TH102359A - ตัวยับยั้งซับสทิทิวเทดเบนซิมิแดโซลซัลโฟแนมีด hiv โปรตีเอส ที่มีฤทธิ์กว้าง - Google Patents

ตัวยับยั้งซับสทิทิวเทดเบนซิมิแดโซลซัลโฟแนมีด hiv โปรตีเอส ที่มีฤทธิ์กว้าง

Info

Publication number
TH102359A
TH102359A TH301000838A TH0301000838A TH102359A TH 102359 A TH102359 A TH 102359A TH 301000838 A TH301000838 A TH 301000838A TH 0301000838 A TH0301000838 A TH 0301000838A TH 102359 A TH102359 A TH 102359A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
alkyl
alkyls
amino
alkendyl
het1
Prior art date
Application number
TH301000838A
Other languages
English (en)
Other versions
TH102359B (th
Inventor
หลุยส์ เนสตอร์ กิสเลน ซูร์เลโรซ์ นายดอมินิก
ทอม เบิร์ต พอล วีเกอริงค์ นายพีท
คริสเตียน โยฮันนา โวทส์ นางมารีค
มารี เฮเลน วองเดอวิลล์ นางซองดรีน
ออกัสตินัส เดอ ค็อค นายเฮอร์มัน
โจแอนน่า เบอร์นาร์ด เวอร์กูเวน นายเบิร์นฮาร์ด
Original Assignee
นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์
นายบุญมา เตชะวณิช
Filing date
Publication date
Application filed by นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์, นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์, นายบุญมา เตชะวณิช filed Critical นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
Publication of TH102359B publication Critical patent/TH102359B/th
Publication of TH102359A publication Critical patent/TH102359A/th

Links

Abstract

DC60 (09/06/46) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) N-ออกไซด์, เกลือ, รูปแบบสเตอรีโอไอโซเมอร์, ของผสมราซีมิค, สารก่อนเป็นยา, เอสเทอร์ และ เมแทบอไลท์ของมัน ซึ่ง R1 และ R8 แต่ละหมู่คือ H, ออฟชัลนัลลีซับสทิทิวเทดC1-6แอลคิล, C2-6แอลคีนิล, C3-7ไซโคลแอลคิล, แอริล, Hetยกกำลัง1, Het2; R1 ก็อาจจะเป็นแรดิคัลของสูตร (R11aR11b)NC (R10aR10b)CR9-; t คือ 0, 1 หรือ 2; R2 คือ H หรือ C1-6แอลคิล; L คือ -C(=O)-, -O-C(=O)-, -NR8-C(=O)-, -O-C1-6แอลเคนไดอิล-C(=O)-, -NR8-C1-6แอลเคนไดอิล-C(=O)-, -S(=O)2-, -O-S(=O)2-, -NR8-S(=O)2 ; R3 คือ C1-6แอลคิล, แอริล, C3-7ไซโคลแอลคิล, C3-7ไซโคลแอลคิลC1-4แอลคิล, หรือ แอริลC1-4แอลคิล; R4 คือ H, C1-4แอลคิลOC(=O), คาร์บอกซิล, อะมิโนC(=O), โมโน- หรือ ได(C1-4แอลคิล)อะมิโนC(=O), C3-7ไซโคลแอลคิล, C2-6แอลคีนิล, C2-6แอลไคนิล หรือออฟชันนัลลีซับสทิทิวเทดC1-6แอลคิล;A คือ C1-6แอลเคนไดอิล, -C(=O)-, -C(=S)-, -S(=O)2-, C1-6แอลเคนไดอิล-C(=O)-, C1-6แอลเคนไดอิล-C(=S)- หรือ C1-6แอลเคนไดอิล-S(=O)2-; R5 คือ H, OH, C1-6แอลคิล, Het1 C1-6แอลคิล, Het2C1-6แอลคิล, ออฟชันนัลลี ซับสทิทิวเทดอะมิโน-C1-6แอลคิล; R6 คือ C1-6แอลคิลO, Het1, Het1O, Het2, Het2O, แอริล, แอริลO,C1-6แอลคิลออกซี-คาร์บอนิลอะมิโน หรือ อะมิโน และในกรณี -A- เป็นอย่างอื่นที่ นอกเหนือจาก C1-6แอลเคนไดอิล ดังนั้น R6 ก็อาจจะเป็นC1-6แอลคิล, Het1C1-4แอลคิล, Het1OC1-4แอล คิล, Het2C1-4แอลคิล, Het2OC1-4แอลคิล, แอริลC1-4แอลคิล, แอริลOC1-4แอลคิล หรือ อะมิโนC1-4แอล คิล; โดยที่ แต่ละหมู่อะมิโนในคำนิยามของ R6 อาจจะเลือกให้ไม่มีหมู่แทนที่; R5 และ -A-R6 ร่วมกัน กับไนโตรเจนอะตอมซึ่งมันเชื่อมต่ออยู่ อาจจะเกิดเป็น Het1 หรือ Het2, R12 คือ H, -NH2, -NR5AR6, - C1-6แอลคิล หรือ แอลคิล-W-R14 ซึ่งอาจจะเลือกให้แอลคิลดังกล่าวถูกแทนที่ด้วยแฮโลเจน, ไฮดรอกซิ, แอริล, เฮเทอโรแอริล, Hetยกกำลัง1, Hetยกกำลัง2 หรือ อะมิโน ซึ่งอาจจะเลือกให้อะมิโนดังกล่าว เป็นโมโน- หรือได- ซับสทิทิวเทดC1-4แอลคิล และ R13 คือ H, C1-6-แอลคิล อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่โดยแอริล, Het1, Het2, ไฮดรอกซิ, แฮโลเจน, อะมิโน โดยที่อาจจะเลือกให้หมู่อะมิโน เป็นโมโน- หรือ ได-ซับสทิทิวเทด C1-4แอลคิล การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) N-ออกไซด์, เกลือ, รูปแบบสเตอริโอไอโซเมอร์, ของผสมราซีมิค, สารก่อนเป็นยา, เอสเทอร์ และ เมแทบอไลท์ของมัน ซึ่ง R1 และ R8 แต่ละหมู่คือ H, ออฟชัลนัลลีซับสทิทิวเทดC1-6แอลคิล, C2-6แอลคีนิล, C3-7ไซโคลแอลคิล, แอริล, Het1, Het2; R1 ก็อาจจะเป็นแรดินัลของสูตร (R11aR11b)NC (R10aR10b)CR9-; t คือ 0, 1 หรือ 2; R2 คือ H หรือ C1-6แอลคิล; L คือ -C(=O)-, -O-C(=O)-, -NR8-C(=O)-, -O-C1-6แอลเคนไดอิล-C(=O)-, -NR8-C1-6แอลเคนไดอิล-C(=O)-, -S(=O)2-, -O-S(=O)2-, -NR8-S(=O)2 ; R3 คือ C1-6แอลคิล, แอริล, C3-7ไซโคลแอลคิล, C3-7ไซโคลแอลคิลC1-4แอลคิล, หรือ แอริลC1-4แอลคิล; R4 คือ H, C1-4แอลคิลOC(=O), คาร์บอกซิล, อะมิโนC(=O), โมโน- หรือ ได(C1-4แอลคิล)อะมิโนC(=O), C3-7ไซโคลแอลคิล, C2-6แอลคีนิล, C2-6แอลไคนิล หรือออฟชันนัลลีซับสทิทิวเทดC1-6แอลคิล;A คือ C1-6แอลเคนไดอิล, -C(=O)-, -C(=S)-, -S(=O)2-, C1-6แอลเคนไดอิล-C(=O)-, C1-6แอลเคนไดอิล-C(=S)- หรือ C1-6แอลเคนไดอิล-S(=O)2-; R5 คือ H, OH, C1-6แอลคิล, Het1 C1-6แอลคิล, Het2C1-6แอลคิล, ออฟชันนัลลี ซับสทิทิวเทดอะมิโน-C1-6แอลคิล; R6 คือ C1-6แอลคิลO, Het1, Het1O, Het2, Het2O, แอริล, แอริลO,C1-6แอลคิลออกซี-คาร์บอนิลอะมิโน หรือ อะมิโน และในกรณี -A- เป็นอย่างอื่นที่ นอกเหนือจาก C1-6แอลเคนไดอิล ดังนั้น R6 ก็อาจจะเป็นC1-6แอลคิล, Het1C1-4แอลคิล, Het1OC1-4แอล คิล, Het2C1-4แอลคิล, Het2OC1-4แอลคิล, แอริลC1-4แอลคิล, แอริลOC1-4แอลคิล หรือ อะมิโนC1-4แอล คิล; โดยที่ แต่ละหมู่อะมิโนในคำนิยามของ R6 อาจจะเลือกให้ไม่มีหมู่แทนที่; R5 และ -A-R6 ร่วมกัน กับไนโตรเจนอะตอมซึ่งมันเชื่อมต่ออยู่ อาจจะเกิดเป็น Het1 หรือ Het2, R12 คือ H, -NH2, -NR5AR6, - C1-6แอลคิล หรือ แอลคิล-W-R14 ซึ่งอาจจะเลือกให้แอลคิลดังกล่าวถูกแทนที่ด้วยแฮโลเจน, ไฮดรอกซิ, แอริล, เฮเทอโรแอริล, Het1, Het2 หรือ อะมิโน ซึ่งอาจจะเลือกให้อะมิโนดังกล่าว เป็นโมโน- หรือได- ซับสทิทิวเทดC1-4แอลคิล และ R13 คือ H, C1-6-แอลคิล อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่โดยแอริล, Het1, Het2, ไฮดรอกซิ, แฮโลเจน, อะมิโน โดยที่อาจจะเลือกให้หมู่อะมิโน เป็นโมโน- หรือ ได-ซับสทิทิวเทด C1-4แอลคิล สิทธิบัตรยา

Claims (1)

1. สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) หรือ N-ออกไซด์, เกลือ, รูปแบบสเตอริโอไอโซเมอร์, ของผสมราซีมิค, สารก่อนเป็นยา, เอสเทอร์หรือ เมแทบอไลท์ของมัน ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล, C2-6แอลคีนิล, แอริลC1-6แอลคิล, แอริลC2-6แอลคีนิล, C3-7ไซโคล แอลคิล, C3-7ไซโคลแอลคิลC1-6แอลคิล, แอริล, Het1, Het1C1-6แอลคิล, Het2, Het2C1-46แอลคิล; R1 ก็อาจจะเป็นแรดินัลของสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง แท็ก : สิทธิบัตรยา
TH301000838A 2003-03-11 ตัวยับยั้งซับสทิทิวเทดเบนซิมิแดโซลซัลโฟแนมีด hiv โปรตีเอส ที่มีฤทธิ์กว้าง TH102359A (th)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH102359B TH102359B (th) 2010-06-30
TH102359A true TH102359A (th) 2010-06-30

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
PE20151764A1 (es) Derivados de pirrolo[2,3-d]pirimidina
AR058586A1 (es) Compuesto de 2-carboxitiofeno, formulacion farmaceutica que lo comprende, su uso para la preparacion de un medicamento y combinacion de dicho compuesto con otro agente terapeuticamente activo
BR0309710A (pt) Composição ácida espessada e usos da mesma
ES2620668T3 (es) Derivados de amidas y sulfonamidas amido espirocíclicas
UY33205A (es) Naftiridinas sustituidas y su uso como medicamentos
AR047817A1 (es) Derivados de aril- y heteroarilpiperidincarboxilatos, su preparacion y su aplicacion en terapeutica
AR086546A1 (es) Derivados de 7h-purin-8(9h)-ona como inhibidores de jak
AR043154A1 (es) Derivados sustituidos con nitrogeno de hexahidro-pirazino[1,2-a] pirimidin-4,7-diona, procedimientos para su preparacion y su uso como medicamentos
PE20130010A1 (es) Derivado de 1,3,4,8-tetrahidro-2h-pirido[1,2-a]pirazina como inhibidor de la integrasa del vih
AR040963A1 (es) Compuestos que inhiben la adhesion celular mediada por integrina alfa 4, un procedimiento de preparacion y composicion farmaceutica que los contiene
PE20130244A1 (es) Inhibidores del virus de la hepatitis c
PE20181273A1 (es) Compuestos
AR082444A1 (es) Formulacion farmaceutica que comprende un inhibidor de fosfodiesterasa
AR084515A1 (es) Derivados heterociclicos nitrogenados, composiciones farmaceuticas que los contienen y uso de los mismos en el tratamiento de enfermedades asociadas al sistema nervioso central tales como parkinson y alzheimer, entre otras
EA201170224A1 (ru) Новые производные имидазо[1,2-a]пиримидинов, способ их получения, их применение в качестве лекарственных средств, фармацевтические композиции и новое применение, в частности, в качестве ингибиторов мет
ES2409404T3 (es) Compuestos heterocíclicos de fenoximetilo
PH12015502429A1 (en) Dicarboxylic acid compound
HRP20240346T1 (hr) Esterski i karbonatni spojevi pirimidina kao inhibitori jak-kinaze
AR072301A1 (es) Derivados de acido fenoxicroman carboxilico 6-sustituido utiles en el tratamiento y/o prevencion de enfermedades alergicas e inflamatorias, composiciones farmaceuticas que los contienen, proceso de preparacion de los mismos y compuestos intermediarios.
AR054198A1 (es) Derivados de benzotiazol-2-ona como inhibidores de lipasas y fosflipasas
TH102359A (th) ตัวยับยั้งซับสทิทิวเทดเบนซิมิแดโซลซัลโฟแนมีด hiv โปรตีเอส ที่มีฤทธิ์กว้าง
TH102359B (th) ตัวยับยั้งซับสทิทิวเทดเบนซิมิแดโซลซัลโฟแนมีด hiv โปรตีเอส ที่มีฤทธิ์กว้าง
AR047446A1 (es) Compuestos derivados de amino alcohol con actividad inhibidora de la renina y su uso en composiciones farmaceuticas.
PE20091553A1 (es) Farmacoforos duales - antagonistas muscarinicos de pde4
AP2111A (en) Broadspectrum substituted benzimidazole sulfonamide HIV protease inhibitors.