EA011650B1 - Комбинация агомелатина и ингибитора обратного захвата норадреналина и фармацевтические композиции, которые её содержат - Google Patents
Комбинация агомелатина и ингибитора обратного захвата норадреналина и фармацевтические композиции, которые её содержат Download PDFInfo
- Publication number
- EA011650B1 EA011650B1 EA200601410A EA200601410A EA011650B1 EA 011650 B1 EA011650 B1 EA 011650B1 EA 200601410 A EA200601410 A EA 200601410A EA 200601410 A EA200601410 A EA 200601410A EA 011650 B1 EA011650 B1 EA 011650B1
- Authority
- EA
- Eurasian Patent Office
- Prior art keywords
- agomelatine
- combination
- pharmaceutical compositions
- treatment
- reuptake inhibitor
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/16—Amides, e.g. hydroxamic acids
- A61K31/165—Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
- A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/22—Anxiolytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
Abstract
Изобретение относится к комбинации, содержащей агомелатин, или N-[2-(7-метокси-1-нафтил)этил]ацетамид, в сочетании с ингибитором обратного захвата норадреналина, а также к фармацевтическим композициям, содержащим такую комбинацию.
Description
Настоящее изобретение относится к новой комбинации нафтил)этил] ацетамида формулы (I) агомелатина, или Ы-[2-(7-метокси-1-
или его гидратов, кристаллических форм и солей присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой или основанием и ингибитора обратного захвата норадреналина, или любым средством, способным повышать внеклеточную концентрацию норадреналина, для получения фармацевтических композиций, пригодных для лечения депрессии и, в особенности, для лечения устойчивых депрессий.
Агомелатин, или И-[2-(7-метокси-1-нафтил)этил]ацетамид, обладает двойственными характеристиками, являясь, с одной стороны, агонистом рецепторов мелатонинэргической системы, а, с другой стороны, антагонистом 5-НТ2С рецептора. Эти свойства обуславливают его действие в центральной нервной системе и, в частности, для лечения большого депрессивного расстройства, сезонного аффективного расстройства, нарушений сна, сердечно-сосудистых патологий, патологий пищеварительной системы, бес сонницы и утомления вследствие нарушения суточного ритма организма в связи с перелетом через несколько часовых поясов, нарушений аппетита и ожирения.
Агомелатин, его получение и терапевтическое применение описано в заявке на европейский патент ЕР 0447285.
Сейчас заявителем было обнаружено, что агомелатин или И-[2-(7-метокси-1-нафтил)этил]ацетамид или его гидраты, кристаллические формы и соли присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой или основанием, применяемый в комбинации с ингибитором обратного захвата норадреналина, обладает ценными свойствами, что предоставляет возможность их применения для лечения большого депрессивного расстройства, сезонного аффективного расстройства и, в особенности, для лечения устойчивых депрессий, а также для лечения сочетанного психиатрического заболевания, связанного с нарушением настроения: состояний страха, паники, стрессовых состояний, нарушений сна и т.д.
Расстройства центральной нервной системы, такие как депрессия и страх, поражают многих людей независимо от возраста. Несмотря на то, что в данной области существуют различные эффективные средства, но ни одно из них не обеспечивает полного излечения этих различных патологических состояний, а некоторые из этих средств обладают значительными побочными действиями. Следовательно, в настоящее время существует необходимость развития новых альтернативных подходов к лечению. Это чрезвычайно важно для тех пациентов, у которых наблюдается полная резистентность ко всем существующим лечениям. Традиционная, так называемая стратегия комбинации, предусматривает объединение различных видов лечения, имеющих различный механизм действия, для получения положительного эффекта. В целом, наблюдаемое положительное действие зависит от пациента и является результатом ответной реакции на то или иное соединение комбинации.
Наиболее традиционными комбинациями, описанными в литературе, являются комбинации стабилизаторов настроения, таких как литий, с другими антидепрессантами, либо с различным клиническим профилем либо с различным нейрохимическим профилем.
Сейчас заявителем неожиданно было обнаружено, что действия агомелатина потенциируются ингибиторами обратного захвата норадреналина, или средствами, повышающими внеклеточные концентрации норадреналина. Эти средства обладают свойствами потенциировать действия агомелатина.
Этот непредсказуемый эффект предоставляет возможность применения комбинации для лечения большого депрессивного расстройства, сезонных аффективных расстройств и, в особенности, для лечения устойчивых депрессий, а также сочетанного психиатрического заболевания, связанного с нарушением настроения: состояний страха, паники, стрессовых состояний и нарушений сна. Более предпочтительно, это потенциирование действий позволит обеспечить применение комбинации в соответствии с изобретением для лечения пациентов, резистентных ко всем лечениям.
Среди ингибиторов обратного захвата норадреналина, в соответствии с изобретением более предпочтительно можно отметить, но не ограничиваясь только ими, ребоксетин и дезипрамин.
Предпочтительным ингибитором обратного захвата норадреналина, в соответствии с изобретением является ребоксетин.
Таким образом, изобретение относится к применению комбинации агомелатина или его гидратов, кристаллических форм и солей присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой или основанием, и соединения, ингибирующего обратный захват норадреналина, или соединения, способного повышать внеклеточные концентрации норадреналина, для получения фармацевтических композиций, предназначенных для лечения большого депрессивного расстройства, сезонного аффективного расстройства и, в особенности, устойчивых депрессий, а также для лечения сочетанного психиатрического заболевания, связанного с нарушением настроения: состояний страха, паники, стрессовых состояний и нарушений сна.
Изобретение также относится к фармацевтическим композициям, содержащим комбинацию агоме
- 1 011650 латина или его гидратов, кристаллических форм и солей присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой или основанием, и соединения, ингибирующего обратный захват норадреналина, или соединения, способного повышать внеклеточные концентрации норадреналина в сочетании с одним или несколькими фармацевтически приемлемыми наполнителями.
Среди фармацевтических композиций согласно изобретению особенно можно отметить те, которые являются пригодными для перорального, парентерального или назального введения, таблетки или драже, подъязычные таблетки, желатиновые капсулы, лепешки, суппозитории, кремы, мази, кожные гели и т.д.
Кроме агомелатина и соединения, ингибирующего обратный захват норадреналина, фармацевтические композиции в соответствии с изобретением включают один или несколько наполнителей или носителей, выбранных из разбавителей, смазывающих веществ, связующих, дезинтегрирующих средств, абсорбентов, красителей, подсластителей и т. д.
В качестве примера могут быть упомянуты, но не ограничиваясь только ими:
в качестве разбавителей лактоза, декстроза, сахароза, маннит, сорбит, целлюлоза, глицерин, в качестве смазывающих веществ диоксид кремния, тальк, стеариновая кислота и ее магниевые и кальциевые соли, полиэтиленгликоль, в качестве связующих силикат алюминия и магния, крахмал, желатин, трагакант, метилцеллюлоза, натрийкарбоксиметилцеллюлоза и поливинилпирролидон, в качестве дезинтегрирующих средств: агар, альгиновая кислота и ее натриевая соль, шипучие смеси.
Полезная дозировка изменяется в зависимости от пола, возраста и веса пациента, пути введения, природы расстройства и любых ассоциированных лечений, и находится в пределах от 1 до 50 мг агомелатина в сутки и более предпочтительно составляет 25 мг в сутки. Доза средства, ингибирующего обратное поглощение норадреналина, будет меньше используемой при его самостоятельном введении.
Фармацевтическая композиция:
Формула для приготовления 1000 таблеток, каждая из которых содержит 25 мг активного компонента:
М-[2-(7-метокси-1-нафтил)этил]ацетамид....
Моногидрат лактозы......................................
Стеарат магния..............................................
Повидон.........................................................
1Д . 9г
Безводный коллоидный кремнезем...........................................................0,3г
Г’ликолят натрийцеллюлозы.......................................................................30г
Стеариновая кислота.................................. 2,6г
Клиническое исследование:
Клиническое исследование осуществляли на пациентах, страдающих от тяжелого депрессивного расстройства, которые подвергались лечению в течение 6 недель либо агомелатином и плацебо либо агомелатином и ребоксетином. При этом использовали диагностическую систему Ό8Μ-ΐν; а основным критерием эффективности являлось общее значение балов согласно шкале оценок по Гамильтону для депрессии. Анализировали проявление нежелательных явлений. Исследование подтвердило, что активность комбинации агомелатин-ребоксетин превышает активность одного агомелатина.
Claims (5)
1. Комбинация агомелатина, или Ы-[2-(7-метокси-1-нафтил)этил]ацетамида, или его гидратов, кристаллических форм и солей присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой или основанием, и ингибитора обратного захвата норадреналина.
2. Комбинация в соответствии с п.1, в которой ингибитор обратного захвата норадреналина представляет собой ребоксетин.
3. Фармацевтические композиции, содержащие в качестве активного компонента агомелатин или его гидраты, кристаллические формы и соли присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой или основанием, в комбинации с ингибитором обратного захвата норадреналина, в соответствии с п.1 или 2, отдельно или в сочетании с одним или несколькими фармацевтически приемлемыми наполнителями.
4. Фармацевтические композиции в соответствии с п.3 для применения для приготовления лекарственного средства для лечения большого депрессивного расстройства, сезонного аффективного расстройства и, в особенности, устойчивых депрессий, а также для лечения сочетанного психиатрического заболевания, связанного с нарушением настроения: состояний страха, паники, стрессовых состояний, нарушений сна.
5. Применение комбинации в соответствии с п.1 или 2 для получения фармацевтических композиций, предназначенных для лечения большого депрессивного расстройства, сезонного аффективного рас
- 2 011650 стройства и, в особенности, устойчивых депрессий, а также для лечения сочетанного психиатрического заболевания, связанного с нарушением настроения: состояний страха, паники, стрессовых состояний, нарушений сна.
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
FR0509206A FR2890564B1 (fr) | 2005-09-09 | 2005-09-09 | Nouvelle association entre l'agomelatine et un inhibiteur de la recapture de la noradrenaline et les compositions pharmaceutiques qui la contiennent |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
EA200601410A1 EA200601410A1 (ru) | 2007-04-27 |
EA011650B1 true EA011650B1 (ru) | 2009-04-28 |
Family
ID=36190808
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
EA200601410A EA011650B1 (ru) | 2005-09-09 | 2006-08-31 | Комбинация агомелатина и ингибитора обратного захвата норадреналина и фармацевтические композиции, которые её содержат |
Country Status (39)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US7622505B2 (ru) |
EP (1) | EP1769798B1 (ru) |
JP (2) | JP5395998B2 (ru) |
KR (1) | KR100863384B1 (ru) |
CN (1) | CN1927205A (ru) |
AP (1) | AP2615A (ru) |
AR (1) | AR056056A1 (ru) |
AT (1) | ATE404205T1 (ru) |
AU (1) | AU2006209368B2 (ru) |
BR (1) | BRPI0603759A (ru) |
CA (1) | CA2558782C (ru) |
CY (1) | CY1108319T1 (ru) |
DE (1) | DE602006002210D1 (ru) |
DK (1) | DK1769798T3 (ru) |
EA (1) | EA011650B1 (ru) |
ES (1) | ES2313590T3 (ru) |
FR (1) | FR2890564B1 (ru) |
GE (1) | GEP20094742B (ru) |
GT (1) | GT200600408A (ru) |
HR (1) | HRP20080535T3 (ru) |
JO (1) | JO2521B1 (ru) |
MA (1) | MA28505B1 (ru) |
ME (2) | ME02758B (ru) |
MX (1) | MXPA06010157A (ru) |
MY (1) | MY142260A (ru) |
NO (1) | NO338029B1 (ru) |
NZ (1) | NZ549725A (ru) |
PE (1) | PE20070429A1 (ru) |
PL (1) | PL1769798T3 (ru) |
PT (1) | PT1769798E (ru) |
RS (1) | RS50631B (ru) |
SA (1) | SA06270308B1 (ru) |
SG (1) | SG131030A1 (ru) |
SI (1) | SI1769798T1 (ru) |
TW (1) | TWI324513B (ru) |
UA (1) | UA83542C2 (ru) |
UY (1) | UY29778A1 (ru) |
WO (1) | WO2007028904A1 (ru) |
ZA (1) | ZA200607562B (ru) |
Families Citing this family (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CA2685924A1 (en) * | 2007-05-01 | 2008-11-13 | Concert Pharmaceuticals Inc. | Naphthyl(ethyl)acetamides |
WO2008141033A1 (en) * | 2007-05-08 | 2008-11-20 | Auspex Pharmaceuticals Inc. | Substituted naphthalenes |
CN102342924A (zh) * | 2010-08-05 | 2012-02-08 | 北京本草天源药物研究院 | 一种含有阿戈美拉汀的药物组合物 |
Citations (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US6066643A (en) * | 1997-10-17 | 2000-05-23 | Eli Lilly And Company | Potentiation of pharmaceuticals |
EA200400928A1 (ru) * | 2002-01-23 | 2004-12-30 | Ле Лаборатуар Сервье | Диспергируемая во рту фармацевтическая композиция агомелатина |
US20050059654A1 (en) * | 2003-09-12 | 2005-03-17 | Arneric Stephen P. | Method for treatment of depression and anxiety disorders by combination therapy |
Family Cites Families (6)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US4843071A (en) * | 1986-12-05 | 1989-06-27 | Serotonin Industries Of Charleston | Method and composition for treating obesity, drug abuse, and narcolepsy |
FR2658818B1 (fr) | 1990-02-27 | 1993-12-31 | Adir Cie | Nouveaux derives a structure naphtalenique, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent. |
ZA985765B (en) * | 1997-07-02 | 1999-08-04 | Merck & Co Inc | Polymorphic form of a tachykinin receptor antagonist. |
PL372393A1 (en) * | 2002-02-26 | 2005-07-25 | Ortho-Mcneil Pharmaceutical Inc. | Co-therapy for the treatment of migraine comprising anticonvulsant derivatives and antimigraine agents |
JP2004292445A (ja) * | 2003-03-11 | 2004-10-21 | Katsunori Nonogaki | 糖尿病治療薬 |
AR047553A1 (es) * | 2003-07-04 | 2006-01-25 | Lundbeck & Co As H | La combinacion de un inhibidor de reabsorcion de serotonina y agomelatina |
-
2005
- 2005-09-09 FR FR0509206A patent/FR2890564B1/fr not_active Expired - Fee Related
-
2006
- 2006-08-22 MA MA29281A patent/MA28505B1/fr unknown
- 2006-08-31 EA EA200601410A patent/EA011650B1/ru not_active IP Right Cessation
- 2006-08-31 UY UY29778A patent/UY29778A1/es not_active Application Discontinuation
- 2006-08-31 SG SG200605974-5A patent/SG131030A1/en unknown
- 2006-09-04 CN CNA2006101289194A patent/CN1927205A/zh active Pending
- 2006-09-04 PE PE2006001067A patent/PE20070429A1/es not_active Application Discontinuation
- 2006-09-06 SA SA06270308A patent/SA06270308B1/ar unknown
- 2006-09-06 BR BRPI0603759-3A patent/BRPI0603759A/pt not_active Application Discontinuation
- 2006-09-07 NZ NZ549725A patent/NZ549725A/en not_active IP Right Cessation
- 2006-09-07 US US11/516,877 patent/US7622505B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2006-09-07 JO JO2006305A patent/JO2521B1/en active
- 2006-09-07 GE GEAP20069612A patent/GEP20094742B/en unknown
- 2006-09-07 MY MYPI20064102A patent/MY142260A/en unknown
- 2006-09-07 MX MXPA06010157A patent/MXPA06010157A/es active IP Right Grant
- 2006-09-08 AR ARP060103907A patent/AR056056A1/es not_active Application Discontinuation
- 2006-09-08 EP EP06291421A patent/EP1769798B1/fr active Active
- 2006-09-08 UA UAA200609700A patent/UA83542C2/ru unknown
- 2006-09-08 CA CA2558782A patent/CA2558782C/fr not_active Expired - Fee Related
- 2006-09-08 AU AU2006209368A patent/AU2006209368B2/en not_active Ceased
- 2006-09-08 ME MEP-2008-631A patent/ME02758B/me unknown
- 2006-09-08 TW TW095133159A patent/TWI324513B/zh not_active IP Right Cessation
- 2006-09-08 RS RSP-2008/0504A patent/RS50631B/sr unknown
- 2006-09-08 WO PCT/FR2006/002067 patent/WO2007028904A1/fr active Application Filing
- 2006-09-08 SI SI200630102T patent/SI1769798T1/sl unknown
- 2006-09-08 GT GT200600408A patent/GT200600408A/es unknown
- 2006-09-08 PT PT06291421T patent/PT1769798E/pt unknown
- 2006-09-08 PL PL06291421T patent/PL1769798T3/pl unknown
- 2006-09-08 DK DK06291421T patent/DK1769798T3/da active
- 2006-09-08 AT AT06291421T patent/ATE404205T1/de active
- 2006-09-08 NO NO20064048A patent/NO338029B1/no not_active IP Right Cessation
- 2006-09-08 ZA ZA200607562A patent/ZA200607562B/xx unknown
- 2006-09-08 DE DE602006002210T patent/DE602006002210D1/de active Active
- 2006-09-08 AP AP2008004378A patent/AP2615A/xx active
- 2006-09-08 ME MEP-2008-504A patent/ME02767B/me unknown
- 2006-09-08 ES ES06291421T patent/ES2313590T3/es active Active
- 2006-09-11 KR KR1020060087622A patent/KR100863384B1/ko active IP Right Grant
- 2006-09-11 JP JP2006245009A patent/JP5395998B2/ja not_active Expired - Fee Related
-
2008
- 2008-09-04 CY CY20081100955T patent/CY1108319T1/el unknown
- 2008-11-05 HR HR20080535T patent/HRP20080535T3/xx unknown
-
2010
- 2010-12-21 JP JP2010284300A patent/JP2011088919A/ja active Pending
Patent Citations (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US6066643A (en) * | 1997-10-17 | 2000-05-23 | Eli Lilly And Company | Potentiation of pharmaceuticals |
EA200400928A1 (ru) * | 2002-01-23 | 2004-12-30 | Ле Лаборатуар Сервье | Диспергируемая во рту фармацевтическая композиция агомелатина |
US20050059654A1 (en) * | 2003-09-12 | 2005-03-17 | Arneric Stephen P. | Method for treatment of depression and anxiety disorders by combination therapy |
Non-Patent Citations (1)
Title |
---|
Robert J. DERUBEIS et al. Cognitive therapy vs medications in the treatment of moderate to severe depression. Arch Gen Psychiatry. 2005 Apr; 62(4):909-16 [on line] [naydeno 06.12.2006]. Naydeno iz internet <URL:http://www. archgenpsychiatry.com by derfanLanis> * |
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
US20070060655A1 (en) | Use of agomelatine in obtaining medicaments intended for the treatment of sleep disorders in the depressed patient | |
EA011650B1 (ru) | Комбинация агомелатина и ингибитора обратного захвата норадреналина и фармацевтические композиции, которые её содержат | |
JP5341037B2 (ja) | 双極性障害を処置するための医薬を得るためのアゴメラチンの使用 | |
DK2533774T3 (en) | USE OF AGOMELATIN FOR THE PREPARATION OF MEDICINALS FOR THE TREATMENT OF OBSESSIVE-COMPULSIVE CONDITION (OCD) | |
US7902180B2 (en) | Association between agomelatine and a thymoregulatory agent and pharmaceutical compositions containing it | |
MXPA06004292A (en) | Use of agomelatin in the manufacture of a medicament for the treatment of bipolar disorders |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
MM4A | Lapse of a eurasian patent due to non-payment of renewal fees within the time limit in the following designated state(s) |
Designated state(s): AM AZ BY KZ KG MD TJ TM RU |