TH103570A - 4-(แอริล-x-ฟีนิล)-1h-ไพริดิน-2-โอนซึ่งถูกแทนที่ที่ตำแหน่ง 1,3 - Google Patents

Abstract

DC60 (02/12/51) การประดิษฐ์ปัจจุบันเกี่ยวข้องกับสารประกอบชนิดใหม่ โดยเฉพาะ สารอนุพันธ์ไพริดิโนน ตามสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) โดยที่ทุกๆ อนุมูลเป็นดังที่ถูกนิยมไว้ในคำขอรับสิทธิบัตร และข้อถือสิทธิ สารประกอบตามการ ประดิษฐ์คือตัวคุมแอลโลสเตอริกเชิงบวกของตัวรับเมทาโบโทรปิก จำพวกย่อย 2 (metabotropic receptor subtype 2 ("mGluR2") และซึ่งเป็นประโยชน์สำหรับการบำบัด หรือ การป้องกันของความ ผิดปกติทางประสาทวิทยา และทางจิตเวชวิทยาซึ่งเกิดร่วมกับการทำงานที่ผิดปกติของกลูตาเมต และ โรคซึ่งจำพวกย่อย mGluR2 ของ ตัวรับเมทาโบโทรปิกเข้ามาเกี่ยวข้องด้วย โดยเฉพาะโรคต่างๆ ดังกล่าวนั้นคือความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลางจากกลุ่มของความวิตกกังวล, โรคจิตเภท, ไม เกรน, ภาวะหดหู่ และโรคลมชัก การประดิษฐ์ยังเกี่ยวข้องเพื่อมุ่งเน้นถึงองค์ประกอบทางเภสัชกรรม และ กระบวนการเพื่อเตรียมสารประกอบ และองค์ประกอบดังกล่าวนั้น พร้อมทั้งการใช้ของ สารประกอบดังกล่าวนั้นสำหรับการป้องกัน หรือ การบำบัดของโรคดังกล่าวนั้นซึ่ง mGluR2 เข้ามา เกี่ยวข้อง

Claims (20)

OCR 08PV

1. สารประกอบที่มีสูตร (I) (สูตรเคมี) และรูปไอโซเมอร์เชิงสเตอริโอเคมีของสารนั้น โดยที่ R1 คือ C1-6 แอลคิล; หรือ C1-3 แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วย C3-7ไซโคลแอลคิล, ฟินิล, หรือ ฟีนิลซึ่ง ถูกแทนที่ด้วยแฮโล, ไตรฟอูฟออโรเมธิล หรือ ไตรฟลูธอโรเมธอกซี; R2 คือ แฮโล, ไตรฟอูออโรเมธิล, C1-3 แอลคิล หรือ ไซโคลโพรพิล; R3 คือ ไฮโดรเจน หรือ แฮโล; X คือ O, S, SO, SO2, หรือ CF2; และ Ar คือฟีนิลซึ่งไม่ถูกแทนที่; ไพริดินิล; หรือ ฟินิล หรือ ไพริดินิลซึ่งถูกแทนที่ด้วยหนึ่งหรือสอง หมู่แทนที่ซึ่งถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยแฮโล, C1-3แอลคิล, C1-3แอลคอกซี, ไตรฟลูออโรเมธิล, ไฮดรอกชีC1-3 แอลคิล เเละ (CH2)n-CO2H, โดยที่ n-0, 1 หรือ 2; หรือเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเกสัชกรรม และ โซลเวตของสารนั้น ด้วยเงื่อนไขว่าเมื่อ R3 คือ 2- ฟลูออโร ดังนั้น Ar จึงมิใช่ 3-ไพริดินิลซึ่งถูกแทนที่ด้วยหนึ่งหรือสองหมู่แทนที่ C1-3แอลคิล

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ R1คือ 1-บิวทิล, 2-เมธิล-1-โพรพิล, 3-เมธิล-1-บิลทิล, (ไซโคลโพรพิล)เมธิล หรือ 2-(ไซโคลโพ รพิล)-1-เอธิล; R2 คือ คลอโร หรือไตรฟลูออโรเมธิล; R3คือ ไฮโดรเจน, คลอโร หรือ ฟลูออโร; X คือ O; และ Ar คือไพริดินิลซึ่งถูกแทนที่ด้วยอย่างน้อยหนึ่งเมธิล หรือ ฟีนิลซึ่งถูกแทนที่ด้วย COOH หรือ ไฮดรอกซีC1-3แอลคิล; หรือ เกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม หรือ โซลเวตของสารนั้น

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ R1 คือ 1-บิวทิล,3-เมธิล-1-บิวทิล, (ไซโคลโพรพิล)เมธิล หรือ 2-(ไซโคลโพรพิล)-1-เอธิล; R2 คือคลอโร; R3 คือคลอโร หรือ ฟลูออโร; X คือ O; และ Ar คือ 2-เมธิลไพริดิน-4-อิล, 2-เมธิลไพริดิน-3-อิล หรือ 2,6-ไดเมริลไพริดิน-4-อิล, หรือ เกลือ ที่สามารถยอมรับได้ทางเกสัชกรรม หรือ โซลเวตของสารนั้น

4.สารประกอบตานชื่อถือสิทธิที่ 1 1 โดยที่สารประกอบดังกล่าวถูกเลือกจากที่ ประกอบด้วย: - 1-บิวทิล-3-คลอโร-4-[4-(2-เมธิลไพริดิน-4-อิลออกซี)-ฟีนิล]-1H-ไพริดิน-2-โอน -1-บิวทิล-3-กลอโร-4-[2-ฟลูออโร-4-(2-เมธิลไพร้ดิน-4-อิลออกซี)-ฟินิล]-1H-ไพริดิน-2-โอน - 3-คลอโร-1-ไซโคลโพรพิลเมธิล-4-[4-6-ไดเมธิสไพริดิน-3-อิลออกซี)-3-ฟลูออโร-ฟีนินิล]- 1H-ไพริดิน-2-โอน -4-[4-(1-บิวทิล-3-คลอโร-2-ออกโซ-1,2-ไฮโคร-ไพริดิน-4-อิล)-ฟืนอกซี]เบนโซอิก แอสิด - 1-ไซโคลโพรพิลเมธิล-4-[4-(2,6-ไดเมธิล-ไพริดิน-4-อิลออกชี)-3-ฟลูออโร-ฟินิล]-3-ไตร ฟลูออโรเมธิล-1H-ไพริดิน-2-โอน

5. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยปริมาณออกฤทธิ์ทางการรักษาของสารประกอบ ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 4 และ สารตัวพา หรือกระสายยาที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัช กรรม

6. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 4 สำหรับใช้เป็นยา

7. การใช้ของสารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 4 หรือ องค์ประกอบทาง เภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 5 สำหรับการผลิตของยาสำหรับการบำบัด หรือ การป้องกันสภาวะในสัตว์ เลี้ยงลูกด้วยนม ที่รวมถึงมนุษย์, การบำบัด หรือ การป้องกันซึ่งเป็นผลกระทบ หรือ ได้รับความ ช่วยเหลือโดยการออกฤทธิ์คุมประสาทของตัวคุมแอลโลสเตอริกเชิงบวก mGluR2

8. การใช้ของสารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 4 หรือ องค์ประกอบทาง เกสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 5 สำหรับการผลิตของยาสำหรับการบำบัด หรือ การป้องกันความผิดปกติ ของระบบประสาทส่วนกลางซึ่งถูกเลือกจากกลุ่มของ ความผิดปกติด้านความวิตกกังวล, ความผิดปกติ ทางจิต, ความผิดปกติในด้านบุคลิกภาพ, ความผิดปกติที่เกี่ยวข้องกับสารบางประเภท, ความผิดปกติใน การกิน, ความผิดปกติทางอารมณ์, ไมเกรน, โรคลมชัก หรือ ความผิดปกติที่มีการชัก, ความผิดปกติใน ความเป็นเด็ก, ความผิดปกติในการเรียนรู้, การเสื่อมถอยของประสาท, ความเป็นพิษทางประสาท และ การขาดเลือดเฉพาะที่

9. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 8 โดยที่ความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลางคือความผิดปกติ ด้านความวิตกกังวลซึ่งถูกเลือกจากกลุ่มของความกลัวชุมชน, กลุ่มอาการวิตกกังวลทั่ว ๆ ไป (GAD), กลุ่มอาการย้ำคิดย้ำทำทำ (OCD), ความผิดปกติแบบบกลัวสุดขีด, ความผิดปกติภายหลังความเครียดรุนแรง (PTSD), ความกลัวสังคม และ ความกลัวแบบอื่นๆ

10. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 8 โดยที่ความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลางคือความ ผิดปกติทางจิตเภทซึ่งถูกเลือกจากกลุ่มของโรคจิตเภท, อาการหลงผิด, โรคก้ำกึ่งระหว่างจิตเภทกับ อารมณ์แปรปรวน, โรคจิตเภทชนิดสั้น และ ความผิดปกติทางจิตที่ถูกเหนี่ยวนำจากสารบางชนิด

11. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 8 โดยที่ความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลางคือความ ผิดปกติทางด้านบูคลิกภาพซึ่งถูกเลือกจากกลุ่มของ กลุ่มอาการย้ำคิดย่ำทำทำ และ บุคลิกแยกตัว (schizoid), กลุ่มอาการพฤติกรรมไม่สมเหตุผล (Schizotypal)

12. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 8 โดยที่ความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลางคือความ ผิดปกติที่เกี่ยวข้องกับสารบางประเภทซึ่งถูกเลือกจากกลุ่มของการใช้สุราในทางที่ผิด, การติดสุรา, การ เลิกสุรา, อาการเพื่อจากการเลิกสุรา, ความผิดปกติทางจิตที่เหนี่ยวนำมาจากสุรา, การติดสารเเอมเฟตา มีน, การเล็กสารแอมเฟตามึน, การติดโคเคน, การเลิกโคเคน, การติดสารนิโคติน, การเลิกสานิโคติน. การติดฝิ่น และ การเลิกฝิ่น

13. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 8 โดยที่ความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลางคือความ ผิดปกติที่เกี่ยวข้องกับการกินซึ่งถูกเลือกจากลุ่มของ การเบื่ออาหารผิดปกติมีสาเหตุจากจิตใจ (Anorexia nervosa) เเละ การหิวผิดปกติมีสาเหตุจากจิตใจ (Bulimia nervosa)

14. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 8 โดยที่ความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลางคือความ ผิดปกติทางอารมณ์ซึ่งถูกเลือกจากกลุ่มของความผิดปกติแบบอารมณ์สองขั้ว (I & II), อารมณ์ ปรวนแปรขึ้นลง (Cyclothymic), ภาวะหดหู่, โรคซึมเศร้า (major depressive disorder) และความ ผิดปกติทางอารมณ์ที่เกิดจากการใช้สารบางชนิด

15. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 8 โดยที่ความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลางคือไมเกรน

16. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 8 โดยที่ความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลางคือโรคลมชัก หรือ ความผิดปกติที่มีการชัก ซึ่งถูกเลือกจากกลุ่มของโรคลมชักที่ไม่มีการชักทั่วๆ ไป, โรคลมชักที่มี อาการชักทั่วไป, โรคลมชักชนิดเพอติต มาล, โรคลมชักชนิดแกรนค์ มาล, โรคลมชักบางส่วนที่มี หรือ ไม่มีความบกพร่องของสติสัมปชัญญะ, โรคลมชักชนิดผวาในทารก (Infantile spasm), อาการชักของ ร่างกายบางส่วนอย่างต่อเนื่อง และรูปแบบอื่นๆ ของโรคลมชัก

17. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 8 โดยที่ความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลางคือความ ผิดปกติแบบสมาธิสั้น/แเบบอยู่ไม่สุข

18. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 8 โดยที่ความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลางคือความ ผิดปกติทางค้านการเรียนรู้ซึ่งถูกเลือกจากกลุ่มของอาการเพ้อ, อาการเพื่อแบบถาวรเนื่องจากการใช้สาร บางประเภท, โรคสมองเสื่อม, โรคสมองเสื่อมเนื่องจากโรค HIV, โรคสมองเสื่อมเนื่องจากโรคฮันทิง ตัน, โรคสมองเสื่อมเนื่องจากโรคพาร์ดินสัน, โรคสมองเสื่อมจากประเภทของอัลไซเมอร์, โรคสมอง เสื่อมแบบถาวรเนื่องจากการใช้สารบางประเภท, และ ความบกพร่องในด้านการเรียนรู้เล็กน้อย

19. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 8 โดยที่ความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลางซึ่งถูกเลือกจาก กลุ่มของความวิตกกังวล, โรคจิตเภท, ไมเกรน, ภาวะหดหู่ และโรคลมชัก

20. การใช้ของสารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 4 ร่วมกับตัวทำการ ออโรสเตอริกของ mGluR2 สำหรับการผลิตของยาสำหรับการบำบัด หรือ การป้องกันสภาวะดังที่ได้ กล่าวไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 7 ถึง 19