SI9200080B

SI9200080B - Farmacevtski sestavki, ki vsebujejo stisnjene granulate zdravila

Info

Publication number: SI9200080B
Application number: SI9200080A
Authority: SI
Inventors: Carvajal Martin Luis; Dedios Romero Juan
Original assignee: Laboratorios Beecham Sa
Priority date: 1992-05-15
Filing date: 1992-05-15
Publication date: 2002-02-28
Also published as: SI9200080A

Claims

1 Patentni zahtevki 1. Tabletna oblika, ki ima strukturo, ki vsebuje stisnjene granulate; pri čemer granulati vsebujejo β-laktamski antibiotik skupaj z intragranulamim dezintegrantom; pri čemer so granulati stisnjeni skupaj v obliko tablete skupaj z ekstragranulamim dezintegrantom in po izbiri tudi skupaj z ekstragranularnim mazivom, pod pogojem, da če je prisotno mazivo, je količina maziva manj kot 0,5 mas.% celotne tablete.

2. Tabletna oblika po zahtevku 1, označena s tem, da je β-Iaktamski antibiotik v kombinaciji z β-laktamaznim inhibitorjem.

3. Tabletna oblika po zahtevku 2, označena s tem, da je antibiotik amoksicilin, v kombinaciji s klavulansko kislino ali njeno soljo v masnem razmerju, ekvivalentnem amoksicilinu : klavulanski kislini v območju 12:1 do 1:1.

4. Tabletna oblika po zahtevku 1, označena s tem, da intragranulami dezintegrant izberemo iz skupine, v kateri so koruzni škrob, rižev škrob, premrežen N-vinil-2-pirolidon ("CLPVP"), natrijev škrobni glikolat, natrijeva kroskarmeloza, formaldehid-kazein in njihove kombinacije.

5. Tabletna oblika po zahtevku 1, označena s tem, da je delež intragranularnega dezintegranta 0,1 do 10 mas.% mase granulata.

6. Tabletna oblika po zahtevku 1, označena s tem, da granulat vsebuje zdravilo, ki je amoksicilin ali amoksicilin+klavulanska kislina ali njena sol v kombinaciji, intragranulami dezintegrant, ki je CLPVP ali natrijev škrobni glikolat, in po izbiri eno ali več razredčil v deležu 70 do 99 mas.% zdravila, 1 do 5 mas.% dezintegranta in do 30 mas.% razredčila. 2

7. Tabletna oblika po zahtevku 1, označena s tem, da granulat vsebuje 70 mas.% ali več mase tablete.

8. Tabletna oblika po zahtevku 1, označena s tem, da ekstragranularni dezintegrant izberemo iz skupine, v kateri so koruzni škrob, rižev škrob, CLPVP, natrijev škrobni glikolat, natrijeva kroskarmeloza, mikrokristalna ali mikrollna celuloza, nabrekljive ionske izmenjevalne smole, formaldehid-kazein in alginati.

9. Tabletna oblika po zahtevku 1, označena s tem, da je delež ekstragranularnega dezintegranta v tableti med 0,1 do 25 mas.% celotne mase tablete.

10. Tabletna oblika po zahtevku 1, označena s tem, da vsebuje 0 do 0,35 mas.% maziva.

11. Farmacevtska granulatna oblika, označena s tem, da vsebuje zdravilo, ki je β-laktamski antibiotik, skupaj v kombinaciji z β-laktamaznim inhibitorjem; pod pogojem, da če je prisotno mazivo, je v količini manj kot 0,5 mas.% zmesi.

12. Oblika po zahtevku 11, označena s tem, da je zdravilo amoksicilin v kombinaciji s klavulansko kislino ali njeno soljo v masnem razmerju, ekvivalentnem amoksicilinu : klavulanski kislini v območju 12:1 do 1:1.

13. Oblika po zahtevku 11, označena s tem, da oblika dodatno vključuje intragranularni dezintegrant.

14. Oblika po zahtevku 13, označena s tem, da dezintegrant izberemo iz skupine, v kateri so koruzni škrob, CLPVP, natrijev škrobni glikolat, natrijeva kroskarmeloza, formaldehid-kazein in njihove kombinacije. 3

15. Oblika po zahtevku 13, označena s tem, da je delež intragranularnega dezintegranta 0,1 do 10 mas.% oblike.

16. Oblika po zahtevku 11, označena s tem, da granulat obsega zdravilo, ki je amoksicilin+klavulanska kislina ali njena sol v kombinaciji, intragranularni dezintegrant, ki je CLPVP ali natrijev škrobni glikolat, in po izbiri enega ali več razredčil v deležu 70 do 99 mas.% zdravila, 1 do 5 mas.% dezintegranta in do 30 mas.% razredčila.

17. Oblika po zahtevku 1 ali granulat, kot je definiran v zahtevku L ali granulat, kot je definiran v zahtevku l, kadar je vkapsuliran v farmacevtsko kapsulo.

18. Postopek za izdelavo farmacevtske tablete, označen s tem, da granulate, ki vsebujejo β-laktamski antibiotik, skupaj z intragranulamim dezintegrantom pomešamo z ekstragranulamim dezintegrantom in po izbiri z ekstragranularnim mazivom in ekscipienti, pod pogojem, da če je prisotno mazivo, je v količini manj kot 0,5 mas.% zmesi, in zmes stisnemo v tablete.

19. Postopek za izdelavo farmacevtskega granulata, označen s tem, da zdravilo, ki je β-laktamski antibiotik, skupaj v kombinaciji z β-laktamaznim inhibitorjem stisnemo pod tlakom skupaj z intragranulamim dezintegrantom; in pod pogojem, da če je prisotno mazivo, je v količini manj kot 0,5 mas.% zmesi.

20. Postopek po zahtevku 19, označen s tem, da stisnjenje izvedemo ob uporabi stiskanja v bobnasti stiskalnici.

21. Farmacevtska oblika po zahtevku 1 za uporabo kot aktivna terapevtska snov.