RU94037754A - 3-(2'-нафтоилметилен)-пиперазинон-2 и 1-n-фенил-3-фенацилиденпиперазинон-2, проявляющие противовоспалительную активность - Google Patents
3-(2'-нафтоилметилен)-пиперазинон-2 и 1-n-фенил-3-фенацилиденпиперазинон-2, проявляющие противовоспалительную активностьInfo
- Publication number
- RU94037754A RU94037754A RU94037754/04A RU94037754A RU94037754A RU 94037754 A RU94037754 A RU 94037754A RU 94037754/04 A RU94037754/04 A RU 94037754/04A RU 94037754 A RU94037754 A RU 94037754A RU 94037754 A RU94037754 A RU 94037754A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- piperazinone
- naphthoylmethylene
- phenyl
- naphthyl
- yield
- Prior art date
Links
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
Abstract
3-(2-Нафтоилметилен)-пиперазинон-2 (I) и 1-N-фенил-3-пиперазинон-2 (II) формулыгде I R=2-нафтил; R=H; II R=CH; R=CHмогут быть использованы в медицине в качестве противовоспалительного средства. Их получают взаимодействием ацилпировиноградных кислот с этилендиамином и N-фенилэтилендиамином соответственно при нагревании в среде этанола в присутствии каталитических количеств уксусной кислоты по схемегде I R=2-нафтил; R=H; II R=CH; R= CH. 1. Выход 78,4%. Т241 - 242С. Найдено, %: С 72,32; Н 5,17; N 10,56; CHNO. Вычислено, %: С 72,17%; H 5,29%; N 10,52%. II. Выход 68%. Т140 - 141С. Найдено, %: C 73,80%; H 5,39%; N 9,72%; CHNO. Вычислено, %: C 73,95; H 5,52; N 9,58. Полученные соединения обладают противовоспалительной активностью 45% (I) и 51% (II). Токсичность ЛДсоставляет более 1000 мг/кг.
Claims (1)
- 3-(21-Нафтоилметилен)-пиперазинон-2 (I) и 1-N-фенил-3-пиперазинон-2 (II) формулыгде I R=2-нафтил; R1=H; II R=C6H5; R1=C6H5 могут быть использованы в медицине в качестве противовоспалительного средства. Их получают взаимодействием ацилпировиноградных кислот с этилендиамином и N-фенилэтилендиамином соответственно при нагревании в среде этанола в присутствии каталитических количеств уксусной кислоты по схеме
где I R=2-нафтил; R1=H; II R=C6H5; R1= C6H5. 1. Выход 78,4%. Тпл 241 - 242oС. Найдено, %: С 72,32; Н 5,17; N 10,56; C16H14N2O2. Вычислено, %: С 72,17%; H 5,29%; N 10,52%. II. Выход 68%. Тпл 140 - 141oС. Найдено, %: C 73,80%; H 5,39%; N 9,72%; C18H16N2O2. Вычислено, %: C 73,95; H 5,52; N 9,58. Полученные соединения обладают противовоспалительной активностью 45% (I) и 51% (II). Токсичность ЛД50 составляет более 1000 мг/кг.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU94037754A RU2067579C1 (ru) | 1994-10-07 | 1994-10-07 | 3-(2'-нафтоилметилен)-пиперазинон-2 и 1-n-фенил-3-фенацилиденпиперазинон-2, проявляющие противовоспалительную активность |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU94037754A RU2067579C1 (ru) | 1994-10-07 | 1994-10-07 | 3-(2'-нафтоилметилен)-пиперазинон-2 и 1-n-фенил-3-фенацилиденпиперазинон-2, проявляющие противовоспалительную активность |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2067579C1 RU2067579C1 (ru) | 1996-10-10 |
| RU94037754A true RU94037754A (ru) | 1997-04-20 |
Family
ID=20161434
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU94037754A RU2067579C1 (ru) | 1994-10-07 | 1994-10-07 | 3-(2'-нафтоилметилен)-пиперазинон-2 и 1-n-фенил-3-фенацилиденпиперазинон-2, проявляющие противовоспалительную активность |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2067579C1 (ru) |
-
1994
- 1994-10-07 RU RU94037754A patent/RU2067579C1/ru active
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| RU2067579C1 (ru) | 1996-10-10 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| DE3750906T2 (de) | Chemisch modifizierte Proteine und deren Herstellung. | |
| Clifton et al. | N1-(substituted) pantothenamides, antimetabolites of pantothenic acid | |
| GB1566512A (en) | Fluoroacylresorcin derivatives | |
| ES2132135T3 (es) | Procedimiento para la preparacion de compuestos de tiazolidina u oxazolidina farmaceuticamente activos mediante una reductasa de levadura. | |
| NO940523L (no) | Nye pyrazin-derivater | |
| RU95112577A (ru) | 1,4-дизамещенные пиперазины, пригодные при лечении астмы и воспаления дыхательных путей, способ их получения, лекарственные препараты на их основе и способ их получения | |
| RU94037754A (ru) | 3-(2'-нафтоилметилен)-пиперазинон-2 и 1-n-фенил-3-фенацилиденпиперазинон-2, проявляющие противовоспалительную активность | |
| JPS58981A (ja) | 水溶性ポルフイリン誘導体 | |
| FI101222B1 (fi) | Menetelmä terapeuttisesti aktiivisten kinolin-2-yylimetoksifenyylijohdannaisten valmistamiseksi | |
| RU95113268A (ru) | Способ получения диэфиров производных фосфонкарбоновых кислот | |
| ES8303299A1 (es) | Procedimiento de preparacion de un nuevo derivado de acido benzamido-alquil-hidroxamico. | |
| DE1695804A1 (de) | 1-Acryl-3-indolylcarbonsaeureverbindungen und Verfahren zu ihrer Herstellung | |
| RU94045291A (ru) | Соединения полезные при лечения аллергических и воспалительных заболеваний, композиция, способ лечения | |
| AU1099888A (en) | Novel imidazo- and triazolothiadiazines, a process for the preparation thereof, medicaments containing same, and the use thereof, and some intermediates formed in the preparation of the compounds mentioned | |
| ES8300747A1 (es) | Procedimiento para la preparacion de derivados de acido in- dolacetico | |
| RU94028194A (ru) | 4-ацетил-5-n-иодфенил-1-карбоксиметил-3-гидрокси-2,5-дигидропиррол-2-он, проявляющий анальгетическую активность | |
| JPS5585548A (en) | New tricycloundecane derivative | |
| JPS54154729A (en) | Aminobenzoic acid derivative and drug preparation containing the same | |
| JPS5695197A (en) | Aminobenzoic acid derivative and physiologically active agent containing the same | |
| JPS5492680A (en) | Novel microorganism | |
| ES467100A1 (es) | Un procedimiento para la obtencion de (+,-)-cis-alfa-(3- (2,6-dimetil-1-piperidinil) propil)alfa-fenil-2-piridin-me- tanol. | |
| RU94037753A (ru) | (4-фенилтиазолил-2-амид)-4-бромбензоилпировиноградной кислоты, проявляющий противовоспалительную активность | |
| ZA806168B (en) | N -quaternary derivatives of sandwicin and isosandwicin,process and intermediate products for the manufacture of the derivatives,the pharmaceuticals containing the derivatives and the use of the derivatives | |
| FR2373539A1 (fr) | Derives de l'acide dithiocarbamique, leur procede de preparation et leur application en medecine veterinaire | |
| RU94033536A (ru) | Способ получения 2,6-ди-(4-гидрокси-3-метоксибензилиден)-циклогексанона |