TH11817B

TH11817B - อนุพันธ์ของ n-เบนซิลอินโดลและเบนโซฟิแรโซลประเภทใหม่ที่มีฤทธิ์แก้โรคหืดหอบ, แก้อาการแพ้, แก้อาการอักเสบและมีผลปรับภูมิคุ้มกันโรค

Info

Publication number: TH11817B
Application number: TH9501001879A
Authority: TH
Inventors: ชมิดท์ นายเจอร์เกน; คุทเชอร์ นายเบิร์นฮาร์ด; เลอโบต์ นายกิลโลเมอ; เอมิก นายปีเตอร์; ฟูชาร์ด นายฟาเบียนเนอ; เซเลนยี นายสเตฟาน; ไฟลช์เฮาเออร์ นายอีโลนา
Original assignee: นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์; นายดำเนิน การเด่น; นายต่อพงศ์ โทณะวณิก; นายวิรัช ศรีเอนกราธา
Filing date: 1995-08-01
Publication date: 2002-01-30

Abstract

ได้เปิดเผยอนุพันธ์ของ N-เบนซิลอินโดลและเบนโซพิแรโซลซึ่งมีสูตรทั่วไป 1 (สูตรเคมี) ซึ่งมีฤทธิ์แก้อาการหืดหอบ,แก้อาการแพ้,แก้อาการอักเสบ และมีผลปรับสภาพภูมิคุ้มกันโรคและเหมาะสำหรับใช้เตรียมเป็นยารักษาโรค สิทธิบัตรยา

Claims

1. สารประกอบซึ่งมีสูตรทั่วไป 1 ที่มีความหมายดังต่อไปนี้ (สูตรเคมี) R1 = ไฮโดรเจน, (C1-C6) แอลคิล ชนิดโซ่ตรง และสามารถถูกแทนที่ 1 หมู่ด้วยเฟนิล, ซึ่งส่วนที่เป็นหมู่เฟนิลสามารถถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน (สูตรเคมี) R4 = ไฮโดรเจน, n = 1-6 m = 0 หรือ 1 R5 = สามารถเป็นอนุมูลที่เป็นหมู่ (สูตรเคมี) ซึ่ง R6 แทน H และ R7 แทนโครงสร้างพิริดีน, ซึ่งพิริดีนสามารถเลือกต่อกับคาร์บอนอะตอมในวง 1 อะตอม และถูกแทนที่ด้วยอนุมูลที่เป็นหมู่ R6 และ R9 ซึ่งอาจเหมือนกันหรือต่างกัน สามารถมีความหมายเป็น (C1-C6) แอลคิล ซึ่งหมู่แอลคิลสามารถเป็นชนิดโซ่ตรงหรือโซ่กิ่ง (C1-C6) แอลคอกซี NH2หรือ เอธอกซิคาร์บอนิลอะมิโน Z สามารถเป็นออกซิเจน หรือไฮโดรเจน 2 อะตอม และเกลือที่เกิดจากการรวมตัวกับกรดของสารเหล่านี้ ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 2. N-(4-พิริดิล)-[1-(4-ฟลูออโรเบนซิล)อินโตล-3-อิล]แอซิแทมีด (D-22558) และเกลือที่เกิดจากการรวมตัวกับกรดของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางสรีรวิทยา 3. N-(3-พิริดิล)-2-[1-(4-ฟลูออโรเบนซิล)อินโตล-3-อิล]เอธิลแอมีน (D-22557) และเกลือของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางสรีรวิทยา 4. N-(2-พิริดิล)-2-[1-(4-ฟลูออโรเบนซิล)อินโตล-3-อิล]เอธิลแอมีน (D-23713) และเกลือที่เกิดจากการรวมตัวกับกรดของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางสรีรวิทยา 5. N-(4-พิริดิล)-2-(1-เบซิลอินโตล-3-อิล]เอธิลแอมีน(D-22685) และเกลือที่เกิดจากการรวมตัวกับกรดของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางสรีรวิทยา 6. N-(3-พิริดิล)-3-[1-(4-ฟลูออโรเบนซิล)อินโตล-3-อิล]โพลพิลแอมีน (D-22686) และเกลือที่เกิดจากการรวมตัวกับกรดของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางสรีรวิทยา 7. N-(4-พิริดิล)-3-[1-p-ฟลูออโรเบนซิลอินโตล-3-อิล]โพลพิลแอมีน (D-22698) และเกลือที่เกิดจากการรวมตัวกับกรดของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางสรีรวิทยา 8. N-(4-พิริดิล)-3-(1-เมธิลอินโตล-3-อิล]โพลพิลแอมีน(D-22697) และเกลือที่เกิดจากการรวมตัวกับกรดของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางสรีรวิทยา 9. N-(4-พิริดิล)-2-[1-(4-ฟลูออโรเบนซิล)อินโตล-3-อิล]เอธิลแอมีน (D-22561) และเกลือที่เกิดจากการรวมตัวกับกรดของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางสรีรวิทยา 1 0. N-(4-พิริดิล)-(1-เอธิลอินโตล-3-อิล]แอซิแทมีด(D-22693) และเกลือที่เกิดจากการรวมตัวกับกรดของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางสรีรวิทยา 1

1. N-(3-เอธอกซิคาร์บอนิลอะมิโน-6-เมธอกซิ-2-พิริดิล]-2-(1-เบนซิลอินโดล-3-อิล)แอมีน(D-22992) และเกลือที่เกิดจากการรวมตัวกับกรดของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางสรีรวิทยา 1

2. N-(3-เอธอกซิคาร์บอนิลอะมิโน-6-เมธอกซิ-2-พิริดิล]-3-(1-(4-ฟลูออโรเบนซิล)อินโดล-3-อิล)โพรพิลแอมีน(D-22993) และเกลือที่เกิดจากการรวมตัวกับกรดของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางสรีรวิทยา 1

3. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 12 ข้อใดข้อหนึ่งสำหรับเตรียมยารักษาโรค 1

4. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 13 สำหรับเตรียมยารักษาโรคที่มีฤทธิ์แก้โรคหืดหอบ,แก้อาการแพ้,แก้อาการอักเสบ และมีผลปรับสภาพภูมิคุ้มกันโรค 1

5. ยารักษาโรคที่มีสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 12 ข้อใดข้อหนึ่ง และตัวพาและ/หรือสารเจือจางหรือสารเสริมสภาพสามัญ 1

6. กรรมวิธีสำหรับเตรียมยารักษาโรคซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือ นำสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 12 ข้อใดข้อหนึ่งมาทำให้เป็นสูตรผสมทางเภสัชกรรมที่มีตัวพาหรือสารเจือจางหรือสารเสริมสภาพอื่น ๆ สามัญ ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมหรือนำมาทำให้อยู่ในรูปใช้งานด้านการรักษาโรค