TH103206A - 4-ฟีนิล-1h-ไพริดิน-2-โอนซึ่งถูกแทนที่ที่ตำแหน่ง 1,3 - Google Patents

4-ฟีนิล-1h-ไพริดิน-2-โอนซึ่งถูกแทนที่ที่ตำแหน่ง 1,3

Info

Publication number
TH103206A
TH103206A TH801004701A TH0801004701A TH103206A TH 103206 A TH103206 A TH 103206A TH 801004701 A TH801004701 A TH 801004701A TH 0801004701 A TH0801004701 A TH 0801004701A TH 103206 A TH103206 A TH 103206A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
disorders
nervous system
disorder
hydrogen
central nervous
Prior art date
Application number
TH801004701A
Other languages
English (en)
Inventor
อัลเบิร์ต ชาคส์ ดูวีย์ นายกูลโลมี
เจมส์ แม็คโดนอลด์ นายเกรเกอร์
มาเรีย ซิด นูเนซ นายโจเซ่
แพทริค ฟินน์ นายเทอร์รี่ย์
โจฮันเนส ลึทเจนส์ นายโรเบิร์ต
อาเวลิโน ทราบันโค ซูอาเรซ นายแอนเดรส
Original Assignee
นางดารานีย์ วัจนะวุฒิวงศ์
นางสาวสนธยา สังขพงศ์
นายณัฐพล อร่ามเมือง
ออร์โธ แม็คนีล แจนส์เซน ฟาร์มาซูติคอลส์
Filing date
Publication date
Application filed by นางดารานีย์ วัจนะวุฒิวงศ์, นางสาวสนธยา สังขพงศ์, นายณัฐพล อร่ามเมือง, ออร์โธ แม็คนีล แจนส์เซน ฟาร์มาซูติคอลส์ filed Critical นางดารานีย์ วัจนะวุฒิวงศ์
Publication of TH103206A publication Critical patent/TH103206A/th

Links

Abstract

DC60 (02/12/51) การประดิษฐ์ปัจจุบันเกี่ยวข้องกับสารประกอบชนิดใหม่ โดยเฉพาะ สารอนุพันธ์ไพริดิโนน ตามสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) โดยที่ทุกๆ อนุมูลเป็นดังที่ถูกนิยามไว้ในคำขอรับสิทธิบัตร และข้อถือสิทธิ สารประกอบตามการ ประดิษฐ์คือตัวคุมแอลโลสเตอริกเชิงบวกของตัวรับเมทาโบโทรปิก จำพวกย่อย 2 (metabotropic receptor subtype 2 ("mGluR2") และซึ่งเป็นประโยชน์สำหรับการบำบัด หรือ การป้องกันของความ ผิดปกติทางประสาทวิทยา และทางจิตเวชวิทยาซึ่งเกิดร่วมกับการทำงานที่ผิดปกติของกลูตาเมต และ โรคซึ่งจำพวกย่อย mGluR2 ของ ตัวรับเมทาโบโทรปิกเข้ามาเกี่ยวข้องด้วย โดยเฉพาะโรคต่างๆ ดังกล่าวนั้นคือความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลางจากกลุ่มของความวิตกกังวล, โรคจิตเภท, ไมเกรน, ภาวะหดหู่ และโรคลมชัก การประดิษฐ์ยังเกี่ยวข้องเพื่อมุ่งเน้นถึงองค์ประกอบทางเภสัชกรรม และ กระบวนการเพื่อเตรียมสารประกอบ และองค์ประกอบดังกล่าวนั้น พร้อมทั้งการใช้ของ สารประกอบดังกล่าวนั้นสำหรับการป้องกัน หรือ การบำบัดของโรคดังกล่าวนั้นซึ่ง mGluR2 เข้ามา เกี่ยวข้อง การประดิษฐ์ปัจจุบันเกี่ยวข้องกับสารประกอบชนิดใหม่ โดยเฉพาะ สารอนุพันธ์ไพริดิโนน ตามสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) โดยที่ทุกๆ อนุมูลเป็นดังที่ถูกนิยามไว้ในคำขอรับสิทธิบัตร และข้อถือสิทธิ สารประกอบตามการ ประดิษฐ์คือตัวคุมแอลโลสเตอริกเชิงบวกของตัวรับเมทาโบโทรปิก จำพวกย่อย 2 (metabotropic receptor subtype 2 ("mGluR2") และซึ่งเป็นประโยชน์สำหรับการบำบัด หรือ การป้องกันของความ ผิดปกติทางประสาทวิทยา และทางจิตเวชวิทยาซึ่งเกิดร่วมกับการทำงานที่ผิดปกติของกลูตาเมต และ โรคซึ่งจำพวกย่อย mGluR2 ของ ตัวรับเมทาโบโทรปิกเข้ามาเกี่ยวข้องด้วย โดยเฉพาะโรคต่างๆ ดังกล่าวนั้นคือความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลางจากกลุ่มของความวิตกกังวล, โรคจิตเภท, ไมเกรน, ภาวะหดหู่ และโรคลมชัก การประดิษฐ์ยังเกี่ยวข้องเพื่อมุ่งเน้นถึงองค์ประกอบทางเภสัชกรรม และ กระบวนการเพื่อเตรียมสารประกอบ และองค์ประกอบดังกล่าวนั้น พร้อมทั้งการใช้ของ สารประกอบดังกล่าวนั้นสำหรับการป้องกัน หรือ การบำบัดของโรคดังกล่าวนั้นซึ่ง mGluR2 เข้ามา เกี่ยวข้อง

Claims (20)

1. สารประกอบที่มีสูตร (I) (สูตรเคมี) หรือรูปไอโซเมอร์เชิงสเตอริโอเคมีของสารนั้น โดยที่ R1 คือ C1-6แอลคิล; หรือ C1-3แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วย C3-7ไซโคลแอลคิล, ฟีนิล, หรือ ฟีนิลซึ่ง ถูกแทนที่ด้วยแฮโล, ไตรฟลูออโรเมธิล หรือ ไตรฟลูออโรเมธอกซี; R2 คือ แฮโล, ไตรฟลูออโรเมธิล, C1-3แอลคิล หรือ ไซโคลโพรพิล; R3 คือ ไฮโดรเจน, แฮโล หรือ ไตรฟลูออโรเมธิล; R4 คือ ไฮโดรเจน, C1-3แอลคิล, C1-3แอลคิลออกซี, ไฮดรอกซีC1-3แอลคิล หรือ เตตระไฮโดรไพ แรน-2-อิลออกซีC1-3แอลคิล; n คือ 1 หรือ 2; X คือ พันธะโควาเลนท์, O หรือ NR5; R5 คือไฮโดรเจน, C1-3แอลคิล หรือ ไฮดรอกซีC2-3แอลคิล; Y คือ O หรือ CR6(OH); R6 คือไฮโดรเจน หรือ C1-3แอลคิล; หรือ R4 และ R6 ก่อให้เกิดอนุมูล-CH2-CH2-; หรือ เกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม หรือ โซลเวตของสารนั้น
2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ R1 คือ 1-บิวทิล, 2-เมธิล-1-โพรพิล, 3-เทธิล-1-บิลทิล, (ไซโคลโพรพิล)เมธิล หรือ 2-(ไซโคล โพร พิล)-1-เอธิล; R2 คือ แฮโล; R3 คือ ไฮโดรเจน, คลอโร หรือ ไตรฟลูออโรเมธิล; R4 คือ ไฮโดรเจน หรือ ไฮดรอกซีเมธิล; n คือ 2; X คือพันธะโควาเลนท์, O หรือ NR5; R5 คือไฮโดรเจน; Y คือ O หรือ CR6(CH); R6 คือไฮโดรเจน หรือ เมธิล; หรือ เกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม หรือ โซลเวตของสารนั้น
3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ R1 คือ 1-บิวทิล, 3-เมธิล-1-บิวทิล, (ไซโคลโพรพิล)เมธิล หรือ 2-(ไซโคลโพรพิล)-1-เอธิล; R2 คือคลอโร; R3 คือไฮโดรเจน หรือคลอโร; R4 คือไฮโดรเจน หรือ ไฮดรอกซีเมธิล; n คือ 2; X คือพันธะโควาเลนท์, O หรือ NR5; R5 คือไฮโดรเจน; Y คือ O หรือ CR6(OH); R6 คือไฮโดรเจน หรือ เมธิล; หรือ เกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม หรือ โซลเวตของสารนั้น
4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่สารประกอบดังกล่าวคือ ไตรฟลูออโร-มีเธนซัลโฟ นิก แอสิด 1-บิวทิล-3-คลอโร-2-ออกโซ-1,2-ไดไฮโดรไพริดิน-4-อิล เอสเทอร์
5. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยปริมาณออกฤทธิ์ทางการรักษาของสารประกอบ ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 4 และ สารตัวพา หรือกระสายยาที่สามารถรับได้ทางเภสัช กรรม
6. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 4 สำหรับใช้เป็นยา
7. การใช้ของสารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 4 หรือ องค์ประกอบทาง เภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 5 สำหรับการผลิตของยาสำหรับการบำบัด หรือ การป้องกันสภาวะในสัตว์ เลี้ยงลูกด้วยนม ที่รวมถึงมนุษย์, การบำบัด หรือ การป้องกันซึ่งเป็นผลกระทบ หรือ ได้รับความ ช่วยเหลือโดยการออกฤทธิ์คุมประสาทของตัวคุมแอลโลสเตอริกเชิงบวก mGluR2
8. การใช้ของสารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 4 หรือ องค์ประกอบทาง เภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 5 สำหรับการผลิตของยาสำหรับการบำบัด หรือ การป้องกันความผิดปกติ ของระบบประสาทส่วนกลางซึ่งถูกเลือกจากกลุ่มของ ความผิดปกติด้านความวิตกกังวล, ความผิดปกติ ทางจิต, ความผิดปกติในด้านบุคลิกภาพ, ความผิดปกติที่เกี่ยวข้องกับสารบางประเภท, ความผิดปกติใน การกิน, ความผิดปกติทางอารมณ์, ไมเกรน, โรคลมชัก หรือ ความผิดปกติที่มีการชัก, ความผิดปกติใน ความเป็นเด็ก, ความผิดปกติในการเรียนรู้, การเสื่อมถอยของประสาท, ความเป็นพิษทางประสาท และ การขาดเลือกเฉพาะที่
9. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 8 โดยที่ความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลางคือความผิดปกติ ด้านความวิตกกังวลซึ่งถูกเลือกจากกลุ่มของความกลัวชุมชน, กลุ่มอาการวิตกกังวลทั่ว ๆ ไป (GAD), กลุ่มอาการย้ำคิดย้ำทำ (OCD), ความผิดปกติแบบกลัวสุดขีด, ความผิดปกติภายหลังความเครียดรุนแรง (PTSD), ความกลัวสังคม และ ความกลัวแบบอื่นๆ
10. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 8 โดยที่ความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลางคือความ ผิดปกติทางจิตเภทซึ่งถูกเลือกจากกลุ่มของโรคจิตเภท, อาการหลงผิด, โรคก้ำกึ่งระหว่างจิตเภทกับ อารมณ์แปรปรวน โรคจิตเภทชนิดสั้น และ ความผิดปกติทางจิตที่ถูกเหนี่ยวนำจากสารบางชนิด
11. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 8 โดยที่ความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลางคือความ ผิดปกติทางด้านบุคลิกภาพซึ่งถูกเลือกจากกลุ่มของ กลุ่มอาการย้ำคิดย้ำทำ และ บุคลิกแยกตัว (schizoid), กลุ่มอาการพฤติกรรมไม่สมเหตุผล (Schizotypal)
12. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 8 โดยที่ความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลางคือความ ผิดปกติที่เกี่ยวข้องกับสารบางประเภทซึ่งถูกเลือกจากกลุ่มของการใช้สุราในทางที่ผิด, การติดสุรา, การ เลิอกสุรา, อาการเพ้อตากการเลิกสุรา, ความผิดปกติทางจิตที่เหนี่ยวนำมาจากสุรา, การติดสารแอมเฟตา มีน, การเลือกสารแอมเฟตามีน, การติดโคเคน, การเลิกโคเคน, การติดสารนิโคติน, การเลิกสานิโคติน, การติดฝิ่น และ การเลิกฝิ่น
13. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 8 โดยที่ความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลางคือความ ผิดปกติที่เกี่ยวข้องกับการกินซึ่งถูกเลือกจากกลุ่มของ การเบื่ออาหารผิดปกติมีสาเหตุจากจิตใจ (Anorexia nervosa) และ การหิวผิดปกติมีสาเหตุจากจิตใจ (Bulimia nervosa)
14. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 8 โดยที่ความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลางคือความ ผิดปกติทางอารมณ์ซึ่งถูกเลือกจากกลุ่มของความผิดปกติแบบอารมณ์สองขั้ว (I & II), อารมณ์ ปรวนแปรขึ้นลง (Cyclothymic), ภาวะหดหู่, โรคซึมเศร้า (major depressive disorder) และความ ผิดปกติทางอารมณ์ที่เกิดจากการใช้สารบางชนิด
15. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 8 โดยที่ความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลางคือไมเกรน
16. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 8 โดยที่ความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลางคือโรคลมชัก หรือ ความผิดปกติที่มีการชัก ซึ่งถูกเลือกจากกลุ่มของโรคลมชักที่ไม่มีการชักทั่วๆ ไป, โรคลมชักที่มี อาการชักทั่วไป, โรคลมชักชนิดเพอติต มาล, โรคลมชักชนิดแกรนด์ มาล, โรคลมชักบางส่วนที่มี หรือ ไม่มีความบกพร่องของสติสัมปชัญญะ, โรคลมชักชนิดผวาในทารก (Infantile spasm), อาการชักของ ร่างกายบางส่วนอย่างต่อเนื่อง และรูปแบบอื่นๆ ของโรคลมชัก
17. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 8 โดยที่ความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลางคืนความ ผิดปกติแบบสมาธิสั้น/แบบอยู่ไม่สุข
18. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 8 โดยที่ความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลางคือความ ผิดปกติทางด้านการเรียนรู้ซึ่งถูกเลือกจากกลุ่มของอาการเพ้อ, อาการเพ้อแบบถาวรเนื่องจากการใช้สาร บางประเภท, โรคสมองเสื่อม, โรคสมองเสื่อมเนื่องจากโรค HIV, โรคสมองเสื่อมเนื่องจากโรคฮันทิง ตัน, โรคสมองเสื่อมเนื่องจากโรคพาร์คินสัน, โรคสมองเสื่อมจากประเภทของอัลไซเมอร์, โรคสมอง เสื่อมแบบถาวรเนื่องจากการใช้สารบางประเภท, และ ความบกพร่องในด้านการเรียนรู้เล็กน้อย
19. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 8 โดยที่ความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลางซึ่งถูกเลือกจาก กลุ่มของความวิตกกังวล, โรคจิตเภทm ไมเกรน, ภาวะหดหู่ และโรคลมชัก
20. การใช้ของสารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 4 ร่วมกับตัวทำการ ออโธสเตอริกของ mGluR2 สำหรับการผลิตของยาสำหรับการบำบัด หรือ การป้องกันสภาวะดังที่ได้ กล่าวไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 7 ถึง 19
TH801004701A 2008-09-12 4-ฟีนิล-1h-ไพริดิน-2-โอนซึ่งถูกแทนที่ที่ตำแหน่ง 1,3 TH103206A (th)

Publications (1)

Publication Number Publication Date
TH103206A true TH103206A (th) 2010-08-11

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US11077107B2 (en) Triazolopyrazine
US9428513B2 (en) Triazolopyrazine
EP3083599B1 (en) Pyrazole derivatives and uses thereof as inhibitors of dlk
US7947689B2 (en) Substituted pyrazolo[1,5-a]pyrimidines as metabotropic glutamate receptor modulators
JP2010520265A5 (th)
US11285153B2 (en) Substituted pyrimidine piperazine compound and use thereof
JP2010520264A5 (th)
US10316025B2 (en) Substituted piperazine compounds and methods of use and use thereof
CA2640534A1 (en) 1,4-disubstituted 3-cyano-pyridone derivatives and their use as positive allosteric modulators of mglur2-receptors
US20140296229A1 (en) Indolinone analogues
RU2011120816A (ru) Производные индола и бензоксазина в качестве модуляторов метаботропных глутаматных рецепторов
US20140296230A1 (en) Dihydroquinazolinone analogues
MX2010005110A (es) Derivados de imidazo[1,2-a]piridina y su uso como moduladores alostericos positivos de los receptores de glutamato metabotropico 2.
AU2014324873A1 (en) A selective inhibitor of phosphatidylinositol 3-kinase-gamma
AU2006283359B2 (en) Tetrahydroquinolinones and their use as modulators of metabotropic glutamate receptors
CN104163813B (zh) 取代的吲哚化合物及其使用方法和用途
KR20170040299A (ko) 이미다조피리다진 화합물
AU2015286049B2 (en) Aromatic heterocyclic derivatives and pharmaceutical applications thereof
US10196383B2 (en) Substituted quinazoline compounds and preparation and uses thereof
JP6626965B2 (ja) ピラゾロ[1,5−a]ピリミジン−3−カルボキシアミドの環状エーテル誘導体
CA3126689C (en) A fused ring heteroaryl compound as an alk4/5 inhibitor
SG181716A1 (en) Bicyclic thiazoles as allosteric modulators of mglur5 receptors
TH92077B (th) 4-ฟีนิล-3,4,5,6-เตตระไฮโดร-2h,1'h-(1,4')ไบไพริดินิล-2'-โอนซึ่งถูกแทนที่ที่ตำแหน่ง 1,3
TH103570A (th) 4-(แอริล-x-ฟีนิล)-1h-ไพริดิน-2-โอนซึ่งถูกแทนที่ที่ตำแหน่ง 1,3
TH104566A (th) 4-ฟีนิล-3,4,5,6-เตตระไฮโดร-2h,1'h-(1,4')ไบไพริดินิล-2'-โอนซึ่งถูกแทนที่ที่ตำแหน่ง 1,3