TH10200B - พิริโด[2,3-f][1,4]ไธแอเซพีนและพิริโด[3,2-b][1,5]เบนโซไอแอเซพีนชนิดใหม่ - Google Patents
พิริโด[2,3-f][1,4]ไธแอเซพีนและพิริโด[3,2-b][1,5]เบนโซไอแอเซพีนชนิดใหม่Info
- Publication number
- TH10200B TH10200B TH9101000573A TH9101000573A TH10200B TH 10200 B TH10200 B TH 10200B TH 9101000573 A TH9101000573 A TH 9101000573A TH 9101000573 A TH9101000573 A TH 9101000573A TH 10200 B TH10200 B TH 10200B
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- dioxo
- carboxylate
- ethyl
- dichlorophenyl
- benzyl
- Prior art date
Links
- QPPOMEOQNLTFRU-UHFFFAOYSA-N 1,4-thiazepine Chemical compound S1C=CC=NC=C1 QPPOMEOQNLTFRU-UHFFFAOYSA-N 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 6
- -1 Phenylacetyl Oxy Chemical class 0.000 claims 22
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 10
- 239000000758 substrate Substances 0.000 claims 10
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 9
- 125000004209 (C1-C8) alkyl group Chemical group 0.000 claims 7
- 125000001797 benzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])* 0.000 claims 7
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 7
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 7
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 6
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 6
- 150000002431 hydrogen Chemical group 0.000 claims 6
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims 6
- 125000002023 trifluoromethyl group Chemical group FC(F)(F)* 0.000 claims 4
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 3
- RMAVOSJMKWAVDS-UHFFFAOYSA-N 1,5-benzothiazepine-3-carboxylic acid Chemical compound S1C=C(C=NC2=C1C=CC=C2)C(=O)O RMAVOSJMKWAVDS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 2
- 125000000325 methylidene group Chemical group [H]C([H])=* 0.000 claims 2
- 230000003287 optical effect Effects 0.000 claims 2
- 125000000094 2-phenylethyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 125000000175 2-thienyl group Chemical group S1C([*])=C([H])C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- 125000001541 3-thienyl group Chemical group S1C([H])=C([*])C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- OURXRFYZEOUCRM-UHFFFAOYSA-N 4-hydroxymorpholine Chemical compound ON1CCOCC1 OURXRFYZEOUCRM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- JBMKAUGHUNFTOL-UHFFFAOYSA-N Aldoclor Chemical class C1=C(Cl)C(S(=O)(=O)N)=CC2=C1NC=NS2(=O)=O JBMKAUGHUNFTOL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229910019142 PO4 Inorganic materials 0.000 claims 1
- NQRYJNQNLNOLGT-UHFFFAOYSA-N Piperidine Chemical compound C1CCNCC1 NQRYJNQNLNOLGT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- TXDSMHGRKIRIKO-UHFFFAOYSA-N S1C=CN=CC2=C1C=C(C=C2)C(=O)O Chemical compound S1C=CN=CC2=C1C=C(C=C2)C(=O)O TXDSMHGRKIRIKO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- JZRWCGZRTZMZEH-UHFFFAOYSA-N Thiamine Natural products CC1=C(CCO)SC=[N+]1CC1=CN=C(C)N=C1N JZRWCGZRTZMZEH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000002777 acetyl group Chemical group [H]C([H])([H])C(*)=O 0.000 claims 1
- 125000004390 alkyl sulfonyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000005605 benzo group Chemical group 0.000 claims 1
- 150000007942 carboxylates Chemical class 0.000 claims 1
- 125000004663 dialkyl amino group Chemical group 0.000 claims 1
- 229940008099 dimethicone Drugs 0.000 claims 1
- 239000004205 dimethyl polysiloxane Substances 0.000 claims 1
- ZZVUWRFHKOJYTH-UHFFFAOYSA-N diphenhydramine Chemical group C=1C=CC=CC=1C(OCCN(C)C)C1=CC=CC=C1 ZZVUWRFHKOJYTH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000002485 formyl group Chemical group [H]C(*)=O 0.000 claims 1
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims 1
- 150000002825 nitriles Chemical class 0.000 claims 1
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 claims 1
- 125000001820 oxy group Chemical group [*:1]O[*:2] 0.000 claims 1
- NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-K phosphate Chemical compound [O-]P([O-])([O-])=O NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-K 0.000 claims 1
- 239000010452 phosphate Substances 0.000 claims 1
- 229920000435 poly(dimethylsiloxane) Polymers 0.000 claims 1
- 125000001501 propionyl group Chemical group O=C([*])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims 1
- 125000000999 tert-butyl group Chemical group [H]C([H])([H])C(*)(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- KYMBYSLLVAOCFI-UHFFFAOYSA-N thiamine Chemical compound CC1=C(CCO)SCN1CC1=CN=C(C)N=C1N KYMBYSLLVAOCFI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960003495 thiamine Drugs 0.000 claims 1
- 235000019157 thiamine Nutrition 0.000 claims 1
- 239000011721 thiamine Substances 0.000 claims 1
- 239000003451 thiazide diuretic agent Substances 0.000 claims 1
- 206010006482 Bronchospasm Diseases 0.000 abstract 1
- 240000007594 Oryza sativa Species 0.000 abstract 1
- 235000007164 Oryza sativa Nutrition 0.000 abstract 1
- 230000001088 anti-asthma Effects 0.000 abstract 1
- 239000000924 antiasthmatic agent Substances 0.000 abstract 1
- 230000007885 bronchoconstriction Effects 0.000 abstract 1
- 229910052791 calcium Inorganic materials 0.000 abstract 1
- 239000011575 calcium Substances 0.000 abstract 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 abstract 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 abstract 1
- 230000002526 effect on cardiovascular system Effects 0.000 abstract 1
- 230000037361 pathway Effects 0.000 abstract 1
- ZUFQODAHGAHPFQ-UHFFFAOYSA-N pyridoxine hydrochloride Chemical compound Cl.CC1=NC=C(CO)C(CO)=C1O ZUFQODAHGAHPFQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- 235000009566 rice Nutrition 0.000 abstract 1
- 230000035945 sensitivity Effects 0.000 abstract 1
Abstract
บรรยายถึงพิริโด[2,3-f][1,4]ไซแอเซพินชนิดใหม่และพิริโด[2,3-b][1,5]เบรโซไธแอเซพินชนิดใหม่ สารประกอบเหล่านี้ใช้ประโยชน์เป็นสารต่อต้านทางเดินของแคลเซียมที่มีความว่องไวต่อหัวใจและหลอดเลือดของข้าวใจต่อต้านหอบหืดและต่อต้านการปิดแคบของหลอดลม ที่บรรยายไว้ด้วยเช่นกัน ได้แก่ วิธีการผลิตสารประกอบชนิดใหม่และอินเทอร์เมเดียทของสารเหล่านี้ สิทธิบัตรยา
Claims (3)
1.สารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง Y และ Z คือ CH2 หรือ Y และ Z ร่วมกันเกิดเป็นวงออร์โธ ฟิวส์ เฟนิล; R1 คือไฮโดรเจน,อะมิโน,C1-C8 แอลคิลโซ่ตรงหรือโซ่กิ่ง,ไทรฟลูออโรเมธิลหรือแอลคอกซิเมธิล; R2 คือC1-C8 แอลคิลโซ่ตรงหรือโซ่กิ่ง,สับสทิทิวเทค แอลคิล,เบนซิล,3-พิเพอริดิล,N-สับสทิทิวเทด3-พิเพอริดิล หรือ N-สับสทิทิวเทด2-พิร์โรลิดินิลเมธลีน, ซื่ง N-สับสทิทิวเทด3-พิเพอริดิลดังกล่าวและสับสทิทิวเดทด2-พิร์โรลิดินิลเมธิลีนดังกล่าวถูกแทนที่ด้วยC1-C8แอลคิลโซ่ตรงหรือโซ่กิ่งหรือเบนซิล,และซับสทิทิวเทด แอลคิวดังกล่าวถูกแทนที่ด้วยC1-C8แอลคอกซิ,แอลคานออิลออกซิ,เฟนิลแอเซทิลออกซิ,เบนซออิลออกซิ,ไฮดรอกซิ,แฮโลเจน,P-ทอซิลออกซิ,เมซิออกซิ,อะมิโนหรือ NR5-R6; R3 คือ2-พิริดิล,3-พิริดิล,2-ไธเอนิล,3-ไธเอนิล,2,1,3-เบนซอกซาไดแอซอลิค,2,1,3-เบนซ์ไธแอไดแอซอลิล หรือสับสทิทิวเทด เฟนิล, ซึ่งสับสทิทิวเทด เฟนิลดังกล่าวถูกแทนที่ที่ตำแหน่งใดตำแหน่งหนึ่งของตำแหน่ง2ถึง6ด้วยไฮโดรเจน,C1-C8แอลคิลโซ่ตรงหรือโซ่กิ่ง,C1-C8แอลคอกซิ,ไซแอนอ,C1-C8แอลคิลไธโอ,ไดฟลูออโรเมธอกซิ,ไดฟลูออโรเมธิลไธโอ,C1-C8แอลคิล-ซัลโฟนิล,แฮโลเจน,ไนไทรหรือไทรฟลูออโรเมธิล, R4 คือไฮโดรเจน,C1-C8แอลคิลโซ๋ตรงหรือโซ่กิ่ง,C3-C7ไซโคลแอลคิล,เฟนิล,เบนซิล,สับสทิทิวเทดเบนซิล,ฟอร์มิล,แอเซทิล,t-บิวทิลออกซิคาร์บอนิล,โพรพิออนิล,สับสทิทิวเทดแอลคิลหรือR7CH2C=O; ซึ่งสับสทิทิวเทด เบนซิลดังกล่าวถูกแทนที่ด้วยแฮโลเจน,ไทรฟลูออโรเมธิล,C1-C8แอลคิลโซ่ตรงหรือโซ่กิ่งหรือC1-C8แอลคอกซิและสับสทิทิวเทด แอลคิลดังกล่าวถูกแทนที่ด้วยอะมิโน,ไดแอลคิลอะมิโน,C1-C8แอลคอกซิ,ไฮดรอกซิหรือแฮโลเจน, R5และR6 เหมือนกันหรือแตกต่างกัน คือ ไฮโดรเจน,C1-C8 แอลคิลโซ่ตรงหรือโซ่กิ่ง,C3-C7 ไซโคลแอลคิล,เฟนิล,เบนซิล,เฟเนธิล,หรือ R5 และ R6 ร่วมกันเป็นวงเฮเทอโรไซลคิลที่เลือกมาจากหมู่ที่ประกอบด้วยพิเพอริดินอ,พิร์โรลิดินอ,มอร์ฟอลินอ,ไธโอเมอร์ฟอลิเนอ,พิเพอราซินอและอนุพันธ์ N-สับสทิทิเทดของวงเฮเทโรไซคลิคดังกล่าว ซึ่งวง N-สับสทิทิวเทด เฮเทอโรไซคลิคดังกล่าวถูกแทนที่ด้วยไฮโดรเจน,C1-C8แอลคิลโซ่ตรงหรือโซ่กิ่ง,เบนซิล,เบนซ์ไฮดริล,เฟนิลหรือสับสทิทิวเทดเฟนิล; ซึ่งสับสทิทิวเทด เฟนิลดังกล่าวถูกแทนที่ด้วยไฮโดรเจน,C1-C8แอลคิล ชนิดโซ่ตรงหรือโซ่กิ่ง,C1-C8แอลคอกซิ,แฮโลเจน,ไนโทรหรือไทรฟลูออโรเมธิล, R7 คือ อะมิโน,ไดแอลคิล อะมิโน,C1-C8 แอลคอกซิ,ไฮดรอกซิหรือแฮโลเจน,และ n คือ 1 ถึง 4 และออพติคัล แอติโพด หรือเกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม
2.สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ1ซื่ง: R1คือ เมธิล, R2 คือ เอธิล หรือสับสทิทิวเทดแอลคิล R3 คือ สับสทิทิวเทด เฟนิล, R4 คือ ไฮโดรเจน,C1-C8 แอลคิลโซ่ตรงหรือโซ่กิ่ง,เบนซิล,ฟอร์มัล,t-บิวทิลออกซิคาร์บอนิล,หรือR1CH1C=0 R7 คือ อะมิโน,และ n คือ 1,
3.สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย: a. 2-(N-เบนซิล-N-เมธิลอะมิโน)เอธิล9-(2,3-ไดคลอโรเฟนิล)-1,1-ไดออกโซ-2,3,4,5,6,9-เฮกซาไฮโดร-7-เมธิล-พิริโด[2,3-f][1,4]ไธแอเซพีน-8-คาร์บอกซิเลท b. 2-(N-เบนซิล-N-เมธิลอะมิโน)เอธิล9-(2,3-ไดคลอโรเฟนิล)-4,7-ไดเมธิล-1,1-ไดออกโซ-2,3,4,5,6,9-เฮกซาไฮโดร พิริโด [2,3-f] [1,4] ไธแอเซพีน-8-คาร์บอกซิเลท c. เอธิล9-(2,3-ไดคลอโรเฟนิล)-1,1-ไดออกโซ-2,3,4,5,6,9-เฮกซาไฮโดร-7-เมธิล-พิริโด[2,3-f][1,4]-ไธแอเซพีน-8-คาร์บอกซิเลท, d. เอธิล9-(2,3-ไดคลอโรเฟนิล)-1,1-ไดออกโซ-2,3,4,5,6,9-เฮกซาไฮโดร-7-เมธิล-พิริโด[2,3-f][1,4]-ไธแอเซพีน-8-คาร์บอกซิเลท, e. เอธิล9-(2,3-ไดคลอโรเฟนิล)-4,7-ไดเมธิล-1,1- ไดออกโซ-2,3,4,5,6,9-เฮกซาไฮโดรพิริโด[2,3-f]-[1,4] ไธแอพิเซพีน-8-คาร์บอกซิเลท, f. เอธิล4,7-ไดเมธิล-1,1-ไดออกโซ-2,3,4,5,6,9-เฮกซาไฮโดร9-(2,3,4,5,6-เพนทาฟลูออโรเฟนิล)-พิริโด[2,3-f][1,4]ไธแอพิเซพีน-8-คาร์บอกซิเลท, g. เอธิล1,1-ไดออกโซ-2,3,4,5,6,9-เฮกซาไฮโดร-7-เมธิล-9-(2,3,4,5,6-เพนทาฟลูออโรเฟนิล)-พิริโด[2,3-f][1,4] ไธแอพิเซพีน-8-คาร์บอกซิเลท, h. เอธิล1,1-ไดออกโซ-4-เอธิล-2,3,4,5,6,9-เฮกซาไฮโดร-7-เมธิล-9-(3-ไนโทรเฟนิล)-พิริโด [2,3-f] [1,4] ไธแอเซพีน-8-คาร์บอกซิเลท i. เอธิล4-(2,3-ไดคลอโรเฟนิล)-5,5-ไดออกโซ-10-ฟอร์มิล-2-เมธิล-1,4,10,11-เททระไฮโดรพิริโด-[3,2-b][1,5]เบนโซไธแอเซพีน-3-คาร์บอกซิเลท j. 2-แอเซทอกซิเอธิล9-(2,3-ไดคลอโรเฟนิล)-4,7-ไดเมธิล-1,1-ไดออกโซ-2,3,4,5,6,9 เฮกซาไฮโดรพิริโด[2,3-f][1,4] ไธแอเซพีน-8-คาร์บอกซิเลท k. 2-พิแวลออิลออกซิเอธิล9-(2,3-ไดคลอโรเฟนิล)-4,7-ไดเมธิล-1,1-ไดออกโซ-2,3,4,5,6,9 เฮกซาไฮโดรพิริโด [2,3-f] [1,4] ไธแอเซพีน-8-คาร์บอกซิเลท l. เอธิล4-(2,3-ไดคลอโรเฟนิล)-2,10-ไดเมธิล-5,5-ไดออกโซ-1,4,10,11-เททระไฮโดรพิริโด [2,3-b] [1,4] ไธแอเซพีน-3-คาร์บอกซิเลท m. 2-(N-เบนซิล-N-เมธิลอะมิโน)เอธิล4-(2,3-ไดคลอโรเฟนิล)-2,10-ไดเมธิล-5,5-ไดออกโซ-1,4,10,11-เททระไฮโดรพิริโด[2,3-b] [1,5] เบนโซไธแอเซพีน-3-คาร์บอกซิเลท n. 2-(N,N-ไดเบนซิอะมิโน)เอธิล4-(2,3-ไดคลอโรเฟนิล)-4,7-ไดเมธิล-1,1-ไดออกโซ-2,3,4,5,6,9-เททระไฮโดรพิริ โด[2,3-f] [1,4] เบนโซไธแอเซพีน-8-คาร์บอกซิเลท o. 2-(N-เบนซิล-N-เมธิลอะมิโน)เอธิล4-(2,3-ไดคลอโรเฟนิล)-4-เอธิล-1,1-ไดออกโซ2,3,4,5,6,9-เฮกซาไฮโดร-7-เมธิล-พิริโด[2,3-f] [1,4] เบนโซไธแอเซพีน-8-คาร์บอกซิเลท และ p.(N-เบนซิล-2-พิโรลิดินิล)เมธิล9-(2,3-ไดคลอโรเฟนิล)-4,7-ไดเมธิล-1,1-ไดออกโซ2,3,4,5,6,9-เฮกซาไฮโดร-7-เมธิล-พิริโด[2,3-f] [1,4] เบนโซไธแอเซพีน-8-คาร์บอกซิเลท
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH13464A TH13464A (th) | 1993-12-15 |
| TH10200B true TH10200B (th) | 2001-03-02 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| FI961776A0 (fi) | Tiettyjä fuusioituneita pyrrolikarboksianilideja; uusi aivojen GABA-reseptoriligandien luokka | |
| AU2005315914A1 (en) | Bi- and tricyclic substituted phenyl methanones as glycine transporter I (GlyT-1) inhibitors for the treatment of Alzheimer's disease | |
| JP2506263B2 (ja) | 新規ベンズイミダゾ―ル化合物 | |
| DE60022906D1 (de) | Heterozyklische verbindungen mit sulfonamid-gruppen | |
| AU2010353724B2 (en) | Modulators of 5-HT receptors and methods of use thereof | |
| DE69407407D1 (de) | Ampa antagonisten und behandlungsmethode | |
| RU2003137833A (ru) | Продукт, включающий миканолид, дигидромиканолид или их аналог в комбинации с другим противораковым средством, для терапевтического применения для лечения рака | |
| IE68524B1 (en) | Novel pyrido[2,3-f] [1,4]thiazepines and pyrido [3,2-b] [1,5]benzothiazepines | |
| N. Sangshetti et al. | Synthesis and biological activity of substituted-4, 5, 6, 7-tetrahydrothieno pyridines: a review | |
| TH10200B (th) | พิริโด[2,3-f][1,4]ไธแอเซพีนและพิริโด[3,2-b][1,5]เบนโซไอแอเซพีนชนิดใหม่ | |
| KR20100061805A (ko) | Ｂａｃｅ 억제제로서 유용한 아미노벤질-치환된 시클릭 술폰 | |
| TH13464A (th) | พิริโด[2,3-f][1,4]ไธแอเซพีนและพิริโด[3,2-b][1,5]เบนโซไอแอเซพีนชนิดใหม่ | |
| DK0458624T3 (da) | Fremgangsmåde til fremstilling af lactamderivater | |
| MXPA05012120A (es) | 2-imidazo-benzotiazoles como ligandos de receptores de adenosina. | |
| BR0213177A (pt) | Derivados de 5-metóxi-8-aril-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridina | |
| FR2671349B1 (fr) | Nouveaux derives de 1,4-dihydropyridine, leur procede de preparation et composition therapeutique les contenant. | |
| WO1993013100A1 (es) | Procedimiento para la obtencion de derivados bis-piridinicos con propiedades inhibidoras de la acetilcolinesterasa | |
| ES2246380T3 (es) | Derivados pirimidin-4-ona, procedimiento para su preparacion y composiciones farmaceuticas que los contienen. | |
| ATE6500T1 (de) | 2-alpha-methyl-dopaminimino-6,7-dihydroxy-1,2,3 4-tetrahydronaphthalin, seine salze, und verfahren zu dessen herstellung. | |
| DK0522956T3 (da) | Fremstilling af 2-(2-thienyl)ethylamin og syntese af thieno 3,2-c pyridinderivater deraf. | |
| ES8705413A1 (es) | Un procedimiento para preparar derivados de benzopirano. | |
| KR20030076633A (ko) | 트리아조로퀴나졸린 및 피라졸로 트리아조로피리미딘유도체, 의약조성물,아데노신 에이3 수용체 친화제,안압저하제, 녹내장의 예방 및 치료를 위한 제제 및안압저하 방법 | |
| Sasaki et al. | Polycyclic N‐hetero compounds. XXXVIII. Synthesis and evaluation of antidepressive activity of [1] benzothieno [2′, 3′: 4, 5] furo [3, 2‐d] primidines and their precursors | |
| IE881214L (en) | Fused heteroalkylene quinolinamines, a process and¹intermediates for their preparation and their use as¹medicaments | |
| DE69626624D1 (de) | Medikamente gegen trhombocytopenie |