RU2816948C1 - Применение пиностробина в качестве диуретического и креатининуретического средства - Google Patents
Применение пиностробина в качестве диуретического и креатининуретического средства Download PDFInfo
- Publication number
- RU2816948C1 RU2816948C1 RU2023122593A RU2023122593A RU2816948C1 RU 2816948 C1 RU2816948 C1 RU 2816948C1 RU 2023122593 A RU2023122593 A RU 2023122593A RU 2023122593 A RU2023122593 A RU 2023122593A RU 2816948 C1 RU2816948 C1 RU 2816948C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- agent
- diuretic
- pinostrobin
- administered
- creatinuretic
- Prior art date
Links
- 230000001882 diuretic effect Effects 0.000 title claims abstract description 15
- 239000002934 diuretic Substances 0.000 title claims abstract description 13
- ORJDDOBAOGKRJV-CQSZACIVSA-N (2S)-Pinocembrin Natural products C1([C@H]2CC(=O)C3=C(O)C=C(C=C3O2)OC)=CC=CC=C1 ORJDDOBAOGKRJV-CQSZACIVSA-N 0.000 title claims abstract description 10
- ORJDDOBAOGKRJV-UHFFFAOYSA-N Dihydrotectochrysin Natural products O1C2=CC(OC)=CC(O)=C2C(=O)CC1C1=CC=CC=C1 ORJDDOBAOGKRJV-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims abstract description 10
- ORJDDOBAOGKRJV-AWEZNQCLSA-N pinostrobin Chemical compound C1([C@@H]2CC(=O)C3=C(O)C=C(C=C3O2)OC)=CC=CC=C1 ORJDDOBAOGKRJV-AWEZNQCLSA-N 0.000 title claims abstract description 10
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 title claims abstract description 9
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Chemical compound O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M Sodium chloride Chemical compound [Na+].[Cl-] FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 4
- 239000002904 solvent Substances 0.000 claims description 4
- 230000037396 body weight Effects 0.000 claims description 3
- 239000008297 liquid dosage form Substances 0.000 claims description 2
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims description 2
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims description 2
- 239000007909 solid dosage form Substances 0.000 claims description 2
- 239000008215 water for injection Substances 0.000 claims description 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 abstract description 21
- 229940079593 drug Drugs 0.000 abstract description 18
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract description 12
- 239000000126 substance Substances 0.000 abstract description 2
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 abstract description 2
- DDRJAANPRJIHGJ-UHFFFAOYSA-N creatinine Chemical compound CN1CC(=O)NC1=N DDRJAANPRJIHGJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 10
- 208000004880 Polyuria Diseases 0.000 description 7
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 description 6
- 229940109239 creatinine Drugs 0.000 description 5
- 230000035619 diuresis Effects 0.000 description 5
- 241000700159 Rattus Species 0.000 description 4
- 210000003734 kidney Anatomy 0.000 description 4
- 210000002700 urine Anatomy 0.000 description 4
- 230000029142 excretion Effects 0.000 description 3
- ZZUFCTLCJUWOSV-UHFFFAOYSA-N furosemide Chemical compound C1=C(Cl)C(S(=O)(=O)N)=CC(C(O)=O)=C1NCC1=CC=CO1 ZZUFCTLCJUWOSV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 229960003883 furosemide Drugs 0.000 description 3
- 208000017169 kidney disease Diseases 0.000 description 3
- 238000011287 therapeutic dose Methods 0.000 description 3
- JZUFKLXOESDKRF-UHFFFAOYSA-N Chlorothiazide Chemical compound C1=C(Cl)C(S(=O)(=O)N)=CC2=C1NCNS2(=O)=O JZUFKLXOESDKRF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 206010021137 Hypovolaemia Diseases 0.000 description 1
- 231100000605 Toxicity Class Toxicity 0.000 description 1
- 238000010171 animal model Methods 0.000 description 1
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 description 1
- 239000003086 colorant Substances 0.000 description 1
- 229940030606 diuretics Drugs 0.000 description 1
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 description 1
- 239000003651 drinking water Substances 0.000 description 1
- 235000020188 drinking water Nutrition 0.000 description 1
- 201000001421 hyperglycemia Diseases 0.000 description 1
- 238000010255 intramuscular injection Methods 0.000 description 1
- 239000007927 intramuscular injection Substances 0.000 description 1
- 150000002500 ions Chemical class 0.000 description 1
- 229940126601 medicinal product Drugs 0.000 description 1
- 230000004060 metabolic process Effects 0.000 description 1
- 235000021590 normal diet Nutrition 0.000 description 1
- 230000002085 persistent effect Effects 0.000 description 1
- 230000022558 protein metabolic process Effects 0.000 description 1
- 102220240796 rs553605556 Human genes 0.000 description 1
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 description 1
- 239000003451 thiazide diuretic agent Substances 0.000 description 1
- 238000005303 weighing Methods 0.000 description 1
Abstract
Изобретение относится к фармакологии, а именно к лекарственным средствам, обладающим диуретической и креатининуретической активностью. Раскрывается применение пиностробина в качестве диуретического и креатининуретического средства, что позволяет повысить эффективность лечебного воздействия и исключить возникновение побочных эффектов. 6 з.п. ф-лы, 1 табл.
Description
Изобретение относится к области экспериментальной медицины, а именно к фармакологии, доклиническим исследованиям (на мелких лабораторных животных).
Известен диуретик фуросемид [1].
Фуросемид является представителем группы сильных диуретиков, вызывающих максимальный диурез. Недостатком данного препарата является то, что он эффективен в достаточно высоких средних эффективных терапевтических дозах 20-160 мг. В связи с этим фуросемид вызывает ряд побочных эффектов: выраженную гиповолемию и гипергликемию.
Известно мочегонное средство гипотиазид [2].
Гипотиазид является представителем группы тиазидовых диуретиков. Недостатком этого средства является достаточно высокая средняя терапевтическая доза 25-200 мг и то, что оно выпускается только в одной лекарственной форме - в виде таблеток для приема внутрь.
Известно также мочегонное средство [3].
Недостатком данного препарата является высокая молекулярная масса (так как пелоиды имеют очень сложную структурную формулу) и относительно высокая средняя терапевтическая доза, вызывающая мочегонное действие (5 и 7,5 мг/кг), что может стать причиной развития ряда побочных эффектов.
Целью создания изобретения является повышение эффективности лечебного воздействия путем снижения дозы лекарственных средств и исключения возникновения побочных эффектов.
Техническим результатом, получаемым при реализации настоящего изобретения, является расширение арсенала средств, обладающих диуретической и креатининуретической активностью.
Поставленная цель достигается тем, что в качестве диуретического средства применяют пиностробин в терапевтически эффективном количестве.
Лекарственное средство используют следующим образом:
- вводят энтерально для достижения диуретического и креатининуретического действия;
- вводят парентерально для достижения диуретического и креатининуретического действия;
- курсовое применение лекарственного средства также возможно.
Противопоказаниями к приему препарата является индивидуальная непереносимость.
Препарат относится к IV классу токсичности (малоопасные вещества) и хранится при температуре от +5 до +10°С.
Исследования диуретической активности проводили на белых беспородных крысах обоего пола массой 200-220 г. Животные содержались в условиях вивария на обычном рационе при свободном доступе к воде. Крысы были разделены на группы: контрольную и опытную. Каждая группа состояла из десяти животных. Исследуемый препарат (пиностробин) вводили внутрижелудочно через зонд. Контролем служила вода питьевая в объеме 3% от массы тела животного. Препарат вводили однократно (1 раз в день) на фоне аналогичной водной нагрузки. После всех манипуляций животных помещали на сутки в обменные клетки. В процессе исследования собирали порции мочи через 4 и 24 часа. Измеряли объем собранных порций мочи, регистрировали концентрацию креатинина в них. Полученные данные обрабатывали статистически по критерию Манна-Уитни.
При однократном энтеральном (внутрижелудочном) введении пиностробина в дозе 1 мг/кг отмечалось изолированное достоверное повышение диуреза (на 15%) за 4 часа эксперимента, а также - креатининуреза (на 59%) за 24 ч опыта. Результаты исследования влияния внутрижелудочного введения пиностробина на экскреторную функцию почек интактных крыс за 4 ч и 24 ч эксперимента представлены в таблице 1.
| Таблица 1 | |||
| Влияние внутрижелудочного введения пиностробина в дозе 1 мг/кг на экскреторную функцию почек интактных крыс (M ± m, n = 10) | |||
| Время, ч | Показатели | Контроль | Опыт Пиностробин, 1 мг/кг |
| 4 | Диурез, мл | 1,72±0,11 | 1,97±0,03 * |
| О/К | - | р=0,047 | |
| Экскреция креатинина, мг | 0,10±0,02 | 0,13±0,01 | |
| О/К | - | р=0,341 | |
| 24 | Диурез, мл | 2,58±0,10 | 2,52±0,25 |
| О/К | - | р=0,844 | |
| Экскреция креатинина, мг | 1,50±0,29 | 2,39±0,15 * | |
| О/К | - | р=0,019 | |
Примечание: здесь и далее * - р < 0,05 - достоверность отличий данных опытной группы и контрольной группы.
При внутрижелудочном введении препарата в дозе 1 мг/кг в течение 7 и 14 дней отмечался стойкий мочегонный эффект.
Препарат вводили энтерально в виде водного раствора, при этом лекарственное средство может быть представлено в виде любой жидкой лекарственной формы или любой твердой лекарственной формы с любыми физиологически и фармацевтически приемлемыми вспомогательными веществами.
При однократном внутримышечном введении пиностробина в дозе 0,5 мг/кг отмечалось достоверное повышение диуреза (в 1,2 раза) и креатининуреза (в 1,7 раза) у животных опытной группы относительно водного контроля в 4-х часовом эксперименте.
В качестве растворителя возможно использовать воду для инъекций, 0,9% натрия хлорид или любой другой физиологически и фармацевтически приемлемый растворитель.
Использование заявляемого лекарственного средства позволяет повысить эффективность лечения нефропатий различного генеза.
Лекарственное средство, обладающее диуретической и креатининуретической активностью, возможно и целесообразно использовать в экспериментальной медицине, а именно фармакологии, при проведении комплексной терапии экспериментальных моделей нефропатий.
После завершения всех этапов доклинических и клинических исследований лекарственное средство можно использовать для лечения нефропатий различного генеза.
Заявляемое лекарственное средство влияет на водно-солевой обмен (увеличивая выделение почками воды, ионов, продуктов белкового обмена и нормализуя выделительную функцию почек).
ИСТОЧНИКИ ИНФОРМАЦИИ
1. Машковский М.Д. Лекарственные средства. В двух томах. Т. 1. - 14-е изд., перераб., испр. и доп. - М.: ООО «Издательство Новая Волна», Издатель С.Б. Дивов, 2002. - 540 с., 8 цв. ил.
2. Регистр лекарственных средств России. Энциклопедия лекарств. 10 выпуск. - М: РЛС. - 2003, 2003 г. - 1440 с.
3. Свидетельство на изобретение РФ №2456002, М.Кл. A61K 31/10, A61K 33/06, А61Р 7/10, 2012.
Claims (7)
1. Применение пиностробина в качестве диуретического и креатининуретического средства.
2. Применение по п.1, отличающееся тем, что средство вводят энтерально.
3. Применение по п.2, отличающееся тем, что средство вводят в виде любой жидкой лекарственной формы или любой твердой лекарственной формы с любыми физиологически и фармацевтически приемлемыми вспомогательными веществами.
4. Применение по любому из пп.2, 3, отличающееся тем, что средство вводят в дозе 1 мг/кг массы тела.
5. Применение по п.1, отличающееся тем, что средство вводят парентерально.
6. Применение по п.5, отличающееся тем, что в качестве растворителя используют воду для инъекций, 0,9% натрия хлорид или любой другой физиологически и фармацевтически приемлемый растворитель.
7. Применение по любому из пп.5, 6, отличающееся тем, что средство вводят в дозе 0,5 мг/кг массы тела.
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2816948C1 true RU2816948C1 (ru) | 2024-04-08 |
Family
ID=
Citations (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1999055351A1 (en) * | 1998-04-23 | 1999-11-04 | Vladimir Leko | Herbal composition and medicament against diabetes mellitus type ii manufactured thereof |
| RU2314116C1 (ru) * | 2006-06-26 | 2008-01-10 | Государственное образовательное учреждение высшего профессионального образования Сибирский государственный медицинский университет Федерального агентства по здравоохранению и социальному развитию" (ГОУ ВПО СибГМУ Росздрава) | Лекарственное средство, обладающее комплексным диуретическим, антимикробным и противовоспалительным действием |
| RU2342945C1 (ru) * | 2007-08-02 | 2009-01-10 | Государственное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Пермская государственная фармацевтическая академия Федерального агентства по здравоохранению и социальному развитию" (ГОУ ВПО ПГФА Росздрава) | Способ получения средства, обладающего диуретической и противовоспалительной активностью |
Patent Citations (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1999055351A1 (en) * | 1998-04-23 | 1999-11-04 | Vladimir Leko | Herbal composition and medicament against diabetes mellitus type ii manufactured thereof |
| RU2314116C1 (ru) * | 2006-06-26 | 2008-01-10 | Государственное образовательное учреждение высшего профессионального образования Сибирский государственный медицинский университет Федерального агентства по здравоохранению и социальному развитию" (ГОУ ВПО СибГМУ Росздрава) | Лекарственное средство, обладающее комплексным диуретическим, антимикробным и противовоспалительным действием |
| RU2342945C1 (ru) * | 2007-08-02 | 2009-01-10 | Государственное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Пермская государственная фармацевтическая академия Федерального агентства по здравоохранению и социальному развитию" (ГОУ ВПО ПГФА Росздрава) | Способ получения средства, обладающего диуретической и противовоспалительной активностью |
Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| КУРКИН В.А., КУРКИНА А.В., ЗАЙЦЕВА Е.Н. и др. "Изучение диуретической активности препаратов на основе цветков календулы лекарственной", Бюллетень сибирской медицины, 2016, том 15, N2, с. 51-57. * |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| EP3124023B1 (en) | Durable preparation of an injectable of melatonin exhibiting long-term stability | |
| MX2010010866A (es) | Composiciones y metodos para inmunoterapia. | |
| WO2005102320A1 (en) | Medicinal agent for treating viral infections | |
| RU2456002C1 (ru) | Мочегонное средство | |
| RU2816948C1 (ru) | Применение пиностробина в качестве диуретического и креатининуретического средства | |
| RU2802832C1 (ru) | Применение гиперозида в качестве диуретического, салуретического и креатининуретического средства | |
| RU2802833C1 (ru) | Применение кверцетина в качестве диуретического, салуретического и креатининуретического средства | |
| RU2802873C1 (ru) | Применение ореганола а, обладающего диуретической активностью | |
| RU2802874C1 (ru) | Применение дигидрокверцетина в качестве диуретического, салуретического и креатининуретического средства | |
| RU2293572C1 (ru) | Способ лечения хронического вирусного гепатита с генотип-2 с умеренной активностью | |
| RU2807938C1 (ru) | Применение патулитрина в качестве диуретического средства | |
| DE2250032C3 (de) | Arzneimittel auf der Basis von Lysinderivaten zur Bekämpfung der Leukopenie und zur Normalisierung der prozentualen Zusammensetzung des Leukocytenbildes | |
| US5369119A (en) | Use of imexon as an immune suppressive and pharmaceutical compositions containing imexon | |
| JPS5938207B2 (ja) | 腎疾患治療剤 | |
| RU2802871C1 (ru) | Применение ореганола а, обладающего нейротропной активностью | |
| RU2802977C1 (ru) | Применение патулитрина в качестве антидепрессантного средства | |
| RU2619349C1 (ru) | Лекарственное средство, обладающее диуретической активностью | |
| RU2619348C1 (ru) | Диуретическое средство | |
| RU2619346C1 (ru) | Диуретик | |
| RU2624851C1 (ru) | Средство, обладающее мочегонной активностью | |
| RU2619350C1 (ru) | Средство, обладающее диуретической активностью | |
| RU2338541C1 (ru) | Композиция, обладающая общеукрепляющим, иммуномодулирующим и ангиопротекторным действием | |
| RU2395278C1 (ru) | Способ получения комплексного препарата для профилактики и лечения патологий обмена веществ и нарушений функций иммунной системы животных | |
| AU619027B2 (en) | Method for suppressing immune responses by administering imexon | |
| RU2228742C2 (ru) | Способ лечения рецидивирующего иридоциклохориоидита лошадей |