SU1697814A1

SU1697814A1 - Agent for basaliom treatment

Info

Publication number: SU1697814A1
Application number: SU813303689A
Authority: SU
Inventors: Григорий Моисеевич Гринберг; Олег Николаевич Акифьев; Регина Абрамовна Жук; Семен Иванович Довжанский
Original assignee: Институт Органического Синтеза Ан Латвсср
Priority date: 1981-04-06
Filing date: 1981-04-06
Publication date: 1991-12-15
Also published as: LV5183A3

Abstract

Изобретение относитс к лекарственным композици м дл лечени дерматозов, св занных с нарушением кератонизации и эпидермопоэза, и касаетс средств дл лечени базалиом, развивающихс из мелкого п тна, узелка или ограниченного гиперкератоза . Целью изобретени вл етс повышение специфической активности и снижение токсичности. Средство получают следующим образом. В 57,25 г воды раствор ют 1,2 г едкого натра, 1,25 г карбоната натри и 7,5 г фторафура. Полученный раствор нагревают до 80-85&deg;С и тонкой струей вливают при интенсивном перемешивании в сплав жировых компонентов, состо щий из 14,0 г диэтиленгликольстеарата, 1,5 г триэ- таноламиностеарата, 5,0 г стеарина, 8,0 г оливкового масла, 0,1 г нипагина и 0,2 г нипазола. Эмульгирование провод т при 70-75&deg;С в течение 20 минут, затем продолжают при постепенно снижающейс температуре , котора через 35-40 мин должна быть 18-20&deg;С. Приготовленную мазь расфасовывают в тубы. Использование предлагаемого средства позвол ет сократить сроки лечени , обеспечивает отсутствие общего токсического действи , нормализацию клинической и гистологической картины гиперкератоза , отсутствие рецидивов. feThe invention relates to pharmaceutical compositions for the treatment of dermatoses associated with impaired keratonization and epidermosis, and relates to preparations for the treatment of basalitis, developing from a fine spot, nodule or limited hyperkeratosis. The aim of the invention is to increase specific activity and reduce toxicity. The tool is obtained as follows. 1.2 g of sodium hydroxide, 1.25 g of sodium carbonate, and 7.5 g of fluoro-fura are dissolved in 57.25 g of water. The resulting solution is heated to 80-85 ° C and a thin stream is poured with vigorous stirring into an alloy of fatty components consisting of 14.0 g of diethylene glycol stearate, 1.5 g of triethanolamine stearate, 5.0 g of stearin, 8.0 g olive oil, 0.1 g nipagina and 0.2 g nipazol. The emulsification is carried out at 70-75 ° C for 20 minutes, then continued at a gradually decreasing temperature, which after 35-40 minutes should be 18-20 ° C. Prepared ointment packaged in tubes. The use of the proposed remedy makes it possible to shorten the treatment time, ensures the absence of a general toxic effect, the normalization of the clinical and histological picture of hyperkeratosis, and the absence of relapses. fe

Description

Изобретение относитс к медицине, конкретно к средству дл лечени базалиом, вл ющихс следствием нарушени кератонизации и развивающихс из мелкого п тна , узелка или ограниченного гиперкератоза.The invention relates to medicine, specifically to an agent for the treatment of basaliomas, resulting from impaired keratonization and developing from a fine spot, nodule or limited hyperkeratosis.

Целью изобретени вл етс повышение лечебного эффекта и снижение токсичности .The aim of the invention is to increase the therapeutic effect and reduce toxicity.

Примеров 62,82 г воды раствор ют 0,8 г едкого натра, 0,28 г карбоната натри и 5,0 г фторафура. Полученный раствор нагревают до 80-85°С и тонкой струей вливают при интенсивном перемешивании в сплав жировых компонентов, состо щий из 14,0 г диэтиленгликольстеарата, 0,8 г триэтаноламинстеарата , 5,0 г стеарина, 8,0 г растительного масла например, кукурузного, оливкового или персикового), 3,0 глицерина , 0,1 г нипагина и 0,2 г нипазола. Эмульгирование провод т при 70-75°С в течение 2С мин. Затем продолжают при постепенно снижающейс температуре, котора через 35-40 мин должна быть 18-20°С. Приготовленную 5%-ную мазь расфасовывают в тубы.Examples 62.82 g water are dissolved 0.8 g sodium hydroxide, 0.28 g sodium carbonate, and 5.0 g fluoro-fura. The resulting solution is heated to 80-85 ° C and a thin stream is poured with vigorous stirring into an alloy of fatty components consisting of 14.0 g of diethylene glycol stearate, 0.8 g of triethanolamine stearate, 5.0 g of stearin, 8.0 g of vegetable oil, for example, corn, olive or peach), 3.0 glycerin, 0.1 g nipagina and 0.2 g nipazol. Emulsification is carried out at 70-75 ° C for 2 ° C min. Then, it is continued at a gradually decreasing temperature, which in 35-40 minutes should be 18-20 ° C. Prepared 5% ointment Packed in tubes.

Пример 2. В 66,07 г воды раствор ют 0,1 г едкого натра, 5,83 г карбоната натри и 7,5 г фторафура. Полученный раствор нагревают до 80-85°С и тонкой струей вливают при интенсивном перемешивании в сплав жировых компонентов, состо щий изExample 2. In 66.07 g of water dissolve 0.1 g of sodium hydroxide, 5.83 g of sodium carbonate and 7.5 g of fluorofur. The resulting solution is heated to 80-85 ° C and poured in a thin stream with vigorous stirring into an alloy of fat components, consisting of

ОABOUT

ю VJyu vj

0000

7,0 г диэтиленгликольстеарата, 1,2 гтриэта- ноламинстеарата, 4,0 г стеарина, 6,0 г растительного масла (например, кукурузного, оливкового или персикового), 2,0 глицерина , 0,1 г нипагина и 0,2 г нипазола. Эмульгирование провод т при 70-75°С в течение 20 мин, затем продолжают при постепенно снижающейс температуре, котора через 35-40 мин должна быть 18-20°С. Приготовленную 7,5%-нуга мазь расфасовывают в трубы.7.0 g of diethylene glycol stearate, 1.2 gtrietanolamine stearate, 4.0 g of stearin, 6.0 g of vegetable oil (for example, corn, olive or peach), 2.0 glycerin, 0.1 g of nipagin and 0.2 g nipazole. The emulsification is carried out at 70-75 ° C for 20 minutes, then continued at a gradually decreasing temperature, which should be 18-20 ° C after 35-40 minutes. Prepared 7.5% -guga ointment Packed in tubes.

П р и м е р 3. В 62,18 г воды раствор ют 2,2 г едкого натра, 0,1 г карбоната натри и 10,0 г фторафура. Полученный раствор нагревают до 80-85°С и тонкой струей вливают при интенсивном перемешивании з сплав жировых компонентов, состо щий из 14,0 г дизтиленгликольстеарата, 1,5 гтриэ- таноламинстеарата, 2,0 г стеарина, 4,0 г растительного масла (например, кукурузного, оливкового или персикового), 4,0 г глицерина , 0,01 г нипагина и 0,01 г нипагина и 0,01 г нипазола. Эмульгирование провод т при 70-75°С в течение 20 мин, затем продолжают при постепенно снижающейс температуре, котора через 35-40 мин должна быть 18-20°С. Приготовленную 10%- ную мазь расфасовывают в тубы.PRI me R 3. In 62.18 g of water, 2.2 g of sodium hydroxide, 0.1 g of sodium carbonate and 10.0 g of fluoro-fora are dissolved. The resulting solution is heated to 80-85 ° C and a thin stream is poured with vigorous stirring from the alloy of fatty components, consisting of 14.0 g of dystilen glycol stearate, 1.5 gtriethanolamine stearate, 2.0 g of stearin, 4.0 g of vegetable oil ( for example, corn, olive or peach), 4.0 g of glycerin, 0.01 g of nipagin and 0.01 g of nipagin, and 0.01 g of nipazol. The emulsification is carried out at 70-75 ° C for 20 minutes, then continued at a gradually decreasing temperature, which should be 18-20 ° C after 35-40 minutes. Prepared 10% ointment is packaged in tubes.

Наблюдени за регрессом визуальных про влений гиперкератоза показывают, что через 5-7 дней аппликаций 10-5%-ной мази фторафура гиперкер .готические наслоени уже не определ ютс , инфильтраци слабо выражена. Через 10-12 дней на месте бывших гиперкератотических очагов кожа визуально не изменена. При гистологическом исследовании кожи признаки гиперкератоза и акантоза полностью разрешаютс . Эпидермис и дерма не изменены. Инфильтраты отсутствуют. При применении 5% и 10%- иой мази на основе фторафура (предлагаема композици ) по сравнению с 5%-ной мазью фторурацила (прототип) достигаетс лечебный эффект в более короткие сроки, - отсутствуют общее токсическое действие, - нормализуютс клиническа и гистологическа картины гиперкератоза, отсутствуют рецидивы.Observations on the regression of visual manifestations of hyperkeratosis show that after 5–7 days of application of 10–5% fluorofur hyperkera ointment, the prepotic layers are no longer detected, infiltration is poorly pronounced. After 10-12 days on the site of the former hyperkeratotic foci, the skin was not visually changed. On histological examination of the skin, signs of hyperkeratosis and acanthosis are completely resolved. The epidermis and dermis are not changed. Infiltrates are absent. When using 5% and 10% ointment based on fluoro-fura (proposed composition) compared with 5% fluorouracil ointment (prototype), a therapeutic effect is achieved in a shorter time, there is no overall toxic effect, and the clinical and histological hyperkeratosis is normalized. , there are no relapses.

Выписки из историй болезни.Extracts from case histories.

П р и м е р 1. Истори болезни № 352. Больной К-в., 56 лет, служащий. Болен о течение 3 лет. Лечилс мазевыми средствами безуспешно. После электрокоагул ции наступила эпителизаци , но через 4 мес. возник рецидив.PRI me R 1. Case history No. 352. Patient K., 56 years old, employee. Ill for about 3 years. Treats ointment unsuccessfully. After electrocoagulation, epithelization occurred, but after 4 months. there was a relapse.

Поражение кожи в области груди характеризуетс наличием звы размерами 53 см, покрытой плотной коркой, при сн тии которой возникает кровотечение. Кра звы в виде валика, сосю щего из узелков.The skin lesion in the chest area is characterized by the presence of an ulcer of 53 cm in size, covered with a dense crust, which, when removed, causes bleeding. The edges are in the form of a roller sucking from nodules.

Гистологическое исследование: эпидермис атррфичен, в сосочковом и сетчатом сло х дермы располагаютс островки овальных клеток с выраженной базофилией дер.Histological examination: the epidermis is atrophic, in the papillary and reticular layers of the dermis there are islands of oval cells with pronounced basophilia of der.

Диагноз: солитарна базалиома, узелково- звенна форма.Diagnosis: solitary basalioma, nodular form.

Проведено лечение 5%-ной мазью фторафура в виде ежедневных аппликаций в течение 20 дней. Наступило рубцевание з0 вы и разрешение узелковых элементов по периферии очага. В течение 3 лет рецидива не было.A 5% ointment of fluorafur was treated in the form of daily applications for 20 days. Scarring of n0 and resolution of nodular elements along the periphery of the hearth have begun. Within 3 years there was no relapse.

Пример 2. Истори болезни № 126, Больна Т-ва., 60 лет, врач. Жалобы на воз5 никновение очага поражени кожи в области правого крыла носа, где расположена звочка округлой формы, размерами 2.511 2,5 см, Лечилась коотикостероидными маз ми в течение 1 года без эффекта.Example 2. Case history No. 126, Sick T-VA., 60 years old, doctor. Complaints about the appearance of a lesion on the skin in the area of the right wing of the nose, where the ring has a round shape, 2.511 2.5 cm in size, was treated with cooticosteroid ointments for 1 year without effect.

0 Гистологическое исследование: состав опухоли характерен, островковым расположением овальных клеток с базофильным дром в глубоких сло х дермы.0 Histological examination: the composition of the tumor is characterized by an islet arrangement of oval cells with a basophilic core in the deep layers of the dermis.

Диагноз: базалиома, узелково- звенна Diagnosis: basal cell carcinoma, nodular

5 форма.5 form.

Назначены ежедневные аппликации 5%-ной мазью фторафура. После 5-6 аппликаций возник дерматит, который исчез после временного прекращени лечени .Assigned daily applications 5% ointment ftorafura. After 5-6 applications, dermatitis appeared, which disappeared after a temporary cessation of treatment.

0 Переносимость последующих аппликаций была хороша .0 Portability of subsequent applications was good.

Через 14 дней наступило клиническое выздоровление. Рецидивов не было.After 14 days, clinical recovery occurred. Relapse was not.

П р и м е р 3. Истори болезни Ms 33.PRI me R 3. The history of the disease Ms 33.

5 Больна Д-ка ,, пенсионерка.5 Sick Da ,, a pensioner.

Болеет 3,5 г. Лечилась наружными средствами безуспешно. Обьективно: в области спины вблизи правой лопатки расположена плотна склеродермоподобна бл шка раз0 мером 4«4 см, возвышающа с над уровнем окружающей кожи, в центре - изъ звление. Гистологическое исследование: в дерме островки эпителиальных клеток, расположенных в виде частокола с резкой базофилиейSick 3.5 g. He was treated with external means unsuccessfully. Objectively: in the area of the back near the right scapula, there is a tight scleroderm-like plaque 4–4 cm in height, elevated above the level of the surrounding skin, in the center - a rift. Histological examination: in the dermis islets of epithelial cells located in the form of a paling with sharp basophilia

5 дер.5 der.

Диагноз: базалиома, звенно-склерози- рующа форма, После 20 ежедневных аппликаций 5%-ной мазью фторафура наступило клиническое выздоровление.Diagnosis: basal cell carcinoma, splenic sclerosing form. After 20 daily applications with 5% fluorafur ointment, clinical recovery occurred.

00

Claims

Claims for treating basaliomas, characterized in that, in order to reduce toxicity and increase the therapeutic effect, it contains L1- (2-furanidyl) -5- fluorouracil, diethylene glycol stearate, vegetable oil selected from group 1, corn, olive, - sunflower, triethanolamine stearate, stearin, glycerin, nipagin, nipazol, sodium hydroxide,

Sodium carbonate and distilled water in the following ratio, wt.%:

N {2-furanidilu-5fluorouracil5D-10 $

Diethylene glycol stearate 7 0-14, 0

Vegetable oil 4.0-8.0

Triethanolamino

6

Stearate Stearin Glycerin Nipagin Nipazol

Sodium hydroxide Sodium carbonate Distilled water

ten

0.8-1.5

2.0-5.0

2.0-4.0

0.01-0.10

0.01-0.20

0.1-2.2

0.10-5.83

Rest