TH102359B - ตัวยับยั้งซับสทิทิวเทดเบนซิมิแดโซลซัลโฟแนมีด hiv โปรตีเอส ที่มีฤทธิ์กว้าง - Google Patents

ตัวยับยั้งซับสทิทิวเทดเบนซิมิแดโซลซัลโฟแนมีด hiv โปรตีเอส ที่มีฤทธิ์กว้าง

Info

Publication number
TH102359B
TH102359B TH301000838A TH0301000838A TH102359B TH 102359 B TH102359 B TH 102359B TH 301000838 A TH301000838 A TH 301000838A TH 0301000838 A TH0301000838 A TH 0301000838A TH 102359 B TH102359 B TH 102359B
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
alkyl
alkyls
amino
het1
alkendyl
Prior art date
Application number
TH301000838A
Other languages
English (en)
Other versions
TH102359A (th
Inventor
นายพีท ทอม เบิร์ต พอล วีเกอริงค์ นางมารีค คริสเตียน โยฮันนา โวทส์ นางซองดรีน มารี เฮเลน วองเดอวิลล์ นายเฮอร์มัน ออกัสตินัส เดอ ค็อค นายเบิร์นฮาร์ด โจแอนน่า เบอร์นาร์ด เวอร์กูเวน นายดอมินิก หลุยส์ เนสตอร์ กิสเลน ซูร์เลโรซ์
Original Assignee
ทีโบเทค ฟาร์มาซูติคอลส์ แอลทีดี
Filing date
Publication date
Application filed by ทีโบเทค ฟาร์มาซูติคอลส์ แอลทีดี filed Critical ทีโบเทค ฟาร์มาซูติคอลส์ แอลทีดี
Publication of TH102359A publication Critical patent/TH102359A/th
Publication of TH102359B publication Critical patent/TH102359B/th

Links

Abstract

การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) N-ออกไซด์, เกลือ, รูปแบบสเตอริโอไอโซเมอร์, ของผสมราซีมิค, สารก่อนเป็นยา, เอสเทอร์ และ เมแทบอไลท์ของมัน ซึ่ง R1 และ R8 แต่ละหมู่คือ H, ออฟชัลนัลลีซับสทิทิวเทดC1-6แอลคิล, C2-6แอลคีนิล, C3-7ไซโคลแอลคิล, แอริล, Het1, Het2; R1 ก็อาจจะเป็นแรดินัลของสูตร (R11aR11b)NC (R10aR10b)CR9-; t คือ 0, 1 หรือ 2; R2 คือ H หรือ C1-6แอลคิล; L คือ -C(=O)-, -O-C(=O)-, -NR8-C(=O)-, -O-C1-6แอลเคนไดอิล-C(=O)-, -NR8-C1-6แอลเคนไดอิล-C(=O)-, -S(=O)2-, -O-S(=O)2-, -NR8-S(=O)2 ; R3 คือ C1-6แอลคิล, แอริล, C3-7ไซโคลแอลคิล, C3-7ไซโคลแอลคิลC1-4แอลคิล, หรือ แอริลC1-4แอลคิล; R4 คือ H, C1-4แอลคิลOC(=O), คาร์บอกซิล, อะมิโนC(=O), โมโน- หรือ ได(C1-4แอลคิล)อะมิโนC(=O), C3-7ไซโคลแอลคิล, C2-6แอลคีนิล, C2-6แอลไคนิล หรือออฟชันนัลลีซับสทิทิวเทดC1-6แอลคิล;A คือ C1-6แอลเคนไดอิล, -C(=O)-, -C(=S)-, -S(=O)2-, C1-6แอลเคนไดอิล-C(=O)-, C1-6แอลเคนไดอิล-C(=S)- หรือ C1-6แอลเคนไดอิล-S(=O)2-; R5 คือ H, OH, C1-6แอลคิล, Het1 C1-6แอลคิล, Het2C1-6แอลคิล, ออฟชันนัลลี ซับสทิทิวเทดอะมิโน-C1-6แอลคิล; R6 คือ C1-6แอลคิลO, Het1, Het1O, Het2, Het2O, แอริล, แอริลO,C1-6แอลคิลออกซี-คาร์บอนิลอะมิโน หรือ อะมิโน และในกรณี -A- เป็นอย่างอื่นที่ นอกเหนือจาก C1-6แอลเคนไดอิล ดังนั้น R6 ก็อาจจะเป็นC1-6แอลคิล, Het1C1-4แอลคิล, Het1OC1-4แอล คิล, Het2C1-4แอลคิล, Het2OC1-4แอลคิล, แอริลC1-4แอลคิล, แอริลOC1-4แอลคิล หรือ อะมิโนC1-4แอล คิล; โดยที่ แต่ละหมู่อะมิโนในคำนิยามของ R6 อาจจะเลือกให้ไม่มีหมู่แทนที่; R5 และ -A-R6 ร่วมกัน กับไนโตรเจนอะตอมซึ่งมันเชื่อมต่ออยู่ อาจจะเกิดเป็น Het1 หรือ Het2, R12 คือ H, -NH2, -NR5AR6, - C1-6แอลคิล หรือ แอลคิล-W-R14 ซึ่งอาจจะเลือกให้แอลคิลดังกล่าวถูกแทนที่ด้วยแฮโลเจน, ไฮดรอกซิ, แอริล, เฮเทอโรแอริล, Het1, Het2 หรือ อะมิโน ซึ่งอาจจะเลือกให้อะมิโนดังกล่าว เป็นโมโน- หรือได- ซับสทิทิวเทดC1-4แอลคิล และ R13 คือ H, C1-6-แอลคิล อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่โดยแอริล, Het1, Het2, ไฮดรอกซิ, แฮโลเจน, อะมิโน โดยที่อาจจะเลือกให้หมู่อะมิโน เป็นโมโน- หรือ ได-ซับสทิทิวเทด C1-4แอลคิล

Claims (1)

1. สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) หรือ N-ออกไซด์, เกลือ, รูปแบบสเตอริโอไอโซเมอร์, ของผสมราซีมิค, สารก่อนเป็นยา, เอสเทอร์หรือ เมแทบอไลท์ของมัน ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล, C2-6แอลคีนิล, แอริลC1-6แอลคิล, แอริลC2-6แอลคีนิล, C3-7ไซโคล แอลคิล, C3-7ไซโคลแอลคิลC1-6แอลคิล, แอริล, Het1, Het1C1-6แอลคิล, Het2, Het2C1-46แอลคิล; R1 ก็อาจจะเป็นแรดินัลของสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง
TH301000838A 2003-03-11 ตัวยับยั้งซับสทิทิวเทดเบนซิมิแดโซลซัลโฟแนมีด hiv โปรตีเอส ที่มีฤทธิ์กว้าง TH102359B (th)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH102359A TH102359A (th) 2010-06-30
TH102359B true TH102359B (th) 2010-06-30

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
AR040390A1 (es) Inhibidores de quinasas de tirosina
PE20151764A1 (es) Derivados de pirrolo[2,3-d]pirimidina
RU2008139192A (ru) N-формилгидроксиламины
MX2009013728A (es) Derivados de bicicloanilina.
AR058586A1 (es) Compuesto de 2-carboxitiofeno, formulacion farmaceutica que lo comprende, su uso para la preparacion de un medicamento y combinacion de dicho compuesto con otro agente terapeuticamente activo
HK1061233A1 (en) Broadspectrum 2-(substituted-amino)- benzothiazol e sulfonamide hiv protease inhibitors
AR072301A1 (es) Derivados de acido fenoxicroman carboxilico 6-sustituido utiles en el tratamiento y/o prevencion de enfermedades alergicas e inflamatorias, composiciones farmaceuticas que los contienen, proceso de preparacion de los mismos y compuestos intermediarios.
AP1652A (en) Broadspectrum 2-amino-benzoxazole sulfonamide HIV protease inhibitors.
RU2008143546A (ru) Тиазолилдигидрохиназолины
TH102359B (th) ตัวยับยั้งซับสทิทิวเทดเบนซิมิแดโซลซัลโฟแนมีด hiv โปรตีเอส ที่มีฤทธิ์กว้าง
TH102359A (th) ตัวยับยั้งซับสทิทิวเทดเบนซิมิแดโซลซัลโฟแนมีด hiv โปรตีเอส ที่มีฤทธิ์กว้าง
EA200500350A1 (ru) Замещенные оксиндолсульфонамидные ингибиторы вич-протеазы широкого спектра действия
AP1544A (en) Broadspectrum 2- (substituted-amino) -benzoxazole sulfonamide HIV protease inhibitors.
AR037976A1 (es) Sulfonamidas que contienen fenilo sustituido con grupos heterociclicos, una composicion farmaceutica, un producto combinado con un agente antirretroviral y el uso de las mismas para la fabricacion de un medicamento.
AR039887A1 (es) Inhibidores de la proteasa de hiv de benzisoxazol sulfonamida sustituida de amplio espectro, composiciones y combinaciones farmaceuticas, y uso de dichos inhibidores para la elaboracion de un medicamento para tratar condiciones asociadas con hiv y otros retrovirus patogenos
AP2111A (en) Broadspectrum substituted benzimidazole sulfonamide HIV protease inhibitors.
EA200101204A1 (ru) Новые бициклические соединения аминопиразинона, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции
TH78125B (th) สารยับยั้งเอชไอวีโปรตีเอสชนิดซัลโฟแนมีดที่มีเฟนิลซึ่งถูกแทนที่ด้วยเฮเทอโรไซคลิคในช่วงกว้าง
TH112190A (th) ตัวยับยั้ง p38map ไคเนสชนิดใหม่
TH112190B (th) ตัวยับยั้ง p38map ไคเนสชนิดใหม่
TH65858A (th) ตัวยับยั้งชนิดใหม่ของฮินโทน ดีแอซิทิเลส
AR035866A1 (es) 2-(amino sustituido)-benzotiazol sulfonamidas inhibidoras de proteasa de hiv de amplio espectro, un metodo para su preparacion, composiciones farmaceuticas que los comprenden y el uso de dichos compuestos para la manufactura de medicamentos
TH65932A (th) สารประกอบเคมีต่าง ๆ
TH114427B (th) สารประกอบ 1,2,4,5-เตตราไฮโดร-3h-เบนซาซีพีน,กระบวนการสำหรับการเตรียมของมันและองค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่มีสารนี้
TH76125A (th) ของผสมของ 1-ฟีนิล-1,5-ไดไฮโดร-ไพริโด[3,2-b]อินโดล-2-โอนชนิดถูกแทนที่และสารยับยั้ง hiv อื่นๆ