TH125824A

TH125824A - 2- amino-5,5-dipluoro-5,6-dihydro-4H-oxacin Which are Bace 1 and / or Bace 2 inhibitors

Info

Publication number: TH125824A
Application number: TH1201002739A
Authority: TH
Inventors: แบนเนอร์ นายเดวิด; กูบา นายวอล์ฟกัง; ฮิลเพิร์ต นายฮันส์; เมาเซอร์ นายฮารอลด์; วี. เมย์เวก นายอเล็กซานเดอร์; นาร์คีเซียน นายโรเบิร์ต; ปินาร์ด นายเอ็มมานูเอล; พาวเวอร์ นายเอวิน; โรเจอร์ส-อีแวนส์ นายมาร์ก; โวลเตอริ่ง นายโธมัส; วอสทิล นายวอล์ฟกัง
Original assignee: นางดารานีย์ วัจนะวุฒิวงศ์; นางสาวสนธยา สังขพงศ์; นายณัฐพล อร่ามเมือง
Filing date: 2010-12-06
Publication date: 2013-07-29

Abstract

DC60 (08/06/55) การประดิษฐ์ครั้งนี้เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์ 2-อะมิโน-5,5-ไดฟลูออโร-5,6-ไดไฮโดร-4H- [1,3]ออกซาซิน-4-อิล)-ฟีนิล]-เอไมด์ (2-Amino-5,5-difluoro-5,6-dihydro-4H-[1,3]oxazin-4-yl)- phenyl]-amide derivatives) ตามสูตร I (สูตรเคมี) I ซึ่งมีฤทธิ์ยับยั้ง BACE1 และ/หรือ BACE21, การผลิตของพวกมัน, องค์ประกอบเชิงเภสัชกรรมซึ่งมี พวกมัน และการใช้งานของพวกมันเป็นสารออกฤทธิ์เชิงการบำบัดรักษาโรค สารประกอบออกฤทธิ์ ตามการประดิษฐ์ครั้งนี้จะมีประโยชน์ในการบำบัดเชิงการรักษาและ/หรือเชิงการป้องกันโรค ได้แก่ โรคอัลไซเมอร์ และโรคเบาหวานชนิดที่ 2 การประดิษฐ์ครั้งนี้เกี่ยวข้องข้องอนุพันธ์ 2-อะมิโน-5,5-ไดฟลูออโร-5,6-ไดไฮโดร-4H- [1,3]ออกซาซิน-4-อิล)-ฟีนิล]-เอไมด์ (2-Amino-5,5-difluoro-5,6-dihydro-4H-[1,3]oxazin-4-yl)- phenyl]-amidederivatives) ตามสูตรI (สูตรเคมี) ซึ่งมีฤทธิ์ยับยั้ง BACE1 และ/หรือ BACE21, การผลิตของพวกมัน, องค์ประกอบเชิงเภสัชกรรมซึ่งมี พวกมัน และการใช้งานของพวกมันเป็นสารออกฤทธิ์เชิงการบำบัดรักษาโรค สารประกอบออกฤทธิ์ ตามการประดิษฐ์ครั้งนี้จะมีประโยชน์ในการบำบัดเชิงการรักษาและ/หรือเชิงการป้องกันโรค ได้แก่ โรคอัลไซเมอร์ และโรคเบาหวานชนิดที่ 2 สิทธิบัตรยา DC60 (08/06/55) This invention involved a derivative. 2-amino-5,5-difluoro-5,6-dihydro-4H- [1,3] oxacin-4-il) - phenyl] - amide (2-Amino-5,5-difluoro-5,6-dihydro-4H- [1,3] oxazin-4-yl) - phenyl] -amide derivatives) according to formula I (chemical formula) I, which inhibits BACE1 and / Or BACE21, their production, the pharmaceutical components which contain them and their use as therapeutic active substances. Active compound According to this invention, it is useful in therapeutic and / or prophylactic therapy, including Alzheimer's disease. And type 2 diabetes. This invention relates a derivative 2-amino-5,5-difluoro-5,6-dihydro-4H- [1,3] oxacin-4-il) - phenyl] - amide (2-Amino-5,5-difluoro-5,6-dihydro-4H- [1,3] oxazin-4-yl) - phenyl] -amidederivatives) according to formula I (chemical formula), which inhibits BACE1 and / or BACE21, their production, the pharmaceutical constituents which contain them and their use, are therapeutic active substances. Active compound According to this invention, it is useful in therapeutic and / or prophylactic therapy, including Alzheimer's disease. And type 2 diabetes drug patents

Claims

1. Compounds according to formula I, (chemical formula) where R1 is chosen from a group consisting of i) aryl, ii) substituted aryl with 1-4 agents, each of which is selected from cyanos. , Low molecular cyan-alkyl, halogen, halogen-low molecular alkyl, halogen-low molecular alkyl, low molecular alkyl, alkaline molecule Low-Alkyls and Low Molecular Alkyls, iii) Heteroaryyls, and Tag: Drug Patents.