RU2784726C1 - Лечебно-профилактическая зубная паста на основе бетулина - Google Patents

Лечебно-профилактическая зубная паста на основе бетулина Download PDF

Info

Publication number
RU2784726C1
RU2784726C1 RU2022127315A RU2022127315A RU2784726C1 RU 2784726 C1 RU2784726 C1 RU 2784726C1 RU 2022127315 A RU2022127315 A RU 2022127315A RU 2022127315 A RU2022127315 A RU 2022127315A RU 2784726 C1 RU2784726 C1 RU 2784726C1
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
sodium
betulin
menthol
toothpaste
glycerin
Prior art date
Application number
RU2022127315A
Other languages
English (en)
Inventor
Светлана Николаевна Громова
Екатерина Андреевна Фалалеева
Надежда Александровна Гужавина
Надежда Викторовна Сырчина
Ангелина Викторовна Малышева
Екатерина Николаевна Кстенина-Кузнецова
Original Assignee
Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования "Кировский государственный медицинский университет" Министерства здравоохранения Российской Федерации
Filing date
Publication date
Application filed by Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования "Кировский государственный медицинский университет" Министерства здравоохранения Российской Федерации filed Critical Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования "Кировский государственный медицинский университет" Министерства здравоохранения Российской Федерации
Application granted granted Critical
Publication of RU2784726C1 publication Critical patent/RU2784726C1/ru

Links

Images

Abstract

Изобретение относится к медицине, а именно к стоматологии, и касается средств по уходу за полостью рта. Предлагается лечебно-профилактическая зубная паста, содержащая бетулин, глицерин, кремния диоксид, ксилит, кокосульфат натрия, ароматическую композицию, ксантовую камедь, натрия метилпарабен, натрия пропилпарабен, ментол, при следующем соотношении компонентов, маc.%: бетулин 0,500-1,500, глицерин 50,000-70,000, кремния диоксид 15,000-20,000, ксилит 1,000-2,000, кокосульфат натрия 0,800-1,600, ароматическая композиция 0,600-0,800, ксантовая камедь 0,600-0,800, натрия метилпарабен 0,200-0,300, натрия пропилпарабен 0,100-0,200, ментол 0,050-0,100, вода питьевая - остальное. Технический результат: создание нового лечебно-профилактического средства для гигиены, профилактики и лечения полости рта, содержащего в качестве активного компонента бетулин и подходящего как для детей младшего дошкольного возраста, так и взрослых, в том числе для лечения воспалительных заболеваний пародонта. Кроме того, нанесение зубной пасты в зубодесневые карманы является клинически эффективным, так как средство имеет высокую всасываемость. 3 пр., 1 ил.

Description

Изобретение относится к медицине, а именно к стоматологии, и касается средств по уходу за полостью рта.
В связи с тем, что заболевания пародонта широко распространены и плохо поддаются лечению, требуется поиск и разработка новых эффективных противовоспалительных средств.
Задача изобретения - разработать эффективное средство для гигиены, профилактики и лечения заболеваний пародонта, безвредное, подходящее для длительного применения.
Интерес к бетулину, как компоненту зубных паст, привлек разработчиков, благодаря отсутствию аллергенного, кожнораздражающего, канцерогенного, мутагенного, эмбриотоксического эффектов.
Противовоспалительное и регенирирующее действие бетулина обусловлено структурной схожестью бетулина с глюкокортикостероидами, благодаря чему он способен связываться с глюкокортикостероидными рецепторами и влиять на синтез простагландинов, лейкотриенов и других агентов воспаления и иммуносупрессии.
Антибактериальное действие бетулина по отношению к грамотрицательным микроорганизмам позволяют подавлять рост патогенных микроорганизмов, вызывающих заболевания пародонта, и проявлять противовоспалительное действие. Воздействие на E.coli, P.aeruginosa, St.aureus связывают с усилением оксидативного стресса за счет увеличения продукции супероксид-анионных радикалов и увеличения отношения NAD+/NADH⋅H+ в бактериальных клетках, что приводит к гибели бактерий.
Кроме того, бетулин обладает антиэкссудативной и антипролиферативной активностью.
К достоинствам бетулина можно добавить то, что его производство облегчается территориальной особенностью произрастания березы в связи с ее общедоступностью на территории Российской Федерации. Так же метод не является финансово затратным, может быть использован в условиях маленьких производств и не требует специального дорогостоящего оборудования, однако и может быть дополнен по желанию производителя дополнительным оборудованием для переработки исходного сырья.
Известна зарубежная разработка зубная паста, в состав которой входит бетулин, заключенный в полиэфируретановые нанокапсулы для облегчения транспортировки БАВ к месту действия. (Simandi G. J. Sedimentary phosphate deposits. Mineral deposit profile F07 / G. J. Simandi, S. Paradis, R. Fajber // Geological Fieldwork. 2011. - No 1. P. 217223.)
Недостатком данной зубной пасты является высокая цена и энергозатратность производства нанокапсул, что не позволяет увеличить производство зубной пасты в условиях небольших производств и требует дополнительного дорогостоящего оборудования.
Наиболее близкой является зубная паста, в составе которой в качестве активного вещества содержится бетулин (см. патент РФ № №2251407, 16.07.2003. Лечебно- профилактическое средство для ухода за полостью рта // 2005 г. бюл. №13 // Борц М. С, Николаева Е. Г., Лаевский И. С., Улитовский С. Б., Тимофеева М. И.).
Зубная паста, описанная в данном патенте, включает носитель, целевые добавки и активное вещество растительного происхождения. В качестве активного вещества растительного происхождения паста содержит бетулин при следующем соотношении компонентов, мас.%:
сорбитол 17,5-35,0, натрийкарбоксиметилцеллюлоза 1,0-1,2, консервант 0,15-0,5, подсластитель 0,1-0,2, лаурилсульфат натрия 1,0-1,5, диоксид кремния 18,0-25,0, бетулин 0,5-5,0, монофторфосфат натрия 1,8-2,0, ароматическая композиция 0,5-1,0, вода очищенная (носитель) остальное.
Недостатком данной зубной пасты является то, что в состав целевой добавки предлагается вводить монофторфосфат натрия с количестве 1,800 - 2,000 мас.% что может быть не целесообразно в применении данной зубной пасты в районах с повышенным содержанием фторидов в питьевой воде. Также она не рекомендована для применения у детей младшего дошкольного возраста.
Технический результат от использования заявляемого решения - создание нового лечебно-профилактического средства для гигиены, профилактики и лечения полости рта с содержанием в качестве активного компонента бетулина в соотношении 0,500 - 1,500 как для детей младшего дошкольного возраста, так и взрослых, преимущественно для лечения воспалительных заболеваний пародонта. Кроме того, нанесение зубной пасты в зубодесневые карманы является клинически эффективным, так как оно имеет высокую всасываемость без дополнительной транспортировки специализированными нанокапсулами за счет подобранного нами состава.
Так как в данном составе нет компонентов, негативно действующих на эмаль зубов, он может быть использован людьми любого возраста, в том числе людьми, склонными к гиперестезии эмали зубов, а также в любом регионе, так как наша разработка не предусматривает введения в состав дополнительных фторидов.
Бетулин - это основной компонент бетулинола, являющегося комплексом тритерпеноидов коры березы, где бетулин - самый распространенный тритерпеноид, содержание которого в бересте может составлять свыше 35 %.
Биодоступность бетулина в заявляемой зубной пасте обеспечивается за счет того, что данный порошок смешан с глицерином и гомогенизирован при включенных мешалках, что обеспечивает равномерное распределение бетулина в объеме смешиваемой массы зубной пасты.
Бетулин, который использован в качестве целевой добавки в составе зубной пасты, соединяется с глицерином, входящим в составе композиции: глицерин, кремния диоксид, ксилит, кокосульфат натрия, ароматическую композицию, ксантовую камедь, натрия метилпарабен, натрия пропилпарабен, ментол при следующем соотношении компонентов, мас.%:
глицерин 50,000 - 70,000
кремния диоксид 15,000 - 20,000
ксилит 1,000 - 2,000
кокосульфат натрия 0,800 - 1,600
ароматическая композиция 0,600 - 0,800
ксантовая камедь 0,600 - 0,800
натрия метилпарабен 0,200 - 0,300
натрия пропилпарабен 0,100 - 0,200
ментол 0,050 - 0,100.
Описание заявляемого состава лечебно-профилактической зубной пасты
Зубная лечебно-профилактическая паста имеет следующий состав:
Бетулин, глицерин, кремния диоксид, ксилит, кокосульфат натрия, ароматическую композицию, ксантовую камедь, натрия метилпарабен, натрия пропилпарабен, ментол при следующем соотношении компонентов, мас.%
Бетулин 0,500 -1 ,500
глицерин 50,000 - 70,000
кремния диоксид 15,000 - 20,000
ксилит 1,000 - 2,000
кокосульфат натрия 0,800 - 1,600
ароматическая композиция 0,600 - 0,800
ксантовая камедь 0,600 - 0,800
натрия метилпарабен 0,200 - 0,300
натрия пропилпарабен 0,100 - 0,200
ментол 0,050 - 0,100.
вода - остальное.
Бетулин может быть в форме порошка светло-бежевого цвета, полученного методом экстракции этиловым спиртом при двухкратной перекристаллизации.
Лечебно-профилактическая зубная паста с содержанием бетулина готовится по стандартным технологическим методикам с использованием стандартного оборудования.
Примеры выполнения изобретения
Бетулин может для изготовления зубной пасты используется в виде порошка светло-бежевого цвета, полученного методом экстракции этиловым спиртом при двухкратной перекристаллизации.
Выделенный экстракт бересты безопасен по содержанию микроорганизмов и токсичных элементов.
Химический состав экстракта, выделенного из коры березы и очищенного методом двухкратной перекристаллизации из этанола, представлен в Приложении.
Зубную пасту готовят стандартным способом в реакторе с мешалкой, при изготовлении зубной пасты бетулин вводят в состав глицерина.
Массовая доля бетулина в полученном экстракте составляет более 80%.
1. Пример
Бетулин 0,500
глицерин 60,000
кремния диоксид 17,000
ксилит 1,000
кокосульфат натрия 1,000
ароматическая композиция 0,600
ксантовая камедь 0,600
натрия метилпарабен 0,200
натрия пропилпарабен 0,100
ментол 0,050
вода - 18,950
1. Пример
Бетулин 1,000
глицерин 60,000
кремния диоксид 17,000
ксилит 1,000
кокосульфат натрия 1,000
ароматическая композиция 0,600
ксантовая камедь 0,600
натрия метилпарабен 0,200
натрия пропилпарабен 0,100
ментол 0,050
вода - 18,450
2. Пример
Бетулин 1,500
глицерин 60,000
кремния диоксид 17,000
ксилит 1,000
кокосульфат натрия 1,000
ароматическая композиция 0,600
ксантовая камедь 0,600
натрия метилпарабен 0,200
натрия пропилпарабен 0,100
ментол 0,050
вода - 17,950
Клинически доказано, что зубная паста с бетулином не оказывает местно-раздражающего или аллергезирующего действия, обладает хорошей очищающей способностью, приемлемыми потребительскими свойствами, безопасны для применения, при использовании в течение 2-ух недель уже оказывает выраженный противовоспалительный эффект.
По результатам проведенных исследований, после использования зубной пасты с бетулином гигиенический индекс ИГР-У улучшился на 27,8%, значения индекса гингивита РМА улучшились на 30,6%. Наблюдалось незначительное снижение содержания ионов кальция и фосфатов, уменьшение содержания белка и увеличение рН.
В фации ротовой жидкости наблюдалось увеличение значения показателя «кристаллизуемость» на 8,7%, степень деструкции уменьшилась на 14,4%, что также говорит об усилении процесса кристаллогенеза.
После использования зубной пасты с бетулином произошло повышение показателя ОМЧ на 49,5%, однако численность Actinobacillus actinomycetemcomitans, Tannerella forsythensis, Treponema denticola снизилась практически на 100 %. Численность же Candida albicans увеличилась на 97,5%. Это может быть связано с тем, что бетулин проявляет выраженное антибактериальное действие только по отношению к грамотрицательным микроорганизмам.
Установлено, что зубная паста обладают хорошими потребительскими свойствами, которые не ухудшаются в процессе хранения.
Зубную пасту готовят стандартным способом в реакторе с мешалкой, при изготовлении зубной пасты бетулин вводят в состав глицерина.
Физико-химические исследования показали, что рН образцов входит в пределы, установленные ГОСТ 7983-99. В результате токсикологических исследований установлено, что образцы зубной пасты безопасны для применения, т. к. массовая доля суммы тяжелых металлов соответствует ГОСТ 7983-99.
Таким образом, по результатам стоматологических параметров, биохимических, микробиологических, а также кристаллоскопических и тезиографических исследований можно сделать вывод о том, что зубные пасты, в состав которых входит бетулин, обладают противовоспалительным эффектом.
В настоящее время на основании полученных результатов проводятся исследования на кафедре стоматологии Кировского ГМУ и ООО «Орбита СП», направленные на оптимизацию рецептуры и технологии разработанных зубных паст и вывод соответствующих продуктов на рынок.

Claims (12)

  1. Лечебно-профилактическая зубная паста, включающая в качестве носителя воду, целевые добавки и активное вещество растительного происхождения, отличающаяся тем, что в качестве активного вещества растительного происхождения она содержит бетулин при следующем соотношении компонентов, маc.%:
  2. глицерин 50,000-70,000
  3. кремния диоксид 15,000-20,000
  4. бетулин 0,500-1,500
  5. ксилит 1,000-2,000
  6. кокосульфат натрия 0,800-1,600
  7. ароматическая композиция 0,600-0,800
  8. ксантовая камедь 0,600-0,800
  9. натрия метилпарабен 0,200-0,300
  10. натрия пропилпарабен 0,100-0,200
  11. ментол 0,050-0,100
  12. носитель - вода питьевая - остальное.
RU2022127315A 2022-10-20 Лечебно-профилактическая зубная паста на основе бетулина RU2784726C1 (ru)

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2784726C1 true RU2784726C1 (ru) 2022-11-29

Family

ID=

Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2251407C2 (ru) * 2003-07-16 2005-05-10 Общество с ограниченной ответственностью Химико-биологическое объединение при РАН "Фирма Вита" Лечебно-профилактическое средство для ухода за полостью рта
WO2018187572A1 (en) * 2017-04-06 2018-10-11 Derm-Biome, Inc. Compositions and methods for treatment of infection and novel cosmeceutical preparations
CN109260130A (zh) * 2018-10-26 2019-01-25 纳诺神蜂(福建)个人护理用品有限公司 一种儿童防蛀牙膏及其制备方法
RU2724342C1 (ru) * 2019-06-25 2020-06-23 федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования "Приволжский исследовательский медицинский университет" Министерства здравоохранения Российской Федерации (ФГБОУ ВО "ПИМУ" Минздрава России) Композиция для лечения заболеваний кожи и косметического использования

Patent Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2251407C2 (ru) * 2003-07-16 2005-05-10 Общество с ограниченной ответственностью Химико-биологическое объединение при РАН "Фирма Вита" Лечебно-профилактическое средство для ухода за полостью рта
WO2018187572A1 (en) * 2017-04-06 2018-10-11 Derm-Biome, Inc. Compositions and methods for treatment of infection and novel cosmeceutical preparations
CN109260130A (zh) * 2018-10-26 2019-01-25 纳诺神蜂(福建)个人护理用品有限公司 一种儿童防蛀牙膏及其制备方法
RU2724342C1 (ru) * 2019-06-25 2020-06-23 федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования "Приволжский исследовательский медицинский университет" Министерства здравоохранения Российской Федерации (ФГБОУ ВО "ПИМУ" Минздрава России) Композиция для лечения заболеваний кожи и косметического использования

Non-Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
МАЛЫШЕВА А.В. и др. Оценка перспектив использования глауконита и бетулина в качестве компонентов зубных паст. Экология родного края: проблемы и пути их решения. Материалы XV Всероссийской с международным участием научно-практической конференции. Изд.: Вятский государственный университет, Киров, 2020, Книга 2. *

Similar Documents

Publication Publication Date Title
Backlund et al. Anti-biofilm action of nitric oxide-releasing alkyl-modified poly (amidoamine) dendrimers against Streptococcus mutans
JP3159509B2 (ja) プロテアーゼ阻害剤
AU2017225141A1 (en) Oral Care Methods And Compositions Utilizing Chitosan-Derivative Compounds
KR100884362B1 (ko) 치주병 치료용 및/또는 예방용 조성물
RU2673473C2 (ru) Пребиотические композиции для ухода за полостью рта, содержащие карбоновые кислоты
TW201338796A (zh) 包含沒食子酸酯及沒食子醯胺之組成物
JPS638330A (ja) ウスニン酸またはその誘導体の使用方法およびその含有組成物
CN107811890A (zh) 一种口腔养护牙膏组合物
AU2011257388B2 (en) Tamarind seed polysaccharide for use in the treatment of inflammatory diseases
Bhat et al. Assessment of immediate antimicrobial effect of miswak extract and toothbrush oncariogenic bacteria–a clinical study
US20210161862A1 (en) Use of statins for periodontal disease and bone regeneration
JP2015527389A (ja) Epa及びglaを含む化粧品組成物、並びにその製造方法及び使用方法
CN111956664A (zh) 一种宠物用组合物及其应用
RU2784726C1 (ru) Лечебно-профилактическая зубная паста на основе бетулина
WO2018084112A1 (ja) アクネ菌株選択的抗菌剤
Hamrun et al. Effectiveness of fucoidan extract from brown algae to inhibit bacteria causes of oral cavity damage
Tavafi et al. In vitro effectiveness of antimicrobial properties of propolis and chlorhexidine on oral pathogens: A comparative study: Effectiveness of antimicrobial properties of propolis and chlorhexidine on oral pathogens
RU2582290C2 (ru) Стоматологический гель с ниосомами для лечения воспалительных и дистрофических заболеваний пародонта
JP2015155398A (ja) 口腔疾患の予防および治療を行うための組成物、およびその方法
RU2786879C1 (ru) Лечебно-профилактическая зубная паста на основе бетулина и глауконита
JP4587673B2 (ja) 洗浄剤組成物
Nisa et al. Inhibition of Streptococcus Mutant Growth by Purple Leaf Extract (Graptophyllum pictum)
RU2785167C1 (ru) Лечебно-профилактическая зубная паста на основе глауконитовой пудры
KR20170094609A (ko) 치주염 예방액의 제조 방법
RU2251407C2 (ru) Лечебно-профилактическое средство для ухода за полостью рта