RU2553353C1 - Gynaecological capsules (egg-shaped vaginal suppositories) for integrated treatment of postabortion endometritis - Google Patents

Gynaecological capsules (egg-shaped vaginal suppositories) for integrated treatment of postabortion endometritis Download PDF

Info

Publication number
RU2553353C1
RU2553353C1 RU2014118392/15A RU2014118392A RU2553353C1 RU 2553353 C1 RU2553353 C1 RU 2553353C1 RU 2014118392/15 A RU2014118392/15 A RU 2014118392/15A RU 2014118392 A RU2014118392 A RU 2014118392A RU 2553353 C1 RU2553353 C1 RU 2553353C1
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
capsules
metronidazole
purified water
capsule
glucose
Prior art date
Application number
RU2014118392/15A
Other languages
Russian (ru)
Inventor
Юлия Витальевна Шикова
Виталий Алексеевич Лиходед
Виктория Витальевна Петрова
Елена Владимировна Симонян
Николай Артемович Шиков
Светлана Бикмухаметовна Бахтиярова
Ринат Амирянович Зарипов
Original Assignee
Государственное автономное научное учреждение Республики Башкортостан "Центр аграрных исследований"
Государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Башкирский государственный медицинский университет" Министерства здравоохранения Российской Федерации
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Государственное автономное научное учреждение Республики Башкортостан "Центр аграрных исследований", Государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Башкирский государственный медицинский университет" Министерства здравоохранения Российской Федерации filed Critical Государственное автономное научное учреждение Республики Башкортостан "Центр аграрных исследований"
Priority to RU2014118392/15A priority Critical patent/RU2553353C1/en
Application granted granted Critical
Publication of RU2553353C1 publication Critical patent/RU2553353C1/en

Links

Images

Abstract

FIELD: medicine.
SUBSTANCE: presented egg-shaped vaginal suppositories contains the following mass ratio in 1 capsule (egg-shaped vaginal suppository): sulphadimine 0.05 g; metronidazole 0.01 g, potato starch 0.02 g, glucose 0.04 g, 5% polyvinyl alcohol 0.07 g, 15% oily extract of propolis 1.0 g; gelatine 0.2 g; dimethicone 0.04 g; glycerol 0.4 g; purified water 0.37 g.
EFFECT: using the invention increases the therapeutic effect and bioavailability of the capsules, increases the prolonged action time, provides the control release of the active substances.
3 cl, 1 dwg, 1 tbl, 3 ex

Description

Предлагаемое изобретение относится к области медицины, а именно, к фармации и касается разработки медицинских капсул (овулей), содержащих метронидазол, сульфадимезин и экстракт прополиса масляный, и может быть использовано в комплексном лечении хронического послеабортного эндометрита, а также других воспалительных заболеваний женской половой сферы.The present invention relates to medicine, namely to pharmacy, and relates to the development of medical capsules (ovules) containing metronidazole, sulfadimezin and propolis oil extract, and can be used in the complex treatment of chronic postabortion endometritis, as well as other inflammatory diseases of the female genital area.

Известны суппозитории с лактобактерином и ацилактом, полученные на основе сухой лиофилизированной биомассы [Шарипова И.С., Сергевнин В.И., Красинский Э.Л. и др. Оценка лечебно-профилактического действия свечей с лактобактерином на микробиоценоз кишечника детей. ЖМЭИ. - 6. - 1993. - с. 30-31.]. Суппозитории применяются для лечения инфекционно-воспалительных гинекологических заболеваний, сопровождающихся нарушением микрофлоры.Known suppositories with lactobacterin and acylact, obtained on the basis of dry lyophilized biomass [Sharipova I.S., Sergeevnin V.I., Krasinsky E.L. et al. Evaluation of the therapeutic and prophylactic effect of suppositories with lactobacterin on the intestinal microbiocenosis of children. ZhMEI. - 6. - 1993. - p. 30-31.]. Suppositories are used to treat infectious and inflammatory gynecological diseases, accompanied by a violation of microflora.

Известен линимент синтомицина 1%, 5% и 10%, содержащий антибактериальное действующее вещество хлорамфеникол и мазевую основу, содержащую масло касторовое, эмульгатор №1, гидроксистеарат макроголглицерола, кислоту сорбиновую, натрия кармелозу, воду очищенную, используемый для лечения и профилактики инфекционно-воспалительных заболеваний в хирургии, дерматологии и акушерстве и гинекологии [Машковский М.Д. Лекарственные средства. 4.2. - М.: Медицина, 1993. - с. 303-304].Known liniment of synthomycin 1%, 5% and 10%, containing the antibacterial active substance chloramphenicol and ointment base, containing castor oil, emulsifier No. 1, macrogolglycerol hydroxystearate, sorbic acid, sodium carmellose, purified water, used to treat and prevent infectious and inflammatory diseases in surgery, dermatology and obstetrics and gynecology [Mashkovsky MD Medicines 4.2. - M .: Medicine, 1993. - p. 303-304].

Известно лекарственное средство в виде мази, содержащее бисульфамин и диоксидин, для комплексного лечения инфекционно-воспалительных гинекологических заболеваний в качестве противовоспалительного, противомикробного, стимулирующего регенерацию средства с эффектом пролонгации [патент RU №2436567, 2011 г.].A medicament in the form of an ointment containing bisulfamine and dioxidine is known for the complex treatment of infectious and inflammatory gynecological diseases as an anti-inflammatory, antimicrobial, stimulating regeneration agent with a prolongation effect [patent RU No. 2436567, 2011].

Известно средство для лечения невоспалительных и воспалительных болезней женских тазовых органов, в том числе осложненных гнойно-воспалительными процессами, выполненное в виде суппозиториев вагинальных, содержащих активное вещество 2-этил-6-метил-3-оксипиридина сукцинат и основу, выбранную из группы: полиэтиленоксид 1500, полиэтиленоксид 400, масло какао, гидрогенизированные жиры [патент RU 2293558, 2007 г.]. Изобретение обеспечивает пролонгированный выход лечебного препарата в слизистую оболочку и мягкие ткани и обеспечивает его действие на протяжении около 12 часов, при этом сама процедура удобна и легка в исполнении и может проводиться больными самостоятельно в амбулаторных условиях.A known tool for the treatment of non-inflammatory and inflammatory diseases of the female pelvic organs, including complicated by purulent-inflammatory processes, made in the form of vaginal suppositories containing the active substance 2-ethyl-6-methyl-3-hydroxypyridine succinate and a base selected from the group: polyethylene oxide 1500, polyethylene oxide 400, cocoa butter, hydrogenated fats [patent RU 2293558, 2007]. The invention provides a prolonged release of a therapeutic drug into the mucous membrane and soft tissues and ensures its effect for about 12 hours, while the procedure itself is convenient and easy to perform and can be carried out by patients on their own on an outpatient basis.

Известны суппозитории для лечения и/или профилактики гинекологических заболеваний, характеризующиеся тем, что в качестве действующего вещества они содержат фармацевтическую композицию, включающую прополис, лигроин, эфирные масла календулы, зверобоя, эвкалипта, кедра, чайного дерева, облепихи и ацетат токоферола, экстракты плодов помидора, черного изюма, солодки, барвинка, подмаренника, календулы и туи при определенном соотношении компонентов, а в качестве основы они содержат масло какао или твердый жир [заявка RU №2006132907, опубл. 2008 г.].Known suppositories for the treatment and / or prevention of gynecological diseases, characterized in that as an active substance they contain a pharmaceutical composition comprising propolis, naphtha, essential oils of calendula, St. John's wort, eucalyptus, cedar, tea tree, sea buckthorn and tocopherol acetate, tomato fruit extracts , black raisins, licorice, periwinkle, bedstraw, calendula and arborvitae with a certain ratio of components, and as a basis they contain cocoa butter or hard fat [application RU No. 2006132907, publ. 2008].

Известны суппозитории для лечения и/или профилактики гинекологических заболеваний, характеризующиеся тем, что в качестве действующего вещества они содержат фармацевтическую композицию, включающую экстракт личинок большой восковой моли и экстракт прополиса [патент RU №2429867, 2011 г.].Known suppositories for the treatment and / or prevention of gynecological diseases, characterized in that as the active substance they contain a pharmaceutical composition comprising an extract of large wax moth larvae and propolis extract [patent RU No. 2429867, 2011].

Прототипом изобретения являются гинекологические овули для комплексного лечения воспалительных заболеваний женской половой сферы, выполненные в форме капсулы, включающей желатин, глицерин и воду очищенную массой 2,5 г, и содержащие в качестве действующих веществ дибунол и масляный экстракт прополиса 15%-ный [патент RU 2249449, 2005 г.]. Изобретение обеспечивает получение дозированного средства, обладающего пролонгированным регенерирующим и антибактериальным действием, удобного и гигиеничного в использовании.The prototype of the invention are gynecological ovules for the complex treatment of inflammatory diseases of the female genital area, made in the form of a capsule, including gelatin, glycerin and purified water weighing 2.5 g, and containing dibunol and propolis oil extract 15% as active substances [RU patent 2249449, 2005]. The invention provides a dosed product with a prolonged regenerating and antibacterial effect, convenient and hygienic to use.

Задачей изобретения является расширение арсенала дозированных лекарственных средств отечественного производства в форме капсул (овулей), обладающих противовоспалительным, регенерирующим и антибактериальным действием, с контролируемым высвобождением, удобных для применения больными самостоятельно, с выраженным и пролонгированным действием лекарственного средства.The objective of the invention is to expand the arsenal of dosed domestic drugs in the form of capsules (ovules) with anti-inflammatory, regenerating and antibacterial effects, with controlled release, convenient for patients to use on their own, with a pronounced and prolonged effect of the drug.

Технический результат - повышение терапевтического эффекта и биодоступности, увеличение пролонгированного действия, контролируемое высвобождение действующих веществ.EFFECT: increased therapeutic effect and bioavailability, increased prolonged action, controlled release of active substances.

Указанный технический результат достигается тем, что средство для комплексного лечения хронического послеабортного эндометрита, гинекологических воспалительных заболеваний, выполненное в форме капсулы (овуля), содержащее действующее вещество масляный экстракт прополиса (МЭП) 15%-ный, в качестве оболочки желатин, глицерин и воду очищенную, согласно изобретению дополнительно содержит в качестве действующих веществ сульфадимезин и метронидазол в виде гранул, в качестве вспомогательных веществ дисперсной фазы, входящих в состав суспензионного экципиента, 5% поливиниловый спирт (ПВС), крахмал картофельный и глюкозу, а в качестве оболочки капсулы диметикон, при следующем соотношении компонентов, г на 1 капсулу:The specified technical result is achieved by the fact that the agent for the complex treatment of chronic postabortion endometritis, gynecological inflammatory diseases, made in the form of a capsule (ovule), containing the active substance propolis oil extract (MEP) 15%, gelatin, glycerin and purified water as a shell , according to the invention additionally contains, as active substances, sulfadimezin and metronidazole in the form of granules, as excipients of the dispersed phase included in the suspension nnogo excipient, 5% polyvinyl alcohol (PVA), potato starch, and glucose, as well as dimethicone capsule shell, with the following ratio of components, 1 gram per capsule:

МетронидазолMetronidazole 0,010.01 СульфадимезинSulfadimezin 0,050.05 ГлюкозаGlucose 0,040.04 КрахмалStarch 0,020.02 ПВС 5%PVA 5% 0,070,07 МЭП 15%MEP 15% 1,01,0 ЖелатинGelatin 0,20.2 ГлицеринGlycerol 0,40.4 ДиметиконDimethicone 0,040.04 Вода очищеннаяPurified water 0,370.37

При этом в качестве растворителя масляный экстракт прополиса содержит растительное масло, а в качестве растворителя поливиниловый спирт содержит воду очищенную.At the same time, propolis oil extract contains vegetable oil as a solvent, and polyvinyl alcohol contains purified water as a solvent.

Изобретение иллюстрируется следующими материалами: на фигуре показана кинетика растворимости капсул (овулей) с метронидазолом, сульфадимезином и масляным экстрактом прополиса в модельной системе (pH 4,5-5,0) в сравнении с прототипом - капсулами (овулями) с дибунолом и масляным экстрактом прополиса, где: 1 - Растворимость капсул (овулей) с метронидазолом, сульфадимезином и масляным экстрактом прополиса в модельной системе; 2 - Растворимость капсул (овулей) с дибунолом и масляным экстрактом прополиса в модельной системе; в таблице - антибактериальная активность экципиента с метронидазолом, сульфадимезином и масляным экстрактом прополиса.The invention is illustrated by the following materials: the figure shows the solubility kinetics of capsules (ovules) with metronidazole, sulfadimesin and propolis oil extract in a model system (pH 4.5-5.0) in comparison with the prototype capsules (ovules) with dibunol and propolis oil extract where: 1 - The solubility of capsules (ovules) with metronidazole, sulfadimesin and propolis oil extract in the model system; 2 - Solubility of capsules (ovules) with dibunol and propolis oil extract in the model system; the table shows the antibacterial activity of the excipient with metronidazole, sulfadimesin and propolis oil extract.

Все компоненты, входящие в состав капсул (овулей), разрешены для медицинского применения. Желатин медицинский ГФ X, ст. 309. Глицерин ФС 42-2202-84. Метронидазол (ФС 42-0257-07). Сульфадимезин (ГФ-Х, ст. 642). Экстракт прополиса масляный 15%, прополис ТУ ГОСТ 28886-90. Крахмал картофельный (ГОСТ 7699). Глюкоза кристаллическая (ГОСТ 975). Вода очищенная (ФС 42-2619-97).All components that make up the capsules (ovules) are approved for medical use. Medical gelatin GF X, Art. 309. Glycerin FS 42-2202-84. Metronidazole (FS 42-0257-07). Sulfadimezin (GF-X, Art. 642). Propolis extract oil 15%, propolis TU GOST 28886-90. Potato starch (GOST 7699). Crystalline glucose (GOST 975). Purified water (FS 42-2619-97).

В результате проведенных экспериментальных исследований было установлено, что желатиновые капсулы (овули), состоящие из желатина, диметикона, глицерина и воды очищенной, обладают высокой биодоступностью и целым рядом преимуществ: они имеют красивый внешний вид - ровные, овальной формы капсулы 1,8 см длиной и 1 см в диаметре; лечебное действие содержимого проявляется контролируемо, начало высвобождения метронидазола и сульфадимезина из капсул наблюдалось к 2-3 минуте, полное растворение капсульной оболочки отмечено на 10-11 минуте и полное высвобождение препаратов из высвободившихся гранул к 30 минуте. Оболочка из желатина, диметикона, глицерина и воды очищенной непроницаема для летучих жидкостей, газа, кислорода воздуха (что очень важно для сохранности легко окисляющихся средств). Капсулы (овули) - мягкая, дозированная лекарственная форма весьма перспективна для применения в гинекологии. 15% масляный экстракт прополиса способствует лучшему распределению гранул с метронидазолом и сульфадимезином в составе экципиента. Придание лекарственному средству формы капсул (овулей) обеспечивает удобство и гигиеничность применения, стойкость при хранении. Глюкоза, входящая в состав препарата, в сочетании с крахмалом картофельным выполняет функцию наполнителя гранул, а также является питательным субстратом для лактобацилл нормальной вагинальной микрофлоры. Лактобациллы разлагают глюкозу с образованием молочной кислоты, обеспечивая кислую среду влагалища. Введение в состав лекарственного средства экстракта прополиса в количестве 15% в сочетании с сульфадимезином и метронидазолом повышает антимикробную активность, регенерацию тканей, способствует проявлению противовоспалительного, обезболивающего, гемостатического, иммуномодулирующего, репаративного эффекта лекарственной формы.As a result of experimental studies, it was found that gelatin capsules (ovuli), consisting of gelatin, dimethicone, glycerin and purified water, have high bioavailability and a number of advantages: they have a beautiful appearance - smooth, oval-shaped capsules 1.8 cm long and 1 cm in diameter; the therapeutic effect of the contents is manifested in a controlled manner, the beginning of the release of metronidazole and sulfadimesin from the capsules was observed by 2-3 minutes, the complete dissolution of the capsule shell was noted at 10-11 minutes and the complete release of the preparations from the released granules by 30 minutes. The shell of gelatin, dimethicone, glycerin and purified water is impervious to volatile liquids, gas, oxygen (which is very important for the preservation of easily oxidized products). Capsules (ovules) - a soft, dosage form is very promising for use in gynecology. A 15% propolis oil extract promotes a better distribution of granules with metronidazole and sulfadimesin in the excipient. Giving the drug the form of capsules (ovules) provides convenience and hygiene of use, storage stability. Glucose, which is part of the drug, in combination with potato starch, acts as a filler of granules, and is also a nutrient substrate for lactobacilli of normal vaginal microflora. Lactobacilli break down glucose to form lactic acid, providing the acidic environment of the vagina. The introduction of a propolis extract in the amount of 15% in combination with sulfadimezin and metronidazole increases the antimicrobial activity, tissue regeneration, and contributes to the manifestation of the anti-inflammatory, analgesic, hemostatic, immunomodulating, reparative effect of the dosage form.

Помимо проявления известных свойств, каждый компонент заявляемого состава, в совокупности усиливает свое воздействие, что объясняется, очевидно, эффектом их синергизма.In addition to the manifestation of known properties, each component of the claimed composition, in the aggregate, enhances its effect, which is explained, obviously, by the effect of their synergism.

Пример 1. Состав на 1 капсулу (овулю): сульфадимезин 0,05 г; метронидазол 0,01 г, крахмал картофельный 0,02 г, глюкоза 0,04 г, поливиниловый спирт 5% 0,07 г, 15% масляный экстракт прополиса 1,0 г; желатин 0,2 г; диметикон 0,04 г; глицерин 0,4 г; вода очищенная 0,37 г.Example 1. Composition per 1 capsule (ovule): sulfadimesin 0.05 g; metronidazole 0.01 g, potato starch 0.02 g, glucose 0.04 g, polyvinyl alcohol 5% 0.07 g, 15% propolis oil extract 1.0 g; gelatin 0.2 g; dimethicone 0.04 g; glycerol 0.4 g; purified water 0.37 g.

Рассчитанное количество действующих веществ (метронидазол, сульфадимезин) смешивают и растирают в ступке с рассчитанным количеством вспомогательных веществ (крахмал, глюкоза). Полученную смесь равномерно увлажняют заранее приготовленным раствором пленкообразователя ПВС 5% (спирт поливиниловый) и протирают сквозь сито с d 0,5 мм. Полученный гранулят высушивают при температуре 50-60°C в сушильном шкафу. Затем проводят фракционный анализ, просеивая полученные гранулы через систему сит (Фигура 1). После получения нужной фракции, гранулы вводят в дисперсионную среду МЭП 15%. Полученную суспензию гомогенизируют, стандартизируют. Готовят состав для оболочки капсул. В химическом стакане предварительно замачивают желатин в рассчитанном количестве воды (60-90 минут), расплавляют на водяной бане при температуре не более 70°C, добавляют диметикон и глицерин. Для удаления воздуха без перемешивания выдерживают 30 минут при температуре 45°C, после переливают в фарфоровый тигель. Металлические формы (оливы) протирают марлевым тампоном, смоченным вазелиновым маслом, охлаждают в холодильнике при температуре 3-5°C в течение 5-6 минут и погружают в желатиновую массу при температуре 38-40°C на 1-2 сек. Формы плавно поднимают, вращая в горизонтальном положении вокруг своей оси, и помещают в холодильник на 7-10 минут, после чего капсулы аккуратно надрезают скальпелем или лезвием у основания оливы. Качество капсул оценивают по внешнему виду, снятию с оливы и целостности оболочки. В дальнейшем наполняют смесью экципиента, содержащего гранулы сульфадимезина и метронидазола в 15% масляном экстракте, а затем оставшейся желатиновой смесью наполненные капсулы запаивают.The calculated amount of active substances (metronidazole, sulfadimezin) is mixed and ground in a mortar with the calculated amount of excipients (starch, glucose). The resulting mixture is uniformly moistened with a pre-prepared solution of a 5% PVA film former (polyvinyl alcohol) and rubbed through a sieve with a d of 0.5 mm. The obtained granulate is dried at a temperature of 50-60 ° C in an oven. Then conduct fractional analysis, sifting the obtained granules through a sieve system (Figure 1). After obtaining the desired fraction, the granules are introduced into the dispersion medium MEP 15%. The resulting suspension is homogenized, standardized. Prepare a composition for capsule shell. Gelatin is pre-soaked in a beaker in a calculated amount of water (60-90 minutes), melted in a water bath at a temperature of not more than 70 ° C, dimethicone and glycerin are added. To remove air without stirring, it is held for 30 minutes at a temperature of 45 ° C, after which it is poured into a porcelain crucible. Metal forms (olives) are wiped with a gauze swab moistened with liquid paraffin, cooled in a refrigerator at a temperature of 3-5 ° C for 5-6 minutes and immersed in a gelatinous mass at a temperature of 38-40 ° C for 1-2 seconds. The forms are smoothly lifted by rotating in a horizontal position around their axis and placed in the refrigerator for 7-10 minutes, after which the capsules are carefully cut with a scalpel or blade at the base of the olive. The quality of the capsules is evaluated by their appearance, removal from the olive and the integrity of the shell. Subsequently, it is filled with a mixture of an excipient containing sulfadimesin and metronidazole granules in a 15% oil extract, and then the filled capsules are sealed with the remaining gelatin mixture.

Полученные овули правильной формы, масса легко снимается с оливы, оболочка эластичная, мягкая, хорошее заполнение экципиентом.The resulting ovules are of the correct form, the mass is easily removed from the olive, the shell is elastic, soft, good filling with excipient.

Пример 2.Example 2

Состав на 1 капсулу (овулю): сульфадимезин 0,05 г; метронидазол 0,01 г, крахмал картофельный 0,06 г, поливиниловый спирт 5% 0,07 г, 15% масляный экстракт прополиса 1,0 г; желатин 0,2 г; диметикон 0,04 г; глицерин 0,4 г; вода очищенная 0,37 г.Composition per 1 capsule (ovule): sulfadimesin 0.05 g; metronidazole 0.01 g, potato starch 0.06 g, polyvinyl alcohol 5% 0.07 g, 15% propolis oil extract 1.0 g; gelatin 0.2 g; dimethicone 0.04 g; glycerol 0.4 g; purified water 0.37 g.

Рассчитанное количество действующих веществ (метронидазол, сульфадимезин) смешивают и растирают в ступке с рассчитанным количеством вспомогательного вещества крахмала. Полученную смесь равномерно увлажняют заранее приготовленным раствором пленкообразователя ПВС 5% (спирт поливиниловый) и протирают сквозь сито с d 0,5 мм. Полученный гранулят высушивают при температуре 50-60°C в сушильном шкафу. Затем проводят фракционный анализ, просеивая полученные гранулы через систему сит. После получения нужной фракции, гранулы вводят в дисперсионную среду МЭП 15%. Полученную суспензию гомогенизируют, стандартизируют. Готовят состав для оболочки капсул. В химическом стакане предварительно замачивают желатин в рассчитанном количестве воды (60-90 минут), расплавляют на водяной бане при температуре не более 70°C, добавляют диметикон и глицерин. Для удаления воздуха без перемешивания выдерживают 30 минут при температуре 45°C, после переливают в фарфоровый тигель. Металлические формы (оливы) протирают марлевым тампоном, смоченным вазелиновым маслом, охлаждают в холодильнике при температуре 3-5°C в течение 5-6 минут и погружают в желатиновую массу при температуре 38-40°C на 1-2 сек. Формы плавно поднимают, вращая в горизонтальном положении вокруг своей оси, и помещают в холодильник на 7-10 минут, после чего капсулы аккуратно надрезают скальпелем или лезвием у основания оливы. Качество капсул оценивают по внешнему виду, снятию с оливы и целостности оболочки. В дальнейшем наполняют смесью экципиента, содержащего гранулы сульфадимезина и метронидазола в 15% масляном экстракте, а затем оставшейся желатиновой смесью наполненные капсулы запаивают.The calculated amount of active ingredients (metronidazole, sulfadimesin) is mixed and ground in a mortar with the calculated amount of starch excipient. The resulting mixture is uniformly moistened with a pre-prepared solution of a 5% PVA film former (polyvinyl alcohol) and rubbed through a sieve with a d of 0.5 mm. The obtained granulate is dried at a temperature of 50-60 ° C in an oven. Then conduct fractional analysis, sifting the obtained granules through a sieve system. After obtaining the desired fraction, the granules are introduced into the dispersion medium MEP 15%. The resulting suspension is homogenized, standardized. Prepare a composition for capsule shell. Gelatin is pre-soaked in a beaker in a calculated amount of water (60-90 minutes), melted in a water bath at a temperature of not more than 70 ° C, dimethicone and glycerin are added. To remove air without stirring, it is held for 30 minutes at a temperature of 45 ° C, after which it is poured into a porcelain crucible. Metal forms (olives) are wiped with a gauze swab moistened with liquid paraffin, cooled in a refrigerator at a temperature of 3-5 ° C for 5-6 minutes and immersed in a gelatinous mass at a temperature of 38-40 ° C for 1-2 seconds. The forms are smoothly lifted by rotating in a horizontal position around their axis and placed in the refrigerator for 7-10 minutes, after which the capsules are carefully cut with a scalpel or blade at the base of the olive. The quality of the capsules is evaluated by their appearance, removal from the olive and the integrity of the shell. Subsequently, it is filled with a mixture of an excipient containing sulfadimesin and metronidazole granules in a 15% oil extract, and then the filled capsules are sealed with the remaining gelatin mixture.

Полученные овули правильной формы, масса легко снимается с оливы, оболочка эластичная, мягкая, хорошее заполнение экципиентом.The resulting ovules are of the correct form, the mass is easily removed from the olive, the shell is elastic, soft, good filling with excipient.

В указанном составе отсутствует глюкоза, однако глюкоза, входящая в состав препарата, является питательным субстратом для лактобацилл нормальной вагинальной микрофлоры. Лактобациллы разлагают глюкозу с образованием молочной кислоты, обеспечивая кислую среду влагалища. Введение крахмала картофельного как наполнителя в составе гранул не оказывает влияния на кислую среду влагалища.There is no glucose in this composition, but glucose, which is part of the preparation, is a nutrient substrate for lactobacilli of normal vaginal microflora. Lactobacilli break down glucose to form lactic acid, providing the acidic environment of the vagina. The introduction of potato starch as a filler in the composition of the granules does not affect the acidic environment of the vagina.

Пример 3. Состав на 1 капсулу (овулю): сульфадимезин 0,05 г; метронидазол 0,01 г, крахмал картофельный 0,02 г, глюкоза 0,04 г, поливиниловый спирт 5% 0,07 г, 15% масляный экстракт прополиса 0,5 г; раствор метилцеллюлозы 3% 0,5 г; желатин 0,2 г; диметикон 0,04 г; глицерин 0,4 г; вода очищенная 0,37 г.Example 3. Composition per 1 capsule (ovule): sulfadimesin 0.05 g; metronidazole 0.01 g, potato starch 0.02 g, glucose 0.04 g, polyvinyl alcohol 5% 0.07 g, 15% propolis oil extract 0.5 g; methyl cellulose solution 3% 0.5 g; gelatin 0.2 g; dimethicone 0.04 g; glycerol 0.4 g; purified water 0.37 g.

Рассчитанное количество действующих веществ (метронидазол, сульфадимезин) смешивают и растирают в ступке с рассчитанным количеством вспомогательных веществ (крахмал, глюкоза). Полученную смесь равномерно увлажняют заранее приготовленным раствором пленкообразователя ПВС 5% (спирт поливиниловый) и протирают сквозь сито с d 0,5 мм. Полученный гранулят высушивают при температуре 50-60°C в сушильном шкафу. Затем проводят фракционный анализ, просеивая полученные гранулы через систему сит. После получения нужной фракции, гранулы вводят в дисперсионную среду, включающую 3% водный раствор метилцеллюлозы (МЦ) и МЭП 15% (в соотношении 1:1). Полученную суспензию гомогенизируют, стандартизируют. Готовят состав для оболочки капсул. В химическом стакане предварительно замачивают желатин в рассчитанном количестве воды (60-90 минут), расплавляют на водяной бане при температуре не более 70°C, добавляют диметикон и глицерин. Для удаления воздуха без перемешивания выдерживают 30 минут при температуре 45°C, после переливают в фарфоровый тигель. Металлические формы (оливы) протирают марлевым тампоном, смоченным вазелиновым маслом, охлаждают в холодильнике при температуре 3-5°C в течение 5-6 минут и погружают в желатиновую массу при температуре 38-40°C на 1-2 сек. Формы плавно поднимают, вращая в горизонтальном положении вокруг своей оси, и помещают в холодильник на 7-10 минут, после чего капсулы аккуратно надрезают скальпелем или лезвием у основания оливы. Качество капсул оценивают по внешнему виду, снятию с оливы и целостности оболочки. В дальнейшем наполняют смесью экципиента, содержащего гранулы сульфадимезина и метронидазола в 15% масляном экстракте прополиса и 3% растворе метилцеллюлозы (1:1), а затем оставшейся желатиновой смесью наполненные капсулы запаивают.The calculated amount of active substances (metronidazole, sulfadimezin) is mixed and ground in a mortar with the calculated amount of excipients (starch, glucose). The resulting mixture is uniformly moistened with a pre-prepared solution of a 5% PVA film former (polyvinyl alcohol) and rubbed through a sieve with a d of 0.5 mm. The obtained granulate is dried at a temperature of 50-60 ° C in an oven. Then conduct fractional analysis, sifting the obtained granules through a sieve system. After obtaining the desired fraction, the granules are introduced into a dispersion medium, including a 3% aqueous solution of methyl cellulose (MC) and 15% MEP (in a 1: 1 ratio). The resulting suspension is homogenized, standardized. Prepare a composition for capsule shell. Gelatin is pre-soaked in a beaker in a calculated amount of water (60-90 minutes), melted in a water bath at a temperature of not more than 70 ° C, dimethicone and glycerin are added. To remove air without stirring, it is held for 30 minutes at a temperature of 45 ° C, after which it is poured into a porcelain crucible. Metal forms (olives) are wiped with a gauze swab moistened with liquid paraffin, cooled in a refrigerator at a temperature of 3-5 ° C for 5-6 minutes and immersed in a gelatinous mass at a temperature of 38-40 ° C for 1-2 seconds. The forms are smoothly lifted by rotating in a horizontal position around their axis and placed in the refrigerator for 7-10 minutes, after which the capsules are carefully cut with a scalpel or blade at the base of the olive. The quality of the capsules is evaluated by their appearance, removal from the olive and the integrity of the shell. Subsequently, a mixture of an excipient containing granules of sulfadimesin and metronidazole in a 15% propolis oil extract and a 3% methyl cellulose solution (1: 1) is filled, and then the filled capsules are sealed with the remaining gelatin mixture.

Полученные овули правильной формы, масса легко снимается с оливы, оболочка эластичная, мягкая, хорошее заполнение экципиентом. Через 1 сутки хранения оболочка капсул (овулей) размягчается и наблюдаются разрывы, капсулы (овули) не подлежат хранению, так как в качестве экципиента состав не должен включать компонент - воду очищенную, содержащуюся в растворе метилцеллюлозы 3%, входящей в состав экципиента - дисперсионной среды.The resulting ovules are of the correct form, the mass is easily removed from the olive, the shell is elastic, soft, good filling with excipient. After 1 day of storage, the capsule (ovule) shell softens and breaks are observed, the capsule (ovule) cannot be stored, since the composition should not include excipient as a component — purified water contained in a solution of methylcellulose 3%, which is part of the excipient — dispersion medium .

Из приведенных примеров видно, что оптимальным с точки зрения, удобства применения, эффективности лечения является состав, описанный в примере 1.From the above examples it is seen that the composition described in example 1 is optimal from the point of view of ease of use and treatment effectiveness.

После проведения полномасштабных клинических испытаний и разработки методик контроля качества капсул (овулей) планируется оформление фармакопейной статьи.After conducting full-scale clinical trials and developing methods for controlling the quality of capsules (ovules), a pharmacopeia article is planned.

Figure 00000001
Figure 00000001

Claims (3)

1. Средство для комплексного лечения хронического послеабортного эндометрита, гинекологических воспалительных заболеваний, выполненное в форме капсулы (овуля), содержащее действующее вещество масляный экстракт прополиса (МЭП) 15%-ный, в качестве оболочки желатин, глицерин и воду очищенную, отличающееся тем, что дополнительно содержит в качестве действующих веществ сульфадимезин и метронидазол в виде гранул, в качестве вспомогательных веществ дисперсной фазы, входящих в состав суспензионного экципиента, 5% поливиниловый спирт (ПВС), крахмал картофельный и глюкозу, а в качестве оболочки капсулы диметикон, при следующем соотношении компонентов, г на 1 капсулу:
Метронидазол 0,01 Сульфадимезин 0,05 Глюкоза 0,04 Крахмал 0,02 ПВС 5% 0,07 МЭП 15% 1,0 Желатин 0,2 Глицерин 0,4 Диметикон 0,04 Вода очищенная 0,37
1. The tool for the complex treatment of chronic postabortion endometritis, gynecological inflammatory diseases, made in the form of a capsule (ovule), containing the active substance propolis oil extract (MEP) 15%, as a shell gelatin, glycerin and purified water, characterized in that additionally contains as active substances sulfadimezin and metronidazole in the form of granules, as excipients of the dispersed phase included in the suspension excipient, 5% polyvinyl alcohol (PVA), starch l potato and glucose, and as dimethicone capsule shell, with the following ratio of components, 1 gram per capsule:
Metronidazole 0.01 Sulfadimezin 0.05 Glucose 0.04 Starch 0.02 PVA 5% 0,07 MEP 15% 1,0 Gelatin 0.2 Glycerol 0.4 Dimethicone 0.04 Purified water 0.37
2. Средство по п. 1, отличающееся тем, что в качестве растворителя масляный экстракт прополиса содержит растительное масло.2. The tool according to claim 1, characterized in that the propolis oil extract contains vegetable oil as a solvent. 3. Средство по п. 1, отличающееся тем, что в качестве растворителя поливиниловый спирт содержит воду очищенную. 3. The tool according to p. 1, characterized in that, as a solvent, polyvinyl alcohol contains purified water.
RU2014118392/15A 2014-05-06 2014-05-06 Gynaecological capsules (egg-shaped vaginal suppositories) for integrated treatment of postabortion endometritis RU2553353C1 (en)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2014118392/15A RU2553353C1 (en) 2014-05-06 2014-05-06 Gynaecological capsules (egg-shaped vaginal suppositories) for integrated treatment of postabortion endometritis

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2014118392/15A RU2553353C1 (en) 2014-05-06 2014-05-06 Gynaecological capsules (egg-shaped vaginal suppositories) for integrated treatment of postabortion endometritis

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2553353C1 true RU2553353C1 (en) 2015-06-10

Family

ID=53295317

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2014118392/15A RU2553353C1 (en) 2014-05-06 2014-05-06 Gynaecological capsules (egg-shaped vaginal suppositories) for integrated treatment of postabortion endometritis

Country Status (1)

Country Link
RU (1) RU2553353C1 (en)

Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2249449C2 (en) * 2003-05-15 2005-04-10 Башкирский государственный медицинский университет (БГМУ) Gynecological egg-shaped vaginal suppositories with dibunol for treating patients for inflammatory diseases
RU2309744C1 (en) * 2006-04-18 2007-11-10 ГОУ ВПО "Красноярская государственная медицинская академия Федерального агентства по здравоохранению и социальному развитию" Method for treatment of post-delivery endometritis
RU2429867C1 (en) * 2010-05-19 2011-09-27 Государственное автономное научное учреждение Республики Башкортостан "Центр аграрных исследований" Suppositories with bee moth larvae extract and bee-glue extract for treating gynecopathies
RU2432945C1 (en) * 2010-10-08 2011-11-10 Закрытое акционерное общество "Мосагроген" (ЗАО "Мосагроген") Veterinary composition for prevention and treatment of various forms of endometritis, which contains propranol in combination with antibacterial component and veterinary medication for prevention and treatment of various forms of endometritis

Patent Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2249449C2 (en) * 2003-05-15 2005-04-10 Башкирский государственный медицинский университет (БГМУ) Gynecological egg-shaped vaginal suppositories with dibunol for treating patients for inflammatory diseases
RU2309744C1 (en) * 2006-04-18 2007-11-10 ГОУ ВПО "Красноярская государственная медицинская академия Федерального агентства по здравоохранению и социальному развитию" Method for treatment of post-delivery endometritis
RU2429867C1 (en) * 2010-05-19 2011-09-27 Государственное автономное научное учреждение Республики Башкортостан "Центр аграрных исследований" Suppositories with bee moth larvae extract and bee-glue extract for treating gynecopathies
RU2432945C1 (en) * 2010-10-08 2011-11-10 Закрытое акционерное общество "Мосагроген" (ЗАО "Мосагроген") Veterinary composition for prevention and treatment of various forms of endometritis, which contains propranol in combination with antibacterial component and veterinary medication for prevention and treatment of various forms of endometritis

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CN102784169A (en) In situ gel preparation loaded with Kangfuxin and its preparation method and use
CN103494794B (en) The medical usage of Bibenzyl compound
JP6474114B2 (en) Combination of valerian root extract and lavender oil for the treatment of sleep disorders
US5916918A (en) Method for treating a skin injury comprising topically applying acetylsalicylic acid
CN104338147B (en) A kind of ointment compound stroma for delaying controlled release drug administration
CA3123774A1 (en) Transdermal psychoactive alkaloid composition and preparation thereof
CN109316537A (en) A kind of vaginal care antibacterial gel and preparation method and application
JP6541124B2 (en) Topical drug for diffuse neurofibroma
RU2553353C1 (en) Gynaecological capsules (egg-shaped vaginal suppositories) for integrated treatment of postabortion endometritis
RU2429867C1 (en) Suppositories with bee moth larvae extract and bee-glue extract for treating gynecopathies
JP7454288B2 (en) Method for preparing a novel veterinary uterine injection
TW200831117A (en) Shiunko nanomicell for skin treatment and preparation method for the same
CN105233271B (en) A kind of anti-scar salamander collagen burn cream and preparation method thereof
RU2359691C1 (en) Agent and hygienic product for hemorrhoids and abirritation preventive maintenance
RU2249449C2 (en) Gynecological egg-shaped vaginal suppositories with dibunol for treating patients for inflammatory diseases
CN102836118A (en) Sustained-release analgesic drug
RU2372093C1 (en) Ointment with ionol and propolis extract for inflammatory gynaecologic diseases
JP2010530408A (en) Biocidal capsules, formulations containing them, and sanitary pads containing the formulations
RU2751034C1 (en) Method of production of a preparation for treatment of bovine endometritis
WO2015005816A1 (en) Preparation for treating and preventing bovine postpartum endometritis
CN104758304B (en) Medical application of notoginsenoside R1
RU2616250C1 (en) Method for preparation of bioactive sorption-helium composition
AU2014330225B2 (en) A use of the mixture of a salt and sugar in the manufacture of a medicament employed for treating lax vagina syndrome or colpoxerosis disease in a mammal
CN110859875A (en) Phenytoin-silver compound medicine and external preparation prepared by using same
RU2268739C2 (en) Therapeutic gel based on bioactive blood-sucker producing substances and method for production thereof

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20160507