TH13358A - อินโดลซึ่งถูกแทนที่ด้วย 3-พิเพอริดินิลเมธิลคาร์บอก-?ซิเลท - Google Patents
อินโดลซึ่งถูกแทนที่ด้วย 3-พิเพอริดินิลเมธิลคาร์บอก-?ซิเลทInfo
- Publication number
- TH13358A TH13358A TH9201001169A TH9201001169A TH13358A TH 13358 A TH13358 A TH 13358A TH 9201001169 A TH9201001169 A TH 9201001169A TH 9201001169 A TH9201001169 A TH 9201001169A TH 13358 A TH13358 A TH 13358A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- methyl
- indole
- piperidinyl
- carboxylate
- ethyl
- Prior art date
Links
Abstract
อนุพันธ์ของอินโดลสูตร (I);**สูตรเคมี** ซึ่ง R1 แทนไฮโดรเจรหรือเฮโลเจนอะตอม,หรือหมู่ C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคอกซิหรือไฮดรอกซิ; R2 แทนไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่ C1-6 แอลคิล -CH2-C2-5 แอลเค นิล หรือ-CH2-C2-5 แอลไคนิล; R3 แทนไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่ C1-6 แอลคิล หรือ C1-6 แอล คอกซิ; N แทน 2 หรือ 3 ; R4 แทนหมู่ที่เลือกจากไซแอโน,ไฮดรอกซิล, C1-6 แอลคอกซิ,เฟ นอกซิ,C(O)C1-6 แอลคิล, C(O)C6H5,-CONR5R6,-SO2NR5R6 หรือ -NR5SO2R6( ซึ่ง R5 และ R6 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันแทน ไฮโดรเจนอะตอม,หมู่ C1-6 แอลคิลหรือเฟนิล); และอนุพันธ์ควอ เทอร์แนรี แอมโมเนียม,พิเพอริดีน N-ออกไซด์ และเกลือและโซล เวทของสารเหล่านั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเสภสัชศาสตร์; ซึ่ง สารประกอบเหล่านี้มีศักยภาพที่ดีและเป็นสารต้านฤทธิ์ที่ดี และเป็นสารต้านฤทธิ์ที่เฉพาะเจาะจงของ 5- ไฮดรอกซิทริพทา มีน(5-HT; เซอโรโทนิน)
Claims (17)
1. สารประกอบสูตร(I)**สูตรเคมี** ซึ่ง R1 แทนไฮโดรเจรหรือเฮโลเจนอะตอม,หรือหมู่ C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคอกซิหรือไฮดรอกซิ; R2 แทนไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่ C1-6 แอลคิล -CH2-C2-5 แอลเค นิล หรือ-CH2-C2-5 แอลไคนิล; R3 แทนไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่ C1-6 แอลคิล หรือ C1-6 แอล คอกซิ; N แทน 2 หรือ 3 ; R4 แทนหมู่ที่เลือกจากไซแอโน,ไฮดรอกซิล, C1-6 แอลคอกซิ,เฟ นอกซิ,C(O)C1-6 แอลคิล, C(O)C6H5,-CONR5R6,-SO2NR5R6 หรือ -NR5SO2R6( ซึ่ง R5 และ R6 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันแทน ไฮโดรเจนอะตอม,หมู่ C1-6 แอลคิลหรือเฟนิล); และอนุพันธ์ควอ เทอร์แนรี แอมโมเนียม,พิเพอริดีน N-ออกไซด์ และเกลือและโซล เวทของสารเหล่านั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเสภสัชศาสตร์
2. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสาร ประกอบสูตร(I) คือ สารประกอบสูตร (Ia) **สูตรเคมี** ซึ่งR1a แทนไฮโดรเจนหรือเฮโลเจนอะตอม,หรือหมู่ C1-6 แอลคิล,หรือ C1-6 แอลคอกซิ; R2a แทนไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่ C1-6 แอลคิล; R3a แทนไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่ C1-6 แอลคิลหรือC1-6 แอลคอก ซิ; N แทน 2 หรือ 3 ; R4a แทนหมู่ที่เลือกจาก CN,-C1-6 แอลคอกซิ, C(O)C1-6 แอลคิล, CONR5aR6a, -NR5aCOR6a,-SO2N R5aR6a,-NR5aSO2R6a( ซึ่ง R5a และ R6a แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันแทนไฮโดรเจน อะตอม หรือหมู่ C1-6 แอลคิล); และอนุพันธ์ควอเทอร์แนรี แอมโมเนียม,พิเพอริดีน N-ออกไซด์ และเกลือและโซลเวทของสาร เหล่านั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเสภสัชศาสตร์
3. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1หรือ 2 ซึ่งR1 หรือ R1a อยู่ที่ตำแหน่ง 5 ของวงอินโดล
4. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 3 ข้อ ใดข้อหนึ่งซึ่ง R1 หรือ R1a คือไฮโดรเจนหรือฟลูออรีน อะตอม หรือ หมู่เมธิล
5. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 4 ข้อ ใดข้อหนึ่งซึ่ง R2 หรือ R2a คือไฮโดรเจนหรือหมู่เมธิล
6. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 4 ข้อ ใดข้อหนึ่งซึ่ง R3 หรือ R3a คือไฮโดรเจนหรือหมู่เมธอกซิ
7. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 6 ข้อ ใดข้อหนึ่งซึ่ง n คือ 2
8. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 7 ข้อ ใดข้อหนึ่งซึ่ง R4a คือหมู่ -NR5SO2R6 หรือ-NR5aSO2R6a
9. [1-[2-[(เมธิลซัลโฟนิล)อะมิโน]เอธิล]-4-พิเพอริดิ นิล]เมธิล 1-เมธิล-1H- อินโดล-3-คาร์บอกซิเลท ; [1-[2-ไฮดรอกซิเอธิล) -4-พิเพอริดินิล]เมธิล 1-เมธิล-1H- อินโดล-3-คาร์บอกซิเลท ; [2-[2-(เมธิลอะมิโน)ซัลโฟนิล]เอธิล]-4-พิเพอริดินิล]เมธิล 1-เมธิล-1H- อินโดล-3-คาร์บอกซิเลท ; [1-(2-เมธอกซิเอธิล) -4-พิเพอริดินิล]เมธิล 1-เมธิล-1H- อินโดล-3-คาร์บอกซิเลท ; [1-(3-อะมิโน-3-ออกโซโพรพิล)-4-พิเพอริดินิล]เมธิล 1-เมธิล-1H- อินโดล-3-คาร์บอกซิเลท ; [1-(2-ไซแอโนเอธิล) -4-พิเพอริดินิล]เมธิล 1-เมธิล-1H- อินโดล-3-คาร์บอกซิเลท ; [1-[2-[(เมธิลซัลโฟนิล)อะมิโน]เอธิล]-4-พิเพอริดิ นิล]เมธิล 1-เมธิล-1H- อินโดล-3-คาร์บอกซิเลท ; [1-[2-[(เมธิลซัลโฟนิล)อะมิโน]เอธิล]-4-พิเพอริดิ นิล]เมธิล 1-เมธอกซี-1H- อินโดล-3-คาร์บอกซิเลท ; [1-[2-(แอเซทิลอะมิโน)เอธิล]-4-พิเพอริดินิล]เมธิล 1-เมธิล-1H- อินโดล-3-คาร์บอกซิเลท ; [1-[3-[(เมธิลซัลโฟนิล)อะมิโน]โพรพิล]-4-พิเพอริดิ นิล]เมธิล 1-เมธิล-1H- อินโดล-3-คาร์บอกซิเลท ; [1-[2-[(เมธิลซัลโฟนิล)อะมิโน]เอธิล]-4-พิเพอริดิ นิล]เมธิล 5-ฟลูออโร-1H- อินโดล-3-คาร์บอกซิเลท ; [1-[2-[(เมธิลซัลโฟนิล)อะมิโน]เอธิล]-4-พิเพอริดิ นิล]เมธิล 5-ฟลูออโร-2-เมธอกซิ-1H- อินโดล-3-คาร์บอกซิเลท [1-[2-[(เมธิลซัลโฟนิล)อะมิโน]เอธิล]-4-พิเพอริดิ นิล]เมธิล 2-เมธอกซิ-1-เมธิล-1H- อินโดล-3-คาร์บอกซิเลท ; [1-[2-[(เมธิลซัลโฟนิล)อะมิโน]เอธิล]-4-พิเพอริดิ นิล]เมธิล1-เมธิล-1H- อินโดล-3-คาร์บอกซิเลท ; [1-[2-[(เมธิลซัลโฟนิล)อะมิโน]เอธิล]-4-พิเพอริดิ นิล]เมธิล 5-ฟลูออโร-1-เมธิล-1H- อินโดล-3-คาร์บอกซิเลท ; [1-[2-[(เมธิลซัลโฟนิล)อะมิโน]เอธิล]-4-พิเพอริดิ นิล]เมธิล 5-เมธิล-1H- อินโดล-3-คาร์บอกซิเลท ; [1-[2-[(เมธิลซัลโฟนิล)อะมิโน]เอธิล-4-พิเพอริดินิล]เมธิล 2-เมธอกซิ-5-เมธิล-1H- อินโดล-3-คาร์บอกซิเลท ; [1-[2-[(เมธิลซัลโฟนิล)อะมิโน]เอธิล]-4-พิเพอริดิ นิล]เมธิล1-เมธิล-1H- อินโดล-3-คาร์บอกซิเลท ; [1-[2-[(เมธิลซัลโฟนิล)อะมิโน]เอธิล]-4-พิเพอริดิ นิล]เมธิล5-ฟลูออโร-2-เมธอกซิ-1H- อินโดล-3-คาร์บอกซิเลท N-ออกไซด์; 1-เมธิล-4-[[[(1-เมธิล-1H- อินโดล-3- อิล)คาร์บอนิล]ออก ซิ]เมธิล-1-[2-[(เมธิลซัลโฟนิล)อะมิโน]เอธิล]พิเพอริดิ เนียม ไอโอไดด์ ; 4-[[[(2-เมธิล-1H- อินโดล-3- อิล)คาร์บอนิล]ออก ซิ]เมธิล]-1-เมธิล-1,2-[2-[(เมธิลซัลโฟนิล)อะมิโน]เอธิล]พิ เพอริดิเนียม ไอโอไดด์ ; และเกลือและโซดาเวทของสารเหล่านั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชศาสตร์
10. [1-[2-[(เมธิลซัลโฟนิล)อะมิโน]เอธิล]-4-พิเพอริดิ นิล]เมธิล5-ฟลูออโร-2-เมธอกซิ-1H- อินโดล-3-คาร์บอกซิเลท และเกลือและโซดาเวทของสารเหล่านั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชศาสตร์
11. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 10 ในรูปของเกลือไฮโดรคลอ ไรด์ของสารนั้น
12. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 10 ในรูปของเกลือมีเ ธนซัลโฟเนทของสารนั้น
13. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 10 ในรูปของเกลือมาลิเอทของ สารนั้น
14. สารประกอบของข้อถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 13 ข้อ ใดข้อหนึ่งสำหรับใช้ในการรักษา
15. การใช้สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 13 ข้อใดข้อหนึ่งในการเตรียมยาสำหรับใช้ในการรักษาสภาวะ ซึ่งเกิดจาก 5-ไฮดรอกซิทริพทามีน,โดยเฉพาะสภาวะที่สามารถทำ ให้ดีขึ้นได้โดยสารต่อต้านฤทธิ์ของปลายประสานสัมผัส 5-HT4
16. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ซึ่งประกอบด้วยสารประกอบตามที่ขอ ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 13 ข้อใดข้อหนึ่งร่วมกับ พาหะซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์
17. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบสูตร (I) ตามที่ขอถือ สิทธิในข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งกรรมวิธีประกอบด้วย (A)ให้สารประกอบสูตร (II): **สูตรเคมี** หรืออนุมูลของสารนั้นซึ่งถูกป้องกัน ,ซึ่งY แทนอะตอมหรือ หมู่ที่หลุดออกได้ง่าย,ทำปฏิกิริยากับสารประกอบสูตร(III): **สูตรเคมี** หรือโลหะแอลคาไล แอลคอกไซด์ของสารนั้น,ซึ่งมีR1,R2,R3,R4 และ n ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1; (B) แอลคิเลท สารประกอบสูตร (IV) : **สูตรเคมี** หรืออนุพันธ์ซึ่งถูกป้องกันของสารนั้น ,ด้วยสารประกอบสูตร (V): **สูตรเคมี** ซึ่ง L แทนอะตอมหรือหมู่ที่หลุดออกได้ง่าย และมี R1,R2,R3,R4 และ n ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 , หรือ อนุพันธ์ที่ถูกป้องกันของสารนั้นโดยมีเบสอยู่ด้วย; (C)เปลี่ยนสารประกอบสูตร(I) ไปเป็นสารประกอบอื่นของสูตร (I) (D)กำจัดหมู่ป้องกันใด ๆ ออกจากรูปที่ถูกป้องกันของสาร ประกอบสูตร(I) (ข้อถือสิทธิ 17 ข้อ, 6 หน้า, - รูป)
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH13358A true TH13358A (th) | 1993-11-15 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US8003669B2 (en) | Remedy for sleep disturbance | |
| RU2214400C2 (ru) | Производные 1-[(1-замещенного-4-пиперидинил)метил]-4-пиперидина, способы их получения, фармацевтическая композиция на их основе и промежуточные вещества | |
| RU2365588C2 (ru) | Хиназолиновые соединения | |
| RU2000129161A (ru) | Производное 1-[(1-замещенного-4-пиперидинил)метил]-4-пиперидина, способ его получения, фармацевтическая композиция, содержащая указанное соединение, и промежуточный продукт | |
| RU93058534A (ru) | Применение производных тетрагидрокарбазола в качестве антагонистов 5-нт*001 рецептора, производные тетрагидрокарбазола, способ их получения, способ лечения и фармацевтическая композиция | |
| ES2277330T3 (es) | Antagonistas del receptor 5-ht4. | |
| NL930063I1 (nl) | Dihydropyridinen met anti-ischemische en anti-hypertensieve werking werkwijze voor het bereiden daarvan en deze bevattende farmaceutische preparaten | |
| CA2386517A1 (en) | Amine derivatives | |
| KR910009705A (ko) | 수용성이 개선된 이미다조[4,5-b] 퀴놀리닐 옥시알칸산 아미드 | |
| KR920000749A (ko) | 1-인돌일알킬-4-(알콕시피리미딘일)피페라진 | |
| DK378784A (da) | Piperidinderivater, fremgangsmaade til deres fremstilling samt pharmaceutiske praeparater med indhold heraf | |
| KR880009928A (ko) | N-헤테로시클릭-n(4-피페리딜) 아미드와 이러한 화합물들을 사용하는 방법 및 제약학적 조성물 | |
| PL128510B1 (en) | Method of obtaining new piperidine derivatives | |
| EP0354777A3 (en) | 3-(4-piperidine)-5-(2-sulfonylaminoethyl) indole derivatives | |
| DE69023105D1 (de) | Derivate von 1-Naphthylpiperazin, Verfahren zu deren Herstellung und diese enthaltende pharmazeutische Zusammensetzungen. | |
| WO2002003990A2 (en) | Use of substituted insole compounds for treating excessive intraocular pressure | |
| CA2475619A1 (en) | Piperidine derivatives | |
| RU97118474A (ru) | Новые гетероциклические соединения | |
| OA09433A (fr) | "Procédé de préparation de pipéridines et de médicaments les contenant". | |
| RU2000104870A (ru) | Производные фталазина и терапевтические средства для эректильной дисфункции | |
| TR199801218T2 (xx) | Takikinin antagonistleri olarak N-asil-2-ikameli-4-(Benzimidazolil-ya da imidazopiridinil-ikameli art�klar)-piperidinler. | |
| KR950701332A (ko) | 세로토닌 5HT₂길항제로서의 4-이미도메틸-1-[2'페닐-2'옥소에틸-]피페리딘, 이의 제조방법 및 치료에서의 용도(4-Imidomethyl-1-[2'phenyl-2'oxoethyl-] piperidines as serotonin 5HT₂-antagonists, their preparation and use in therapy) | |
| US5618816A (en) | Antimigraine 1,2,5-thiadiazole derivatives of indolylalkyl-pyridnyl and pyrimidinylpiperazines | |
| KR940009179A (ko) | 벤조푸란 유도체, 그의 제조 방법, 그를 함유한 제약조성물 및 그의 의약으로서의 용도 | |
| RU2000111500A (ru) | Фармацевтические комбинированные препараты |