TH92077B - 4-ฟีนิล-3,4,5,6-เตตระไฮโดร-2h,1'h-(1,4')ไบไพริดินิล-2'-โอนซึ่งถูกแทนที่ที่ตำแหน่ง 1,3 - Google Patents
4-ฟีนิล-3,4,5,6-เตตระไฮโดร-2h,1'h-(1,4')ไบไพริดินิล-2'-โอนซึ่งถูกแทนที่ที่ตำแหน่ง 1,3Info
- Publication number
- TH92077B TH92077B TH801004702A TH0801004702A TH92077B TH 92077 B TH92077 B TH 92077B TH 801004702 A TH801004702 A TH 801004702A TH 0801004702 A TH0801004702 A TH 0801004702A TH 92077 B TH92077 B TH 92077B
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- disorder
- disorders
- substance
- nervous system
- central nervous
- Prior art date
Links
Abstract
DC60 (02/12/51) การประดิษฐ์ปัจจุบันเกี่ยวข้องกับสารประกอบชนิดใหม่ โดยเฉพาะ สารอนุพันธ์ไพริดิโนน ตามสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) โดยที่ทุกๆ อนุมูลเป็นดังที่ถูกนิยามไว้ในคำขอรับสิทธิบัตร และข้อถือสิทธิ สารประกอบตามการ ประดิษฐ์คือตัวคุมแอลโลสสเตอริกเชิงบวกของตัวรับเมทาโบโทรปิก จำพวกย่อย 2 (metabotropic reveptor subtype 2 ("mGluR2") และซึ่งเป็นประโยชน์สำหรับการบำบัด หรือ การป้องกันของความ ผิดปกติทางประสาทวิทยา และทางจิตเวชวิทยาซึ่งเกิดร่วมกับการทำงานที่ผิดปกติของกลูตาเมต และ โรคซึ่งจำพวกย่อย mGluR2 ของ ตัวรับเมทาโบโทรปิกเข้ามาเกี่ยวข้องด้วย โดยเฉพาะโรคต่างๆ ดังกล่าวนั้นคือความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลางจากกลุ่มของความวิตกกังวล, โรคจจิตเภท, ไม เกรน, ภาวะหดหู่ และโรคลมชัก การประดิษฐ์ยังเกี่ยวข้องเพื่อมุ่งเน้นถึงองค์ประกอบทางเภชัสกรรม และ กระบวนการเพื่อเตรียมสารประกอบ และองค์ประกอบดังกล่าวนั้น พร้อมทั้งการใช้ของ สารประกอบดังกล่าวนั้นสำหรับการป้องกัน หรือ การบำบัดของโรคดังกล่าวนั้นซึ่ง mGluR2 เข้ามา เกี่ยวข้อง การประดิษฐ์ปัจจุบันหเกี่ยวข้องกับสารประกอบชนิดใหม่ โดยเฉพาะ สารอนุพันธ์ไพริดิโนน ตามสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) โดยที่ทุกๆ อนุมูลเป็นดังที่ถูกนิยามไว้ในคำขอรับสิทธิบัตร และข้อถือสิทธิ สารประกอบตามการ ประดิษฐ์คือตัวคุมแอลโลสสเตอริกเชิงบวกของตัวรับเมทาโบโทรปิก จำพวกย่ย 2 (metabotropic reveptor subtype 2 ("mGluR2") และซึ่งเป็นประโยชน์สำหรับการบำบัด หรือ การป้องกันของความ ผิดปกติทางประสาทวิทยา และทางจิตเวชวิยาซึ่งเกิดร่วมกับการทำงานที่ผิดปกติของกลูตาเมต และ โรคซึ่งจำพวกย่อย mGluR2 ของ ตัวรับเมทาโบโทรปิกเข้ามาเดี่ยวข้องด้วย โดยเฉพาะโรคต่างๆ ดังกล่าวคือความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลางจากกลุ่มของความวิตกกังวล, โรคจจิตเภท, ไม เกรน, ภาวะหดหู่ และโรคลมชัก การประดิษฐ์นี้ยังเกี่ยวข้องเพิ่อมุ่งเน้นถึงองค์ประกอบทางเภชัสกรรม และ กระบวนการเพื่อเตรียมสารประกอบ และองค์ประกอบดังกล่าวนั้น พร้อมทั้งการใช้ของ สารประกอบดังกล่าวนั้สำหรับการป้องกัน หรือ การบำบัดขงโรคดังกล่าวนั้นซึ่ง mGluR2 เข้ามา เกี่ยวข้อง
Claims (20)
1. สารประกอบของสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) หรือรูปไอโซเมอร์เชิงสเตอริโอเคใของสารัน้น โดยที่ R1 คือ C1-6 แอลคิล; หรือ C1-3แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วย C3-7ไซโคลแอลคิล ,ฟีนิล, หรือ ฟินิลซึ่ง ถูกแทนที่ด้วยแอโล, ไตรฟลูอโรเมธิล หรือ ไตรฟลุออโรเมธอกซี; R2 คือ แฮโล, ไตรฟลูออโรเมธิล, C1-3แอลคิล หรือ ไซโคลโพรพิล; R3 คือ ไฮโดรเจน, ฟลูออโร, ไฮดรอกซิล, ไฮดรอซิลC1-3แอลคิล, ไฮดรอกซีC1-3แอลคิลออกซี, ฟลูออโรC1-3แอลคิล, ฟลูออโรC1-3แอลคิลออกซี หรือ ไซยาโน; และ Ar คือฟีนิลซึ่งไม่ถูกแทนที่; หรือ ฟีนิลซึ่งถูกแทนที่ด้วย n อนุมูล R4, โดยที่ n คือ 1, 2 หรือ 3; R4 ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย ไฮโดรเจน, แฮโล, C1-3แอลคิล, ไฮดรอกซีC1-3แอลคิล, โพลี แฮโลC1-3แอลคิล, ไซยาโน, ไฮดรอกซิล, อะมิโน, คาร์บอกซิล, C1-3แอลคิลออกซีC1-3แอลคิล, C1-3 แอลคิลออกซี, โพลีแอโลC1-3แอลคิลออกซี, C1-3แอลคิลคาร์บอนิล, โมโน-และ ได(C1-3แอลคิล)อะมิโน, และมอร์โฟลินิล; หรือ สองอนุมูล R4 ที่อยู่ใกล้กันร่วมกันต่อให้เกิดอนุมูลไบวเลนท์ของสูตร -N=CH-MH- (a), -CH=CH-NH- (b), หรือ -O-CH2-CH2-NH- (c); หรือ อนุมูล R3 และ R4 ในตำแหน่งออโธร่วมกันก่อให้เกิดอนุมูลบวาเลนท์ของสุตร -CH2-O-(d), หรือ -O-CH2- (e); หรือ เกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม หรือ โซลเวตของสารนั้น
2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ R1 คือ 1-บิวทิล, 2-เมธิล-1-โพรพิล, 3-เมธิล-1-บิวทิล, (ไซโคลโพรพิล)เมธิล หรือ 2-(ไซโคลโพ รพิล)-1-เอธิล; R2 คือ คลอโร, โบรโม, ไซโคลโพรพิล หรือไตรฟลออโรเมธิล; R3 คือ ไฮโดรเจน, ฟลูออโร หรือ ไซยาโน; และ Ar คือฟีนิลซึ่งไม่ถูกแทนที่; หรือ ฟีนิลซึ่งถูกแทนที่ด้วยเเฮโล, ไตรฟลูออโรเมธิล, มอร์โฟลินิล หรือไฮดรอกซี C1-3แอลคิล; หรือ เกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม หรือ โซลเวตของสารนั้น
3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ R1 คือ 1-บิวทิล, 3-เมธิล-1-บิวทิล, (ไซโคลโพรพิล)เมธิล หรือ 2-(ไซโคลโพรพิล)-1-เอธิล; R2 คือ คลอโร; R3 คือ ไฮโดรเจน, ฟลูออโร; และ Ar คือฟีนิลซึ่งไม่ถูกแทนที่; หรือ ฟีนิลซึ่งถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซี C1-3แอลคิล; หรือ เกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม หรือ โซลเวตของสารนั้น
4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่สารประกอบดังกล่าวถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย - 3'-คลอโร-1'-ไซโคลโพรพิลเมธิล-1-ฟีนิล-3,4,5,6-เตรตระไฮโดร-2H,1'H-[1,4']ไบไพริดินิล- 2'-โอน; - 1'-บิวทิล-3'-คลิโร-4-ฟีนิล-3,4,5,6-เตรตระไฮโดร-2H,1'H-[1,4']ไบไพริดินิล-2'-โอน; หรือเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม หรือ โซลเวตของสารนั้น
5. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยปริมาณออกฤทธิ์ทางการรักษาของสารประกอบ ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 4 และ สารตัวพา หรือกระสายที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัช กรรม
6. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 4 สำหรับใช้เป็นยา
7. การใช้สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 4 หรือ องค์ประกอบทาง เภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 5 สำหรับการผลิตของนาสำหรับการบำบัด หรือ กการป้องกันสภาวะในสัตว์ เลี้ยงลูกด้วยนม ที่รวมถึงมนุษย์, การบำบัด หรือ การป้องกันซึ่งเป็นผลกระทบ หรือ ได้รับความ ช่วยเหลือดดยการออกฤทธิ์คุมประสาทของัวคุมแอลโลสเตอริกเชิงบวก mGluR2
8. การใช้สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 4 หรือ องค์ประกอบทาง เภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 5 สำหรับการผลิตของนาสำหรับการบำบัด หรือ กการป้องความผิดปกติ ของระบบประสาทส่วนกลางซึ่งถูกเลือกจากกลุ่มของ ควาผิดปกติด้านความวิตกกังวล, ความผิดปกติ ทางจิต, ความผิดปกติในด้านบุคลิกภาพ, ความผิดปกติที่เกี่ยวข้องกับสารบางประเภท, ความผิดปกติใน การกิน, ความผิดปกติทางอารมณ์, ไมเกรน, โรคลมชัก หรือ ความผิดปกติที่มีการชัก, ความผิดปกติใน ความเป็นเด็ก, ความผิดปกติในการเรียนรู้, ดารเสื่อมถอยของประสาท, ความเป็นพิษทางประสาท และ การขาดเลือกเฉพาะที่
9. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 8 โดยที่ความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลางคือความผิดปกติ ด้านความวิตกกังวลซึ่งถูกเลือกจากกลุ่มของความกลัวชุมชน, กลุ่มอาการวิตกกังวลทั่ว ๆ ไป (GAD), กลุ่มอาการย้ำคิดย้ำทำ (OCD), ความผิดปกติแบบกลัวสุดขีด, ความผิดปกติภายหลังความเครียดรุนแรง (PTSD), ความกลัวสังคม และ ความกลัวอบบอื่นๆ
10. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 8 โดยที่ความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลางคือความ ผิดปกติทางจิตเภทซึ่งเลือกจากกลุ่มของโรคจิตเภท, อาการหลงผิด, โรคก้ำกึ่งระหว่างจิตเภทกับ อารมณ์แปรปรวน, โรคจิตเภทชนิดสั้น และ ความผิดปกติทางจิตที่ถูกเหนี่ยวนำจากสารบางชนิด
11. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 8 โดยที่ความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลางคือความ ผิดปกติทางด้านบุคลิกภาพซึ่งถูกเลือกจากกลุ่มของ กลุ่มอาการย้ำคิดย้ำทำ และ บุคลิกแยกตัว (schizoid), หกลุ่มอาการฟฟติกรรมไม่สมเหตุผล (Schizotypal)
12. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 8 โดยที่ความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลางคือความ ผิดปกติที่เกี่ยวข้องกับสารบางประเภทซึ่งถูกเลือกจกกลุ่มของการใช้สุราในทางที่ผิด, การติดสุรา, การ เลิกสุรา, การเลิกสารแอมเฟตามีน, การติดโคเคน, การเลิกโคเคน, การติดสารนิโคติน, การเลิกสานิโคติน, การติดผิ่น และ การเลิกผิ่น
13. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 8 โดยที่ความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลางคือความ ผิดปกติที่เกี่ยวข้องกับการกินซึ่งถูกเลือกจากกลุ่มของ การเบื่ออาหารผิดปกติมีสาเหตุจากจิตใจ (Anorexia nervosa) และ การหิวผิดปกติทีสาเหตุจากจิตจ (Bulimia nervosa)
14. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 8 โดยที่ความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลางคือความ ผิดปกติที่เกี่ยวข้องกับการกินซึ่งถูกเลือกจากกลุ่มของความผิดปกติแบบอารมณ์สองขั่ว (I & II), อารมณ์ ปรวนแปรขึ้นลง (Cyclothymic), ภาวะหดหู่, โรคซึมเศร้า (major depressive disorder) และความ ผิดปกติทางอารมณ์ที่เกิดจากการใช้สารบางชนิด
15. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 8 โดยที่ความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลางคือไมเกรน
16. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 8 โดยที่ความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลางคือโรคลมชัก หรือ ความผิดปกติที่มีการชัก ซึ่งถูกเลือกจากกลุ่มของโรคลมชักที่ไม่มีการชักทั่วๆ ไป, โรคลมชักที่มี อาการชักที่วไป, โรคลมชักชนิดเพอติด มาล, โรคลมชักชนิดแกรนด์ มาล, โรคลมชักบางส่วนที่มี หรือ ไม่มีความบกพร่องของสติสัมปัจชัญญะ, โรคลมชักชนิดผวาในทารก(Infantile spasm), อาการชักของ ร่างกายบางส่วนอย่างต่อเนื่อง และรูปแบบอื่นๆ ของโรคลมชัก
17. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 8 โดยที่ความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลางคือความ ผิดปกติแบบสมาชิกสั้น/แบบอยู่ไม่สุข
18. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 8 โดยที่ความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลางคือความ ความผิดปกติทางด้านการเรียนรู้ซึงถูกเลือกจากกลุ่มของอาการเพ้อ, อาการแพ้แบบถาวรเนื่องจากการใช้สาร บางประเภท, โรคสมองเสื่อม, โรคสมองเสื่อมจากโรค HIV, โรคสมองเสื่อมเนื่องจากโรคฮันทิง ตัน, โรคสอมงเสื่อมเนื่องจากโรคพาร์คินสัน. โรคสมองเสื่อมจากประเภทของอัลไซเมอร์, โรคสมอง เสื่อมแบบภาวรเนื่องจากการใช้สารบางประเภท, และ ความบกพร่องในด้านการเรียนรู้เล็กน้อย
19. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 8 โดยที่ความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลางซึ่งถูกเลือกจาก กลุ่มของความวิตกกังวล, โรคจิตเภท, ไมเกรน, ภาวหดหู่ และโรคลมชัก
20. การใช้องค์ประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 4 ร่วมกับตัวทำการ ออโธสสเตริกของ mGluR2 สำหรับการผลิตยาสำหรับการบำบัด หรือ การป้องกันสภาวะดังที่ได้ กล่าวไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 7 ถึง 19
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH104566A TH104566A (th) | 2010-10-27 |
| TH104566B TH104566B (th) | 2010-10-27 |
| TH92077B true TH92077B (th) | 2023-03-09 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US11077107B2 (en) | Triazolopyrazine | |
| JP6495908B2 (ja) | ピリジノン | |
| RU2011120816A (ru) | Производные индола и бензоксазина в качестве модуляторов метаботропных глутаматных рецепторов | |
| US9102684B2 (en) | Indolinone analogues | |
| US9428513B2 (en) | Triazolopyrazine | |
| US8895581B2 (en) | 1H-imidazo[4,5-c]quinolines | |
| AU2014241759B2 (en) | Substituted naphthyridine and quinoline compounds as MAO inhibitors | |
| US9428515B2 (en) | Benzimidazole derivatives | |
| US9422290B2 (en) | Triazolopyridazine | |
| US20110003820A1 (en) | Pyrazolopyrimidines, a process for their preparation and their use as medicine | |
| US9249151B2 (en) | Bis-amido pyridines | |
| HRP20110278T1 (hr) | 1',3'-disupstituirani-4-fenil,3,4,5,6-tetrahidro-2h,1'h[1,4']bipiridinil-2'-oni | |
| JP2010520264A5 (th) | ||
| JP5656874B2 (ja) | Pde9阻害剤として使用されるアミノヘテロ環化合物 | |
| US20140296230A1 (en) | Dihydroquinazolinone analogues | |
| JP2012510437A5 (th) | ||
| US10413536B2 (en) | 6-alkyny-pyridine derivatives | |
| EP3331532A1 (en) | Substituted aminoquinazoline compounds as a2a antagonist | |
| KR20170040299A (ko) | 이미다조피리다진 화합물 | |
| US10196383B2 (en) | Substituted quinazoline compounds and preparation and uses thereof | |
| DE602007004881D1 (de) | Substituierte pyrazinonderivate zur verwendung als arzneimittel | |
| RU2009142988A (ru) | Производные пиридина, используемые в качестве быстро диссоциирующихся антагонистов допаминовых рецепторов 2 | |
| TH104566A (th) | 4-ฟีนิล-3,4,5,6-เตตระไฮโดร-2h,1'h-(1,4')ไบไพริดินิล-2'-โอนซึ่งถูกแทนที่ที่ตำแหน่ง 1,3 | |
| TH103206A (th) | 4-ฟีนิล-1h-ไพริดิน-2-โอนซึ่งถูกแทนที่ที่ตำแหน่ง 1,3 | |
| DE602007007206D1 (de) | Substituierte pyrazinonderivate zur verwendung als arzneimittel |