TH127042A - อนุพันธ์เบนซาไมด์ถูกแทนที่ - Google Patents
อนุพันธ์เบนซาไมด์ถูกแทนที่Info
- Publication number
- TH127042A TH127042A TH1201003001A TH1201003001A TH127042A TH 127042 A TH127042 A TH 127042A TH 1201003001 A TH1201003001 A TH 1201003001A TH 1201003001 A TH1201003001 A TH 1201003001A TH 127042 A TH127042 A TH 127042A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- alkyl
- low molecular
- molecular mass
- disorders
- phenyl
- Prior art date
Links
- 150000003936 benzamides Chemical class 0.000 title 1
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 23
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 8
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims abstract 8
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 7
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 7
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims abstract 7
- 125000000592 heterocycloalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 4
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims abstract 3
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract 2
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims abstract 2
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims abstract 2
- 125000006701 (C1-C7) alkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 abstract 5
- 208000019901 Anxiety disease Diseases 0.000 abstract 4
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 abstract 4
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 abstract 4
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 abstract 4
- 208000030159 metabolic disease Diseases 0.000 abstract 4
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 3
- 208000012902 Nervous system disease Diseases 0.000 abstract 3
- 208000025966 Neurological disease Diseases 0.000 abstract 3
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 abstract 3
- 125000005343 heterocyclic alkyl group Chemical group 0.000 abstract 3
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 abstract 3
- 208000024827 Alzheimer disease Diseases 0.000 abstract 2
- 208000006096 Attention Deficit Disorder with Hyperactivity Diseases 0.000 abstract 2
- 208000036864 Attention deficit/hyperactivity disease Diseases 0.000 abstract 2
- 208000020925 Bipolar disease Diseases 0.000 abstract 2
- 208000022540 Consciousness disease Diseases 0.000 abstract 2
- 208000020401 Depressive disease Diseases 0.000 abstract 2
- 208000002249 Diabetes Complications Diseases 0.000 abstract 2
- 206010012655 Diabetic complications Diseases 0.000 abstract 2
- 208000030814 Eating disease Diseases 0.000 abstract 2
- 208000019454 Feeding and Eating disease Diseases 0.000 abstract 2
- 101000890887 Homo sapiens Trace amine-associated receptor 1 Proteins 0.000 abstract 2
- 208000031226 Hyperlipidaemia Diseases 0.000 abstract 2
- 206010020772 Hypertension Diseases 0.000 abstract 2
- 208000019025 Hypokalemia Diseases 0.000 abstract 2
- 208000019695 Migraine disease Diseases 0.000 abstract 2
- 208000018737 Parkinson disease Diseases 0.000 abstract 2
- 102000011829 Trace amine associated receptor Human genes 0.000 abstract 2
- 108050002178 Trace amine associated receptor Proteins 0.000 abstract 2
- 102100040114 Trace amine-associated receptor 1 Human genes 0.000 abstract 2
- 230000005856 abnormality Effects 0.000 abstract 2
- 239000002253 acid Substances 0.000 abstract 2
- 125000006193 alkinyl group Chemical group 0.000 abstract 2
- 150000001412 amines Chemical class 0.000 abstract 2
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 abstract 2
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 abstract 2
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 abstract 2
- 230000003412 degenerative effect Effects 0.000 abstract 2
- 206010012601 diabetes mellitus Diseases 0.000 abstract 2
- 201000010099 disease Diseases 0.000 abstract 2
- 235000014632 disordered eating Nutrition 0.000 abstract 2
- 206010015037 epilepsy Diseases 0.000 abstract 2
- 208000019622 heart disease Diseases 0.000 abstract 2
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 abstract 2
- 125000004356 hydroxy functional group Chemical group O* 0.000 abstract 2
- 229910052588 hydroxylapatite Inorganic materials 0.000 abstract 2
- 230000002631 hypothermal effect Effects 0.000 abstract 2
- 230000001771 impaired effect Effects 0.000 abstract 2
- PQNFLJBBNBOBRQ-UHFFFAOYSA-N indane Chemical group C1=CC=C2CCCC2=C1 PQNFLJBBNBOBRQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 2
- QSHDDOUJBYECFT-UHFFFAOYSA-N mercury Chemical compound [Hg] QSHDDOUJBYECFT-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 2
- 229910052753 mercury Inorganic materials 0.000 abstract 2
- 206010027599 migraine Diseases 0.000 abstract 2
- XYJRXVWERLGGKC-UHFFFAOYSA-D pentacalcium;hydroxide;triphosphate Chemical compound [OH-].[Ca+2].[Ca+2].[Ca+2].[Ca+2].[Ca+2].[O-]P([O-])([O-])=O.[O-]P([O-])([O-])=O.[O-]P([O-])([O-])=O XYJRXVWERLGGKC-UHFFFAOYSA-D 0.000 abstract 2
- 208000024896 potassium deficiency disease Diseases 0.000 abstract 2
- 208000020016 psychiatric disease Diseases 0.000 abstract 2
- 102000005962 receptors Human genes 0.000 abstract 2
- 108020003175 receptors Proteins 0.000 abstract 2
- 230000033764 rhythmic process Effects 0.000 abstract 2
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 abstract 2
- 201000000980 schizophrenia Diseases 0.000 abstract 2
- 208000019116 sleep disease Diseases 0.000 abstract 2
- 201000009032 substance abuse Diseases 0.000 abstract 2
- 231100000736 substance abuse Toxicity 0.000 abstract 2
- 208000011117 substance-related disease Diseases 0.000 abstract 2
- 125000000876 trifluoromethoxy group Chemical group FC(F)(F)O* 0.000 abstract 2
- 125000002023 trifluoromethyl group Chemical group FC(F)(F)* 0.000 abstract 2
- 210000004204 blood vessel Anatomy 0.000 abstract 1
- 125000001475 halogen functional group Chemical group 0.000 abstract 1
Abstract
DC60 (20/06/55) การประดิษฐ์จะเกี่ยวข้องกับสารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) I โดยที่ R คือ ไฮโดรเจน (hydrogen) หรือ อัลคิล (alkyl) มวลโมเลกุลต่ำ; R1 คือ -(CH2)n-(O)o-เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล (heterocycloalky) หรือ -C(O)- เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, โดยที่ หมู่เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล จะถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือก โดยอัลคิลมวลโมเลกุลต่ำ, ไฮดรอกซี (hydroxy), ฮาโลเจน (halogen) หรือ โดย -(CH2)p-เอริล (arly); n คือ 0,1 หรือ 2; o คือ 0 หรือ 1; p คือ 0,1 หรือ 2; R2 คือ CF3, ไซโคลอัลคิล (cycloalkyl), ถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกโดยอัลคอกซี (alkoxy) มวลโมเลกุลต่ำ หรือ ฮาโลเจน, หรือ คือ อินดาน-2-อิล (indany-2-yl), หรือ คือ เฮทเทอโร ไซโคลอัลคิล, ถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกโดยเฮทเทอโรเอริล (heteroaryl), หรือ คือ เอริล หรือ เฮทเทอโรเอริล, โดยที่ วงแหวนอะโรมาติคจะถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกโดยหนึ่ง หรือ สอง ตัวแทนที่, ถูกคัดสรรจากอัลคิลมวลโมเลกุลต่ำ, ฮาโลเจน, เฮทเทอโรเอริล, ไฮดรอกซี, CF3, OCF3, OCH2 CF3, OCH2-ไซโคลอัลคิล, OCH2C(CH2 OH)(CH2 CI)(CH3), S-อัลคิลมวลโมเลกุลต่ำ, อัลคอกซีมวลโมเลกุลต่ำ, CH2-อัลคอกซีมวลโมเลกุลต่ำ, อัลไคนิล (alkinyl) มวลโมเลกุลต่ำ หรือ ไซยาโน (cyano), หรือ โดย-C(O)-ฟีนิล (phenyl), -O-ฟีนิล, -O-CH2-ฟีนิล, ฟีนิล หรือ -CH2-ฟีนิล, และ โดยที่ วงแหวนฟีนิล อาจถูกทำการแทนที่อย่างเป็นทางเลือกโดยฮาโลเจน, -C(O)-อัลคิลมวล โมเลกุลต่ำ, -C(O)OH หรือ -C(O)O-อัลคิลมวลโมเลกุลต่ำ, หรือ วงแหวนอะโรมาติค จะถูกแทนที่ อย่างเป็นทางเลือกโดยเฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, OCH2-ออกซีทาน-3-อิล (OCH2-oxetan-3-yl) หรือ O-เตตระไฮโดรไพราน-4-อิล (O-tetrahydropyran-4-yl), ถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกโดยอัลคิลมวล โมเลกุลต่ำ; X คือ พันธะ, -NR'-, -CH2NH-, -CHR"-, -(CHR")q-O-, -O-(CHR")q-หรือ-(CH2)2-; Y คือ พันธะ หรือ -CH2- R' คือ ไฮโดรเจน หรือ อัลคิลมวลโมเลกุลต่ำ, R" คือ ไฮโดรเจน, อัลคิลมวลโมเลกุลต่ำ, CF3, อัลคอกซีมวลโมเลกุลต่ำ, q คือ 0, 1, 2 หรือ 3; หรือ กับเกลือจากการเติมกรดของมันที่เหมาะสมในทางเภสัชกรรม มันได้ถูกพบในขณะนี้ว่า สารประกอบของสูตร I จะมีแอฟฟีนิตี้ที่ดีต่อรีเซปเตอร์ที่ สัมพันธ์กับเอมีนปริมาณน้อย (TAARs), โดยเฉพาะสำหรับ TAAR1 สารประกอบอาจถูกทำการใช้สำหรับการรักษาภาวะซึมเศร้า, ความผิดปกติด้าน วิตกกังวล, ความผิดปกติแบบสองขั้ว, ความผิดปกติที่มีความใส่ใจบกพร่องแบบอยู่ไม่นิ่ง (ADHD), ความผิดปกติที่สัมพันธ์กับความเครียด, ความผิดปกติทางด้านจิต ดังเช่น โรคจิตเภท, โรคทาง ประสาทวิทยา ดังเช่น โรคปาร์กินสัน, ความผิดปกติด้านประสาทเสื่อมสภาพ ดังเช่น โรคอัลไซเมอร์, โรคลมชัก, ไมเกรน, ความดันโลหิตสูง, ภาวะใช้สารในทางที่ผิด และ ความผิดปกติ ทางเมตาบอลิค ดังเช่น ความผิดปกติด้านการกิน, โรคเบาหวาน, ภาวะแทรกซ้อนในเบาหวาน, โรคอ้วนเกินปกติ, ภาวะไขมันในเลือดผิดปกติ, ความผิดปกติของการเผาผลาญพลังงาน และ การนำ อาหารไปเสริมสร้างเนื้อเยื่อ, ความผิดปกติ และ การทำหน้าที่ผิดปกติของภาวะธำรงดุลอุณหภูมิ ร่างกาย, ความผิดปกติของการนอน และ จังหวะวงจรรอบของวัน, และ ความผิดปกติแห่งหัวใจ ร่วม-หลอดเลือด การประดิษฐ์จะเกี่ยวข้องกับสารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) โดยที่ R คือ ไฮโดรเจน (hydrogen) หรือ อัลคิล (alkyl) มวลโมเลกุลต่ำ; R1 คือ -(CH2)n-(O)0-เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล (heterocycloalky) หรือ-C(O)- เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, โดยที่ หมู่เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล จะถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือก โดยอัลคิลมวลโมเลกุลต่ำ, ไฮดรอกซี (hydroxy), ฮาโลเจน (halogen) หรือ โดย -(CH2)p-เอริล (arly); n คือ 0,1 หรือ 2; o คือ 0 หรือ1; p คือ 0,1 หรือ 2; R2 คือ CF3, ไซโคลอัลคิล (cycloalkyl), ถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกโดยอัลคอกซี (alkoxy) มวลโมเลกุลต่ำ หรือ ฮาโลเจน,หรือ คือ อินดาน-2-อิล (indany-2-yl), หรือ คือ เฮทเทอโร ไซโคลอัลคิล, ถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกโดยเฮทเทอโรเอริล (heteroaryl), หรือ คือ เอริล หรือ เฮทเทอโรเอริล, โดยที่ วงแหวนอะโรมาติคจะถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกโดยหนึ่ง หรือ สอง ตัวแทนที่, ถูกคัดสรรจากอัลคิลมวลโมเลกุลต่ำ, ฮาโลเจน, เฮทเทอโรเอริล, ไฮดรอกซี, CF3, OCF3, OCH2 CF3, OCH2-ไซโคลอัลคิล, OCH2C(CH2 OH)(CH2 CI)(CH3), S-อัลคิลมวลโมเลกุลต่ำ, อัลคอกซีมวลโมเลกุลต่ำ, CH2-อัลคอกซีมวลโมเลกุลต่ำ, อัลไคนิล (alkinyl) มวลโมเลกุลต่ำ หรือ ไซยาโน (cyano), หรือ โดย-C(O)-ฟีนิล (phenyl), -O-ฟีนิล, -O-CH2-ฟีนิล, หรือ -CH2-ฟีนิล, และ โดยที่ วงแหวนฟีนิล อาจถูกทำการแทนที่อย่างเป็นทางเลือกโดยฮาโลเจน, -C(O)-อัลคิลมวล โมเลกุลต่ำ, -C(O)OH หรือ -C(O)O-อัลคิลมวลโมเลกุลต่ำ, หรือ วงแหวนอะโรมาติค จะถูกแทนที่ อย่างเป็นทางเลือกโดยเฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, OCH2-ออกซีทาน-3-อิล (OCH2-oxetan-3-yl) หรือ O-เตตระไฮโดรไพราน-4-อิล (O-tetrahydropyran-4-yl), ถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกโดยอัลคิลมวล โมเลกุลต่ำ; X คือ พันธะ, -NR'-, -CH2NH-, -CHR"-, -(CHR")q-O-, -O-(CHR")q-หรือ-(CH2)2-; Y คือ พันธะ หรือ -CH2- R' คือ ไฮโดรเจน หรือ อัลคิลมวลโมเลกุลต่ำ, R" คือ ไฮโดรเจน, อัลคิลมวลโมเลกุลต่ำ, CF3, อัลคอกซีมวลโมเลกุลต่ำ, q คือ 0,1,2 หรือ 3; หรือ กับเกลือจากการเติมกรดของมันที่เหมาะสมในทางเภสัชกรรม มันได้ถูกพบในขณะนี้ว่า สารประกอบของสูตร I จะมีแอฟฟีนิตี้ที่ดีต่อรีเซปเตอร์ที่ สัมพันธ์กับเอมีนปริมาณน้อย (TAARs), โดยเฉพาะสำหรับ TAAR1 สารประกอบอาจถูกทำการใช้สำหรับการรักษาภาวะซึมเศร้า, ความผิดปกติด้าน วิตกกังวล, ความผิดปกติแบบสองขั้ว, ความผิดปกติที่มีความใส่ใจบกพร่องแบบอยู่ไม่นิ่ง (ADHD), ความผิดปกติที่สัมพันธ์กับความเครียด, ความผิดปกติทางด้านจิต ดังเช่น โรคจิตเภท, โรคทาง ประสาทวิทยา ดังเช่น โรคปาร์กินสัน, ความผิดปกติด้านประสาทเสื่อมสภาพ ดังเช่น โรคอัลไซเมอร์, โรคลมชัก, ไมเกรน, ความดันโลหิตสูง, ภาวะใช้สารในทางที่ผิด และ ความผิดปกติ ทางเมตาบอลิค ดังเช่น ความผิดปกติด้านการกิน, โรคเบาหวาน, ภาวะแทรกซ้อนในเบาหวาน, โรคอ้วนเกินปกติ, ภาวะไขมันในเลือดผิดปกติ, ความผิดปกติของการเผาผลาญพลังงาน และ การนำ อาหารไปเสริมสร้างเนื้อเยื่อ, ความผิดปกติ และ การทำหน้าที่ผิดปกติของภาวะธำรงดุลอุณหภูมิ ร่างกาย, ความผิดปกติของการนอน และ จังหวะวงจรรอบของวัน, และความผิดปกติแห่งหัวใจ ร่วม-หลอดเลือด สิทธิบัตรยา
Claims (1)
1.สารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) โดยที่ R คือ ไฮโดรเจน (hydrogen) หรือ C1-7-อัลคิล (alkyl) ; R1 คือ -(CH2)n-(O)0-เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล (heterocycloalky) โดยที่ หมู่เฮทเทอโร- ไซโคลอัลคิล จะถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกโดย C1-7-อัลคิล, ไฮดรอกซิล (hydroxyl) หรือ ฮาโลเจน (halogen); n คือ 0,1 หรือ 2; o คือ 0 หรือ 1; p คือ 0,1หรือ 2; R2 คือ CF3, แท็ก : สิทธิบัตรยา
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH127042A true TH127042A (th) | 2013-09-11 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| PH12012500951A1 (en) | Substituted benzamide derivatives | |
| ECSP12012098A (es) | Derivados de arilmetoxi isoindolina y composiciones que los comprenden y métodos para utilizar los mismos | |
| PH12013501905A1 (en) | Heterocyclic amine derivatives | |
| ECSP13013072A (es) | Derivados de pirazol | |
| AR078958A1 (es) | Derivados de oxazolina, su preparacion, composiciones farmaceuticas que los contienen y su uso en la fabricacion de un medicamento para el tratamiento de enfermedades mediadas por los receptores taar1 | |
| UA98951C2 (ru) | 2-аминооксазолины и лекарственное средство, которое их содержит | |
| MX2009003801A (es) | Aminometil-4-imidazoles. | |
| EA200800430A1 (ru) | Замещённые тетрагидро-1н-пиридо[4,3,b] индолы как агонисты и антагонисты серотониновых рецепторов | |
| BR112012003464B8 (pt) | compostos de piranil aril metil benzoquinaozlinona, uso dos mesmos, e, composição farmacêutica | |
| CO6331336A2 (es) | Derivados de 4,5-dihidro-oxazol-2-ilo | |
| MX354815B (es) | Derivados heterociclicos como receptores asociados con las aminas traza (taars). | |
| UA110388C2 (xx) | Заміщені похідні бензаміду | |
| RU2009142997A (ru) | 4-алкоксипиридазиновые производные в качестве быстро диссоциирующихся антагонистов рецептора 2 допамина | |
| RU2011103759A (ru) | Замещенные 6-(1-пиперазинил)-пиридазины в качестве антагонистов 5-нт6 рецептора | |
| MX2009005920A (es) | Nuevos 2-imidazoles como ligandos para receptores asociados con trazas de amina. | |
| MX377195B (es) | Derivados de morfolina-piridina. | |
| WO2007090720A3 (en) | Use of 2-imidazoles for the treatment of cns disorders | |
| AR076979A1 (es) | 2- aminooxazolinas como ligandos de taar1 | |
| RU2015118290A (ru) | Производные пиразина | |
| TH127042A (th) | อนุพันธ์เบนซาไมด์ถูกแทนที่ | |
| MX349738B (es) | Derivados de dihidrooxazol-2-amina. | |
| MX2016012624A (es) | Derivados de 5-oxa-2-azabiciclo[2.2.2]octan-4-ilo y 5-oxa-2-azabiciclo[2.2.1]heptan-4-ilo como modularores de los receptores asociados a la amina de trazas 1 (taar1). | |
| TH133917A (th) | อนุพันธ์เฮทเทอโรไซคลิก เอมีน (Heterocyclic amine) | |
| TH95089A (th) | 4-อิมิดาโซลที่ถูกแทนที่ | |
| TH103564A (th) | 2-อะเซทิดีนมีเธนเอมีน และ 2-ไพร์โรลิดีนมีเธนเอมีน ในฐานะเป็น taar-ลิแกนด์ |