SA06270308B1 - ارتباط بين الأجوميلاتين ومثبط إعادة امتصاص النورأدرينالين، وتركيبة صيدلانية تحتوي عليه - Google Patents
ارتباط بين الأجوميلاتين ومثبط إعادة امتصاص النورأدرينالين، وتركيبة صيدلانية تحتوي عليه Download PDFInfo
- Publication number
- SA06270308B1 SA06270308B1 SA06270308A SA06270308A SA06270308B1 SA 06270308 B1 SA06270308 B1 SA 06270308B1 SA 06270308 A SA06270308 A SA 06270308A SA 06270308 A SA06270308 A SA 06270308A SA 06270308 B1 SA06270308 B1 SA 06270308B1
- Authority
- SA
- Saudi Arabia
- Prior art keywords
- noradrenaline
- agomelatine
- treatment
- association
- disorder
- Prior art date
Links
- YJYPHIXNFHFHND-UHFFFAOYSA-N agomelatine Chemical compound C1=CC=C(CCNC(C)=O)C2=CC(OC)=CC=C21 YJYPHIXNFHFHND-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims abstract description 20
- 229960002629 agomelatine Drugs 0.000 title claims abstract description 18
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title claims description 9
- 239000002767 noradrenalin uptake inhibitor Substances 0.000 title description 4
- 229940126569 noradrenaline reuptake inhibitor Drugs 0.000 title description 3
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims abstract description 12
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 claims abstract description 10
- 230000000966 norepinephrine reuptake Effects 0.000 claims abstract description 4
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract 2
- 238000011282 treatment Methods 0.000 claims description 20
- SFLSHLFXELFNJZ-QMMMGPOBSA-N (-)-norepinephrine Chemical compound NC[C@H](O)C1=CC=C(O)C(O)=C1 SFLSHLFXELFNJZ-QMMMGPOBSA-N 0.000 claims description 13
- 229960002748 norepinephrine Drugs 0.000 claims description 13
- SFLSHLFXELFNJZ-UHFFFAOYSA-N norepinephrine Natural products NCC(O)C1=CC=C(O)C(O)=C1 SFLSHLFXELFNJZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 13
- 208000019901 Anxiety disease Diseases 0.000 claims description 8
- 230000036506 anxiety Effects 0.000 claims description 8
- 208000019116 sleep disease Diseases 0.000 claims description 8
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims description 7
- 208000024714 major depressive disease Diseases 0.000 claims description 7
- 208000020401 Depressive disease Diseases 0.000 claims description 6
- 150000004677 hydrates Chemical class 0.000 claims description 6
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims description 6
- 208000012672 seasonal affective disease Diseases 0.000 claims description 6
- 208000019022 Mood disease Diseases 0.000 claims description 5
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims description 4
- 229960003770 reboxetine Drugs 0.000 claims description 4
- CBQGYUDMJHNJBX-RTBURBONSA-N reboxetine Chemical group CCOC1=CC=CC=C1O[C@H](C=1C=CC=CC=1)[C@@H]1OCCNC1 CBQGYUDMJHNJBX-RTBURBONSA-N 0.000 claims description 4
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims description 2
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 1
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 claims 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 1
- 230000001681 protective effect Effects 0.000 claims 1
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 abstract description 4
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 6
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 6
- 239000000314 lubricant Substances 0.000 description 4
- VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N Silicium dioxide Chemical compound O=[Si]=O VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 210000003169 central nervous system Anatomy 0.000 description 3
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 description 3
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 3
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 3
- 239000003826 tablet Substances 0.000 description 3
- DLFVBJFMPXGRIB-UHFFFAOYSA-N Acetamide Chemical compound CC(N)=O DLFVBJFMPXGRIB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 241000416162 Astragalus gummifer Species 0.000 description 2
- 208000008589 Obesity Diseases 0.000 description 2
- 235000021355 Stearic acid Nutrition 0.000 description 2
- 229920001615 Tragacanth Polymers 0.000 description 2
- 230000009286 beneficial effect Effects 0.000 description 2
- 239000006071 cream Substances 0.000 description 2
- 210000002249 digestive system Anatomy 0.000 description 2
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 2
- 239000000499 gel Substances 0.000 description 2
- 239000007937 lozenge Substances 0.000 description 2
- 235000020824 obesity Nutrition 0.000 description 2
- OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Natural products CCCCCCCC(C)CCCCCCCCC(O)=O OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000002674 ointment Substances 0.000 description 2
- 230000009103 reabsorption Effects 0.000 description 2
- 239000008117 stearic acid Substances 0.000 description 2
- 239000006190 sub-lingual tablet Substances 0.000 description 2
- 239000000829 suppository Substances 0.000 description 2
- MCNQUWLLXZZZAC-UHFFFAOYSA-N 4-cyano-1-(2,4-dichlorophenyl)-5-(4-methoxyphenyl)-n-piperidin-1-ylpyrazole-3-carboxamide Chemical compound C1=CC(OC)=CC=C1C1=C(C#N)C(C(=O)NN2CCCCC2)=NN1C1=CC=C(Cl)C=C1Cl MCNQUWLLXZZZAC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229920001817 Agar Polymers 0.000 description 1
- WSVLPVUVIUVCRA-KPKNDVKVSA-N Alpha-lactose monohydrate Chemical compound O.O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O WSVLPVUVIUVCRA-KPKNDVKVSA-N 0.000 description 1
- 208000027559 Appetite disease Diseases 0.000 description 1
- OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N Calcium Chemical compound [Ca] OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 208000024172 Cardiovascular disease Diseases 0.000 description 1
- FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N D-Glucitol Natural products OC[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N 0.000 description 1
- FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N D-Mannitol Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N 0.000 description 1
- HCYAFALTSJYZDH-UHFFFAOYSA-N Desimpramine Chemical compound C1CC2=CC=CC=C2N(CCCNC)C2=CC=CC=C21 HCYAFALTSJYZDH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 208000019454 Feeding and Eating disease Diseases 0.000 description 1
- 108010010803 Gelatin Proteins 0.000 description 1
- WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N Glucose Natural products OC[C@H]1OC(O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N 0.000 description 1
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerol Natural products OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 description 1
- WHXSMMKQMYFTQS-UHFFFAOYSA-N Lithium Chemical compound [Li] WHXSMMKQMYFTQS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- FYYHWMGAXLPEAU-UHFFFAOYSA-N Magnesium Chemical compound [Mg] FYYHWMGAXLPEAU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229930195725 Mannitol Natural products 0.000 description 1
- 241000425347 Phyla <beetle> Species 0.000 description 1
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 description 1
- 208000013738 Sleep Initiation and Maintenance disease Diseases 0.000 description 1
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 description 1
- 229930006000 Sucrose Natural products 0.000 description 1
- CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N Sucrose Chemical compound O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@]1(CO)O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N 0.000 description 1
- 239000002250 absorbent Substances 0.000 description 1
- 230000002745 absorbent Effects 0.000 description 1
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 description 1
- DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N acetic acid;2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal;sodium Chemical compound [Na].CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000008272 agar Substances 0.000 description 1
- XAGFODPZIPBFFR-UHFFFAOYSA-N aluminium Chemical compound [Al] XAGFODPZIPBFFR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229910052782 aluminium Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000005557 antagonist Substances 0.000 description 1
- 230000027455 binding Effects 0.000 description 1
- 239000011575 calcium Substances 0.000 description 1
- 229910052791 calcium Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000000969 carrier Substances 0.000 description 1
- 239000001913 cellulose Substances 0.000 description 1
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 description 1
- 208000015114 central nervous system disease Diseases 0.000 description 1
- 239000008119 colloidal silica Substances 0.000 description 1
- 235000009508 confectionery Nutrition 0.000 description 1
- 229960003914 desipramine Drugs 0.000 description 1
- 239000008121 dextrose Substances 0.000 description 1
- FSBVERYRVPGNGG-UHFFFAOYSA-N dimagnesium dioxido-bis[[oxido(oxo)silyl]oxy]silane hydrate Chemical compound O.[Mg+2].[Mg+2].[O-][Si](=O)O[Si]([O-])([O-])O[Si]([O-])=O FSBVERYRVPGNGG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000007884 disintegrant Substances 0.000 description 1
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 description 1
- 239000008298 dragée Substances 0.000 description 1
- 239000000975 dye Substances 0.000 description 1
- 230000002500 effect on skin Effects 0.000 description 1
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 description 1
- 235000003599 food sweetener Nutrition 0.000 description 1
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 1
- 239000008273 gelatin Substances 0.000 description 1
- 229920000159 gelatin Polymers 0.000 description 1
- 239000007903 gelatin capsule Substances 0.000 description 1
- 235000019322 gelatine Nutrition 0.000 description 1
- 235000011852 gelatine desserts Nutrition 0.000 description 1
- 150000002334 glycols Chemical class 0.000 description 1
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 description 1
- 206010022437 insomnia Diseases 0.000 description 1
- 239000008101 lactose Substances 0.000 description 1
- 229960001375 lactose Drugs 0.000 description 1
- 229960001021 lactose monohydrate Drugs 0.000 description 1
- 229910052744 lithium Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000011777 magnesium Substances 0.000 description 1
- 229910052749 magnesium Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000000391 magnesium silicate Substances 0.000 description 1
- 229910052919 magnesium silicate Inorganic materials 0.000 description 1
- 235000019792 magnesium silicate Nutrition 0.000 description 1
- 239000000594 mannitol Substances 0.000 description 1
- 235000010355 mannitol Nutrition 0.000 description 1
- 239000000463 material Substances 0.000 description 1
- 230000007246 mechanism Effects 0.000 description 1
- 230000001193 melatoninergic effect Effects 0.000 description 1
- 238000000034 method Methods 0.000 description 1
- 229920000609 methyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 239000001923 methylcellulose Substances 0.000 description 1
- 230000036651 mood Effects 0.000 description 1
- 125000001624 naphthyl group Chemical group 0.000 description 1
- 230000001722 neurochemical effect Effects 0.000 description 1
- QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940053544 other antidepressants in atc Drugs 0.000 description 1
- 230000001575 pathological effect Effects 0.000 description 1
- 230000007170 pathology Effects 0.000 description 1
- 229940124531 pharmaceutical excipient Drugs 0.000 description 1
- 230000000144 pharmacologic effect Effects 0.000 description 1
- 229940068196 placebo Drugs 0.000 description 1
- 239000000902 placebo Substances 0.000 description 1
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 description 1
- 239000001267 polyvinylpyrrolidone Substances 0.000 description 1
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 description 1
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 description 1
- 230000008092 positive effect Effects 0.000 description 1
- 230000003389 potentiating effect Effects 0.000 description 1
- 208000020016 psychiatric disease Diseases 0.000 description 1
- 230000004044 response Effects 0.000 description 1
- 239000000377 silicon dioxide Substances 0.000 description 1
- 229920001027 sodium carboxymethylcellulose Polymers 0.000 description 1
- 159000000000 sodium salts Chemical class 0.000 description 1
- 239000000600 sorbitol Substances 0.000 description 1
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 description 1
- 239000008107 starch Substances 0.000 description 1
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 description 1
- 239000005720 sucrose Substances 0.000 description 1
- 239000003765 sweetening agent Substances 0.000 description 1
- 239000000454 talc Substances 0.000 description 1
- 229910052623 talc Inorganic materials 0.000 description 1
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 description 1
- 239000000196 tragacanth Substances 0.000 description 1
- 229940116362 tragacanth Drugs 0.000 description 1
- 235000010487 tragacanth Nutrition 0.000 description 1
- 238000011277 treatment modality Methods 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/16—Amides, e.g. hydroxamic acids
- A61K31/165—Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
- A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/22—Anxiolytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Anesthesiology (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
الملخص يتعلق الاختراع الحالي بارتباط يشتمل على agomelatine، أو N-[2-(7-methoxy-1-naphthyl)ethyl]acetamide، بالاشتراك مع عامل مثبط inhibitor agent لإعادة امتصاص noradrenaline. كما يتعلق الاختراع بأدوية Medicaments.
Description
١ - ارتباط بين الأجوميلاتين ومثبط إعادة امتصاص النورأدرينالين؛ وتركيبة صيدلانية تحتوي عليه Association between agomelatine and a noradrenaline reuptake inhibitor, and pharmaceutical compositions containing it الوصف الكامل خلفية الاختراع يتعلق الاختراع الحالي بارتباط جديد بين agomelatine « أو N-[2-(7-methoxy-1-naphthyl)ethyl]acetamide له الصيغة (1): NHCOMe MeO CC ’ © أو hydrates + أو الصور المتبلرة crystalline forms له وأملاح إضافة باستخدام حمض أو قاعدة مقبولين Liana وعامل مثبط inhibitor agent لإعادة امتصاص noradrenaline أي عامل يتمكن من زيادة تركيز noradrenaline عند المستوى الموجود خارج AY للحصول على تركيبات صيدلانية نافعة في علاج الاكتئاب depression ؛ Joy وجه الخصوص» في علاج حالات الاكتئاب المقاومة resistant depressions .
٠ فلل agomelatine « أو Aas N-[2-(7-methoxy-1-naphthylethylacetamide مزدوجة تتمثل في كونه عامل مساعد لمستقبلات النظام المولد ل (je melatoninergic جانب»؛ وكونه عامل مضاد لمستقبل 5-1110 من جانب آخر. وتزوده هذه الخواص بنشاط في الجهاز العصبي المركزي Jey ١ central nervous system وجه الخصوصء في علاج الاكتئاب الرئيسي major depression ¢ واضطرابات العاطفة الموسمية seasonal affective disorder ؛ واضطرابات النوم
YVvy
١ - sleep disorders » والأمراض القلبية الوعائية cardiovascular pathologies + وأمراض الجهاز الهضمي pathologies of the digestive system « والأرق insomnia ¢ والإجهاد العصبي fatigue بسبب السفر بالطائرة إلى مناطق مختلفة (cud gill واضطرابات الشهية appetite disorders والسمنة obesity . ه وقد تم وصف agomelatine ¢ وتحضيره؛ واستخدامه»؛ والطرق الدوائية لعلاجه في مواصفات البراءة الأوروبية 4477/80 SA وقد اكتشف مقدم البراءة الآن أن ل agomelatine « أو hydrates sl N-[2-(7-methoxy-1-naphthyl)ethylJacetamide أو الصور المتبلرة crystalline منه وأملاح الإضافة باستخدام حمض أو قاعدة مقبولين صيدلانياً؛ المستخدمة بالاشتراك مع عامل ٠ مقط inhibitor agent لإعادة امتصاص noradrenaline ء خواص قيمة تسمح باستخدامه في علاج اضطراب الاكتئاب الرئيسي major depressive disorder ؛ واضطرابات العاطفة الموسمية seasonal affective disorder ¢ وعلى وجه الخصوص؛» في علاج حالات الاكتئاب المقاومة resistant depressions » وأيضاً في علاج الأمراض النفسية المشتركة psychiatric co-morbidity المتعلقة باضطراب المزاج mood disorder : القلق anxiety ؛ والذعر panic ؛ والتوتر stress ؛
. sleep disorders واضطرابات النوم ١٠ depression الاكتئاب Jie ¢ central nervous system وتؤثر اضطرابات الجهاز العصبي المركزي ؛ على عدد كبير من الناس من كل الأعمار. على الرغم من وجود العديد من anxiety والقلق الجزيئات المؤثرة في هذا المجال؛ لا يسمح أي منهم بعلاج هذه الحالات المرضية المتنوعة تماماًء ولبعض منهم آثار جانبية واضحة. بالتالي؛ ينمو تطور طرق العلاج البديلة الجديدة ويستمر في كونه ضروري. ويكون هذا صحيح بوجه خاص في حالة المرضى المقاومين تماماً لكل أنواع ©
YVVY
0 العلاج. ويتكون ما يُعرف ب "استراتيجية الارتباط "strategy of association من الجمع بين مجموعة من أنوا ع العلاج ذات آليات نشاط مختلفة للحصول على تأثير إيجابي. وكقاعدة عامة؛ يعتمد التأثير النافع على المريض وينشاً من الاستجابة إلى واحد أو أكثر من مركبات الارتباط compounds of the association . 0 الو صف العام للا 3 J RS £ تعلق أكثر الارتباطات تقليدية التي تم وصفها بالمراجع؛ بارتباطات بمثبتات mood hell lithium Jie « stabilisers ؛ مع مضادات اكتئاب أخرى ذات مخطط إكلينيكي clinical profile مختلف أو مخطط عصبي كيميائي neurochemical profile مختلف. وعلى نحو مثير للدهشة؛ اكتشف مقدم البراءة الآن أنه تتم تقوية آثار agomelatine بواسطة عوامل ٠ الإعادة امتصاص noradrenaline afte + أو بواسطة عوامل تتمكن من زيادة تركيزات noradrenaline عند المستوى الموجود خارج الخلية. وتتميز هذه العوامل بقدرتها على تقوية آثار agomelatine . ويسمح التأثير غير المتوقع باستخدام الارتباط محل الاهتمام في علاج اضطراب الاكتئاب الرئيسي major depressive disorder ¢ واضطرابات العاطفة الموسمية seasonal affective disorder « No وعلى وجه الخصوصء في علاج حالات QUESY المقاومة resistant depressions ؛ إلى جانب علاج الأمراض النفسية المشتركة psychiatric co-morbidity المتعلقة باضطراب المزاج mood disorder : القلق anxiety « والذعر panic « والتوتر stress ¢ واضطرابات النوم sleep disorders ٠ وعلى any الخصوص dad تسمح هذه التقوية للتأثيرات باستخدام الارتباط وفقاً للاختراع في علاج مرضى مقاومين لكل أنواع العلاج. با بحب
0 من بين العوامل المثبطة لإعادة امتصاص noradrenaline وفقاً للاختراع؛ Sa ذكرء؛ على وجه الخصوص وبدون التلميح إلى أي تقييد desipramine 5 reboxetine . والعامل المثبط inhibitor agent لإعادة امتصاص noradrenaline المفضل وفقاً للاختراع هو reboxetine . ٠ الوصف التفصيلي على ذلك؛ يتعلق الاختراع الحالي باستخدام ارتباط بين agomelatine أو hydrates + أو الصور المتبلرة crystalline forms له وأملاح إضافة باستخدام حمض أو قاعدة مقبولين صيد day ومركب مثبط لإعادة امتصاص noradrenaline أو مركب يتمكن من زيادة تركيز noradrenaline عند المستوى الموجود خارج الخلية؛ للحصول على تركيبات صيدلانية نافعة في علاج الاكتئاب الرئيسي major depressive disorder ٠ ؛ واضطرابات العاطفة الموسمية seasonal affective disorder « وعلى وجه الخصوص؛ في علاج حالات الاكتئاب المقاومة resistant depressions ؛ إلى جانب علاج الأمراض النفسية المشتركة psychiatric co-morbidity المتعلقة باضطراب المزاج mood disorder : القلق anxiety ؛ والذعر panic » والتوتر stress ؛ واضطرابات النوم sleep disorders ١ يتعلق الاختراع أيضاً بتركيبات صيدلانية تشتمل على الارتباط بين agomelatine أو هيدراته hydrates « أو الصور المتبلرة cal crystalline وأملاح إضافة باستخدام حمض أو قاعدة مقبولين صيدلانياًء ومركب متبط لإعادة امتصاص noradrenaline أو مركب يتمكن من زيادة تركيز noradrenaline عند المستوى الموجود خارج الخلية؛ بالاشتراك مع واحد أو أكثر من السواغات excipients المقبولة صيدلانياً. ابابا بحلا
-١- من بين التركيبات الصيدلانية وفقاً للاختراع؛ يمكن ذكر على وجه الخصوص»؛ تلك الملائمة ؛ أو للإعطاء عن طريق parenteral أو عن طريق غير معوي «oral للإعطاء عن طريق الفم أو أقراص تحت اللسان » dragées أو أقراص محلاة tablets في صورة أقررص ¢ nasal ay) lozenges أو حبوب الاستحلاب » gelatin capsules أو كبسولات جيلاتينية + sublingual tablets أو الجل للجلد ¢ ointments ؛ أو المراهم creams ؛ أو الكريمات suppositories أو التحاميل ٠ وما إلى ذلك. dermal gels تشتمل التركيبات ¢ noradrenaline إلى جانب 2800618006 والمركب المثبط لإعادة امتصاص carriers أو المواد الحاملة excipients الصيدلانية وفقاً للاختراع على واحد أو أكثر من السواغات ؛ وعوامل تفكيك lubricants والمواد المزلقة ¢ diluents التي يتم اختيارها من بين المواد المخففة ومواد تحلية + colourants ومواد ملوّنة » absorbents ومواد ممتصة ¢ disintegration كاصضعقة ٠ وما إلى ذلك. » 65 ويمكن ذكر؛ على سبيل المثال؛ وبدون التلميح إلى أي تقييد: « sorbitol +» mannitol ¢ sucrose ¢ dextrose ¢ lactose : diluents كمواد مخففة @ glycerol « cellulose magnesium and calcium ى «stearic acid و talc «¢ silica : lubricants ه كمواد مزلقة Vo polyethylene glycol تف ى salts و « starch Wally ١ aluminium and magnesium silicate :binders ه كمواد رابطة و « methylcellulose 3 ¢ tragacanth وصمغ الكثيراء ¢ gelatin polyvinylpyrrolidone و sodium carboxymethylcellulos
YVVV
لا ٠ه كمواد مفككة disintegrants : لأجار agar « وى acid عتصتولف يملح sodium salt له وخلائط فزّارة .effervescent mixtures تختلف الجرعة النافعة as لنوع؛ وعمر؛ ووزن المريض ونمط J لإعطاء ¢ وطبيعة أ لاضطراب وأي طرق علاج ذات dla وتتراوح من ١ مجم إلى ٠ مجم من agomelatine في YE ساعة 0 ويفضل أكثر YO مجم في اليوم. تكون جرعة العامل المثبط inhibitor agent لإعادة امتصاص Jil noradrenaline من تلك المستخدمة عند إعطائه بمفرده. التركيبة الصيدلانية: صيغة تحضير ٠١ قرص ‘ يحتوي كل منها على Yo مجم من المكون الفعال : N-[2-(7-methoxy-1-naphthyl)ethyl]acetamide Lactose monohydrate Anhydrous colloidal silica Cellulose sodium glycolate Stearic acid 1 جم YVVV
م الدراسة الإكلينيكية clinical study : تُجرى الدراسة الإكلينيكية على مرضى مصابين باضطراب اكتئاب رئيسي major depressive :تم معالجته إما بواسطة agomelatine أو علاج إرضائي placebo أو باستخدام reboxetine ys agomelatine لفترة 1 أسابيع. والنظام التشخيصي diagnostic system المستخدم هو DSM-IV ويكون المعيار الرئيسي للفعالية principal criterion of efficacy هو إجمالي نقاط معيار تصنيف Hamilton للاكتئاب. ويتم إجراء مجموعة من الأحداث غير المفضلة. وتُظهر الدراسة نشاط فائق لارتباط reboxetine - agomelatine مقارنة ب agomelatine بمفرده. ار ار انا أ
Claims (1)
- عناصر الحماية -١ ١ ارتباط بين agomelatine « أو N-[2-(7-methoxy-1-naphthyl)ethyl]acetamide § hydrates Y ¢ أو الصور المتبالرة «al crystalline forms وأملاح إضافة باستخدام حمض أو قاعدة “> مقبولين صيدلاتياً وعامل مثبط inhibitor agent لإعادة امتصاص noradrenaline وعامل ؛ يسمح بزيادة تركيز xe noradrenaline المستوى الموجود خارج الخلية. ١ 7؟- Lig) وفقاً لعنصر الحماية ١؛ حيث يكون العامل المثبط inhibitor agent لإعادة امتصاص noradrenaline Y هو reboxetine . -٠ ١ تركيبات_ صيدلانية Jad على المكون الفعال في صورة agomelatine أو هيدراته hydrates » أو الصور المتبلرة «a! crystalline forms وأملاح إضافة باستخدام حمض أو قاعدة ¥ مقبولين صيدلانياًء RIV مع عامل inhibitor agent hfe لإعادة امتصاص la, noradrenaline ¢ لعنصر الحماية ١ أو ؟؛ بمفرده أو بالاشتراك مع واحد أو أكثر من السواغات shall excipients صيدلانياً. ١ ¢— تركيبات صيدلانية a لعنصر الحماية Cua (YF تُستخدم في تصنيع دواء لعلاج اضطراب Y الاكتئاب الرئيسي major depressive disorder « واضطرابات العاطفة الموسمية seasonal affective disorder |" ؛ وعلى وجه الخصوص» في علاج حالات الاكتئاب المقاومة resistant depressions ¢ « إلى جانب علاج الأمراض النفسية المشتركة psychiatric co-morbidity 0 المتعلقة باضطراب المزاج mood disorder : القلق anxiety ¢ والذعر panic « والتوتر istress 1 واضطرابات النوم sleep disorders . برل ير ابد ب yee ١ #- استخدام ارتباط وفقاً لعنصر الحماية ١ أو ؛ في الحصول على تركيبات صيدلانية ١" مخصصة لعلاج اضطراب الاكتئاب الرئيسي major depressive disorder « واضطرابات "| العاطفة الموسمية seasonal affective disorder ؛ Jey وجه الخصوص؛»؛ حالات الاكتئاب ¢ المقاومة resistant depressions ¢ إلى جاتب علاج الأمراض النفسية المشتركة psychiatric co- morbidity 5 المتعلقة باضطراب المزاج mood disorder : القلق anxiety « والذعر panic ؛. sleep disorders واضطرابات النوم ¢ stress والتوتر 1 YVVvvV ا
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| FR0509206A FR2890564B1 (fr) | 2005-09-09 | 2005-09-09 | Nouvelle association entre l'agomelatine et un inhibiteur de la recapture de la noradrenaline et les compositions pharmaceutiques qui la contiennent |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| SA06270308B1 true SA06270308B1 (ar) | 2011-10-08 |
Family
ID=36190808
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| SA06270308A SA06270308B1 (ar) | 2005-09-09 | 2006-09-06 | ارتباط بين الأجوميلاتين ومثبط إعادة امتصاص النورأدرينالين، وتركيبة صيدلانية تحتوي عليه |
Country Status (39)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US7622505B2 (ar) |
| EP (1) | EP1769798B1 (ar) |
| JP (2) | JP5395998B2 (ar) |
| KR (1) | KR100863384B1 (ar) |
| CN (1) | CN1927205A (ar) |
| AP (1) | AP2615A (ar) |
| AR (1) | AR056056A1 (ar) |
| AT (1) | ATE404205T1 (ar) |
| AU (1) | AU2006209368B2 (ar) |
| BR (1) | BRPI0603759A (ar) |
| CA (1) | CA2558782C (ar) |
| CY (1) | CY1108319T1 (ar) |
| DE (1) | DE602006002210D1 (ar) |
| DK (1) | DK1769798T3 (ar) |
| EA (1) | EA011650B1 (ar) |
| ES (1) | ES2313590T3 (ar) |
| FR (1) | FR2890564B1 (ar) |
| GE (1) | GEP20094742B (ar) |
| GT (1) | GT200600408A (ar) |
| HR (1) | HRP20080535T3 (ar) |
| JO (1) | JO2521B1 (ar) |
| MA (1) | MA28505B1 (ar) |
| ME (2) | ME02767B (ar) |
| MX (1) | MXPA06010157A (ar) |
| MY (1) | MY142260A (ar) |
| NO (1) | NO338029B1 (ar) |
| NZ (1) | NZ549725A (ar) |
| PE (1) | PE20070429A1 (ar) |
| PL (1) | PL1769798T3 (ar) |
| PT (1) | PT1769798E (ar) |
| RS (1) | RS50631B (ar) |
| SA (1) | SA06270308B1 (ar) |
| SG (1) | SG131030A1 (ar) |
| SI (1) | SI1769798T1 (ar) |
| TW (1) | TWI324513B (ar) |
| UA (1) | UA83542C2 (ar) |
| UY (1) | UY29778A1 (ar) |
| WO (1) | WO2007028904A1 (ar) |
| ZA (1) | ZA200607562B (ar) |
Families Citing this family (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP4642134B2 (ja) * | 2007-05-01 | 2011-03-02 | コンサート ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド | ナフチル（エチル）アセトアミド |
| WO2008141033A1 (en) * | 2007-05-08 | 2008-11-20 | Auspex Pharmaceuticals Inc. | Substituted naphthalenes |
| CN102342924A (zh) * | 2010-08-05 | 2012-02-08 | 北京本草天源药物研究院 | 一种含有阿戈美拉汀的药物组合物 |
Family Cites Families (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4843071A (en) * | 1986-12-05 | 1989-06-27 | Serotonin Industries Of Charleston | Method and composition for treating obesity, drug abuse, and narcolepsy |
| FR2658818B1 (fr) | 1990-02-27 | 1993-12-31 | Adir Cie | Nouveaux derives a structure naphtalenique, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent. |
| ZA985765B (en) * | 1997-07-02 | 1999-08-04 | Merck & Co Inc | Polymorphic form of a tachykinin receptor antagonist. |
| ZA989251B (en) * | 1997-10-17 | 2000-04-10 | Lilly Co Eli | Potentiation of pharmaceuticals. |
| FR2834890B1 (fr) * | 2002-01-23 | 2004-02-27 | Servier Lab | Composition pharmaceutique orodispersible d'agomelatine |
| JP2005518439A (ja) * | 2002-02-26 | 2005-06-23 | オーソ−マクニール・フアーマシユーチカル・インコーポレーテツド | 抗痙攣性誘導体と抗片頭痛薬を含んで成る片頭痛治療用共治療薬 |
| JP2004292445A (ja) * | 2003-03-11 | 2004-10-21 | Katsunori Nonogaki | 糖尿病治療薬 |
| AR047553A1 (es) * | 2003-07-04 | 2006-01-25 | Lundbeck & Co As H | La combinacion de un inhibidor de reabsorcion de serotonina y agomelatina |
| BRPI0414347A (pt) * | 2003-09-12 | 2006-11-07 | Warner Lambert Co | associação compreendendo um ligando de alfa-2-delta e um ssri e/ou snri para tratamento de depressão e distúrbios da ansiedade |
-
2005
- 2005-09-09 FR FR0509206A patent/FR2890564B1/fr not_active Expired - Fee Related
-
2006
- 2006-08-22 MA MA29281A patent/MA28505B1/fr unknown
- 2006-08-31 EA EA200601410A patent/EA011650B1/ru not_active IP Right Cessation
- 2006-08-31 UY UY29778A patent/UY29778A1/es not_active Application Discontinuation
- 2006-08-31 SG SG200605974-5A patent/SG131030A1/en unknown
- 2006-09-04 CN CNA2006101289194A patent/CN1927205A/zh active Pending
- 2006-09-04 PE PE2006001067A patent/PE20070429A1/es not_active Application Discontinuation
- 2006-09-06 BR BRPI0603759-3A patent/BRPI0603759A/pt not_active Application Discontinuation
- 2006-09-06 SA SA06270308A patent/SA06270308B1/ar unknown
- 2006-09-07 NZ NZ549725A patent/NZ549725A/en not_active IP Right Cessation
- 2006-09-07 MY MYPI20064102A patent/MY142260A/en unknown
- 2006-09-07 US US11/516,877 patent/US7622505B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2006-09-07 MX MXPA06010157A patent/MXPA06010157A/es active IP Right Grant
- 2006-09-07 JO JO2006305A patent/JO2521B1/ar active
- 2006-09-07 GE GEAP20069612A patent/GEP20094742B/en unknown
- 2006-09-08 UA UAA200609700A patent/UA83542C2/uk unknown
- 2006-09-08 NO NO20064048A patent/NO338029B1/no not_active IP Right Cessation
- 2006-09-08 SI SI200630102T patent/SI1769798T1/sl unknown
- 2006-09-08 AT AT06291421T patent/ATE404205T1/de active
- 2006-09-08 DE DE602006002210T patent/DE602006002210D1/de active Active
- 2006-09-08 EP EP06291421A patent/EP1769798B1/fr active Active
- 2006-09-08 GT GT200600408A patent/GT200600408A/es unknown
- 2006-09-08 CA CA2558782A patent/CA2558782C/fr not_active Expired - Fee Related
- 2006-09-08 ME MEP-2008-504A patent/ME02767B/me unknown
- 2006-09-08 DK DK06291421T patent/DK1769798T3/da active
- 2006-09-08 AP AP2008004378A patent/AP2615A/xx active
- 2006-09-08 ME MEP-2008-631A patent/ME02758B/me unknown
- 2006-09-08 RS RSP-2008/0504A patent/RS50631B/sr unknown
- 2006-09-08 ES ES06291421T patent/ES2313590T3/es active Active
- 2006-09-08 AR ARP060103907A patent/AR056056A1/es not_active Application Discontinuation
- 2006-09-08 AU AU2006209368A patent/AU2006209368B2/en not_active Ceased
- 2006-09-08 PL PL06291421T patent/PL1769798T3/pl unknown
- 2006-09-08 ZA ZA200607562A patent/ZA200607562B/xx unknown
- 2006-09-08 TW TW095133159A patent/TWI324513B/zh not_active IP Right Cessation
- 2006-09-08 WO PCT/FR2006/002067 patent/WO2007028904A1/fr active Application Filing
- 2006-09-08 PT PT06291421T patent/PT1769798E/pt unknown
- 2006-09-11 JP JP2006245009A patent/JP5395998B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2006-09-11 KR KR1020060087622A patent/KR100863384B1/ko active IP Right Grant
-
2008
- 2008-09-04 CY CY20081100955T patent/CY1108319T1/el unknown
- 2008-11-05 HR HR20080535T patent/HRP20080535T3/xx unknown
-
2010
- 2010-12-21 JP JP2010284300A patent/JP2011088919A/ja active Pending
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| AU2007201527B2 (en) | Use of agomelatine in obtaining medicaments intended for the treatment of generalized anxiety disorder | |
| US20070060655A1 (en) | Use of agomelatine in obtaining medicaments intended for the treatment of sleep disorders in the depressed patient | |
| SA06270308B1 (ar) | ارتباط بين الأجوميلاتين ومثبط إعادة امتصاص النورأدرينالين، وتركيبة صيدلانية تحتوي عليه | |
| AU2006201655B2 (en) | Use of agomelatine in obtaining medicaments intended for the treatment of bipolar disorders | |
| AU2011214190B2 (en) | Use of agomelatine for the preparation of drugs for treating obsessive compulsive disorder (OCD) | |
| AU2006209371B2 (en) | New association between agomelatine and a thymoregulatory agent, and pharmaceutical compositions containing it | |
| MXPA06004292A (en) | Use of agomelatin in the manufacture of a medicament for the treatment of bipolar disorders |