RU2807938C1 - Применение патулитрина в качестве диуретического средства - Google Patents
Применение патулитрина в качестве диуретического средства Download PDFInfo
- Publication number
- RU2807938C1 RU2807938C1 RU2022128348A RU2022128348A RU2807938C1 RU 2807938 C1 RU2807938 C1 RU 2807938C1 RU 2022128348 A RU2022128348 A RU 2022128348A RU 2022128348 A RU2022128348 A RU 2022128348A RU 2807938 C1 RU2807938 C1 RU 2807938C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- diuretic
- patulitrin
- application according
- administered
- drug
- Prior art date
Links
- 230000001882 diuretic effect Effects 0.000 title claims abstract description 25
- AFCDXKGLUDDXCK-UHFFFAOYSA-N Patulitrin Natural products C1=C2OC(C=3C=C(O)C(O)=CC=3)=C(O)C(=O)C2=C(O)C(OC)=C1OC1OC(CO)C(O)C(O)C1O AFCDXKGLUDDXCK-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims abstract description 14
- AFCDXKGLUDDXCK-LMTLLXHESA-N patulitrin Chemical compound C1=C2OC(C=3C=C(O)C(O)=CC=3)=C(O)C(=O)C2=C(O)C(OC)=C1O[C@@H]1O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1O AFCDXKGLUDDXCK-LMTLLXHESA-N 0.000 title claims abstract description 14
- 239000002934 diuretic Substances 0.000 title claims abstract description 10
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims description 21
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims description 18
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Chemical compound O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 11
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims description 6
- FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M Sodium chloride Chemical compound [Na+].[Cl-] FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 4
- 239000002904 solvent Substances 0.000 claims description 4
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 claims description 3
- 230000037396 body weight Effects 0.000 claims description 3
- 239000007909 solid dosage form Substances 0.000 claims description 3
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims description 2
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims description 2
- 239000008215 water for injection Substances 0.000 claims description 2
- 208000004880 Polyuria Diseases 0.000 abstract description 7
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract description 7
- 229940126601 medicinal product Drugs 0.000 abstract description 2
- 239000000126 substance Substances 0.000 abstract description 2
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 description 9
- 241000700159 Rattus Species 0.000 description 4
- 238000002474 experimental method Methods 0.000 description 4
- 210000003734 kidney Anatomy 0.000 description 4
- 230000035619 diuresis Effects 0.000 description 3
- ZZUFCTLCJUWOSV-UHFFFAOYSA-N furosemide Chemical compound C1=C(Cl)C(S(=O)(=O)N)=CC(C(O)=O)=C1NCC1=CC=CO1 ZZUFCTLCJUWOSV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 229960003883 furosemide Drugs 0.000 description 3
- 238000011287 therapeutic dose Methods 0.000 description 3
- JZUFKLXOESDKRF-UHFFFAOYSA-N Chlorothiazide Chemical compound C1=C(Cl)C(S(=O)(=O)N)=CC2=C1NCNS2(=O)=O JZUFKLXOESDKRF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- DDRJAANPRJIHGJ-UHFFFAOYSA-N creatinine Chemical compound CN1CC(=O)NC1=N DDRJAANPRJIHGJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 230000024924 glomerular filtration Effects 0.000 description 2
- 238000010255 intramuscular injection Methods 0.000 description 2
- 239000007927 intramuscular injection Substances 0.000 description 2
- 150000002500 ions Chemical class 0.000 description 2
- 208000017169 kidney disease Diseases 0.000 description 2
- 230000010245 tubular reabsorption Effects 0.000 description 2
- 210000002700 urine Anatomy 0.000 description 2
- 206010021137 Hypovolaemia Diseases 0.000 description 1
- 231100000605 Toxicity Class Toxicity 0.000 description 1
- 238000010171 animal model Methods 0.000 description 1
- 239000002775 capsule Substances 0.000 description 1
- 239000003086 colorant Substances 0.000 description 1
- 229940109239 creatinine Drugs 0.000 description 1
- 230000037213 diet Effects 0.000 description 1
- 235000005911 diet Nutrition 0.000 description 1
- 229940030606 diuretics Drugs 0.000 description 1
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 description 1
- 239000003651 drinking water Substances 0.000 description 1
- 235000020188 drinking water Nutrition 0.000 description 1
- 230000029142 excretion Effects 0.000 description 1
- 201000001421 hyperglycemia Diseases 0.000 description 1
- 239000008297 liquid dosage form Substances 0.000 description 1
- 230000004060 metabolic process Effects 0.000 description 1
- 230000002085 persistent effect Effects 0.000 description 1
- 239000000843 powder Substances 0.000 description 1
- 102220240796 rs553605556 Human genes 0.000 description 1
- 239000003826 tablet Substances 0.000 description 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 1
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 description 1
- 239000003451 thiazide diuretic agent Substances 0.000 description 1
- 238000005303 weighing Methods 0.000 description 1
Abstract
Изобретение относится к фармакологии, а именно к лекарственным средствам, обладающим диуретической активностью. Раскрывается применение патулитрина в качестве диуретического средства. Изобретение обеспечивает эффективное диуретическое действие и позволяет избежать возникновениия побочных эффектов. 1 ил., 3 пр.
Description
Изобретение относится к области экспериментальной медицины, а именно к фармакологии, доклиническим исследованиям (на мелких лабораторных животных).
Известен диуретик фуросемид [1].
Фуросемид является представителем группы сильных диуретиков, вызывающих максимальный диурез. Недостатком данного препарата является то, что он эффективен в достаточно высоких средних эффективных терапевтических дозах 20-160 мг. В связи с этим фуросемид вызывает ряд побочных эффектов: выраженную гиповолемию и гипергликемию.
Известно мочегонное средство гипотиазид [2].
Гипотиазид является представителем группы тиазидовых диуретиков. Недостатком этого средства является достаточно высокая средняя терапевтическая доза 25-200 мг и то, что оно выпускается только в одной лекарственной форме - в виде таблеток для приема внутрь.
Известно также мочегонное средство [3].
Недостатками данного препарата являются высокая молекулярная масса (так как пелоиды имеют очень сложную структурную формулу) и относительно высокая средняя терапевтическая доза, вызывающая мочегонное действие (5 и 7,5 мг/кг), что может стать причиной развития ряда побочных эффектов.
Целью создания изобретения является повышение эффективности лечебного воздействия путем снижения дозы лекарственных средств и исключения возникновения побочных эффектов.
Техническим результатом, получаемым при реализации настоящего изобретения, является расширение арсенала средств, обладающих диуретической активностью.
Поставленная цель достигается тем, что в качестве диуретического средства применяют патулитрин в дозе 1 мг/кг.
Лекарственное средство используют следующим образом:
- вводят энтерально в терапевтически эффективном количестве 1 раз в день для достижения диуретического действия в виде водного раствора или любой твердой лекарственной формы с любыми физиологически и фармацевтически приемлемыми вспомогательными веществами;
- курсовое применение лекарственного средства также возможно.
Также возможно применение патулитрина в качестве диуретического средства в дозе 0,5 мг/кг парентерально, при этом в качестве растворителя используют воду для инъекций, 0,9% натрия хлорид или любой другой физиологически и фармацевтически приемлемый растворитель.
Противопоказанием к приему препарата является индивидуальная непереносимость.
Препарат относится к IV классу токсичности (малоопасные вещества) и хранится при температуре от +5 до +10°С.
Исследования диуретической активности проводили на белых беспородных крысах обоего пола массой 200-220 г. Животные содержались в условиях вивария на обычном рационе при свободном доступе к воде. Крысы были разделены на 2 группы: контрольную и опытную. Каждая группа состояла из десяти животных. Исследуемый препарат (патулитрин) вводили внутрижелудочно через зонд. Контролем служила вода питьевая в объеме 3% от массы тела животного. Препарат вводили однократно внутрижелудочно на фоне аналогичной водной нагрузки. После всех манипуляций животных помещали на сутки в обменные клетки. В процессе исследования собирали порции мочи через 4 и 24 часа. Измеряли объем собранных порций мочи, регистрировали концентрацию креатинина в них. Полученные данные обрабатывали статистически по критерию Манна-Уитни.
Доклинический пример (данные экспериментальных исследований по изучению диуретической активности) №1.
При однократном энтеральном (внутрижелудочном) введении патулитрина в дозе 1 мг/кг отмечалось достоверное повышение диуретической активности у животных опытной группы относительно водного контроля (на 40%, р=0,009) в 4-часовом эксперименте. Следовательно, патулитрин в вышеуказанной дозе стимулирует диурез за счет снижения канальцевой реабсорбции воды и ионов, не влияя на клубочковую фильтрацию. Диуретическая реакция развивается быстро (препарат имеет короткий латентный период) и продолжается недолго, что является положительным аспектом. Результаты исследования влияния внутрижелудочного введения патулитрина на экскреторную функцию почек интактных крыс представлены в таблице 1 Приложения 1.
Доклинический пример (данные экспериментальных исследований по изучению диуретической активности) №2.
При однократном энтеральном (внутрижелудочном) введении патулитрина в дозе 1 мг/кг не отмечалось достоверного повышения диуретической активности у животных опытной группы относительно водного контроля в суточном эксперименте. Результаты исследования влияния внутрижелудочного введения патулитрина на экскреторную функцию почек интактных крыс представлены в таблице 1 Приложения 1.
При внутрижелудочном введении препарата в вышеуказанной дозе в течение 7 и 14 дней отмечалось стойкое диуретическое действие.
Препарат вводили энтерально в виде водного раствора, при этом исходно препарат мог быть представлен как в виде жидкой лекарственной формы, так и в виде любой твердой лекарственной формы (порошки, таблетки, капсулы и т.д.).
Доклинический пример (данные экспериментальных исследований по изучению диуретической активности) №3.
При однократном внутримышечном введении патулитрина в дозе 0,5 мг/кг отмечалось достоверное повышение диуретической активности у животных опытной группы относительно водного контроля (на 45%, р<0,05) в 4-часовом эксперименте. Следовательно, патулитрин в вышеуказанной дозе стимулирует диурез за счет снижения канальцевой реабсорбции воды и ионов, не влияя на клубочковую фильтрацию.
Доклинический пример (данные экспериментальных исследований по изучению диуретической активности) №4.
При однократном внутримышечном введении патулитрина в дозе 0,5 мг/кг не отмечалось достоверного повышения диуретической активности у животных опытной группы относительно водного контроля в суточном эксперименте.
Использование заявляемого лекарственного средства позволяет повысить эффективность лечения нефропатий различного генеза.
Лекарственное средство, обладающее диуретической активностью, возможно и целесообразно использовать в экспериментальной медицине, а именно фармакологии, при проведении комплексной терапии экспериментальных моделей нефропатий.
Заявляемое лекарственное средство влияет на водно-солевой обмен (увеличивая выделение почками воды и нормализуя выделительную функцию почек).
ИСТОЧНИКИ ИНФОРМАЦИИ
1. Машковский М.Д. Лекарственные средства. В двух томах. Т. 1. - 14-е изд., перераб., испр. и доп. - М.: ООО «Издательство Новая Волна», Издатель С.Б. Дивов, 2002. - 540 с., 8 цв. ил.
2. Регистр лекарственных средств России. Энциклопедия лекарств. 10 выпуск. - М: РЛС. - 2003, 2003 г. - 1440 с.
3. Свидетельство на изобретение РФ №2456002, М.Кл. А61K 31/10, А61K 33/06, А61Р 7/10, 2012.
Claims (8)
1. Применение патулитрина в качестве диуретического средства.
2. Применение по п. 1, отличающееся тем, что средство вводят энтерально.
3. Применение по п. 2, отличающееся тем, что средство вводят в виде водного раствора.
4. Применение по п. 2, отличающееся тем, что средство вводят в виде любой твердой лекарственной формы с любыми физиологически и фармацевтически приемлемыми вспомогательными веществами.
5. Применение по любому из пп. 2-3, отличающееся тем, что средство вводят в дозе 1 мг/кг массы тела.
6. Применение по п. 1, отличающееся тем, что средство вводят парентерально.
7. Применение по п. 5, отличающееся тем, что в качестве растворителя используют воду для инъекций, 0,9% натрия хлорид или любой другой физиологически и фармацевтически приемлемый растворитель.
8. Применение по любому из пп. 5-6, отличающееся тем, что средство вводят в дозе 0,5 мг/кг массы тела.
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2807938C1 true RU2807938C1 (ru) | 2023-11-21 |
Family
ID=
Citations (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2009089442A1 (en) * | 2008-01-11 | 2009-07-16 | U.S. Nutraceuticals, Llc D/B/A/ Valensa International | Use of cranberry derivative and d-mannose composition for preventing, controlling and ameliorating urinary tract infections |
| RU2416404C1 (ru) * | 2009-10-05 | 2011-04-20 | Государственное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Алтайский государственный медицинский университет Федерального агентства по здравоохранению и социальному развитию" | Средство, обладающее мочегонным действием |
| DE102012001146A1 (de) * | 2012-01-21 | 2013-07-25 | Bayer Intellectual Property Gmbh | Verwendung von Mannitol-/ Glukose Mischungen zur Herstellung von Arzneimitteln mit diuretischer Wirkung |
| RU2535997C1 (ru) * | 2013-12-18 | 2014-12-20 | Открытое Акционерное Общество "Международная Научно-Технологическая Корпорация" | 4-ГИДРОКСИ-N-(2-КАРБОКСИФЕНИЛ)1-МЕТИЛ-2,2-ДИОКСО-1H-2λ6,1-БЕНЗОТИАЗИН-3-КАРБОКСАМИД, ПРОЯВЛЯЮЩИЙ ДИУРЕТИЧЕСКУЮ АКТИВНОСТЬ |
| RU2619348C1 (ru) * | 2016-04-18 | 2017-05-15 | Елена Николаевна Зайцева | Диуретическое средство |
Patent Citations (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2009089442A1 (en) * | 2008-01-11 | 2009-07-16 | U.S. Nutraceuticals, Llc D/B/A/ Valensa International | Use of cranberry derivative and d-mannose composition for preventing, controlling and ameliorating urinary tract infections |
| RU2416404C1 (ru) * | 2009-10-05 | 2011-04-20 | Государственное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Алтайский государственный медицинский университет Федерального агентства по здравоохранению и социальному развитию" | Средство, обладающее мочегонным действием |
| DE102012001146A1 (de) * | 2012-01-21 | 2013-07-25 | Bayer Intellectual Property Gmbh | Verwendung von Mannitol-/ Glukose Mischungen zur Herstellung von Arzneimitteln mit diuretischer Wirkung |
| RU2535997C1 (ru) * | 2013-12-18 | 2014-12-20 | Открытое Акционерное Общество "Международная Научно-Технологическая Корпорация" | 4-ГИДРОКСИ-N-(2-КАРБОКСИФЕНИЛ)1-МЕТИЛ-2,2-ДИОКСО-1H-2λ6,1-БЕНЗОТИАЗИН-3-КАРБОКСАМИД, ПРОЯВЛЯЮЩИЙ ДИУРЕТИЧЕСКУЮ АКТИВНОСТЬ |
| RU2619348C1 (ru) * | 2016-04-18 | 2017-05-15 | Елена Николаевна Зайцева | Диуретическое средство |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| ES2384451T3 (es) | Aplicación de levo-ornidazol en la preparación de un medicamento contra la infección de bacterias anaeróbicas . | |
| RU2807938C1 (ru) | Применение патулитрина в качестве диуретического средства | |
| RU2456002C1 (ru) | Мочегонное средство | |
| WO2005102320A1 (en) | Medicinal agent for treating viral infections | |
| RU2802873C1 (ru) | Применение ореганола а, обладающего диуретической активностью | |
| RU2802833C1 (ru) | Применение кверцетина в качестве диуретического, салуретического и креатининуретического средства | |
| RU2574007C2 (ru) | Инъекционный раствор для лечения вирусных заболеваний, выбранных из гриппа h1n1, h3n2, h5n1, клещевого энцефалита и лихорадки западного нила | |
| RU2816948C1 (ru) | Применение пиностробина в качестве диуретического и креатининуретического средства | |
| RU2802874C1 (ru) | Применение дигидрокверцетина в качестве диуретического, салуретического и креатининуретического средства | |
| RU2802832C1 (ru) | Применение гиперозида в качестве диуретического, салуретического и креатининуретического средства | |
| KR102645209B1 (ko) | 항스트레스, 항불안, 및 항우울 활성을 갖는 작용제 및 이를 기반으로 하는 조성물 | |
| KR20090131577A (ko) | 글루코사민과 생약재 혼합물을 포함하는 약학 제제 | |
| CN102258508A (zh) | 芳基丙烯酸衍生物抗癫痫的用途 | |
| EP4045058A1 (fr) | Utilisation de nictotinamide mononucléotide (nmn) pour la prevention et/ou le traitement de la polyarthrite rhumatoïde et compositions correspondantes | |
| RU2380097C1 (ru) | Твердая дозированная лекарственная форма для лечения сахарного диабета | |
| RU2802977C1 (ru) | Применение патулитрина в качестве антидепрессантного средства | |
| JPS5938207B2 (ja) | 腎疾患治療剤 | |
| US5369119A (en) | Use of imexon as an immune suppressive and pharmaceutical compositions containing imexon | |
| RU2619348C1 (ru) | Диуретическое средство | |
| RU2802871C1 (ru) | Применение ореганола а, обладающего нейротропной активностью | |
| RU2619349C1 (ru) | Лекарственное средство, обладающее диуретической активностью | |
| RU2619346C1 (ru) | Диуретик | |
| RU2619350C1 (ru) | Средство, обладающее диуретической активностью | |
| RU2624851C1 (ru) | Средство, обладающее мочегонной активностью | |
| WO2001074367A1 (fr) | Composition pharmaceutique a base d'un compose anti-inflammatoire non steroide |