TH127052B - อนุพันธ์แอริลเอทธินิล (Arylethynyl derivatives) - Google Patents
อนุพันธ์แอริลเอทธินิล (Arylethynyl derivatives)Info
- Publication number
- TH127052B TH127052B TH1201005339A TH1201005339A TH127052B TH 127052 B TH127052 B TH 127052B TH 1201005339 A TH1201005339 A TH 1201005339A TH 1201005339 A TH1201005339 A TH 1201005339A TH 127052 B TH127052 B TH 127052B
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- alkyl
- low molecular
- cycloalkyl
- carbon atoms
- hydrogen
- Prior art date
Links
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 11
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 7
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims abstract 7
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N nitrogen Chemical compound N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 6
- 125000002534 ethynyl group Chemical group [H]C#C* 0.000 claims abstract 3
- 229910052736 halogen Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 150000002367 halogens Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims abstract 3
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 3
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims abstract 2
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims abstract 2
- 150000002431 hydrogen Chemical group 0.000 claims 2
- 125000005913 (C3-C6) cycloalkyl group Chemical group 0.000 abstract 7
- 125000004432 carbon atoms Chemical group C* 0.000 abstract 7
- 125000004435 hydrogen atoms Chemical group [H]* 0.000 abstract 5
- 102000018899 Glutamate Receptors Human genes 0.000 abstract 1
- 108010027915 Glutamate Receptors Proteins 0.000 abstract 1
- 102000012777 Metabotropic Glutamate 5 Receptor Human genes 0.000 abstract 1
- 108010065028 Metabotropic Glutamate 5 Receptor Proteins 0.000 abstract 1
- 102000016193 Metabotropic Glutamate Receptors Human genes 0.000 abstract 1
- 108010010914 Metabotropic Glutamate Receptors Proteins 0.000 abstract 1
- 150000008043 acidic salts Chemical class 0.000 abstract 1
- 230000003281 allosteric Effects 0.000 abstract 1
- 125000004429 atoms Chemical group 0.000 abstract 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 abstract 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 abstract 1
- 230000000875 corresponding Effects 0.000 abstract 1
- 235000019256 formaldehyde Nutrition 0.000 abstract 1
- 230000002503 metabolic Effects 0.000 abstract 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 abstract 1
- 230000000051 modifying Effects 0.000 abstract 1
- 230000003287 optical Effects 0.000 abstract 1
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 abstract 1
Abstract
การประดิษฐ์ครั้งนี้จะเกี่ยวข้องกับอนุพันธ์เอทธินิล(ethynyl derivatives)ตามสูตร I (สูตรเคมี) I โดยที่ U คือ=N- หรือ=C(R5)-; V คือ-CH=หรือ-N=; W คือ=CH- หรือ=N-; โดยมีข้อแม้ว่า เพียงหนึ่งอย่างของ U,V หรือ W สามารถเป็นไนโตรเจนได้ R5 คือ ไฮโดรเจน,เมทธิล หรือ ฮาโลเจน Y คือ-N(R6)-,-O-,-C(R7')(R7)-,-CH2O- หรือ-CH2S(O)2-; โดยที่ R6 คือไฮโดรเจน หรือ อัลคิลโมเลกุลต่ำและ R7/R7' โดยเป็นอิสระจากซึ่งกันและกันคือ ไฮโดรเจน,ไฮดรอกซี,อัลคิลโมเลกุลต่ำ หรือ อัลคอกซีโมเลกุลต่ำ; R1 คือ ฟีนิล หรือ เฮทเทอโรแอริล,ซึ่งจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยหนึ่งหรือสองตัวแทนที่,ที่ถูก เลือกสรรจาก ฮาโลเจน,อัลคิลโมเลกุลต่ำ หรือ อัลคอกซีโมเลกุลต่ำ; R2/R2' โดยเป็นอิสระจากซึ่งกันและกันคือ ไฮโดรเจน,อัลคิลโมเลกุลต่ำ,ไฮดรอกซี,อัลคิลกซีโมเลกุล ต่ำ,C3-C6-ไซโคลอัลคิล,CH2-อัลคอกซีโมเลกุลต่ำ,หรือ อาจจะร่วมกับคาร์บอนอะตอมที่ พวกมันถูกเชื่อมติด เกิดเป็น C3-C6-ไซโคลอัลคิล หรือ วงแหวนซึ่งมี -CH2OCH2-; m คือ 0,1 หรือ 2; ในกรณี m คือ 1, R3/R3' โดยเป็นอิสระจากซึ่งกันและกันคือ ไฮโดรเจน,อัลคิลโมเลกุลต่ำ,CH2-อัลคอกซีโมเลกุล ต่ำ หรือ อาจจะร่วมกับคาร์บอนอะตอมที่พวกมันถูกเชื่อมติด เกิดเป็น C3-C6-ไซโคลอัลคิล; หรือ R3 แะล R2 อาจจะร่วมกับคาร์บอนอะตอมที่พวกมันถูกเชื่อมติด เกิดเป็น C3-6ไซโคลอัลคิล หรือวงแหวนซึ่งมี-(CH2)2OCH2-; n คือ 0 หรือ 1; ในกรณี n คือ 1, R4/R4'โดยเป็นอิสระจากซึ่งกันและกันคือ ไฮโดรเจน,อัลคิลโมเลกุลต่ำ,CH2-อัลคอกซีโมเลกุล ต่ำ หรือ อาจจะร่วมกับคาร์บอนอะตอมที่พวกมันถูกเชื่อมติด เกิดเป็น C3-C6-ไซโคลอัลคิล; R4 และ R2 อาจจะร่วมกับคาร์บอนอะตอมที่พวกมันถูกเชื่อมติด เกิดเป็น C3-6-ไซโคลอัล; หรือ ถ้า n คือ 0 และ Y คือ-N(R6)-,ดังนั้น R6 และ R2 อาจจะร่วมกับคาร์บอนอะตอมและไนโตรเจน อะตอมที่พวกมันถูกเชื่อมติด เกิดเป็น C3-6-ไซโคลอัลคิล; หรือ ถ้า n และ m คือ 0,ดังนั้น R2 และ R7 อาจจะร่วมกับคาร์บอนอะตอมที่พวกมันถูกเชื่ออมติดจะเกิด เป็น C3-6-ไซโคลอัลคิล; หรือเกี่ยวข้องกับเกลือจากการเติมกรดที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม,เกี่ยวกับของผสมราซีมิก,หรือ เกี่ยวกับอิแนนทิโอเมอร์ซึ่งสอดคล้องกันของมัน และ/หรือออปติคอลไอโซเมอร์ และ/หรือสเตอริโอ ไอโซเมอร์ของพวกมัน มันได้ถูกค้นพบว่าสารประกอบตามสูตรทั่วไป I คือสารปรับควบคุมอัลโลสเตอริก (allosteric modulators)ของเมทาบอโทรปิกกลูตาเมตรีเซพเตอร์ชนิดย่อย 5(metabotropic glutamate receptor subtype 5(mGluR5))
Claims (1)
1. อนุพันธ์เอทธินิล(Ethynyl derivatives)ตามสูตร I (สูตรเคมี) I โดยที่ U คือ=N- หรือ=C(R5)-; V คือ-CH=หรือ-N=; W คือ=CH- หรือ=N-; โดยมีข้อแม้ว่า เพียงหนึ่งอย่างของ U,V หรือ W สามารถเป็นไนโตรเจนได้ R5 คือไฮโดรเจน,เมทธิล หรือ ฮาโลเจน; Y คือ-N(R6)-,-O-,-C(R7')(R7)-,-CH2O- หรือ-CH2S(O)2-; โดยที่ R6 คือไฮโดรเจน หรือ อัลคิลโมเลกุลต่ำและ R7/R7' โดยเป็นอิสระจากซึ่งกันและกันคือ ไฮโดรเจน,ไฮดรอกซี,อัลคิล
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH127052A TH127052A (th) | 2013-09-11 |
| TH127052B true TH127052B (th) | 2013-09-11 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| AR080878A1 (es) | Derivados heterociclicos de ariletinilo, composiciones farmaceuticas que los contienen, metodo para prepararlos y uso de los mismos en el tratamiento de la esquizofrenia y trastornos cognitivos. | |
| AR052580A1 (es) | Antagonistas del receptor de pgd2 para el tratamiento de enfermedades inflamatorias | |
| NZ627878A (en) | P2x4 receptor antagonist | |
| EA201591098A1 (ru) | Бициклические пиримидиновые соединения | |
| CY1114932T1 (el) | Αντιπαρασιτικοι παραγοντες | |
| AR106652A1 (es) | Compuestos para tratar la esclerosis lateral amiotrófica | |
| MX360667B (es) | Derivados de etinilo como moduladores alostericos del receptor de glutamato metabotropico del subtipo 5 (mglur5). | |
| AR077534A1 (es) | Derivados de isoxazol, un proceso para su obtencion, composiciones farmaceuticas que los contienen y su uso en el tratamiento de enfermedades relacionadas con el receptor gaba aalfa5 | |
| EA200970793A1 (ru) | Модуляторы рецепторов, активируемых пролифераторами пероксисом | |
| MY165634A (en) | Pyrazole compounds having therapeutic effect on multiple myeloma | |
| EA201391538A1 (ru) | Производные пиразолидин-3-она | |
| CY1117212T1 (el) | Εθυνυλο παραγωγα ως μεταβοτροπικοι ρυθμιστες του υποδοχεα γλουταμινικου | |
| PH12014502695A1 (en) | Arylethynyl derivatives | |
| BRPI0918966B8 (pt) | composto inibidor de protease, composição farmacêutica compreendendo dito composto e uso terapêutico do mesmo | |
| TH127052B (th) | อนุพันธ์แอริลเอทธินิล (Arylethynyl derivatives) | |
| CY1118595T1 (el) | Αρυλοαιθινυλο πυριμιδινες | |
| TH127052A (th) | อนุพันธ์แอริลเอทธินิล (Arylethynyl derivatives) | |
| AR080102A1 (es) | Compuestos de aril-bencil-amina y su utilizacion en el tratamiento de trastornos mediados por las interacciones de los linfocitos | |
| TH152462A (th) | อนุพันธ์ของเอทไธนิลในฐานะเป็นสารมอดูเลเตอร์ของเมทาโบโทรปิกกลูทาเมตรีเซพเตอร์ | |
| TH154904A (th) | แอริลเอทไธนิลไพริมิดีน | |
| TH152463A (th) | อนุพันธ์เอไทนิลที่เป็นตัวควบคุมทางอัลโลสเตอริก mglur5 | |
| TH94332B (th) | ตัวยับยั้งแกมมาซีครีเตสกลุ่มไตรไซคลิกซัลโฟนาไมด์ชนิดวงแหวนเชื่อมติด | |
| TH90372A (th) | อนุพันธ์ไทเอโซโล [4,5-c] ไพริดีน | |
| TH106987B (th) | อนุพันธ์ของซับสทิทิวเทด 1-เบนซิลซินนอลิน-4(1h)-โอน, การเตรียมสารนั้นและการใช้สารนั้นรักษาโรค |