RU2535022C2 - Наноэмульсия с биологически активными веществами - Google Patents
Наноэмульсия с биологически активными веществами Download PDFInfo
- Publication number
- RU2535022C2 RU2535022C2 RU2012146089/15A RU2012146089A RU2535022C2 RU 2535022 C2 RU2535022 C2 RU 2535022C2 RU 2012146089/15 A RU2012146089/15 A RU 2012146089/15A RU 2012146089 A RU2012146089 A RU 2012146089A RU 2535022 C2 RU2535022 C2 RU 2535022C2
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- oil
- plant
- nanoemulsion
- raw materials
- water
- Prior art date
Links
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
Abstract
Изобретение относится к фармацевтической и косметологической промышленности, в частности к наноэмульсиям типа вода в масле для трансдермального применения с биологически активными соединениями. Наноэмульсия типа вода в масле содержит 35-80% гидрофобной фазы, 1-15% гидрофильной фазы, поверхностно-активное вещество. Наноэмульсия типа вода в масле для трансдермального применения с биологически активными соединениями обладает хорошей стойкостью при хранении. 7 з.п. ф-лы, 1 ил., 1 табл.
Description
Изобретение относится к фармацевтической, пищевой промышленности, косметологии и ветеринарии, а именно к области создания наноэмульсионных систем, используемых в качестве носителей активных веществ в фармацевтических композициях, а также при производстве пищевых, косметических и ветеринарных продуктов на натуральной основе. Под этим подразумевается, что природных компонентов в такой продукции должно быть не менее 95 процентов. Далеко не каждая продукция отвечает этим требованиям: чаще всего используют лишь добавки экстрактов растений, а основные вещества не натурального, а химического происхождения.
Под наноэмульсиями понимают системы, не проявляющие двойного преломления в лучах поляризованного света, прозрачные или полупрозрачные, термодинамически устойчивые, состоящие из чрезвычайно мелких капель с диаметром в интервале от 5 до 200 нм, для формирования которых обычно используют масло, воду, поверхностно-активное вещество или сурфактант и, необязательно, вспомогательное поверхностно-активное вещество или косурфактант с тщательным подбором оптимального соотношения сурфактанта и косурфактанта, а также их общего количества в системе, что зачастую достаточно сложно и трудоемко. Эмульсии масло в воде хорошо известны в области косметологии и дермофармации, особенно для получения косметических продуктов, таких как лосьоны, тоники, сыворотки, туалетная вода. Наноэмульсии позволяют получать рецептуры с пролонгированным выделением биологически активных соединений.
Известна наноэмульсия на основе амфифильных неионных липидов и аминированных силиконов (Патент РФ №2142481, C08L 83/04, A61K 7/00, публ. 1999 г.), глобулы масла которой имеют средний размер ниже 150 нм, включающая амфифильную липидную фазу, содержащую по крайней мере один амфифильный неионный липид, жидкий при комнатной температуре ниже 45°С, по крайней мере одно масло и по крайней мере один аминированный силикон, также ее использование в косметике и дермофармации.
Известна также наноэмульсия с биологически активными веществами (Патент РФ №2362544, A61K 9/10, A61K 9/107, публ. 2008 г.), прозрачная или слегка опалесцирующая наноэмульсия типа вода в масле для орального, трансдермального применения для использования в офтальмологической практике с биологически активными соединениями, характеризующаяся тем, что содержит 35-80% гидрофобной фазы, 17-43% поверхностно-активного вещества, 3-7% сорастворителя и 1-15% водной фазы. В качестве гидрофобной фазы используют смеси моно-, ди- и триглицеридов с моно- и диэфирами насыщенных и ненасыщенных жирных кислот, поверхностно-активное вещество выбирают из группы неионогенных поверхностно-активных веществ - сорбитанов в смеси со вспомогательным поверхностно-активным веществом (из группы полигидроксиалканов или одноатомных спиртов).
При этом биологически активные соединения наноэмульсий представляют собой флавоноиды, или бетулин, или экстракт босвеллии, или витамины, или микроэлементы и пр. и используются в качестве добавок.
Кроме того, наноэмульсия имеет рН в интервале между 5,0 и 7,5, а отношение поверхностно-активного вещества к вспомогательному поверхностно-активному веществу от 3:1 до 9:1.
Недостатками известных наноэмульсий являются невысокая стойкость при хранении, возможные аллергические реакции из-за присутствия химических компонентов, а также высокая стоимость и необходимость строгого контроля вследствие использования сырья синтетического происхождения.
Техническим результатом настоящего изобретения является разработка натуральных композиций на основе масляных и водных экстрактов сырья растительного происхождения, стойких при хранении, биологически совместимых, хорошо переносимых наноэмульсий типа вода в масле.
Указанный технический результат достигается тем, что наноэмульсия типа вода в масле для трансдермального применения, характеризующаяся тем, что содержит гидрофильую фазу - 1-15%, гидрофобную фазу - 35-80% и поверхностно-активное вещество, согласно заявляемому изобретению в качестве гидрофобной фазы используют масляные экстракты растительного сырья на основе оливкового, или миндального, или персикового, или абрикосового, или кедрового, или соевого масел или масла виноградных косточек, поверхностно-активное вещество выбирают из группы фосфолипидов природного происхождения.
Предлагаемые наноэмульсии также могут содержать другие биологически совместимые соединения, не оказывающие влияния на устойчивость наноэмульсий, например витамин Е.
Растительные экстракты перспективны в качестве компонентов натуральных препаратов, т.к. содержат максимально полную сумму биологически активных веществ лекарственных растений, способных оказывать на организм комплексное воздействие, проявлять широкий спектр фармакологической активности, а также характеризуются низкой токсичностью.
Для приготовления экстрактов и комплексов на основе растительного сырья используется двухфазная система растворителей. Применение в качестве экстрагента двухфазной системы растворителей (спиртоводная смесь/масло) позволяет за один технологический цикл получить сразу водно-спиртовое и масляное извлечения, т.е. проэкстрагировать из сырья гидрофильные и гидрофобные вещества. Двухфазная экстракция основана на предварительном смачивании сырья 96% этиловым спиртом и выдержкой его в течение 1,5-2 ч. Затем добавляют масло растительное и очищенную воду, доводя до необходимой концентрации спиртоводный экстрагент и соотношение фаз (сырье/масло/спиртоводная смесь). Экстрагирование ведут при нагревании (до 60-80°C) и периодическом перемешивании. Затем разделяют по плотности вытяжки (спиртоводную и масляную).
Высокая эффективность метода экстракции двухфазной системой экстрагентов по сравнению с экстракцией маслом определяется ролью спиртовой фазы (ее составом и количеством) как фактора набухания растительного сырья, промежуточного растворителя и переносчика липофильных веществ из клеток сухого растительного сырья в масляную фазу. При контакте сырья с жидкими фазами экстрагентов спиртоводная смесь благодаря меньшей вязкости легко проникает в растительный материал, десорбирует внутриклеточные биологически активные вещества и путем диффузии переносит их через пористые клеточные стенки в спиртоводную фазу. Затем протекает процесс экстракции жидкость-жидкость (спиртоводный раствор-масло) при перемешивании мешалкой. Между спиртоводной и масляной фазами происходит процесс массопередачи, приводящий к перераспределению гидро- и липофильных соединений между фазами в соответствии с коэффициентами распределения. При этом преимущественно гидрофильные вещества остаются в спиртоводной фазе, а липофильные переходят в масляную.
Качественное и количественное отличие водно-спиртовых и масляных экстрактов растительного сырья от индивидуальных компонентов (экстрагентов, т.е. растительного, персикового, абрикосового, миндального и др. масел) на примере содержания суммы биологически активных веществ с антиоксидантными свойствами представлено в таблице 1. Данные получены методом перманганатометрического титрования.
Таблица 1 Содержание суммы биологически активных веществ с антиоксидантными свойствами в исходных экстрагентах и в экстрактах |
||
Экстрагент | Содержание суммы биологически активных веществ с антиоксидантными свойствами, мкг/мл | |
В экстрагенте | В экстракте на его основе | |
Водно-спиртовая смесь | 0,02 | 0,27 |
Растительное масло | 0,06 | 0,11 |
Абрикосовое масло | 0,05 | 0,10 |
Персиковое масло | 0,06 | 0,11 |
Таким образом, результаты, приведенные в таблице 1, показывают, что экстракты растительного сырья на основе натуральных масел обладают намного большей биологической активностью, чем натуральные растительные масла, и создание на их основе натуральных эмульсионных композиций более предпочтительно и будет иметь больший терапевтический эффект.
Пример 1. Получение наноэмульсий с биологически активными веществами.
Масляный экстракт растительного сырья (45%) перемешивают с помощью мешалки с поверхностно-активным веществом (40%) до получения гомогенного раствора. Водный экстракт (15%) и полученный на основе масляного экстракта гомогенный раствор смешивают друг с другом с помощью гомогенизатора до образования однородной эмульсии и далее проводят озвучание на ультразвуковом диспергаторе, затем фильтруют через фильтр с размером пор 220 нм для стерилизации, разливают по флаконам.
Стабильность наноэмульсий изучали в условиях ускоренного хранения при температуре 40°C. Методы ускоренного хранения (ускоренного старения) позволяют за 15-115 дней при 40-70°C установить сроки хранения, которые, как правило, совпадают с результатами, полученными при хранении при комнатной температуре в течение 3-5 лет. Оценку стабильности в данном методе осуществляют, исследуя физические и химические изменения наноэмульсий (качество наноэмульсий). В данных экспериментах по исследованию стабильности наноэмульсий качество препарата в процессе хранения оценивали по изменению светопоглощения. Определение светопоглощения проводили на спектрофотометре ПЭ-5300 В (Россия) при длине волны 660 нм.
Рис.1. Сравнение зависимости светопоглощения образцов от времени хранения при 40°C.
Таким образом, наилучшие результаты в плане стабильности эмульсий были достигнуты с применением в качестве поверхностно-активного вещества лецитина и достигают более 60 суток в условиях ускоренного хранения.
Срок годности (C) при температуре хранения (Tхр) связан с экспериментальным сроком годности (Cэ) при температуре экспериментального хранения (Tэ) зависимостью C=KCЭ,
где К - коэффициент соответствия:
Исходя из правила Вант-Гоффа, температурный коэффициент скорости химической реакции (А) при увеличении температуры на 0°C принят равным A=2.
Согласно проведенным исследованиям стабильность наноэмульсии с содержанием лецитина при температуре хранения 24°C соответствует 6,5 месяцам, а при температуре хранения 4°C - соответствует 14,5 месяцам.
Наноэмульсия является биологически совместимой и хорошо переносимой, а также обеспечивает равномерное пролонгированное высвобождение действующего вещества и обладает достаточной стабильностью.
Claims (8)
1. Наноэмульсия типа вода в масле для трансдермального применения с биологически активными соединениями, содержащая 35-80% гидрофобной фазы, 1-15% гидрофильной фазы, поверхностно-активное вещество, отличающаяся тем, что в качестве поверхностно-активного вещества используют фосфолипиды природного происхождения - 5-50%, в качестве гидрофобной и гидрофильной фаз используют экстракты сырья растительного происхождения в масляном и водно-спиртовом виде соответственно.
2. Наноэмульсия по п.1, отличающаяся тем, что содержит в качестве гидрофобной части экстракты сырья растительного происхождения на основе персикового масла.
3. Наноэмульсия по п.1, отличающаяся тем, что содержит в качестве гидрофобной части экстракты сырья растительного происхождения на основе абрикосового масла.
4. Наноэмульсия по п.1, отличающаяся тем, что содержит в качестве гидрофобной части экстракты сырья растительного происхождения на основе миндального масла.
5. Наноэмульсия по п.1, отличающаяся тем, что содержит в качестве гидрофобной части экстракты сырья растительного происхождения на основе кедрового масла.
6. Наноэмульсия по п.1, отличающаяся тем, что содержит в качестве гидрофобной части экстракты сырья растительного происхождения на основе оливкового масла.
7. Наноэмульсия по п.1, отличающаяся тем, что содержит в качестве гидрофобной части экстракты сырья растительного происхождения на основе масла виноградных косточек.
8. Наноэмульсия по п.1, отличающаяся тем, что содержит в качестве гидрофобной части экстракты сырья растительного происхождения на основе соевого масла.
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU2012146089/15A RU2535022C2 (ru) | 2012-10-29 | 2012-10-29 | Наноэмульсия с биологически активными веществами |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU2012146089/15A RU2535022C2 (ru) | 2012-10-29 | 2012-10-29 | Наноэмульсия с биологически активными веществами |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2012146089A RU2012146089A (ru) | 2014-05-10 |
RU2535022C2 true RU2535022C2 (ru) | 2014-12-10 |
Family
ID=50629244
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2012146089/15A RU2535022C2 (ru) | 2012-10-29 | 2012-10-29 | Наноэмульсия с биологически активными веществами |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
RU (1) | RU2535022C2 (ru) |
Citations (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2088217C1 (ru) * | 1993-05-07 | 1997-08-27 | Институт биофизики клетки РАН | Эмульсия перфторорганических соединений с газотранспортными свойствами |
RU2236843C1 (ru) * | 2003-08-05 | 2004-09-27 | Злобин Виктор Сергеевич | Лечебно-косметическое средство |
RU2362544C2 (ru) * | 2007-04-09 | 2009-07-27 | Закрытое акционерное общество "Санкт-Петербургский институт фармации" | Наноэмульсия с биологически активными веществами |
-
2012
- 2012-10-29 RU RU2012146089/15A patent/RU2535022C2/ru not_active IP Right Cessation
Patent Citations (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2088217C1 (ru) * | 1993-05-07 | 1997-08-27 | Институт биофизики клетки РАН | Эмульсия перфторорганических соединений с газотранспортными свойствами |
RU2236843C1 (ru) * | 2003-08-05 | 2004-09-27 | Злобин Виктор Сергеевич | Лечебно-косметическое средство |
RU2362544C2 (ru) * | 2007-04-09 | 2009-07-27 | Закрытое акционерное общество "Санкт-Петербургский институт фармации" | Наноэмульсия с биологически активными веществами |
Non-Patent Citations (1)
Title |
---|
Экстракция травы зверобоя и сушеницы двухфазными системами растворителей с применением ПАВ. Автореферат. Перечень данных [он-лайн] 2004 [Найдено 19.03.2014] " найдено из Интернет: URL: http://medical-diss.com/farmakologiya/ekstraktsiya-travy-zveroboya-i-sushenitsy-dvuhfaznymi-sistemami-rastvoriteley-s-primeneniem-pav. * |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
RU2012146089A (ru) | 2014-05-10 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
CA2232541C (en) | Fractionated vegetable oil | |
CN109996551A (zh) | 从植物源中选择性提取大麻素的方法 | |
CN103462846A (zh) | 人参美白抗衰纳米乳精华液及其制备方法 | |
JPH0441125B2 (ru) | ||
RU2362544C2 (ru) | Наноэмульсия с биологически активными веществами | |
JP2014530800A (ja) | 植物細胞内において安定化した活性物質およびその製造方法 | |
KR101838384B1 (ko) | 홍국 함유 천연 리포좀, 그 제조방법 및 이를 포함하는 식품 또는 약학 조성물 | |
KR20140067748A (ko) | 신규한 경피흡수용 약물전달체, 그를 이용한 탈모방지 외용제 조성물 및 화장료 | |
KR101337214B1 (ko) | 홍삼 추출물을 포함하는 비이온성 계면활성제 소포를 함유하는 화장료 조성물 | |
CN110200883A (zh) | 一种抗敏共输送纳米组合物及其制备方法和应用 | |
JP6359850B2 (ja) | 抗糖化剤 | |
TR202008828A2 (tr) | Kozmeti̇k formüllerde kullanmak üzere li̇pozomal teknoloji̇ i̇le enkapsüle edi̇lmi̇ş yabani̇ i̇ğde (hippophae rhamnoides) ekstresi̇ni̇n elde edi̇lme yöntemi̇ | |
RU2535022C2 (ru) | Наноэмульсия с биологически активными веществами | |
US10328090B2 (en) | Honokiol and magnolol formulations with increased stability and improved uptake, and methods of use thereof | |
CN111544343A (zh) | 一种富含降真香精油脂质体美白乳液及其制备方法与应用 | |
RU2283084C1 (ru) | Косметическая добавка (варианты) | |
KR102272302B1 (ko) | 곤드레 추출물을 함유하는 리포좀 조성물 | |
Wojciechowska et al. | Physical properties and caffeine release from creams prepared with different oils | |
RU2623210C1 (ru) | Жидкокристаллическая композиция для трансдермальной доставки биологически активных веществ | |
Eh Suk et al. | Preparation and characterization of ylang-ylang (Cananga Odorata) essential oil and ascorbic acid loaded olive oil-in-water emulsion | |
KR102118542B1 (ko) | 가려움증 완화, 면역력 강화 및 눈의 피로 감소 효과를 갖는 나노 리포좀 허브 복합 추출물 조성물 및 이의 제조방법 | |
KR101827611B1 (ko) | 피코시아닌을 포함하는 유중수 마이크로 또는 나노에멀젼 | |
KR101808078B1 (ko) | 리조레시친 및 글리세로포스포콜린을 이용한 리포좀 제제, 및 이를 포함하는 퍼스널 케어 조성물 | |
RU2241440C2 (ru) | Косметическое средство для ухода за проблемной кожей и способ его получения | |
KR102104108B1 (ko) | 다이어트, 이뇨, 항부종 및 항염증 효과를 갖는 나노 리포좀 허브 복합 추출물 조성물 및 이의 제조방법 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20161030 |