TH152462A - อนุพันธ์ของเอทไธนิลในฐานะเป็นสารมอดูเลเตอร์ของเมทาโบโทรปิกกลูทาเมตรีเซพเตอร์ - Google Patents
อนุพันธ์ของเอทไธนิลในฐานะเป็นสารมอดูเลเตอร์ของเมทาโบโทรปิกกลูทาเมตรีเซพเตอร์Info
- Publication number
- TH152462A TH152462A TH1401001866A TH1401001866A TH152462A TH 152462 A TH152462 A TH 152462A TH 1401001866 A TH1401001866 A TH 1401001866A TH 1401001866 A TH1401001866 A TH 1401001866A TH 152462 A TH152462 A TH 152462A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- lower alkyl
- hydrogen
- halogen
- independently
- alkyl
- Prior art date
Links
- 230000000051 modifying Effects 0.000 title claims abstract 3
- 102000016193 Metabotropic Glutamate Receptors Human genes 0.000 title 1
- 108010010914 Metabotropic Glutamate Receptors Proteins 0.000 title 1
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N ethanol Chemical class CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 title 1
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 12
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 6
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims abstract 6
- 125000004435 hydrogen atoms Chemical group [H]* 0.000 claims abstract 6
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 4
- 229910052736 halogen Chemical group 0.000 claims abstract 4
- 150000002367 halogens Chemical group 0.000 claims abstract 4
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 4
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N nitrogen Chemical compound N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 4
- WYURNTSHIVDZCO-UHFFFAOYSA-N tetrahydrofuran Chemical compound C1CCOC1 WYURNTSHIVDZCO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 4
- 125000006555 (C3-C5) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- AHHWIHXENZJRFG-UHFFFAOYSA-N Oxetane Chemical compound C1COC1 AHHWIHXENZJRFG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- 150000008043 acidic salts Chemical class 0.000 claims abstract 2
- 230000003281 allosteric Effects 0.000 claims abstract 2
- 230000000875 corresponding Effects 0.000 claims abstract 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract 2
- 229940079593 drugs Drugs 0.000 claims abstract 2
- VGGSQFUCUMXWEO-UHFFFAOYSA-N ethene Chemical class C=C VGGSQFUCUMXWEO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- 108010070004 glucose receptor Proteins 0.000 claims abstract 2
- 125000005842 heteroatoms Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims abstract 2
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims abstract 2
- 230000003287 optical Effects 0.000 claims abstract 2
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims abstract 2
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims abstract 2
- 230000002503 metabolic Effects 0.000 claims 1
Abstract
DC60 (03/04/57) การประดิษฐ์นี้จะเกี่ยวข้องกับอนุพันธ์ของเอทไธนิลที่มีสูตร I สูตรเคมี (I) ซึ่ง Y คือ N หรือ CH ; โดยมีเงื่อนไขว่า Y สามารถเป็น CH เท่านั้น , ถ้าอย่างน้อยหนึ่งหมู่ ของ U , V หรือ W คือ N ; U คือ N หรือ C-R4 ; V และ W อย่างอิสระ คือ N หรือ CH ; โดยมีเงื่อนไขว่าหนึ่งหมู่เท่านั้นของ U , V หรือ W จะสามารถเป็นไนโตรเจน ในเวลาเดียวกัน ; R4 คือ ไฮโดรเจน , เมทธิล หรือ ฮาโลเจน ; R1 คือ ฟีนิล หรือ เฮทเทอโรแอริล , ซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่โดยฮาโลเจน, โลเวอร์ แอลคิล หรือ โลเวอร์แอลคอกซี ; R คือ ไฮโดรเจน หรือ โลเวอร์แอลคิล ; R2 คือ ไฮโดรเจน , โลเวอร์แอลคิล , โลเวอร์แอลคอกซี , CF3 หรือ S- โลเวอร์แอลคิล ; R3 / R3 อย่างอิสระจากกัน คือ ไฮโดนเจน , โลเวอร์แอลคิล หรือ โลเวอร์แอลคอกซี ; หรือ R3 และ R3 จะร่วมกันสร้างขึ้นเป็นวงแหวนของ C3-5- ไซโคลแอลคิล, เตตราไฮโดรฟูราน หรือ ออกซีเทน ; หรือ เกี่ยวข้องกับเกลือของการเติมกรดที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม, เกี่ยวข้องกับของผสมชนิด ราซีมิก, หรือ เกี่ยวข้องกับอีแนนทิโอเมอร์ และ/หรือ ออพติคอลไอโซเมอร์ และ/หรือสเตอรีโอ ไอโซเมอร์ที่สอดคล้องกันของมันของสารประกอบเหล่านี้ มันได้ค้นพบอีกด้วยว่าสารประกอบที่มีสูตรทั่วไป I จะเป็นสารมอดูเลเตอร์ ชนิดอัลโลสเตอริกของเมทาโบโทรปิกกลูทาเมตรีเซพเตอร์ซับไทพ์ 5 (mGluR5) สิทธิบัตรยา
Claims (1)
- : DC60 (03/04/57) การประดิษฐ์นี้จะเกี่ยวข้องกับอนุพันธ์ของเอทไธนิลที่มีสูตร I สูตรเคมี (I) ซึ่ง Y คือ N หรือ CH ; โดยมีเงื่อนไขว่า Y สามารถเป็น CH เท่านั้น , ถ้าอย่างน้อยหนึ่งหมู่ ของ U , V หรือ W คือ N ; U คือ N หรือ C-R4 ; V และ W อย่างอิสระ คือ N หรือ CH ; โดยมีเงื่อนไขว่าหนึ่งหมู่เท่านั้นของ U , V หรือ W จะสามารถเป็นไนโตรเจน ในเวลาเดียวกัน ; R4 คือ ไฮโดรเจน , เมทธิล หรือ ฮาโลเจน ; R1 คือ ฟีนิล หรือ เฮทเทอโรแอริล , ซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่โดยฮาโลเจน, โลเวอร์ แอลคิล หรือ โลเวอร์แอลคอกซี ; R คือ ไฮโดรเจน หรือ โลเวอร์แอลคิล ; R2 คือ ไฮโดรเจน , โลเวอร์แอลคิล , โลเวอร์แอลคอกซี , CF3 หรือ S- โลเวอร์แอลคิล ; R3 / R3 อย่างอิสระจากกัน คือ ไฮโดนเจน , โลเวอร์แอลคิล หรือ โลเวอร์แอลคอกซี ; หรือ R3 และ R3 จะร่วมกันสร้างขึ้นเป็นวงแหวนของ C3-5- ไซโคลแอลคิล, เตตราไฮโดรฟูราน หรือ ออกซีเทน ; หรือ เกี่ยวข้องกับเกลือของการเติมกรดที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม, เกี่ยวข้องกับของผสมชนิด ราซีมิก, หรือ เกี่ยวข้องกับอีแนนทิโอเมอร์ และ/หรือ ออพติคอลไอโซเมอร์ และ/หรือสเตอรีโอ ไอโซเมอร์ที่สอดคล้องกันของมันของสารประกอบเหล่านี้ มันได้ค้นพบอีกด้วยว่าสารประกอบที่มีสูตรทั่วไป I จะเป็นสารมอดูเลเตอร์ ชนิดอัลโลสเตอริกของเมทาโบโทรปิกกลูทาเมตรีเซพเตอร์ซับไทพ์ 5 (mGluR5) ข้อถือสิทธิ์ (ข้อที่หนึ่ง) ซึ่งจะปรากฏบนหน้าประกาศโฆษณา : แท็ก : สิทธิบัตรยา
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
TH152462A true TH152462A (th) | 2016-05-19 |
Family
ID=
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
EA201691119A1 (ru) | Производные мочевины или их фармакологически приемлемые соли | |
MX2011008501A (es) | Compuestos heterociclicos fusionados que contienen nitrogeno y su uso como inhibidores de la produccion de beta-amiloide. | |
UY31940A (es) | Derivados sustituido del 4,5-(sustituido-piridin-3-il)-1-metil-1h-indol, sus sales farmacéuticamente aceptables, polimorfos, rotámeros, pro-fármacos, anantiómeros, hidratos, solvatos del mismo, composiciones conteniéndolos y aplicaciones | |
EA201001724A1 (ru) | Производные изоксазола и их применение в качестве потенциирующих средств для метаботропных глутаматных рецепторов | |
UY33226A (es) | Compuestos de pirrolopirimidina deuterada como inhibidores de la cdk4/6 | |
RS54730B1 (sr) | Inhibitori beta sekretaze | |
MX2015008479A (es) | Compuesto heterociclico sustituido con halogeno. | |
CY1116388T1 (el) | 5-(φαινυλο/πυριδινυλο-αιθινυλο)-2-πυριδινο/2-πυριμιδινο-καρβοξαμιδια ως mglur5 ρυθμιστες | |
EA201070876A1 (ru) | Трициклические соединения, обладающие антагонистической активностью по отношению к кортикотропин-высвобождающему фактору, и содержащие их фармацевтические композиции | |
EA201400854A1 (ru) | 4-(бензоимидазол-2-ил)тиазольные соединения и родственные аза производные | |
MX2014004144A (es) | Derivados de etinilo como moduladores alostericos del receptor de glutamato metabotropico del subtipo 5 (mglur5). | |
EA201490754A1 (ru) | Производные карбамата/мочевины, содержащие пиперидиновые и пиперазиновые кольца, в качестве ингибиторов н3 рецептора | |
MX345544B (es) | Derivados de triazol como ligandos para receptores de acido gamma-aminobutirico (gaba). | |
MX2013008531A (es) | Nuevos compuestos de benzodioxol-piperazina. | |
MA32834B1 (fr) | 3-aminocyclopentanecarboxamides servant de modulateurs de recepteurs de chimiokines | |
CY1117011T1 (el) | Παραγωγα αζολιου | |
EA201391538A1 (ru) | Производные пиразолидин-3-она | |
MX2013005966A (es) | Nuevos compuestos de benzofurano. | |
CY1117212T1 (el) | Εθυνυλο παραγωγα ως μεταβοτροπικοι ρυθμιστες του υποδοχεα γλουταμινικου | |
EA201590069A1 (ru) | Пиримидиноновые производные в качестве антималярийных средств | |
PH12014502695A1 (en) | Arylethynyl derivatives | |
CY1116253T1 (el) | Νεα μεθοδος συνθεσης του (2ε)-3-(3,4-διμεθοξυφαινυλ)προπ-2-ενονιτριλιου και εφαρμογη στη συνθεση της ιβαβραδινης και των αλατων προσθηκης αυτης με ενα φαρμακευτικως αποδεκτο οξυ | |
TH152462A (th) | อนุพันธ์ของเอทไธนิลในฐานะเป็นสารมอดูเลเตอร์ของเมทาโบโทรปิกกลูทาเมตรีเซพเตอร์ | |
EA201490342A1 (ru) | Производные пиразолина и их применение в качестве селективных модуляторов рецептора андрогена | |
MY164812A (en) | 5-membered ring heteroaromatic derivatives having npy y5 receptor antagonistic activity |