TH102359A - Substitutated inhibitors benzimidasol sulfonamides HIV protease with broad activity. - Google Patents

Substitutated inhibitors benzimidasol sulfonamides HIV protease with broad activity.

Info

Publication number
TH102359A
TH102359A TH301000838A TH0301000838A TH102359A TH 102359 A TH102359 A TH 102359A TH 301000838 A TH301000838 A TH 301000838A TH 0301000838 A TH0301000838 A TH 0301000838A TH 102359 A TH102359 A TH 102359A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
alkyl
alkyls
amino
alkendyl
het1
Prior art date
Application number
TH301000838A
Other languages
Thai (th)
Other versions
TH102359B (en
Inventor
หลุยส์ เนสตอร์ กิสเลน ซูร์เลโรซ์ นายดอมินิก
ทอม เบิร์ต พอล วีเกอริงค์ นายพีท
คริสเตียน โยฮันนา โวทส์ นางมารีค
มารี เฮเลน วองเดอวิลล์ นางซองดรีน
ออกัสตินัส เดอ ค็อค นายเฮอร์มัน
โจแอนน่า เบอร์นาร์ด เวอร์กูเวน นายเบิร์นฮาร์ด
Original Assignee
นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์
นายบุญมา เตชะวณิช
Filing date
Publication date
Application filed by นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์, นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์, นายบุญมา เตชะวณิช filed Critical นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
Publication of TH102359B publication Critical patent/TH102359B/en
Publication of TH102359A publication Critical patent/TH102359A/en

Links

Abstract

DC60 (09/06/46) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) N-ออกไซด์, เกลือ, รูปแบบสเตอรีโอไอโซเมอร์, ของผสมราซีมิค, สารก่อนเป็นยา, เอสเทอร์ และ เมแทบอไลท์ของมัน ซึ่ง R1 และ R8 แต่ละหมู่คือ H, ออฟชัลนัลลีซับสทิทิวเทดC1-6แอลคิล, C2-6แอลคีนิล, C3-7ไซโคลแอลคิล, แอริล, Hetยกกำลัง1, Het2; R1 ก็อาจจะเป็นแรดิคัลของสูตร (R11aR11b)NC (R10aR10b)CR9-; t คือ 0, 1 หรือ 2; R2 คือ H หรือ C1-6แอลคิล; L คือ -C(=O)-, -O-C(=O)-, -NR8-C(=O)-, -O-C1-6แอลเคนไดอิล-C(=O)-, -NR8-C1-6แอลเคนไดอิล-C(=O)-, -S(=O)2-, -O-S(=O)2-, -NR8-S(=O)2 ; R3 คือ C1-6แอลคิล, แอริล, C3-7ไซโคลแอลคิล, C3-7ไซโคลแอลคิลC1-4แอลคิล, หรือ แอริลC1-4แอลคิล; R4 คือ H, C1-4แอลคิลOC(=O), คาร์บอกซิล, อะมิโนC(=O), โมโน- หรือ ได(C1-4แอลคิล)อะมิโนC(=O), C3-7ไซโคลแอลคิล, C2-6แอลคีนิล, C2-6แอลไคนิล หรือออฟชันนัลลีซับสทิทิวเทดC1-6แอลคิล;A คือ C1-6แอลเคนไดอิล, -C(=O)-, -C(=S)-, -S(=O)2-, C1-6แอลเคนไดอิล-C(=O)-, C1-6แอลเคนไดอิล-C(=S)- หรือ C1-6แอลเคนไดอิล-S(=O)2-; R5 คือ H, OH, C1-6แอลคิล, Het1 C1-6แอลคิล, Het2C1-6แอลคิล, ออฟชันนัลลี ซับสทิทิวเทดอะมิโน-C1-6แอลคิล; R6 คือ C1-6แอลคิลO, Het1, Het1O, Het2, Het2O, แอริล, แอริลO,C1-6แอลคิลออกซี-คาร์บอนิลอะมิโน หรือ อะมิโน และในกรณี -A- เป็นอย่างอื่นที่ นอกเหนือจาก C1-6แอลเคนไดอิล ดังนั้น R6 ก็อาจจะเป็นC1-6แอลคิล, Het1C1-4แอลคิล, Het1OC1-4แอล คิล, Het2C1-4แอลคิล, Het2OC1-4แอลคิล, แอริลC1-4แอลคิล, แอริลOC1-4แอลคิล หรือ อะมิโนC1-4แอล คิล; โดยที่ แต่ละหมู่อะมิโนในคำนิยามของ R6 อาจจะเลือกให้ไม่มีหมู่แทนที่; R5 และ -A-R6 ร่วมกัน กับไนโตรเจนอะตอมซึ่งมันเชื่อมต่ออยู่ อาจจะเกิดเป็น Het1 หรือ Het2, R12 คือ H, -NH2, -NR5AR6, - C1-6แอลคิล หรือ แอลคิล-W-R14 ซึ่งอาจจะเลือกให้แอลคิลดังกล่าวถูกแทนที่ด้วยแฮโลเจน, ไฮดรอกซิ, แอริล, เฮเทอโรแอริล, Hetยกกำลัง1, Hetยกกำลัง2 หรือ อะมิโน ซึ่งอาจจะเลือกให้อะมิโนดังกล่าว เป็นโมโน- หรือได- ซับสทิทิวเทดC1-4แอลคิล และ R13 คือ H, C1-6-แอลคิล อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่โดยแอริล, Het1, Het2, ไฮดรอกซิ, แฮโลเจน, อะมิโน โดยที่อาจจะเลือกให้หมู่อะมิโน เป็นโมโน- หรือ ได-ซับสทิทิวเทด C1-4แอลคิล การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) N-ออกไซด์, เกลือ, รูปแบบสเตอริโอไอโซเมอร์, ของผสมราซีมิค, สารก่อนเป็นยา, เอสเทอร์ และ เมแทบอไลท์ของมัน ซึ่ง R1 และ R8 แต่ละหมู่คือ H, ออฟชัลนัลลีซับสทิทิวเทดC1-6แอลคิล, C2-6แอลคีนิล, C3-7ไซโคลแอลคิล, แอริล, Het1, Het2; R1 ก็อาจจะเป็นแรดินัลของสูตร (R11aR11b)NC (R10aR10b)CR9-; t คือ 0, 1 หรือ 2; R2 คือ H หรือ C1-6แอลคิล; L คือ -C(=O)-, -O-C(=O)-, -NR8-C(=O)-, -O-C1-6แอลเคนไดอิล-C(=O)-, -NR8-C1-6แอลเคนไดอิล-C(=O)-, -S(=O)2-, -O-S(=O)2-, -NR8-S(=O)2 ; R3 คือ C1-6แอลคิล, แอริล, C3-7ไซโคลแอลคิล, C3-7ไซโคลแอลคิลC1-4แอลคิล, หรือ แอริลC1-4แอลคิล; R4 คือ H, C1-4แอลคิลOC(=O), คาร์บอกซิล, อะมิโนC(=O), โมโน- หรือ ได(C1-4แอลคิล)อะมิโนC(=O), C3-7ไซโคลแอลคิล, C2-6แอลคีนิล, C2-6แอลไคนิล หรือออฟชันนัลลีซับสทิทิวเทดC1-6แอลคิล;A คือ C1-6แอลเคนไดอิล, -C(=O)-, -C(=S)-, -S(=O)2-, C1-6แอลเคนไดอิล-C(=O)-, C1-6แอลเคนไดอิล-C(=S)- หรือ C1-6แอลเคนไดอิล-S(=O)2-; R5 คือ H, OH, C1-6แอลคิล, Het1 C1-6แอลคิล, Het2C1-6แอลคิล, ออฟชันนัลลี ซับสทิทิวเทดอะมิโน-C1-6แอลคิล; R6 คือ C1-6แอลคิลO, Het1, Het1O, Het2, Het2O, แอริล, แอริลO,C1-6แอลคิลออกซี-คาร์บอนิลอะมิโน หรือ อะมิโน และในกรณี -A- เป็นอย่างอื่นที่ นอกเหนือจาก C1-6แอลเคนไดอิล ดังนั้น R6 ก็อาจจะเป็นC1-6แอลคิล, Het1C1-4แอลคิล, Het1OC1-4แอล คิล, Het2C1-4แอลคิล, Het2OC1-4แอลคิล, แอริลC1-4แอลคิล, แอริลOC1-4แอลคิล หรือ อะมิโนC1-4แอล คิล; โดยที่ แต่ละหมู่อะมิโนในคำนิยามของ R6 อาจจะเลือกให้ไม่มีหมู่แทนที่; R5 และ -A-R6 ร่วมกัน กับไนโตรเจนอะตอมซึ่งมันเชื่อมต่ออยู่ อาจจะเกิดเป็น Het1 หรือ Het2, R12 คือ H, -NH2, -NR5AR6, - C1-6แอลคิล หรือ แอลคิล-W-R14 ซึ่งอาจจะเลือกให้แอลคิลดังกล่าวถูกแทนที่ด้วยแฮโลเจน, ไฮดรอกซิ, แอริล, เฮเทอโรแอริล, Het1, Het2 หรือ อะมิโน ซึ่งอาจจะเลือกให้อะมิโนดังกล่าว เป็นโมโน- หรือได- ซับสทิทิวเทดC1-4แอลคิล และ R13 คือ H, C1-6-แอลคิล อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่โดยแอริล, Het1, Het2, ไฮดรอกซิ, แฮโลเจน, อะมิโน โดยที่อาจจะเลือกให้หมู่อะมิโน เป็นโมโน- หรือ ได-ซับสทิทิวเทด C1-4แอลคิล สิทธิบัตรยา DC60 (09/06/46) This invention deals with compounds with the formula (chemical formula) N-oxide, salt, stereoisomer form, razamic mixture, pre-drug, Esters and their metabolites, of which R1 and R8 each group are H, offset C1-6 alkyl, C2-6 alkyl, C3-7 cycloalkyls, aryls, Het to the power 1, Het2; R1 may also be radical of the formula (R11aR11b) NC (R10aR10b) CR9-; t is 0, 1 or 2; R2. Is H or C1-6 alkyl; L is -C (= O) -, -OC (= O) -, -NR8-C (= O) -, -O-C1-6 Alkendyl-C (= O) -, -NR8. -C1-6 alkaneil-C (= O) -, -S (= O) 2-, -OS (= O) 2-, -NR8-S (= O) 2; R3 is C1- 6 alkyls, aryls, C3-7 cycloalkyls, C3-7 cycloalkyls C1-4 alkyl, or C1-4 alkyl aryls; R4 is H, C1-4 alkyl OC (= O), carboxyl, amino C (= O), mono- or di (C1-4 alkyl) amino C ( = O), C3-7 cycloalkyl, C2-6 alkyl, C2-6 alkyline, or offset, C1-6 alkyl; A Is C1-6 Alkendyl, -C (= O) -, -C (= S) -, -S (= O) 2-, C1-6 Alkendyl-C (= O ) -, C1-6 Alkendyl-C (= S) - or C1-6 Alkendyl-S (= O) 2-; R5 is H, OH, C1-6 Alkyls, Het1 C1-6 Alkyls, Het2C1-6 Alkyls, Ordinary substrate amino-C1-6. Alkyl; R6 is C1-6 alkyl O, Het1, Het1O, Het2, Het2O, aryl, aryl O, C1-6 alkyloxy-carbonyl amino or amino and In the case of -A- is anything other than C1-6 Alkendyl, so R6 could be C1-6 Alkyl, Het1C1-4 Alkyl, Het1OC1-4 Alkyl, Het2C1-4 Alkyls, Het2OC1-4 Alkyls, C1-4 Alkyls, OC1-4 Alkyls or C1-4 Alkyls; Where each amino group in the definition of R6 may be chosen to have no group replaced; R5 and -A-R6 together with the nitrogen atoms to which they are connected. May be Het1 or Het2, R12 is H, -NH2, -NR5AR6, -C1-6 alkyl or -W-R14 alkyl, which may choose to have such alkyls replaced by hae. Logen, hydroxyl, aeryl, heteroaryl, Het to power 1, Het to power of 2, or amino may be chosen to be mono- or di-sub. Stytted C1-4 alkyl and R13 is H, C1-6-alkyl may be chosen to be replaced by aeryl, Het1, Het2, hydroxyl, halogen, A The amino group may be chosen as a mono- or di-substitutate C1-4 alkyl.This invention involves compounds having the formula (chemical formula) N-oxide, salt, form Stereo isomers, rasamic mixtures, pre-drugs, esters and their metabolites, where R1 and R8 each group is H, offical substrate. Tuted C1-6 Alkyls, C2-6 Alkenyls, C3-7 Cycloalkyls, Aryls, Het1, Het2; R1 may also be radials of the formula (R11aR11b ) NC (R10aR10b) CR9-; t is 0, 1 or 2; R2 is H or C1-6 alkyl; L is -C (= O) -, -OC (= O) -, -NR8-C (= O) -, -O-C1-6 Alkendyl-C (= O) -, -NR8. -C1-6 alkaneil-C (= O) -, -S (= O) 2-, -OS (= O) 2-, -NR8-S (= O) 2; R3 is C1- 6 alkyls, aryls, C3-7 cycloalkyls, C3-7 cycloalkyls C1-4 alkyl, or C1-4 alkyl aryls; R4 is H, C1-4 alkyl OC (= O), carboxyl, amino C (= O), mono- or di (C1-4 alkyl) amino C ( = O), C3-7 cycloalkyl, C2-6 alkyl, C2-6 alkyline, or offset, C1-6 alkyl; A Is C1-6 Alkendyl, -C (= O) -, -C (= S) -, -S (= O) 2-, C1-6 Alkendyl-C (= O ) -, C1-6 Alkendyl-C (= S) - or C1-6 Alkendyl-S (= O) 2-; R5 is H, OH, C1-6 Alkyls, Het1 C1-6 Alkyls, Het2C1-6 Alkyls, Ordinary substrate amino-C1-6. Alkyl; R6 is C1-6 alkyl O, Het1, Het1O, Het2, Het2O, aryl, aryl O, C1-6 alkyloxy-carbonyl amino or amino and In the case of -A- is anything other than C1-6 Alkendyl, so R6 could be C1-6 Alkyl, Het1C1-4 Alkyl, Het1OC1-4 Alkyl, Het2C1-4 Alkyls, Het2OC1-4 Alkyls, C1-4 Alkyls, OC1-4 Alkyls or C1-4 Alkyls; Where each amino group in the definition of R6 may be chosen to have no group replaced; R5 and -A-R6 together with the nitrogen atoms to which they are connected. May be Het1 or Het2, R12 is H, -NH2, -NR5AR6, -C1-6 alkyl or -W-R14 alkyl, which may choose to have such alkyls replaced by hae. Logen, hydroxyl, aeryl, heteroaryl, Het1, Het2 or amino may be chosen as a mono- or di-substrate-C1. -4 alkyls and R13 are H, C1-6-alkyls may be chosen to be replaced by aeryls, Het1, Het2, hydroxyls, halogens, aminos where they may be Choose to make the amino group a mono- or di-substrate, C1-4 alkyl.

Claims (1)

1. สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) หรือ N-ออกไซด์, เกลือ, รูปแบบสเตอริโอไอโซเมอร์, ของผสมราซีมิค, สารก่อนเป็นยา, เอสเทอร์หรือ เมแทบอไลท์ของมัน ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล, C2-6แอลคีนิล, แอริลC1-6แอลคิล, แอริลC2-6แอลคีนิล, C3-7ไซโคล แอลคิล, C3-7ไซโคลแอลคิลC1-6แอลคิล, แอริล, Het1, Het1C1-6แอลคิล, Het2, Het2C1-46แอลคิล; R1 ก็อาจจะเป็นแรดินัลของสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง แท็ก : สิทธิบัตรยา1. Compounds with the formula (chemical formula) or N-oxide, salt, stereosomer form, razamic mixture, drug precursor, esters or their metabolites, which R1 is hydrogen, C1-6 alkyl, C2-6 alkyl, C2-6 alkyl, C1-6 alkyl, aryl C2-6 alkyl, C3-7 cycloalkyl. L, C3-7 cycloalkyl, C1-6 alkyl, aryl, Het1, Het1C1-6 alkyl, Het2, Het2C1-46 alkyl; R1 may also be a radical of the formula (chemical formula), which tag: drug patents.
TH301000838A 2003-03-11 Substitutated inhibitors benzimidasol sulfonamides HIV protease with broad activity. TH102359A (en)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH102359B TH102359B (en) 2010-06-30
TH102359A true TH102359A (en) 2010-06-30

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
PE20151764A1 (en) DERIVATIVES OF PIRROLO [2,3-D] PYRIMIDINE
DE60302351D1 (en) THICKNESS ACID COMPOSITIONS AND ITS USES
AR058586A1 (en) COMPOSITE OF 2-CARBOXYTIOPHENE, PHARMACEUTICAL FORMULATION THAT INCLUDES IT, ITS USE FOR THE PREPARATION OF A MEDICINAL PRODUCT AND COMBINATION OF SUCH COMPOUND WITH ANOTHER THERAPEUTICALLY ACTIVE AGENT
AR076435A1 (en) COMPOUNDS OF REPLACED INDAZOLS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THAT CONTAIN THEM AND PROCESSES TO OBTAIN THEMSELVES
AR081994A1 (en) DERIVATIVES OF [1,8] NAFTIRIDINE, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM, PROCESS TO PREPARE THEM AND USE OF THE SAME FOR THE TREATMENT OF DISEASES INDICATED BY KINASES, IN PARTICULAR DIFFERENT TYPES OF CANCERES
ES2620668T3 (en) Spirocyclic amido and sulfonamide derivatives
UY33205A (en) Naphthyridines substituted and their use as medicines
AR086546A1 (en) DERIVATIVES OF 7H-PURIN-8 (9H) -ONA AS JAK INHIBITORS
AR043154A1 (en) SUBSTITUTED DERIVATIVES WITH NITROGEN HEXAHIDRO-PIRAZINO [1,2-A] PIRIMIDIN-4,7-DIONA, PROCEDURES FOR PREPARATION AND USE AS MEDICATIONS
PE20181273A1 (en) COMPOUNDS
AR084430A1 (en) DI / TRI-AZA-ESPIRO-ALCANOS C
EA201170224A1 (en) NEW IMIDAZO DERIVATIVES [1,2-A] PYRIMIDINES, METHOD OF THEIR PRODUCTION, THEIR APPLICATION AS MEDICINES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND NEW APPLICATIONS, IN PARTICULAR AS INGITIATORS
AR084515A1 (en) NITROGEN HETEROCICLICAL DERIVATIVES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THAT CONTAIN THEM AND USE OF THE SAME IN THE TREATMENT OF DISEASES ASSOCIATED WITH THE CENTRAL NERVOUS SYSTEM SUCH AS PARKINSON AND ALZHEIMER, BETWEEN OTHER
PH12015502429A1 (en) Dicarboxylic acid compound
HRP20240346T1 (en) Ester and carbonate pyrimidine compounds as jak kinase inhibitors
AR072301A1 (en) DERIVATIVES OF CARBOXYLENE PHENOXYCHROMIC ACID 6-REPLACED USEFUL IN THE TREATMENT AND / OR PREVENTION OF ALLERGIC AND INFLAMMATORY DISEASES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM, INTERMEDIATE PREPARATION PROCESS AND COMPOUNDS.
IN2014MN02116A (en)
AR054198A1 (en) DERIVATIVES OF BENZOTIAZOL-2-ONA AS INHIBITORS OF LIPASES AND PHOSFLIPASES
TH102359A (en) Substitutated inhibitors benzimidasol sulfonamides HIV protease with broad activity.
TH102359B (en) Substitutated inhibitors benzimidasol sulfonamides HIV protease with broad activity.
PE20091553A1 (en) DUAL PHARMACOFOROS - PDE4 MUSCARINIC ANTAGONISTS
AR082472A1 (en) COMPOUNDS WITH ANTIBACTERIAL ACTIVITY AGAINST CLOSTRIDIUM
AP2111A (en) Broadspectrum substituted benzimidazole sulfonamide HIV protease inhibitors.
EA200101204A1 (en) NEW BICYCLIC COMPOUNDS OF AMINOPYRASINONE, METHOD OF THEIR PRODUCTION AND CONTAINING THEIR PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
TR201820925T4 (en) Azaindol derivative.