Claims (20)
1. สารประกอบที่มีสูตร (I) (สูตรเคมี) หรือรูปไอโซเมอร์เชิงสเตอริโอเคมีของสารนั้น โดยที่ R1 คือ C1-6แอลคิล; หรือ C1-3แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วย C3-7ไซโคลแอลคิล, ฟีนิล, หรือ ฟีนิลซึ่ง ถูกแทนที่ด้วยแฮโล, ไตรฟลูออโรเมธิล หรือ ไตรฟลูออโรเมธอกซี; R2 คือ แฮโล, ไตรฟลูออโรเมธิล, C1-3แอลคิล หรือ ไซโคลโพรพิล; R3 คือ ไฮโดรเจน, แฮโล หรือ ไตรฟลูออโรเมธิล; R4 คือ ไฮโดรเจน, C1-3แอลคิล, C1-3แอลคิลออกซี, ไฮดรอกซีC1-3แอลคิล หรือ เตตระไฮโดรไพ แรน-2-อิลออกซีC1-3แอลคิล; n คือ 1 หรือ 2; X คือ พันธะโควาเลนท์, O หรือ NR5; R5 คือไฮโดรเจน, C1-3แอลคิล หรือ ไฮดรอกซีC2-3แอลคิล; Y คือ O หรือ CR6(OH); R6 คือไฮโดรเจน หรือ C1-3แอลคิล; หรือ R4 และ R6 ก่อให้เกิดอนุมูล-CH2-CH2-; หรือ เกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม หรือ โซลเวตของสารนั้น1. Compounds having the formula (I) (chemical formula) or stereochemical isomers of the substance where R1 is C1-6 alkyl; or C1-3 alkyl substituted for C3-7 cycloalkyl, phenyl, or phenyl substituted for halo, trifluoromethyl, or trifluoromethoxy; R2 is halo, trifluoromethyl, C1-3 alkyl, or cyclopropyl; R3 is hydrogen, halo, or trifluoromethyl; R4 is hydrogen, C1-3 alkyl, C1-3 alkyloxy, hydroxyl C1-3 alkyl, or tetrahydropyrán-2-yloxy C1-3 alkyl; n is 1 or 2; X is a covalent bond, O or NR5; R5 is hydrogen, C1-3 alkyl or hydroxyl C2-3 alkyl; Y is O or CR6(OH); R6 is hydrogen or C1-3 alkyl; or R4 and R6 produce the -CH2-CH2- radical; or the pharmaceutically acceptable salt or solvate of the substance.
2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ R1 คือ 1-บิวทิล, 2-เมธิล-1-โพรพิล, 3-เทธิล-1-บิลทิล, (ไซโคลโพรพิล)เมธิล หรือ 2-(ไซโคล โพร พิล)-1-เอธิล; R2 คือ แฮโล; R3 คือ ไฮโดรเจน, คลอโร หรือ ไตรฟลูออโรเมธิล; R4 คือ ไฮโดรเจน หรือ ไฮดรอกซีเมธิล; n คือ 2; X คือพันธะโควาเลนท์, O หรือ NR5; R5 คือไฮโดรเจน; Y คือ O หรือ CR6(CH); R6 คือไฮโดรเจน หรือ เมธิล; หรือ เกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม หรือ โซลเวตของสารนั้น2. Compounds according to claim 1, where R1 is 1-butyl, 2-methyl-1-propyl, 3-tethyl-1-butyl, (cyclopropyl)methyl, or 2-(cyclopropyl)-1-ethyl; R2 is a halo; R3 is hydrogen, chloro, or trifluoromethyl; R4 is hydrogen or hydroxymethyl; n is 2; X is a covalent bond, O, or NR5; R5 is hydrogen; Y is O or CR6(CH); R6 is hydrogen or methyl; or a pharmaceutically acceptable salt or solvate of the substance.
3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ R1 คือ 1-บิวทิล, 3-เมธิล-1-บิวทิล, (ไซโคลโพรพิล)เมธิล หรือ 2-(ไซโคลโพรพิล)-1-เอธิล; R2 คือคลอโร; R3 คือไฮโดรเจน หรือคลอโร; R4 คือไฮโดรเจน หรือ ไฮดรอกซีเมธิล; n คือ 2; X คือพันธะโควาเลนท์, O หรือ NR5; R5 คือไฮโดรเจน; Y คือ O หรือ CR6(OH); R6 คือไฮโดรเจน หรือ เมธิล; หรือ เกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม หรือ โซลเวตของสารนั้น3. Compounds according to claim 1, where R1 is 1-butyl, 3-methyl-1-butyl, (cyclopropyl)methyl, or 2-(cyclopropyl)-1-ethyl; R2 is chloro; R3 is hydrogen or chloro; R4 is hydrogen or hydroxymethyl; n is 2; X is the covalent bond, O or NR5; R5 is hydrogen; Y is O or CR6(OH); R6 is hydrogen or methyl; or a pharmaceutically acceptable salt or solvate of the substance.
4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่สารประกอบดังกล่าวคือ ไตรฟลูออโร-มีเธนซัลโฟ นิก แอสิด 1-บิวทิล-3-คลอโร-2-ออกโซ-1,2-ไดไฮโดรไพริดิน-4-อิล เอสเทอร์4. The compound referred to in claim 1, which is trifluoromethanesulfonic acid 1-butyl-3-chloro-2-oxo-1,2-dihydropyridin-4-yl ester.
5. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยปริมาณออกฤทธิ์ทางการรักษาของสารประกอบ ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 4 และ สารตัวพา หรือกระสายยาที่สามารถรับได้ทางเภสัช กรรม5. A pharmaceutical compound containing the therapeutic dose of any one of the compounds listed in claims 1 through 4, and a pharmaceutically accessible carrier or vehicle.
6. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 4 สำหรับใช้เป็นยา6. Any of the compounds listed in Claims 1 through 4 for medicinal use.
7. การใช้ของสารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 4 หรือ องค์ประกอบทาง เภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 5 สำหรับการผลิตของยาสำหรับการบำบัด หรือ การป้องกันสภาวะในสัตว์ เลี้ยงลูกด้วยนม ที่รวมถึงมนุษย์, การบำบัด หรือ การป้องกันซึ่งเป็นผลกระทบ หรือ ได้รับความ ช่วยเหลือโดยการออกฤทธิ์คุมประสาทของตัวคุมแอลโลสเตอริกเชิงบวก mGluR27. The use of any of the compounds under claims 1 through 4 or the pharmaceutical components under claim 5 for the manufacture of drugs for the treatment or prevention of conditions in mammals, including humans, which are therapeutic or preventive effects or are aided by the neuroprotective action of the allosteric-positive regulator mGluR2.
8. การใช้ของสารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 4 หรือ องค์ประกอบทาง เภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 5 สำหรับการผลิตของยาสำหรับการบำบัด หรือ การป้องกันความผิดปกติ ของระบบประสาทส่วนกลางซึ่งถูกเลือกจากกลุ่มของ ความผิดปกติด้านความวิตกกังวล, ความผิดปกติ ทางจิต, ความผิดปกติในด้านบุคลิกภาพ, ความผิดปกติที่เกี่ยวข้องกับสารบางประเภท, ความผิดปกติใน การกิน, ความผิดปกติทางอารมณ์, ไมเกรน, โรคลมชัก หรือ ความผิดปกติที่มีการชัก, ความผิดปกติใน ความเป็นเด็ก, ความผิดปกติในการเรียนรู้, การเสื่อมถอยของประสาท, ความเป็นพิษทางประสาท และ การขาดเลือกเฉพาะที่8. The use of any of the compounds under claims 1 through 4 or the pharmaceutical components under claim 5 for the manufacture of drugs for the treatment or prevention of central nervous system disorders selected from the group of anxiety disorders, psychiatric disorders, personality disorders, substance-related disorders, eating disorders, mood disorders, migraines, epilepsy or seizure disorders, childhood disorders, learning disabilities, neurodegeneration, neurotoxicity, and selective deficiencies.
9. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 8 โดยที่ความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลางคือความผิดปกติ ด้านความวิตกกังวลซึ่งถูกเลือกจากกลุ่มของความกลัวชุมชน, กลุ่มอาการวิตกกังวลทั่ว ๆ ไป (GAD), กลุ่มอาการย้ำคิดย้ำทำ (OCD), ความผิดปกติแบบกลัวสุดขีด, ความผิดปกติภายหลังความเครียดรุนแรง (PTSD), ความกลัวสังคม และ ความกลัวแบบอื่นๆ9. Application under Claim 8, where the central nervous system disorder is an anxiety disorder selected from the group of community phobias, generalized anxiety disorder (GAD), obsessive-compulsive disorder (OCD), extreme phobias, post-traumatic stress disorder (PTSD), social phobias, and other phobias.
10. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 8 โดยที่ความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลางคือความ ผิดปกติทางจิตเภทซึ่งถูกเลือกจากกลุ่มของโรคจิตเภท, อาการหลงผิด, โรคก้ำกึ่งระหว่างจิตเภทกับ อารมณ์แปรปรวน โรคจิตเภทชนิดสั้น และ ความผิดปกติทางจิตที่ถูกเหนี่ยวนำจากสารบางชนิด10. Use under Claim 8 where central nervous system disorders are defined as schizophrenic disorders selected from the group of schizophrenia, delusional disorders, borderline psychosis, short-term schizophrenia, and substance-induced psychotic disorders.
11. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 8 โดยที่ความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลางคือความ ผิดปกติทางด้านบุคลิกภาพซึ่งถูกเลือกจากกลุ่มของ กลุ่มอาการย้ำคิดย้ำทำ และ บุคลิกแยกตัว (schizoid), กลุ่มอาการพฤติกรรมไม่สมเหตุผล (Schizotypal)11. Application under Claim 8, where central nervous system disorders are defined as personality disorders selected from the group of obsessive-compulsive disorder and schizoid personality disorder, schizotypal behavioral disorder.
12. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 8 โดยที่ความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลางคือความ ผิดปกติที่เกี่ยวข้องกับสารบางประเภทซึ่งถูกเลือกจากกลุ่มของการใช้สุราในทางที่ผิด, การติดสุรา, การ เลิอกสุรา, อาการเพ้อตากการเลิกสุรา, ความผิดปกติทางจิตที่เหนี่ยวนำมาจากสุรา, การติดสารแอมเฟตา มีน, การเลือกสารแอมเฟตามีน, การติดโคเคน, การเลิกโคเคน, การติดสารนิโคติน, การเลิกสานิโคติน, การติดฝิ่น และ การเลิกฝิ่น12. Use under Claim 8 where central nervous system disorders are substances-related disorders selected from the group of alcohol abuse, alcohol dependence, alcohol dependence, alcohol withdrawal delirium, alcohol-induced psychiatric disorders, amphetamine dependence, amphetamine dependence, cocaine dependence, cocaine withdrawal, nicotine dependence, nicotine withdrawal, opioid dependence, and opioid withdrawal.
13. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 8 โดยที่ความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลางคือความ ผิดปกติที่เกี่ยวข้องกับการกินซึ่งถูกเลือกจากกลุ่มของ การเบื่ออาหารผิดปกติมีสาเหตุจากจิตใจ (Anorexia nervosa) และ การหิวผิดปกติมีสาเหตุจากจิตใจ (Bulimia nervosa)13. Application under claim 8, where central nervous system disorders are eating disorders selected from the group of psychiatric anorexia nervosa and psychiatric bulimia nervosa.
14. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 8 โดยที่ความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลางคือความ ผิดปกติทางอารมณ์ซึ่งถูกเลือกจากกลุ่มของความผิดปกติแบบอารมณ์สองขั้ว (I & II), อารมณ์ ปรวนแปรขึ้นลง (Cyclothymic), ภาวะหดหู่, โรคซึมเศร้า (major depressive disorder) และความ ผิดปกติทางอารมณ์ที่เกิดจากการใช้สารบางชนิด14. Use under Claim 8 where central nervous system disorders are defined as mood disorders selected from the group of bipolar disorder (I & II), cyclothymic disorder, depression, major depressive disorder, and substance-induced mood disorders.
15. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 8 โดยที่ความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลางคือไมเกรน15. Use under claim 8 where the central nervous system disorder is migraine.
16. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 8 โดยที่ความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลางคือโรคลมชัก หรือ ความผิดปกติที่มีการชัก ซึ่งถูกเลือกจากกลุ่มของโรคลมชักที่ไม่มีการชักทั่วๆ ไป, โรคลมชักที่มี อาการชักทั่วไป, โรคลมชักชนิดเพอติต มาล, โรคลมชักชนิดแกรนด์ มาล, โรคลมชักบางส่วนที่มี หรือ ไม่มีความบกพร่องของสติสัมปชัญญะ, โรคลมชักชนิดผวาในทารก (Infantile spasm), อาการชักของ ร่างกายบางส่วนอย่างต่อเนื่อง และรูปแบบอื่นๆ ของโรคลมชัก16. Use under Claim 8 where the central nervous system disorder is epilepsy or seizure disorder, which is selected from the group of non-generalized epilepsy, generalized epilepsy, petit mal epilepsy, grand mal epilepsy, partial epilepsy with or without impairment of consciousness, infantile spasm, persistent partial body seizures, and other forms of epilepsy.
17. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 8 โดยที่ความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลางคืนความ ผิดปกติแบบสมาธิสั้น/แบบอยู่ไม่สุข17. Use under claim 8 where nocturnal nervous system disorders and ADHD/hyperactivity disorders are identified.
18. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 8 โดยที่ความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลางคือความ ผิดปกติทางด้านการเรียนรู้ซึ่งถูกเลือกจากกลุ่มของอาการเพ้อ, อาการเพ้อแบบถาวรเนื่องจากการใช้สาร บางประเภท, โรคสมองเสื่อม, โรคสมองเสื่อมเนื่องจากโรค HIV, โรคสมองเสื่อมเนื่องจากโรคฮันทิง ตัน, โรคสมองเสื่อมเนื่องจากโรคพาร์คินสัน, โรคสมองเสื่อมจากประเภทของอัลไซเมอร์, โรคสมอง เสื่อมแบบถาวรเนื่องจากการใช้สารบางประเภท, และ ความบกพร่องในด้านการเรียนรู้เล็กน้อย18. Use under Claim 8 where central nervous system dysfunction is defined as a learning disability selected from the group of delirium, persistent substance abuse delirium, dementia, HIV-induced dementia, Huntington's disease dementia, Parkinson's disease dementia, Alzheimer's disease, persistent substance abuse dementia, and mild learning disabilities.
19. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 8 โดยที่ความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลางซึ่งถูกเลือกจาก กลุ่มของความวิตกกังวล, โรคจิตเภทm ไมเกรน, ภาวะหดหู่ และโรคลมชัก19. Use under claim 8 where central nervous system disorders selected from the group of anxiety, schizophrenia, migraine, depression and epilepsy.
20. การใช้ของสารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 4 ร่วมกับตัวทำการ ออโธสเตอริกของ mGluR2 สำหรับการผลิตของยาสำหรับการบำบัด หรือ การป้องกันสภาวะดังที่ได้ กล่าวไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 7 ถึง 1920. The use of any of the compounds described in Reputations 1 through 4 in combination with orthosteric agents of mGluR2 for the manufacture of drugs for the treatment or prevention of any of the conditions described in Reputations 7 through 19.