RU2455006C1

RU2455006C1 - Agent for oestrus control in male cats and dogs

Info

Publication number: RU2455006C1
Application number: RU2011127635/15A
Authority: RU
Inventors: Орхан Ахмед оглы Зейналов (RU); Орхан Ахмед оглы Зейналов
Original assignee: Общество с ограниченной ответственностью "Аутсорсинговая группа "Аспект"
Priority date: 2011-07-06
Filing date: 2011-07-06
Publication date: 2012-07-10

Abstract

FIELD: medicine, pharmaceutics.

SUBSTANCE: invention relates to veterinary science. The agent contains, wt %: 17α-Acetoxy-3β-butanoyloxy-6-methylpregna-4,6-dien-20-one - 0.5, ethinylestradiol - 0.02, vegetable oil (soya oil) - up to 100.

EFFECT: agent is highly effective for the purpose of oestrus control.

2 ex

Description

Изобретение относится к ветеринарии и предназначено для регулирования половой охоты у котов и кобелей.The invention relates to veterinary medicine and is intended to regulate sexual hunting in cats and dogs.

Предлагаемое средство предназначено для подавления сатириазиса у самцов в период половой охоты.The proposed tool is intended to suppress satyriasis in males during sexual hunting.

Проблема коррекции половой функции домашних животных, в частности котов и кобелей, остается чрезвычайно важной в ветеринарии. Прежде всего она диктуется необходимостью устранения у животных клинических проявлений одного из периодов (либидо) стадии полового цикла, свидетельствующих об их готовности к спариванию и доставляющих немало хлопот их хозяевам. В этот период животные становятся агрессивными, плохо едят, рвутся на улицу, издают пронзительные крики, часто убегают из дома. Много хлопот доставляют и контактные половые заболевания. Для устранения этих проблем принципиально возможны два решения: это гормональная коррекция или стерилизация с кастрацией. Оба метода влияют на метаболические процессы животного организма. Однако преимуществом гормонального воздействия является его обратимость, в то время как кастрация и стерилизация носят необратимый характер, приводят к безвозвратной потере репродуктивной функции и оказывают постоянное давление на обменные процессы животного на всю оставшуюся жизнь.The problem of correcting the sexual function of domestic animals, in particular cats and dogs, remains extremely important in veterinary medicine. First of all, it is dictated by the need to eliminate the clinical manifestations of one of the periods (libido) of the stage of the sexual cycle in animals, indicating their readiness for mating and causing a lot of trouble to their owners. During this period, animals become aggressive, eat poorly, break into the street, emit piercing screams, often run away from home. Contact sexual diseases also cause a lot of trouble. Two solutions are fundamentally possible to eliminate these problems: a hormonal correction or sterilization with castration. Both methods affect the metabolic processes of the animal organism. However, the advantage of hormonal effects is its reversibility, while castration and sterilization are irreversible, lead to an irreversible loss of reproductive function and exert constant pressure on the metabolic processes of the animal for the rest of its life.

В мировой ветеринарной практике для регуляции воспроизводительной функции животных широко используются синтетические производные 17α-гидроксипрогестерона, такие как его капронат, мегестрола ацетат, медроксипрогестерона ацетат, пролигестон (Карпов В.А. Акушерство и гинекология мелких домашних животных. - М.: 1990 г. с.268-270.).In world veterinary practice, synthetic derivatives of 17α-hydroxyprogesterone, such as its capronate, megestrol acetate, medroxyprogesterone acetate, proligestone (Karpov V.A. Obstetrics and gynecology of small pets) are widely used to regulate the reproductive function of animals (Moscow: 1990, p. .268-270.).

Недостатками использования данных препаратов являются повышенные дозы данных синтетических аналогов гормонов при проведении монотерапии.The disadvantages of using these drugs are increased doses of these synthetic hormone analogues during monotherapy.

Также известно средство для регулирования половой охоты кошек и сук (патент РФ 2295345, 20.03.2007), содержащее гестагенный гормон из ряда эфиров прегнанового спирта, такие как 3β-бутирокси-17α-ацетокси-6-метилпрегна-4,6-диен-20-он или 3β-ацетокси-17α-ацетокси-6-метилпрегна-4,6-диен-20-он и эстрогенный гормон, в частности 17α-этинил-эстратриен-1,3,5(10)-диол-3,17β, а также желатин, глицерин, метиловый эфир парагидроксибензойной кислоты и масло растительное рафинированное, D,L-α-токоферол и 3-метил-6-изопропил-циклогексанол, а в качестве эфира прегнанового спирта содержит при следующем соотношении компонентов, мас.%:Also known is a means for regulating the sexual hunting of cats and bitches (RF patent 2295345, 03/20/2007) containing gestagen hormone from a number of pregnan alcohol esters, such as 3β-butyroxy-17α-acetoxy-6-methylpregna-4,6-diene-20 -one or 3β-acetoxy-17α-acetoxy-6-methylpregn-4,6-dien-20-one and estrogen hormone, in particular 17α-ethynyl-estratriene-1,3,5 (10) -diol-3,17β as well as gelatin, glycerin, parahydroxybenzoic acid methyl ester and refined vegetable oil, D, L-α-tocopherol and 3-methyl-6-isopropyl-cyclohexanol, and as the ester of pregnane alcohol it contains um in the following ratio, wt.%:

3β-бутирокси-17α-ацетокси-6-метилпрегна-4,6-диен-20-он или3β-butyroxy-17α-acetoxy-6-methylpregn-4,6-dien-20-one or 3β-ацетокси-17α-ацетокси-6-метилпрегна-4,6-диен-20-он3β-acetoxy-17α-acetoxy-6-methylpregna-4,6-dien-20-one 0,50.5 17α-этинил-эстратриен-1,3,5(10)-диол-3,17β17α-ethynyl-estratriene-1,3,5 (10) -diol-3,17β 0,010.01 ЖелатинGelatin 14,014.0 ГлицеринGlycerol 5,05,0 Метиловый эфир парагидроксибензойной кислотыParahydroxybenzoic acid methyl ester 0,10.1 D,L-α-токоферолD, L-α-tocopherol 0,0050.005 3-метил-6-изопропил-циклогексанол3-methyl-6-isopropyl-cyclohexanol 0,010.01 Масло растительное рафинированноеRefined vegetable oil До 100,0Up to 100.0

Основным недостатком заявляемого средства является избирательность его действия. Средство предназначено для комплексного воздействия как на сук, так и кобелей, поэтому его концентрация в составе средства является завышенной для самок. С другой стороны, данное комплексное средство не учитывает соотношение гормонов у каждого из полов и поэтому соотношение синтетических аналогов гормонов в известной бигормональной системе является завышенным, например, для кошек и собак, что сказывается на безопасности применения средства. Кроме того, известное средство отличается сложностью изготовления благодаря наличию большого количества ингредиентов.The main disadvantage of the proposed tool is the selectivity of its action. The product is intended for a complex effect on both bitches and males, therefore its concentration in the composition of the product is excessive for females. On the other hand, this complex tool does not take into account the ratio of hormones in each sex, and therefore the ratio of synthetic hormone analogues in the known bihormonal system is overestimated, for example, for cats and dogs, which affects the safety of the drug. In addition, the known tool is difficult to manufacture due to the presence of a large number of ingredients.

Нами предпринята попытка разработать специализированное средство для котов и кобелей, учитывающее их половые особенности. В частности, разработано средство для регулирования половой охоты котов и кобелей, содержащее 17α-Ацетокси-3β-бутаноилокси-6-метилпрегна-4,6-диен-20-он и этинилэстрадиол, растительное масло при следующем рекомендуемом соотношении компонентов, мас.%We made an attempt to develop a specialized tool for cats and dogs, taking into account their gender characteristics. In particular, a tool has been developed to regulate sexual hunting of cats and dogs, containing 17α-Acetoxy-3β-butanoyloxy-6-methylpregn-4,6-dien-20-one and ethinyl estradiol, vegetable oil in the following recommended ratio of components, wt.%

17α-Ацетокси-3β-бутаноилокси-6-метилпрегна-4,6-диен-20-он17α-Acetoxy-3β-butanoyloxy-6-methylpregna-4,6-dien-20-one 0,50.5 ЭтинилэстрадиолEthinyl estradiol 0,020.02 Растительное масло (соевое)Vegetable Oil (Soya) До 100Up to 100

Техническим результатом изобретения является специфичность действия, повышение эффективности действия препарата, упрощение технологии изготовления при сохранении свойств препарата.The technical result of the invention is the specificity of the action, increasing the effectiveness of the drug, simplifying the manufacturing technology while maintaining the properties of the drug.

Отличительный признак данного изобретения (а именно доза и соотношение компонентов) найден эмпирическим путем.The distinguishing feature of this invention (namely, the dose and ratio of components) is found empirically.

Ниже приведены примеры приготовления предлагаемого средства и пример проведения испытаний предлагаемого средства.The following are examples of the preparation of the proposed tool and an example of testing the proposed tool.

Пример 1. Приготовление препарата в виде масляных капель:Example 1. Preparation of the drug in the form of oil drops:

Осуществляют загрузку в реактор соевого масла 74 кг, далее проводят его нагрев до температуры 40-50°C.Soybean oil is loaded into the reactor 74 kg, then it is heated to a temperature of 40-50 ° C.

Добавляют в него действующие вещества 17α-Ацетокси-3β-бутаноилокси-6-метилпрегна-4,6-диен-20-он - 400 г и этинилэстрадиола (17α-этинил-эстратриен-1,3,5(10)-диол-3,17β) - 16 г. Затем смесь перемешивают 1,5-2 часа до полного растворения.The active substances 17α-Acetoxy-3β-butanoyloxy-6-methylpregna-4,6-dien-20-one - 400 g and ethinyl estradiol (17α-ethynyl-estratriene-1,3,5 (10) -diol-3 are added to it. , 17β) - 16 g. Then the mixture is stirred for 1.5-2 hours until complete dissolution.

Пример 2. Исследование действия средства на собак (кобели) и коты.Example 2. The study of the action of the drug on dogs (dogs) and cats.

Наблюдения проводились над 15 котами и 20 кобелями, находившимися как в условиях вивария, так и в домашних условиях. В опыт брали животных, достигших половой зрелости. Половое возбуждение у самцов проявлялось волнением (у собак лаем), беспокойством, непослушанием, агрессивностью, снижением аппетита.Observations were carried out on 15 cats and 20 males, both in vivarium conditions and at home. Experiments took animals that have reached puberty. Sexual arousal in males was manifested by excitement (in dogs barking), anxiety, disobedience, aggressiveness, and a decrease in appetite.

Средство назначалось котам перорально в период полового возбуждения на корень языка или с пищей - в дозе 0,5 мг по гестагену в день. У большинства (73%) животных угнетение наступало в течение 3 дней. Животные успокаивались, некоторые становились сонливыми, переставали проявлять агрессивность и беспокойство. Угнетающее действие средства на половое возбуждение продолжалось в течение 3-5 недель. Тормозящее действие на половое поведение отмечалось как у котов, находящихся в виварии, так и в домашних условиях.The drug was administered to cats orally during sexual arousal on the root of the tongue or with food - at a dose of 0.5 mg per progestogen per day. In most (73%) animals, inhibition occurred within 3 days. Animals calmed down, some became drowsy, ceased to be aggressive and anxious. The inhibitory effect of the drug on sexual arousal lasted for 3-5 weeks. A inhibitory effect on sexual behavior was noted both in cats in the vivarium and at home.

Результаты наблюдений за кобелями показали, что средство проявляло успокаивающее действие на животных, находящихся в возбужденном состоянии, при условии введения им внутрь по 1 мг по гестагену в день в течение 3-4 дней. Успокаивающий эффект средства наблюдался в течение 2-3 недель.The results of observations of the males showed that the remedy had a calming effect on animals in an excited state, provided that they administered 1 mg of gestagen per day for 3-4 days. The calming effect of the drug was observed for 2-3 weeks.

Сравнительные испытания, проведенные на кошках и котах, показали: при равном соотношении введенного препарата наступление эффекта у котов наблюдалось быстрее, чем у кошек, что подтверждает наличие более специфичных свойств у заявленного средства.Comparative tests conducted on cats and cats showed: with an equal ratio of the drug administered, the onset of the effect was observed in cats faster than in cats, which confirms the presence of more specific properties of the claimed drug.

Наблюдения над животными в течение нескольких месяцев после завершения курса приема заявляемого средства показали, что побочные эффекты, которые могли бы быть связаны с приемом препаратов, не выявлены. Репродуктивная функция животных восстанавливалась полностью по истечении 2-3 месяцев после прекращения лечения.Observations of animals for several months after completing the course of taking the claimed drug showed that side effects that could be associated with taking the drugs were not detected. The reproductive function of animals was fully restored after 2-3 months after cessation of treatment.

Claims

Means for regulating sexual hunting of cats and dogs, containing 17α-acetoxy-3β-butanoyloxy-6-methylpregna-4,6-dien-20-one, ethinyl estradiol and vegetable oil in the following recommended ratio of components, wt.%:
17α-Acetoxy-3β-butanoyloxy-6-methylpregna-4,6-dien-20-one 0.5 ethinyl estradiol 0.02 vegetable oil (soybean) up to 100