SU487882A1

SU487882A1 - Способ получени строфантидина ацетата

Info

Publication number: SU487882A1
Application number: SU1971576A
Authority: SU
Inventors: Константин Николаевич Ходжаев; Мухамед-Ришад Искандерович Шамсутдинов; Галина Львовна Генкина; Талат Тайббекович Шакиров; Рашида Шариповна Яматова; Марк Борисович Горовиц; Наиль Кадырович Абубакиров; Санат Сабировна Азизова
Original assignee: Ордена Трудового Красного Знамени Институт Химии Растительных Веществ
Priority date: 1973-11-23
Filing date: 1973-11-23
Publication date: 1975-10-15

Description

1

Изобретение относитс к области изыскани новых сырьевых источников получени лекарственных препаратов, обладающих высокой физиологической активностью.

Известен способ получени строфантидпна ацетата ацетилпрованием кристаллического строфантидина. Известен также способ получени строфаптидина ацетата, заключающийс в том, что медицинский препарат корхорозид подвергают кислотному гидролизу с последующим ацетилированием. Кроме того, известен способ получени строфантидина ацетата , заключающийс в том, что гликозид олиторизид, выделенный из сем н джута, подвергают кислотному гидролизу с последующим ацетилированием.

Недостаток известных способов - использование в качестве исходного сырь дорогосто щих медицинских препаратов.

Согласно изобретению в качестве исходного сырь при получении строфантидина ацетата примен ют отходы производства гликозида плиторизида из сем н джута.

Предлагаетс способ получени строфантидина ацетата, заключающийс в том, что отходы производства олиторизида из сем н джута подвергают гидролизу с последующим ацетилированием и целевой продукт выдел ют известными приемами.

По предлагаемому способу в качестве исходного сырь примен ют объединенные хлороформные фракции, вл ющиес отходом производства олиторизида из сем н джута, а также кристаллизационные маточники, получаемые Д1ри очистке олиторизида.

Пример. Отходы производства при получении олиторизида из сем н джута, состо щие из хлороформных фракций, а также спиртовых и ацетоновых кристаллизационных маточных растворов, в количестве 0,45- 0,50 кг на сухой вес (вес отходов от переработки 100 кг сем н джута) раствор ют в

4.5 л метанола и разбавл ют 4,5 л дистиллированной воды. Воднометанольный раствор подкисл ют 10%-ной серной кислотой до рН 2 и помещают в термостат с температурой 40°С на 24 ч, после чего добавл ют еще 2,5 л воды и оставл ют на кристаллизацию . Выиавшпе кристаллы (170 г) отдел ют , раствор ют в 1,5 л метанола, раствор пропускают через слой окиси алюмини (5 см), сорбент промывают 0,2 л метанола,

промывной раствор объедин ют с фильтратом , разбавл ют равным ко.тичеством воды п оставл ют на кристаллизацию. Выпавщие кристаллы отдел ют и сушат. Полученные 130 г кристаллов раствор ют в 1,3 л сухого

пиридина, добавл ют 1,3 л уксусного ангидрида и смесь оставл ют при 28-30°С на сутки . Затем реакционную смесь выливают в сосуд , куда предварительно заливают 15 л дистиллированной воды, и помещают в холодильник (3-5°С). Через 24 ч выпавшие кристаллы отдел ют, промывают охлажденной (3- 5°С) водой и высушивают. Получают 116 г строфантидина ацетата.

После перекристаллизации из спирта выход целевого продукта составл ет 105 г.

Claims

Формула изобретени

Способ получени строфантидина ацетата кислым гидролизом гликозидов джута, ацетилированием выделенного строфантидииа уксусным ангидридом в пиридине с последующей кристаллизацией целевого продукта, о тлнчающцйс тем, что, с целью расширени сырьевой базы, гидролизу, ацетилироваПИЮ и дальнейшей обработке подвергают отходы производства олиторизида из сем н джута.