SU694497A1 - 1-Адамантиламмоний -хлорэтилоксоминат, про вл ющий адреноблокирующую активность - Google Patents
1-Адамантиламмоний -хлорэтилоксоминат, про вл ющий адреноблокирующую активностьInfo
- Publication number
- SU694497A1 SU694497A1 SU782617949A SU2617949A SU694497A1 SU 694497 A1 SU694497 A1 SU 694497A1 SU 782617949 A SU782617949 A SU 782617949A SU 2617949 A SU2617949 A SU 2617949A SU 694497 A1 SU694497 A1 SU 694497A1
- Authority
- SU
- USSR - Soviet Union
- Prior art keywords
- activity
- adrenoceptor
- ethanol
- chloroethyloxaminate
- exhibiting
- Prior art date
Links
Landscapes
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Description
Изобретение относитс к новым биологическим активным химическим соединени м, а именно к 1 - адамантиламмоний-р-хлорэтилоксаминату , обладающему адреноблокирующей активностью. Известен р д адреноблокаторов, например фентоламии - производное имидазола, тропафен - сложный эфир тропина, дигидроэрготамин - гидрированный алкалоид спорыньи, ананрилин, бензодиксин и океиренолол - смешанные эфиры 1 - изопропиламинопропандиола-2 ,3(1) 1. Нар ду с этим известно, что некоторые соли, например моноалкилоксалаты 1-адамантиламмони общей формулы тш. о-. + К-,Ч.--С 0 ККз где R-алкил Ci-€4, водород, фенил, п-метилфенил , 8-хинолил, иро вл ют различную биологическую активность, например противовирусную . Однако среди производных аминоадамантаиа не вы влены вещества с адреноблокирующей активностью. Целью изобретени вл етс поиск адамантилсодерл-сащих веществ, обладающих адреноблокирующей активностью дл расщирени арсенала средств воздействи на биологические объекты. Поставленна цель достигаетс 1-адамантиламмоний - р - хлорэтилоксаминатом формулы
где R-С2И5, , «эо-СзНг, С4Н9,
-CHs-СбНз, про вл ют антимикробную
активность 2.
Известно также, что замещенные оксаминаты общей формулы
+СОО
1Щз I
Claims (3)
- со1гнсн.снгсг который про вл ет адреноблокирующую активность. Указанное вещество получают известным способом 3, т. е. взаимодействием 1-аминоадамантана с этиловым эфиром р-хлорэтилоксаминовой кислоты в среде водного этанола при кии чении. Указанное вещество представл ет собой белый кристаллический порошок без запаха , xopODLio растворимый в воде, хуже - в спирте и нерастворимый в хлороформ;е, эфире . Его водные растворы имеют . Структура синтезированного химического соединени подтверждена данными элементного анализа, а также ИК-спектров. Пример. 3,02 г (0,02 моль) 1-аминоадамантана и 3,6 г (0,02 моль) этилового эфира р-хлорэтилоксаминовой кислоты в 15 мл 96°-ного этанола кип т т с обратным холодильником в течение 30 мин. Выпавший при охлаждении осадок отфильтровывают и кристаллизуют. Выход 5,47 г (90%). Иглы (из этанола) имеют т. пл. 170-172°С. Вычислено, %: N 9,21. CuH iClNaOsНайдено , %: N 9,13. Изучение биологической активности р - хлорэтилоксамината 1 - адамантиламмони показывает, что последний, в отличие от прототипа, обладает адреноблокирующей активностью, подавл оказываемое адреналином воздействие на гладкомышечную ткань. Адреноблокирующее действие этого соединени вл етс кратковременным и может быть полностью устранено отмыванием гладкомыщечного препарата. Токсичность вновь синтезированного химического соединени изучали на белых беспородных мышах-самцах весом около 16 г. при однократно1М внутрибрюшинном введение равно 410 мг/кг. Токсичность широко примен емого в медицине адреноблокирующего препарата фентоламина составл ет 40 мг/кг. Формула изобретени 1 - Адамантиламмоний - р - хлорэтилоксаминат формулы 3 СОМНСНоСНХ про вл ющий адреноблокирующую активность . Источники информации, прин тые во внимание при экспертизе 1.Машковский М. Д., Лекарственные средства, ч. I, М., 1977, с. 264-272.
- 2.Авторское свидетельство СССР по за вке Д 2510959/04, кл. С 07С 87/30, 04.07.77.
- 3.Авторское свидетельство СССР по за вке № 2498517/04, кл. С 07С 103/30, 22.06.77.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| SU782617949A SU694497A1 (ru) | 1978-05-17 | 1978-05-17 | 1-Адамантиламмоний -хлорэтилоксоминат, про вл ющий адреноблокирующую активность |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| SU782617949A SU694497A1 (ru) | 1978-05-17 | 1978-05-17 | 1-Адамантиламмоний -хлорэтилоксоминат, про вл ющий адреноблокирующую активность |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| SU694497A1 true SU694497A1 (ru) | 1979-10-30 |
Family
ID=20765606
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| SU782617949A SU694497A1 (ru) | 1978-05-17 | 1978-05-17 | 1-Адамантиламмоний -хлорэтилоксоминат, про вл ющий адреноблокирующую активность |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| SU (1) | SU694497A1 (ru) |
-
1978
- 1978-05-17 SU SU782617949A patent/SU694497A1/ru active
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| DE2845496A1 (de) | N hoch 2 -substituierte phenyl-2,6- diaminonebularine und sie enthaltende arzneimittelzubereitungen | |
| DE2705025A1 (de) | Xanthinderivate, verfahren zu ihrer herstellung und sie enthaltende arzneimittel | |
| DD203052A5 (de) | Verfahren zur herstellung von 9-(1,3-dihydroxy-2-propoxy-methyl)-guanin, dessen salzen und bestimmten benzylderivaten desselben | |
| EP0499501A2 (fr) | Nouveaux ligands macrocycliques azotés, procédé de préparation, complexes polymétalliques, composition de diagnostic et thérapeutique | |
| DE2854308A1 (de) | Anticholinergische substanzen mit antisekretorischer wirkung, ihre herstellung und verwendung | |
| AU2020407122A1 (en) | Synthesis of compounds to promote hair growth | |
| EP0003029B1 (de) | Neue 2-Oxo-1-pyrrolidinessigsäurederivate, Verfahren zu ihrer Herstellung, diese enthaltende Arzneimittel und deren Herstellung | |
| DE2311131C3 (de) | Amidinopenicillansäureester, Verfahren zu deren Herstellung und pharmazeutische Mittel | |
| DE2653635C2 (de) | α-Aminoketonderivate, deren Herstellung und pharmazeutische Zusammensetzungen auf deren Basis | |
| US4002754A (en) | Substituted piperazinyliminorifamycins | |
| SU694497A1 (ru) | 1-Адамантиламмоний -хлорэтилоксоминат, про вл ющий адреноблокирующую активность | |
| DE2557145C3 (de) | Tyrosinderivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und sie enthaltende Arzneimittel | |
| CH642668A5 (de) | 2,6-diaminonebularine, verfahren zu deren herstellung und sie enthaltende pharmazeutische praeparate. | |
| DE1795151B2 (de) | 7- eckige Klammer auf D-alpha-Amino-(3-actamidophenylacetamido) eckige Klammer zu -cephalosporansäure | |
| EP0158057B1 (de) | Neue Salze von Oxazaphosphorin-Derivaten | |
| US2678311A (en) | Theophylline salts | |
| DE2716172C2 (de) | Bis(6-[(hexahydro-1H-azepin-1-yl)-methylenamino]-penicillanoyloxy)-methan, seine Herstellung und dieses enthaltendes Arzneimittel | |
| US4726941A (en) | Acylated cyanamide composition for treating ethanol ingestion | |
| SU694495A1 (ru) | 1-Адамантиламмоний -хлорэтилоксо минат, про вл ющий антихолинергическую активность | |
| SU1447283A3 (ru) | Способ получени конденсированных производных @ S-триазина | |
| SU755778A1 (ru) | АДАМАНТИЛАММОНИЙ β-ХЛОРЭТИЛОКСАМИНАТ, ПРОЯВЛЯЮЩИЙ МЕСТНОАНЕСТЕЗИРУЮЩУЮ АКТИВНОСТЬ | |
| SU757521A1 (ru) | ΐ-АДАМАНТИЛАММОНЙЙ (э -ХЛОРЭТИЛОКСАМИНАТ, ПРОЯВЛЯЮЩИЙ АНТИСЁРОТОНИНОВУЮ АКТИВНОСТЬ | |
| EP0003286B1 (de) | Ergopeptidalkaloid-Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese enthaltende pharmazeutische Zusammensetzungen | |
| DE2543821C2 (de) | Bestimmte Salze und Ester von 1-Aminomethyl-1-cycloalkanessigsäuren und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel | |
| US4237270A (en) | Derivatives of carboxyalkyl imino- and thioxo-barbituric acids |