RU2813879C1 - Anti-inflammatory composition (versions) for local application in oral cavity and upper respiratory tract - Google Patents
Anti-inflammatory composition (versions) for local application in oral cavity and upper respiratory tract Download PDFInfo
- Publication number
- RU2813879C1 RU2813879C1 RU2023114942A RU2023114942A RU2813879C1 RU 2813879 C1 RU2813879 C1 RU 2813879C1 RU 2023114942 A RU2023114942 A RU 2023114942A RU 2023114942 A RU2023114942 A RU 2023114942A RU 2813879 C1 RU2813879 C1 RU 2813879C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- inflammatory
- chlorhexidine
- composition
- sodium bicarbonate
- pharmaceutically acceptable
- Prior art date
Links
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims abstract description 220
- 230000003110 anti-inflammatory effect Effects 0.000 title claims abstract description 134
- 210000000214 mouth Anatomy 0.000 title claims abstract description 72
- 210000002345 respiratory system Anatomy 0.000 title claims abstract description 46
- UIIMBOGNXHQVGW-UHFFFAOYSA-M Sodium bicarbonate Chemical compound [Na+].OC([O-])=O UIIMBOGNXHQVGW-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims abstract description 199
- GHXZTYHSJHQHIJ-UHFFFAOYSA-N Chlorhexidine Chemical compound C=1C=C(Cl)C=CC=1NC(N)=NC(N)=NCCCCCCN=C(N)N=C(N)NC1=CC=C(Cl)C=C1 GHXZTYHSJHQHIJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 121
- 229960003260 chlorhexidine Drugs 0.000 claims abstract description 111
- 235000017557 sodium bicarbonate Nutrition 0.000 claims abstract description 99
- 229910000030 sodium bicarbonate Inorganic materials 0.000 claims abstract description 99
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract description 66
- 239000013543 active substance Substances 0.000 claims abstract description 56
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 claims abstract description 40
- CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N Sucrose Chemical compound O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@]1(CO)O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N 0.000 claims abstract description 38
- 229930006000 Sucrose Natural products 0.000 claims abstract description 38
- 239000005720 sucrose Substances 0.000 claims abstract description 38
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 35
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 claims abstract description 33
- 230000001580 bacterial effect Effects 0.000 claims abstract description 19
- 210000004400 mucous membrane Anatomy 0.000 claims abstract description 17
- 208000014151 Stomatognathic disease Diseases 0.000 claims abstract description 14
- 208000014674 injury Diseases 0.000 claims abstract description 13
- 230000008736 traumatic injury Effects 0.000 claims abstract description 13
- 230000003902 lesion Effects 0.000 claims abstract description 12
- 210000000056 organ Anatomy 0.000 claims abstract description 11
- 210000001519 tissue Anatomy 0.000 claims abstract description 10
- 208000030090 Acute Disease Diseases 0.000 claims abstract description 9
- 208000017667 Chronic Disease Diseases 0.000 claims abstract description 9
- 230000001154 acute effect Effects 0.000 claims abstract description 9
- 239000000243 solution Substances 0.000 claims description 35
- 230000000699 topical effect Effects 0.000 claims description 29
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims description 26
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims description 26
- 229960003333 chlorhexidine gluconate Drugs 0.000 claims description 10
- YZIYKJHYYHPJIB-UUPCJSQJSA-N chlorhexidine gluconate Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)C(O)=O.OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)C(O)=O.C1=CC(Cl)=CC=C1NC(=N)NC(=N)NCCCCCCNC(=N)NC(=N)NC1=CC=C(Cl)C=C1 YZIYKJHYYHPJIB-UUPCJSQJSA-N 0.000 claims description 10
- 210000003800 pharynx Anatomy 0.000 claims description 10
- 239000000606 toothpaste Substances 0.000 claims description 9
- 230000002757 inflammatory effect Effects 0.000 claims description 8
- 210000003928 nasal cavity Anatomy 0.000 claims description 8
- 229940034610 toothpaste Drugs 0.000 claims description 8
- 239000000654 additive Substances 0.000 claims description 6
- 230000000996 additive effect Effects 0.000 claims description 6
- RARSHUDCJQSEFJ-UHFFFAOYSA-N p-Hydroxypropiophenone Chemical group CCC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 RARSHUDCJQSEFJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 5
- 208000035473 Communicable disease Diseases 0.000 claims 1
- 230000002421 anti-septic effect Effects 0.000 abstract description 39
- 230000002195 synergetic effect Effects 0.000 abstract description 34
- 210000003298 dental enamel Anatomy 0.000 abstract description 11
- 208000015181 infectious disease Diseases 0.000 abstract description 11
- 206010013911 Dysgeusia Diseases 0.000 abstract description 10
- 238000004383 yellowing Methods 0.000 abstract description 10
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract description 8
- 239000000126 substance Substances 0.000 abstract description 8
- 239000003814 drug Substances 0.000 abstract description 6
- 208000025157 Oral disease Diseases 0.000 abstract description 3
- 208000030194 mouth disease Diseases 0.000 abstract description 3
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 24
- 230000008030 elimination Effects 0.000 description 16
- 238000003379 elimination reaction Methods 0.000 description 16
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 12
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 description 12
- 230000000052 comparative effect Effects 0.000 description 11
- 238000009097 single-agent therapy Methods 0.000 description 11
- 210000002200 mouth mucosa Anatomy 0.000 description 9
- 201000007100 Pharyngitis Diseases 0.000 description 7
- 208000025865 Ulcer Diseases 0.000 description 7
- 239000003599 detergent Substances 0.000 description 7
- 230000002458 infectious effect Effects 0.000 description 7
- 238000007689 inspection Methods 0.000 description 7
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 7
- 230000008961 swelling Effects 0.000 description 7
- 231100000397 ulcer Toxicity 0.000 description 7
- 206010068319 Oropharyngeal pain Diseases 0.000 description 6
- 208000036071 Rhinorrhea Diseases 0.000 description 6
- 206010039101 Rhinorrhoea Diseases 0.000 description 6
- 239000004599 antimicrobial Substances 0.000 description 6
- 235000011187 glycerol Nutrition 0.000 description 6
- 208000004371 toothache Diseases 0.000 description 6
- 208000032843 Hemorrhage Diseases 0.000 description 5
- UIIMBOGNXHQVGW-DEQYMQKBSA-M Sodium bicarbonate-14C Chemical compound [Na+].O[14C]([O-])=O UIIMBOGNXHQVGW-DEQYMQKBSA-M 0.000 description 5
- 150000001450 anions Chemical class 0.000 description 5
- 208000034158 bleeding Diseases 0.000 description 5
- 230000000740 bleeding effect Effects 0.000 description 5
- 208000002925 dental caries Diseases 0.000 description 5
- 201000009890 sinusitis Diseases 0.000 description 5
- 208000003265 stomatitis Diseases 0.000 description 5
- 206010044008 tonsillitis Diseases 0.000 description 5
- 208000034619 Gingival inflammation Diseases 0.000 description 4
- 206010031009 Oral pain Diseases 0.000 description 4
- FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M Sodium chloride Chemical compound [Na+].[Cl-] FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 4
- 206010053615 Thermal burn Diseases 0.000 description 4
- 208000036142 Viral infection Diseases 0.000 description 4
- POJWUDADGALRAB-UHFFFAOYSA-N allantoin Chemical compound NC(=O)NC1NC(=O)NC1=O POJWUDADGALRAB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 230000000845 anti-microbial effect Effects 0.000 description 4
- 238000002512 chemotherapy Methods 0.000 description 4
- 230000002265 prevention Effects 0.000 description 4
- PUZPDOWCWNUUKD-UHFFFAOYSA-M sodium fluoride Chemical compound [F-].[Na+] PUZPDOWCWNUUKD-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 4
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 description 4
- 230000036575 thermal burns Effects 0.000 description 4
- 230000009385 viral infection Effects 0.000 description 4
- RZVAJINKPMORJF-UHFFFAOYSA-N Acetaminophen Chemical compound CC(=O)NC1=CC=C(O)C=C1 RZVAJINKPMORJF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N D-Glucitol Natural products OC[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N 0.000 description 3
- 206010018276 Gingival bleeding Diseases 0.000 description 3
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 description 3
- 229920001213 Polysorbate 20 Polymers 0.000 description 3
- 239000002260 anti-inflammatory agent Substances 0.000 description 3
- 229940121363 anti-inflammatory agent Drugs 0.000 description 3
- 229940064004 antiseptic throat preparations Drugs 0.000 description 3
- 230000001680 brushing effect Effects 0.000 description 3
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 3
- 230000018109 developmental process Effects 0.000 description 3
- 230000003628 erosive effect Effects 0.000 description 3
- 239000000796 flavoring agent Substances 0.000 description 3
- 235000019634 flavors Nutrition 0.000 description 3
- 230000035876 healing Effects 0.000 description 3
- 239000003906 humectant Substances 0.000 description 3
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 3
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 description 3
- 239000000256 polyoxyethylene sorbitan monolaurate Substances 0.000 description 3
- 235000010486 polyoxyethylene sorbitan monolaurate Nutrition 0.000 description 3
- 239000000600 sorbitol Substances 0.000 description 3
- 230000000472 traumatic effect Effects 0.000 description 3
- GVJHHUAWPYXKBD-UHFFFAOYSA-N (±)-α-Tocopherol Chemical compound OC1=C(C)C(C)=C2OC(CCCC(C)CCCC(C)CCCC(C)C)(C)CCC2=C1C GVJHHUAWPYXKBD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 208000030507 AIDS Diseases 0.000 description 2
- POJWUDADGALRAB-PVQJCKRUSA-N Allantoin Natural products NC(=O)N[C@@H]1NC(=O)NC1=O POJWUDADGALRAB-PVQJCKRUSA-N 0.000 description 2
- FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N D-glucitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N 0.000 description 2
- 208000006558 Dental Calculus Diseases 0.000 description 2
- 208000002064 Dental Plaque Diseases 0.000 description 2
- IAZDPXIOMUYVGZ-UHFFFAOYSA-N Dimethylsulphoxide Chemical compound CS(C)=O IAZDPXIOMUYVGZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 206010020751 Hypersensitivity Diseases 0.000 description 2
- XQFRJNBWHJMXHO-RRKCRQDMSA-N IDUR Chemical compound C1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1N1C(=O)NC(=O)C(I)=C1 XQFRJNBWHJMXHO-RRKCRQDMSA-N 0.000 description 2
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 description 2
- 208000003251 Pruritus Diseases 0.000 description 2
- ABBQHOQBGMUPJH-UHFFFAOYSA-M Sodium salicylate Chemical compound [Na+].OC1=CC=CC=C1C([O-])=O ABBQHOQBGMUPJH-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 2
- 239000003082 abrasive agent Substances 0.000 description 2
- 229960000458 allantoin Drugs 0.000 description 2
- 239000003945 anionic surfactant Substances 0.000 description 2
- 230000000840 anti-viral effect Effects 0.000 description 2
- 239000007844 bleaching agent Substances 0.000 description 2
- 208000011759 gum bleeding Diseases 0.000 description 2
- 230000007803 itching Effects 0.000 description 2
- 244000005700 microbiome Species 0.000 description 2
- 244000005706 microflora Species 0.000 description 2
- 208000028169 periodontal disease Diseases 0.000 description 2
- 201000001245 periodontitis Diseases 0.000 description 2
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 description 2
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 description 2
- 239000008213 purified water Substances 0.000 description 2
- 206010039083 rhinitis Diseases 0.000 description 2
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 description 2
- 235000013024 sodium fluoride Nutrition 0.000 description 2
- 239000011775 sodium fluoride Substances 0.000 description 2
- 229960004025 sodium salicylate Drugs 0.000 description 2
- VGTPCRGMBIAPIM-UHFFFAOYSA-M sodium thiocyanate Chemical compound [Na+].[S-]C#N VGTPCRGMBIAPIM-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 2
- 239000008223 sterile water Substances 0.000 description 2
- BJEPYKJPYRNKOW-REOHCLBHSA-N (S)-malic acid Chemical compound OC(=O)[C@@H](O)CC(O)=O BJEPYKJPYRNKOW-REOHCLBHSA-N 0.000 description 1
- CHHHXKFHOYLYRE-UHFFFAOYSA-M 2,4-Hexadienoic acid, potassium salt (1:1), (2E,4E)- Chemical compound [K+].CC=CC=CC([O-])=O CHHHXKFHOYLYRE-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 206010001889 Alveolitis Diseases 0.000 description 1
- 206010002198 Anaphylactic reaction Diseases 0.000 description 1
- 241000894006 Bacteria Species 0.000 description 1
- 208000035143 Bacterial infection Diseases 0.000 description 1
- BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-M Bicarbonate Chemical compound OC([O-])=O BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 208000009043 Chemical Burns Diseases 0.000 description 1
- 206010011409 Cross infection Diseases 0.000 description 1
- FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N D-Mannitol Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N 0.000 description 1
- 201000004624 Dermatitis Diseases 0.000 description 1
- 206010013786 Dry skin Diseases 0.000 description 1
- KCXVZYZYPLLWCC-UHFFFAOYSA-N EDTA Chemical compound OC(=O)CN(CC(O)=O)CCN(CC(O)=O)CC(O)=O KCXVZYZYPLLWCC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 241000196324 Embryophyta Species 0.000 description 1
- 208000010201 Exanthema Diseases 0.000 description 1
- 229930091371 Fructose Natural products 0.000 description 1
- 239000005715 Fructose Substances 0.000 description 1
- RFSUNEUAIZKAJO-ARQDHWQXSA-N Fructose Chemical compound OC[C@H]1O[C@](O)(CO)[C@@H](O)[C@@H]1O RFSUNEUAIZKAJO-ARQDHWQXSA-N 0.000 description 1
- 208000005232 Glossitis Diseases 0.000 description 1
- WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N Glucose Natural products OC[C@H]1OC(O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N 0.000 description 1
- 235000007340 Hordeum vulgare Nutrition 0.000 description 1
- 240000005979 Hordeum vulgare Species 0.000 description 1
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 description 1
- XUJNEKJLAYXESH-REOHCLBHSA-N L-Cysteine Chemical compound SC[C@H](N)C(O)=O XUJNEKJLAYXESH-REOHCLBHSA-N 0.000 description 1
- 201000008197 Laryngitis Diseases 0.000 description 1
- 206010024769 Local reaction Diseases 0.000 description 1
- 229930195725 Mannitol Natural products 0.000 description 1
- 206010072574 Periodontal inflammation Diseases 0.000 description 1
- 206010034829 Pharyngeal oedema Diseases 0.000 description 1
- 206010034972 Photosensitivity reaction Diseases 0.000 description 1
- 201000004328 Pulpitis Diseases 0.000 description 1
- 206010037464 Pulpitis dental Diseases 0.000 description 1
- DBMJMQXJHONAFJ-UHFFFAOYSA-M Sodium laurylsulphate Chemical compound [Na+].CCCCCCCCCCCCOS([O-])(=O)=O DBMJMQXJHONAFJ-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 206010042674 Swelling Diseases 0.000 description 1
- 208000024780 Urticaria Diseases 0.000 description 1
- 229930003427 Vitamin E Natural products 0.000 description 1
- 206010047663 Vitritis Diseases 0.000 description 1
- TVXBFESIOXBWNM-UHFFFAOYSA-N Xylitol Natural products OCCC(O)C(O)C(O)CCO TVXBFESIOXBWNM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- WHMDKBIGKVEYHS-IYEMJOQQSA-L Zinc gluconate Chemical compound [Zn+2].OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)C([O-])=O.OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)C([O-])=O WHMDKBIGKVEYHS-IYEMJOQQSA-L 0.000 description 1
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 1
- 150000007513 acids Chemical class 0.000 description 1
- 239000002671 adjuvant Substances 0.000 description 1
- BJEPYKJPYRNKOW-UHFFFAOYSA-N alpha-hydroxysuccinic acid Natural products OC(=O)C(O)CC(O)=O BJEPYKJPYRNKOW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000036783 anaphylactic response Effects 0.000 description 1
- 208000003455 anaphylaxis Diseases 0.000 description 1
- 239000003242 anti bacterial agent Substances 0.000 description 1
- 229940124599 anti-inflammatory drug Drugs 0.000 description 1
- 229940088710 antibiotic agent Drugs 0.000 description 1
- 239000008135 aqueous vehicle Substances 0.000 description 1
- 208000022362 bacterial infectious disease Diseases 0.000 description 1
- WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N beta-D-glucose Chemical compound OC[C@H]1O[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N 0.000 description 1
- 239000000872 buffer Substances 0.000 description 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 1
- 239000003086 colorant Substances 0.000 description 1
- 235000018417 cysteine Nutrition 0.000 description 1
- XUJNEKJLAYXESH-UHFFFAOYSA-N cysteine Natural products SCC(N)C(O)=O XUJNEKJLAYXESH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000006378 damage Effects 0.000 description 1
- 230000007850 degeneration Effects 0.000 description 1
- 239000000551 dentifrice Substances 0.000 description 1
- 239000008121 dextrose Substances 0.000 description 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 1
- 229940126534 drug product Drugs 0.000 description 1
- 230000037336 dry skin Effects 0.000 description 1
- 239000000975 dye Substances 0.000 description 1
- 201000005884 exanthem Diseases 0.000 description 1
- 230000007717 exclusion Effects 0.000 description 1
- 201000001155 extrinsic allergic alveolitis Diseases 0.000 description 1
- 239000000945 filler Substances 0.000 description 1
- 235000003599 food sweetener Nutrition 0.000 description 1
- WIGCFUFOHFEKBI-UHFFFAOYSA-N gamma-tocopherol Natural products CC(C)CCCC(C)CCCC(C)CCCC1CCC2C(C)C(O)C(C)C(C)C2O1 WIGCFUFOHFEKBI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 208000013653 hyalitis Diseases 0.000 description 1
- 229940031574 hydroxymethyl cellulose Drugs 0.000 description 1
- 229920003063 hydroxymethyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 208000022098 hypersensitivity pneumonitis Diseases 0.000 description 1
- 229910017053 inorganic salt Inorganic materials 0.000 description 1
- 230000003993 interaction Effects 0.000 description 1
- 230000003780 keratinization Effects 0.000 description 1
- 208000002741 leukoplakia Diseases 0.000 description 1
- 239000001630 malic acid Substances 0.000 description 1
- 235000011090 malic acid Nutrition 0.000 description 1
- 230000003211 malignant effect Effects 0.000 description 1
- 239000000594 mannitol Substances 0.000 description 1
- 235000010355 mannitol Nutrition 0.000 description 1
- 229940126601 medicinal product Drugs 0.000 description 1
- HEBKCHPVOIAQTA-UHFFFAOYSA-N meso ribitol Natural products OCC(O)C(O)C(O)CO HEBKCHPVOIAQTA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000000034 method Methods 0.000 description 1
- 230000000813 microbial effect Effects 0.000 description 1
- 239000002324 mouth wash Substances 0.000 description 1
- 229940051866 mouthwash Drugs 0.000 description 1
- 229940100656 nasal solution Drugs 0.000 description 1
- 201000009240 nasopharyngitis Diseases 0.000 description 1
- 231100000252 nontoxic Toxicity 0.000 description 1
- 230000003000 nontoxic effect Effects 0.000 description 1
- 244000052769 pathogen Species 0.000 description 1
- 230000003239 periodontal effect Effects 0.000 description 1
- 210000004261 periodontium Anatomy 0.000 description 1
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 description 1
- 230000000144 pharmacologic effect Effects 0.000 description 1
- 230000036211 photosensitivity Effects 0.000 description 1
- 230000007505 plaque formation Effects 0.000 description 1
- 229940093430 polyethylene glycol 1500 Drugs 0.000 description 1
- 229940068886 polyethylene glycol 300 Drugs 0.000 description 1
- 239000000244 polyoxyethylene sorbitan monooleate Substances 0.000 description 1
- 235000010482 polyoxyethylene sorbitan monooleate Nutrition 0.000 description 1
- 229940068977 polysorbate 20 Drugs 0.000 description 1
- 229920000053 polysorbate 80 Polymers 0.000 description 1
- 229940068968 polysorbate 80 Drugs 0.000 description 1
- 239000004302 potassium sorbate Substances 0.000 description 1
- 235000010241 potassium sorbate Nutrition 0.000 description 1
- 229940069338 potassium sorbate Drugs 0.000 description 1
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 description 1
- 206010037844 rash Diseases 0.000 description 1
- 239000002994 raw material Substances 0.000 description 1
- 231100000046 skin rash Toxicity 0.000 description 1
- 239000011734 sodium Substances 0.000 description 1
- 229940083542 sodium Drugs 0.000 description 1
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 description 1
- WXMKPNITSTVMEF-UHFFFAOYSA-M sodium benzoate Chemical compound [Na+].[O-]C(=O)C1=CC=CC=C1 WXMKPNITSTVMEF-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 239000004299 sodium benzoate Substances 0.000 description 1
- 235000010234 sodium benzoate Nutrition 0.000 description 1
- 229960003885 sodium benzoate Drugs 0.000 description 1
- 229960001407 sodium bicarbonate Drugs 0.000 description 1
- 235000019333 sodium laurylsulphate Nutrition 0.000 description 1
- 238000010186 staining Methods 0.000 description 1
- 210000004003 subcutaneous fat Anatomy 0.000 description 1
- 239000003765 sweetening agent Substances 0.000 description 1
- 230000002110 toxicologic effect Effects 0.000 description 1
- 231100000027 toxicology Toxicity 0.000 description 1
- 235000019165 vitamin E Nutrition 0.000 description 1
- 229940046009 vitamin E Drugs 0.000 description 1
- 239000011709 vitamin E Substances 0.000 description 1
- 239000000230 xanthan gum Substances 0.000 description 1
- 229920001285 xanthan gum Polymers 0.000 description 1
- 229940082509 xanthan gum Drugs 0.000 description 1
- 235000010493 xanthan gum Nutrition 0.000 description 1
- 239000000811 xylitol Substances 0.000 description 1
- 235000010447 xylitol Nutrition 0.000 description 1
- HEBKCHPVOIAQTA-SCDXWVJYSA-N xylitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO HEBKCHPVOIAQTA-SCDXWVJYSA-N 0.000 description 1
- 229960002675 xylitol Drugs 0.000 description 1
- 235000011478 zinc gluconate Nutrition 0.000 description 1
- 239000011670 zinc gluconate Substances 0.000 description 1
- 229960000306 zinc gluconate Drugs 0.000 description 1
Abstract
Description
Настоящее изобретение относится к медицине и химико-фармацевтической промышленности и в частности относится к противовоспалительной композиции (варианты) в форме водного раствора для местного применения в полости рта и верхних дыхательных путях, состоящей из комбинации активных агентов хлоргексидина или его фармацевтически приемлемой соли и бикарбоната натрия или в качестве альтернативного варианта из указанной комбинации активных агентов и сахарозы, а также воды в качестве носителя, где указанные комбинации активных агентов обладают синергетическим антисептическим и противовоспалительным действием. Настоящее изобретение также относится к применению противовоспалительной композиции согласно настоящему изобретению для уменьшения и/или исключения воспалительного процесса в полости рта и верхних дыхательных путях, вызванного состоянием, выбранным из острых и хронических заболеваний лор-органов бактериальной этиологии, заболеваний полости рта бактериальной этиологии, стоматологических заболеваний, травматических повреждений, ожогов и инфекционно-воспалительных поражений слизистых оболочек и тканей полости рта и верхних дыхательных путей.The present invention relates to medicine and the chemical-pharmaceutical industry and in particular relates to an anti-inflammatory composition (variants) in the form of an aqueous solution for topical use in the oral cavity and upper respiratory tract, consisting of a combination of active agents chlorhexidine or its pharmaceutically acceptable salt and sodium bicarbonate or alternatively, from said combination of active agents and sucrose, as well as water as a carrier, wherein said combinations of active agents have a synergistic antiseptic and anti-inflammatory effect. The present invention also relates to the use of an anti-inflammatory composition according to the present invention for reducing and/or eliminating an inflammatory process in the oral cavity and upper respiratory tract caused by a condition selected from acute and chronic diseases of the ENT organs of bacterial etiology, diseases of the oral cavity of bacterial etiology, dental diseases , traumatic injuries, burns and infectious and inflammatory lesions of the mucous membranes and tissues of the oral cavity and upper respiratory tract.
Предшествующий уровень техники настоящего изобретенияBACKGROUND OF THE INVENTION
Заболевания лор-органов, заболевания полости рта и стоматологические заболевания, вызванные бактериальной инфекцией, являются одними из наиболее распространенных заболеваний у людей.ENT diseases, oral diseases and dental diseases caused by bacterial infection are among the most common diseases in humans.
В результате таких заболеваний развивается воспалительный процесс.As a result of such diseases, an inflammatory process develops.
При лор-заболеваниях воспалительный процесс сопровождается насморком и отеком полости носа, болью в горле, покраснением и отеком горла.With ENT diseases, the inflammatory process is accompanied by a runny nose and swelling of the nasal cavity, sore throat, redness and swelling of the throat.
При стоматологических заболеваниях воспалительный процесс развивается в полости рта и сопровождается воспалением тканей пародонта и кровоточивостью десен.In dental diseases, the inflammatory process develops in the oral cavity and is accompanied by inflammation of periodontal tissue and bleeding gums.
Развитие микроорганизмов в полости рта также приводит к образованию зубного налета и кариесу.The development of microorganisms in the oral cavity also leads to the formation of plaque and caries.
Кроме того, развитие микроорганизмов осложняет процесс заживления травматических повреждений, ожогов и инфекционно-воспалительных поражений слизистых оболочек.In addition, the development of microorganisms complicates the healing process of traumatic injuries, burns and infectious-inflammatory lesions of the mucous membranes.
При всех указанных состояниях показано применение антисептических противовоспалительных средств.For all of these conditions, the use of antiseptic anti-inflammatory drugs is indicated.
Хлоргексидин является широко известным антисептическим средством. Известно (см. Зверьков А.В., Зузова А.П. Хлоргексидин: прошлое, настоящее и будущее одного из основных антисептиков // Клиническая микробиология и антимикробная химиотерапия: Научно-практический журнал. - Смоленск: Межрегиональная ассоциация общественных объединений «Межрегиональная ассоциация по клинической микробиологии и антимикробной химиотерапии», 2013. - Т. 15, №4. - ISSN 2686-9586. Архивировано 18 апреля 2020 года), что хлоргексидин применяется в качестве антисептического и противовоспалительного средства для местного применения для лечения лор-заболеваний, заболеваний полости рта, а также для заживления травматических повреждений, ожогов и инфекционно-воспалительных поражений слизистой оболочки.Chlorhexidine is a well-known antiseptic. It is known (see Zverkov A.V., Zuzova A.P. Chlorhexidine: past, present and future of one of the main antiseptics // Clinical microbiology and antimicrobial chemotherapy: Scientific and practical journal. - Smolensk: Interregional Association of Public Associations "Interregional Association for clinical microbiology and antimicrobial chemotherapy", 2013. - T. 15, No. 4. - ISSN 2686-9586. Archived on April 18, 2020), that chlorhexidine is used as an antiseptic and anti-inflammatory agent for topical use for the treatment of ENT diseases, cavity diseases mouth, as well as for the healing of traumatic injuries, burns and infectious and inflammatory lesions of the mucous membrane.
Широко известно применение 0,05% водного раствора хлоргексидина биглюконата для местного применения.The use of a 0.05% aqueous solution of chlorhexidine digluconate for topical use is widely known.
Однако применение хлоргексидина связано с серьезными побочными явлениямиHowever, the use of chlorhexidine is associated with serious side effects
(см. электронный справочник Видале: https://www.vidal.ru/drugs/chlorhexidine_21450), в(see Vidale’s electronic reference book: https://www.vidal.ru/drugs/chlorhexidine_21450), in
частности:in particular:
- аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, тяжелые аллергические реакции, включая анафилаксию.- allergic reactions: skin rash, itching, severe allergic reactions, including anaphylaxis.
- со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: сухость кожи, зуд, дерматит, фотосенсибилизация.- from the skin and subcutaneous fat: dry skin, itching, dermatitis, photosensitivity.
- местные реакции: окрашивание эмали зубов, отложение зубного камня, нарушение- local reactions: staining of tooth enamel, tartar deposits, violation
вкуса.taste.
Из уровня техники также известен ряд композиций для местного применения, которые содержат хлоргексидин или его фармацевтически приемлемую соль в качестве активного агента или одного из активных агентов.A number of topical compositions are also known in the art which contain chlorhexidine or a pharmaceutically acceptable salt thereof as the active agent or one of the active agents.
В WO 90/09779 А1 раскрыта композиция для лечения заболеваний пародонта, которая включает водный носитель из стерильной воды, глицерина и этанола, в котором присутствуют хлоргексидина глюконат, аллантоин, салицилат натрия и бикарбонат натрия (в качестве средства для удаления пятен с поверхности зубов). Предпочтительный способ лечения включает местное нанесение на пародонт человека в виде жидкости для полоскания рта. В частности, хлоргексидина глюконат присутствует в виде 0,12% раствора. В частности раскрыта композиция, содержащая следующие компоненты в % об./об.: стерильная вода 70,77%, глицерин 11,15%, этанол 7,50%, полисорбат 80 4,20%, хлоргексидина глюконат (0,12% раствор) 3,50%, бикарбонат натрия 0,50%, лаурилсульфат натрия 0,50%, салицилат натрия 0,15%, аллантоин 0,638%, ксантановая камедь 0,10%, консерванты, буферы, ароматизаторы и красители - 0,992%.WO 90/09779 A1 discloses a composition for the treatment of periodontal diseases, which includes an aqueous vehicle of sterile water, glycerin and ethanol, in which there are chlorhexidine gluconate, allantoin, sodium salicylate and sodium bicarbonate (as an agent for removing stains from the surface of teeth). The preferred method of treatment involves topical application to the human periodontium in the form of a mouthwash. In particular, chlorhexidine gluconate is present in the form of a 0.12% solution. In particular, a composition is disclosed containing the following components in % v/v: sterile water 70.77%, glycerin 11.15%, ethanol 7.50%, polysorbate 80 4.20%, chlorhexidine gluconate (0.12% solution ) 3.50%, sodium bicarbonate 0.50%, sodium lauryl sulfate 0.50%, sodium salicylate 0.15%, allantoin 0.638%, xanthan gum 0.10%, preservatives, buffers, flavors and colors - 0.992%.
В CN 115463049 А раскрыт состав для полоскания, который готовят из следующего сырья в весовых частях: 8-22 части хлоргексидина глюконата, 8-16 частей глицерина, 2-9 частей диметилсульфоксида, 2-8 частей сорбита, 2-9 частей маннита, 1-3 части бикарбоната натрия, 1-6 частей подсластителя и 50-90 частей воды очищенной.CN 115463049 A discloses a rinse composition, which is prepared from the following raw materials in parts by weight: 8-22 parts of chlorhexidine gluconate, 8-16 parts of glycerin, 2-9 parts of dimethyl sulfoxide, 2-8 parts of sorbitol, 2-9 parts of mannitol, 1 -3 parts sodium bicarbonate, 1-6 parts sweetener and 50-90 parts purified water.
В WO 2005/063184 А раскрыта композиция для гигиены полости рта, содержащая очищенную воду глицерин, гидроксиметилцеллюлозную камедь, ксилит, полисорбат 20, сорбат калия, бензоат натрия, экстракт ячменного солода, диглюконат хлоргексидина, краситель, глюконат цинка, декстрозу или фруктозу цистеин, витамин Е, бикарбонат натрия и яблочную кислоту.WO 2005/063184 A discloses an oral hygiene composition containing purified water glycerin, hydroxymethylcellulose gum, xylitol, polysorbate 20, potassium sorbate, sodium benzoate, barley malt extract, chlorhexidine digluconate, dye, zinc gluconate, dextrose or fructose cysteine, vitamin E, sodium bicarbonate and malic acid.
В DE 10204696 А1 раскрыт состав для интраназального применения, содержащий по меньшей мере один полиэтиленгликоль (ПЭГ), пригодный для лечения и/или профилактики острого ринита, простуды и/или синусита. В частности, раскрыт следующий состав: Полиэтиленгликоль 300 4,8%, Полиэтиленгликоль 1500 1,2%, бикарбонат натрия 0,2%, ЭДТА 0,01%, хлоргексидина диглюконат 0,005% и вода до 100 мл.DE 10204696 A1 discloses a composition for intranasal use containing at least one polyethylene glycol (PEG) suitable for the treatment and/or prevention of acute rhinitis, colds and/or sinusitis. In particular, the following composition is disclosed: Polyethylene glycol 300 4.8%, Polyethylene glycol 1500 1.2%, sodium bicarbonate 0.2%, EDTA 0.01%, chlorhexidine digluconate 0.005% and water up to 100 ml.
В US 5213803 А раскрыта композиция для местного применения, которая адаптирована для профилактики и лечения вирусных инфекций, таких как герпес, СПИД и других оболочечных вирусных инфекций. Композиции содержат увлажнитель (сорбит, глицерин или другое сопоставимое соединение) 20-80% мае./об., комбинацию неорганических одновалентных анионов, неионных детергентов и анионных детергентов. Эти одновалентные анионы могут включать бикарбонат натрия, тиоцианат натрия, фторид натрия и хлорид натрия в конечной концентрации примерно от 0,5 до 5% мае./об.; неионные детергенты, такие как Tween 20 в концентрациях от примерно 0,1% до 3% по объему, этанол примерно до 15% по объему и другие противомикробные агенты, такие как хлоргексидин 0,01-0,2% по объему. Композиция может также включать анионные поверхностно-активные вещества, ароматизатор и воду, добавленную до 100%.US 5,213,803 A discloses a composition for topical use that is adapted for the prevention and treatment of viral infections such as herpes, AIDS and other enveloped viral infections. The compositions contain a humectant (sorbitol, glycerin or other comparable compound) 20-80% w/v, a combination of inorganic monovalent anions, nonionic detergents and anionic detergents. These monovalent anions may include sodium bicarbonate, sodium thiocyanate, sodium fluoride and sodium chloride in a final concentration of about 0.5 to 5% w/v; nonionic detergents such as Tween 20 at concentrations of about 0.1% to 3% by volume, ethanol up to about 15% by volume, and other antimicrobial agents such as chlorhexidine 0.01 to 0.2% by volume. The composition may also include anionic surfactants, flavor and water added up to 100%.
Однако для специалиста в области медицины и химико-фармацевтической промышленности очевидно, что изготовление средства, включающего множество компонентов, является сложным и дорогостоящим. С другой стороны, исключение активных компонентов может негативно сказаться на эффективности средства.However, for a specialist in the field of medicine and the chemical-pharmaceutical industry, it is obvious that the manufacture of a product comprising many components is complex and expensive. On the other hand, the exclusion of active components may negatively affect the effectiveness of the product.
Кроме того, для специалиста в области медицины и химико-фармацевтической промышленности очевидно, что наиболее удобным для использования является готовая композиция для местного применения в форме водного раствора.In addition, for a specialist in the field of medicine and the chemical-pharmaceutical industry, it is obvious that the most convenient for use is a ready-made composition for topical use in the form of an aqueous solution.
Таким образом, сохраняется потребность в противовоспалительных композициях в форме водного раствора для местного применения в полости рта и верхних дыхательных путях, содержащих хлоргексидин или его фармацевтически приемлемую соль и обладающих повышенным антисептическим эффектом и повышенным противовоспалительным эффектом, а также быстрым действием.Thus, there remains a need for anti-inflammatory compositions in the form of an aqueous solution for topical use in the oral cavity and upper respiratory tract, containing chlorhexidine or a pharmaceutically acceptable salt thereof and having an increased antiseptic effect and an increased anti-inflammatory effect, as well as a rapid action.
Краткое раскрытие настоящего изобретенияBrief Disclosure of the Present Invention
Сохраняется потребность в противовоспалительных композициях в форме водного раствора для местного применения, содержащих хлоргексидин или его фармацевтически приемлемую соль и обладающих повышенным антисептическим эффектом и повышенным противовоспалительным эффектом, а также быстрым действием.There remains a need for anti-inflammatory compositions in the form of an aqueous solution for topical use, containing chlorhexidine or a pharmaceutically acceptable salt thereof and having an increased antiseptic effect and an increased anti-inflammatory effect, as well as rapid action.
Указанная задача решена авторами настоящего изобретения посредством предоставления противовоспалительной композиции (варианты) в форме водного раствора для местного применения в полости рта и верхних дыхательных путях, состоящей из комбинации активных агентов хлоргексидина или его фармацевтически приемлемой соли и бикарбоната натрия или в качестве альтернативного варианта из указанной комбинации активных агентов и сахарозы, а также воды в качестве носителя, где указанные комбинации активных агентов обладают синергетическим антисептическим действием и синергетическим противовоспалительным действием.This problem is solved by the authors of the present invention by providing an anti-inflammatory composition (options) in the form of an aqueous solution for topical use in the oral cavity and upper respiratory tract, consisting of a combination of active agents chlorhexidine or its pharmaceutically acceptable salt and sodium bicarbonate or alternatively from the specified combination active agents and sucrose, as well as water as a carrier, where these combinations of active agents have a synergistic antiseptic effect and a synergistic anti-inflammatory effect.
Из приведенного выше уровня техники следует, что бикарбонат натрия и сахароза ранее уже применялись в составах для ухода за полостью рта, содержащих хлоргексидин или его фармацевтически приемлемую соль, однако, лишь в качестве вспомогательных веществ, а именно абразивных агентов, отбеливающих агентов, наполнителей и т.д. Однако, как комбинации активных агентов хлоргексидина или его фармацевтически приемлемой соли и бикарбоната натрия, так и комбинации активных агентов хлоргексидина или его фармацевтически приемлемой соли, бикарбоната натрия и сахарозы, которые при определенном соотношении обеспечивают достижение синергетического антисептического эффекта и синергетического противовоспалительного эффекта, ранее не были описаны и исследованы.From the above prior art it follows that sodium bicarbonate and sucrose have previously been used in oral care compositions containing chlorhexidine or a pharmaceutically acceptable salt thereof, however, only as excipients, namely abrasives, whitening agents, fillers, etc. .d. However, combinations of the active agents chlorhexidine or its pharmaceutically acceptable salt and sodium bicarbonate, and combinations of the active agents chlorhexidine or its pharmaceutically acceptable salt, sodium bicarbonate and sucrose, which at a certain ratio achieve a synergistic antiseptic effect and a synergistic anti-inflammatory effect, have not previously been reported. described and studied.
Авторами настоящего изобретения неожиданно обнаружено, что применение в дополнение к хлоргексидину или его фармацевтически приемлемой соли в качестве одного дополнительного активного агента бикарбоната натрия, а также применение в дополнение к хлоргексидину или его фармацевтически приемлемой соли в качестве двух дополнительных активных агентов бикарбоната натрия и сахарозы приводит к неожиданному синергетическому антисептическому эффекту и синергетическому противовоспалительному эффекту.The present inventors have surprisingly discovered that the use of sodium bicarbonate as one additional active agent in addition to chlorhexidine or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and the use of sodium bicarbonate and sucrose as two additional active agents in addition to chlorhexidine or a pharmaceutically acceptable salt thereof results in unexpected synergistic antiseptic effect and synergistic anti-inflammatory effect.
Согласно первому аспекту настоящее изобретение относится к противовоспалительной композиции в форме водного раствора для местного применения в полости рта и верхних дыхательных путях, состоящей из комбинации активных агентов хлоргексидина или его фармацевтически приемлемой соли и бикарбоната натрия при массовом соотношении от 1:120 до 1:180, а также воды в качестве носителя, где содержание бикарбоната натрия составляет от 5,66 до 8,25 мас. % от общей массы композиции.According to a first aspect, the present invention relates to an anti-inflammatory composition in the form of an aqueous solution for topical use in the oral cavity and upper respiratory tract, consisting of a combination of the active agents chlorhexidine or a pharmaceutically acceptable salt thereof and sodium bicarbonate in a weight ratio of 1:120 to 1:180, as well as water as a carrier, where the sodium bicarbonate content is from 5.66 to 8.25 wt. % of the total weight of the composition.
Согласно одному варианту осуществления первого аспекта настоящего изобретения концентрация хлоргексидина или его фармацевтически приемлемой соли составляет 0,0005 г/мл композиции в форме водного раствора.According to one embodiment of the first aspect of the present invention, the concentration of chlorhexidine or a pharmaceutically acceptable salt thereof is 0.0005 g/ml of the composition in the form of an aqueous solution.
Согласно другому варианту осуществления первого аспекта настоящего изобретения фармацевтически приемлемая соль хлоргексидина представляет собой хлоргексидина биглюконат или хлоргексидина глюконат.According to another embodiment of the first aspect of the present invention, the pharmaceutically acceptable chlorhexidine salt is chlorhexidine bigluconate or chlorhexidine gluconate.
Согласно другому варианту осуществления первого аспекта настоящего изобретения композиция представляет собой раствор для полоскания рта и/или глотки.According to another embodiment of the first aspect of the present invention, the composition is a solution for rinsing the mouth and/or pharynx.
Согласно другому варианту осуществления первого аспекта настоящего изобретения композиция представляет собой раствор для применения в полости носа.According to another embodiment of the first aspect of the present invention, the composition is a solution for use in the nasal cavity.
Согласно другому варианту осуществления первого аспекта настоящего изобретения композиция представляет собой добавку к зубной пасте для нанесения на зубы и десны.According to another embodiment of the first aspect of the present invention, the composition is a toothpaste additive for application to teeth and gums.
В качестве альтернативного варианта согласно второму аспекту настоящее изобретение относится к противовоспалительной композиции в форме водного раствора для местного применения в полости рта и верхних дыхательных путях, состоящей из комбинации активных агентов хлоргексидина или его фармацевтически приемлемой соли и бикарбоната натрия при массовом соотношении от 1:120 до 1:180, сахарозы при массовом соотношении сахарозы и комбинации активных агентов хлоргексидина или его фармацевтически приемлемой соли и бикарбоната натрия от 1:1 до 20:1, а также воды в качестве носителя, где содержание бикарбоната натрия составляет от 2,64 до 7,62 мас. % от общей массы композиции.Alternatively, according to a second aspect, the present invention relates to an anti-inflammatory composition in the form of an aqueous solution for topical use in the oral cavity and upper respiratory tract, consisting of a combination of the active agents chlorhexidine or a pharmaceutically acceptable salt thereof and sodium bicarbonate in a weight ratio of from 1:120 to 1:180, sucrose with a mass ratio of sucrose and a combination of active agents chlorhexidine or its pharmaceutically acceptable salt and sodium bicarbonate from 1:1 to 20:1, as well as water as a carrier, where the sodium bicarbonate content is from 2.64 to 7, 62 wt. % of the total weight of the composition.
Согласно одному варианту осуществления второго аспекта настоящего изобретения концентрация хлоргексидина или его фармацевтически приемлемой соли составляет 0,0005 г/мл композиции в форме водного раствора.According to one embodiment of the second aspect of the present invention, the concentration of chlorhexidine or a pharmaceutically acceptable salt thereof is 0.0005 g/ml of the composition in the form of an aqueous solution.
Согласно другому варианту осуществления второго аспекта настоящего изобретения фармацевтически приемлемая соль хлоргексидина представляет собой хлоргексидина биглюконат или хлоргексидина глюконат.According to another embodiment of the second aspect of the present invention, the pharmaceutically acceptable chlorhexidine salt is chlorhexidine bigluconate or chlorhexidine gluconate.
Согласно другому варианту осуществления второго аспекта настоящего изобретения композиция представляет собой раствор для полоскания рта и/или глотки.According to another embodiment of the second aspect of the present invention, the composition is a solution for rinsing the mouth and/or pharynx.
Согласно другому варианту осуществления второго аспекта настоящего изобретения композиция представляет собой раствор для применения в полости носа.According to another embodiment of the second aspect of the present invention, the composition is a solution for use in the nasal cavity.
Согласно другому варианту осуществления второго аспекта настоящего изобретения композиция представляет собой добавку к зубной пасте для нанесения на зубы и десны.According to another embodiment of the second aspect of the present invention, the composition is a toothpaste additive for application to teeth and gums.
Согласно третьему аспекту настоящее изобретение относится к применению противовоспалительной композиции согласно настоящему изобретению для уменьшения и/или исключения воспалительного процесса в полости рта и верхних дыхательных путях, вызванного состоянием, выбранным из острых и хронических заболеваний лор-органов бактериальной этиологии, заболеваний полости рта бактериальной этиологии, стоматологических заболеваний, травматических повреждений, ожогов и инфекционно-воспалительных поражений слизистых оболочек и тканей полости рта и верхних дыхательных путей.According to a third aspect, the present invention relates to the use of an anti-inflammatory composition according to the present invention for reducing and/or eliminating an inflammatory process in the oral cavity and upper respiratory tract caused by a condition selected from acute and chronic diseases of the ENT organs of bacterial etiology, diseases of the oral cavity of bacterial etiology, dental diseases, traumatic injuries, burns and infectious and inflammatory lesions of the mucous membranes and tissues of the oral cavity and upper respiratory tract.
Техническими результатами настоящего изобретения являются:The technical results of the present invention are:
- повышенное антисептическое действие противовоспалительных композиций согласно настоящему изобретению по сравнению с монотерапией хлоргексидином;- increased antiseptic effect of anti-inflammatory compositions according to the present invention compared to chlorhexidine monotherapy;
- повышенное противовоспалительное действие противовоспалительных композиций согласно настоящему изобретению по сравнению с монотерапией хлоргексидином;- increased anti-inflammatory effect of the anti-inflammatory compositions according to the present invention compared to chlorhexidine monotherapy;
- достижение синергетического антисептического эффекта;- achieving a synergistic antiseptic effect;
- достижение синергетического противовоспалительного эффекта, в частности в отношении скорости уменьшения и/или исключения воспалительного процесса в полости рта и верхних дыхательных путях, вызванного состоянием, выбранным из острых и хронических заболеваний лор-органов бактериальной этиологии, заболеваний полости рта бактериальной этиологии, стоматологических заболеваний, травматических повреждений, ожогов и инфекционно-воспалительных поражений слизистых оболочек и тканей полости рта и верхних дыхательных путей;- achieving a synergistic anti-inflammatory effect, in particular with regard to the rate of reduction and/or elimination of the inflammatory process in the oral cavity and upper respiratory tract caused by a condition selected from acute and chronic diseases of the ENT organs of bacterial etiology, diseases of the oral cavity of bacterial etiology, dental diseases, traumatic injuries, burns and infectious and inflammatory lesions of the mucous membranes and tissues of the oral cavity and upper respiratory tract;
- снижение побочных эффектов хлоргексидина, таких как пожелтение зубной эмали и нарушение вкуса;- reducing the side effects of chlorhexidine, such as yellowing of tooth enamel and taste disturbances;
- снижение срока контакта полости рта и верхних дыхательных путей с хлоргексидином;- reducing the period of contact of the oral cavity and upper respiratory tract with chlorhexidine;
- расширение арсенала противовоспалительных композиций в форме водного раствора для местного применения в полости рта и верхних дыхательных путях.- expansion of the arsenal of anti-inflammatory compositions in the form of an aqueous solution for topical use in the oral cavity and upper respiratory tract.
Подробное раскрытие настоящего изобретенияDetailed Disclosure of the Present Invention
Хлоргексидин является широко известным антисептическим средством. Известно (см. Зверьков А Д., Зузова А.П. Хлоргексидин: прошлое, настоящее и будущее одного из основных антисептиков // Клиническая микробиология и антимикробная химиотерапия: Научно-практический журнал. - Смоленск: Межрегиональная ассоциация общественных объединений «Межрегиональная ассоциация по клинической микробиологии и антимикробной химиотерапии», 2013. - Т. 15, №4. - ISSN 2686-9586. Архивировано 18 апреля 2020 года), что хлоргексидин применяется в качестве антисептического и противовоспалительного средства для местного применения для лечения лор-заболеваний, заболеваний полости рта, стоматологических заболеваний, а также для заживления травматических повреждений, ожогов и инфекционно-воспалительных поражений слизистой оболочки.Chlorhexidine is a well-known antiseptic. It is known (see Zverkov A.D., Zuzova A.P. Chlorhexidine: past, present and future of one of the main antiseptics // Clinical microbiology and antimicrobial chemotherapy: Scientific and practical journal. - Smolensk: Interregional Association of Public Associations "Interregional Association for Clinical microbiology and antimicrobial chemotherapy", 2013. - T. 15, No. 4. - ISSN 2686-9586. Archived on April 18, 2020), that chlorhexidine is used as an antiseptic and anti-inflammatory agent for topical use for the treatment of ENT diseases, diseases of the oral cavity , dental diseases, as well as for the healing of traumatic injuries, burns and infectious and inflammatory lesions of the mucous membrane.
Из уровня техники известны антисептические композиции хлоргексидина для местного применения, однако, сохраняется потребность в противовоспалительных композициях для местного применения, обладающих повышенным антисептическим эффектом и повышенным противовоспалительным эффектом, а также быстрым действием.Antiseptic compositions of chlorhexidine for topical use are known in the prior art, however, there remains a need for anti-inflammatory compositions for topical use that have an increased antiseptic effect and an increased anti-inflammatory effect, as well as a rapid action.
Таким образом, задача настоящего изобретения состояла в удовлетворении указанной потребности.Thus, the object of the present invention was to satisfy this need.
Указанная задача решена авторами настоящего изобретения посредством предоставления противовоспалительной композиции (варианты) в форме водного раствора для местного применения в полости рта и верхних дыхательных путях, состоящей из комбинации активных агентов хлоргексидина или его фармацевтически приемлемой соли и бикарбоната натрия или в качестве альтернативного варианта из указанной комбинации активных агентов и сахарозы, а также воды в качестве носителя, где указанные комбинации активных агентов обладают синергетическим антисептическим действием и синергетическим противовоспалительным действием.This problem is solved by the authors of the present invention by providing an anti-inflammatory composition (options) in the form of an aqueous solution for topical use in the oral cavity and upper respiratory tract, consisting of a combination of active agents chlorhexidine or its pharmaceutically acceptable salt and sodium bicarbonate or alternatively from the specified combination active agents and sucrose, as well as water as a carrier, where these combinations of active agents have a synergistic antiseptic effect and a synergistic anti-inflammatory effect.
Хлоргексидин и его фармацевтически приемлемые соли являются известными антисептическими и противовоспалительными агентами.Chlorhexidine and its pharmaceutically acceptable salts are known antiseptic and anti-inflammatory agents.
При этом важно отметить, что применение раствора хлоргексидина для полоскания десен и зубов может привести к ряду проблем:It is important to note that using chlorhexidine solution to rinse gums and teeth can lead to a number of problems:
1) хлоргексидин воздействует не только на патогены, но и естественную флору ротовой полости, что в конечном счете может привести к нарушениям баланса микрофлоры; бесконтрольное употребление антисептика оказывает действие и на хороших микробов, и на плохих, но после прекращения использования, плохие микробы растут быстрее хороших,1) chlorhexidine affects not only pathogens, but also the natural flora of the oral cavity, which ultimately can lead to imbalances in the microflora; uncontrolled use of antiseptics has an effect on both good microbes and bad ones, but after stopping use, the bad microbes grow faster than the good ones,
2) постоянное использование антисептика может стать причиной резистентности микрофлоры; по последним исследованиям хлоргексидина вызывает устойчивость к антибиотикам, когда они действительно понадобятся,2) constant use of an antiseptic can cause microflora resistance; according to recent studies, chlorhexidine causes resistance to antibiotics when they are really needed,
3) из-за регулярного использования хлоргексидина для полосканий может появляться интенсивный темный налет на зубах и языке, это также касается различных зубных паст и ополаскивателей, в состав которых он входит.3) due to the regular use of chlorhexidine for rinsing, intense dark plaque may appear on the teeth and tongue, this also applies to various toothpastes and rinses that contain it.
Таким образом, желательно снижение продолжительности применения хлоргексидина.Therefore, a reduction in the duration of chlorhexidine use is desirable.
Авторами настоящего изобретения неожиданно обнаружено, что применение в дополнение к хлоргексидину или его фармацевтически приемлемой соли в качестве одного дополнительного активного агента бикарбоната натрия, а также применение в дополнение к хлоргексидину или его фармацевтически приемлемой соли в качестве двух дополнительных активных агентов бикарбоната натрия и сахарозы приводит к неожиданному синергетическому антисептическому эффекту и синергетическому противовоспалительному эффекту.The present inventors have surprisingly discovered that the use of sodium bicarbonate as one additional active agent in addition to chlorhexidine or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and the use of sodium bicarbonate and sucrose as two additional active agents in addition to chlorhexidine or a pharmaceutically acceptable salt thereof results in unexpected synergistic antiseptic effect and synergistic anti-inflammatory effect.
Применение бикарбоната натрия в композиция для ухода за полостью рта известно, однако, исключительно в качестве вспомогательного вещества, абразивного средства или отбеливающего средства. Применение сахарозы в композициях для местного применения также известно, однако, исключительно в качестве вспомогательного вещества.The use of sodium bicarbonate in an oral care composition is known, however, solely as an adjuvant, abrasive or bleaching agent. The use of sucrose in compositions for topical application is also known, however, exclusively as an excipient.
В качестве ближайшего аналога настоящего изобретения можно рассматривать изобретение согласно US 5213803 А, где раскрыта композиция для местного применения, которая адаптирована для профилактики и лечения вирусных инфекций, таких как герпес, СПИД и других оболочечных вирусных инфекций. Композиции содержат увлажнитель (сорбит, глицерин или другое сопоставимое соединение) 20-80% мае./об., комбинацию неорганических одновалентных анионов, неионных детергентов и анионных детергентов. Эти одновалентные анионы могут включать бикарбонат натрия, тиоцианат натрия, фторид натрия и хлорид натрия в конечной концентрации примерно от 0,5 до 5% мас./об.; неионные детергенты, такие как Tween 20 в концентрациях от примерно 0,1% до 3% по объему, этанол примерно до 15% по объему и другие противомикробные агенты, такие как хлоргексидин 0,01-0,2% по объему. Композиция может также включать анионные поверхностно-активные вещества, ароматизатор и воду, добавленную до 100%. Композиция проявляет синергический противовирусный эффект при использовании указанной комбинации компонентов.As the closest analogue of the present invention, we can consider the invention according to US 5213803 A, which discloses a composition for topical use, which is adapted for the prevention and treatment of viral infections such as herpes, AIDS and other enveloped viral infections. The compositions contain a humectant (sorbitol, glycerin or other comparable compound) 20-80% w/v, a combination of inorganic monovalent anions, nonionic detergents and anionic detergents. These monovalent anions may include sodium bicarbonate, sodium thiocyanate, sodium fluoride and sodium chloride in a final concentration of about 0.5 to 5% w/v; nonionic detergents such as Tween 20 at concentrations of about 0.1% to 3% by volume, ethanol up to about 15% by volume, and other antimicrobial agents such as chlorhexidine 0.01 to 0.2% by volume. The composition may also include anionic surfactants, flavor and water added up to 100%. The composition exhibits a synergistic antiviral effect when using the specified combination of components.
Согласно раскрытию US 5213803 А синергетический противовирусный эффект достигается комбинацией компонентов композиции, а именно увлажнителя, неорганических одновалентных анионов, включая бикарбонат натрия, неионного детергента, этанола и противомикробного агента, такого как хлоргексидин. Недостатком указанной композиции является содержание этанола, что ограничивает ее применение. При этом известно, что этанол усиливает действие хлоргексидина (см. «Применение хлоргексидина для профилактики госпитальных инфекций в отделениях реанимации и интенсивной терапии: современное состояние проблемы», Багин В.А., Руднов В.А., Астафьева М.Н., DOI: 10.36488/cmac.2020.1.30-38).According to the disclosure of US 5213803 A, a synergistic antiviral effect is achieved by a combination of components of the composition, namely a humectant, inorganic monovalent anions including sodium bicarbonate, a nonionic detergent, ethanol and an antimicrobial agent such as chlorhexidine. The disadvantage of this composition is the ethanol content, which limits its use. It is known that ethanol enhances the effect of chlorhexidine (see “The use of chlorhexidine for the prevention of hospital infections in intensive care units: the current state of the problem”, Bagin V.A., Rudnov V.A., Astafieva M.N., DOI : 10.36488/cmac.2020.1.30-38).
Авторами настоящего изобретения была поставлена задача получения противовоспалительной композиции для уменьшения и/или исключения воспалительного процесса в полости рта и верхних дыхательных путях, вызванного состоянием, выбранным из острых и хронических заболеваний лор-органов бактериальной этиологии, заболеваний полости рта бактериальной этиологии, стоматологических заболеваний, травматических повреждений, ожогов и инфекционно-воспалительных поражений слизистых оболочек и тканей полости рта и верхних дыхательных путей, обладающей синергетическим антисептическим действием и синергетическим противовоспалительным действием. Кроме того, авторами настоящего изобретения была поставлена задача получения противовоспалительной композиции для местного применения в полости рта и верхних дыхательных путях, которая не содержит этанол, для расширения возможности ее применения.The authors of the present invention set the task of obtaining an anti-inflammatory composition to reduce and/or eliminate the inflammatory process in the oral cavity and upper respiratory tract caused by a condition selected from acute and chronic diseases of the ENT organs of bacterial etiology, diseases of the oral cavity of bacterial etiology, dental diseases, traumatic injuries, burns and infectious-inflammatory lesions of the mucous membranes and tissues of the oral cavity and upper respiratory tract, which has a synergistic antiseptic effect and a synergistic anti-inflammatory effect. In addition, the authors of the present invention set the task of obtaining an anti-inflammatory composition for topical use in the oral cavity and upper respiratory tract, which does not contain ethanol, to expand the possibility of its use.
При этом в стоматологической практике и при лечении заболеваний лор-органов лечащий врач иногда назначает полоскание рта и глотки раствором пищевой соды (бикарбоната натрия), особенно для лечения педиатрических пациентов.At the same time, in dental practice and in the treatment of diseases of the ENT organs, the attending physician sometimes prescribes rinsing the mouth and throat with a solution of baking soda (sodium bicarbonate), especially for the treatment of pediatric patients.
Упоминание предположительного антисептического действия бикарбоната натрия (пищевой соды) встречается в некоторых публикациях (см. Srinivas R. Myneni, BDS, PHD, «Effect of baking soda in dentifrices on plaque removal» JADA 148(11 suppl) http://jada.ada.org November 2017).Mention of the supposed antiseptic effect of sodium bicarbonate (baking soda) is found in some publications (see Srinivas R. Myneni, BDS, PHD, “Effect of baking soda in dentifrices on plaque removal” JADA 148(11 suppl) http://jada.ada .org November 2017).
Авторы настоящего изобретения неожиданного обнаружили, что комбинации хлоргексидина или его фармацевтически приемлемой соли и бикарбоната натрия при строго определенном массовом соотношении от 1:120 до 1:180 обладает синергетическим антисептическим эффектом и синергетическим противовоспалительным эффектом.The authors of the present invention have unexpectedly discovered that the combination of chlorhexidine or its pharmaceutically acceptable salt and sodium bicarbonate at a strictly defined mass ratio of 1:120 to 1:180 has a synergistic antiseptic effect and a synergistic anti-inflammatory effect.
Авторы настоящего изобретение также неожиданного обнаружили, что добавление к указанной комбинации сахарозы при массовом соотношении сахарозы и комбинации хлоргексидина или его фармацевтически приемлемой соли и бикарбоната натрия от 1:1 до 20:1 также обеспечивает синергетический антисептический эффект и синергетический противовоспалительный эффект.The inventors of the present invention have also surprisingly discovered that the addition of sucrose to the said combination at a weight ratio of sucrose and the combination of chlorhexidine or its pharmaceutically acceptable salt and sodium bicarbonate from 1:1 to 20:1 also provides a synergistic antiseptic effect and a synergistic anti-inflammatory effect.
Авторы настоящего изобретения также неожиданно обнаружили, что противовоспалительная композиция в форме водного раствора для местного применения в полости рта и верхних дыхательных путях, состоящая из комбинации активных агентов хлоргексидина или его фармацевтически приемлемой соли и бикарбоната натрия при массовом соотношении от 1:120 до 1:180, а также воды в качестве носителя, где содержание бикарбоната натрия составляет от 5,66 до 8,25 мас. % от общей массы композиции, обладает синергетическим антисептическим эффектом и синергетическим противовоспалительным эффектом. Таким образом, помимо соотношения компонентов технический результат настоящего изобретения достигается при определенном содержании бикарбоната натрия в композиции.The inventors of the present invention have also unexpectedly discovered that an anti-inflammatory composition in the form of an aqueous solution for topical use in the oral cavity and upper respiratory tract, consisting of a combination of active agents chlorhexidine or a pharmaceutically acceptable salt thereof and sodium bicarbonate in a weight ratio of 1:120 to 1:180 , as well as water as a carrier, where the sodium bicarbonate content ranges from 5.66 to 8.25 wt. % of the total weight of the composition, has a synergistic antiseptic effect and a synergistic anti-inflammatory effect. Thus, in addition to the ratio of components, the technical result of the present invention is achieved at a certain content of sodium bicarbonate in the composition.
Авторы настоящего изобретения также неожиданно обнаружили, что противовоспалительная композиция в форме водного раствора для местного применения в полости рта и верхних дыхательных путях, состоящая из комбинации активных агентов хлоргексидина или его фармацевтически приемлемой соли и бикарбоната натрия при массовом соотношении от 1:120 до 1:180, сахарозы при массовом соотношении сахарозы и комбинации активных агентов хлоргексидина или его фармацевтически приемлемой соли и бикарбоната натрия от 1:1 до 20:1, а также воды в качестве носителя, где содержание бикарбоната натрия составляет от 2,64 до 7,62 мас. % от общей массы композиции, обладает синергетическим антисептическим эффектом и синергетическим противовоспалительным эффектом. Таким образом, технический результат настоящего изобретения также достигается при добавлении сахарозы в композицию.The inventors of the present invention have also unexpectedly discovered that an anti-inflammatory composition in the form of an aqueous solution for topical use in the oral cavity and upper respiratory tract, consisting of a combination of active agents chlorhexidine or a pharmaceutically acceptable salt thereof and sodium bicarbonate in a weight ratio of 1:120 to 1:180 , sucrose at a mass ratio of sucrose and a combination of active agents chlorhexidine or its pharmaceutically acceptable salt and sodium bicarbonate from 1:1 to 20:1, as well as water as a carrier, where the content of sodium bicarbonate is from 2.64 to 7.62 wt. % of the total weight of the composition, has a synergistic antiseptic effect and a synergistic anti-inflammatory effect. Thus, the technical result of the present invention is also achieved by adding sucrose to the composition.
Таким образом, техническими результатами настоящего изобретения являются:Thus, the technical results of the present invention are:
- повышенное антисептическое действие противовоспалительных композиций согласно настоящему изобретению по сравнению с монотерапией хлоргексидином;- increased antiseptic effect of anti-inflammatory compositions according to the present invention compared to chlorhexidine monotherapy;
- повышенное противовоспалительное действие противовоспалительных композиций согласно настоящему изобретению по сравнению с монотерапией хлоргексидином;- increased anti-inflammatory effect of the anti-inflammatory compositions according to the present invention compared to chlorhexidine monotherapy;
- достижение синергетического антисептического эффекта;- achieving a synergistic antiseptic effect;
- достижение синергетического противовоспалительного эффекта, в частности в отношении скорости уменьшения и/или исключения воспалительного процесса в полости рта и верхних дыхательных путях, вызванного состоянием, выбранным из острых и хронических заболеваний лор-органов бактериальной этиологии, заболеваний полости рта бактериальной этиологии, стоматологических заболеваний, травматических повреждений, ожогов и инфекционно-воспалительных поражений слизистых оболочек;- achieving a synergistic anti-inflammatory effect, in particular with regard to the rate of reduction and/or elimination of the inflammatory process in the oral cavity and upper respiratory tract caused by a condition selected from acute and chronic diseases of the ENT organs of bacterial etiology, diseases of the oral cavity of bacterial etiology, dental diseases, traumatic injuries, burns and infectious-inflammatory lesions of the mucous membranes;
- снижение побочных эффектов хлоргексидина, таких как пожелтение зубной эмали и нарушение вкуса;- reducing the side effects of chlorhexidine, such as yellowing of tooth enamel and taste disturbances;
- снижение срока контакта полости рта и верхних дыхательных путей с хлоргексидином;- reducing the period of contact of the oral cavity and upper respiratory tract with chlorhexidine;
- расширение арсенала противовоспалительных композиций в форме водного раствора для местного применения в полости рта и верхних дыхательных путях.- expansion of the arsenal of anti-inflammatory compositions in the form of an aqueous solution for topical use in the oral cavity and upper respiratory tract.
Поставленная задача решается, а указанный технический результат достигается посредством новой противовоспалительной композиции в форме водного раствора для местного применения в полости рта и верхних дыхательных путях, состоящей из комбинации активных агентов хлоргексидина или его фармацевтически приемлемой соли и бикарбоната натрия при массовом соотношении от 1:120 до 1:180, а также воды в качестве носителя, где содержание бикарбоната натрия составляет от 5,66 до 8,25 мас. % от общей массы композиции.The problem is solved, and the specified technical result is achieved by means of a new anti-inflammatory composition in the form of an aqueous solution for topical use in the oral cavity and upper respiratory tract, consisting of a combination of active agents chlorhexidine or its pharmaceutically acceptable salt and sodium bicarbonate in a mass ratio of 1:120 to 1:180, as well as water as a carrier, where the content of sodium bicarbonate ranges from 5.66 to 8.25 wt. % of the total weight of the composition.
Поставленная задача также решается с достижением того же технического результата посредством второго варианта композиции согласно настоящему изобретению, а именно новой противовоспалительной композиции в форме водного раствора для местного применения в полости рта и верхних дыхательных путях, состоящей комбинации активных агентов хлоргексидина или его фармацевтически приемлемой соли и бикарбоната натрия при массовом соотношении от 1:120 до 1:180, сахарозы при массовом соотношении сахарозы и комбинации активных агентов хлоргексидина или его фармацевтически приемлемой соли и бикарбоната натрия от 1:1 до 20:1, а также воды в качестве носителя, где содержание бикарбоната натрия составляет от 2,64 до 7,62 мас. % от общей массы композиции.The problem is also solved to achieve the same technical result by means of a second version of the composition according to the present invention, namely a new anti-inflammatory composition in the form of an aqueous solution for topical use in the oral cavity and upper respiratory tract, consisting of a combination of the active agents of chlorhexidine or its pharmaceutically acceptable salt and bicarbonate sodium at a mass ratio of from 1:120 to 1:180, sucrose at a mass ratio of sucrose and a combination of active agents chlorhexidine or a pharmaceutically acceptable salt thereof and sodium bicarbonate from 1:1 to 20:1, and water as a carrier, where the bicarbonate content sodium ranges from 2.64 to 7.62 wt. % of the total weight of the composition.
Противовоспалительные композиции согласно настоящему изобретению могут применяться местно в виде раствора для полоскания рта и/или глотки, раствора для применения в полости носа и добавки к зубной пасте для нанесения на зубы и десны, без ограничения к этому. В случае применения в форме добавки к зубной пасте для нанесения на зубы и десны, композицию смешивают с зубной пастой непосредственно перед применением.The anti-inflammatory compositions of the present invention may be administered topically as a mouth and/or pharyngeal rinse, a nasal solution, and a toothpaste additive for application to the teeth and gums, without limitation. When used in the form of a toothpaste additive for application to the teeth and gums, the composition is mixed with the toothpaste immediately before use.
ОпределенияDefinitions
Термин «фармацевтически приемлемый» в контексте настоящего изобретения означает, что химическое соединение, вещество или смеси веществ, в отношении которых применяется данный термин «фармацевтически приемлемый», должны быть совместимы между собой и другими компонентами фармацевтической композиции или лекарственного препарата с точки зрения нежелательных химических взаимодействий и токсикологических проявлений, и должны быть безопасными для человека или животного. «Фармацевтически приемлемая соль» соответственно означает нетоксичную безопасную для человека и животного органическую и неорганическую соль кислот и оснований.The term "pharmaceutically acceptable" in the context of the present invention means that the chemical compound, substance or mixtures of substances to which the term "pharmaceutically acceptable" is applied must be compatible with each other and other components of the pharmaceutical composition or drug product from the point of view of undesirable chemical interactions and toxicological manifestations, and must be safe for humans or animals. "Pharmaceutically acceptable salt" respectively means a non-toxic organic and inorganic salt of acids and bases that is safe for humans and animals.
Термин «активный агент» означает физиологически активное (действующее) вещество синтетического или иного (биотехнологического, растительного, животного, микробного и прочего) происхождения, обладающее фармакологической активностью и являющееся активным началом фармацевтической композиции, используемой для производства и изготовления лекарственного средства.The term “active agent” means a physiologically active (active) substance of synthetic or other (biotechnological, plant, animal, microbial and other) origin, which has pharmacological activity and is the active principle of a pharmaceutical composition used for the production and manufacture of a medicinal product.
Термин «в эффективном количестве» в контексте настоящего изобретения характеризует количество комбинации или фармацевтической композиции, которое при введении субъекту для лечения заболевания или по меньшей мере одного из клинических симптомов заболевания является достаточным для воздействия такого лечения на заболевания или симптом. «Эффективное количество» зависит от формы вещества, выявленного заболевания, клинических симптомов заболевания, тяжести их проявления, возраста и веса субъекта, нуждающегося в таком лечении.The term "in an effective amount" in the context of the present invention characterizes an amount of a combination or pharmaceutical composition that, when administered to a subject to treat a disease or at least one of the clinical symptoms of a disease, is sufficient for such treatment to affect the disease or symptom. The "effective amount" depends on the form of the substance, the disease identified, the clinical symptoms of the disease, the severity of their manifestations, and the age and weight of the subject requiring such treatment.
«Эффективное количество» заявленной композиции будет очевидно специалисту в данной области техники или может быть подобрано путем экспериментов в каждом конкретном случае проявления заболевания или хотя бы одного из клинических симптомов заболевания.An “effective amount” of the claimed composition will be obvious to a person skilled in the art or can be selected by experimentation in each specific case of manifestation of the disease or at least one of the clinical symptoms of the disease.
Описанные в настоящем документе диапазоны значений охватывают крайние точки и все поддиапазоны, включая десятичные и сотые значения.The value ranges described herein cover the extremes and all subranges, including decimal and hundredths values.
Антисептическая композиция согласно первому варианту изобретенияAntiseptic composition according to the first embodiment of the invention
Согласно одному варианту осуществления настоящее изобретение относится к противовоспалительной композиции в форме водного раствора для местного применения в полости рта и верхних дыхательных путях, состоящей из комбинации активных агентов хлоргексидина или его фармацевтически приемлемой соли и бикарбоната натрия при массовом соотношении от 1:120 до 1:180, а также воды в качестве носителя, где содержание бикарбоната натрия составляет от 5,66 до 8,25 мас. % от общей массы композиции.According to one embodiment, the present invention relates to an anti-inflammatory composition in the form of an aqueous solution for topical use in the oral cavity and upper respiratory tract, consisting of a combination of the active agents chlorhexidine or a pharmaceutically acceptable salt thereof and sodium bicarbonate in a weight ratio of 1:120 to 1:180 , as well as water as a carrier, where the sodium bicarbonate content ranges from 5.66 to 8.25 wt. % of the total weight of the composition.
Согласно настоящему изобретению синергетический антисептический эффект и синергетический противовоспалительный эффект достигается при массовом соотношении хлоргексидина или его фармацевтически приемлемой соли и бикарбоната натрия от 1:120 до 1:180. Указанный диапазон массового соотношения содержит все охватываемые им поддиапазоны, а именно от 1:120 до 1:170, 1:120 до 1:160, 1:120 до 1:150, 1:120 до 1:140, 1:120 до 1:130, 1:130 до 1:180, 1:140 до 1:180, 1:150 до 1:180, 1:160 до 1:180, 1:170 до 1:180, 1:130 до 1:170, 1:140 до 1:160.According to the present invention, the synergistic antiseptic effect and the synergistic anti-inflammatory effect are achieved at a mass ratio of chlorhexidine or its pharmaceutically acceptable salt and sodium bicarbonate from 1:120 to 1:180. The specified range of mass ratio contains all sub-ranges covered by it, namely from 1:120 to 1:170, 1:120 to 1:160, 1:120 to 1:150, 1:120 to 1:140, 1:120 to 1 :130, 1:130 to 1:180, 1:140 to 1:180, 1:150 to 1:180, 1:160 to 1:180, 1:170 to 1:180, 1:130 to 1:170 , 1:140 to 1:160.
Указанные выше диапазоны массового соотношения хлоргексидина или его фармацевтически приемлемой соли и бикарбоната натрия являются предпочтительными, однако, настоящее изобретение также охватывает массовое соотношение хлоргексидина или его фармацевтически приемлемой соли и бикарбоната натрия в диапазоне от 1:50 до 1:10000, в частности от 1:100 до 1:1000, от 1:60 до 1:900, от 1:220 до 1:380, от 1:600 до 1:900 или от 1:1000 до 1:10000.The above ranges of weight ratio of chlorhexidine or its pharmaceutically acceptable salt to sodium bicarbonate are preferred, however, the present invention also covers the weight ratio of chlorhexidine or its pharmaceutically acceptable salt to sodium bicarbonate in the range from 1:50 to 1:10000, in particular from 1: 100 to 1:1000, 1:60 to 1:900, 1:220 to 1:380, 1:600 to 1:900 or 1:1000 to 1:10000.
Массовое содержание хлоргексидина или его фармацевтически приемлемой соли в противовоспалительной композиции в форме водного раствора согласно настоящему изобретению составляет от 0,1 до 0,0001 мас. %, предпочтительно от 0,1 до 0,001 мас. %, предпочтительно от 0,045 до 0,048 мас. %, предпочтительно от 0,046 до 0,047 мас. % от общей массы композиции.The weight content of chlorhexidine or a pharmaceutically acceptable salt thereof in the anti-inflammatory composition in the form of an aqueous solution according to the present invention is from 0.1 to 0.0001 wt. %, preferably from 0.1 to 0.001 wt. %, preferably from 0.045 to 0.048 wt. %, preferably from 0.046 to 0.047 wt. % of the total weight of the composition.
Массовое содержание бикарбоната натрия в противовоспалительной композиции в форме водного раствора согласно настоящему изобретению составляет от 0,12 до 18 мас. %, предпочтительно от 5,2 до 10 мас. %, в частности от 5,66 до 8,25 мас. % от общей массы композиции.The weight content of sodium bicarbonate in the anti-inflammatory composition in the form of an aqueous solution according to the present invention ranges from 0.12 to 18 wt. %, preferably from 5.2 to 10 wt. %, in particular from 5.66 to 8.25 wt. % of the total weight of the composition.
Согласно предпочтительному варианту осуществления настоящего изобретения концентрация бикарбоната натрия в антисептической композиции в форме водного раствора согласно настоящему изобретению составляет от 0,06 до 0,09 г/мл композиции в форме водного раствора.According to a preferred embodiment of the present invention, the concentration of sodium bicarbonate in the antiseptic composition in the form of an aqueous solution according to the present invention is from 0.06 to 0.09 g/ml of the composition in the form of an aqueous solution.
Концентрация хлоргексидина или его фармацевтически приемлемой соли в противовоспалительной композиции в форме водного раствора согласно настоящему изобретению составляет от 0,001 до 0,0001 г/мл.The concentration of chlorhexidine or a pharmaceutically acceptable salt thereof in the anti-inflammatory composition in the form of an aqueous solution according to the present invention is from 0.001 to 0.0001 g/ml.
Согласно предпочтительному варианту осуществления настоящего изобретения концентрация хлоргексидина или его фармацевтически приемлемой соли в противовоспалительной композиции в форме водного раствора согласно настоящему изобретению составляет 0,0005 г/мл композиции в форме водного раствора.According to a preferred embodiment of the present invention, the concentration of chlorhexidine or a pharmaceutically acceptable salt thereof in the anti-inflammatory aqueous solution composition of the present invention is 0.0005 g/ml of the aqueous solution composition.
Согласно предпочтительному варианту осуществления настоящего изобретения фармацевтически приемлемые соли хлоргексидина представляют собой хлоргексидина биглюконат и хлоргексидина глюконат.According to a preferred embodiment of the present invention, the pharmaceutically acceptable chlorhexidine salts are chlorhexidine bigluconate and chlorhexidine gluconate.
Согласно предпочтительному варианту осуществления настоящего изобретения противовоспалительная композиция согласно настоящему изобретению содержит комбинацию активных агентов хлоргексидина или его фармацевтически приемлемой соли и бикарбоната натрия в количестве 5-60 мас. %, в частности 5-55 мас. %., в частности 5-50 мас. %, в частности 5-45 мас. %, в частности 5-40 мас. %, в частности 5-35 мас. %, в частности 5-30 мас. %, в частности 5-25 мас. %, в частности 5-20 мас. %, в частности 5-15 мас. % и в частности 5-10 мас. %.According to a preferred embodiment of the present invention, the anti-inflammatory composition according to the present invention contains a combination of active agents chlorhexidine or a pharmaceutically acceptable salt thereof and sodium bicarbonate in an amount of 5-60 wt. %, in particular 5-55 wt. %., in particular 5-50 wt. %, in particular 5-45 wt. %, in particular 5-40 wt. %, in particular 5-35 wt. %, in particular 5-30 wt. %, in particular 5-25 wt. %, in particular 5-20 wt. %, in particular 5-15 wt. % and in particular 5-10 wt. %.
Противовоспалительная композиция согласно настоящему изобретению может иметь плотность, не ограничиваясь указанным, от 0,0601 г/мл до 0,091 г/мл, предпочтительно от 0,0605 до 0,0905 г/мл.The anti-inflammatory composition of the present invention may have a density of, but not limited to, 0.0601 g/ml to 0.091 g/ml, preferably 0.0605 to 0.0905 g/ml.
Антисептическая композиция согласно второму альтернативному вариантуAntiseptic composition according to the second alternative
Согласно другому варианту осуществления настоящее изобретение относится к противовоспалительной композиции в форме водного раствора для местного применения в полости рта и верхних дыхательных путях, состоящей из комбинации активных агентов хлоргексидина или его фармацевтически приемлемой соли и бикарбоната натрия при массовом соотношении от 1:120 до 1:180, сахарозы при массовом соотношении сахарозы и комбинации активных агентов хлоргексидина или его фармацевтически приемлемой соли и бикарбоната натрия от 1:1 до 20:1, а также воды в качестве носителя, где содержание бикарбоната натрия составляет от 2,64 до 7,62 мас. % от общей массы композиции.According to another embodiment, the present invention relates to an anti-inflammatory composition in the form of an aqueous solution for topical use in the oral cavity and upper respiratory tract, consisting of a combination of the active agents chlorhexidine or a pharmaceutically acceptable salt thereof and sodium bicarbonate in a weight ratio of 1:120 to 1:180 , sucrose at a mass ratio of sucrose and a combination of active agents chlorhexidine or its pharmaceutically acceptable salt and sodium bicarbonate from 1:1 to 20:1, as well as water as a carrier, where the content of sodium bicarbonate is from 2.64 to 7.62 wt. % of the total weight of the composition.
Согласно настоящему изобретению синергетический антисептический эффект и синергетический противовоспалительный эффект достигается при массовом соотношении хлоргексидина или его фармацевтически приемлемой соли и бикарбоната натрия составляет от 1:120 до 1:180. Указанный диапазон массового соотношения содержит все охватываемые им поддиапазоны, а именно от 1:120 до 1:170, 1:120 до 1:160, 1:120 до 1:150, 1:120 до 1:140, 1:120 до 1:130, 1:130 до 1:180, 1:140 до 1:180, 1:150 до 1:180, 1:160 до 1:180, 1:170 до 1:180, 1:130 до 1:170, 1:140 до 1:160.According to the present invention, the synergistic antiseptic effect and the synergistic anti-inflammatory effect are achieved when the mass ratio of chlorhexidine or its pharmaceutically acceptable salt and sodium bicarbonate is from 1:120 to 1:180. The specified range of mass ratio contains all sub-ranges covered by it, namely from 1:120 to 1:170, 1:120 to 1:160, 1:120 to 1:150, 1:120 to 1:140, 1:120 to 1 :130, 1:130 to 1:180, 1:140 to 1:180, 1:150 to 1:180, 1:160 to 1:180, 1:170 to 1:180, 1:130 to 1:170 , 1:140 to 1:160.
Указанные диапазоны массового соотношения хлоргексидина или его фармацевтически приемлемой соли и бикарбоната натрия являются предпочтительными, однако, настоящее изобретение также охватывает массовое соотношение хлоргексидина или его фармацевтически приемлемой соли и бикарбоната натрия в диапазоне от 1:50 до 1:10000, в частности от 1:100 до 1:1000, от 1:60 до 1:900, от 1:220 до 1:380, от 1:600 до 1:900 или от 1:1000 до 1:10000.The specified ranges of weight ratio of chlorhexidine or its pharmaceutically acceptable salt and sodium bicarbonate are preferred, however, the present invention also covers the weight ratio of chlorhexidine or its pharmaceutically acceptable salt and sodium bicarbonate in the range from 1:50 to 1:10000, in particular from 1:100 up to 1:1000, from 1:60 to 1:900, from 1:220 to 1:380, from 1:600 to 1:900 or from 1:1000 to 1:10000.
Согласно настоящему изобретению синергетический антисептический эффект и синергетический противовоспалительный эффект также достигается при массовом соотношении сахарозы и комбинации активных агентов хлоргексидина или его фармацевтически приемлемой соли и бикарбоната натрия от 1:1 до 20:1. Указанный диапазон массового соотношения содержит все охватываемые им поддиапазоны, а именно от 1:1 до 19:1, от 1:1 до 18:1, от 1:1 до 17:1, от 1:1 до 16:1, от 1:1 до 15:1, от 1:1 до 14:1, от 1:1 до 13:1, от 1:1 до 12:1, от 1:1 до 11:1, от 1:1 до 10:1, от 1:1 до 9:1, от 1:1 до 8:1, от 1:1 до 7:1, от 1:1 до 6:1, от 1:1 до 5:1, от 1:1 до 4:1, от 1:1 до 3:1, от 1:1 до 2:1.According to the present invention, the synergistic antiseptic effect and the synergistic anti-inflammatory effect are also achieved when the weight ratio of sucrose and the combination of active agents chlorhexidine or its pharmaceutically acceptable salt and sodium bicarbonate is from 1:1 to 20:1. The specified range of mass ratio contains all sub-ranges covered by it, namely from 1:1 to 19:1, from 1:1 to 18:1, from 1:1 to 17:1, from 1:1 to 16:1, from 1 :1 to 15:1, 1:1 to 14:1, 1:1 to 13:1, 1:1 to 12:1, 1:1 to 11:1, 1:1 to 10: 1, 1:1 to 9:1, 1:1 to 8:1, 1:1 to 7:1, 1:1 to 6:1, 1:1 to 5:1, 1: 1 to 4:1, 1:1 to 3:1, 1:1 to 2:1.
Указанные выше диапазоны массового соотношения комбинации сахарозы и комбинации активных агентов хлоргексидина или его фармацевтически приемлемой соли и бикарбоната натрия являются предпочтительными, однако, настоящее изобретение также охватывает массовое соотношение сахарозы и комбинации активных агентов хлоргексидина или его фармацевтически приемлемой соли и бикарбоната натрия в диапазоне от 1:1 до 30:1, в частности от 1:1 до 29:1, от 1:1 до 28:1, от 1:1 до 27:1, от 1:1 до 26:1, от 1:1 до 25:1, от 1:1 до 24:1, от 1:1 до 23:1, от 1:1 до 22:1, от 1:1 до 21:1, от 1:1 до 20:1, от 1:1 до 19:1, от 1:1 до 18:1, от 1:1 до 17:1, от 1:1 до 16:1, от 1:1 до 15:1, от 1:1 до 14:1, от 1:1 до 13:1, от 1:1 до 12:1, от 1:1 до 11:1, от 1:1 до 10:1, от 1:1 до 9:1, от 1:1 до 8:1, от 1:1 до 7:1, от 1:1 до 6:1, от 1:1 до 5:1, от 1:1 до 4:1, от 1:1 до 3:1, от 1:1 до 2:1.The above ranges of the weight ratio of the combination of sucrose and the combination of the active agents of chlorhexidine or its pharmaceutically acceptable salt and sodium bicarbonate are preferred, however, the present invention also covers the weight ratio of sucrose and the combination of the active agents of chlorhexidine or its pharmaceutically acceptable salt and sodium bicarbonate in the range of 1: 1 to 30:1, in particular 1:1 to 29:1, 1:1 to 28:1, 1:1 to 27:1, 1:1 to 26:1, 1:1 to 25 :1, 1:1 to 24:1, 1:1 to 23:1, 1:1 to 22:1, 1:1 to 21:1, 1:1 to 20:1, 1 :1 to 19:1, 1:1 to 18:1, 1:1 to 17:1, 1:1 to 16:1, 1:1 to 15:1, 1:1 to 14: 1, 1:1 to 13:1, 1:1 to 12:1, 1:1 to 11:1, 1:1 to 10:1, 1:1 to 9:1, 1: 1 to 8:1, 1:1 to 7:1, 1:1 to 6:1, 1:1 to 5:1, 1:1 to 4:1, 1:1 to 3:1 , from 1:1 to 2:1.
Массовое содержание хлоргексидина или его фармацевтически приемлемой соли в противовоспалительной композиции в форме водного раствора согласно настоящему изобретению составляет от 0,1 до 0,0001 мас. %, предпочтительно от 0,1 до 0,001 мас. %, предпочтительно от 0,018 до 0,045 от общей массы композиции.The weight content of chlorhexidine or a pharmaceutically acceptable salt thereof in the anti-inflammatory composition in the form of an aqueous solution according to the present invention is from 0.1 to 0.0001 wt. %, preferably from 0.1 to 0.001 wt. %, preferably from 0.018 to 0.045 based on the total weight of the composition.
Массовое содержание бикарбоната натрия в противовоспалительной композиции в форме водного раствора согласно настоящему изобретению составляет от 0,12 до 18 мас. %, предпочтительно от 2 до 8 мас. %, в частности от 2,64 до 7,62 мас. % от общей массы композицииThe weight content of sodium bicarbonate in the anti-inflammatory composition in the form of an aqueous solution according to the present invention ranges from 0.12 to 18 wt. %, preferably from 2 to 8 wt. %, in particular from 2.64 to 7.62 wt. % of the total weight of the composition
Согласно предпочтительному варианту осуществления настоящего изобретения концентрация бикарбоната натрия в антисептической композиции в форме водного раствора согласно настоящему изобретению составляет от 0,06 до 0,09 г/мл композиции в форме водного раствора.According to a preferred embodiment of the present invention, the concentration of sodium bicarbonate in the antiseptic composition in the form of an aqueous solution according to the present invention is from 0.06 to 0.09 g/ml of the composition in the form of an aqueous solution.
Концентрация хлоргексидина или его фармацевтически приемлемой соли в противовоспалительной композиции в форме водного раствора согласно настоящему изобретению составляет от 0,001 до 0,0001 г/мл.The concentration of chlorhexidine or a pharmaceutically acceptable salt thereof in the anti-inflammatory composition in the form of an aqueous solution according to the present invention is from 0.001 to 0.0001 g/ml.
Согласно предпочтительному варианту осуществления настоящего изобретения концентрация хлоргексидина или его фармацевтически приемлемой соли в противовоспалительной композиции в форме водного раствора согласно настоящему изобретению составляет 0,0005 г/мл композиции в форме водного раствора.According to a preferred embodiment of the present invention, the concentration of chlorhexidine or a pharmaceutically acceptable salt thereof in the anti-inflammatory aqueous solution composition of the present invention is 0.0005 g/ml of the aqueous solution composition.
Согласно предпочтительному варианту осуществления настоящего изобретения концентрация сахарозы в антисептической композиции в форме водного раствора согласно настоящему изобретению составляет от 0,0605 до 1,81 г/мл композиции в форме водного раствора.According to a preferred embodiment of the present invention, the concentration of sucrose in the antiseptic composition in the form of an aqueous solution according to the present invention is from 0.0605 to 1.81 g/ml of the composition in the form of an aqueous solution.
Согласно предпочтительному варианту осуществления настоящего изобретения фармацевтически приемлемые соли хлоргексидина представляют собой хлоргексидина биглюконат и хлоргексидина глюконат.According to a preferred embodiment of the present invention, the pharmaceutically acceptable chlorhexidine salts are chlorhexidine bigluconate and chlorhexidine gluconate.
Согласно предпочтительному варианту осуществления настоящего изобретения противовоспалительная композиция согласно настоящему изобретению содержит комбинацию активных агентов хлоргексидина или его фармацевтически приемлемой соли и бикарбоната натрия и сахарозы в количестве 10-65 мас. %, в частности 10-60 мас. %, в частности 10-55 мас. %., в частности 10-50 мас. %, в частности 10-45 мас. %, в частности 10-40 мас. %, в частности 10-35 мас. %, в частности 10-30 мас. %, в частности 10-25 мас. %, в частности 10-20 мас. %, в частности 10-15 мас. %.According to a preferred embodiment of the present invention, the anti-inflammatory composition according to the present invention contains a combination of active agents chlorhexidine or a pharmaceutically acceptable salt thereof and sodium bicarbonate and sucrose in an amount of 10-65 wt. %, in particular 10-60 wt. %, in particular 10-55 wt. %., in particular 10-50 wt. %, in particular 10-45 wt. %, in particular 10-40 wt. %, in particular 10-35 wt. %, in particular 10-30 wt. %, in particular 10-25 wt. %, in particular 10-20 wt. %, in particular 10-15 wt. %.
Противовоспалительная композиция согласно настоящему изобретению может иметь плотность, не ограничиваясь указанным, от 0,121 до 1,9005 г/мл.The anti-inflammatory composition of the present invention may have a density of, but not limited to, 0.121 to 1.9005 g/ml.
Применение композиций согласно настоящему изобретениюUse of compositions according to the present invention
Согласно третьему аспекту настоящее изобретение относится к применению противовоспалительных композиций согласно настоящему изобретению для уменьшения и/или исключения воспалительного процесса в полости рта и верхних дыхательных путях, вызванного состоянием, выбранным из острых и хронических заболеваний лор-органов бактериальной этиологии, заболеваний полости рта бактериальной этиологии, стоматологических заболеваний, травматических повреждений, ожогов и инфекционно-воспалительных поражений слизистых оболочек и тканей полости рта и верхних дыхательных путей.According to a third aspect, the present invention relates to the use of anti-inflammatory compositions according to the present invention for reducing and/or eliminating an inflammatory process in the oral cavity and upper respiratory tract caused by a condition selected from acute and chronic diseases of the ENT organs of bacterial etiology, diseases of the oral cavity of bacterial etiology, dental diseases, traumatic injuries, burns and infectious and inflammatory lesions of the mucous membranes and tissues of the oral cavity and upper respiratory tract.
В частности, настоящее изобретение относится к применению противовоспалительных композиций согласно настоящему изобретению для уменьшения и/или исключения воспалительного процесса в полости рта и верхних дыхательных путях, вызванного состоянием, выбранным из острых и хронических заболеваний лор-органов бактериальной этиологии, таких как ангина, тонзиллит, ларингит, фарингит, синусит, ринит.In particular, the present invention relates to the use of anti-inflammatory compositions according to the present invention to reduce and/or eliminate the inflammatory process in the oral cavity and upper respiratory tract caused by a condition selected from acute and chronic diseases of the ENT organs of bacterial etiology, such as tonsillitis, tonsillitis, laryngitis, pharyngitis, sinusitis, rhinitis.
В частности, настоящее изобретение относится к применению противовоспалительных композиций согласно настоящему изобретению для уменьшения и/или исключения воспалительного процесса в полости рта и верхних дыхательных путях, вызванного состоянием, выбранным из заболеваний полости рта бактериальной этиологии, таких как стоматит, глоссит, хайлит, пародонтит, пародонтоз, гингвит.In particular, the present invention relates to the use of anti-inflammatory compositions according to the present invention to reduce and/or eliminate the inflammatory process in the oral cavity and upper respiratory tract caused by a condition selected from oral diseases of bacterial etiology, such as stomatitis, glossitis, hyalitis, periodontitis, periodontal disease, gingitis.
В частности, настоящее изобретение относится к применению противовоспалительных композиций согласно настоящему изобретению для уменьшения и/или исключения воспалительного процесса в полости рта и верхних дыхательных путях, вызванного состоянием, выбранным из стоматологических заболеваний, таких кариес, пульпит, зубной камень, альвеолит, периодонтит.In particular, the present invention relates to the use of anti-inflammatory compositions according to the present invention to reduce and/or eliminate the inflammatory process in the oral cavity and upper respiratory tract caused by a condition selected from dental diseases, such as caries, pulpitis, tartar, alveolitis, periodontitis.
В частности, настоящее изобретение относится к применению противовоспалительных композиций согласно настоящему изобретению для уменьшения и/или исключения воспалительного процесса в полости рта и верхних дыхательных путях, вызванного состоянием, выбранным из травматических повреждений полости рта и верхних дыхательных путей, в частности травматических повреждений тканей и слизистых оболочек и других травматических воздействий (химические, термические и т.д.) с развитием травматической эрозии, язв, лейкоплакии или лейкокератоза (ороговение слизистой оболочки, способное к злокачественному перерождению).In particular, the present invention relates to the use of anti-inflammatory compositions according to the present invention for reducing and/or eliminating an inflammatory process in the oral cavity and upper respiratory tract caused by a condition selected from traumatic injuries of the oral cavity and upper respiratory tract, in particular traumatic injuries of tissues and mucous membranes membranes and other traumatic effects (chemical, thermal, etc.) with the development of traumatic erosion, ulcers, leukoplakia or leukokeratosis (keratinization of the mucous membrane, capable of malignant degeneration).
В частности, настоящее изобретение относится к применению противовоспалительных композиций согласно настоящему изобретению для уменьшения и/или исключения воспалительного процесса в полости рта и верхних дыхательных путях, вызванного ожогом слизистой оболочки полости рта и верхних дыхательных путей, к которым, как указано выше, относятся химические и термические ожоги.In particular, the present invention relates to the use of anti-inflammatory compositions according to the present invention to reduce and/or eliminate the inflammatory process in the oral cavity and upper respiratory tract caused by burns of the oral mucosa and upper respiratory tract, which, as stated above, include chemical and thermal burns.
В частности, настоящее изобретение относится к применению противовоспалительных композиций согласно настоящему изобретению для уменьшения и/или исключения воспалительного процесса в полости рта и верхних дыхательных путях, вызванного состоянием, выбранным из инфекционно-воспалительных поражений слизистой оболочки, к которым относятся язвы и эрозии, часто сопровождающие перечисленные выше заболевания лор-органов, заболевания полости рта и стоматологические заболевания.In particular, the present invention relates to the use of anti-inflammatory compositions according to the present invention for reducing and/or eliminating the inflammatory process in the oral cavity and upper respiratory tract caused by a condition selected from infectious and inflammatory lesions of the mucous membrane, which include ulcers and erosions that often accompany diseases of the ENT organs listed above, diseases of the oral cavity and dental diseases.
В частности, настоящее изобретение относится к применению противовоспалительных композиций согласно настоящему изобретению для уменьшения и/или исключения боли в горле, отека горла, насморка, отека носа, воспаления пародонта, зубной боли, зубного налета, кровоточивости десен, язв и эрозий слизистой оболочки, травматических повреждений и ожогов слизистых оболочек и тканей полости рта и верхних дыхательных путей.In particular, the present invention relates to the use of anti-inflammatory compositions according to the present invention to reduce and/or eliminate sore throat, throat swelling, runny nose, nasal swelling, periodontal inflammation, toothache, dental plaque, bleeding gums, ulcers and erosions of the mucous membrane, traumatic damage and burns of the mucous membranes and tissues of the oral cavity and upper respiratory tract.
В частности, настоящее изобретение относится к применению противовоспалительных композиций согласно настоящему изобретению для ухода за полостью рта и полостью носа.In particular, the present invention relates to the use of anti-inflammatory compositions according to the present invention for oral and nasal care.
Настоящее изобретение иллюстрируется примерами, представленными далее, но не ограничивается ими.The present invention is illustrated by the examples presented below, but is not limited to them.
ПримерыExamples
Пример 1. Получение противовоспалительных композиций согласно настоящему изобретению и сравнительных композицийExample 1. Preparation of anti-inflammatory compositions according to the present invention and comparative compositions
Получение композиции 1 согласно настоящему изобретениюPreparation of composition 1 according to the present invention
Получали раствор 0,05 г биглюконата хлоргексидина и 6 г бикарбоната натрия в 100 мл воды. Содержание бикарбоната натрия составляет 5,66 мас. % от общей массы полученного раствора.A solution of 0.05 g of chlorhexidine bigluconate and 6 g of sodium bicarbonate in 100 ml of water was obtained. The sodium bicarbonate content is 5.66 wt. % of the total mass of the resulting solution.
Получение композиции 2 согласно настоящему изобретениюPreparation of composition 2 according to the present invention
Получали раствор 0,05 г биглюконата хлоргексидина и 7,5 г бикарбоната натрия в 100 мл воды. Содержание бикарбоната натрия составляет 6,97 мас. % от общей массы полученного раствора.A solution of 0.05 g of chlorhexidine bigluconate and 7.5 g of sodium bicarbonate in 100 ml of water was obtained. The sodium bicarbonate content is 6.97 wt. % of the total mass of the resulting solution.
Получение композиции 3 согласно настоящему изобретениюPreparation of composition 3 according to the present invention
Получали раствор 0,05 г биглюконата хлоргексидина и 9 г бикарбоната натрия в 100 мл воды. Содержание бикарбоната натрия составляет 8,25 мас. % от общей массы полученного раствора.A solution of 0.05 g of chlorhexidine bigluconate and 9 g of sodium bicarbonate in 100 ml of water was obtained. The sodium bicarbonate content is 8.25 wt. % of the total mass of the resulting solution.
Получение композиции 4 согласно настоящему изобретениюPreparation of composition 4 according to the present invention
К композиции 1 согласно настоящему изобретению добавляли 121 г сахарозы, тщательно перемешивали с получением раствора. Содержание бикарбоната натрия составляет 2,64 мас. % от общей массы полученного раствора.121 g of sucrose was added to Composition 1 according to the present invention and mixed thoroughly to obtain a solution. The sodium bicarbonate content is 2.64 wt. % of the total mass of the resulting solution.
Получение композиции 5 согласно настоящему изобретениюPreparation of composition 5 according to the present invention
К композиции 3 согласно настоящему изобретению добавляли 9,05 г сахарозы, тщательно перемешивали с получением раствора. Содержание бикарбоната натрия составляет 7,62 мас. % от общей массы полученного раствора.9.05 g of sucrose was added to composition 3 according to the present invention and mixed thoroughly to obtain a solution. The sodium bicarbonate content is 7.62 wt. % of the total mass of the resulting solution.
Получение композиции 6 согласно настоящему изобретениюPreparation of composition 6 according to the present invention
К композиции 3 согласно настоящему изобретению добавляли 181 г сахарозы, тщательно перемешивали с получением раствора. Содержание бикарбоната натрия составляет 3,10 мас. % от общей массы полученного раствора.181 g of sucrose was added to composition 3 according to the present invention and mixed thoroughly to obtain a solution. The sodium bicarbonate content is 3.10 wt. % of the total mass of the resulting solution.
Получение сравнительной композиции 7Obtaining comparative composition 7
Получали 0,05% раствор биглюконата хлоргексидина в воде с концентрацией биглюконата хлоргексидина 0,0005 г/мл и объемом раствора 100 мл.A 0.05% solution of chlorhexidine bigluconate in water was obtained with a concentration of chlorhexidine bigluconate of 0.0005 g/ml and a solution volume of 100 ml.
Получение сравнительной композиции 8Obtaining comparative composition 8
Получали раствор 0,05 г биглюконата хлоргексидина и 5 г бикарбоната натрия в 100 мл воды. Содержание бикарбоната натрия составляет 4,76 мас. % от общей массы полученного раствора.A solution of 0.05 g of chlorhexidine bigluconate and 5 g of sodium bicarbonate in 100 ml of water was obtained. The sodium bicarbonate content is 4.76 wt. % of the total mass of the resulting solution.
Получение сравнительной композиции 9Obtaining comparative composition 9
Получали раствор 0,05 г биглюконата хлоргексидина и 9,5 г бикарбоната натрия в 100 мл воды. Содержание бикарбоната натрия составляет 8,67 мас. % от общей массы полученного раствора.A solution of 0.05 g of chlorhexidine bigluconate and 9.5 g of sodium bicarbonate in 100 ml of water was obtained. The sodium bicarbonate content is 8.67 wt. % of the total mass of the resulting solution.
Пример 2. Исследование противовоспалительного действия композиций согласно настоящему изобретению и сравнительных композиций при тонзиллитеExample 2. Study of the anti-inflammatory effect of the compositions according to the present invention and comparative compositions for tonsillitis
Исследование проводили с целью определения противовоспалительного действия исследуемых композиций.The study was carried out to determine the anti-inflammatory effect of the studied compositions.
Известно, что при тонзиллите воспалительный процесс сопровождается болью в горле и покраснением горла.It is known that with tonsillitis, the inflammatory process is accompanied by a sore throat and redness of the throat.
В исследовании принимали участие люди, страдающие тонзиллитом. В исследование было включено 45 людей в возрасте 18-75 лет. Исследуемые композиции применяли посредством полоскания рта и глотки два раза в день объемом 100 мл в течение 10 дней. Осмотр проводили ежедневно. Результаты исследования регистрировали в течение 10 дней до дня 10 путем оценки степени покраснения горла и боли в горле по сравнению с днем 0.The study involved people suffering from tonsillitis. The study included 45 people aged 18-75 years. The studied compositions were used by rinsing the mouth and throat twice a day with a volume of 100 ml for 10 days. Inspections were carried out daily. The results of the study were recorded for 10 days until day 10 by assessing the degree of redness and sore throat compared to day 0.
Результаты исследования приведены в Таблице 1.The results of the study are shown in Table 1.
Согласно полученным результатам видно, что композиции согласно настоящему изобретению приводят к более высокому противовоспалительному действию, выраженному как более быстрое снижение степени покраснения горла и более быстрое устранение боли в горле по сравнению со стандартной монотерапией 0,05% раствором биглюконата хлоргексидина в воде. Композиции согласно настоящему изобретению приводят к практически полному исключению покраснения горла уже на день 4 и устранению боли в горле уже на день 4.According to the results obtained, it is clear that the compositions according to the present invention lead to a higher anti-inflammatory effect, expressed as a faster reduction in the degree of redness of the throat and a faster elimination of sore throat compared to standard monotherapy with 0.05% solution of chlorhexidine bigluconate in water. The compositions according to the present invention lead to almost complete elimination of redness of the throat as early as day 4 and elimination of sore throat as early as day 4.
Согласно полученным результатам также видно, что соотношение компонентов и содержание бикарбоната натрия в композиции оказывает значительное влияние на обеспечение повышенного противовоспалительного действия композиций согласно настоящему изобретению.According to the results obtained, it is also clear that the ratio of components and the sodium bicarbonate content of the composition have a significant impact on providing enhanced anti-inflammatory effect of the compositions according to the present invention.
Авторы настоящего изобретения также неожиданно обнаружили, что за пределами заявленного массового соотношения комбинации активных агентов хлоргексидина или его фармацевтически приемлемой соли и бикарбоната натрия от 1:120 до 1:180 повышенное противовоспалительное действие не проявляется.The inventors of the present invention also surprisingly discovered that beyond the stated weight ratio of the combination of active agents chlorhexidine or its pharmaceutically acceptable salt and sodium bicarbonate from 1:120 to 1:180, no enhanced anti-inflammatory effect is observed.
Авторы настоящего изобретения также неожиданно обнаружили, что добавление сахарозы к комбинации активных агентов хлоргексидина или его фармацевтически приемлемой соли и бикарбоната натрия при массовом соотношении от 1:1 до 20:1 способствует повышению уже достигнутого повышенного противовоспалительного действия композиций согласно настоящему изобретению.The present inventors have also unexpectedly discovered that the addition of sucrose to the combination of active agents chlorhexidine or its pharmaceutically acceptable salt and sodium bicarbonate in a weight ratio of 1:1 to 20:1 helps to enhance the already achieved enhanced anti-inflammatory effect of the compositions of the present invention.
При применении противовоспалительных композиций согласно настоящему изобретению пожелтение зубной эмали и нарушение вкуса не наблюдали.When using the anti-inflammatory compositions according to the present invention, yellowing of tooth enamel and taste disturbance were not observed.
Пример 3. Исследование противовоспалительного действия композиций согласно настоящему изобретению и сравнительных композиций при синуситеExample 3. Study of the anti-inflammatory effect of the compositions according to the present invention and comparative compositions for sinusitis
Исследование проводили с целью определения противовоспалительного действия исследуемых композиций.The study was carried out to determine the anti-inflammatory effect of the studied compositions.
Известно, что при синусите воспалительный процесс сопровождается отеком полости носа и насморком.It is known that with sinusitis, the inflammatory process is accompanied by swelling of the nasal cavity and a runny nose.
В исследовании принимали участие люди, страдающие синуситом. В исследование было включено 45 людей в возрасте 18-75 лет. Исследуемые композиции применяли посредством закапывания в каждую ноздрю по 1 мл раствора два раза в день в течение 10 дней. Осмотр проводили ежедневно. Результаты исследования регистрировали в течение 10 дней до дня 10 путем оценки степени отека полости носа и насморка по сравнению с днем 0.The study involved people suffering from sinusitis. The study included 45 people aged 18-75 years. The study compositions were administered by instilling 1 ml of solution into each nostril twice a day for 10 days. Inspections were carried out daily. The results of the study were recorded for 10 days until day 10 by assessing the degree of nasal swelling and runny nose compared to day 0.
Результаты исследования приведены в Таблице 2.The results of the study are shown in Table 2.
Согласно полученным результатам видно, что композиции согласно настоящему изобретению приводят к более высокому противовоспалительному действию, выраженному как более быстрое снижение степени отека полости носа и более быстрое устранение насморка по сравнению со стандартной монотерапией 0,05% раствором биглюконата хлоргексидина в воде. Композиции согласно настоящему изобретению приводят к практически полному исключению отека в полости носа уже на день 4 и устранению насморка уже на день 4.According to the results obtained, it is clear that the compositions according to the present invention lead to a higher anti-inflammatory effect, expressed as a faster reduction in the degree of swelling of the nasal cavity and a faster elimination of runny nose compared to standard monotherapy with a 0.05% solution of chlorhexidine bigluconate in water. The compositions according to the present invention lead to the almost complete elimination of swelling in the nasal cavity already on day 4 and the elimination of a runny nose already on day 4.
Согласно полученным результатам также видно, что соотношение компонентов и содержание бикарбоната натрия в композиции оказывает значительное влияние на обеспечение повышенного противовоспалительного действия композиций согласно настоящему изобретению.According to the results obtained, it is also clear that the ratio of components and the sodium bicarbonate content of the composition have a significant impact on providing enhanced anti-inflammatory effect of the compositions according to the present invention.
Авторы настоящего изобретения также неожиданно обнаружили, что за пределами заявленного массового соотношения комбинации активных агентов хлоргексидина или его фармацевтически приемлемой соли и бикарбоната натрия от 1:120 до 1:180 повышенное противовоспалительное действие не проявляется.The inventors of the present invention also surprisingly discovered that beyond the stated weight ratio of the combination of active agents chlorhexidine or its pharmaceutically acceptable salt and sodium bicarbonate from 1:120 to 1:180, no enhanced anti-inflammatory effect is observed.
Авторы настоящего изобретения также неожиданно обнаружили, что добавление сахарозы к комбинации активных агентов хлоргексидина или его фармацевтически приемлемой соли и бикарбоната натрия при массовом соотношении от 1:1 до 20:1 способствует повышению уже достигнутого повышенного противовоспалительного действия композиций согласно настоящему изобретению.The present inventors have also unexpectedly discovered that the addition of sucrose to the combination of active agents chlorhexidine or its pharmaceutically acceptable salt and sodium bicarbonate in a weight ratio of 1:1 to 20:1 helps to enhance the already achieved enhanced anti-inflammatory effect of the compositions of the present invention.
При применении противовоспалительных композиций согласно настоящему изобретению пожелтение зубной эмали и нарушение вкуса не наблюдали.When using the anti-inflammatory compositions according to the present invention, yellowing of tooth enamel and taste disturbance were not observed.
Пример 4. Исследование противовоспалительного действия композиций согласно настоящему изобретению и сравнительных композиций при стоматитеExample 4. Study of the anti-inflammatory effect of compositions according to the present invention and comparative compositions for stomatitis
Исследование проводили с целью определения противовоспалительного действия исследуемых композиций.The study was carried out to determine the anti-inflammatory effect of the studied compositions.
Известно, что при стоматите воспалительный процесс сопровождается воспалением слизистой оболочки полости рта и язвами на слизистой оболочке полости рта.It is known that with stomatitis, the inflammatory process is accompanied by inflammation of the oral mucosa and ulcers on the oral mucosa.
В исследовании принимали участие люди, страдающие стоматитом. В исследование было включено 45 людей в возрасте 18-75 лет. Исследуемые композиции применяли посредством полоскания полости рта в объеме 100 мл два раза в день в течение 10 дней. Осмотр проводили ежедневно. Результаты исследования регистрировали в течение 10 дней до дня 10 путем оценки степени воспаления слизистой оболочки полости рта и сокращения площади язв на слизистой оболочке по сравнению с днем 0.The study involved people suffering from stomatitis. The study included 45 people aged 18-75 years. The studied compositions were used by rinsing the mouth in a volume of 100 ml twice a day for 10 days. Inspections were carried out daily. The results of the study were recorded for 10 days until day 10 by assessing the degree of inflammation of the oral mucosa and the reduction in the area of ulcers on the mucous membrane compared to day 0.
Результаты исследования приведены в Таблице 3.The results of the study are shown in Table 3.
Согласно полученным результатам видно, что композиции согласно настоящему изобретению приводят к более высокому противовоспалительному действию, выраженному как более быстрое снижение степени воспаления слизистой оболочки полости рта и более быстрое сокращение площади язв на слизистой оболочке полости рта по сравнению со стандартной монотерапией 0,05% раствором биглюконата хлоргексидина в воде. Композиции согласно настоящему изобретению приводят к практически полному исключению воспаления слизистой оболочки полости рта уже на день 4 и практически полному сокращению площади язв уже на день 4.According to the results obtained, it is clear that the compositions according to the present invention lead to a higher anti-inflammatory effect, expressed as a faster reduction in the degree of inflammation of the oral mucosa and a faster reduction in the area of ulcers on the oral mucosa compared to standard monotherapy with 0.05% digluconate solution chlorhexidine in water. The compositions according to the present invention lead to an almost complete elimination of inflammation of the oral mucosa already on day 4 and an almost complete reduction in the area of ulcers already on day 4.
Согласно полученным результатам также видно, что соотношение компонентов и содержание бикарбоната натрия в композиции оказывает значительное влияние на обеспечение повышенного противовоспалительного действия композиций согласно настоящему изобретению.According to the results obtained, it is also clear that the ratio of components and the sodium bicarbonate content of the composition have a significant impact on providing enhanced anti-inflammatory effect of the compositions according to the present invention.
Авторы настоящего изобретения также неожиданно обнаружили, что за пределами заявленного массового соотношения комбинации активных агентов хлоргексидина или его фармацевтически приемлемой соли и бикарбоната натрия от 1:120 до 1:180 повышенное противовоспалительное действие не проявляется.The inventors of the present invention also surprisingly discovered that beyond the stated weight ratio of the combination of active agents chlorhexidine or its pharmaceutically acceptable salt and sodium bicarbonate from 1:120 to 1:180, no enhanced anti-inflammatory effect is observed.
Авторы настоящего изобретения также неожиданно обнаружили, что добавление сахарозы к комбинации активных агентов хлоргексидина или его фармацевтически приемлемой соли и бикарбоната натрия при массовом соотношении от 1:1 до 20:1 способствует повышению уже достигнутого повышенного противовоспалительного действия композиций согласно настоящему изобретению.The present inventors have also unexpectedly discovered that the addition of sucrose to the combination of active agents chlorhexidine or its pharmaceutically acceptable salt and sodium bicarbonate in a weight ratio of 1:1 to 20:1 helps to enhance the already achieved enhanced anti-inflammatory effect of the compositions of the present invention.
При применении противовоспалительных композиций согласно настоящему изобретению пожелтение зубной эмали и нарушение вкуса не наблюдали.When using the anti-inflammatory compositions according to the present invention, yellowing of tooth enamel and taste disturbance were not observed.
Пример 5. Исследование противовоспалительного действия композиций согласно настоящему изобретению и сравнительных композиций при кариесеExample 5: Study of the anti-inflammatory effect of compositions according to the present invention and comparative compositions in caries
Исследование проводили с целью определения противовоспалительного действия исследуемых композиций.The study was carried out to determine the anti-inflammatory effect of the studied compositions.
Известно, что при кариесе воспалительный процесс сопровождается воспалением десны и зубной болью.It is known that with caries the inflammatory process is accompanied by inflammation of the gums and toothache.
В исследовании принимали участие люди, страдающие кариесом. В исследование было включено 45 людей в возрасте 18-75 лет. Исследуемые композиции применяли посредством полоскания полости рта в объеме 100 мл два раза в день в течение 10 дней. Осмотр проводили ежедневно. Результаты исследования регистрировали в течение 10 дней до дня 10 путем оценки степени воспаления десны и зубной боли по сравнению с днем 0.The study involved people suffering from caries. The study included 45 people aged 18-75 years. The studied compositions were used by rinsing the mouth in a volume of 100 ml twice a day for 10 days. Inspections were carried out daily. The results of the study were recorded for 10 days up to Day 10 by assessing the degree of gum inflammation and toothache compared to Day 0.
Результаты исследования приведены в Таблице 4.The results of the study are shown in Table 4.
Согласно полученным результатам видно, что композиции согласно настоящему изобретению приводят к более высокому противовоспалительному действию, выраженному как более быстрое сокращение воспаления десны и более быстрое уменьшение зубной боли по сравнению со стандартной монотерапией 0,05% раствором биглюконата хлоргексидина в воде. Композиции согласно настоящему изобретению приводят к практически полному исключению воспаления десны уже на день 4 и устранению зубной боли уже на день 4.According to the results obtained, it is clear that the compositions according to the present invention lead to a higher anti-inflammatory effect, expressed as a faster reduction in gingival inflammation and a faster reduction in toothache, compared to standard monotherapy with 0.05% chlorhexidine bigluconate in water. The compositions according to the present invention lead to an almost complete elimination of gum inflammation already on day 4 and elimination of toothache already on day 4.
Согласно полученным результатам также видно, что соотношение компонентов и содержание бикарбоната натрия в композиции оказывает значительное влияние на обеспечение повышенного противовоспалительного действия композиций согласно настоящему изобретению.According to the results obtained, it is also clear that the ratio of components and the sodium bicarbonate content of the composition have a significant impact on providing enhanced anti-inflammatory effect of the compositions according to the present invention.
Авторы настоящего изобретения также неожиданно обнаружили, что за пределами заявленного массового соотношения комбинации активных агентов хлоргексидина или его фармацевтически приемлемой соли и бикарбоната натрия от 1:120 до 1:180 повышенное противовоспалительное действие не проявляется.The inventors of the present invention also surprisingly discovered that beyond the stated weight ratio of the combination of active agents chlorhexidine or its pharmaceutically acceptable salt and sodium bicarbonate from 1:120 to 1:180, no enhanced anti-inflammatory effect is observed.
Авторы настоящего изобретения также неожиданно обнаружили, что добавление сахарозы к комбинации активных агентов хлоргексидина или его фармацевтически приемлемой соли и бикарбоната натрия при массовом соотношении от 1:1 до 20:1 способствует повышению уже достигнутого повышенного противовоспалительного действия композиций согласно настоящему изобретению.The present inventors have also unexpectedly discovered that the addition of sucrose to the combination of active agents chlorhexidine or its pharmaceutically acceptable salt and sodium bicarbonate in a weight ratio of 1:1 to 20:1 helps to enhance the already achieved enhanced anti-inflammatory effect of the compositions of the present invention.
При применении противовоспалительных композиций согласно настоящему изобретению пожелтение зубной эмали и нарушение вкуса не наблюдали.When using the anti-inflammatory compositions according to the present invention, yellowing of tooth enamel and taste disturbance were not observed.
Пример 6. Исследование противовоспалительного действия композиций согласно настоящему изобретению и сравнительных композиций при зубном налетеExample 6 Study of the anti-inflammatory effect of compositions according to the present invention and comparative compositions on dental plaque
Исследование проводили с целью определения противовоспалительного действия исследуемых композиций.The study was carried out to determine the anti-inflammatory effect of the studied compositions.
Известно, что при размножении бактерий в полости рта происходит образование зубного налета, которое сопровождается воспалением десны.It is known that when bacteria multiply in the oral cavity, plaque forms, which is accompanied by gum inflammation.
В исследовании принимали участие люди, страдающие стоматитом. В исследование было включено 45 людей в возрасте 18-75 лет. Исследуемые композиции применяли посредством обработки зубов и десен зубной пастой, в которую непосредственно перед применением добавляли 1 мл исследуемой композиции, два раза в день в течение 10 дней. Осмотр проводили ежедневно. Результаты исследования регистрировали в течение 10 дней до дня 10 путем оценки степени воспаления десны и зубной боли по сравнению с днем 0.The study involved people suffering from stomatitis. The study included 45 people aged 18-75 years. The study compositions were applied by treating the teeth and gums with toothpaste, to which 1 ml of the study composition was added immediately before use, twice a day for 10 days. Inspections were carried out daily. The results of the study were recorded for 10 days up to Day 10 by assessing the degree of gum inflammation and toothache compared to Day 0.
Результаты исследования приведены в Таблице 5.The results of the study are shown in Table 5.
Согласно полученным результатам видно, что композиции согласно настоящему изобретению приводят к более высокому противовоспалительному действию, выраженному как более быстрое снижение воспаление десны и более быстрое сокращение площади зубного налета по сравнению со стандартной монотерапией 0,05% раствором биглюконата хлоргексидина в воде. Композиции согласно настоящему изобретению приводят к практически полному исключению воспаления десны уже на день 4 и значительному сокращению площади зубного налета уже на день 4.According to the results obtained, it is clear that the compositions according to the present invention lead to a higher anti-inflammatory effect, expressed as a faster reduction in gingival inflammation and a faster reduction in plaque area compared to standard monotherapy with 0.05% chlorhexidine bigluconate in water. The compositions of the present invention result in virtually complete elimination of gingival inflammation as early as day 4 and a significant reduction in plaque area as early as day 4.
Согласно полученным результатам также видно, что соотношение компонентов и содержание бикарбоната натрия в композиции оказывает значительное влияние на обеспечение повышенного противовоспалительного действия композиций согласно настоящему изобретению.According to the results obtained, it is also clear that the ratio of components and the sodium bicarbonate content of the composition have a significant impact on providing enhanced anti-inflammatory effect of the compositions according to the present invention.
Авторы настоящего изобретения также неожиданно обнаружили, что за пределами заявленного массового соотношения комбинации активных агентов хлоргексидина или его фармацевтически приемлемой соли и бикарбоната натрия от 1:120 до 1:180 повышенное противовоспалительное действие не проявляется.The inventors of the present invention also surprisingly discovered that beyond the stated weight ratio of the combination of active agents chlorhexidine or its pharmaceutically acceptable salt and sodium bicarbonate from 1:120 to 1:180, no enhanced anti-inflammatory effect is observed.
Авторы настоящего изобретения также неожиданно обнаружили, что добавление сахарозы к комбинации активных агентов хлоргексидина или его фармацевтически приемлемой соли и бикарбоната натрия при массовом соотношении от 1:1 до 20:1 способствует повышению уже достигнутого повышенного противовоспалительного действия композиций согласно настоящему изобретению.The present inventors have also unexpectedly discovered that the addition of sucrose to the combination of active agents chlorhexidine or its pharmaceutically acceptable salt and sodium bicarbonate in a weight ratio of 1:1 to 20:1 helps to enhance the already achieved enhanced anti-inflammatory effect of the compositions of the present invention.
При применении противовоспалительных композиций согласно настоящему изобретению пожелтение зубной эмали и нарушение вкуса не наблюдали.When using the anti-inflammatory compositions according to the present invention, yellowing of tooth enamel and taste disturbance were not observed.
Пример 7. Исследование противовоспалительного действия композиций согласно настоящему изобретению и сравнительных композиций при кровоточивости десенExample 7. Study of the anti-inflammatory effect of the compositions according to the present invention and comparative compositions on bleeding gums
Исследование проводили с целью определения противовоспалительного действия исследуемых композиций.The study was carried out to determine the anti-inflammatory effect of the studied compositions.
Известно, что стоматологические заболевания и заболевания полости рта бактериальной этиологии часто сопровождаются кровоточивостью десен при чистке зубов.It is known that dental diseases and diseases of the oral cavity of bacterial etiology are often accompanied by bleeding gums when brushing teeth.
В исследовании принимали участие люди, страдающие кровоточивостью десен. В исследование было включено 45 людей в возрасте 18-75 лет. Исследуемые композиции применяли посредством полоскания полости рта в объеме 100 мл два раза в день в течение 10 дней. Осмотр проводили ежедневно. Результаты исследования регистрировали в течение 10 дней до дня 10 путем оценки степени воспаления десны и кровоточивости десен при чистке зубов по сравнению с днем 0.The study involved people suffering from bleeding gums. The study included 45 people aged 18-75 years. The studied compositions were used by rinsing the mouth in a volume of 100 ml twice a day for 10 days. Inspections were carried out daily. The results of the study were recorded for 10 days up to Day 10 by assessing the degree of gum inflammation and gum bleeding when brushing compared to Day 0.
Результаты исследования приведены в Таблице 6.The results of the study are shown in Table 6.
Согласно полученным результатам видно, что композиции согласно настоящему изобретению приводят к более высокому противовоспалительному действию, выраженному как более быстрое снижение воспаление десны и более быстрое сокращение кровоточивости десен при чистке зубов по сравнению со стандартной монотерапией 0,05% раствором биглюконата хлоргексидина в воде. Композиции согласно настоящему изобретению приводят к практически полному исключению воспаления десны уже на день 4 и устранению кровоточивости десен уже на день 4.According to the results obtained, it is clear that the compositions according to the present invention lead to a higher anti-inflammatory effect, expressed as a faster reduction in gingival inflammation and a faster reduction in gingival bleeding when brushing teeth, compared to standard monotherapy with a 0.05% solution of chlorhexidine bigluconate in water. The compositions according to the present invention lead to the almost complete elimination of gum inflammation already on day 4 and the elimination of gum bleeding already on day 4.
Согласно полученным результатам также видно, что соотношение компонентов и содержание бикарбоната натрия в композиции оказывает значительное влияние на обеспечение повышенного противовоспалительного действия композиций согласно настоящему изобретению.According to the results obtained, it is also clear that the ratio of components and the sodium bicarbonate content of the composition have a significant impact on providing enhanced anti-inflammatory effect of the compositions according to the present invention.
Авторы настоящего изобретения также неожиданно обнаружили, что за пределами заявленного массового соотношения комбинации активных агентов хлоргексидина или его фармацевтически приемлемой соли и бикарбоната натрия от 1:120 до 1:180 повышенное противовоспалительное действие не проявляется.The inventors of the present invention also surprisingly discovered that beyond the stated weight ratio of the combination of active agents chlorhexidine or its pharmaceutically acceptable salt and sodium bicarbonate from 1:120 to 1:180, no enhanced anti-inflammatory effect is observed.
Авторы настоящего изобретения также неожиданно обнаружили, что добавление сахарозы к комбинации активных агентов хлоргексидина или его фармацевтически приемлемой соли и бикарбоната натрия при массовом соотношении от 1:1 до 20:1 способствует повышению уже достигнутого повышенного противовоспалительного действия композиций согласно настоящему изобретению.The present inventors have also unexpectedly discovered that the addition of sucrose to the combination of active agents chlorhexidine or its pharmaceutically acceptable salt and sodium bicarbonate in a weight ratio of 1:1 to 20:1 helps to enhance the already achieved enhanced anti-inflammatory effect of the compositions of the present invention.
При применении противовоспалительных композиций согласно настоящему изобретению пожелтение зубной эмали и нарушение вкуса не наблюдали.When using the anti-inflammatory compositions according to the present invention, yellowing of tooth enamel and taste disturbance were not observed.
Пример 8. Исследование противовоспалительного действия композиций согласно настоящему изобретению и сравнительных композиций при термическом ожоге слизистой оболочки полости ртаExample 8. Study of the anti-inflammatory effect of compositions according to the present invention and comparative compositions for thermal burns of the oral mucosa
Исследование проводили с целью определения противовоспалительного действия исследуемых композиций.The study was carried out to determine the anti-inflammatory effect of the studied compositions.
Известно, что термический ожог полости рта проявляется болью в полости рта и образованием волдырей.Thermal burns to the oral cavity are known to result in oral pain and blistering.
В исследовании принимали участие люди, получившие термический ожог слизистой оболочки полости рта. В исследование было включено 45 людей в возрасте 18-75 лет. Исследуемые композиции применяли посредством полоскания полости рта в объеме 100 мл два раза в день в течение 10 дней. Осмотр проводили ежедневно. Результаты исследования регистрировали в течение 10 дней до дня 10 путем оценки степени сокращения волдырей и боли в полости рта по сравнению с днем 0.The study involved people who received thermal burns of the oral mucosa. The study included 45 people aged 18-75 years. The studied compositions were used by rinsing the mouth in a volume of 100 ml twice a day for 10 days. Inspections were carried out daily. The results of the study were recorded for 10 days until day 10 by assessing the degree of reduction of blisters and oral pain compared to day 0.
Результаты исследования приведены в Таблице 7.The results of the study are shown in Table 7.
Согласно полученным результатам видно, что композиции согласно настоящему изобретению приводят к более высокому противовоспалительному действию, выраженному как более быстрое сокращение волдырей и более быстрое уменьшение боли в полости рта по сравнению со стандартной монотерапией 0,05% раствором биглюконата хлоргексидина в воде. Композиции согласно настоящему изобретению приводят к практически полному исключению волдырей уже на день 4 и устранению боли в полости рта уже на день 4.According to the results obtained, it is clear that the compositions of the present invention lead to a higher anti-inflammatory effect, expressed as faster reduction of wheals and faster reduction of oral pain, compared to standard monotherapy with 0.05% chlorhexidine digluconate in water. The compositions of the present invention result in virtually complete elimination of blisters as early as day 4 and elimination of oral pain as early as day 4.
Согласно полученным результатам также видно, что соотношение компонентов и содержание бикарбоната натрия в композиции оказывает значительное влияние на обеспечение повышенного противовоспалительного действия композиций согласно настоящему изобретению.According to the results obtained, it is also clear that the ratio of components and the sodium bicarbonate content of the composition have a significant impact on providing enhanced anti-inflammatory effect of the compositions according to the present invention.
Авторы настоящего изобретения также неожиданно обнаружили, что за пределами заявленного массового соотношения комбинации активных агентов хлоргексидина или его фармацевтически приемлемой соли и бикарбоната натрия от 1:120 до 1:180 повышенное противовоспалительное действие не проявляется.The inventors of the present invention also surprisingly discovered that beyond the stated weight ratio of the combination of active agents chlorhexidine or its pharmaceutically acceptable salt and sodium bicarbonate from 1:120 to 1:180, no enhanced anti-inflammatory effect is observed.
Авторы настоящего изобретения также неожиданно обнаружили, что добавление сахарозы к комбинации активных агентов хлоргексидина или его фармацевтически приемлемой соли и бикарбоната натрия при массовом соотношении от 1:1 до 20:1 способствует повышению уже достигнутого повышенного противовоспалительного действия композиций согласно настоящему изобретению.The present inventors have also unexpectedly discovered that the addition of sucrose to the combination of active agents chlorhexidine or its pharmaceutically acceptable salt and sodium bicarbonate in a weight ratio of 1:1 to 20:1 helps to enhance the already achieved enhanced anti-inflammatory effect of the compositions of the present invention.
При применении противовоспалительных композиций согласно настоящему изобретению пожелтение зубной эмали и нарушение вкуса не наблюдали.When using the anti-inflammatory compositions according to the present invention, yellowing of tooth enamel and taste disturbance were not observed.
Claims (13)
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2813879C1 true RU2813879C1 (en) | 2024-02-19 |
Family
ID=
Citations (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| BR8305172A (en) * | 1983-09-22 | 1985-04-30 | Antonio Carlos Neder | BUCAL ANTI-SEPTIC COMPOSITION |
| US5213803A (en) * | 1990-10-04 | 1993-05-25 | Northeastern Ohio Universities College Of Medicine | Antiviral composition and method |
| JP3241922B2 (en) * | 1994-03-18 | 2001-12-25 | 花王株式会社 | Oral composition |
| CN105982835A (en) * | 2016-03-24 | 2016-10-05 | 成都悟道科技有限公司 | Compound solid mouth wash effervescent tablet and preparation method thereof |
| CN106727685A (en) * | 2017-01-19 | 2017-05-31 | 长春呈实健康实业有限公司 | Ear is earwaxed cleaning fluid and preparation method thereof |
| RU2696259C2 (en) * | 2017-10-23 | 2019-08-01 | Общество С Ограниченной Ответственностью "Сан Системз" | Solubilization of the chlorhexidine base, antiseptic and disinfectant compositions |
| WO2020144379A1 (en) * | 2019-01-11 | 2020-07-16 | Meda Ab | Oral care preparations comprising chlorhexidine and arginine or their salts |
| RU2774622C1 (en) * | 2021-05-14 | 2022-06-21 | Александр Витальевич Ляхович | Antiseptic combination, antiseptic pharmaceutical composition and application thereof |
Patent Citations (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| BR8305172A (en) * | 1983-09-22 | 1985-04-30 | Antonio Carlos Neder | BUCAL ANTI-SEPTIC COMPOSITION |
| US5213803A (en) * | 1990-10-04 | 1993-05-25 | Northeastern Ohio Universities College Of Medicine | Antiviral composition and method |
| JP3241922B2 (en) * | 1994-03-18 | 2001-12-25 | 花王株式会社 | Oral composition |
| CN105982835A (en) * | 2016-03-24 | 2016-10-05 | 成都悟道科技有限公司 | Compound solid mouth wash effervescent tablet and preparation method thereof |
| CN106727685A (en) * | 2017-01-19 | 2017-05-31 | 长春呈实健康实业有限公司 | Ear is earwaxed cleaning fluid and preparation method thereof |
| RU2696259C2 (en) * | 2017-10-23 | 2019-08-01 | Общество С Ограниченной Ответственностью "Сан Системз" | Solubilization of the chlorhexidine base, antiseptic and disinfectant compositions |
| WO2020144379A1 (en) * | 2019-01-11 | 2020-07-16 | Meda Ab | Oral care preparations comprising chlorhexidine and arginine or their salts |
| RU2774622C1 (en) * | 2021-05-14 | 2022-06-21 | Александр Витальевич Ляхович | Antiseptic combination, antiseptic pharmaceutical composition and application thereof |
Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| MASADEH M.M. et al. Antimicrobial Activity of Common Mouthwash Solutions on Multidrug-Resistance Bacterial Biofilms. J Clin Med Res. 2013, V. 5(5), pp. 389-394, [онлайн], [найдено 14.11.2023]. Найдено в PubMed, PMID: 23976912, doi: 10.4021/jocmr1535w. * |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP2927850B2 (en) | Topical preparations for the treatment of symptoms of teeth and their supporting tissues | |
| JP4111916B2 (en) | Composition for alleviating xerostomia and treating related diseases | |
| WO2009106963A2 (en) | Dental composition for preventing and treating stomatitis and mouth ulcers | |
| US9895326B2 (en) | Topical oral composition for alleviating dry mouth symptoms and for treating mouth ulcers | |
| US20120328537A1 (en) | Topical wound management formulation | |
| JP5205618B2 (en) | Antibacterial agent | |
| US5827503A (en) | Method and composition for treating periodontitis | |
| RU2813879C1 (en) | Anti-inflammatory composition (versions) for local application in oral cavity and upper respiratory tract | |
| US10813878B2 (en) | Oral health composition | |
| US20200155438A1 (en) | Pharmaceutical composition and method for the prevention and treatment of pathologies of the oral cavity | |
| Cannell | The use of antimicrobials in the mouth | |
| KR20170051006A (en) | Oral composition containing both isopropylmethylphenol and oral tissue astringent | |
| WO1987005501A1 (en) | Treatment of dental surfaces with plaque retardants | |
| JPH06239723A (en) | Composition for oral cavity | |
| KR20160061852A (en) | Oral composition containing both metal chelating agent and isopropylmethylphenol | |
| KR102372384B1 (en) | Oral hygiene composition for preventing or alleviating periodontal disease and halitosis | |
| KR20090130892A (en) | Dentifrice compositions containing extract of herbal | |
| WO2024016109A1 (en) | Oral care composition of tea active substance and method for preparing same | |
| KR101818211B1 (en) | Composition for prevention or treatment of oral disease comprising Arctill fructus Extract | |
| Schmidt | Mouthwashes and gargles: oral health | |
| DE10065413A1 (en) | Dentifrice | |
| CN114469761A (en) | Oral care compositions and methods of use and preparation thereof | |
| US9616003B2 (en) | Antibacterial mouthwash which is nontoxic in cellular level | |
| CA3191294A1 (en) | Iodine and polyol composition, method, and use | |
| CN113181239A (en) | Oral disinfectant and preparation method thereof |