RU95115681A - Пиримидиновые соединения, их кислые аддитивные соли, способ их получения и фармакомпозиция на их основе - Google Patents

Пиримидиновые соединения, их кислые аддитивные соли, способ их получения и фармакомпозиция на их основе

Info

Publication number
RU95115681A
RU95115681A RU95115681/04A RU95115681A RU95115681A RU 95115681 A RU95115681 A RU 95115681A RU 95115681/04 A RU95115681/04 A RU 95115681/04A RU 95115681 A RU95115681 A RU 95115681A RU 95115681 A RU95115681 A RU 95115681A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pyrimidine
amino
trichlorophenyl
piperazinyl
dichlorophenyl
Prior art date
Application number
RU95115681/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Джон Лич Майкл
Стюарт Ноббз Малькольм
Ийер Рамачандран
Леонард Йитс Клайв
Алан Скоун Филип
Original Assignee
Дзе Веллкам Фаундейшн Лимитед
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Дзе Веллкам Фаундейшн Лимитед filed Critical Дзе Веллкам Фаундейшн Лимитед
Publication of RU95115681A publication Critical patent/RU95115681A/ru

Links

Claims (4)

1. Пиримидиновые соединения, выбранные из группы, включающей: 2,4-диамино-5-(3,5-дихлорфенил)-6-трифторметилпиримидин; 2,4-диамино-6-метил-5-(2,3,6-трихлорфенил)пиримидин; 2,4-диамино-5-(4-амино-2,3,5-трихлорфенил)пиримидин; 4-амино-2-(4-метил-1-пиперазинил)-6-метил-5-(3,4,5-трихлорфенил) пиримидин; 2,4-диамино-5-(3,4,5-трихлорфенил)-6-метилпиримидин; 4-амино-2-диэтиламино-5-(2,3,5-трихлорфенил)пиримидин; 4-амино-2-(2-изопропиламино)-5-(2,3,5-трихлорфенил)пиримидин; 4-амино-5-(3,5-дихлорфенил)-2-(4-метил-1-пиперазинил)пиримидин; 2,4-диамино-5-(4-иод-2,3,5-трихлорфенил)пиримидин; 4-амино-2-(4-метил -4-оксид-1-пиперазинил)-5-(2,3,5-трихлорфенил)-6-трифторметилпиримидин; 4-амино-5-(3,5-дихлорфенил)-6-метоксиметил-2-(4-метил-1-пиперазинил)пиримидин; 2,4-диамино-5-[4-(N', N'-диметилсульфамоил)-2,3,5-трихлорфенил] пиримидин; 2-амино-5-(2,3-дихлорфенил)-4-(1-пиперидинил)пиримидин; 4-амино-5-(3,5-дихлорфенил)-2-(4-метил-1-пиперазинил)-6-трифторметилп- иримидин; 2,4-диамино-5-(2,3,4,5-тетрахлорфенил)пиримидин; цис-4-амино-2-(3,5-диметил-1-пиперазинил)-5-(2,3,5-трихлорфенил)пиримидин; 4-амино-2-(4-н-пропил-1-пиперазинил)-5-(2,3,5-трихлорфенил) пиримидин; 4-амино-2-(4-метил-4-оксид-1-пиперазинил)-5-(2,3,5-трихлорфенил)пирим- идин; 2,4-диамино-5-(3, 5-дихлор-2-нитрофенил)-6-метилпиримидин; 2-амино-5-(2,3-дихлорфенил)-4-(4-метил-1-пиперазинил)-пиримидин; 2-амино-5-(2,3-дихлорфенил)-4-(N-морфолин)пиримидин; 4-амино-2-(4-бензил-1-пиперазинил)-5-(2,3,5-трихлорфенил)-пиримидин; 4-амино-2-(N -морфолино)-5-(3,5-дихлорфенил)-6-метилпиримидин; 4-амино-2-(N-морфолино)-5-(3,5-дихлорфенил)-6-трифторметилпиримидин; 2,4-диамино-5-(3,5-дихлор-4-аминофенил)пиримидин; 2,4-диамино-5-(3,5-дихлор-4-аминофенил)-6-метилпиримидин; 2,4-диамино-5-(3,5-дихлор-4-аминофенил)-6-трифторметилпиримидин; 4-амино-2-(4-н-бутил-1-пиперазинил)-5-(2,3,5-трихлорфенил)пиримидин; 4-амино-2-(4-этил-1-пиперазинил)-5-(2,3,5-трихлорфенил)пиримидин; 4-амино-2-(4-изопропил-1-пиперазинил)-5-(2,3,5-трихлорфенил) пиримидин; 4-амино-2-(4-циклопропил-1-пиперазинил)-5-(2,3,5-трихлорфенил) пиримидин; 4-амино-2-(4-этил-1-пиперазинил)-5-(3,5-дихлорфенил)-6-трифторметилпиримидин; 4-амино-2-(4-изопропил-1-пиперазинил)-5-(3,5-дихлорфенил)-6-трифторметилпиримидин; 4-амино-2-(4-циклопропил-1-пиперазинил)-5-(3,5-дихлорфенил)-6-трифторметилпиримидин; 4-амино-2-(4-метил-1-пиперазинил)-5-(2,4,5-трихлорфенил)-пиримидин и их кислые аддитивные соли.
2. Пиримидиновые соединения по п. 1, представляющие собой 2,4-диамино-5-(4-амино-2,3,5-трихлорфенил)пиримидин; 4-амино-5-(3,5-дихлорфенил)-2-(4-метил-1-пиперазинил)пиримидин; 4-амино-2-(4-н-пропил-1-пиперазинил)-5-(2,3,5-трихлорфенил)пиримидин; 4-амино-2-(4-этил-1-пиперазинил)-5-(2,3,5-трихлорфенил)пиримидин, или их кислые аддитивные соли.
3. Способ получения пиримидиновых соединений, заявленных в п. 1, отличающийся тем, что (А) осуществляют реакцию соответствующего соединения формулы II
Figure 00000001

или его соли с соответствующим соединением общей формулы III
Figure 00000002

где R1 и R3 - R8 имеют значения, соответствующие радикалам получаемого соединения;
Y представляет собой циано, карбокси, карбонил или алкоксикарбонил;
L представляет собой удаляемую группу,
причем любое или оба соединения общих формул II и III необязательно используются в виде их защищенных производных, с последующим при необходимости удалением любых присутствующих защитных групп; или (В) проводят реакцию соединения формулы II или его соли с соединением общей формулы IV
Figure 00000003

где R1 и R3 - R8 имеют значения, соответствующие радикалам получаемого соединения;
Y представляет собой циано, карбокси, карбонил или алкоксикарбонил,
причем любое или оба соединения общих формул II и IV необязательно используются в виде их защищенных производных, с последующим при необходимости удалением любых имеющихся защитных групп; или (С) проводят реакцию соединения формулы II с соединением общей формулы V
Figure 00000004

где R1 и R3 - R8 имеют значения, соответствующие радикалам получаемого соединения;
Y представляет собой циано, карбокси, карбонил или алкоксикарбонил;
R11 и R12 каждый представляет собой алкил или взятые вместе образуют группу -С[R)2] n, где n равно от 2 до 4 и каждый из R представляет собой независимо друг от друга водород или алкил,
причем каждое или оба соединения формулы II или V необязательно используют в виде их защищенных производных, с последующим при необходимости удалением любых имеющихся защитных групп; или (D) осуществляют дегидрирование соответствующего дигидропиримидина или его защищенного производного с последующим при необходимости удалением любых имеющихся защитных групп; или (Е) осуществляют взаимное превращение одного из соединений формулы I в другое из указанных соединений пиримидина, необязательно с последующим соответствующим превращением полученного соединения в форме свободного основания или в соль, или превращение одной соли в другую.
4. Фармацевтическая композиция, ингибирующая высвобождение глутамата, включающая активный ингредиент и по крайней мере один фармацевтически приемлемый носитель, отличающаяся тем, что в качестве активного ингредиента содержит эффективное количество соединения пиримидина или его кислой фармацевтически приемлемой аддитивной соли по п. 1.
RU95115681/04A 1990-06-01 1995-09-08 Пиримидиновые соединения, их кислые аддитивные соли, способ их получения и фармакомпозиция на их основе RU95115681A (ru)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GB9012316.7 1990-06-01

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU95115681A true RU95115681A (ru) 1997-08-27

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HUP0303623A2 (hu) Kondenzált piridinszármazékok, eljárás az előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények vanilloid receptor antagonistaként fájdalom kezelésére
CA2397450A1 (en) Crystalline salts of 7-[4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-2-[methyl(methylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl]-(3r,5s)-3,5-dihydroxyhept-6-enoic acid
HUP0204232A2 (hu) Az N-[4-[2-(2-amino-4,7-dihidro-4-oxo-3H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il)etil]benzoil]-L-glutaminsav új, kristályos formája és előállítása, és ezt tartalmazó gyógyszerkészítmény
CA2014457A1 (en) Pyrimidine derivatives
RU2004129768A (ru) Бициклические пиридины и пиримидины в качестве ингибиторов киназы р38
RU96116985A (ru) Бициклические соединения, способные ингибировать тирозинкиназы семейства рецепторов эпидермального фактора роста
GEP20022693B (en) Pyrimidine Derivatives as HMG-Coa Reductase Inhibitors
RU95116245A (ru) Производные пиримидина, способ их получения, фармкомпозиция
RU2007130802A (ru) Пуриновые производные в качестве агонистов рецептора а2а
EP0092391A3 (en) Novel piperidine derivatives and pharmaceutical compositions containing same
AU2736088A (en) Pharmaceutical compositions comprising benzylidene- and cinnamylidene-malononitrile derivatives for the inhibition of proliferative processes in mammalian cells, certain such novel compounds and their preparation
CA2530374A1 (en) Hsp90 family protein inhibitors
KR910016708A (ko) 엔지오텐신 ii 수용체에 대한 길항성을 갖는 신규한 피라졸 유도체, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 제약학적 조성물
EP0187854A1 (en) Substituted pyrimidine oxides useful for hair growth promotion
ES8504126A1 (es) Un procedimiento para la preparacion de 1,4-dihidropiridina
PL143900B1 (en) Method of obtaining new derivatives of dihydropyridine
KR910007883A (ko) 퀴놀린 유도체, 그의 제조방법 및 용도
KR870000358A (ko) Nα-(2-시아노-2-알콕시이미노아세틸)-아미노산 유도체 및 펩타이드의 E-이성체의 제조방법
DE3575132D1 (de) 2-phenylalkyl-3-aminoalkyl-4(3h)-chinazolinonen, verfahren zu deren herstellung, pharmazeutische zusammenstellungen und verwendung.
RU92016234A (ru) Производные 3(2н)-пиридазинона, способ их получения, применение, фармацевтическая композиция, способ лечения
EP0202062A3 (en) Quinuclidine derivatives
RU95115681A (ru) Пиримидиновые соединения, их кислые аддитивные соли, способ их получения и фармакомпозиция на их основе
RU2001126348A (ru) 4-гетероциклилсульфонамидил-6-метокси-5-(2-метоксифенокси)-2-пиридил пиримидиновые производные и фармацевтическая композиция
RU2002110106A (ru) Новые производные пиримидин-2, 4,6-трионов, способ их получения и фармацевтические средства, содержащие эти соединения
KR960703401A (ko) 약학적 활성을 갖는 피리다지논 유도체[pyridazinone derivatives with pharmaceutical activity]