TH101134B

TH101134B - องค์ประกอบทางเภสัชกรรม

Info

Publication number: TH101134B
Application number: TH702001870F
Authority: TH
Inventors: คาวาซากิ จุนอิชิ
Original assignee: ดรโกเมน พิบูลย์โรจน์ และคณะ; โอสึกะ ฟาร์มาซูติคอล โก
Filing date: 2006-07-27
Publication date: 2024-06-10

Abstract

DC60 (08/03/56) องค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามการประดิษฐ์นี้ประกอบรวมด้วย: (I) สมาชิกอย่างน้อยหนึ่งชนิดที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยสารประกอบออกซาโซล, ออฟติคัลลีแอคทีฟไอโซเมอร์ของสารเหล่านี้ และเกลือของสารเหล่านี้, สารประกอบออกซาโซล ที่แทนโดยสูตรทั่วไป (1): (สูตรเคมี) (1) ที่ซึ่ง R1 แทนไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่ C1-6 แอลคิล; n แทนตัวเลขจำนวนเต็มตั้งแต่ 0 ถึง 6; และ R2 แทน, ตัวอย่างเช่น, หมู่ของสูตรทั่วไป (A) ที่แสดงไว้ข้างล่าง: (สูตรเคมี) (A) ที่ซึ่ง R3 แทนหมู่ฟีนอกซิ, ที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่บนวงฟีนิลด้วยสมาชิกหนึ่งตัวหรือมากกว่า ที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยเฮโลเจนอะตอม, หมู่ C1-6 แอลคิลที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยเฮโล และหมู่ C1-6 แอลคอกซิที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยเฮโล; และ (II) สารประกอบเซลลูโลสอย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย ไฮดรอกซิโพรพิล เมธิลเซลลูโลส พธาเลต และไฮดรอกซิโพรพิล เมธิลเซลลูโลส อะซิเตท ซัคซิเนต องค์ประกอบทางเภสัชกรรมของการประดิษฐ์นี้มีความสามารถในการละลายน้ำของสารประกอบ ออกซาโซลที่ปรับปรุง องค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามการประดิษฐ์นี้ประกอบรวมด้วย: (I) สมาชิกอย่างน้อยหนึ่งชนิดที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยสารประกอบออกซาโซล, ออฟติคัลลี้แอคทีฟไอโซเมอร์ของสารเหล่านี้, และเกลือของสารเหล่านี้, สารประกอบออกซาโซล ที่แทนโดยสูตรทั่วไป (1): (สูตรเคมี) (1) ที่ซึ่ง R1 แทนไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่ C1-6 แอลคิล; n แทนตัวเลขจำนวนเต็มตั้งแต่ 0 ถึง 6; และ R2 แทน, ตัวอย่างเช่น, หมู่ของสูตรทั่วไป (A) ที่แสดงไว้ข้างล่าง: (สูตรเคมี) (A) ที่ซึ่ง R3 แทนหมู่ฟีนอกซี, อาจเลือกถูกแทนที่บนวงฟีนิลด้วยสมาชิกหนึ่งตัวหรือมากกว่า ที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยเฮโลเจนอะตอม, หมู่ C1-6 แอลคิลที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วย เฮโลเจน, และหมู่ C1-6 แอลคอกซิที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน; และ (II) สารประกอบเซลลูโลสอย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย ไฮดรอกซิโพรพิลเมธิลเซลลูโลสพธาเลต และไฮดรอกซิโพรพิลเมธิลเซลลูโลสอะซิเตทซัคซิเนต องค์ประกอบทางเภสัชกรรมของการประดิษฐ์นี้มีความสามารถในการละลายน้ำของสารประกอบ ออกซาโซลที่ปรับปรุง

Claims

1. องค์ประกอบทางเภสัชกรรม ซึ่งประกอบรวมด้วย: (I) สารประกอบออกซาโซลอย่างน้อยหนึ่งชนิดที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย 2,3- ไดไฮโดร-6-ไนโตรอิมิดาโซล[2,1-b]สารประกอบออกซาโซลที่แทนโดยสูตรทั่วไป (1), ออฟติคัลลี้ แอคทีฟไอโซเมอร์ของสารเหล่านี้, และเกลือที่ยอมรับทางเภสัชวิทยาของสารเหล่านี้: สูตรทั่วไป(1): (สูตรเคมี) (1) ที่ซึ่ง R1 แทนไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่ C1-6 แอลคิล; n แทนตัวเลขจำนวนเต็มตั้งแต่ 0 ถึง 6; และ R2 แทนหมู่ใดๆ ของสูตรทั่วไป (A) ถึง (F) ข้างล่าง: หมู่ที่แทนโดยสูตรทั่วไป (A): (สูตรเคมี) (A) ที่ซึ่ง R3 แทนหมู่ใดๆ (1) ถึง (6) ที่แสดงไว้ข้างล่าง: (1) หมู่ฟีนอกซิ, อาจเลือกถูกแทนที่บนวงฟีนิลด้วยสมาชิกหนึ่งตัวหรือมากกว่าที่เลือกจาก กลุ่มที่ประกอบด้วยเฮโลเจนอะตอม, หมู่ C1-6 แอลคิลที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน, และ หมู่ C1-6 แอลคอกซิที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน; (2) หมู่ฟีนิล C1-6 แอลคอกซิ, อาจเลือกถูกแทนที่บนวงฟีนิล ด้วยสมาชิกหนึ่งตัวหรือมากกว่า ที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยเฮโลเจนอะตอม, หมู่ C1-6 แอลคิลที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วย เฮโลเจน, และหมู่ C1-6 แอลคอกซิที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน; (3) หมู่ -NR4R5, ที่ซึ่ง R4 แทนหมู่ C1-6 แอลคิล, และ R5 แทนหมู่ฟีนิล, อาจเลือกถูกแทนที่ บนวงฟีนิลด้วยสมาชิกหนึ่งตัวหรือมากกว่าที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย เฮโลเจนอะตอม, หมู่ C1-6 แอลคิลที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน, และหมู่ C1-6 แอลคอกซิที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูก แทนที่ด้วยเฮโลเจน; (4) หมู่ฟีนิล C1-6 แอลคิล, อาจเลือกถูกแทนที่บนวงฟีนิลด้วยสมาชิกหนึ่งตัวหรือมากกว่า ที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยเฮโลเจนอะตอม, หมู่ C1-6 แอลคิลที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วย เฮโลเจน, และหมู่ C1-6 แอลคอกซิที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน; (5) หมู่ฟีนอกซิ C1-6 แอลคิล, อาจเลือกถูกแทนที่บนวงฟีนิลด้วยสมาชิกหนึ่งตัวหรือมากกว่า ที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยเฮโลเจนอะตอม, หมู่ C1-6 แอลคิลที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วย เฮโลเจน, และหมู่ C1-6 แอลคอกซิที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน; และ (6) หมู่เบนโซฟูริล C1-6 แอลคิล, อาจเลือกที่จะถูกแทนที่บนวงเบนโซฟูเรนด้วยสมาชิกหนึ่ง ตัวหรือมากกว่าที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยเฮโลเจนอะตอม, หมู่ C1-6 แอลคิลที่ไม่ถูกแทนที่หรือ ถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน, และหมู่ C1-6 แอลคอกซิที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน; หมู่ที่แทนโดยสูตรทั่วไป (B): (สูตรเคมี) (B) ที่ซึ่ง R6 แทนหมู่ฟีนิล, อาจเลือกถูกแทนที่บนวงฟีนิลด้วยสมาชิกหนึ่งตัวหรือมากกว่าที่เลือกจาก กลุ่มที่ประกอบด้วยเฮโลเจนอะตอม, หมู่ C1-6 แอลคิลที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน, และหมู่ C1-6 แอลคอกซิที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน; หมู่ที่แทนโดยสูตรทั่วไป (C): (สูตรเคมี) (C) ที่ซึ่ง R7 แทนหมู่ฟีนิล C2-10แอลคีนิล, อาจเลือกถูกแทนที่บนวงฟีนิลด้วยสมาชิกหนึ่งตัวหรือมากกว่า ที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยเฮโลเจนอะตอม, หมู่ C1-6 แอลคิลที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วย เฮโลเจน, และหมู่ C1-6 แอลคอกซิที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน, หรือแทนหมู่ไบฟีนิล C1-6 แอลคิล, ซึ่งอาจเลือกแทนที่บนวงฟีนิลหนึ่งวงหรือทั้งสองวงด้วยสมาชิกหนึ่งตัวหรือมากกว่า ที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยเฮโลเจนอะตอม, หมู่ C1-6 แอลคิลที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วย เฮโลเจน, และหมู่ C1-6 แอลคอกซิที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน; หมู่ที่แทนโดยสูตรทั่วไป (D): (สูตรเคมี) (D) ที่ซึ่ง R8 แทนหมู่ฟีนิล C1-6แอลคิล, อาจเลือกถูกแทนที่บนวงฟีนิลด้วยสมาชิกหนึ่งตัวหรือมากกว่า ที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยเฮโลเจนอะตอม, หมู่ C1-6 แอลคิลที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วย เฮโลเจน, และหมู่ C1-6 แอลคอกซิที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน; หมู่ที่แทนโดยสูตรทั่วไป (E): (สูตรเคมี) (E) ที่ซึ่ง R8 คือเหมือนกับข้างบน; และ หมู่ที่แทนโดยสูตรทั่วไป (F): (สูตรเคมี) (F) ที่ซึ่ง R8 คือเหมือนกับข้างบน; และ (II) สารประกอบเซลลูโลสอย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิด ที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮดรอกซิ โพรพิลเมธิลเซลลูโลสพธาเลต และไฮดรอกซิโพรพิลเมธิลเซลลูโลสอะซิเตทซัคซิเนต

2. องค์ประกอบทางเภสัชกรรม ตามข้อถือสิทธิที่ 1, ที่ซึ่งสารประกอบออกซาโซล คือ 2-เมธิล-6-ไนโตร-2-{4-[4-(4-ไตรฟลูออโรเมธอกซิฟีนอกซิ)ไพเพอริดิน-1-อิล]ฟีนอกซิเมธิล}-2,3- ไดไฮโดรอิมิดาโซ[2,1-b]ออกซาโซล

3. องค์ประกอบทางเภสัชกรรม ตามข้อถือสิทธิที่ 1, ที่ซึ่งสารประกอบออกซาโซล คือ 6-ไนโตร-2-{4-[4-(4-ไตรฟลูออโรเมธอกซิเบนซิลออกซิ)ไพเพอริดีน-1-อิล]ฟีนอกซิเมธิล}-2,3- ไดไฮโดรอิมิดาโซ[2,1-b]ออกซาโซล

4. องค์ประกอบทางเภสัชกรรม ตามข้อถือสิทธิที่ 1, ที่ซึ่งสารประกอบออกซาโซล คือ 2-เมธิล-6-ไนโตร-2-(4-{4-[3-(4-ไตรฟลูออโรเมธอกซิฟีนิล)-2-โพรพีนิล]ไพเพอราซิน-1-อิล}ฟีนอกซิ เมธิล)-2,3-ไดไฮโดรอิมิดาโซ[2,1-b]ออกซาโซล

5. องค์ประกอบทางเภสัชกรรม ตามข้อถือสิทธิที่ 1, ที่ซึ่งสารประกอบออกซาโซล คือ 2-เมธิล-6-ไนโตร-2-{4-[4-(4-ไตรฟลูออโรเมธิลฟีนอกซิเมธิล)ไพเพอริดิน-1-อิล]ฟีนอกซิเมธิล}-2,3- ไดไฮโดรอิมิดาโซ[2,1-b]ออกซาโซล

6. องค์ประกอบทางเภสัชกรรม ตามข้อถือสิทธิที่ 1, ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วยวิตามิน E

7. องค์ประกอบทางเภสัชกรรม ตามข้อถือสิทธิที่ 6, ที่ซึ่งวิตามิน E คือ dI-อัลฟา-โทโคฟีรอล

8. องค์ประกอบทางเภสัชกรรม ตามข้อถือสิทธิที่ 2, ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วยวิตามิน E

9. องค์ประกอบทางเภสัชกรรม ตามข้อถือสิทธิที่ 8, ที่ซึ่งวิตามิน E คือ dI-อัลฟา-โทโคฟีรอล

10. องค์ประกอบทางเภสัชกรรม ตามข้อถือสิทธิที่ 3, ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วยวิตามิน E

11. องค์ประกอบทางเภสัชกรรม ตามข้อถือสิทธิที่ 10, ที่ซึ่งวิตามิน E คือ dI-อัลฟา-โทโคฟีรอล

12. องค์ประกอบทางเภสัชกรรม ตามข้อถือสิทธิที่ 4, ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วยวิตามิน E

13. องค์ประกอบทางเภสัชกรรม ตามข้อถือสิทธิที่ 12, ที่ซึ่งวิตามิน E คือ dI-อัลฟา-โทโคฟีรอล

14. องค์ประกอบทางเภสัชกรรม ตามข้อถือสิทธิที่ 5, ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วยวิตามิน E

15. องค์ประกอบทางเภสัชกรรม ตามข้อถือสิทธิที่ 14, ที่ซึ่งวิตามิน E คือ dI-อัลฟา-โทโคฟีรอล