TH127042A - อนุพันธ์เบนซาไมด์ถูกแทนที่ - Google Patents
อนุพันธ์เบนซาไมด์ถูกแทนที่Info
- Publication number
- TH127042A TH127042A TH1201003001A TH1201003001A TH127042A TH 127042 A TH127042 A TH 127042A TH 1201003001 A TH1201003001 A TH 1201003001A TH 1201003001 A TH1201003001 A TH 1201003001A TH 127042 A TH127042 A TH 127042A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- alkyl
- low molecular
- molecular mass
- disorders
- phenyl
- Prior art date
Links
- 150000003936 benzamides Chemical class 0.000 title 1
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 23
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 8
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims abstract 8
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 7
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 7
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims abstract 7
- 125000000592 heterocycloalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 4
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims abstract 3
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract 2
- 229940079593 drugs Drugs 0.000 claims abstract 2
- 125000004435 hydrogen atoms Chemical group [H]* 0.000 claims abstract 2
- 125000006701 (C1-C7) alkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 abstract 6
- 206010057666 Anxiety disease Diseases 0.000 abstract 4
- 208000008466 Metabolic Disease Diseases 0.000 abstract 4
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 abstract 4
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 abstract 4
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 abstract 4
- 208000009025 Nervous System Disease Diseases 0.000 abstract 3
- 206010029305 Neurological disorder Diseases 0.000 abstract 3
- 125000005343 heterocyclic alkyl group Chemical group 0.000 abstract 3
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 3
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 abstract 3
- 206010001897 Alzheimer's disease Diseases 0.000 abstract 2
- 206010003736 Attention deficit/hyperactivity disease Diseases 0.000 abstract 2
- 206010004938 Bipolar disease Diseases 0.000 abstract 2
- 206010007541 Cardiac disease Diseases 0.000 abstract 2
- 208000003282 Consciousness Disorders Diseases 0.000 abstract 2
- 206010012378 Depression Diseases 0.000 abstract 2
- 208000002249 Diabetes Complications Diseases 0.000 abstract 2
- 206010012601 Diabetes mellitus Diseases 0.000 abstract 2
- 206010012655 Diabetic complications Diseases 0.000 abstract 2
- 206010015037 Epilepsy Diseases 0.000 abstract 2
- 206010062060 Hyperlipidaemia Diseases 0.000 abstract 2
- 206010020772 Hypertension Diseases 0.000 abstract 2
- 206010021015 Hypokalaemia Diseases 0.000 abstract 2
- 206010021113 Hypothermia Diseases 0.000 abstract 2
- 206010027599 Migraine Diseases 0.000 abstract 2
- 208000008085 Migraine Disorders Diseases 0.000 abstract 2
- 206010061536 Parkinson's disease Diseases 0.000 abstract 2
- 101710015409 SLC7A5 Proteins 0.000 abstract 2
- 206010040984 Sleep disease Diseases 0.000 abstract 2
- 102100002432 TAAR1 Human genes 0.000 abstract 2
- 102000011829 Trace amine associated receptor family Human genes 0.000 abstract 2
- 108050002178 Trace amine associated receptor family Proteins 0.000 abstract 2
- 239000002253 acid Substances 0.000 abstract 2
- 125000006193 alkinyl group Chemical group 0.000 abstract 2
- 150000001412 amines Chemical class 0.000 abstract 2
- 201000006287 attention deficit hyperactivity disease Diseases 0.000 abstract 2
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 abstract 2
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 abstract 2
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 abstract 2
- 230000003412 degenerative Effects 0.000 abstract 2
- 235000014632 disordered eating Nutrition 0.000 abstract 2
- 201000006180 eating disease Diseases 0.000 abstract 2
- -1 heteroeryl Inorganic materials 0.000 abstract 2
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 abstract 2
- 125000004356 hydroxy functional group Chemical group O* 0.000 abstract 2
- 229910052588 hydroxylapatite Inorganic materials 0.000 abstract 2
- 230000000396 hypokalemic Effects 0.000 abstract 2
- 230000002631 hypothermal Effects 0.000 abstract 2
- 230000001771 impaired Effects 0.000 abstract 2
- QSHDDOUJBYECFT-UHFFFAOYSA-N mercury Chemical compound [Hg] QSHDDOUJBYECFT-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 2
- 229910052753 mercury Inorganic materials 0.000 abstract 2
- 102000005962 receptors Human genes 0.000 abstract 2
- 108020003175 receptors Proteins 0.000 abstract 2
- 230000033764 rhythmic process Effects 0.000 abstract 2
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 abstract 2
- 201000000980 schizophrenia Diseases 0.000 abstract 2
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 abstract 2
- 201000009032 substance abuse Diseases 0.000 abstract 2
- 231100000736 substance abuse Toxicity 0.000 abstract 2
- 210000001519 tissues Anatomy 0.000 abstract 2
- 125000000876 trifluoromethoxy group Chemical group FC(F)(F)O* 0.000 abstract 2
- 125000002023 trifluoromethyl group Chemical group FC(F)(F)* 0.000 abstract 2
- 210000004204 Blood Vessels Anatomy 0.000 abstract 1
- PQNFLJBBNBOBRQ-UHFFFAOYSA-N Indane Chemical group C1=CC=C2CCCC2=C1 PQNFLJBBNBOBRQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- 206010061284 Mental disease Diseases 0.000 abstract 1
- 125000001475 halogen functional group Chemical group 0.000 abstract 1
Abstract
DC60 (20/06/55) การประดิษฐ์จะเกี่ยวข้องกับสารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) I โดยที่ R คือ ไฮโดรเจน (hydrogen) หรือ อัลคิล (alkyl) มวลโมเลกุลต่ำ; R1 คือ -(CH2)n-(O)o-เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล (heterocycloalky) หรือ -C(O)- เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, โดยที่ หมู่เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล จะถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือก โดยอัลคิลมวลโมเลกุลต่ำ, ไฮดรอกซี (hydroxy), ฮาโลเจน (halogen) หรือ โดย -(CH2)p-เอริล (arly); n คือ 0,1 หรือ 2; o คือ 0 หรือ 1; p คือ 0,1 หรือ 2; R2 คือ CF3, ไซโคลอัลคิล (cycloalkyl), ถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกโดยอัลคอกซี (alkoxy) มวลโมเลกุลต่ำ หรือ ฮาโลเจน, หรือ คือ อินดาน-2-อิล (indany-2-yl), หรือ คือ เฮทเทอโร ไซโคลอัลคิล, ถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกโดยเฮทเทอโรเอริล (heteroaryl), หรือ คือ เอริล หรือ เฮทเทอโรเอริล, โดยที่ วงแหวนอะโรมาติคจะถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกโดยหนึ่ง หรือ สอง ตัวแทนที่, ถูกคัดสรรจากอัลคิลมวลโมเลกุลต่ำ, ฮาโลเจน, เฮทเทอโรเอริล, ไฮดรอกซี, CF3, OCF3, OCH2 CF3, OCH2-ไซโคลอัลคิล, OCH2C(CH2 OH)(CH2 CI)(CH3), S-อัลคิลมวลโมเลกุลต่ำ, อัลคอกซีมวลโมเลกุลต่ำ, CH2-อัลคอกซีมวลโมเลกุลต่ำ, อัลไคนิล (alkinyl) มวลโมเลกุลต่ำ หรือ ไซยาโน (cyano), หรือ โดย-C(O)-ฟีนิล (phenyl), -O-ฟีนิล, -O-CH2-ฟีนิล, ฟีนิล หรือ -CH2-ฟีนิล, และ โดยที่ วงแหวนฟีนิล อาจถูกทำการแทนที่อย่างเป็นทางเลือกโดยฮาโลเจน, -C(O)-อัลคิลมวล โมเลกุลต่ำ, -C(O)OH หรือ -C(O)O-อัลคิลมวลโมเลกุลต่ำ, หรือ วงแหวนอะโรมาติค จะถูกแทนที่ อย่างเป็นทางเลือกโดยเฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, OCH2-ออกซีทาน-3-อิล (OCH2-oxetan-3-yl) หรือ O-เตตระไฮโดรไพราน-4-อิล (O-tetrahydropyran-4-yl), ถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกโดยอัลคิลมวล โมเลกุลต่ำ; X คือ พันธะ, -NR'-, -CH2NH-, -CHR"-, -(CHR")q-O-, -O-(CHR")q-หรือ-(CH2)2-; Y คือ พันธะ หรือ -CH2- R' คือ ไฮโดรเจน หรือ อัลคิลมวลโมเลกุลต่ำ, R" คือ ไฮโดรเจน, อัลคิลมวลโมเลกุลต่ำ, CF3, อัลคอกซีมวลโมเลกุลต่ำ, q คือ 0, 1, 2 หรือ 3; หรือ กับเกลือจากการเติมกรดของมันที่เหมาะสมในทางเภสัชกรรม มันได้ถูกพบในขณะนี้ว่า สารประกอบของสูตร I จะมีแอฟฟีนิตี้ที่ดีต่อรีเซปเตอร์ที่ สัมพันธ์กับเอมีนปริมาณน้อย (TAARs), โดยเฉพาะสำหรับ TAAR1 สารประกอบอาจถูกทำการใช้สำหรับการรักษาภาวะซึมเศร้า, ความผิดปกติด้าน วิตกกังวล, ความผิดปกติแบบสองขั้ว, ความผิดปกติที่มีความใส่ใจบกพร่องแบบอยู่ไม่นิ่ง (ADHD), ความผิดปกติที่สัมพันธ์กับความเครียด, ความผิดปกติทางด้านจิต ดังเช่น โรคจิตเภท, โรคทาง ประสาทวิทยา ดังเช่น โรคปาร์กินสัน, ความผิดปกติด้านประสาทเสื่อมสภาพ ดังเช่น โรคอัลไซเมอร์, โรคลมชัก, ไมเกรน, ความดันโลหิตสูง, ภาวะใช้สารในทางที่ผิด และ ความผิดปกติ ทางเมตาบอลิค ดังเช่น ความผิดปกติด้านการกิน, โรคเบาหวาน, ภาวะแทรกซ้อนในเบาหวาน, โรคอ้วนเกินปกติ, ภาวะไขมันในเลือดผิดปกติ, ความผิดปกติของการเผาผลาญพลังงาน และ การนำ อาหารไปเสริมสร้างเนื้อเยื่อ, ความผิดปกติ และ การทำหน้าที่ผิดปกติของภาวะธำรงดุลอุณหภูมิ ร่างกาย, ความผิดปกติของการนอน และ จังหวะวงจรรอบของวัน, และ ความผิดปกติแห่งหัวใจ ร่วม-หลอดเลือด การประดิษฐ์จะเกี่ยวข้องกับสารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) โดยที่ R คือ ไฮโดรเจน (hydrogen) หรือ อัลคิล (alkyl) มวลโมเลกุลต่ำ; R1 คือ -(CH2)n-(O)0-เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล (heterocycloalky) หรือ-C(O)- เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, โดยที่ หมู่เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล จะถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือก โดยอัลคิลมวลโมเลกุลต่ำ, ไฮดรอกซี (hydroxy), ฮาโลเจน (halogen) หรือ โดย -(CH2)p-เอริล (arly); n คือ 0,1 หรือ 2; o คือ 0 หรือ1; p คือ 0,1 หรือ 2; R2 คือ CF3, ไซโคลอัลคิล (cycloalkyl), ถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกโดยอัลคอกซี (alkoxy) มวลโมเลกุลต่ำ หรือ ฮาโลเจน,หรือ คือ อินดาน-2-อิล (indany-2-yl), หรือ คือ เฮทเทอโร ไซโคลอัลคิล, ถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกโดยเฮทเทอโรเอริล (heteroaryl), หรือ คือ เอริล หรือ เฮทเทอโรเอริล, โดยที่ วงแหวนอะโรมาติคจะถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกโดยหนึ่ง หรือ สอง ตัวแทนที่, ถูกคัดสรรจากอัลคิลมวลโมเลกุลต่ำ, ฮาโลเจน, เฮทเทอโรเอริล, ไฮดรอกซี, CF3, OCF3, OCH2 CF3, OCH2-ไซโคลอัลคิล, OCH2C(CH2 OH)(CH2 CI)(CH3), S-อัลคิลมวลโมเลกุลต่ำ, อัลคอกซีมวลโมเลกุลต่ำ, CH2-อัลคอกซีมวลโมเลกุลต่ำ, อัลไคนิล (alkinyl) มวลโมเลกุลต่ำ หรือ ไซยาโน (cyano), หรือ โดย-C(O)-ฟีนิล (phenyl), -O-ฟีนิล, -O-CH2-ฟีนิล, หรือ -CH2-ฟีนิล, และ โดยที่ วงแหวนฟีนิล อาจถูกทำการแทนที่อย่างเป็นทางเลือกโดยฮาโลเจน, -C(O)-อัลคิลมวล โมเลกุลต่ำ, -C(O)OH หรือ -C(O)O-อัลคิลมวลโมเลกุลต่ำ, หรือ วงแหวนอะโรมาติค จะถูกแทนที่ อย่างเป็นทางเลือกโดยเฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, OCH2-ออกซีทาน-3-อิล (OCH2-oxetan-3-yl) หรือ O-เตตระไฮโดรไพราน-4-อิล (O-tetrahydropyran-4-yl), ถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกโดยอัลคิลมวล โมเลกุลต่ำ; X คือ พันธะ, -NR'-, -CH2NH-, -CHR"-, -(CHR")q-O-, -O-(CHR")q-หรือ-(CH2)2-; Y คือ พันธะ หรือ -CH2- R' คือ ไฮโดรเจน หรือ อัลคิลมวลโมเลกุลต่ำ, R" คือ ไฮโดรเจน, อัลคิลมวลโมเลกุลต่ำ, CF3, อัลคอกซีมวลโมเลกุลต่ำ, q คือ 0,1,2 หรือ 3; หรือ กับเกลือจากการเติมกรดของมันที่เหมาะสมในทางเภสัชกรรม มันได้ถูกพบในขณะนี้ว่า สารประกอบของสูตร I จะมีแอฟฟีนิตี้ที่ดีต่อรีเซปเตอร์ที่ สัมพันธ์กับเอมีนปริมาณน้อย (TAARs), โดยเฉพาะสำหรับ TAAR1 สารประกอบอาจถูกทำการใช้สำหรับการรักษาภาวะซึมเศร้า, ความผิดปกติด้าน วิตกกังวล, ความผิดปกติแบบสองขั้ว, ความผิดปกติที่มีความใส่ใจบกพร่องแบบอยู่ไม่นิ่ง (ADHD), ความผิดปกติที่สัมพันธ์กับความเครียด, ความผิดปกติทางด้านจิต ดังเช่น โรคจิตเภท, โรคทาง ประสาทวิทยา ดังเช่น โรคปาร์กินสัน, ความผิดปกติด้านประสาทเสื่อมสภาพ ดังเช่น โรคอัลไซเมอร์, โรคลมชัก, ไมเกรน, ความดันโลหิตสูง, ภาวะใช้สารในทางที่ผิด และ ความผิดปกติ ทางเมตาบอลิค ดังเช่น ความผิดปกติด้านการกิน, โรคเบาหวาน, ภาวะแทรกซ้อนในเบาหวาน, โรคอ้วนเกินปกติ, ภาวะไขมันในเลือดผิดปกติ, ความผิดปกติของการเผาผลาญพลังงาน และ การนำ อาหารไปเสริมสร้างเนื้อเยื่อ, ความผิดปกติ และ การทำหน้าที่ผิดปกติของภาวะธำรงดุลอุณหภูมิ ร่างกาย, ความผิดปกติของการนอน และ จังหวะวงจรรอบของวัน, และความผิดปกติแห่งหัวใจ ร่วม-หลอดเลือด สิทธิบัตรยา
Claims (1)
1.สารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) โดยที่ R คือ ไฮโดรเจน (hydrogen) หรือ C1-7-อัลคิล (alkyl) ; R1 คือ -(CH2)n-(O)0-เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล (heterocycloalky) โดยที่ หมู่เฮทเทอโร- ไซโคลอัลคิล จะถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกโดย C1-7-อัลคิล, ไฮดรอกซิล (hydroxyl) หรือ ฮาโลเจน (halogen); n คือ 0,1 หรือ 2; o คือ 0 หรือ 1; p คือ 0,1หรือ 2; R2 คือ CF3, แท็ก : สิทธิบัตรยา
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH127042B TH127042B (th) | 2013-09-11 |
| TH127042A true TH127042A (th) | 2013-09-11 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| MX2012007409A (es) | Derivados de benzamida sustituidos. | |
| ECSP12012098A (es) | Derivados de arilmetoxi isoindolina y composiciones que los comprenden y métodos para utilizar los mismos | |
| MX351918B (es) | Derivados heterociclicos de amina. | |
| ECSP13013072A (es) | Derivados de pirazol | |
| UA98951C2 (ru) | 2-аминооксазолины и лекарственное средство, которое их содержит | |
| AR067772A1 (es) | Derivados piperazinicos de nicotinamida, medicamentos que los contienen, proceso para prepararlos y usos de los mismos para el tratamiento de trastornos asociados al sistema nervioso, cardiovascular y/o trastornos metabolicos. | |
| EA200800430A1 (ru) | Замещённые тетрагидро-1н-пиридо[4,3,b] индолы как агонисты и антагонисты серотониновых рецепторов | |
| NZ602754A (en) | Substituted 1,3-benzothiazepines useful in treating metabolic disorders | |
| MX2009003801A (es) | Aminometil-4-imidazoles. | |
| AR063454A1 (es) | Derivados acetamida de diazepan como inhibidores selectivos de 11 beta - hsd1. procesos de obtencion y composiciones farmaceuticas. | |
| CO6331336A2 (es) | Derivados de 4,5-dihidro-oxazol-2-ilo | |
| BR112012003464B8 (pt) | compostos de piranil aril metil benzoquinaozlinona, uso dos mesmos, e, composição farmacêutica | |
| AR078958A1 (es) | Derivados de oxazolina, su preparacion, composiciones farmaceuticas que los contienen y su uso en la fabricacion de un medicamento para el tratamiento de enfermedades mediadas por los receptores taar1 | |
| MX354815B (es) | Derivados heterociclicos como receptores asociados con las aminas traza (taars). | |
| UA110388C2 (en) | Substituted derivatives of benzamide | |
| RU2011103759A (ru) | Замещенные 6-(1-пиперазинил)-пиридазины в качестве антагонистов 5-нт6 рецептора | |
| RU2009142997A (ru) | 4-алкоксипиридазиновые производные в качестве быстро диссоциирующихся антагонистов рецептора 2 допамина | |
| MX2016013412A (es) | Derivados de morfolina-piridina. | |
| TH127042A (th) | อนุพันธ์เบนซาไมด์ถูกแทนที่ | |
| TH127042B (th) | อนุพันธ์เบนซาไมด์ถูกแทนที่ | |
| MX2016012624A (es) | Derivados de 5-oxa-2-azabiciclo[2.2.2]octan-4-ilo y 5-oxa-2-azabiciclo[2.2.1]heptan-4-ilo como modularores de los receptores asociados a la amina de trazas 1 (taar1). | |
| RU2015118290A (ru) | Производные пиразина | |
| MX349738B (es) | Derivados de dihidrooxazol-2-amina. | |
| AR076979A1 (es) | 2- aminooxazolinas como ligandos de taar1 | |
| TH133917A (th) | อนุพันธ์เฮทเทอโรไซคลิก เอมีน (Heterocyclic amine) |