TH125824A - 2-อะมิโน-5,5-ไดฟลูออโร-5,6-ไดไฮโดร-4H-ออกซาซิน ซึ่งเป็นสารยับยั้ง Bace 1 และ/หรือ Bace 2 - Google Patents
2-อะมิโน-5,5-ไดฟลูออโร-5,6-ไดไฮโดร-4H-ออกซาซิน ซึ่งเป็นสารยับยั้ง Bace 1 และ/หรือ Bace 2Info
- Publication number
- TH125824A TH125824A TH1201002739A TH1201002739A TH125824A TH 125824 A TH125824 A TH 125824A TH 1201002739 A TH1201002739 A TH 1201002739A TH 1201002739 A TH1201002739 A TH 1201002739A TH 125824 A TH125824 A TH 125824A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- dihydro
- amino
- bace
- difluoro
- oxacin
- Prior art date
Links
- 101150058765 BACE1 gene Proteins 0.000 title 2
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 3
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims abstract 3
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract 2
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims abstract 2
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 206010011703 Cyanosis Diseases 0.000 claims 1
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims 1
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 1
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 1
- 125000003107 substituted aryl group Chemical group 0.000 claims 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 abstract 4
- -1 2-Amino-5,5-difluoro-5,6-dihydro-4H- [1,3] oxazin-4-yl Chemical group 0.000 abstract 2
- 208000024827 Alzheimer disease Diseases 0.000 abstract 2
- 102100021257 Beta-secretase 1 Human genes 0.000 abstract 2
- 101000894895 Homo sapiens Beta-secretase 1 Proteins 0.000 abstract 2
- 239000013543 active substance Substances 0.000 abstract 2
- 238000009117 preventive therapy Methods 0.000 abstract 2
- 208000001072 type 2 diabetes mellitus Diseases 0.000 abstract 2
- 239000000470 constituent Substances 0.000 abstract 1
- 239000005426 pharmaceutical component Substances 0.000 abstract 1
Abstract
DC60 (08/06/55) การประดิษฐ์ครั้งนี้เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์ 2-อะมิโน-5,5-ไดฟลูออโร-5,6-ไดไฮโดร-4H- [1,3]ออกซาซิน-4-อิล)-ฟีนิล]-เอไมด์ (2-Amino-5,5-difluoro-5,6-dihydro-4H-[1,3]oxazin-4-yl)- phenyl]-amide derivatives) ตามสูตร I (สูตรเคมี) I ซึ่งมีฤทธิ์ยับยั้ง BACE1 และ/หรือ BACE21, การผลิตของพวกมัน, องค์ประกอบเชิงเภสัชกรรมซึ่งมี พวกมัน และการใช้งานของพวกมันเป็นสารออกฤทธิ์เชิงการบำบัดรักษาโรค สารประกอบออกฤทธิ์ ตามการประดิษฐ์ครั้งนี้จะมีประโยชน์ในการบำบัดเชิงการรักษาและ/หรือเชิงการป้องกันโรค ได้แก่ โรคอัลไซเมอร์ และโรคเบาหวานชนิดที่ 2 การประดิษฐ์ครั้งนี้เกี่ยวข้องข้องอนุพันธ์ 2-อะมิโน-5,5-ไดฟลูออโร-5,6-ไดไฮโดร-4H- [1,3]ออกซาซิน-4-อิล)-ฟีนิล]-เอไมด์ (2-Amino-5,5-difluoro-5,6-dihydro-4H-[1,3]oxazin-4-yl)- phenyl]-amidederivatives) ตามสูตรI (สูตรเคมี) ซึ่งมีฤทธิ์ยับยั้ง BACE1 และ/หรือ BACE21, การผลิตของพวกมัน, องค์ประกอบเชิงเภสัชกรรมซึ่งมี พวกมัน และการใช้งานของพวกมันเป็นสารออกฤทธิ์เชิงการบำบัดรักษาโรค สารประกอบออกฤทธิ์ ตามการประดิษฐ์ครั้งนี้จะมีประโยชน์ในการบำบัดเชิงการรักษาและ/หรือเชิงการป้องกันโรค ได้แก่ โรคอัลไซเมอร์ และโรคเบาหวานชนิดที่ 2 สิทธิบัตรยา
Claims (1)
1. สารประกอบตามสูตรI, (สูตรเคมี) โดยที่ R1 จะถูกเลือกสรรจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย i) แอริล, ii) แอริลที่ถูกแทนที่ด้วย1-4ตัวแทนที่ซึ่งแต่ละตัวจะถูกเลือกสรรจากไซยาโน,ไซยาโน- อัลคิลโมเลกุลต่ำ,ฮาโลเจน,ฮาโลเจน-อัลคอกซีโมเลกุลต่ำ,ฮาโลเจน-อัลคิลโมเลกุลต่ำ, อัลคอกซีโมเลกุลต่ำ,อัลคอกซีโมเลกุลต่ำ-อัลคิลโมเลกุลต่ำและอัลคิลโมเลกุลต่ำ, iii) เฮทเทอโรแอริล,และ แท็ก : สิทธิบัตรยา
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH125824A true TH125824A (th) | 2013-07-29 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| UA103272C2 (uk) | 2-аміно-5,5-дифтор-5,6-дигідро-4h-оксазини як інгібітори bace1 і/або bace2 | |
| EA201391670A1 (ru) | 1,3-оксазины в качестве ингибиторов bace1 и/или bace2 | |
| EA201200174A1 (ru) | Производные оксазина и их применение в качестве ингибиторов bace для лечения неврологических нарушений | |
| EA201071144A1 (ru) | Гетероциклические производные | |
| EA201001368A1 (ru) | Гетероциклические производные мочевины и способы их применения-211 | |
| EA201190235A1 (ru) | Замещенные 1-цианоэтилгетероциклилкарбоксамидные соединения 750 | |
| EA201001205A1 (ru) | Соединения, содержащие циклобутоксигруппу | |
| EA201170772A1 (ru) | Органические соединения | |
| EA201490491A1 (ru) | Производные 2-амино-4-(пиридин-2-ил)-5,6-дигидро-4h-1,3-оксазинов и их использование в качестве ингибиторов bace-1 и/или bace-2 | |
| EA201200952A1 (ru) | Производные пиразина и их применение для лечения неврологических нарушений | |
| EA201001585A1 (ru) | Производные тиенопиридона в качестве активаторов амр-активированной протеинкиназы (амрк) | |
| NZ596579A (en) | Bace inhibitors | |
| BR112012017269A2 (pt) | compostos heterocíclicos tricíclicos, composições e métodos de uso dos mesmos | |
| EA201200176A1 (ru) | Производные оксазина и их применение для лечения неврологических нарушений | |
| EA201391786A1 (ru) | Галоген-алкил-1,3-оксазины в качестве ингибиторов bace1 и/или bace2 | |
| EA201200318A1 (ru) | Гетероциклические оксимы | |
| EA201001733A1 (ru) | Производные тиенопиридона в качестве активаторов амр-активированной протеинкиназы (амрк) | |
| EA201190320A1 (ru) | Гетероциклические сульфонамиды, их применения и фармацевтические композиции | |
| EA201001858A1 (ru) | Гетероциклические производные мочевины для лечения бактериальных инфекций | |
| EA201001859A1 (ru) | Гетероциклические производные мочевины и способы их применеия | |
| EA201001855A1 (ru) | Соединения, содержащие циклобутоксигруппу | |
| EA200870223A1 (ru) | Производные бензоизоиндола для лечения боли | |
| GB0602951D0 (en) | Organic Compounds | |
| TH125824A (th) | 2-อะมิโน-5,5-ไดฟลูออโร-5,6-ไดไฮโดร-4H-ออกซาซิน ซึ่งเป็นสารยับยั้ง Bace 1 และ/หรือ Bace 2 | |
| EA200970496A1 (ru) | Соединения 2-алкилиндазола для лечения некоторых расстройств цнс |