RU2733080C1 - Фармакологическая композиция для лечения проктологических заболеваний (варианты). - Google Patents
Фармакологическая композиция для лечения проктологических заболеваний (варианты). Download PDFInfo
- Publication number
- RU2733080C1 RU2733080C1 RU2019141455A RU2019141455A RU2733080C1 RU 2733080 C1 RU2733080 C1 RU 2733080C1 RU 2019141455 A RU2019141455 A RU 2019141455A RU 2019141455 A RU2019141455 A RU 2019141455A RU 2733080 C1 RU2733080 C1 RU 2733080C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- gel
- composition
- grams
- methyluracil
- nifedipine
- Prior art date
Links
- 201000010099 disease Diseases 0.000 title claims abstract description 23
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 title claims abstract description 23
- 239000008196 pharmacological composition Substances 0.000 title claims abstract description 17
- XBCXJKGHPABGSD-UHFFFAOYSA-N methyluracil Natural products CN1C=CC(=O)NC1=O XBCXJKGHPABGSD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 31
- 229960001597 nifedipine Drugs 0.000 claims abstract description 31
- HYIMSNHJOBLJNT-UHFFFAOYSA-N nifedipine Chemical compound COC(=O)C1=C(C)NC(C)=C(C(=O)OC)C1C1=CC=CC=C1[N+]([O-])=O HYIMSNHJOBLJNT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 31
- RWQNBRDOKXIBIV-UHFFFAOYSA-N thymine Chemical compound CC1=CNC(=O)NC1=O RWQNBRDOKXIBIV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 31
- NNJVILVZKWQKPM-UHFFFAOYSA-N Lidocaine Chemical compound CCN(CC)CC(=O)NC1=C(C)C=CC=C1C NNJVILVZKWQKPM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 25
- 229960004194 lidocaine Drugs 0.000 claims abstract description 25
- 239000006071 cream Substances 0.000 claims abstract description 6
- 239000006210 lotion Substances 0.000 claims abstract description 6
- 239000002674 ointment Substances 0.000 claims abstract description 6
- 239000000829 suppository Substances 0.000 claims abstract description 6
- 239000000839 emulsion Substances 0.000 claims abstract description 4
- 238000011282 treatment Methods 0.000 claims description 22
- 239000000499 gel Substances 0.000 abstract description 50
- 239000000203 mixture Substances 0.000 abstract description 45
- 208000014617 hemorrhoid Diseases 0.000 abstract description 31
- 206010002153 Anal fissure Diseases 0.000 abstract description 26
- 208000016583 Anus disease Diseases 0.000 abstract description 24
- 208000009531 Fissure in Ano Diseases 0.000 abstract description 24
- 239000003814 drug Substances 0.000 abstract description 14
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract description 6
- 230000000202 analgesic effect Effects 0.000 abstract description 4
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 abstract description 4
- 239000000126 substance Substances 0.000 abstract description 4
- 208000002193 Pain Diseases 0.000 description 19
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 18
- 230000036407 pain Effects 0.000 description 17
- 229940127291 Calcium channel antagonist Drugs 0.000 description 13
- 210000005070 sphincter Anatomy 0.000 description 12
- 239000000480 calcium channel blocker Substances 0.000 description 11
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 10
- QELSKZZBTMNZEB-UHFFFAOYSA-N propylparaben Chemical compound CCCOC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 QELSKZZBTMNZEB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 10
- 229920002125 Sokalan® Polymers 0.000 description 9
- 230000001154 acute effect Effects 0.000 description 9
- 230000001684 chronic effect Effects 0.000 description 9
- 210000000664 rectum Anatomy 0.000 description 9
- KCXVZYZYPLLWCC-UHFFFAOYSA-N EDTA Chemical compound OC(=O)CN(CC(O)=O)CCN(CC(O)=O)CC(O)=O KCXVZYZYPLLWCC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 8
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 8
- MWUXSHHQAYIFBG-UHFFFAOYSA-N Nitric oxide Chemical compound O=[N] MWUXSHHQAYIFBG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 8
- 230000000740 bleeding effect Effects 0.000 description 8
- 238000000034 method Methods 0.000 description 8
- 208000005392 Spasm Diseases 0.000 description 7
- 230000035876 healing Effects 0.000 description 7
- MOYKHGMNXAOIAT-JGWLITMVSA-N isosorbide dinitrate Chemical compound [O-][N+](=O)O[C@H]1CO[C@@H]2[C@H](O[N+](=O)[O-])CO[C@@H]21 MOYKHGMNXAOIAT-JGWLITMVSA-N 0.000 description 7
- 229960000201 isosorbide dinitrate Drugs 0.000 description 7
- 238000002156 mixing Methods 0.000 description 7
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 7
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 description 7
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 7
- 210000002255 anal canal Anatomy 0.000 description 6
- 210000000436 anus Anatomy 0.000 description 6
- LXCFILQKKLGQFO-UHFFFAOYSA-N methylparaben Chemical compound COC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 LXCFILQKKLGQFO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 210000004400 mucous membrane Anatomy 0.000 description 6
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 description 6
- 238000011084 recovery Methods 0.000 description 6
- 230000009471 action Effects 0.000 description 5
- 230000002335 preservative effect Effects 0.000 description 5
- 235000010232 propyl p-hydroxybenzoate Nutrition 0.000 description 5
- 239000004405 propyl p-hydroxybenzoate Substances 0.000 description 5
- 229960003415 propylparaben Drugs 0.000 description 5
- 230000009467 reduction Effects 0.000 description 5
- 238000012360 testing method Methods 0.000 description 5
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- 206010030113 Oedema Diseases 0.000 description 4
- 229920002565 Polyethylene Glycol 400 Polymers 0.000 description 4
- GSEJCLTVZPLZKY-UHFFFAOYSA-N Triethanolamine Chemical compound OCCN(CCO)CCO GSEJCLTVZPLZKY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 239000000654 additive Substances 0.000 description 4
- 230000000996 additive effect Effects 0.000 description 4
- 230000003444 anaesthetic effect Effects 0.000 description 4
- 230000000845 anti-microbial effect Effects 0.000 description 4
- 239000002249 anxiolytic agent Substances 0.000 description 4
- BLFLLBZGZJTVJG-UHFFFAOYSA-N benzocaine Chemical compound CCOC(=O)C1=CC=C(N)C=C1 BLFLLBZGZJTVJG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 4
- 210000001072 colon Anatomy 0.000 description 4
- 230000000052 comparative effect Effects 0.000 description 4
- -1 diclonin Chemical compound 0.000 description 4
- 229960004166 diltiazem Drugs 0.000 description 4
- HSUGRBWQSSZJOP-RTWAWAEBSA-N diltiazem Chemical compound C1=CC(OC)=CC=C1[C@H]1[C@@H](OC(C)=O)C(=O)N(CCN(C)C)C2=CC=CC=C2S1 HSUGRBWQSSZJOP-RTWAWAEBSA-N 0.000 description 4
- 230000008030 elimination Effects 0.000 description 4
- 238000003379 elimination reaction Methods 0.000 description 4
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 description 4
- 208000014674 injury Diseases 0.000 description 4
- 231100000957 no side effect Toxicity 0.000 description 4
- 239000008252 pharmaceutical gel Substances 0.000 description 4
- 229940068918 polyethylene glycol 400 Drugs 0.000 description 4
- 238000012144 step-by-step procedure Methods 0.000 description 4
- 238000003756 stirring Methods 0.000 description 4
- 210000001519 tissue Anatomy 0.000 description 4
- UHOVQNZJYSORNB-UHFFFAOYSA-N Benzene Chemical compound C1=CC=CC=C1 UHOVQNZJYSORNB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 206010010774 Constipation Diseases 0.000 description 3
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 description 3
- 208000007101 Muscle Cramp Diseases 0.000 description 3
- 208000015815 Rectal disease Diseases 0.000 description 3
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 3
- 230000013872 defecation Effects 0.000 description 3
- 201000002364 leukopenia Diseases 0.000 description 3
- 231100001022 leukopenia Toxicity 0.000 description 3
- 239000003589 local anesthetic agent Substances 0.000 description 3
- 231100000915 pathological change Toxicity 0.000 description 3
- 230000036285 pathological change Effects 0.000 description 3
- 230000008929 regeneration Effects 0.000 description 3
- 238000011069 regeneration method Methods 0.000 description 3
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 description 3
- 239000000021 stimulant Substances 0.000 description 3
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 description 3
- LEBVLXFERQHONN-UHFFFAOYSA-N 1-butyl-N-(2,6-dimethylphenyl)piperidine-2-carboxamide Chemical compound CCCCN1CCCCC1C(=O)NC1=C(C)C=CC=C1C LEBVLXFERQHONN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- DHBHUGJZAZYELM-UHFFFAOYSA-N 2-(butylamino)benzoic acid Chemical compound CCCCNC1=CC=CC=C1C(O)=O DHBHUGJZAZYELM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- YHZCTZGJKHNVQY-UHFFFAOYSA-N 2-(diethylazaniumyl)propanoate Chemical compound CCN(CC)C(C)C(O)=O YHZCTZGJKHNVQY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- GTEXIOINCJRBIO-UHFFFAOYSA-N 2-[2-(dimethylamino)ethoxy]-n,n-dimethylethanamine Chemical compound CN(C)CCOCCN(C)C GTEXIOINCJRBIO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 206010061424 Anal cancer Diseases 0.000 description 2
- QTGIAADRBBLJGA-UHFFFAOYSA-N Articaine Chemical compound CCCNC(C)C(=O)NC=1C(C)=CSC=1C(=O)OC QTGIAADRBBLJGA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- IAZDPXIOMUYVGZ-UHFFFAOYSA-N Dimethylsulphoxide Chemical compound CS(C)=O IAZDPXIOMUYVGZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- ODKSFYDXXFIFQN-BYPYZUCNSA-N L-arginine Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CCCN=C(N)N ODKSFYDXXFIFQN-BYPYZUCNSA-N 0.000 description 2
- 229930064664 L-arginine Natural products 0.000 description 2
- SNIOPGDIGTZGOP-UHFFFAOYSA-N Nitroglycerin Chemical compound [O-][N+](=O)OCC(O[N+]([O-])=O)CO[N+]([O-])=O SNIOPGDIGTZGOP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 208000031858 Periproctitis Diseases 0.000 description 2
- 208000037062 Polyps Diseases 0.000 description 2
- 206010036774 Proctitis Diseases 0.000 description 2
- 208000015634 Rectal Neoplasms Diseases 0.000 description 2
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 2
- 230000003110 anti-inflammatory effect Effects 0.000 description 2
- 229960003831 articaine Drugs 0.000 description 2
- 229960002992 barnidipine Drugs 0.000 description 2
- VXMOONUMYLCFJD-DHLKQENFSA-N barnidipine Chemical compound C1([C@@H]2C(=C(C)NC(C)=C2C(=O)OC)C(=O)O[C@@H]2CN(CC=3C=CC=CC=3)CC2)=CC=CC([N+]([O-])=O)=C1 VXMOONUMYLCFJD-DHLKQENFSA-N 0.000 description 2
- 229960005274 benzocaine Drugs 0.000 description 2
- 229960003150 bupivacaine Drugs 0.000 description 2
- 230000007547 defect Effects 0.000 description 2
- 206010016629 fibroma Diseases 0.000 description 2
- 239000003349 gelling agent Substances 0.000 description 2
- 229960003711 glyceryl trinitrate Drugs 0.000 description 2
- 230000001632 homeopathic effect Effects 0.000 description 2
- 230000007794 irritation Effects 0.000 description 2
- 208000004840 megacolon Diseases 0.000 description 2
- 210000004877 mucosa Anatomy 0.000 description 2
- 239000002840 nitric oxide donor Substances 0.000 description 2
- CMHHMUWAYWTMGS-UHFFFAOYSA-N oxybuprocaine Chemical compound CCCCOC1=CC(C(=O)OCCN(CC)CC)=CC=C1N CMHHMUWAYWTMGS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229960003502 oxybuprocaine Drugs 0.000 description 2
- 230000008058 pain sensation Effects 0.000 description 2
- 208000003154 papilloma Diseases 0.000 description 2
- 230000002980 postoperative effect Effects 0.000 description 2
- 230000008569 process Effects 0.000 description 2
- 206010036784 proctocolitis Diseases 0.000 description 2
- 208000017048 proctosigmoiditis Diseases 0.000 description 2
- 206010038038 rectal cancer Diseases 0.000 description 2
- 201000001275 rectum cancer Diseases 0.000 description 2
- 239000012492 regenerant Substances 0.000 description 2
- 230000002040 relaxant effect Effects 0.000 description 2
- 231100000241 scar Toxicity 0.000 description 2
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 description 2
- 229960002372 tetracaine Drugs 0.000 description 2
- GKCBAIGFKIBETG-UHFFFAOYSA-N tetracaine Chemical compound CCCCNC1=CC=C(C(=O)OCCN(C)C)C=C1 GKCBAIGFKIBETG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 description 2
- 230000008733 trauma Effects 0.000 description 2
- 230000008736 traumatic injury Effects 0.000 description 2
- 230000029663 wound healing Effects 0.000 description 2
- HMJIYCCIJYRONP-UHFFFAOYSA-N (+-)-Isradipine Chemical compound COC(=O)C1=C(C)NC(C)=C(C(=O)OC(C)C)C1C1=CC=CC2=NON=C12 HMJIYCCIJYRONP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- PVHUJELLJLJGLN-INIZCTEOSA-N (S)-nitrendipine Chemical compound CCOC(=O)C1=C(C)NC(C)=C(C(=O)OC)[C@@H]1C1=CC=CC([N+]([O-])=O)=C1 PVHUJELLJLJGLN-INIZCTEOSA-N 0.000 description 1
- KPQZUUQMTUIKBP-UHFFFAOYSA-N 1-(2-methyl-5-nitro-1-imidazolyl)-2-propanol Chemical compound CC(O)CN1C(C)=NC=C1[N+]([O-])=O KPQZUUQMTUIKBP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- SGTNSNPWRIOYBX-UHFFFAOYSA-N 2-(3,4-dimethoxyphenyl)-5-{[2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethyl](methyl)amino}-2-(propan-2-yl)pentanenitrile Chemical compound C1=C(OC)C(OC)=CC=C1CCN(C)CCCC(C#N)(C(C)C)C1=CC=C(OC)C(OC)=C1 SGTNSNPWRIOYBX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- NSVFSAJIGAJDMR-UHFFFAOYSA-N 2-[benzyl(phenyl)amino]ethyl 5-(5,5-dimethyl-2-oxido-1,3,2-dioxaphosphinan-2-yl)-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3-carboxylate Chemical compound CC=1NC(C)=C(C(=O)OCCN(CC=2C=CC=CC=2)C=2C=CC=CC=2)C(C=2C=C(C=CC=2)[N+]([O-])=O)C=1P1(=O)OCC(C)(C)CO1 NSVFSAJIGAJDMR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- UIAGMCDKSXEBJQ-IBGZPJMESA-N 3-o-(2-methoxyethyl) 5-o-propan-2-yl (4s)-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate Chemical compound COCCOC(=O)C1=C(C)NC(C)=C(C(=O)OC(C)C)[C@H]1C1=CC=CC([N+]([O-])=O)=C1 UIAGMCDKSXEBJQ-IBGZPJMESA-N 0.000 description 1
- XTFPDGZNWTZCMF-DHZHZOJOSA-N 3-o-methyl 5-o-[(e)-3-phenylprop-2-enyl] 2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate Chemical compound COC(=O)C1=C(C)NC(C)=C(C(=O)OC\C=C\C=2C=CC=CC=2)C1C1=CC=CC([N+]([O-])=O)=C1 XTFPDGZNWTZCMF-DHZHZOJOSA-N 0.000 description 1
- RZTAMFZIAATZDJ-HNNXBMFYSA-N 5-o-ethyl 3-o-methyl (4s)-4-(2,3-dichlorophenyl)-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate Chemical compound CCOC(=O)C1=C(C)NC(C)=C(C(=O)OC)[C@@H]1C1=CC=CC(Cl)=C1Cl RZTAMFZIAATZDJ-HNNXBMFYSA-N 0.000 description 1
- 201000010000 Agranulocytosis Diseases 0.000 description 1
- 206010059313 Anogenital warts Diseases 0.000 description 1
- 208000007860 Anus Neoplasms Diseases 0.000 description 1
- NCUCGYYHUFIYNU-UHFFFAOYSA-N Aranidipine Chemical compound COC(=O)C1=C(C)NC(C)=C(C(=O)OCC(C)=O)C1C1=CC=CC=C1[N+]([O-])=O NCUCGYYHUFIYNU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- ZKFQEACEUNWPMT-UHFFFAOYSA-N Azelnidipine Chemical compound CC(C)OC(=O)C1=C(C)NC(N)=C(C(=O)OC2CN(C2)C(C=2C=CC=CC=2)C=2C=CC=CC=2)C1C1=CC=CC([N+]([O-])=O)=C1 ZKFQEACEUNWPMT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 208000010392 Bone Fractures Diseases 0.000 description 1
- 208000000094 Chronic Pain Diseases 0.000 description 1
- ULGZDMOVFRHVEP-RWJQBGPGSA-N Erythromycin Chemical compound O([C@@H]1[C@@H](C)C(=O)O[C@@H]([C@@]([C@H](O)[C@@H](C)C(=O)[C@H](C)C[C@@](C)(O)[C@H](O[C@H]2[C@@H]([C@H](C[C@@H](C)O2)N(C)C)O)[C@H]1C)(C)O)CC)[C@H]1C[C@@](C)(OC)[C@@H](O)[C@H](C)O1 ULGZDMOVFRHVEP-RWJQBGPGSA-N 0.000 description 1
- 206010016717 Fistula Diseases 0.000 description 1
- 208000007882 Gastritis Diseases 0.000 description 1
- 239000004354 Hydroxyethyl cellulose Substances 0.000 description 1
- 229920000663 Hydroxyethyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 229920002153 Hydroxypropyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 206010020751 Hypersensitivity Diseases 0.000 description 1
- 206010020772 Hypertension Diseases 0.000 description 1
- KLDXJTOLSGUMSJ-JGWLITMVSA-N Isosorbide Chemical compound O[C@@H]1CO[C@@H]2[C@@H](O)CO[C@@H]21 KLDXJTOLSGUMSJ-JGWLITMVSA-N 0.000 description 1
- 235000014852 L-arginine Nutrition 0.000 description 1
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 description 1
- IPWKIXLWTCNBKN-UHFFFAOYSA-N Madelen Chemical compound CC1=NC=C([N+]([O-])=O)N1CC(O)CCl IPWKIXLWTCNBKN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 description 1
- ZBBHBTPTTSWHBA-UHFFFAOYSA-N Nicardipine Chemical compound COC(=O)C1=C(C)NC(C)=C(C(=O)OCCN(C)CC=2C=CC=CC=2)C1C1=CC=CC([N+]([O-])=O)=C1 ZBBHBTPTTSWHBA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- FAIIFDPAEUKBEP-UHFFFAOYSA-N Nilvadipine Chemical compound COC(=O)C1=C(C#N)NC(C)=C(C(=O)OC(C)C)C1C1=CC=CC([N+]([O-])=O)=C1 FAIIFDPAEUKBEP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000000006 Nitroglycerin Substances 0.000 description 1
- 239000004264 Petrolatum Substances 0.000 description 1
- 239000004698 Polyethylene Substances 0.000 description 1
- HCBIBCJNVBAKAB-UHFFFAOYSA-N Procaine hydrochloride Chemical compound Cl.CCN(CC)CCOC(=O)C1=CC=C(N)C=C1 HCBIBCJNVBAKAB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 208000012287 Prolapse Diseases 0.000 description 1
- 208000003251 Pruritus Diseases 0.000 description 1
- 208000004680 Rectal Fistula Diseases 0.000 description 1
- 208000007107 Stomach Ulcer Diseases 0.000 description 1
- HJLSLZFTEKNLFI-UHFFFAOYSA-N Tinidazole Chemical compound CCS(=O)(=O)CCN1C(C)=NC=C1[N+]([O-])=O HJLSLZFTEKNLFI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010046996 Varicose vein Diseases 0.000 description 1
- 208000000260 Warts Diseases 0.000 description 1
- 206010052428 Wound Diseases 0.000 description 1
- 208000027418 Wounds and injury Diseases 0.000 description 1
- DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N acetic acid;2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal;sodium Chemical compound [Na].CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 1
- 208000005298 acute pain Diseases 0.000 description 1
- 229960000528 amlodipine Drugs 0.000 description 1
- HTIQEAQVCYTUBX-UHFFFAOYSA-N amlodipine Chemical compound CCOC(=O)C1=C(COCCN)NC(C)=C(C(=O)OC)C1C1=CC=CC=C1Cl HTIQEAQVCYTUBX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000001195 anabolic effect Effects 0.000 description 1
- 201000007696 anal canal cancer Diseases 0.000 description 1
- 206010002156 anal fistula Diseases 0.000 description 1
- 206010002168 anal polyp Diseases 0.000 description 1
- 229940035676 analgesics Drugs 0.000 description 1
- PHFDAOXXIZOUIX-UHFFFAOYSA-N anipamil Chemical compound C=1C=CC(OC)=CC=1C(CCCCCCCCCCCC)(C#N)CCCN(C)CCC1=CC=CC(OC)=C1 PHFDAOXXIZOUIX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229950011530 anipamil Drugs 0.000 description 1
- 239000000730 antalgic agent Substances 0.000 description 1
- 239000003242 anti bacterial agent Substances 0.000 description 1
- 230000003160 anti-catabolic effect Effects 0.000 description 1
- 230000002921 anti-spasmodic effect Effects 0.000 description 1
- 229940124575 antispasmodic agent Drugs 0.000 description 1
- 201000011165 anus cancer Diseases 0.000 description 1
- 229950007556 aranidipine Drugs 0.000 description 1
- 229950004646 azelnidipine Drugs 0.000 description 1
- 229960004916 benidipine Drugs 0.000 description 1
- QZVNQOLPLYWLHQ-ZEQKJWHPSA-N benidipine Chemical compound C1([C@H]2C(=C(C)NC(C)=C2C(=O)OC)C(=O)O[C@H]2CN(CC=3C=CC=CC=3)CCC2)=CC=CC([N+]([O-])=O)=C1 QZVNQOLPLYWLHQ-ZEQKJWHPSA-N 0.000 description 1
- 229960000686 benzalkonium chloride Drugs 0.000 description 1
- CADWTSSKOVRVJC-UHFFFAOYSA-N benzyl(dimethyl)azanium;chloride Chemical compound [Cl-].C[NH+](C)CC1=CC=CC=C1 CADWTSSKOVRVJC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- UIEATEWHFDRYRU-UHFFFAOYSA-N bepridil Chemical compound C1CCCN1C(COCC(C)C)CN(C=1C=CC=CC=1)CC1=CC=CC=C1 UIEATEWHFDRYRU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960003665 bepridil Drugs 0.000 description 1
- 230000003115 biocidal effect Effects 0.000 description 1
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 1
- 210000004369 blood Anatomy 0.000 description 1
- 239000008280 blood Substances 0.000 description 1
- 210000000601 blood cell Anatomy 0.000 description 1
- 230000036770 blood supply Effects 0.000 description 1
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 description 1
- 239000001768 carboxy methyl cellulose Substances 0.000 description 1
- 210000004027 cell Anatomy 0.000 description 1
- 230000001413 cellular effect Effects 0.000 description 1
- 239000001913 cellulose Substances 0.000 description 1
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 description 1
- 238000002512 chemotherapy Methods 0.000 description 1
- 239000000064 cholinergic agonist Substances 0.000 description 1
- 208000023652 chronic gastritis Diseases 0.000 description 1
- 229960003597 clevidipine Drugs 0.000 description 1
- KPBZROQVTHLCDU-GOSISDBHSA-N clevidipine Chemical compound CCCC(=O)OCOC(=O)C1=C(C)NC(C)=C(C(=O)OC)[C@H]1C1=CC=CC(Cl)=C1Cl KPBZROQVTHLCDU-GOSISDBHSA-N 0.000 description 1
- 229960004022 clotrimazole Drugs 0.000 description 1
- VNFPBHJOKIVQEB-UHFFFAOYSA-N clotrimazole Chemical compound ClC1=CC=CC=C1C(N1C=NC=C1)(C=1C=CC=CC=1)C1=CC=CC=C1 VNFPBHJOKIVQEB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000005056 compaction Methods 0.000 description 1
- 230000006378 damage Effects 0.000 description 1
- QERUYFVNIOLCHV-UHFFFAOYSA-N darodipine Chemical compound CCOC(=O)C1=C(C)NC(C)=C(C(=O)OCC)C1C1=CC=CC2=NON=C12 QERUYFVNIOLCHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229950009702 darodipine Drugs 0.000 description 1
- 230000007123 defense Effects 0.000 description 1
- 238000011161 development Methods 0.000 description 1
- 230000018109 developmental process Effects 0.000 description 1
- 235000015872 dietary supplement Nutrition 0.000 description 1
- 238000009826 distribution Methods 0.000 description 1
- 208000000718 duodenal ulcer Diseases 0.000 description 1
- 229950003102 efonidipine Drugs 0.000 description 1
- 239000000284 extract Substances 0.000 description 1
- 238000000605 extraction Methods 0.000 description 1
- 210000003608 fece Anatomy 0.000 description 1
- 229960003580 felodipine Drugs 0.000 description 1
- 230000003890 fistula Effects 0.000 description 1
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 1
- 201000005917 gastric ulcer Diseases 0.000 description 1
- 210000001035 gastrointestinal tract Anatomy 0.000 description 1
- 239000003193 general anesthetic agent Substances 0.000 description 1
- 238000005469 granulation Methods 0.000 description 1
- 230000003179 granulation Effects 0.000 description 1
- 230000003394 haemopoietic effect Effects 0.000 description 1
- 238000003306 harvesting Methods 0.000 description 1
- 150000004677 hydrates Chemical class 0.000 description 1
- 235000019447 hydroxyethyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 239000001863 hydroxypropyl cellulose Substances 0.000 description 1
- 235000010977 hydroxypropyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- VFOSDIOKPAJPOS-UHFFFAOYSA-N hydroxysulfanylmethanamine Chemical compound NCSO VFOSDIOKPAJPOS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 150000002460 imidazoles Chemical class 0.000 description 1
- 230000003308 immunostimulating effect Effects 0.000 description 1
- 230000001771 impaired effect Effects 0.000 description 1
- 238000011065 in-situ storage Methods 0.000 description 1
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 1
- 229960002479 isosorbide Drugs 0.000 description 1
- 229960004427 isradipine Drugs 0.000 description 1
- 230000007803 itching Effects 0.000 description 1
- 239000008101 lactose Substances 0.000 description 1
- 230000003902 lesion Effects 0.000 description 1
- 230000001735 leucopoietic effect Effects 0.000 description 1
- 239000000463 material Substances 0.000 description 1
- 230000004060 metabolic process Effects 0.000 description 1
- VKQFCGNPDRICFG-UHFFFAOYSA-N methyl 2-methylpropyl 2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate Chemical compound COC(=O)C1=C(C)NC(C)=C(C(=O)OCC(C)C)C1C1=CC=CC=C1[N+]([O-])=O VKQFCGNPDRICFG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000010270 methyl p-hydroxybenzoate Nutrition 0.000 description 1
- 239000004292 methyl p-hydroxybenzoate Substances 0.000 description 1
- 229960002216 methylparaben Drugs 0.000 description 1
- 229960000282 metronidazole Drugs 0.000 description 1
- VAOCPAMSLUNLGC-UHFFFAOYSA-N metronidazole Chemical compound CC1=NC=C([N+]([O-])=O)N1CCO VAOCPAMSLUNLGC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000004899 motility Effects 0.000 description 1
- 210000003205 muscle Anatomy 0.000 description 1
- 229960001783 nicardipine Drugs 0.000 description 1
- VZWXXKDFACOXNT-UHFFFAOYSA-N niludipine Chemical compound CCCOCCOC(=O)C1=C(C)NC(C)=C(C(=O)OCCOCCC)C1C1=CC=CC([N+]([O-])=O)=C1 VZWXXKDFACOXNT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229950000109 niludipine Drugs 0.000 description 1
- 229960005366 nilvadipine Drugs 0.000 description 1
- 229960000715 nimodipine Drugs 0.000 description 1
- 229960000227 nisoldipine Drugs 0.000 description 1
- 150000002823 nitrates Chemical class 0.000 description 1
- 229960005425 nitrendipine Drugs 0.000 description 1
- 238000010606 normalization Methods 0.000 description 1
- 150000007523 nucleic acids Chemical class 0.000 description 1
- 102000039446 nucleic acids Human genes 0.000 description 1
- 108020004707 nucleic acids Proteins 0.000 description 1
- 235000016709 nutrition Nutrition 0.000 description 1
- 229960002313 ornidazole Drugs 0.000 description 1
- 230000008506 pathogenesis Effects 0.000 description 1
- 230000001575 pathological effect Effects 0.000 description 1
- 230000035515 penetration Effects 0.000 description 1
- CYXKNKQEMFBLER-UHFFFAOYSA-N perhexiline Chemical compound C1CCCNC1CC(C1CCCCC1)C1CCCCC1 CYXKNKQEMFBLER-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960000989 perhexiline Drugs 0.000 description 1
- 229940066842 petrolatum Drugs 0.000 description 1
- 235000019271 petrolatum Nutrition 0.000 description 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 description 1
- 230000000144 pharmacologic effect Effects 0.000 description 1
- 239000000419 plant extract Substances 0.000 description 1
- 231100000572 poisoning Toxicity 0.000 description 1
- 230000000607 poisoning effect Effects 0.000 description 1
- 229920000573 polyethylene Polymers 0.000 description 1
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 description 1
- 239000001267 polyvinylpyrrolidone Substances 0.000 description 1
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 description 1
- 230000008092 positive effect Effects 0.000 description 1
- 229950004891 pranidipine Drugs 0.000 description 1
- 239000002243 precursor Substances 0.000 description 1
- 230000002265 prevention Effects 0.000 description 1
- 238000012545 processing Methods 0.000 description 1
- 238000001959 radiotherapy Methods 0.000 description 1
- 230000000284 resting effect Effects 0.000 description 1
- 230000002441 reversible effect Effects 0.000 description 1
- 229960004076 secnidazole Drugs 0.000 description 1
- 230000035807 sensation Effects 0.000 description 1
- 201000010153 skin papilloma Diseases 0.000 description 1
- 235000019812 sodium carboxymethyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 229920001027 sodium carboxymethylcellulose Polymers 0.000 description 1
- 159000000000 sodium salts Chemical class 0.000 description 1
- 239000012453 solvate Substances 0.000 description 1
- 230000004936 stimulating effect Effects 0.000 description 1
- 230000000638 stimulation Effects 0.000 description 1
- 239000000725 suspension Substances 0.000 description 1
- 230000002195 synergetic effect Effects 0.000 description 1
- UEUXEKPTXMALOB-UHFFFAOYSA-J tetrasodium;2-[2-[bis(carboxylatomethyl)amino]ethyl-(carboxylatomethyl)amino]acetate Chemical compound [Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[O-]C(=O)CN(CC([O-])=O)CCN(CC([O-])=O)CC([O-])=O UEUXEKPTXMALOB-UHFFFAOYSA-J 0.000 description 1
- 229960005053 tinidazole Drugs 0.000 description 1
- 230000000699 topical effect Effects 0.000 description 1
- 230000007704 transition Effects 0.000 description 1
- 230000007306 turnover Effects 0.000 description 1
- 208000027185 varicose disease Diseases 0.000 description 1
- 229940124549 vasodilator Drugs 0.000 description 1
- 239000003071 vasodilator agent Substances 0.000 description 1
- 235000015112 vegetable and seed oil Nutrition 0.000 description 1
- 239000008158 vegetable oil Substances 0.000 description 1
- 229960001722 verapamil Drugs 0.000 description 1
- 239000001993 wax Substances 0.000 description 1
- 230000036642 wellbeing Effects 0.000 description 1
- 239000003357 wound healing promoting agent Substances 0.000 description 1
- 229920001285 xanthan gum Polymers 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/02—Suppositories; Bougies; Bases therefor; Ovules
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/513—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring, e.g. cytosine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/16—Amides, e.g. hydroxamic acids
- A61K31/165—Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide
- A61K31/167—Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide having the nitrogen of a carboxamide group directly attached to the aromatic ring, e.g. lidocaine, paracetamol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/4422—1,4-Dihydropyridines, e.g. nifedipine, nicardipine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
- A61K47/10—Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/16—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing nitrogen, e.g. nitro-, nitroso-, azo-compounds, nitriles, cyanates
- A61K47/18—Amines; Amides; Ureas; Quaternary ammonium compounds; Amino acids; Oligopeptides having up to five amino acids
- A61K47/183—Amino acids, e.g. glycine, EDTA or aspartame
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
- A61K47/32—Macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. carbomers, poly(meth)acrylates, or polyvinyl pyrrolidone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0014—Skin, i.e. galenical aspects of topical compositions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0031—Rectum, anus
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/06—Ointments; Bases therefor; Other semi-solid forms, e.g. creams, sticks, gels
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/10—Dispersions; Emulsions
- A61K9/107—Emulsions ; Emulsion preconcentrates; Micelles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
Abstract
Группа изобретений относится к фармацевтической промышленности, а именно к вариантам фармакологической композиции, предназначенной для лечения проктологических заболеваний. В первом варианте заявленная композиция состоит из: 3,3-7,5 мас.% метилурацила, 0,13-0,3 мас.% нифедипина, 1,3-5 мас.% лидокаина, фармакологически приемлемого носителя (остальное). Во втором варианте предложена композиция, которая состоит из: 5 мас.% метилурацила, 0,2 мас.% нифедипина, 2-5 мас.% лидокаина, фармакологически приемлемого носителя (остальное). Композиции могут быть представлены в виде геля, мази, крема, суппозиториев, суспендированного геля, лосьона или эмульсии. Группа изобретений обеспечивает упрощение изготовления композиции для лечения геморроя и анальной трещины, а также усиление обезболивающего эффекта. 2 н. и 2 з. п. ф-лы, 4 пр.
Description
Настоящее изобретение относится к медицине, а именно к фармакологическим композициям для лечения проктологических заболеваний.
Предлагаемая фармакологическая композиция может быть использована для лечения хронического геморроя, острых проявлений геморроя (все стадии), анальных трещин (фиссур), травматических повреждений анального отверстия и прямой кишки, сфинктера, послеоперационной реабилитации лиц, прошедших лечение геморроя, полипов, папиллом, кондилом хирургическими методами, патологических изменений геморроидальных узлов, в качестве обезболивающего и релаксирующего средства аноректальной области, раздражении слизистой анального прохода, снятия спазмов сфинктера, в моно- и комплексной терапии проктологических заболеваний, таких как: проктит, парапроктит, рак прямой кишки, рак анального канала, проктосигмоидит, свищи прямой кишки, воспалительные процессы анального канала, криптит, мегаколон, фиброма прямой кишки.
Все клинические проявления патологических изменений геморроидальных узлов (заболевания прямой кишки) относят к геморрою. На 1000 человек взрослого населения приходится около 118, страдающих геморроем. В России производится примерно около 5000 тысяч операций в год над пациентами с диагнозом: хронический геморрой. Он довольно часто встречается вследствие распространенности хронического запора и у большинства заболевших эти два диагноза ставятся одновременно. У заболеваний прямой кишки выделяют 2 стадии: острую и хроническую. В хронической стадии проявления болезни минимальны, больные сохраняют трудоспособность, применение простых мер позволяет периодически полностью забыть о болезни. В острой стадии нередко требуется госпитализация, при адекватном лечении воспаление стихает и заболевание вновь переходит в хроническую стадию. Заболевания прямой кишки часто начинаются с периода предвестников. Появляются неприятные ощущения в области заднего прохода, легкий зуд, некоторое затруднение во время дефекации, этот период длится – от нескольких месяцев до нескольких лет. Затем появляются кровотечения при дефекации различной интенсивности - от следов крови на каловых массах до массивных кровотечений. Помимо кровотечения частой жалобой является выпадение внутренних геморроидальных узлов.
Третье место (до 11-13%) по обращаемости пациентов в общей структуре заболеваний колопроктологического профиля занимает анальная трещина (фиссура) - спонтанно возникающий линейный или эллипсовидный дефект слизистой оболочки анального канала и анодермы (зоны перехода слизистой оболочки в кожу). Заболеваемость анальной трещиной составляет 20–30 случаев на 1000 человек взрослого населения, доля таких пациентов в структуре стационарных больных составляет 3-5%. Различают две формы заболевания, которые являются стадиями одного процесса и имеют особенности клинического течения: острая анальная трещина и хроническая анальная трещина. Острая анальная трещина имеет щелевидную форму с гладкими, ровными краями, дном ее является мышечная ткань внутреннего сфинктера заднего прохода. Как правило, трещина расположена по средней линии, чаще на задней стенке заднепроходного канала, реже на передней стенке. В этих местах существует большая опасность травматизации слизистой оболочки при акте дефекации, и имеются худшие условия кровоснабжения. Острая трещина характеризуется триадой основных жалоб: боль во время дефекации, спазм сфинктера, кровянистые выделения из заднего прохода. Боль, как правило, очень интенсивная и может продолжаться долгое время. Сильные боли заставляют больного задерживать дефекацию, что часто приводит к возникновению запоров. С болью связан и второй постоянный симптом заболевания - спазм анального сфинктера. Возникая во время дефекации, он может длиться сутками, вплоть до следующего акта дефекации. Именно этот симптом играет основную роль в патогенезе заболевания, замыкая порочный круг - боль вызывает спазм сфинктера, спазм усиливает боль и препятствует заживлению трещины. Постоянное травмирование каловыми массами дефекта слизистой оболочки сопровождается кровотечениями из заднего прохода. Со временем острая анальная трещина переходит в хроническую. Её дно и края покрываются грануляциями с фибринозным налетом. При длительном течении заболевания происходит разрастание рубцовой ткани по краям трещины с их уплотнением. В области наружного края трещины развивается участок избыточной ткани - анальный «сторожевой» бугорок. Подобное развитие рубцовой ткани во внутреннем крае трещины может приводить к образованию фиброзного анального полипа. В дальнейшем ткани в месте трещины подвергаются нарушению питания.
Известно большое количество патентных документов (RU2457806, RU2436537, RU2427331, RU2011119393, RU2332176, RU2296528, RU92006917), в которых описаны фармацевтические композиции для лечения различных проявлений геморроя, а также снятия болевых ощущений ректума, при этом большинство патентов относятся к хирургическим методам лечения вышеуказанных заболеваний. Однако приоритет выбора в неинвазивных методах лечения неоспорим.
Достаточно распространены композиции, основанные на экстрактах природного происхождения (RU2470651, RU2455978, RU2011133881, RU2225213, RU2207137, RU98101150) однако, как правило, действие таких средств медленное, постепенное, не способное снять болевые ощущения быстро, не прибегая к анальгетикам и спазмолитикам, кроме того, известны не редкие случаи сильных аллергических реакций. Экстракты растений, как правило, имеют переменный состав и могут отличаться от сезона сбора растений, изменений методик экстракции и обработки растительных материалов. Зачастую компании регистрируют их не как лекарственные средства, а как биологически активные добавки.
Известны комбинированные гомеопатические препараты антиварикозного действия (RU2256462, RU2253471, RU2143271), которые применяются для лечения осложненного и неосложненного варикозного симптомокомплекса, однако данное направление в медицине до сих пор является спорным в аспекте действенности, а гомеопатические средства не являются лекарственными.
В последнее два десятилетия особое внимание уделено релаксантам сфинктера: препаратам на основе антагонистов кальция (блокаторов кальциевых каналов) и доноров оксида азота (NO) в лечении варикозных заболеваний ректума. Из блокаторов кальциевых каналов наиболее известны нифедипин и дилтиазем. Эффект нифедирина впервые был изучен и описан Крисосом в 1996 году (Chrysos E. et al, Effect of nifedipine on recoanal motility, Dis. Colon. Rectam, 1996, 39, 212-216), позднее Карапетти исследовал возможность местного клинического применения дилтиазема (Carapeti E.A. et al, Toppical diltiazem and bethanecol decrease anal sphincter pressure and heal anal fissures without side effect. Dis. Colon Rectum, 2000, 43, 1359-1362). Исследованию применения нитратов как доноров NO для уменьшения давления в пораженной области посвящено множество работ. В качестве наиболее часто используемых препаратов можно отметить нитроглицерин, изосорбид ди- и мононитраты, L-аргинин (Loder A.F. et al, Reversible chemical sphinterotomy by local application glyceryl trinitrate, Br. J. Surg., 1994, 81, 1386-1389; Guillemot F. et al, Action in situ nitrogligerin on upper anal canal pressure of patients with terminal constipation. A pilot study., Dis. Colon Rectum, 1993, 36, 372-376; Schouten W.R. et al, Pathophysialogical aspects and clinical outcome of intra-anal application of isosorbide dinitrate in patients with chronic anal fissure, Gut, 1996, 39, 465-469; Griffin N. et al, Topical L-arginin gel lowers resting anal pressure: possible treatment for anal fissure, Dis. Colon Rectum, 2002, 45, 1332-1336).
В патентной среде имеются документы, описывающие фармакологические композиции, содержащие релаксанты сфинктера. В японском патенте JP2002356425 описывается композиция, состоящая из 0.5-10 масс.% нифедипина, которая может также содержать бетаникол. В американском патенте US8048875 также описана композиция на основе 2 масс.% блокатора кальциевых каналов дилтиазема или его солей для лечения заболеваний, связанных с высоким давлением или спазмами в анальной области. В американском патентном документе US7189761 заявляется композиция на основе доноров оксида азота с содержанием активного вещества от 0,01 масс.% до 10 масс.% для лечения аноректальных заболеваний. В работе авторов международной заявки WO2002/03973 формуляции на основе изосорбит динитрата с возможной добавкой блокатора кальциевых каналов (нифедипина) в качестве дополнительного активного ингредиента. Лекарственное средство на основе антагонистов кальция с возможностью присутвия доноров оксида азота заявляется в американском патенте US20110263568. В нескольких работах описывается смесевые композиции на основе холинергических агонистов и блокаторов кальциевых каналов (US20040028752, US20130079332).
Недостатком вышеуказанных патентов является отсутствие в составе указанных релаксантов сфинктера анестетиков для быстрого местного предотвращения острых и хронических болевых ощущений, связанных с воспалением геморроидальных узлов, повреждением слизистой оболочки анального канала и другими заболеваниями и патологическими состояниями аноректальной области, а также отсутствие в составе их основных компонентов регенеранта, способствующего ускорению процессов заживления.
Наиболее близким аналогом предложенной композиции является композиция для лечения проктологических заболеваний (RU 2592366) содержащая в своем составе 3,3-7,5 мас.% метилурацила, 0,13-0,3 мас.% нифедипина, 1,3-3 мас.% лидокаина, а также 0,13-0,3 мас.% изосорбида динитрата. Однако известный препарат сложен в изготовлении и достаточно дорогостоящий. Кром того, обезболивающий эффект известной композиции недостаточно выражен.
Таким образом существует потребность в создании композиции для лечения проктологических заболеваний обладающей менее сложным составом, простой в изготовлении, при минимальном снижении терапевтического эффекта и обладающей более сильным обезболивающим эффектом.
Поставленная задача решается предложенной фармакологической композицией, предназначенной для лечения проктологических заболеваний, которая содержит 3,3-7,5 мас.% регенеранта метилурацила (диоксометилтетрагидропиримидина), 0,13-0,3 мас.% блокатора кальциевых каналов - антагонист кальция, 1,3-5 мас.% местного анестетика, фармакологически приемлемый носитель - остальное.
В фармакологической композиции в качестве блокатора кальциевых каналов используется нифедипин.
В фармакологической композиции в качестве местного анестетика используется проксиметакаин, бупивакаин, бензокаин, броманилиддиэтиламинопропановая кислота, артикаин, оксибупрокаин, лидокаин, тетракаин, диклонин, диметиламиноэтиловый эфир n-бутиламинобензойной кислоты, мепивакаин, ропивакаин, прокаин, тримекаин или смесь из этих соединений.
Предпочтительно фармакологическая композиция, предназначенная для лечения проктологических заболеваний, содержит 5 мас.% метилурацила, 0,2 мас.% нифедипина, 3,5 мас.% лидокаина, фармакологически приемлемый носитель - остальное.
Причем оба варианта фармакологической композиции могут быть представлены в виде геля, или мази, или крема, или суппозиториев, или суспендированного геля, или лосьона, или эмульсии.
Техническим результатом заявленного изобретения является упрощение изготовления композиции для лечения геморроя и анальной трещины и усиление обезболивающего эффекта.
Фармакологическое действие метитлурацила (диоксометилтетрагидропиримидина) - противовоспалительное, лейкопоэтическое, стимулирующее регенерацию, репаративное, ранозаживляющее, иммуностимулирующее. Препарат обладает анаболической и антикатаболической активностью, ускоряет процессы клеточной регенерации; ускоряет заживление ран, стимулируют клеточные и гуморальные факторы защиты. Он оказывает также противовоспалительное действие. Характерной особенностью соединений этого ряда является стимуляция эритро и особенно лейкопоэза, в связи с чем их обычно относят к группе стимуляторов лейкопоэза. Как стимулятор лейкопоэза метилурацил назначают при агранулоцитарной ангине, алиментарно-токсической алейкии, хроническом бензольном отравлении, лейкопении в результате химиотерапии злокачественных новообразований, при рентгенои радиотерапии, и других состояниях, сопровождающихся лейкопенией. Необходимо учитывать, что метилурацил, как и другие стимуляторы лейкопоэза, целесообразно применять при легких формах лейкопении. При поражениях средней тяжести применение стимуляторов кроветворения показано лишь в случае возобновлений нарушенной регенерации кровяных клеток. Назначают также при вяло заживающих ранах, ожогах, переломах костей. Имеются данные об эффективности метилурацила при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и хроническом гастрите. Полагают, что терапевтический эффект связан с нормализацией нуклеинового обмена в слизистой оболочке.
В качестве блокатора кальциевых каналов (антагониста кальция) могут быть использованы следующие соединения: амлодипин, анипамил, аранидипин, азелнидипин, барнидипин, бенидипин, бепридил, дародипин, дилдиазем, силнидипин, клевидипин, исрадипин, эфонидипин, фелодипин, ласидипин, лидофазин, лерканидипин, манидипин, мепиродипин, никардипин, нифедипин, нилудипин, нилвадипин, нимодипин, нисолдипин, нитрендипин, пергексилин, типамил, верапамил, пранидипин, их соли, сольваты, гидраты, а также смесь любых из них.
В качестве местного анестетика могут быть использованы следующие вещества: проксиметакаин, бупивакаин, бензокаин, броманилиддиэтиламинопропановая кислота, артикаин, оксибупрокаин, лидокаин, тетракаин, диклонин, диметиламиноэтиловый эфир n-бутиламинобензойной кислоты, мепивакаин, ропивакаин, прокаин, тримекаин или смесь из этих соединений.
Фармакологическая композиция может дополнительно содержать от 0 до 5 мас.% антибиотика, производного имидазола, например метронидазол, тинидазол, клотримазол, секнидазол, орнидазол и прочих.
Одним из преимуществ настоящей фармацевтический композиции для лечения геморроя и анальной трещины является синергетический эффект между ее активными компонентами и достижение быстрого терапевтического эффекта по сравнению с известными аналогами, поскольку действие блокатора кальциевых каналов обеспечивает местное сосудорасширяющее действие и, как следствие, более быстрое проникновение анестетика и ранозаживляющего агента в пораженные участки.
В качестве вспомогательных веществ в фармацевтической композиции могут мыть использованы любые наполнители для создания фармацевтической композиции в виде геля, мази суппозиториев, крема, суспендированного геля, лосьона, например вода, полиэтилен 400, пропилен гликоль, диметилсульфоксид, ксантаны, целлюлоза и ее производные, растительные масла, вазелин, воск, поливинилпирролидон, карбомеры и их соли, тиэтаноламин, бензалкония хлорид и прочие.
Фармакологическая композиция может содержать гелеобразующие вещества, стабилизаторы и консерванты.
В качестве гелеобразующей основы (гелеобразователя) используют гидроксиэтилцеллюлозу или натрийкарбоксиметилцеллюлозу или гидроксипропилцеллюлозу.
В качестве консерванта выбирают совместимые с активными веществами и хорошо зарекомендовавшие себя натриевые соли парабенов, отвечающие требованиям Фармакопеи, метилпарабен, пропилпарабен и т.п.). Возможно применение и других консервантов, таких как пропиленгликоль и т.п.
В качестве стабилизатора может применяться используемая в фармацевтической промышленности натриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, аналогом является ТРИЛОН-Б либо другой, аналогичный по свойствам и действию.
Возможность осуществления изобретения поясняется следующими примерами:
Пример 1.
Приготовление геля, содержащего 3,3 мас.% метилурацила, 0,13 мас.% нифедипина, 1,3 мас.% лидокаина.
Ниже изложена пошаговая процедура приготовления 1000 г геля.
1. Гель приготовлен смешением 33 грамм метилурацила, 13 грамм лидокаина, двух граммов Карбопола (смеси карбомеров), одного грамма этилендиаминтетрауксусной кислоты (ЭДТА), двух граммов Нипагина (пропилпарабена, противомикробной добавки, консерванта) и 18,5 граммов триэтаноламина с добавлением воды до общей массы 850 грамм.
2. 1,3 грамма нифедипина смешивали с 10 мл 96% этанола. К полученному раствору добавляли 40 грамм полиэтиленгликоля-400. После тщательного перемешивания, к полученному раствору добавлен пропиленгликоль до общей массы 150 грамм.
3. Раствор нифедипина прибавляли при тщательном перемешивании к суспендированному гелю, содержащему метилурацил и лидокаин с образованием фармацевтической гелевой композиции.
Тестовые результаты применения геля содержащего 3,3 мас.% метилурацила, 0,13 мас.% нифедипина, 1,3 мас.% лидокаина у пациентов, страдающих геморроем и анальными трещинами.
100 тюбиков, содержащих 50 грамм геля, приготовленного в соответствии с примером 1 были розданы пациентам, страдающим геморроем и анальными трещинами. 100 пациентов применяли гель 2-3 раза ежедневно от 21 до 45 дней. В результате применения геля во всех случаях наблюдалось выздоровление (прекращение боли, кровотечения, устранение либо существенное уменьшение отека геморроидальных узлов, заживление анальных трещин). Побочных эффектов при применении геля не наблюдалось. Большая часть пациентов (примерно 58%) выздоравливает в течение от 21 до 28 дней, в то время как оставшиеся 42% пациентов выздоравливает в течение от 29 до 45 дней. При этом большая часть пациентов (примерно 60%) отмечали снижение болевых ощущений уже в течение первых трех дней применения геля.
Пример 2.
Приготовление геля, содержащего 5 мас.% метилурацила, 0,2 мас.% нифедипина, 2 мас.% лидокаина.
Ниже изложена пошаговая процедура приготовления 1000 г геля.
1. Гель приготовлен смешением 50 грамм метилурацила, 20 грамм лидокаина, двух граммов Карбопола (смеси карбомеров), одного грамма этилендиаминтетрауксусной кислоты (ЭДТА), двух граммов Нипагина (пропилпарабена, противомикробной добавки, консерванта) и 18,5 граммов триэтаноламина с добавлением воды до общей массы 850 грамм.
2. Два грамма нифедипина смешивали с 10 мл 96% этанола. К полученному раствору добавляли 40 грамм полиэтиленгликоля-400. Раствор тщательно перемешивали. К полученному раствору добавляют пропиленгликоль до общей массы 150 грамм.
3. Раствор нифедипина прибавляли при тщательном перемешивании к суспендированному гелю, содержащему метилурацил и лидокаин с образованием фармацевтической гелевой композиции.
Тестовые результаты применения геля содержащего 5 мас.% метилурацила, 0,2 мас.% нифедипина, и 2 мас.% лидокаина у пациентов, страдающих геморроем и анальными трещинами.
100 тюбиков, содержащих 50 грамм геля, приготовленного в соответствии с примером 2 были розданы пациентам, страдающим геморроем и анальными трещинами. 100 пациентов применяли гель 2-3 раза ежедневно от 21 до 45 дней. В результате применения геля во всех случаях наблюдалось выздоровление (прекращение боли, кровотечения, устранение либо существенное уменьшение отека геморроидальных узлов, заживление анальных трещин). Побочных эффектов при применении геля не наблюдалось. При применении геля приготовленного в соответствии с примером 2 большая часть пациентов (примерно 66%) выздоравливает в течение от 21 до 28 дней, в то время как оставшиеся 34% пациентов выздоравливает в течение от 29 до 45 дней. При этом большая часть пациентов (примерно 76%) отмечали снижение болевых ощущений в течение первых трех дней применения геля.
Пример 3.
Приготовление геля, содержащего 7,5 мас.% метилурацила, 0,3 мас.% нифедипина, 5 мас.% лидокаина.
Ниже изложена пошаговая процедура приготовления 1000 г геля.
1. Гель приготовлен смешением 75 грамм метилурацила, 30 грамм лидокаина, двух граммов Карбопола (смеси карбомеров), одного грамма этилендиаминтетрауксусной кислоты (ЭДТА), двух граммов Нипагина (пропилпарабена, противомикробной добавки, консерванта) и 18,5 граммов триэтаноламина с добавлением воды до общей массы 850 грамм.
2. Три грамма нифедипина смешивали с 10 мл 96% этанола. К полученному раствору добавляли 40 грамм полиэтиленгликоля-400. После тщательного перемешивания, к полученному раствору добавлен пропиленгликоль до общей массы 150 грамм.
3. Раствор нифедипина прибавляли при тщательном перемешивании к суспендированному гелю, содержащему метилурацил и лидокаин с образованием фармацевтической гелевой композиции.
Тестовые результаты применения геля содержащего 7,5 мас.% метилурацила, 0,3 мас.% нифедипина и 5 мас.% лидокаина у пациентов, страдающих геморроем и анальными трещинами.
100 тюбиков, содержащих 50 грамм геля, приготовленного в соответствии с примером 3 были розданы пациентам, страдающим геморроем и анальными трещинами. 100 пациентов применяли гель 2-3 раза ежедневно от 21 до 45 дней. В результате применения геля во всех случаях наблюдалось выздоровление (прекращение боли, кровотечения, устранение либо существенное уменьшение отека геморроидальных узлов, заживление анальных трещин). Побочных эффектов при применении геля не наблюдалось. При применении геля приготовленного в соответствии с примером 3 большая часть пациентов (примерно 64%) выздоравливает в течение от 21 до 28 дней, в то время как оставшиеся 36% пациентов выздоравливает в течение от 29 до 45 дней. Причем уже примерно 81% пациентов отмечали снижение болевых ощущений в течение первых трех дней применения геля.
Сравнительный пример 4.
Был приготовлен гель согласно наиболее близкому аналогу (RU 2592366), содержащий 3,3 мас.% метилурацила, 0,13 мас.% изосорбид динитрата, 0,13 мас.% нифедипина, 1,3 мас.% лидокаина.
Ниже изложена пошаговая процедура приготовления 1000 г геля.
1. Гель приготовлен смешением 33 грамм метилурацила, 13 грамм лидокаина, двух граммов Карбопола (смеси карбомеров), одного грамма этилендиаминтетрауксусной кислоты (ЭДТА), двух граммов Нипагина (пропилпарабена, противомикробной добавки, консерванта) и 18,5 граммов триэтаноламина с добавлением воды до общей массы 850 грамм.
2. 1,3 грамма нифедипина смешивали с 10 мл 96% этанола. К полученному раствору добавляли 40 грамм полиэтиленгликоля-400. После тщательного перемешивания, к полученному раствору добавлен пропиленгликоль до общей массы 135 грамм.
3. К пяти граммам смеси, содержащей 26 мас.% (1,3 грамма) изосорбид динитрата и 74 мас.% (3,7 грамма) лактозы добавляли 10 грамм диметисульфоксида (ДМСО). Смесь перемешивали до получения прозрачного раствора.
4. Раствор изосорбид динитрата добавляли к раствору нифедипина.
5. Объединенный раствор изосорбид динитрата и нифедипина прибавляли при тщательном перемешивании к суспендированному гелю, содержащему метилурацил и лидокаин с образование фармацестической гелевой композиции.
Тестовые результаты применения геля содержащего 3,3 мас.% метилурацила, 0,13 мас.% изосорбид динитрата, 0,13 мас.% нифедипина, 1,3 мас.% лидокаина у пациентов, страдающих геморроем и анальными трещинами.
100 тюбиков, содержащих 50 грамм геля, приготовленного в соответствии с примером 1 были розданы пациентам, страдающим геморроем и анальными трещинами. 100 пациентов применяли гель 2-3 раза ежедневно от 21 до 45 дней. В результате применения геля во всех случаях наблюдалось выздоровление (прекращение боли, кровотечения, устранение либо существенное уменьшение отека геморроидальных узлов, заживление анальных трещин). Побочных эффектов при применении геля не наблюдалось. Большая часть пациентов (примерно 61%) выздоравливает в течение от 21 до 28 дней, в то время как оставшиеся 39% пациентов выздоравливает в течение от 29 до 45 дней. Причем только 59% пациентов отмечали снижение болевых ощущений в течение первых трех дней применения геля.
Таким образом приготовление геля согласно предложенной рецептуре, по сравнению с ближайшим аналогом, позволяет упростить процедуру приготовления препарата, сократив ее на две операции и, соответственно, сократить время приготовления композиции, а также снизить ее стоимость.
При этом, применение предложенной композиции, по сравнению с ближайшим аналогом, имеет лишь незначительно сниженный объективный наблюдаемый терапевтический эффект, который, тем не менее, значительно превосходит эффект других известных препаратов.
Кроме того, при применении данного препарата пациентами отмечено более быстрое и значительное снижение болевых ощущений, что также положительно влияет на общее самочувствие и способствует более быстрому выздоровлению.
При применении сравнительной композиции, не содержащей метилурацил, распределение выздоровевших пациентов по срокам лечения имело иной характер. Так, большая часть пациентов (примерно 59%), из числа выздоровевших до 45-ти дней 60% пациентов, применявших сравнительную композицию, не содержащую метилурацил, выздоровела в течение более длительного срока от 29 до 45 дней. При увеличении сроков лечения сравнительной композицией свыше 45 дней общий процент пациентов с полным выздоровлением еще несколько увеличивается. Причем только 47% пациентов отмечали снижение болевых ощущений в первые 3 дня применения препарата.
По результатам испытаний определено оптимальное соотношение компонентов, входящих в состав композиции. Как показали исследования при понижении или повышении концентрации активных компонентов от заявленных границ, усиление терапевтических свойств композиции не происходит. То есть любые отклонения от оптимального соотношения компонентов не позволяют получить необходимый терапевтический эффект. Кроме того, качественный состав заявленной композиции подобран опытным путем и отсутствие любого ингредиента в его составе не позволяет достичь результат полученный при использовании заявленной композиции.
Таким образом, применение комплексной фармакологической композиции, основанной на 3,3-7,5 мас.% метилурацила, 0,13-0,3 мас.% нифедипина и 1,3-5 мас.% лидокаина, пациентами, страдающим геморроем и анальными трещинами, позволило усилить и ускорить достижение терапевтического эффекта, по сравнению с композицией не содержащей метилурацил.
Возможны иные интерпретации и вариации настоящего изобретения, которые не противоречат формуле изобретения в части приготовления фармацевтической композиции, типа фармацевтической композиции, способа и сферы её применения. В частности, на основе, предложенного состава, включающего 3,3-7,5 мас.% метилурацила, 0,13-0,3 мас.% нифедипина и 1,3-5 мас.% местного анестетика могут быть приготовлены мази, суппозитории, крема, лосьоны, суспензии, которые могут быть применены локально для лечения хронического геморроя, острых проявлений геморроя (все стадии), анальных трещин (фиссур), травматических повреждений анального отверстия и прямой кишки, сфинктера, послеоперационной реабилитации лиц, прошедших лечение геморроя, полипов, папиллом, кондилом хирургическими методами, патологических изменений геморроидальных узлов, в качестве обезболивающего и релаксирующего средства аноректальной области, раздражении слизистой анального прохода, снятия спазмов сфинктера, в моно- и комплексной терапии проктологических заболеваний, таких как: проктит, парапроктит, рак прямой кишки, рак анального канала, проктосигмоидит, свищи прямой кишки, воспалительные процессы анального канала, криптит, мегаколон, фиброма прямой кишки.
Claims (4)
1. Фармакологическая композиция, предназначенная для лечения проктологических заболеваний, отличающаяся тем, что она состоит из 3,3-7,5 мас.% метилурацила, 0,13-0,3 мас.% нифедипина и 1,3-5 мас.% лидокаина, фармакологически приемлемый носитель - остальное.
2. Фармакологическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что она представлена в виде геля, или мази, или крема, или суппозиториев, или суспендированного геля, или лосьона, или эмульсии.
3. Фармакологическая композиция, предназначенная для лечения проктологических заболеваний, отличающаяся тем, что она состоит из 5 мас.% метилурацила, 0,2 мас.% нифедипина, 2-5 мас.% лидокаина, фармакологически приемлемый носитель - остальное.
4. Фармакологическая композиция по п. 3, отличающаяся тем, что она представлена в виде геля, или мази, или крема, или суппозиториев, или суспендированного геля, или лосьона, или эмульсии.
Priority Applications (7)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU2019141455A RU2733080C1 (ru) | 2019-12-13 | 2019-12-13 | Фармакологическая композиция для лечения проктологических заболеваний (варианты). |
EP20898902.0A EP4074305A4 (en) | 2019-12-13 | 2020-09-28 | PHARMACOLOGICAL COMPOSITION FOR THE TREATMENT OF PROCOLOGICAL DISEASES (VARIANTS) |
US17/766,081 US20220362247A1 (en) | 2019-12-13 | 2020-09-28 | Pharmacological composition for treating proctological diseases (variants) |
CA3161498A CA3161498A1 (en) | 2019-12-13 | 2020-09-28 | Pharmacological composition for treating proctologic diseases (variants) |
JP2022532718A JP2023506720A (ja) | 2019-12-13 | 2020-09-28 | 肛門疾患を治療するための薬理学的組成物(変形) |
PCT/RU2020/000498 WO2021118400A1 (ru) | 2019-12-13 | 2020-09-28 | Фармакологическая композиция для лечения проктологических заболеваний (варианты) |
IL291476A IL291476A (en) | 2019-12-13 | 2022-03-17 | A pharmacological compound for the treatment of proctological diseases (variants) |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU2019141455A RU2733080C1 (ru) | 2019-12-13 | 2019-12-13 | Фармакологическая композиция для лечения проктологических заболеваний (варианты). |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2733080C1 true RU2733080C1 (ru) | 2020-09-29 |
Family
ID=72926917
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2019141455A RU2733080C1 (ru) | 2019-12-13 | 2019-12-13 | Фармакологическая композиция для лечения проктологических заболеваний (варианты). |
Country Status (7)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US20220362247A1 (ru) |
EP (1) | EP4074305A4 (ru) |
JP (1) | JP2023506720A (ru) |
CA (1) | CA3161498A1 (ru) |
IL (1) | IL291476A (ru) |
RU (1) | RU2733080C1 (ru) |
WO (1) | WO2021118400A1 (ru) |
Families Citing this family (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2024030261A1 (en) * | 2022-08-04 | 2024-02-08 | Seifert Kevin J | Antimicrobial formulations and their methods for use |
Citations (6)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2002003973A2 (en) * | 2000-07-12 | 2002-01-17 | Fiscure Ltd. | Compositions comprising isosorbide dinitrate and methods for treatment of anal fissure |
UA54190U (ru) * | 2010-05-25 | 2010-10-25 | Игорь Анатольевич Лурин | Способ малотравматичного комбинированного лечения хронической анальной трещины |
US8318721B2 (en) * | 1997-02-24 | 2012-11-27 | S.L.A. Pharma Ag | Topical pharmaceutical composition comprising a cholinergic agent or a calcium channel blocker |
RU2483721C1 (ru) * | 2012-05-17 | 2013-06-10 | Общество с ограниченной ответственностью "Общество лабораторных исследований медицинских препаратов" | Лекарственная композиция на основе тизоля для лечения анальных трещин |
RU2592366C2 (ru) * | 2013-07-22 | 2016-07-20 | Общество с ограниченной ответственностью "ХИЛИНГ ФАРМ" | Фармакологическая композиция для лечения проктологических заболеваний (варианты) |
RU2641570C2 (ru) * | 2015-01-21 | 2018-01-18 | ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ "НоваМедика" | Гель, включающий нифедипин и лидокаина гидрохлорид (варианты), применение геля, включающего нифедипин и лидокаина гидрохлорид (варианты), способ приготовления геля, включающего нифедипин и лидокаина гидрохлорид, с использованием нанотехнологии |
Family Cites Families (20)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2065727C1 (ru) | 1992-11-18 | 1996-08-27 | Евгений Владимирович Галкин | Способ лечения хронического геморроя |
CA2168247C (en) | 1994-05-27 | 2000-12-12 | Stephen R. Gorfine | Nitric oxide donor composition and method for treatment of anal disorders |
US8048875B1 (en) | 1997-02-24 | 2011-11-01 | S.L.A. Pharma Ag | Topical pharmaceutical composition comprising a cholinergic agent or a calcium channel blocker |
RU2143262C1 (ru) | 1998-01-23 | 1999-12-27 | Товарищество с ограниченной ответственностью "Фармкомплект" | Средство для лечения геморроя "витапрокт" |
RU2143271C1 (ru) | 1999-05-06 | 1999-12-27 | Общество с ограниченной ответственностью "Доктор Н" | Гомеопатическое лекарственное средство для лечения варикоза и геморроя "пеония-плюс мультигран" |
RU2207137C2 (ru) | 2001-08-14 | 2003-06-27 | ООО "Тенториум" | Крем "витус-фактор" |
RU2225213C2 (ru) | 2002-03-04 | 2004-03-10 | Пятигорская государственная фармацевтическая академия | Суппозитории "апипрост", обладающие ранозаживляющим действием |
RU2296528C2 (ru) | 2004-03-01 | 2007-04-10 | ГУ "Нижегородская государственная медицинская академия" | Способ криохирургического лечения геморроя |
RU2256462C1 (ru) | 2004-03-09 | 2005-07-20 | Першков Святослав Рюрикович | Гомеопатические суппозитории "гемопрост" (варианты) |
RU2253471C1 (ru) | 2004-04-29 | 2005-06-10 | Гаккель Татьяна Алексеевна | Гомеопатический препарат "мазь флеминга" для лечения геморроя, дерматитов и ринита |
RU2332176C1 (ru) | 2007-03-13 | 2008-08-27 | Александр Васильевич Китаев | Способ хирургического лечения геморроя, осложненного выпадением внутренних узлов и сопровождающегося ректоцеле и/или выпадением слизистой нижнеампулярного отдела прямой кишки |
US8834944B2 (en) | 2009-01-13 | 2014-09-16 | Feyyaz Kucukay | Ointment for the topical treatment of haemorrhoids |
RU2436537C2 (ru) | 2009-12-18 | 2011-12-20 | Вячеслав Анатольевич Чернер | Способ лечения геморроя |
RU2427331C1 (ru) | 2010-03-02 | 2011-08-27 | Руслан Фуатович Шакиров | Способ малоинвазивного лечения геморроя |
RU2455978C1 (ru) | 2011-03-17 | 2012-07-20 | Закрытое акционерное общество "Научно-производственное объединение "Европа-Биофарм" (ЗАО "НПО "Европа-Биофарм") | Суппозитории ректальные для лечения геморроя, проктита и иных проктологических заболеваний |
RU2011119393A (ru) | 2011-05-13 | 2012-11-20 | Государственное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Воронежская государственная медицинская академия | Способ лечения пациентов с хроническим геммороем путем латексного лигирования геморроидального узла |
RU2457806C1 (ru) | 2011-07-05 | 2012-08-10 | Николай Валерьевич Убиенных | Способ хирургического радикального лечения геморроя iii-iv стадии |
RU2470651C1 (ru) | 2011-09-09 | 2012-12-27 | Сергей Андреевич Калиниченко | Способ получения средства для лечения проктологических и гинекологических заболеваний |
WO2016118040A1 (ru) * | 2015-01-21 | 2016-07-28 | ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ "НоваМедика" | Гель, содержащий нифедипин и лидокаина гидрохлорид, его применение и способ приготовления с использованием нанотехнологий |
IT201800002413A1 (it) * | 2018-02-05 | 2019-08-05 | Carmine Antropoli | "composizione a base di nifedipina per uso nel trattamento delle ragadi anali e proctalgie" |
-
2019
- 2019-12-13 RU RU2019141455A patent/RU2733080C1/ru active
-
2020
- 2020-09-28 US US17/766,081 patent/US20220362247A1/en active Pending
- 2020-09-28 CA CA3161498A patent/CA3161498A1/en active Pending
- 2020-09-28 EP EP20898902.0A patent/EP4074305A4/en active Pending
- 2020-09-28 JP JP2022532718A patent/JP2023506720A/ja active Pending
- 2020-09-28 WO PCT/RU2020/000498 patent/WO2021118400A1/ru unknown
-
2022
- 2022-03-17 IL IL291476A patent/IL291476A/en unknown
Patent Citations (6)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US8318721B2 (en) * | 1997-02-24 | 2012-11-27 | S.L.A. Pharma Ag | Topical pharmaceutical composition comprising a cholinergic agent or a calcium channel blocker |
WO2002003973A2 (en) * | 2000-07-12 | 2002-01-17 | Fiscure Ltd. | Compositions comprising isosorbide dinitrate and methods for treatment of anal fissure |
UA54190U (ru) * | 2010-05-25 | 2010-10-25 | Игорь Анатольевич Лурин | Способ малотравматичного комбинированного лечения хронической анальной трещины |
RU2483721C1 (ru) * | 2012-05-17 | 2013-06-10 | Общество с ограниченной ответственностью "Общество лабораторных исследований медицинских препаратов" | Лекарственная композиция на основе тизоля для лечения анальных трещин |
RU2592366C2 (ru) * | 2013-07-22 | 2016-07-20 | Общество с ограниченной ответственностью "ХИЛИНГ ФАРМ" | Фармакологическая композиция для лечения проктологических заболеваний (варианты) |
RU2641570C2 (ru) * | 2015-01-21 | 2018-01-18 | ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ "НоваМедика" | Гель, включающий нифедипин и лидокаина гидрохлорид (варианты), применение геля, включающего нифедипин и лидокаина гидрохлорид (варианты), способ приготовления геля, включающего нифедипин и лидокаина гидрохлорид, с использованием нанотехнологии |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
JP2023506720A (ja) | 2023-02-20 |
WO2021118400A1 (ru) | 2021-06-17 |
CA3161498A1 (en) | 2021-06-17 |
US20220362247A1 (en) | 2022-11-17 |
IL291476A (en) | 2022-05-01 |
EP4074305A4 (en) | 2024-01-03 |
EP4074305A1 (en) | 2022-10-19 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
JP3352095B2 (ja) | コリン作用剤またはカルシウムチャンネル遮断薬を含む局所用薬学的組成物 | |
JP3211892B2 (ja) | 肛門疾患を治療する窒素酸化物供与体及び方法 | |
RU2592366C2 (ru) | Фармакологическая композиция для лечения проктологических заболеваний (варианты) | |
US20230414591A1 (en) | Topical amlodipine salts for the treatment of anorectal diseases | |
RU2733080C1 (ru) | Фармакологическая композиция для лечения проктологических заболеваний (варианты). | |
RU2730483C1 (ru) | Способ приготовления фармацевтической гелевой композиции для лечения проктологических заболеваний (варианты). | |
WO1995006466A1 (en) | Treatment of anorectal disorders | |
RU2538079C1 (ru) | Композиция для лечения анальных трещин | |
EA044324B1 (ru) | Фармакологическая композиция для лечения проктологических заболеваний (варианты) | |
AU5100300A (en) | Use of a vitamin combination for the treatment of pruritus and non-infective disorders involving itching and/or inflammation | |
EP2958570A1 (en) | Therapeutic composition for the treatment perianal disorders | |
RU2595799C1 (ru) | Композиция для лечения анальных трещин в форме крема | |
US8048875B1 (en) | Topical pharmaceutical composition comprising a cholinergic agent or a calcium channel blocker | |
RU2710742C1 (ru) | Композиция для лечения анальных трещин на основе фелодипина | |
AU708694B2 (en) | Treatment of anorectal disorders | |
WO2020176004A1 (ru) | Гель для ректального и наружного применения | |
EP1838313B1 (en) | Pharmaceutical composition comprising nifedipine and mesalazine for the treatment of rectoanal tenesmus | |
SUPERIOR | World Journal of Colorectal Surgery | |
JP2003095935A (ja) | 肛門、直腸または膣投与用医薬組成物 | |
WO2013070236A1 (en) | Methods and compositions for treating hemorrhoids while providing local anesthetic and anti-inflammatory effects | |
AU9523301A (en) | Treatment of anorectal disorders |