SU671273A1 - Металлические соли N-(1-окси-2,2,2-трихлорэтил)-пирролидона или -тиопирролидона,обладающие угнетающим действием на центральную нервную систему - Google Patents

Description

Изобретение относитс  к новым химическим веществам с биологической активностью, в частности, металлическим сол м N-(1-ОКСИ-2,2,2-трихлорэтил )пирролидона и -тиопирролидона , обладающим угнетающим действием на центральную нервную систему.

Известны соли лактамов общей формулы

О..

nCl4

N

I И

биологические свойства которых не изучены.

Известно также, что М-(1-окси-2 ,2,2-трихлорэтил)лактамы  вл ютс  биологически активными соединени ми и обладают снотворными и наркотическими свойств.ами, а N - (1-окси-2 ,2 ,2 .-тpиxлopэтил)тиoлaктaмы про вл ют нейролептический и седативный эффект, который, однако, сопровождаетс  побочными действи ми - нарушение координации движени , снотворный и наркотический эффект.

Цель изобретени  - расширение арсенала средств воздействи  на живой организм, а также устранение недостатков известных соединений.

Указанные свойства определ ютс  новой химической структурой металлических солей М-(1-окси-2,2 ,2-трихлорЪтил )пирролидона . или -тиопирролидона .

Предложенные соединени  получают

0 взаимодействием N-(1-окси-2 ,2,2-трихлорэтил ) пирролидона или -тиопирролидона с соответствующими сол ми металлов при комнатной температуре или при кип чении в абсолютном спирте.

5

Полученные соединени  , как nokasaли испытани , обладают избирательным действием на--центральную нервную систему .;

При этом они обладают преимущест0 вами по сравнению с N -(1-окси-2,2,2-тpиxлopэтил )тиокапролактам6м, вз тым в качестве эталона, поскольку предлагаение вещества не сочетают нейролептический эффект со способнос5 тью нарушать координацию движений и оказывать при этом снотворный и наркотический эффект.

П р и м е р. Получение комплексной .соли хлорида меди с М-(1-окси0 -2,2 ,2 -трихлорэтил)тиопирролидоном.

К спиртовому раствору соответствующего тиопирролидона добавл ют CuCI при комнатной температуре. Выпавший осадок отфильтровывают, промывают гор чим спиртом и сушат. Остальные соли получены аналогичным методом. Ацетатна  цель получена пр 8-ми часовом кип чении.

Свойства синтезированных соединений приведены в табл. 1.

Предложенные соединени обладают общим угнетающим действием на центральную нервную систему.

В опытах на мышах было установлено , что ЛД50 хлорида ртутной соли N-(1-ОКСИ-2,2,2-трихлорэтил)тиопирролидона , хлооила медной соли N-(1-окси-2 ,2,2 -трихлорэтил) тиопирролидона , ацетата ртутной соли N-(1-окси-2 ,2,2-трихлорэтил)пирролидона при внутрйбрюшинном пути введени  колеблетс  от 25 до 65 мг/кг, в то врем  как пероральное введение

вещества снижает их токсичность в ь10 раз (см. табл. 2).

Угнетающий эффект на центральную нервную систему был вы влен также в опытах на мышах по вли нию веществ на спонтанную двигательную активност

Все изученные соединени  в дозах 1/5-1/10 от их , при внутрибрюшинном введении вызывают пропорциональное вводимой дозе снижение спонтанной двигательной активности мышей (см. табл. 2),

Это снижение двигательной активности сопровождаетс  выраженной в различной степени каталепсией животных и резкими нарушени ми вегетативной нервной системы/ про вл ющимис  в усилительной дефекации. Последнее наиболее выражено у хлорида ртутной соли N-(1-ОКСИ-2,2,2-трихлорэтил; тиопирролидона и ацетата ртутной соли N-(l-oKCH-2,2,2-трихпорэтил)-пиррол идо на.

о

о u c

31

J

f. H TO с О

Л

&ё

0I I

л.-

S

1 Н :рс О

Claims (1)

1. Формула изобретени  Металлические соли М-(1-окси-2 ,2,2-трихлорэтил) пирролидона или -тиопирролидона общей формулы

   CHj-CHj

   гм-сл-ссьх V

   и

   Таблицу 2

   гЗе a)ir 0, (;Н5СОО)2

   5) у g , X iruCl2 или Cud

   обладающие угнетающим действием на центральную нервную систему .