TH11988B - " อนุพันธ์ควิโนโลน และแนฟธิริโดนคาร์บอกซิลิค แอซิด " - Google Patents

Abstract

การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์ควิโนลีน-และแนฟธิริดีนคาร์บอกซิลิค แอซิด ซึ่งถูกแทนที่ในตำแหน่ง 7 โดยไดอีนเซทูเรเทดไบไซคลิคเอมีนแรดิคอล เกลือของสารนี้ กระบวนการเตรียมของสารนี้ และสารผสมต่อต้านแบคทีเรียที่มีสารเหล่านี้ สิทธิบัตรยา

Claims (1)

1. สารประกอบสูตร (I) T-Q (I) ที่ซึ่ง Q เป็นเรดิคอลสูตร (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) or (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง R1 แทนแอลคิลที่มีคาร์บอน 1-4 อะตอม ซึ่งเลือกให้ถูกแทนที่ 1 หรือ 2 หมู่โดยเฮโลเจน หรือไฮดรอกซิล แอลคินิลที่มีคาร์บอน 2-4 อะตอม ไซโคลแอลคิลที่มีคาร์บอน 3-6 อะตอม ซึ่งเลือกให้ถูกแทนที่โดยฟลูออรีน 1หรือ 2 อะตอม ไบไซโคล [1.1.1] เพนท์-1-อิล 1,1-ไดเมธิลโพรพาร์กิล 3-ออซีเทนิล เมธอกซี อะมิโน เมธิลอะมิโน ไดเมธิลอะมิโน หรือเฟนิลซึ่งเลือกให้ถูกแทนที่ 1 หรือ 2 หมู่โดยเฮโลเจน อะมิโน หรือ ไฮดรอกซิล R2 แทนไฮดรอกซิล แอลคอกซีที่มีคาร์บอน 1-3 อะตอม ซึ่งเลือกให้ถูกแทนที่โดยไฮดรอกซี เมธอกซี อะมิโน หรือไดเมธิลอะมิโน เบนซิลอกซี หรือ (5-เมธิล-2-ออกโซ-1,3- ไดออกซอล-4-อิล) - เมธิลอกซี อะเซทอกซีเมธิลอกซี พิวาโลอิลออกซีเมธิลอกซี-5- อินดานิลออกซี ฟธาลิดินิลอกซี 3-อะเซทอกซี-2-ออกโซ-บิวทิลอกซี ไนโตรเมธิล หรือ ไดแอลคอกซีคาร์บอนิลเมธิลที่มีคาร์บอน 1-2 อะตอมในแต่ละส่วนของแอลคิล R9 แทนไฮโดรเจน หรือแอลคิลที่มีคาร์บอน 1-3 อะตอม ซึ่งเลือกให้ถูกแทนที่โดยเมธอกซี ไฮดรอกซี หรือเฮโลเจน R11 แทนไฮโดรเจน CH3 หรือ CH2F, X1 แทนเฮโลเจน หรือไนโตร X2 แทนไฮโดรเจน เฮโลเจน อะมิโน ไฮดรอกซิล เมธอกซี เมอร์แคปโท เมธิล เฮโล จีโนเมธิล หรือไวนิล A แทน N หรือ C-R7 ที่ซึ่ง R7 แทนไฮโดรเจน เฮโลเจน CF3, OCH3, OCHF2, CH3, CN, CH=CH2 หรือ C=CH หรืออีกทางหนึ่งร่วมกับ R1 สามารถเกิดเป็นสะพานโครงสร้าง -*O-CH2- CH-CH3, -*S-CH2-CH2-, -*S-CH2-CH-CH3, -*CH2-CH2-CH-CH3 หรือ -*O-CH2-N-R8, อะตอมที่มีเครื่องหมาย * เชื่อมกับคาร์บอนอะตอมของ A และที่ซึ่ง R8 เป็นไฮโดรเจน เมธิล หรือฟอร์มิล และ D แทน N หรือ C-R10 ที่ซึ่ง R10 แทนไฮโดรเจน เฮโลเจน CF3 OCH3, OCHF2 หรือ CH3 หรืออีกทางเลือกหนึ่ง R0 สามารถเกิดเป็นสะพานของโครงสร้าง -*O-CH2-, -*NH-CH2-, -*N(CH3) CH2-, -*N(C2H5)-CH2-, -*N(C-C3H5)-CH2- หรือ -*S-CH2-, อะตอมที่มีเครื่องหมาย * เชื่อมต่อกับคาร์บอนอะตอมของ D และ T เป็นแรดิคอล ของสูตร (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง B แทน (CH2)m-NR3R4 หรือ (CH2)m-OR5 ที่ซึ่ง m แทน 0 หรือ 1 R3 แทนไฮโดรเจน เมธิล หรือแอลคอกซีคาร์บอนิลที่มีคาร์บอน 1-4 อะตอมในส่วน ของแอลคิล R4 แทนไฮโดรเจน หรือเมธิล และ R5 แทนไฮโดรเจน หรือเมธิล และ R6 แทนไฮโดรเจน หรือเมธิล และไฮเดรท และเกลือที่เกิดจากการเติมกรดที่สามารถใช้ประโยชน์ทางยาของมัน และรวม เกลือโลหะแอลคาไล โลหะแอลคาไลน์เอิร์ธ ซิลเวอร์ และกวานิดิเนียมของกรดคาร์บอกซิลิค ที่เป็นรากฐาน 2. สารประกอบสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิ 1 ที่ซึ่ง Q เป็นเรดิคอลของสูตร (สูตรเคมี) or (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง R1 แทนแอลคิลที่มีคาร์บอน 1-4 อะตอม ซึ่งเลือกให้ถูกแทนที่ 1 หรือ 2 หมู่โดยเฮโลเจน แอลคินิลที่มีคาร์บอน 2-3 อะตอม ไซโคลแอลคิลที่มีคาร์บอน 3 หรือ 4 อะตอม ซึ่งเลือก ให้ถูกแทนที่โดยฟลูออรีน 1 อะตอม ไบไซโคล [1.1.1] เพนท์-1-อิล 1,1-ไดเมธิลโพร พาร์กิล 3-ออซีทานิล เมธอกซี อะมิโน หรือเฟนิลซึ่งเลือกให้ถูกแทนที่ 1 หรือ 2 หมู่โดย ฟลูออรีน อะมิโนหรือ ไฮดรอกซิล R2 แทนไฮดรอกซิล แอลคอกซีที่มีคาร์บอน 1-2 อะตอม เบนซิลอกซี หรือ (5-เมธิล-2-ออกโซ -1,3-ไดออกซอล-4-อิล)-เมธอกซี R0 แทนไฮโดรเจน หรือแอลคิลที่มีคาร์บอน 1-2 อะตอม ซึ่งเลือกให้ถูกแทนที่ 1 ถึง 3 หมู่ โดยฟลูออรีน X1 แทนฟลูออรีน หรือคลอรีน X2 แทนไฮโดรเจน เฮโลเจน อะมิโน เมธิล ไทรฟลูออโรเมธิล หรือไวนิล A แทน N หรือ C-R7 ที่ซึ่ง R7 แทนไฮโดรเจน เฮโลเจน CF3, OCH3, OCHF2, CH3, CN, CH=CH2 หรือ C=CH หรืออีกทางหนึ่งร่วมกับ R1 สามารถเกิดเป็นสะพานของโครงสร้าง -*O-CH2- CH-CH3, -*S-CH2-CH2-, -*CH2-CH2-CH-CH3, หรือ -*O-CH2-N-Ra อะตอม ที่มีเครื่องหมาย * เชื่อมกับคาร์บอนอะตอมของ A และที่ซึ่ง R8 เป็นไฮโดรเจน หรือ เมธิล และ -*O-CH2-N-R8,อะตอมที่มีเครื่องหมาย * เชื่อมกับคาร์บอนอะตอมของ A และที่ซึ่ง D แทน N หรือ C-R10 ที่ซึ่ง R10 แทนไฮโดรเจน ฟลูออรีน คลอรีน CF3 OCH3, หรือ CH3 หรืออีกทางเลือกหนึ่ง ร่วมกับ R9 สามารถเกิดเป็นสะพานของโครงสร้าง -*O-CH2-, -*N(CH3)CH2-, -*N(C2H5)-CH2-, -*N(C-C3H5) -CH2 - หรือ -*S-CH2-, อะตอมที่มีเครื่องหมาย * เชื่อมต่อกับคาร์บอนอะตอมของ D และ T เป็นแรดิคอลของสูตร (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง แทน -NR3R4 หรือ -OH, ที่ซึ่ง R3 แทนไฮโดรเจน หรือเมธิล R4 แทนไฮโดรเจน หรือเมธิล และ R6 แทนไฮโดรเจน และไฮเดรท และเกลือที่เกิดจากการเติมกรดที่สามารถใช้ประโยชน์ทางยาของมัน และรวม เกลือโลหะแอลคาไล โลหะแอลคาไลน์เอิร์ธ ซิลเวอร์ และกวานิดิเนียมของกรดคาร์บอกซิลิค ที่เป็นรากฐาน 3. สารประกอบสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิ 1 ที่ซึ่ง Q เป็นเรดิคอลของสูตร (สูตรเคมี) or (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง R1 แทนแอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม ซึ่งเลือกให้ถูกแทนที่ 1 หรือ 2 หมู่โดยฟลูออรีน ไวนิล ไซโคลโพรพิลซึ่งเลือกให้ถูกแทนที่โดยฟลูออรีน 1 อะตอม หรือเฟนิลซึ่งเลือก ให้ถูกแทนที่ 1 หรือ 2 หมู่โดยฟลูออรีน R2 แทนไฮดรอกซิล แอลคอกซีที่มีคาร์บอน 1 ถึง 2 อะตอม หรือ (5-เมธิล-2-ออกโซ 1,3-ไดออกซอล-4-อิล)-เมธอกซี R0 แทนไฮโดรเจน หรือเมธิล ซึ่งเลือกให้ถูกแทนที่ 1 ถึง 3 หมู่โดยฟลูออรีน X1 แทนฟลูออรีน X2 แทนไฮโดรเจน ฟลูออรีน อะมิโน เมธิล หรือไวนิล A แทน N หรือ C-R7 ที่ซึ่ง R7 แทนไฮโดรเจน ฟลูออรีน คลอรีน โบรมีน CF3, OCH3, OCHF2, CH3, CN, CH = CH2 หรือ C = CH หรืออีกอย่างหนึ่ง ร่วมกับ R1 สามารถเกิดเป็นสะพานของ โครงสร้าง -*O-CH2-CH-CH3 หรือ -*O-CH2-N-R8 อะตอมที่มีเครื่องหมาย * เชื่อมกับคาร์บอนอะตอมของ A และที่ซึ่ง R8 เป็นไฮโดรเจน เมธิล หรือฟอร์มิล และ D แทน N หรือ C-R10 ที่ซึ่ง R10 แทนไฮโดรเจน ฟลูออรีน คลอรีน หรือ OCH3 หรืออีกทางเลือกหนึ่งร่วมกับ R9 สามารถเกิดเป็นสะพานของโครงสร้าง -*O-CH2-, -*N(CH3)CH2-, -*N(C2H5)- CH2-หรือ -*S-CH2-, อะตอมที่มีเครื่องหมาย * เชื่อมต่อกับคาร์บอนอะตอมของ D และ T เป็นแรดิคอล ของสูตร (สูตรเคมี) B แทน NH2 และ R6 แทนไฮโดรเจน และไฮเดรทและเกลือที่เกิดจากการเติมกรดที่สามารถใช้ประโยชน์ทางยาของมัน และรวม เกลือโลหะแอลคาไล โลหะแอลคาไลน์เอิร์ธ ซิลเวอร์ และกวานิดิเนียมของกรดคาร์บอกซิลิค ที่เป็นรากฐาน 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่บริสุทธิ์ทางเอ็นแอนทิ โอเมอร์และที่บริสุทธิ์ทางไดแอสเทอร์โอเมอร์ 5. กระบวนการเตรียมสารประกอบสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 4 ข้อใด ข้อหนึ่งที่บ่งลักษณะจำเพาะที่ว่าสารประกอบสูตร (II) Y - Q (II) ที่ซึ่ง Q มีความหมายตามที่ระบุข้างต้น และ Y แทนเฮโลเจน โดยเฉพาะฟลูออรีน หรือคลอรีน ทำปฏิกิริยากับสารประกอบสูตร (III) (สูตรเคมี) (III) , ที่ซึ่ง B และ R6 มีความหมายตามที่ระบุข้างต้น ที่เหมาะสมในการมีอยู่ของแอซิคสเคเวนเจอร์ และที่เหมาะสมขจัดหมู่ปกป้องที่มีอยู่ออก 6. สารประกอบราซีมิค ที่บริสุทธิ์ทางไดแอสเทอรีโอเมอร์ และที่บริสุทธิ์ทาง เอ็นแอนทิโอเมอร์ จากกลุ่มที่ประกอบด้วย 3a-เอธิล 2-เมธิล 1,2,3,4,7,7a-เฮกซะไฮโดร ไอโซอินโดล-2,3a-ไดคาร์บอกซิเลท 2-เบนซิล-1,2,3,4,7,7a-เฮกซะไฮโดร-ไอโซอินโดล-3a-คาร์บอกซิลิค แอซิด เอสเทอร์ 3a-เอธิล 2-เมธิล-1,2,3,7a-เททราไฮโดร-ไอโซอินโดล-2,3a-ไดคาร์บอกซิเลท 1,2,3,7a-เททราไฮโดร-ไอโซอินโดล-2,3a-ไดคาร์บอกซิลิค แอซิด 2-เมธิล เอสเทอร์ เมธิล 3a-เมธอกซีคาร์บอนิลอะมิโน-1,2,3,7a-เททราไฮโดร-ไอโซอินโดล-2-คาร์บอกซิเลท 1,2,3,7a-เททราไฮโดร-ไอโซอินโดล-3a-อิลเอมีน 4-เมธิล-1,2,3,7a-เททราไฮโดร-ไอโซอินโดล-3a-อิลเอมีน 5-เมธิล-1,2,3,7a-เททราไฮโดร-ไอโซอินโดล-3a-อิลเอมีน 6-เมธิล-1,2,3,7a-เททราไฮโดร-ไอโซอินโดล-3a-อิลเอมีน 7-เมธิล-1,2,3,7a-เททราไฮโดร-ไอโซอินโดล-3a-อิลเอมีน 3a-เมธิลอะมิโน-1,2,3,7a-เททราไฮโดร-ไอโซอินโดล 3a-ไดเมธิลอะมิโน-1,2,3,7a-เททราไฮโดร-ไอโซอินโดล 3a-เทอร์-บิวทอกซีคาร์บอนิลอะมิโน-1,2,3,7a-เททราไฮโดร-ไอโซอินโดล 3a-อะมิโนเมธิล-1,2,3,7a-เททราไฮโดร-ไอโซอินโดล 3a-เมธิลอะมิโนเมธิล-1,2,3,7a-เททราไฮโดร-ไอโซอินโดล 3a-ไดเมธิลอะมิโนเมธิล-1,2,3,7a-เททราไฮโดร-ไอโซอินโดล 3a-ไฮดรอกซี-1,2,3,7a-เททราไฮโดร-ไอโซอินโดล 3a-ไฮดรอกซีเมธิล-1,2,3,7a-เททราไฮโดร-ไอโซอินโดล 7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับควบคุมโรค 8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับควบคุมการติดเชื้อแบคทีเรีย 9. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่งในการผลิตเวชภัณฑ์ 1 0. เวชภัณฑ์ที่มีสารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่ง 1

1. สารผสมต่อต้านแบคทีเรียที่มีสารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่ง