RU2774622C1 - Antiseptic combination, antiseptic pharmaceutical composition and application thereof - Google Patents
Antiseptic combination, antiseptic pharmaceutical composition and application thereof Download PDFInfo
- Publication number
- RU2774622C1 RU2774622C1 RU2021113737A RU2021113737A RU2774622C1 RU 2774622 C1 RU2774622 C1 RU 2774622C1 RU 2021113737 A RU2021113737 A RU 2021113737A RU 2021113737 A RU2021113737 A RU 2021113737A RU 2774622 C1 RU2774622 C1 RU 2774622C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- antiseptic
- burns
- drug
- combination
- skin
- Prior art date
Links
- 230000002421 anti-septic Effects 0.000 title claims abstract description 93
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims description 73
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title description 52
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract description 68
- 200000000019 wound Diseases 0.000 claims abstract description 37
- 210000003491 Skin Anatomy 0.000 claims abstract description 22
- JQQZCIIDNVIQKO-UHFFFAOYSA-N benzyl-dimethyl-[3-(tetradecanoylamino)propyl]azanium;chloride Chemical compound [Cl-].CCCCCCCCCCCCCC(=O)NCCC[N+](C)(C)CC1=CC=CC=C1 JQQZCIIDNVIQKO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 16
- CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N D-sucrose Chemical compound O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@]1(CO)O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N 0.000 claims abstract description 15
- CZMRCDWAGMRECN-GDQSFJPYSA-N Sucrose Natural products O([C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](CO)O1)[C@@]1(CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O1 CZMRCDWAGMRECN-GDQSFJPYSA-N 0.000 claims abstract description 15
- 239000005720 sucrose Substances 0.000 claims abstract description 15
- 150000004677 hydrates Chemical class 0.000 claims abstract description 3
- 229940079593 drugs Drugs 0.000 claims description 58
- 230000003902 lesions Effects 0.000 claims description 28
- 210000004400 Mucous Membrane Anatomy 0.000 claims description 16
- 230000002458 infectious Effects 0.000 claims description 16
- 230000002757 inflammatory Effects 0.000 claims description 15
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Chemical compound O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 10
- 210000000981 Epithelium Anatomy 0.000 claims description 8
- 241000222122 Candida albicans Species 0.000 claims description 7
- 206010007134 Candida infection Diseases 0.000 claims description 7
- 208000006311 Pyoderma Diseases 0.000 claims description 7
- 208000002474 Tinea Diseases 0.000 claims description 7
- 241000893966 Trichophyton verrucosum Species 0.000 claims description 7
- 201000003984 candidiasis Diseases 0.000 claims description 7
- 239000002904 solvent Substances 0.000 claims description 7
- 239000008213 purified water Substances 0.000 claims description 6
- 230000000699 topical Effects 0.000 claims description 6
- 206010042496 Sunburn Diseases 0.000 claims description 5
- 206010053615 Thermal burn Diseases 0.000 claims description 5
- YUXKLHOWBIKGKB-UHFFFAOYSA-N benzyl-dimethyl-[3-(tetradecanoylamino)propyl]azanium;chloride;hydrate Chemical compound O.[Cl-].CCCCCCCCCCCCCC(=O)NCCC[N+](C)(C)CC1=CC=CC=C1 YUXKLHOWBIKGKB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 239000012153 distilled water Substances 0.000 claims description 4
- 239000007921 spray Substances 0.000 claims description 4
- 239000003860 topical agent Substances 0.000 claims 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 abstract description 18
- 230000035876 healing Effects 0.000 abstract description 11
- 230000002195 synergetic Effects 0.000 abstract description 4
- 230000003110 anti-inflammatory Effects 0.000 abstract description 3
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract description 3
- 238000005039 chemical industry Methods 0.000 abstract description 2
- 238000005020 pharmaceutical industry Methods 0.000 abstract description 2
- 230000001172 regenerating Effects 0.000 abstract description 2
- 150000001720 carbohydrates Chemical class 0.000 description 19
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 14
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 description 13
- QHJOZXNOPYLVSF-ZHOPZBLYSA-N (1E)-2-[6-[[amino-[(E)-[amino-(4-chloroanilino)methylidene]amino]methylidene]amino]hexyl]-1-[amino-(4-chloroanilino)methylidene]guanidine;(2R,3S,4R,5R)-2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanoic acid;(3R,4S,5R)-3,4,5,6-tetrahydroxyhexanoic acid;hydrate Chemical compound O.OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CC(O)=O.OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)C(O)=O.C=1C=C(Cl)C=CC=1NC(/N)=N/C(N)=NCCCCCCN=C(N)\N=C(/N)NC1=CC=C(Cl)C=C1 QHJOZXNOPYLVSF-ZHOPZBLYSA-N 0.000 description 12
- 241000700159 Rattus Species 0.000 description 12
- 230000029663 wound healing Effects 0.000 description 12
- 238000009097 single-agent therapy Methods 0.000 description 11
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 10
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 9
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 description 9
- -1 cetylpyridinium halides Chemical class 0.000 description 8
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 7
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 description 7
- 229940064004 Antiseptic throat preparations Drugs 0.000 description 6
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- 230000002265 prevention Effects 0.000 description 5
- 231100000241 scar Toxicity 0.000 description 5
- 230000001225 therapeutic Effects 0.000 description 5
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 description 4
- 239000000499 gel Substances 0.000 description 4
- 238000000034 method Methods 0.000 description 4
- 239000006072 paste Substances 0.000 description 4
- 239000000546 pharmaceutic aid Substances 0.000 description 4
- 238000003860 storage Methods 0.000 description 4
- 230000002110 toxicologic Effects 0.000 description 4
- 231100000027 toxicology Toxicity 0.000 description 4
- CPKVUHPKYQGHMW-UHFFFAOYSA-N 1-ethenylpyrrolidin-2-one;molecular iodine Chemical compound II.C=CN1CCCC1=O CPKVUHPKYQGHMW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- GHXZTYHSJHQHIJ-UHFFFAOYSA-N Exidine Chemical compound C=1C=C(Cl)C=CC=1NC(N)=NC(N)=NCCCCCCN=C(N)N=C(N)NC1=CC=C(Cl)C=C1 GHXZTYHSJHQHIJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 229940112824 Paste Drugs 0.000 description 3
- 229920000153 Povidone-iodine Polymers 0.000 description 3
- 206010072170 Skin wound Diseases 0.000 description 3
- 206010068760 Ulcers Diseases 0.000 description 3
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 3
- 150000001413 amino acids Chemical class 0.000 description 3
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 description 3
- WVDDGKGOMKODPV-UHFFFAOYSA-N benzyl alcohol Chemical compound OCC1=CC=CC=C1 WVDDGKGOMKODPV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 235000019441 ethanol Nutrition 0.000 description 3
- 230000002906 microbiologic Effects 0.000 description 3
- 239000002674 ointment Substances 0.000 description 3
- KWYUFKZDYYNOTN-UHFFFAOYSA-M potassium hydroxide Chemical compound [OH-].[K+] KWYUFKZDYYNOTN-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 3
- 229960001621 povidone-iodine Drugs 0.000 description 3
- FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M sodium chloride Chemical compound [Na+].[Cl-] FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 3
- HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M sodium hydroxide Chemical compound [OH-].[Na+] HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 3
- 231100000397 ulcer Toxicity 0.000 description 3
- WPYMKLBDIGXBTP-UHFFFAOYSA-N Benzoic acid Chemical compound OC(=O)C1=CC=CC=C1 WPYMKLBDIGXBTP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229960004830 Cetylpyridinium Drugs 0.000 description 2
- 229960003260 Chlorhexidine Drugs 0.000 description 2
- BJHIKXHVCXFQLS-UYFOZJQFSA-N Fructose Natural products OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)C(=O)CO BJHIKXHVCXFQLS-UYFOZJQFSA-N 0.000 description 2
- 210000000987 Immune System Anatomy 0.000 description 2
- 206010022114 Injury Diseases 0.000 description 2
- GUBGYTABKSRVRQ-YOLKTULGSA-N Maltose Natural products O([C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)O[C@H]1CO)[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O1 GUBGYTABKSRVRQ-YOLKTULGSA-N 0.000 description 2
- 206010039580 Scar Diseases 0.000 description 2
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 description 2
- QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N Stearic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 230000001133 acceleration Effects 0.000 description 2
- 150000007513 acids Chemical class 0.000 description 2
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 2
- 230000000249 desinfective Effects 0.000 description 2
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 description 2
- 238000005755 formation reaction Methods 0.000 description 2
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 2
- 239000007951 isotonicity adjuster Substances 0.000 description 2
- 239000000314 lubricant Substances 0.000 description 2
- 244000005700 microbiome Species 0.000 description 2
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 2
- RWRDLPDLKQPQOW-UHFFFAOYSA-N pyrrolidine Chemical compound C1CCNC1 RWRDLPDLKQPQOW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 238000011084 recovery Methods 0.000 description 2
- 230000037387 scars Effects 0.000 description 2
- 239000008107 starch Substances 0.000 description 2
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 description 2
- 239000000454 talc Chemical class 0.000 description 2
- 229910052623 talc Inorganic materials 0.000 description 2
- 210000001519 tissues Anatomy 0.000 description 2
- WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N β-D-glucose Chemical compound OC[C@H]1O[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N 0.000 description 2
- 229940064005 Antibiotic throat preparations Drugs 0.000 description 1
- 229940083879 Antibiotics FOR TREATMENT OF HEMORRHOIDS AND ANAL FISSURES FOR TOPICAL USE Drugs 0.000 description 1
- 229940042052 Antibiotics for systemic use Drugs 0.000 description 1
- 229940042786 Antitubercular Antibiotics Drugs 0.000 description 1
- 229960003872 Benzethonium Drugs 0.000 description 1
- UREZNYTWGJKWBI-UHFFFAOYSA-M Benzethonium chloride Chemical compound [Cl-].C1=CC(C(C)(C)CC(C)(C)C)=CC=C1OCCOCC[N+](C)(C)CC1=CC=CC=C1 UREZNYTWGJKWBI-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 239000005711 Benzoic acid Substances 0.000 description 1
- KGBXLFKZBHKPEV-UHFFFAOYSA-N Boric acid Chemical compound OB(O)O KGBXLFKZBHKPEV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- AXCZMVOFGPJBDE-UHFFFAOYSA-L Calcium hydroxide Chemical compound [OH-].[OH-].[Ca+2] AXCZMVOFGPJBDE-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- OSASVXMJTNOKOY-UHFFFAOYSA-N Chlorobutanol Chemical compound CC(C)(O)C(Cl)(Cl)Cl OSASVXMJTNOKOY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960004926 Chlorobutanol Drugs 0.000 description 1
- GZCGUPFRVQAUEE-KCDKBNATSA-N D-(+)-Galactose Natural products OC[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)C=O GZCGUPFRVQAUEE-KCDKBNATSA-N 0.000 description 1
- WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N D-Glucose Natural products OC[C@H]1OC(O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N 0.000 description 1
- WQZGKKKJIJFFOK-QTVWNMPRSA-N D-mannopyranose Chemical compound OC[C@H]1OC(O)[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-QTVWNMPRSA-N 0.000 description 1
- 206010063560 Excessive granulation tissue Diseases 0.000 description 1
- 210000002744 Extracellular Matrix Anatomy 0.000 description 1
- 206010015911 Eye burns Diseases 0.000 description 1
- 239000005715 Fructose Substances 0.000 description 1
- 108010010803 Gelatin Proteins 0.000 description 1
- 210000001126 Granulation Tissue Anatomy 0.000 description 1
- 208000004551 Gunshot Wounds Diseases 0.000 description 1
- 229940093922 Gynecological Antibiotics Drugs 0.000 description 1
- 206010020751 Hypersensitivity Diseases 0.000 description 1
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 description 1
- GUBGYTABKSRVRQ-UUNJERMWSA-N Lactose Natural products O([C@@H]1[C@H](O)[C@H](O)[C@H](O)O[C@@H]1CO)[C@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](CO)O1 GUBGYTABKSRVRQ-UUNJERMWSA-N 0.000 description 1
- VTHJTEIRLNZDEV-UHFFFAOYSA-L Magnesium hydroxide Chemical compound [OH-].[OH-].[Mg+2] VTHJTEIRLNZDEV-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 229960000282 Metronidazole Drugs 0.000 description 1
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 description 1
- 229920000881 Modified starch Polymers 0.000 description 1
- 210000003205 Muscles Anatomy 0.000 description 1
- 206010034972 Photosensitivity reaction Diseases 0.000 description 1
- DBMJMQXJHONAFJ-UHFFFAOYSA-M Sodium laurylsulphate Chemical class [Na+].CCCCCCCCCCCCOS([O-])(=O)=O DBMJMQXJHONAFJ-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 229940075582 Sorbic Acid Drugs 0.000 description 1
- 235000021355 Stearic acid Nutrition 0.000 description 1
- 210000004304 Subcutaneous Tissue Anatomy 0.000 description 1
- 229940024982 Topical Antifungal Antibiotics Drugs 0.000 description 1
- 229940042129 Topical Gel Drugs 0.000 description 1
- 229940100613 Topical Solution Drugs 0.000 description 1
- 229940041677 Topical Spray Drugs 0.000 description 1
- UGZADUVQMDAIAO-UHFFFAOYSA-L Zinc hydroxide Chemical compound [OH-].[OH-].[Zn+2] UGZADUVQMDAIAO-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 239000000443 aerosol Substances 0.000 description 1
- 229940072056 alginate Drugs 0.000 description 1
- 235000010443 alginic acid Nutrition 0.000 description 1
- 229920000615 alginic acid Polymers 0.000 description 1
- 150000003973 alkyl amines Chemical class 0.000 description 1
- 230000003444 anaesthetic Effects 0.000 description 1
- 230000033115 angiogenesis Effects 0.000 description 1
- 239000003242 anti bacterial agent Substances 0.000 description 1
- 230000000111 anti-oxidant Effects 0.000 description 1
- 239000004599 antimicrobial Substances 0.000 description 1
- 239000003963 antioxidant agent Substances 0.000 description 1
- 235000010233 benzoic acid Nutrition 0.000 description 1
- 235000019445 benzyl alcohol Nutrition 0.000 description 1
- 230000003851 biochemical process Effects 0.000 description 1
- 230000003115 biocidal Effects 0.000 description 1
- 238000011087 biopharmaceutical technology Methods 0.000 description 1
- WGXQAZYFZVZEGQ-UHFFFAOYSA-N borax Chemical compound O.O.O.O.O.O.O.O.O.O.[Na+].[Na+].O1B(O)O[B-]2(O)OB(O)O[B-]1(O)O2 WGXQAZYFZVZEGQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000004327 boric acid Substances 0.000 description 1
- 239000007853 buffer solution Substances 0.000 description 1
- 239000000920 calcium hydroxide Substances 0.000 description 1
- 229910001861 calcium hydroxide Inorganic materials 0.000 description 1
- 159000000007 calcium salts Chemical class 0.000 description 1
- 239000002775 capsule Substances 0.000 description 1
- 230000033077 cellular process Effects 0.000 description 1
- 239000001913 cellulose Substances 0.000 description 1
- 235000010980 cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 description 1
- NEUSVAOJNUQRTM-UHFFFAOYSA-N cetylpyridinium Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCC[N+]1=CC=CC=C1 NEUSVAOJNUQRTM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- RLGQACBPNDBWTB-UHFFFAOYSA-N cetyltrimethylammonium ion Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCC[N+](C)(C)C RLGQACBPNDBWTB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000006243 chemical reaction Methods 0.000 description 1
- YZIYKJHYYHPJIB-UUPCJSQJSA-N chlorhexidine gluconate Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)C(O)=O.OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)C(O)=O.C1=CC(Cl)=CC=C1NC(=N)NC(=N)NCCCCCCNC(=N)NC(=N)NC1=CC=C(Cl)C=C1 YZIYKJHYYHPJIB-UUPCJSQJSA-N 0.000 description 1
- 229960003333 chlorhexidine gluconate Drugs 0.000 description 1
- 150000001805 chlorine compounds Chemical class 0.000 description 1
- 230000001684 chronic Effects 0.000 description 1
- 229940075614 colloidal silicon dioxide Drugs 0.000 description 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 1
- 229920001577 copolymer Polymers 0.000 description 1
- 239000006071 cream Substances 0.000 description 1
- 230000002951 depilatory Effects 0.000 description 1
- 230000018109 developmental process Effects 0.000 description 1
- 239000008121 dextrose Substances 0.000 description 1
- 238000003745 diagnosis Methods 0.000 description 1
- 150000002016 disaccharides Chemical class 0.000 description 1
- 201000009910 diseases by infectious agent Diseases 0.000 description 1
- 239000007884 disintegrant Substances 0.000 description 1
- MOTZDAYCYVMXPC-UHFFFAOYSA-M dodecyl sulfate Chemical class CCCCCCCCCCCCOS([O-])(=O)=O MOTZDAYCYVMXPC-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 239000008298 dragée Substances 0.000 description 1
- 239000006196 drop Substances 0.000 description 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 description 1
- KCXVZYZYPLLWCC-UHFFFAOYSA-N edta Chemical compound OC(=O)CN(CC(O)=O)CCN(CC(O)=O)CC(O)=O KCXVZYZYPLLWCC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000002500 effect on skin Effects 0.000 description 1
- 239000003995 emulsifying agent Substances 0.000 description 1
- 230000002708 enhancing Effects 0.000 description 1
- 239000000945 filler Substances 0.000 description 1
- 239000000796 flavoring agent Substances 0.000 description 1
- 235000013355 food flavoring agent Nutrition 0.000 description 1
- 235000003599 food sweetener Nutrition 0.000 description 1
- 229920000159 gelatin Polymers 0.000 description 1
- 239000008273 gelatin Substances 0.000 description 1
- 235000019322 gelatine Nutrition 0.000 description 1
- 235000011852 gelatine desserts Nutrition 0.000 description 1
- 239000008103 glucose Substances 0.000 description 1
- 150000004676 glycans Polymers 0.000 description 1
- 239000002874 hemostatic agent Substances 0.000 description 1
- 239000003906 humectant Substances 0.000 description 1
- 150000003840 hydrochlorides Chemical class 0.000 description 1
- MHAJPDPJQMAIIY-UHFFFAOYSA-N hydrogen peroxide Chemical compound OO MHAJPDPJQMAIIY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 description 1
- 230000003993 interaction Effects 0.000 description 1
- 229940079866 intestinal antibiotics Drugs 0.000 description 1
- 238000009114 investigational therapy Methods 0.000 description 1
- PNDPGZBMCMUPRI-UHFFFAOYSA-N iodine Chemical compound II PNDPGZBMCMUPRI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229910052740 iodine Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000011630 iodine Substances 0.000 description 1
- 150000003893 lactate salts Chemical class 0.000 description 1
- GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N lactose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N 0.000 description 1
- 239000008101 lactose Substances 0.000 description 1
- 230000004807 localization Effects 0.000 description 1
- 239000000347 magnesium hydroxide Substances 0.000 description 1
- 229910001862 magnesium hydroxide Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000011159 matrix material Substances 0.000 description 1
- 229910000000 metal hydroxide Inorganic materials 0.000 description 1
- 150000004692 metal hydroxides Chemical class 0.000 description 1
- VAOCPAMSLUNLGC-UHFFFAOYSA-N metronidazole Chemical compound CC1=NC=C([N+]([O-])=O)N1CCO VAOCPAMSLUNLGC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000000813 microbial Effects 0.000 description 1
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 description 1
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 description 1
- 235000019426 modified starch Nutrition 0.000 description 1
- 150000002772 monosaccharides Chemical class 0.000 description 1
- 239000002547 new drug Substances 0.000 description 1
- 150000002823 nitrates Chemical class 0.000 description 1
- 230000003000 nontoxic Effects 0.000 description 1
- 231100000252 nontoxic Toxicity 0.000 description 1
- 229940005935 ophthalmologic Antibiotics Drugs 0.000 description 1
- 239000007800 oxidant agent Substances 0.000 description 1
- 230000001590 oxidative Effects 0.000 description 1
- RZVAJINKPMORJF-UHFFFAOYSA-N p-acetaminophenol Chemical compound CC(=O)NC1=CC=C(O)C=C1 RZVAJINKPMORJF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000008188 pellet Substances 0.000 description 1
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 description 1
- 230000000144 pharmacologic effect Effects 0.000 description 1
- 235000021317 phosphate Nutrition 0.000 description 1
- 150000003013 phosphoric acid derivatives Chemical class 0.000 description 1
- 230000036211 photosensitivity Effects 0.000 description 1
- 230000000704 physical effect Effects 0.000 description 1
- 230000035790 physiological processes and functions Effects 0.000 description 1
- GLUUGHFHXGJENI-UHFFFAOYSA-N piperazine Chemical compound C1CNCCN1 GLUUGHFHXGJENI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- NQRYJNQNLNOLGT-UHFFFAOYSA-N piperidine Chemical compound C1CCNCC1 NQRYJNQNLNOLGT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229920001888 polyacrylic acid Polymers 0.000 description 1
- 229920005862 polyol Polymers 0.000 description 1
- 150000003077 polyols Chemical class 0.000 description 1
- 229920001282 polysaccharide Polymers 0.000 description 1
- 239000005017 polysaccharide Substances 0.000 description 1
- 150000004804 polysaccharides Polymers 0.000 description 1
- 229920001296 polysiloxane Polymers 0.000 description 1
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 description 1
- 239000001267 polyvinylpyrrolidone Substances 0.000 description 1
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 description 1
- 238000004321 preservation Methods 0.000 description 1
- 230000002335 preservative Effects 0.000 description 1
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 description 1
- 230000037390 scarring Effects 0.000 description 1
- 231100000486 side effect Toxicity 0.000 description 1
- VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N silicium dioxide Chemical class O=[Si]=O VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000007390 skin biopsy Methods 0.000 description 1
- 235000019333 sodium laurylsulphate Nutrition 0.000 description 1
- 159000000000 sodium salts Chemical class 0.000 description 1
- 235000010339 sodium tetraborate Nutrition 0.000 description 1
- WSWCOQWTEOXDQX-UHFFFAOYSA-N sorbic acid Chemical compound CC=CC=CC(O)=O WSWCOQWTEOXDQX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000004334 sorbic acid Substances 0.000 description 1
- 235000010199 sorbic acid Nutrition 0.000 description 1
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 description 1
- QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-M stearate Chemical class CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 239000008117 stearic acid Substances 0.000 description 1
- 238000004659 sterilization and disinfection Methods 0.000 description 1
- 150000003467 sulfuric acid derivatives Chemical class 0.000 description 1
- 239000000829 suppository Substances 0.000 description 1
- 239000000375 suspending agent Substances 0.000 description 1
- 239000000725 suspension Substances 0.000 description 1
- 239000003765 sweetening agent Substances 0.000 description 1
- 239000003826 tablet Substances 0.000 description 1
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 description 1
- 239000002562 thickening agent Substances 0.000 description 1
- 230000017423 tissue regeneration Effects 0.000 description 1
- 239000008215 water for injection Substances 0.000 description 1
- 230000003313 weakening Effects 0.000 description 1
- 239000003357 wound healing promoting agent Substances 0.000 description 1
- 229910021511 zinc hydroxide Inorganic materials 0.000 description 1
- 229940007718 zinc hydroxide Drugs 0.000 description 1
- WQZGKKKJIJFFOK-PHYPRBDBSA-N α-D-galactose Chemical compound OC[C@H]1O[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-PHYPRBDBSA-N 0.000 description 1
Abstract
Description
Изобретение относится к медицине и химико-фармацевтической промышленности и представляет собой антисептическую комбинацию, состоящую из сахарида и антисептика, а также фармацевтическую композицию и лекарственное средство, содержащие указанную комбинацию.The invention relates to medicine and the chemical and pharmaceutical industry and represents an antiseptic combination consisting of a saccharide and an antiseptic, as well as a pharmaceutical composition and a drug containing the specified combination.
У человека и животных повреждение эпителия в виде ран, ожогов и других повреждений кожи и слизистых оболочек вызывает сложные динамичные клеточные и биохимические процессы, которые в большинстве случаев приводят к заживлению повреждений. Заживление ран – это сложный, многоэтапный процесс, итогом которого является восстановление внеклеточного матрикса и функциональной нагрузки кожного покрова. Основной задачей терапии кожных ран является создание оптимальных условий для полноценной регенерации ткани. Процесс заживления эпителия сопровождается воспалением, эпителизацией, ангиогенезом и отложением матрикса. Чаще всего в результате заживления кожи образуется шрам или рубцовая ткань. Скорость данных процессов зависит от множества факторов, в том числе иммунной системы пациента, используемых лекарственных средств и оперативности терапевтических мероприятий. In humans and animals, damage to the epithelium in the form of wounds, burns and other damage to the skin and mucous membranes causes complex dynamic cellular and biochemical processes, which in most cases lead to the healing of lesions. Wound healing is a complex, multi-stage process, the result of which is the restoration of the extracellular matrix and the functional load of the skin. The main task of skin wound therapy is to create optimal conditions for full tissue regeneration. The healing process of the epithelium is accompanied by inflammation, epithelialization, angiogenesis, and matrix deposition. Most often, a scar or scar tissue forms as a result of skin healing. The speed of these processes depends on many factors, including the patient's immune system, the drugs used, and the promptness of therapeutic measures.
В настоящее время известно множество лекарственных средств, активных в отношении очищения, обеззараживания и заживления повреждений эпителия, например, антисептики, антибиотики, кровеостанавливающие и ранозаживляющие средства, а также их комбинации. Currently, there are many drugs that are active in cleansing, disinfecting and healing epithelial damage, for example, antiseptics, antibiotics, hemostatic and wound healing agents, as well as their combinations.
К известным антисептическим средствам, используемым в терапии повреждений эпителия различного рода, относятся препараты, где в качестве активного агента используются, в частности, хлоргексидина биглюконат, четвертичные основания, в том числе, бензилдиметил[3-(миристоиламино)пропил]аммония хлорид, галогениды цетилпиридиния или цетилтриметиламмония.Known antiseptics used in the treatment of various kinds of epithelial damage include preparations where, in particular, chlorhexidine bigluconate, quaternary bases, including benzyldimethyl[3-(myristoylamino)propyl]ammonium chloride, cetylpyridinium halides are used as an active agent or cetyltrimethylammonium.
В настоящее время местный антисептик «Мирамистин», в котором в качестве активного агента выступает бензилдиметил[3-(миристоиламино)пропил]аммония хлорид, используют для лечения и профилактики инфекционных и гнойно-воспалительных заболеваний различной этиологии и локализации (Тиганов Сергей Иванович и др. Применение мирамистина и метронидазола в лечении экспериментальных гнойных ран // Сибирское медицинское обозрение. -2018 (1), стр. 43-48). Currently, the local antiseptic "Miramistin", in which benzyldimethyl[3-(myristoylamino)propyl]ammonium chloride acts as an active agent, is used for the treatment and prevention of infectious and purulent-inflammatory diseases of various etiology and localization (Tiganov Sergey Ivanovich and others. The use of miramistin and metronidazole in the treatment of experimental purulent wounds // Siberian Medical Review - 2018 (1), pp. 43-48.
Препараты хлоргексидина биглюконата для местного использования также эффективны в лечении ожогов и заживлении ран различной этиологии (Зиновьев Е.В. и др. Эффективность антисептических растворов при лечении дермальных ожогов // Вестник Российской военно-медицинской академии. 2014. 4(48); Суковатых Б.С. и др. Экспериментальное обоснование применения иммобилизированной формы хлоргексидина биглюконата в лечении гнойных ран / Бюллетень сибирской медицины, 2015, том 14, № 4, с. 68–74).Preparations of chlorhexidine bigluconate for local use are also effective in the treatment of burns and healing of wounds of various etiologies (Zinoviev E.V. et al. Efficacy of antiseptic solutions in the treatment of dermal burns // Bulletin of the Russian Military Medical Academy. 2014. 4(48); Sukovatykh B .S. et al. Experimental justification for the use of an immobilized form of chlorhexidine bigluconate in the treatment of purulent wounds / Bulletin of Siberian Medicine, 2015, volume 14, No. 4, pp. 68–74).
В последнее время стали актуальны комбинированные лекарственные средства для лечения и профилактики повреждений эпителия различной этиологии.Recently, combined drugs have become relevant for the treatment and prevention of epithelial damage of various etiologies.
Известно средство для лечения, в частности ожогов, содержащее лекарственный препарат, в состав которого входят полисахарид, анестетик, очищенная вода в качестве фармацевтически приемлемого наполнителя (патент RU 2493877).Known means for the treatment, in particular burns, containing a drug, which includes a polysaccharide, an anesthetic, purified water as a pharmaceutically acceptable excipient (patent RU 2493877).
Известна также комбинация сахара и повидон-йода в терапии ожогов, язв и ран (R A Knutson, L A Merbitz, M A Creekmore, H G Snipes. Use of sugar and povidone-iodine to enhance wound healing: five year's experience // South Med J.- 1981.- 74(11):1329-35).Also known is the combination of sugar and povidone-iodine in the treatment of burns, ulcers and wounds (R A Knutson, L A Merbitz, M A Creekmore, H G Snipes. Use of sugar and povidone-iodine to enhance wound healing: five year's experience // South Med J.- 1981.-74(11):1329-35).
Комбинированные лекарственные средства для лечения ожогов, ран, язв, содержащие в качестве антисептика вещество бензилдиметил[3-(миристоиламино)пропил]аммония хлорид известны из RU2185157, RU2177314, RU 2409354, RU2480203, RU 2542376, RU 2508104, RU 2452475.Combined drugs for the treatment of burns, wounds, ulcers containing benzyldimethyl[3-(myristoylamino)propyl]ammonium chloride as an antiseptic are known from RU2185157, RU2177314, RU 2409354, RU2480203, RU 2542376, RU 2508104, RU 2452475.
Комбинированные лекарственные средства для лечения ожогов, ран, язв, содержащие в качестве антисептика вещество хлоргексидина биглюконат известны из RU 2526183, RU 2701161, RU 2571506, RU 2601897.Combined drugs for the treatment of burns, wounds, ulcers containing chlorhexidine bigluconate as an antiseptic are known from RU 2526183, RU 2701161, RU 2571506, RU 2601897.
Несмотря на прогресс в изучении принципов, лежащих в основе процесса заживления эпителия, все еще остается потребность в разработке и изучении новых антисептических средств для лечения и профилактики различного вида повреждений эпителия.Despite progress in the study of the principles underlying the process of epithelial healing, there is still a need to develop and study new antiseptic agents for the treatment and prevention of various types of epithelial damage.
Задачей настоящего изобретения является разработка стабильного при хранении лекарственного комбинированного состава с повышенной антисептической эффективностью быстрого действия. The objective of the present invention is to develop a storage-stable medicinal combination composition with increased antiseptic efficacy of the rapid action.
Авторы настоящего изобретения неожиданно обнаружили, что комбинации сахаридов с антисептиками обладают повышенной антисептической и противовоспалительной активностью. При этом они обеспечивают синергетический эффект в отношении скорости заживления и восстановления повреждений эпителия различной этиологии.The present inventors have surprisingly found that combinations of saccharides with antiseptics have enhanced antiseptic and anti-inflammatory activity. At the same time, they provide a synergistic effect in terms of the rate of healing and recovery of epithelial damage of various etiologies.
Таким образом, техническими результатами заявленного изобретения являются:Thus, the technical results of the claimed invention are:
- повышение антисептической и противовоспалительной активности комбинации сахарида и антисептика согласно настоящему изобретению по сравнению с монотерапией;- increased antiseptic and anti-inflammatory activity of the combination of saccharide and antiseptic according to the present invention compared to monotherapy;
- достижение синергетического эффекта в отношении скорости заживления и восстановления повреждений эпителия различной этиологии;- achievement of a synergistic effect in relation to the rate of healing and recovery of epithelial damage of various etiologies;
- повышение стабильности при хранении новых лекарственных средств по настоящему изобретению;- improving the storage stability of new drugs of the present invention;
- ускорение эпителизации посредством комбинации сахарида и антисептика согласно настоящему изобретению по сравнению с монотерапией;- acceleration of epithelialization by the combination of saccharide and antiseptic according to the present invention compared to monotherapy;
- снижение рубцевания и образования шрамов при заживлении ран;- reduction of scarring and formation of scars during wound healing;
- снижение побочных эффектов, таких как аллергические реакции, фотосенсибилизация;- reduction of side effects such as allergic reactions, photosensitivity;
- расширение арсенала антисептических средств местного применения.- expansion of the arsenal of topical antiseptics.
Поставленная задача решается, а указанный технический результат достигается за счет новой комбинации сахарида и антисептика при массовом соотношении сахарида к антисептику от 100:1 до 1200000:1. The problem is solved, and the specified technical result is achieved through a new combination of saccharide and antiseptic at a mass ratio of saccharide to antiseptic from 100:1 to 1,200,000:1.
Далее по тексту приведены определения терминов, которые используются в описании настоящего изобретения. Все определения технического и специального характера, представленные в данном описании, имеют общепринятое значение, используемое в данной области техники, за исключением, если не указано иного.The following are definitions of terms used in the description of the present invention. All definitions of a technical and specific nature presented in this specification have the generally accepted meaning used in the art, except where otherwise indicated.
Термин «фармацевтически приемлемые эксципиенты» в контексте настоящего изобретения характеризует вспомогательные вещества природной или синтетической, органической или неорганической природы, используемые в процессе производства и/или изготовления лекарственных средств для придания им нужной формы и необходимых физико-химических свойств.The term "pharmaceutically acceptable excipients" in the context of the present invention characterizes excipients of a natural or synthetic, organic or inorganic nature, used in the production and / or manufacture of drugs to give them the desired shape and the necessary physico-chemical properties.
«Комбинация» в контексте настоящего изобретения означает различные комбинации сахаридов с антисептиками."Combination" in the context of the present invention means various combinations of saccharides with antiseptics.
Термин «фармацевтическая композиция» в контексте настоящего изобретения характеризует композицию, включающую в себя комбинацию по настоящему изобретению и, по меньшей мере, один из фармацевтически приемлемых эксципиентов, используемых в данной области техники. The term "pharmaceutical composition" in the context of the present invention characterizes a composition comprising the combination of the present invention and at least one of the pharmaceutically acceptable excipients used in the art.
«Эксципиенты» по настоящему изобретению могут быть выбраны из группы, включающей фармацевтически приемлемые носители, растворители, изотонические агенты, консерванты, антиоксиданты, солюбилизаторы, разрыхлители, стабилизаторы, разбавители, регуляторы рН, увлажнители, суспендирующие агенты, эмульгаторы, загустители, подсластители, отдушки, лубриканты, регуляторы пролонгированного действия. Выбор качественных и количественных характеристик эксципиентов по настоящему изобретению зависит от их природы, дозировки, способа введения и лекарственной формы фармацевтической композиции. В качестве эксципиентов, предназначенных для защиты от действия микроорганизмов, могут быть использованы, не ограничиваясь перечисленным, в том числе бензиловый спирт, бензойная кислота, бензетоний, кротропин, хлорбутанол, этилендиаминтетрауксусная кислота, сорбиновая кислота, парабены и другие. Примерами изотонических агентов могут быть использованы фармацевтически приемлемые соли, в том числе хлористый натрий, полиолы, аминокислоты и другие. В качестве растворителей и разбавителей могут выступать вода очищенная, вода дистиллированная, вода бидистиллированная, буферные растворы, физиологические растворы, этанол, вода для инъекций и их смеси. В качестве наполнителей могу быть использованы лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, соли кальция и натрия, крахмал, производные крахмала и другие. Примерами регуляторов пролонгированного действия могут быть полимерные замедлители высвобождения, такие как производные целлюлозы, желатин, поливинилпирролидон, альгинат, карбомеры, со-полимеры и др. В качестве лубрикантов могут выступать стеариновая кислота и ее фармацевтически приемлемые соли, лаурилсульфат натрия, тальк; в качестве скользящих агентов коллоидный диоксид кремния, тальк производные крахмала и другие. Примерами регуляторов рН могут быть использованы органические и неорганические фармацевтически приемлемые кислоты, в том числе яблочная, аскорбиновая, уксусная, винная, молочная их фармацевтически приемлемые соли; а также фармацевтически приемлемые основания, например, фармацевтически приемлемые гидроксиды металлов, в частности, гидроксид калия, гидроксид кальция, гидроксид натрия, гидроксид цинка, гидроксид магния и т.д., алкиламины, пиперидин, пирролидин, пиперазин, аминокислоты и другие фармацевтически приемлемые агенты. The "excipients" of the present invention may be selected from the group consisting of pharmaceutically acceptable carriers, solvents, isotonic agents, preservatives, antioxidants, solubilizers, disintegrants, stabilizers, diluents, pH adjusters, humectants, suspending agents, emulsifiers, thickeners, sweeteners, flavoring agents, lubricants, long-acting regulators. The choice of qualitative and quantitative characteristics of the excipients of the present invention depends on their nature, dosage, route of administration and dosage form of the pharmaceutical composition. As excipients intended for protection against the action of microorganisms, but not limited to, benzyl alcohol, benzoic acid, benzethonium, crotropine, chlorobutanol, ethylenediaminetetraacetic acid, sorbic acid, parabens and others can be used. Examples of isotonic agents can be used pharmaceutically acceptable salts, including sodium chloride, polyols, amino acids, and others. Purified water, distilled water, bidistilled water, buffer solutions, saline solutions, ethanol, water for injection and mixtures thereof can be used as solvents and diluents. Lactose, microcrystalline cellulose, calcium and sodium salts, starch, starch derivatives, and others can be used as fillers. Examples of slow acting regulators are polymeric release retardants such as cellulose derivatives, gelatin, polyvinylpyrrolidone, alginate, carbomers, copolymers, etc. Lubricants can be stearic acid and its pharmaceutically acceptable salts, sodium lauryl sulfate, talc; colloidal silicon dioxide, talc derivatives of starch and others as sliding agents. Examples of pH regulators can be used organic and inorganic pharmaceutically acceptable acids, including malic, ascorbic, acetic, tartaric, lactic and pharmaceutically acceptable salts; as well as pharmaceutically acceptable bases, for example, pharmaceutically acceptable metal hydroxides, in particular potassium hydroxide, calcium hydroxide, sodium hydroxide, zinc hydroxide, magnesium hydroxide, etc., alkylamines, piperidine, pyrrolidine, piperazine, amino acids and other pharmaceutically acceptable agents .
Фармацевтическая композиция по настоящему изобретению может быть введена животным и людям, не ограничиваясь перечисленным, перорально, сублингвально, местно, ректально в стандартной форме введения. Стандартные формы введения фармацевтической композиции по настоящему изобретению включают растворы, капли, спреи, суспензии, пасты, гели, мази, таблетки, пеллеты, драже, капсулы, другие местные, пероральные и ректальные формы введения. The pharmaceutical composition of the present invention can be administered to animals and humans, but not limited to, orally, sublingually, topically, rectally in a standard form of administration. Standard forms of administration of the pharmaceutical composition of the present invention include solutions, drops, sprays, suspensions, pastes, gels, ointments, tablets, pellets, dragees, capsules, other topical, oral and rectal forms of administration.
Термин «фармацевтически приемлемый» в контексте настоящего изобретения означает, что химическое соединение, вещество или смеси веществ, в отношении которых применяется данный термин «фармацевтически приемлемый», должны быть совместимы между собой и другими компонентами фармацевтической композиции или лекарственного препарата с точки зрения нежелательных химических взаимодействий и токсикологических проявлений, и должны быть безопасными для человека или животного. The term "pharmaceutically acceptable" in the context of the present invention means that the chemical compound, substance or mixtures of substances in relation to which this term "pharmaceutically acceptable" is applied must be compatible with each other and other components of the pharmaceutical composition or drug product in terms of undesirable chemical interactions and toxicological manifestations, and must be safe for humans or animals.
«Фармацевтически приемлемая соль» соответственно означает нетоксичную безопасную для человека и животного органическую и неорганическую соль кислот и оснований, к примеру, не ограничиваясь перечисленным, гидрохлориды, хлориды, сульфаты, фасфаты, нитраты, олеаты, лаурилсульфаты, стеараты, лактаты, соли аминокислот и им подобные. "Pharmaceutical salt" respectively means a non-toxic human and animal safe organic and inorganic salt of acids and bases, for example, but not limited to hydrochlorides, chlorides, sulfates, phosphates, nitrates, oleates, lauryl sulfates, stearates, lactates, salts of amino acids and them similar.
Термин «лекарственное средство» в контексте настоящего изобретения означает смесь фармацевтически приемлемых веществ, включающих комбинацию агентов, в виде лекарственной формы, такой как, например, раствор, гель, мазь, паста и других лекарственных форм, предназначенное для восстановления, исправления, изменения или предотвращения физиологических функций человека и животных, а также для лечения, профилактики и диагностики болезней. The term "medicine" in the context of the present invention means a mixture of pharmaceutically acceptable substances, including a combination of agents, in the form of a dosage form, such as, for example, a solution, gel, ointment, paste and other dosage forms, intended to restore, correct, change or prevent physiological functions of humans and animals, as well as for the treatment, prevention and diagnosis of diseases.
Термин «активный агент» означает физиологически активное (действующее) вещество синтетического или иного (биотехнологического, растительного, животного, микробного и прочего) происхождения, обладающее фармакологической активностью и являющееся активным началом фармацевтической композиции, используемой для производства и изготовления лекарственного средства.The term "active agent" means a physiologically active (active) substance of synthetic or other (biotechnological, plant, animal, microbial and other) origin, which has pharmacological activity and is the active principle of a pharmaceutical composition used for the production and manufacture of a medicinal product.
В антисептической комбинации, фармацевтической композиции и лекарственном средстве по настоящему изобретению одно и то же вещество, в частности, сахарид и антисептик, в ряде случаев может быть использовано в производстве/изготовлении лекарственного средства как в качестве действующего (активного), так и в качестве вспомогательного вещества. In an antiseptic combination, a pharmaceutical composition and a drug of the present invention, the same substance, in particular, a saccharide and an antiseptic, can in some cases be used in the production/manufacture of a drug both as an active agent and as an auxiliary substances.
Термин «содержащее» в контексте настоящего изобретения означает, что заявленные фармацевтические композиции и лекарственные средства включают перечисленные компоненты, но не исключают включение других компонентов.The term "comprising" in the context of the present invention means that the claimed pharmaceutical compositions and drugs include the listed components, but do not exclude the inclusion of other components.
Термин «в эффективном количестве» в контексте настоящего изобретения характеризует количество комбинации или фармацевтической композиции, которое при введении субъекту для лечения заболевания или по меньшей мере одного из клинических симптомов заболевания является достаточным для воздействия такого лечения на заболевания или симптом. «Эффективное количество» зависит от формы вещества, выявленного заболевания, клинических симптомов заболевания, тяжести их проявления, возраста и веса субъекта, нуждающегося в таком лечении. The term "in an effective amount" in the context of the present invention describes the amount of a combination or pharmaceutical composition that, when administered to a subject for the treatment of a disease or at least one of the clinical symptoms of the disease, is sufficient to effect such treatment on the disease or symptom. The "effective amount" depends on the form of the substance, the disease identified, the clinical symptoms of the disease, the severity of their manifestation, the age and weight of the subject in need of such treatment.
«Эффективное количество» заявленной комбинации или фармацевтической композиции будет очевидно специалисту в данной области техники или может быть подобрано путем экспериментов в каждом конкретном случае проявления заболевания или хотя бы одного из клинических симптомов заболевания.An "effective amount" of the claimed combination or pharmaceutical composition will be apparent to one of ordinary skill in the art, or may be determined by experimentation on a case by case basis, or at least one of the clinical symptoms of the disease.
Используемый в настоящем описании термин «около» обозначает приблизительно плюс или минус десять процентов от указанной величины.Used in the present description, the term "about" means approximately plus or minus ten percent of the specified value.
Термин «плотность» в контексте настоящего изобретения характеризует массу единицы объема вещества.The term "density" in the context of the present invention characterizes the mass per unit volume of a substance.
Термин «стабильность» в контексте настоящего изобретения характеризует способность комбинации, фармацевтической композиции и лекарственного средства сохранять химические, физические, микробиологические и биофармацевтические свойства в течение определенного срока хранения. Критерием стабильности лекарственного вещества служит сохранение его качества, т.е. внешнего вида, растворимости, подлинности, доброкачественности и количественного содержания. Лекарственные средства обладают разной химической, физической, терапевтической, токсикологической и микробиологической стабильностью. Химическая стабильность характеризует способность компонентов лекарственного средства сохранять свою химическую целостность (не вступает в нежелательные химические реакции) при хранении; физическая стабильность характеризует способность лекарственного средства сохранять исходные физические свойства, такие как, например, внешний вид, вкусовые качества, однородность веществ, растворимость, твердость, суспендируемость и тд.; микробиологическая стабильность характеризует устойчивость лекарственного средства к действие микроорганизмов в соответствии с индивидуальными требованиями для каждого лекарственного средства; терапевтическая стабильность характеризует способность лекарственного средства сохранять свою терапевтическую активность неизменной с течением определенного времени; токсикологическая стабильность характеризует способность лекарственного средства поддерживать уровень токсикологической безопасности в течение определенного времени хранения.The term "stability" in the context of the present invention characterizes the ability of a combination, pharmaceutical composition and medicinal product to maintain chemical, physical, microbiological and biopharmaceutical properties for a certain period of storage. The criterion for the stability of a medicinal substance is the preservation of its quality, i.e. appearance, solubility, authenticity, good quality and quantitative content. Medicines have different chemical, physical, therapeutic, toxicological and microbiological stability. Chemical stability characterizes the ability of the drug components to maintain their chemical integrity (does not enter into unwanted chemical reactions) during storage; physical stability characterizes the ability of a medicinal product to retain its original physical properties, such as, for example, appearance, taste, uniformity of substances, solubility, hardness, suspendability, etc.; microbiological stability characterizes the resistance of the medicinal product to the action of microorganisms in accordance with the individual requirements for each medicinal product; therapeutic stability characterizes the ability of a drug to maintain its therapeutic activity unchanged over time; Toxicological stability characterizes the ability of a medicinal product to maintain the level of toxicological safety during a certain period of storage.
Предметом настоящего изобретения является антисептическая комбинация, состоящая из сахарида и антисептика, где массовое соотношение сахарида к антисептику составляет от 100:1 до 1200000:1, более предпочтительно от 500:1 до 1200000:1, более предпочтительно от 1000:1 до 1200000:1, более предпочтительно от 2000:1 до 1200000:1, более предпочтительно от 5000:1 до 1200000:1, более предпочтительно от 1000:1 до 1000000:1, более предпочтительно от 5000:1 до 1000000:1, более предпочтительно от 10000:1 до 1000000:1, более предпочтительно от 25000:1 до 900000:1, более предпочтительно от 50000:1 до 800000:1, более предпочтительно от 75000:1 до 700000:1, более предпочтительно от 100000:1 до 600000:1, более предпочтительно от 150000:1 до 500000:1, более предпочтительно от 200000:1 до 300000:1.The subject of the present invention is an antiseptic combination consisting of saccharide and antiseptic, where the weight ratio of saccharide to antiseptic is from 100:1 to 1200000:1, more preferably from 500:1 to 1200000:1, more preferably from 1000:1 to 1200000:1 , more preferably from 2000:1 to 1200000:1, more preferably from 5000:1 to 1200000:1, more preferably from 1000:1 to 1000000:1, more preferably from 5000:1 to 1000000:1, more preferably from 10000: 1 to 1,000,000:1, more preferably 25,000:1 to 900,000:1, more preferably 50,000:1 to 800,000:1, more preferably 75,000:1 to 700,000:1, more preferably 100,000:1 to 600,000:1, more preferably 150,000:1 to 500,000:1, more preferably 200,000:1 to 300,000:1.
Более предпочтительным является антисептическая комбинация, где антисептик может представлять собой в том числе хлоргексидин или его фармацевтически приемлемые соли, бензилдиметил[3-(миристоиламино)пропил]аммония хлорид или его фармацевтически приемлемые гидраты, галогениды цетилпиридиния или цетилтриметиламмония, повидон-йод, оксиданты гидропероксидные, 5-окси-гамма-пирн-2-карбоновая (коменовая) кислота, борная кислота, натрия тетрабората декагидрат.More preferred is an antiseptic combination, where the antiseptic may be, inter alia, chlorhexidine or its pharmaceutically acceptable salts, benzyldimethyl[3-(myristoylamino)propyl]ammonium chloride or its pharmaceutically acceptable hydrates, cetylpyridinium or cetyltrimethylammonium halides, povidone-iodine, hydroperoxide oxidants, 5-hydroxy-gamma-pyrn-2-carboxylic (comenoic) acid, boric acid, sodium tetraborate decahydrate.
Более предпочтительным является антисептическая комбинация, где соли хлоргексидина представляют собой, в том числе, хлоргексидина биклюконат, хлоргексидина глюконат.More preferred is an antiseptic combination wherein the chlorhexidine salts are, among others, chlorhexidine biluconate, chlorhexidine gluconate.
Более предпочтительным является антисептическая комбинация, где гидрат бензилдиметил[3-(миристоиламино)пропил]аммония хлорида представляет собой моногидрат бензилдиметил[3-(миристоиламино)пропил]аммония хлорида.More preferred is the antiseptic combination wherein the benzyldimethyl[3-(myristoylamino)propyl]ammonium chloride hydrate is benzyldimethyl[3-(myristoylamino)propyl]ammonium chloride monohydrate.
Более предпочтительным является антисептическая комбинация, где сахарид представляет собой, в том числе, моносахарид, например, такой как, манноза, галактоза, глюкоза, декстроза, фруктоза, дисахарид, например, такой как сахароза, мальтоза.More preferred is an antiseptic combination, wherein the saccharide is, among other things, a monosaccharide, such as, for example, mannose, galactose, glucose, dextrose, fructose, a disaccharide, such as, for example, sucrose, maltose.
Более предпочтительным является антисептическая комбинация, предназначенная для лечения повреждений эпителия.More preferred is an antiseptic combination intended for the treatment of epithelial lesions.
Повреждения эпителия могут представлять собой ярко выраженные повреждения, такие как раны, глубокие ожоги, так и незначительные повреждения, в частности, поверхностные травмы и ожоги, царапины, небольшие порезы, которые на фоне общего ослабления иммунитета и снижения регенеративных способностей организма могут привести к развитию инфекционно-воспалительных поражений различной этиологии. Damage to the epithelium can be pronounced damage, such as wounds, deep burns, and minor damage, in particular, superficial injuries and burns, scratches, small cuts, which, against the background of a general weakening of the immune system and a decrease in the regenerative abilities of the body, can lead to the development of an infectious disease. -inflammatory lesions of various etiologies.
Более предпочтительным является антисептическая комбинация, где повреждения эпителия представляют собой инфекционно-воспалительные поражения кожи и слизистых оболочек.More preferred is an antiseptic combination, where the epithelial lesions are infectious and inflammatory lesions of the skin and mucous membranes.
Более предпочтительным является антисептическая комбинация, где инфекционно-воспалительные поражения кожи и слизистых оболочек представляют собой, в том числе, раны, ожоги, пиодермии, кандидозы и дерматомикозы.More preferred is an antiseptic combination, where infectious and inflammatory lesions of the skin and mucous membranes are, including wounds, burns, pyoderma, candidiasis and ringworm.
Раны по настоящему изобретению представляют собой, в том числе, раны резаные, колотые, рубленые, укушенные, рваные, скальпированные, ушибленные, размозженные, огнестрельные, в том числе медленно заживающие раны, хронические и раскрывающиеся раны. The wounds of the present invention are, among other things, cut, stab, chopped, bitten, lacerated, scalped, bruised, crushed, gunshot wounds, including slowly healing wounds, chronic and opening wounds.
Более предпочтительным является антисептическая комбинация, где ожоги представляют собой, в том числе, солнечные ожоги, ожог роговицы, поверхностные ожоги, глубокие ожоги II и III степени. Ожоги по настоящему изобретению также включают термические, химические, электрические, лучевые и комбинированные ожоги.More preferred is an antiseptic combination wherein the burns are, but are not limited to, sunburn, corneal burn, superficial burns, deep II and III degree burns. The burns of the present invention also include thermal, chemical, electrical, radiation and combination burns.
Предметом настоящего изобретения также является антисептическая фармацевтическая композиция, содержащая в эффективном количестве антисептическую комбинацию и, по меньшей мере, один фармацевтически приемлемый эксципиент.The subject of the present invention is also an antiseptic pharmaceutical composition containing an antiseptic combination in an effective amount and at least one pharmaceutically acceptable excipient.
Более предпочтительным является антисептическая фармацевтическая композиция, включающая антисептическую комбинацию в количестве 15-60 % мас., более предпочтительно 20-55 % мас., более предпочтительно 25-50 % мас., более предпочтительно 30-45 % мас., более предпочтительно 35-40 % мас.More preferred is an antiseptic pharmaceutical composition comprising an antiseptic combination in an amount of 15-60% by weight, more preferably 20-55% by weight, more preferably 25-50% by weight, more preferably 30-45% by weight, more preferably 35- 40% wt.
Антисептик в фармацевтической композиции по настоящему изобретению может содержаться в количестве от 0,00001 до 1,0 г. (грамма), более предпочтительно от 0,00005 до 0,5 г., более предпочтительно от 0,0001 до 0,1 г., более предпочтительно от 0,001 до 0,05 г., более предпочтительно от 0,005 до 0,01 г.The antiseptic in the pharmaceutical composition of the present invention may be contained in an amount of 0.00001 to 1.0 g (gram), more preferably 0.00005 to 0.5 g, more preferably 0.0001 to 0.1 g. , more preferably 0.001 to 0.05 g, more preferably 0.005 to 0.01 g.
Антисептик в фармацевтической композиции по настоящему изобретению может содержаться в количестве от 0,00001до 0,01 % мас., более предпочтительно от 0,0001 до 0,1 % мас., более предпочтительно от 0,001 до 0,01 % мас. от массы композиции.The antiseptic in the pharmaceutical composition of the present invention may be present in an amount of 0.00001 to 0.01 wt %, more preferably 0.0001 to 0.1 wt %, more preferably 0.001 to 0.01 wt %. from the mass of the composition.
Сахарид в фармацевтической композиции по настоящему изобретению может содержаться в количестве от 0,001 до 200,0 г., более предпочтительно от 0,01 до 150,0 г., боле предпочтительно от 0,1 до 100,0 г., боле предпочтительно от 0,5 до 80,0 г., боле предпочтительно от 1,0 до 70,0 г., боле предпочтительно от 5,0 до 60,0 г., боле предпочтительно от 10,0 до 50,0 г., боле предпочтительно от 15 до 40 г., боле предпочтительно от 20 до 30 г.The saccharide in the pharmaceutical composition of the present invention may be present in an amount of 0.001 to 200.0 g, more preferably 0.01 to 150.0 g, more preferably 0.1 to 100.0 g, more preferably 0 .5 to 80.0 g, more preferably 1.0 to 70.0 g, more preferably 5.0 to 60.0 g, more preferably 10.0 to 50.0 g, more preferably 15 to 40 g, more preferably 20 to 30 g.
Сахарид в фармацевтической композиции по настоящему изобретению может содержаться в количестве от 20 до 40 % мас., более предпочтительно от 25 до 35 % мас. от массы композиции.The saccharide in the pharmaceutical composition of the present invention may be present in an amount of 20 to 40 wt %, more preferably 25 to 35 wt %. from the mass of the composition.
Более предпочтительным является антисептическая фармацевтическая композиция, предназначенная для лечения повреждений эпителия.More preferred is an antiseptic pharmaceutical composition for the treatment of epithelial lesions.
Более предпочтительным является антисептическая фармацевтическая композиция, где повреждения эпителия представляют собой инфекционно-воспалительные поражения кожи и слизистых оболочек.More preferred is an antiseptic pharmaceutical composition wherein the epithelial lesions are infectious and inflammatory lesions of the skin and mucous membranes.
Более предпочтительным является антисептическая фармацевтическая композиция, где инфекционно-воспалительные поражения кожи и слизистых оболочек представляют собой, в том числе, раны, ожоги, пиодермии, кандидозы и дерматомикозы.More preferred is an antiseptic pharmaceutical composition, where infectious and inflammatory lesions of the skin and mucous membranes are, including wounds, burns, pyoderma, candidiasis and ringworm.
Более предпочтительным является антисептическая фармацевтическая композиция, предназначенная для местного применения.More preferred is an antiseptic pharmaceutical composition intended for topical use.
Более предпочтительным является антисептическая фармацевтическая композиция представляет собой, в том числе, раствор, спрей, гель или пасту для местного применения.More preferably, the antiseptic pharmaceutical composition is, inter alia, a topical solution, spray, gel or paste.
Более предпочтительным является антисептическая фармацевтическая композиция, где растворитель представляет собой, в том числе, воду очищенную, воду дистиллированную, воду бидистиллированную.More preferred is an antiseptic pharmaceutical composition, where the solvent is, among other things, purified water, distilled water, bidistilled water.
В некоторых вариантах исполнения изобретения фармацевтическую композицию можно получить посредством известных общепринятых в фармацевтике способов.In some embodiments of the invention, the pharmaceutical composition can be obtained by known conventional pharmaceutical methods.
Предметом настоящего изобретения также является антисептическое лекарственное средство, содержащее в эффективном количестве комбинацию или фармацевтическую композицию по настоящему изобретению.The subject of the present invention is also an antiseptic drug containing an effective amount of the combination or pharmaceutical composition of the present invention.
Антисептик в лекарственном средстве по настоящему изобретению может содержаться в количестве от 0,00001 до 1,0 г. (грамма), более предпочтительно от 0,00005 до 0,5 г., более предпочтительно от 0,0001 до 0,1 г., более предпочтительно от 0,001 до 0,05 г., более предпочтительно от 0,005 до 0,01 г.The antiseptic in the medicament of the present invention may be contained in an amount of 0.00001 to 1.0 g (gram), more preferably 0.00005 to 0.5 g, more preferably 0.0001 to 0.1 g. , more preferably 0.001 to 0.05 g, more preferably 0.005 to 0.01 g.
Антисептик в лекарственном средстве по настоящему изобретению может содержаться в количестве от 0,00001до 0,01 % мас., более предпочтительно от 0,00001 до 0,005 % мас., более предпочтительно от 0,0001 до 0,005 % мас., более предпочтительно от 0,001 до 0,005 % мас. от массы лекарственного средства.The antiseptic in the medicament of the present invention may be present in an amount of 0.00001 to 0.01% by mass, more preferably 0.00001 to 0.005% by mass, more preferably 0.0001 to 0.005% by mass, more preferably 0.001 up to 0.005% wt. from the weight of the drug.
Сахарид в лекарственном средстве по настоящему изобретению может содержаться в количестве от 0,001 до 200,0 г., более предпочтительно от 0,01 до 150,0 г., боле предпочтительно от 0,1 до 100,0 г., боле предпочтительно от 0,5 до 80,0 г., боле предпочтительно от 1,0 до 70,0 г., боле предпочтительно от 5,0 до 60,0 г., боле предпочтительно от 10,0 до 50,0 г., боле предпочтительно от 15 до 40 г., боле предпочтительно от 20 до 30 г.The saccharide in the medicament of the present invention may be present in an amount of 0.001 to 200.0 g, more preferably 0.01 to 150.0 g, more preferably 0.1 to 100.0 g, more preferably 0 .5 to 80.0 g, more preferably 1.0 to 70.0 g, more preferably 5.0 to 60.0 g, more preferably 10.0 to 50.0 g, more preferably 15 to 40 g, more preferably 20 to 30 g.
Сахарид в лекарственном средстве по настоящему изобретению может содержаться в количестве от 20 до 40 % мас., более предпочтительно от 25 до 35 % мас. от массы средства.The saccharide in the medicament of the present invention may be present in an amount of 20 to 40 wt %, more preferably 25 to 35 wt %. from the mass of funds.
Более предпочтительным является антисептическое лекарственное средство, предназначенное для лечения повреждений эпителия.More preferred is an antiseptic drug for treating epithelial lesions.
Более предпочтительным является антисептическое лекарственное средство, где повреждения эпителия представляют собой инфекционно-воспалительные поражения кожи и слизистых оболочек.More preferred is an antiseptic drug, where the epithelial lesions are infectious and inflammatory lesions of the skin and mucous membranes.
Более предпочтительным является антисептическое лекарственное средство, где инфекционно-воспалительные поражения кожи и слизистых оболочек представляют собой, в том числе, раны, ожоги, пиодермии, кандидозы и дерматомикозы.More preferred is an antiseptic drug, where infectious and inflammatory lesions of the skin and mucous membranes are, including wounds, burns, pyoderma, candidiasis and ringworm.
Более предпочтительным является антисептическое лекарственное средство, предназначенное для местного применения.More preferred is an antiseptic drug intended for topical use.
Более предпочтительным является антисептическое лекарственное средство, представляющее собой, в том числе, раствор, спрей, гель или пасту для местного применения.More preferred is an antiseptic drug, which is, among other things, a solution, spray, gel or paste for topical use.
Более предпочтительным является антисептическое лекарственное средство, где растворитель представляет собой, в том числе, воду очищенную, воду дистиллированную, воду бидистиллированную.More preferred is an antiseptic drug, where the solvent is, including purified water, distilled water, bidistilled water.
Антисептическое лекарственное средство по настоящему изобретению может иметь плотность, не ограничиваясь указанным, от 1,05 до 3,0 г/мл, более предпочтительно от 1,2 до 2,75 г/ мл, более предпочтительно от 1,25 до 2,5 г/мл, более предпочтительно от 1,3 до 2,25 г/мл, более предпочтительно от 1,35 до 2,0 г/мл, более предпочтительно от 1,4 до 1,75 г/мл. The antiseptic drug of the present invention may have a density of, but not limited to, 1.05 to 3.0 g/ml, more preferably 1.2 to 2.75 g/ml, more preferably 1.25 to 2.5 g/ml, more preferably 1.3 to 2.25 g/ml, more preferably 1.35 to 2.0 g/ml, more preferably 1.4 to 1.75 g/ml.
Лекарственные средства по настоящему изобретению могут быть выполнены также в форме, но не ограничиваясь указанным, геля, мази, раствора, аэрозоля, спрея, суппозитории и других лекарственных форм. При этом заявленные лекарственные средства могут вводиться местно, ректально, перорально, не ограничиваясь указанным. Эффективное количество антисептического лекарственного средства, содержащего комбинацию сахарида и антисептика, или фармацевтическую композицию по настоящему изобретению, или антисептической фармацевтической композиции, которая содержит в эффективном количестве комбинацию сахарида и антисептика может корректироваться и подбираться в зависимости от возраста, пола и веса пациента, стадии заболевания и выраженности клинических симптомов заболевания.Medicines of the present invention can also be made in the form of, but not limited to, gel, ointment, solution, aerosol, spray, suppository and other dosage forms. In this case, the claimed medicinal products can be administered topically, rectally, orally, without being limited to the above. The effective amount of an antiseptic drug containing a combination of a saccharide and an antiseptic, or a pharmaceutical composition of the present invention, or an antiseptic pharmaceutical composition that contains a combination of a saccharide and an antiseptic in an effective amount, may be adjusted and selected depending on the age, sex and weight of the patient, the stage of the disease, and the severity of the clinical symptoms of the disease.
Предметом настоящего изобретения также является применение антисептической комбинации для изготовления фармацевтической композиции или лекарственного средства.The subject of the present invention is also the use of an antiseptic combination for the manufacture of a pharmaceutical composition or medicament.
Предметом настоящего изобретения также является применение фармацевтической композиции или лекарственного средства в качестве антисептика.The subject of the present invention is also the use of a pharmaceutical composition or drug as an antiseptic.
Более предпочтительным является применение фармацевтической композиции или лекарственного средства для лечения повреждений эпителия.More preferred is the use of a pharmaceutical composition or drug for the treatment of epithelial lesions.
Более предпочтительным является применение фармацевтической композиции или лекарственного средства для лечения или профилактики ран и ожогов различной этиологии, включая; заживление, обеззараживание и восстановление повреждений эпителия.More preferred is the use of a pharmaceutical composition or medicament for the treatment or prevention of wounds and burns of various etiologies, including; healing, disinfection and restoration of damage to the epithelium.
Более предпочтительным является применение фармацевтической композиции или лекарственного средства, где лечение повреждений эпителия включает лечение инфекционно-воспалительных поражений кожи и слизистых оболочек.More preferred is the use of a pharmaceutical composition or drug, where the treatment of epithelial lesions includes the treatment of infectious and inflammatory lesions of the skin and mucous membranes.
Более предпочтительным является применение фармацевтической композиции или лекарственного средства, где лечение инфекционно-воспалительных поражений кожи и слизистых оболочек включает, не ограничиваясь указанным, лечение ран, ожогов, пиодермий, кандидозов и дерматомикозов.More preferred is the use of a pharmaceutical composition or drug, where the treatment of infectious and inflammatory lesions of the skin and mucous membranes includes, but is not limited to, the treatment of wounds, burns, pyoderma, candidiasis and ringworm.
Более предпочтительным является применение фармацевтической композиции или лекарственного средства, где лечение инфекционно-воспалительных поражений кожи и слизистых оболочек включает, не ограничиваясь указанным, солнечные ожоги, поверхностные ожоги, глубокие ожоги II и III степени.More preferred is the use of a pharmaceutical composition or drug, where the treatment of infectious and inflammatory lesions of the skin and mucous membranes includes, but is not limited to, sunburn, superficial burns, deep II and III degree burns.
Более предпочтительным является применение фармацевтической композиции или лекарственного средства, где фармацевтическую композицию или лекарственное средство применяют от 1 до 5 раз в день.More preferred is the use of a pharmaceutical composition or drug, where the pharmaceutical composition or drug is used 1 to 5 times a day.
Более предпочтительным является применение фармацевтической композиции или лекарственного средства, где фармацевтическую композицию или лекарственное средство применяют 3 раза в день.More preferred is the use of a pharmaceutical composition or drug, where the pharmaceutical composition or drug is applied 3 times a day.
Более предпочтительным является применение фармацевтической композиции или лекарственного средства, где фармацевтическую композицию или лекарственное средство применяют в течение 1-28 дней.More preferred is the use of a pharmaceutical composition or drug, where the pharmaceutical composition or drug is used for 1-28 days.
Более предпочтительным является применение фармацевтической композиции или лекарственного средства, где фармацевтическую композицию или лекарственное средство применяют в течение 7 дней.More preferred is the use of a pharmaceutical composition or drug, where the pharmaceutical composition or drug is used for 7 days.
Более предпочтительным является применение фармацевтической композиции или лекарственного средства, где фармацевтическую композицию или лекарственное средство применяют в течение 10 дней.More preferred is the use of a pharmaceutical composition or drug, where the pharmaceutical composition or drug is used for 10 days.
Более предпочтительным является применение фармацевтической композиции или лекарственного средства, где фармацевтическую композицию или лекарственное средство применяют в течение 14 дней.More preferred is the use of a pharmaceutical composition or drug, where the pharmaceutical composition or drug is used for 14 days.
Более предпочтительным является применение фармацевтической композиции или лекарственного средства, где фармацевтическую композицию или лекарственное средство применяют в течение 21 дня.More preferred is the use of a pharmaceutical composition or drug, where the pharmaceutical composition or drug is used for 21 days.
Более предпочтительным является применение фармацевтической композиции или лекарственного средства, где фармацевтическую композицию или лекарственное средство применяют в течение 28 дней.More preferred is the use of a pharmaceutical composition or drug, where the pharmaceutical composition or drug is used for 28 days.
Настоящее изобретение иллюстрируется примерами, представленными далее по тексту, но не ограничивается ими.The present invention is illustrated by the examples below, but is not limited to them.
Пример 1. Исследование активности комбинаций сахарида с антисептиком по изобретению в лечении повреждений эпителия на модели раны у крыс.Example 1 Investigation of the activity of combinations of saccharide with an antiseptic according to the invention in the treatment of epithelial lesions in a wound model in rats.
Терапевтическая активность заявленной антисептической комбинации показана на комбинациях сахарозы с хлоргексидина биглюконатом и сахарозы с бензилдиметил[3-(миристоиламино)пропил]аммония хлоридом при массовых соотношениях, представленных в таблице 1.The therapeutic activity of the claimed antiseptic combination is shown on combinations of sucrose with chlorhexidine bigluconate and sucrose with benzyldimethyl[3-(myristoylamino)propyl]ammonium chloride at the mass ratios shown in Table 1.
Таблица 1Table 1
100:1Composition 1
100:1
500000:1Composition 2
500000:1
1200000:1Composition 3
1200000:1
100:1Composition 4
100:1
500000:1Composition 5
500000:1
1200000:1Composition 6
1200000:1
В исследовании использовали 75 крыс, которых рандомизированно делили на 15 групп, в каждой экспериментальной группе по 5 животных: 1 группа обрабатывалась составом 1; 2 группа - составом 2; 3 группа обрабатывалась составом 3; 4 группа обрабатывалась составом 4; 5 группа обрабатывалась составом 5; 6 группа обрабатывалась составом 6; а также 7, 9, 11 группы- группы, получавшие монотерапию препаратом хлоргексидина биглюконата; группы 8, 10, 12- группы, получавшие монотерапию раствором сахарозы; группы 13, 14, 15- группы, получавшие монотерапию препаратом бензилдиметил[3-(миристоиламино)пропил]аммония хлорида.The study used 75 rats, which were randomly divided into 15 groups, in each experimental group of 5 animals: 1 group was treated with composition 1; group 2 - composition 2; Group 3 was treated with composition 3; Group 4 was treated with formulation 4; Group 5 was treated with composition 5; Group 6 was treated with formulation 6; as well as 7, 9, 11 groups - groups that received monotherapy with chlorhexidine bigluconate; groups 8, 10, 12 - groups receiving monotherapy with sucrose solution; groups 13, 14, 15 - groups receiving monotherapy with benzyldimethyl [3-(myristoylamino) propyl] ammonium chloride.
Крыс содержали по пять особей в стандартных условиях вивария при 12-часовом цикле дня и ночи. The rats were housed in fives under standard vivarium conditions with a 12-hour day/night cycle.
Растворы составов 1-6 были приготовлены следующим образом. Рассчитанное количество антисептика (хлоргексидина биглюконата или бензилдиметил[3-(миристоиламино)пропил]аммония хлорида) растворяли в 1 л воды очищенной. Далее рассчитанное количество сахарозы растворяли в 100 мл полученного раствора антисептика до полного растворения. Solutions of compositions 1-6 were prepared as follows. The calculated amount of antiseptic (chlorhexidine bigluconate or benzyldimethyl[3-(myristoylamino)propyl]ammonium chloride) was dissolved in 1 liter of purified water. Next, the calculated amount of sucrose was dissolved in 100 ml of the resulting antiseptic solution until completely dissolved.
В качестве монотерапии в группах 7, 9, 11 использовали водные растворы хлоргексидина биглюконата, в которых в качестве активного агента использовали хлоргексидина биглюконат в таком же количестве, как в составах 1-3; в группах 8, 10, 12 использовали водные растворы сахарозы в таком же количестве, как в составах 1, 4; 2, 5, и 3, 6 соответственно; в группах 13, 14, 15 использовали водные растворы бензилдиметил[3-(миристоиламино)пропил]аммония хлорида, в которых в качестве активного агента использовали бензилдиметил[3-(миристоиламино)пропил]аммония хлорида в таком же количестве, как в составах 4-6.As monotherapy in groups 7, 9, 11, aqueous solutions of chlorhexidine bigluconate were used, in which chlorhexidine bigluconate was used as an active agent in the same amount as in formulations 1-3; in groups 8, 10, 12, aqueous solutions of sucrose were used in the same amount as in formulations 1, 4; 2, 5, and 3, 6, respectively; in groups 13, 14, 15, aqueous solutions of benzyldimethyl[3-(myristoylamino)propyl]ammonium chloride were used, in which benzyldimethyl[3-(myristoylamino)propyl]ammonium chloride was used as an active agent in the same amount as in the compositions 4- 6.
Для создания раневого повреждения эпителия опытных животных наркотизировали. Перед нанесением кожных ран у животных в области операционного поля на спине между лопатками ножницами состригали шерсть. Остатки шерсти удаляли с помощью крема для депиляции. Затем операционное поле последовательно обрабатывали однократно 5%-ым спиртовым раствором йода и 70º этиловым спиртом. С помощью стерильного стилета для биопсии кожи диаметром 5 мм крысам на спине между лопатками наносили полнослойную кожную рану глубиной до поверхностной фасции мышц в форме круга диаметром 5 мм. Вырезанный участок кожи удаляли с помощью пинцета и ножниц, затем пришивали силиконовое кольцо толщиной 1 мм с диаметром внутреннего отверстия 8 мм. У животных групп 1-6 обрабатывали раны растворами составов 1-6 3 раза в сутки в течение 7 дней, особи групп 7-15 получали монотерапию препаратами хлоргексидина биглюконата, бензилдиметил[3-(миристоиламино)пропил]аммония хлорида или раствором сахарозы также 3 раза в сутки в течение 7 дней. В течение всего эксперимента раны крыс ежедневно фотографировали, визуально осматривали и рассчитывали площадь раневой поверхности. Результаты выражали в % от исходной площади. Полученные данные представлены в таблицах 2.1-2.6.To create a wound injury to the epithelium, the experimental animals were anesthetized. Before applying skin wounds in animals in the area of the surgical field on the back between the shoulder blades, the hair was cut with scissors. The remaining hair was removed with a depilatory cream. Then the surgical field was sequentially treated once with a 5% alcohol solution of iodine and 70º ethyl alcohol. Using a sterile stylet for skin biopsy with a diameter of 5 mm, a full-thickness skin wound was inflicted on the back between the shoulder blades of rats to the depth of the superficial fascia of the muscles in the form of a circle with a diameter of 5 mm. The excised skin area was removed with tweezers and scissors, then a silicone ring 1 mm thick with an internal hole diameter of 8 mm was sutured. In animals of groups 1-6, wounds were treated with solutions of compositions 1-6 3 times a day for 7 days, individuals of groups 7-15 received monotherapy with chlorhexidine bigluconate, benzyldimethyl[3-(myristoylamino)propyl]ammonium chloride or sucrose solution also 3 times per day for 7 days. Throughout the experiment, the wounds of rats were photographed daily, visually examined, and the area of the wound surface was calculated. The results were expressed as % of the original area. The obtained data are presented in tables 2.1-2.6.
Таблица 2.1. Интенсивность заживления ран у крыс.
Table 2.1. Intensity of wound healing in rats.
Таблица 2.2. Интенсивность заживления ран у крыс.Table 2.2. Intensity of wound healing in rats.
Таблица 2.3. Интенсивность заживления ран у крыс.Table 2.3. Intensity of wound healing in rats.
Таблица 2.4. Интенсивность заживления ран у крыс.Table 2.4. Intensity of wound healing in rats.
Таблица 2.5. Интенсивность заживления ран у крыс.Table 2.5. Intensity of wound healing in rats.
Таблица 2.6. Интенсивность заживления ран у крыс.Table 2.6. Intensity of wound healing in rats.
Представленные данные в таблицах 2.1-2.6 свидетельствуют о том, что заживление ран при использовании комбинаций составов 1-6 происходит статистически значимо эффективнее, чем при использовании монотерапии.The data presented in tables 2.1-2.6 indicate that wound healing when using combinations of formulations 1-6 is statistically significantly more effective than when using monotherapy.
У животных групп 1-6 были отмечены заметные признаки заживления ран уже на третьи сутки эксперимента, в то время, как раны животных групп 7-12, получавших монотерапию, практически не уменьшились в диаметре, оставались воспаленными. На пятые сутки у опытных животных групп 1-6 отмечалось значительное количество грануляционной ткани, при этом наблюдался синергетический эффект комбинации сахарозы с антисептиками, выражавшийся в ускорении заживления ран по сравнению с монотерапией растворами сахарозы или растворами хлоргексидина биглюконата или бензилдиметил[3-(миристоиламино)пропил]аммония хлорида.In animals of groups 1-6, noticeable signs of wound healing were noted already on the third day of the experiment, while the wounds of animals of groups 7-12 receiving monotherapy practically did not decrease in diameter and remained inflamed. On the fifth day in the experimental animals of groups 1-6, a significant amount of granulation tissue was noted, while a synergistic effect of the combination of sucrose with antiseptics was observed, expressed in the acceleration of wound healing compared with monotherapy with sucrose solutions or solutions of chlorhexidine bigluconate or benzyldimethyl[3-(myristoylamino)propyl ]ammonium chloride.
Спустя 28 дней после нанесения ран у опытных животных всех групп визуально наблюдалось полное закрытие области раны ороговевающим эпителием. На 60-й день эксперимента проводили фотосъемку раны и области ранения у всех опытных животных. При исследовании полученных фотографий кожных покровов крыс было установлено, что площадь кожных рубцов в группах 1-6 была в 3,0-3,5 раза меньше в сравнении с группами 7-15, получавшими монотерапию. Таким образом, применение комбинации сахарида с антисептиком приводит к значительному уменьшению образования рубцовой ткани в области раневого повреждения.28 days after the infliction of wounds in experimental animals of all groups, complete closure of the wound area with keratinizing epithelium was visually observed. On the 60th day of the experiment, the wound and the wound area were photographed in all experimental animals. When examining the obtained photographs of the skin of rats, it was found that the area of skin scars in groups 1-6 was 3.0-3.5 times less in comparison with groups 7-15 receiving monotherapy. Thus, the use of a combination of saccharide with an antiseptic leads to a significant reduction in the formation of scar tissue in the area of wound damage.
Claims (22)
Related Child Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2022115760A Division RU2797957C1 (en) | 2022-06-10 | Antiseptic combination, antiseptic pharmaceutical composition and their use |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2774622C1 true RU2774622C1 (en) | 2022-06-21 |
Family
ID=
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2813879C1 (en) * | 2023-06-07 | 2024-02-19 | Александр Витальевич Ляхович | Anti-inflammatory composition (versions) for local application in oral cavity and upper respiratory tract |
Citations (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| BR8305172A (en) * | 1983-09-22 | 1985-04-30 | Antonio Carlos Neder | BUCAL ANTI-SEPTIC COMPOSITION |
| RU2187328C1 (en) * | 2000-12-18 | 2002-08-20 | Гапонюк Петр Яковлевич | Antiviral, antibacterial and anticandidosis agent |
| CN106983740A (en) * | 2017-05-19 | 2017-07-28 | 中山大学孙逸仙纪念医院 | A kind of surface of a wound anesthesia lotion and preparation method thereof |
| RU2649790C1 (en) * | 2017-02-22 | 2018-04-04 | Светлана Константиновна Матело | Antiseptic composition containing unithiol and dimethylsulfoxide, application of such a composition and method of wound treatment with the use of it |
| RU2682171C2 (en) * | 2016-10-11 | 2019-03-15 | Закрытое Акционерное Общество "Биологические Исследования И Системы" (Зао "Бис") | Pharmaceutical combined composition for the treatment of purulent wounds on the basis of fluoroquinolons (options) |
| WO2019199100A1 (en) * | 2018-04-13 | 2019-10-17 | 보령제약 주식회사 | Pharmaceutical composition |
Patent Citations (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| BR8305172A (en) * | 1983-09-22 | 1985-04-30 | Antonio Carlos Neder | BUCAL ANTI-SEPTIC COMPOSITION |
| RU2187328C1 (en) * | 2000-12-18 | 2002-08-20 | Гапонюк Петр Яковлевич | Antiviral, antibacterial and anticandidosis agent |
| RU2682171C2 (en) * | 2016-10-11 | 2019-03-15 | Закрытое Акционерное Общество "Биологические Исследования И Системы" (Зао "Бис") | Pharmaceutical combined composition for the treatment of purulent wounds on the basis of fluoroquinolons (options) |
| RU2649790C1 (en) * | 2017-02-22 | 2018-04-04 | Светлана Константиновна Матело | Antiseptic composition containing unithiol and dimethylsulfoxide, application of such a composition and method of wound treatment with the use of it |
| CN106983740A (en) * | 2017-05-19 | 2017-07-28 | 中山大学孙逸仙纪念医院 | A kind of surface of a wound anesthesia lotion and preparation method thereof |
| WO2019199100A1 (en) * | 2018-04-13 | 2019-10-17 | 보령제약 주식회사 | Pharmaceutical composition |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2813879C1 (en) * | 2023-06-07 | 2024-02-19 | Александр Витальевич Ляхович | Anti-inflammatory composition (versions) for local application in oral cavity and upper respiratory tract |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP2585216B2 (en) | New pharmaceutical composition | |
| US4296104A (en) | Therapeutic dimethyl sulfoxide composition and methods of use | |
| US9962347B2 (en) | Broad spectrum pharmacological composition for treatment of various infections and diseases and methods of use | |
| US20230128449A1 (en) | Silicate containing compositions and methods of treatment | |
| RU2370265C1 (en) | Gel, possessing anti- inflammatory and antiallergic effect | |
| US6348190B1 (en) | Pharmaceutical compositions with antimicrobial activity | |
| CN111603478B (en) | Composition for nasal cavity | |
| US20230093154A1 (en) | Topical formulations and treatments | |
| US4626530A (en) | Treatment of eye inflammation with biphenamine | |
| MX2011009935A (en) | A medicinal cream for diaper rash and a process to make it. | |
| RU2774622C1 (en) | Antiseptic combination, antiseptic pharmaceutical composition and application thereof | |
| RU2797957C1 (en) | Antiseptic combination, antiseptic pharmaceutical composition and their use | |
| US7790928B1 (en) | Therapeutic dimethyl sulfoxide (aka DMSO) compositions and methods of use | |
| US3764669A (en) | Method of making microbiocidal complexes | |
| EP1458733B1 (en) | Silver salts of sucrose-octasulphate | |
| US10493050B2 (en) | Broad spectrum pharmacological composition for treatmentof various infections and diseases and methodsof use | |
| KR20210031466A (en) | Enhancement of antibacterial activity of depsipeptide antibiotics using synergistic boric acid | |
| US20070078109A1 (en) | Compositions and methods used to treat acne and candida | |
| RU2320325C1 (en) | Method for treating inspecific mastitis in cows | |
| US20220409651A1 (en) | Anti-fungal compositions and methods for using same | |
| RU2726982C1 (en) | Local application of dioxydine in infectious-inflammatory epithelial affection | |
| US4897404A (en) | Anti-infective methods and compositions | |
| JP2723473B2 (en) | Uses of sulfated saccharides | |
| US20080287514A1 (en) | Topical compositions containing metronidazole | |
| US4895857A (en) | Anti-infective methods and compositions |