RU2455005C1

RU2455005C1 - Agent for oestrus control in female cats and dogs

Info

Publication number: RU2455005C1
Application number: RU2011127633/15A
Authority: RU
Inventors: Орхан Ахмед оглы Зейналов (RU); Орхан Ахмед оглы Зейналов
Original assignee: Общество с ограниченной ответственностью "Аутсорсинговая группа "Аспект"
Priority date: 2011-07-06
Filing date: 2011-07-06
Publication date: 2012-07-10

Abstract

FIELD: medicine, pharmaceutics.

SUBSTANCE: invention relates to veterinary science. The agent contains, wt %: 17α-Acetoxy-3β-butanoyloxy-6-methylpregna-4,6-dien-20-one 0.120, ethinylestradiol - 0,001, vegetable oil - up to 100.

EFFECT: means is highly effective for oestrus control in female cats and dogs, the use thereof enables lowering a probability of the onset and the intensity of side effects.

2 ex

Description

Изобретение относится к ветеринарии и предназначено для регулирования половой охоты у кошек и сук.The invention relates to veterinary medicine and is intended to regulate sexual hunting in cats and bitches.

Предлагаемое средство предназначено для снятия возбуждения у самок в период половой охоты, а также для предупреждения у самок нежелательной беременности.The proposed tool is intended to relieve excitement in females during sexual hunting, as well as to prevent unwanted pregnancies in females.

Проблема коррекции половой функции домашних животных, в частности кошек и собак, по-прежнему остается чрезвычайно важной в ветеринарии. Прежде всего она диктуется необходимостью устранения у животных клинических проявлений одного из периодов (либидо) стадии полового цикла - пустовки у собак и стадии эструса у кошек, свидетельствующих об их готовности к спариванию и доставляющих немало хлопот их хозяевам. В этот период животные становятся агрессивными, плохо едят, рвутся на улицу, издают пронзительные крики, часто убегают из дома. Много хлопот доставляют ложная щенность и контактные половые заболевания. Для устранения этих проблем принципиально возможны два решения: это гормональная коррекция или стерилизация с кастрацией. Оба метода влияют на метаболические процессы животного организма. Однако преимуществом гормонального воздействия является его обратимость, в то время как кастрация и стерилизация носят необратимый характер, приводят к безвозвратной потере репродуктивной функции и оказывают постоянное давление на обменные процессы животного на всю оставшуюся жизнь.The problem of correcting the sexual function of domestic animals, in particular cats and dogs, remains extremely important in veterinary medicine. First of all, it is dictated by the need to eliminate the clinical manifestations in animals of one of the periods (libido) of the stage of the reproductive cycle - voidness in dogs and the stage of estrus in cats, indicating their readiness for mating and causing a lot of trouble to their owners. During this period, animals become aggressive, eat poorly, break into the street, emit piercing screams, often run away from home. False chastity and contact sexual diseases cause a lot of trouble. Two solutions are fundamentally possible to eliminate these problems: a hormonal correction or sterilization with castration. Both methods affect the metabolic processes of the animal organism. However, the advantage of hormonal effects is its reversibility, while castration and sterilization are irreversible, lead to an irreversible loss of reproductive function and exert constant pressure on the metabolic processes of the animal for the rest of its life.

В мировой ветеринарной практике для регуляции воспроизводительной функции животных широко используются синтетические производные 17α-гидроксипрогестерона, такие как его капронат, мегестрола ацетат, медроксипрогестерона ацетат, пролигестон (Карпов В.А. Акушерство и гинекология мелких домашних животных. М., 1990 г. с.268-270). Недостатком использования данных препаратов является использование повышенной дозы данных синтетических аналогов гормонов при проведении монотерапии.In world veterinary practice, synthetic derivatives of 17α-hydroxyprogesterone, such as its capronate, megestrol acetate, medroxyprogesterone acetate, proligestone, are widely used to regulate the reproductive function of animals (Karpov V.A. Obstetrics and gynecology of small domestic animals. M., 1990, p. 268-270). The disadvantage of using these drugs is the use of an increased dose of these synthetic analogues of hormones during monotherapy.

Также известно средство для регулирования половой охоты кошек и сук (патент РФ 2295345, 20.03.2007), содержащее гестагенный гормон из ряда эфиров прегнанового спирта, такие как 3β-бутирокси-17α-ацетокси-6-метилпрегна-4,6-диен-20-он или 3β-ацетокси-17α-ацетокси-6-метилпрегна-4,6-диен-20-он и эстрогенный гормон, в частности 17α-этинил-эстратриен-1,3,5(10)-диол-3,17β, а также желатин, глицерин, метиловый эфир парагидроксибензойной кислоты и масло растительное рафинированное, D,L-α-токоферол и 3-метил-6-изопропил-циклогексанол, а в качестве эфира прегнанового спирта содержит при следующем соотношении компонентов, мас.%:Also known is a means for regulating the sexual hunting of cats and bitches (RF patent 2295345, 03/20/2007) containing gestagen hormone from a number of pregnan alcohol esters, such as 3β-butyroxy-17α-acetoxy-6-methylpregna-4,6-diene-20 -one or 3β-acetoxy-17α-acetoxy-6-methylpregn-4,6-dien-20-one and estrogen hormone, in particular 17α-ethynyl-estratriene-1,3,5 (10) -diol-3,17β as well as gelatin, glycerin, parahydroxybenzoic acid methyl ester and refined vegetable oil, D, L-α-tocopherol and 3-methyl-6-isopropyl-cyclohexanol, and as the ester of pregnane alcohol it contains um in the following ratio, wt.%:

3β-бутирокси-17α-ацетокси-6-метилпрегна-4,6-диен-20-он или3β-butyroxy-17α-acetoxy-6-methylpregn-4,6-dien-20-one or 3β-ацетокси-17α-ацетокси-6-метилпрегна-4,6-диен-20-он3β-acetoxy-17α-acetoxy-6-methylpregna-4,6-dien-20-one 0,50.5 17α-этинил-эстратриен-1,3,5(10)-диол-3,17β17α-ethynyl-estratriene-1,3,5 (10) -diol-3,17β 0,010.01 ЖелатинGelatin 14,014.0 ГлицеринGlycerol 5,05,0 Метиловый эфир парагидроксибензойной кислотыParahydroxybenzoic acid methyl ester 0,10.1 D,L-α-токоферолD, L-α-tocopherol 0,0050.005 3-метил-6-изопропил-циклогексанол3-methyl-6-isopropyl-cyclohexanol 0,010.01 Масло растительное рафинированноеRefined vegetable oil До 100,0Up to 100.0

Основным недостатком заявляемого средства является неизбирательность его действия. Средство предназначено для комплексного воздействия как на сук, так и кобелей, поэтому его концентрация в составе средства является завышенной. Завышение концентрации является вынужденной мерой, необходимой для воздействия на кобелей или котов, как менее чувствительных к данным гормонам. Однако повышение концентрации ведет к возникновению побочных эффектов, возникающих у кошек или собак в ответ на введение повышенной дозы половых гормонов.The main disadvantage of the claimed funds is the indiscriminate nature of its action. The product is intended for complex effects on both bitches and dogs, therefore its concentration in the composition of the product is overrated. Overestimation of concentration is a necessary measure necessary to affect males or cats, as less sensitive to these hormones. However, an increase in concentration leads to side effects that occur in cats or dogs in response to the introduction of an increased dose of sex hormones.

Кроме того, известное средство отличается сложностью изготовления благодаря наличию большого количества ингредиентов.In addition, the known tool is difficult to manufacture due to the presence of a large number of ingredients.

Нами предпринята попытка разработать специализированное средство для кошек и собак, учитывающее их половые особенности. В частности, разработано средство для регулирования половой охоты кошек и сук, содержащее 17α-Ацетокси-3β-бутаноилокси-6-метилпрегна-4,6-диен-20-он и этинилэстрадиол, растительное масло при следующем рекомендуемом соотношении компонентов, мас.%:We made an attempt to develop a specialized tool for cats and dogs, taking into account their gender characteristics. In particular, a tool has been developed to regulate sexual hunting of cats and bitches, containing 17α-Acetoxy-3β-butanoyloxy-6-methylpregn-4,6-dien-20-one and ethinyl estradiol, vegetable oil in the following recommended ratio of components, wt.%:

17α-Ацетокси-3β-бутаноилокси-6-метилпрегна-4,6-диен-20-он17α-Acetoxy-3β-butanoyloxy-6-methylpregna-4,6-dien-20-one 0,1200,120 этинилэстрадиолethinyl estradiol 0,0010.001 растительное масло (соевое)vegetable oil (soybean) До 100Up to 100

Техническим результатом изобретения является специфичность действия, снижение концентрации действующих веществ в препарате, что исключает возможность передозировки средства, и, как следствие, позволяет снизить вероятность возникновения и выраженность побочных эффектов, упрощение технологии изготовления при сохранении свойств препарата.The technical result of the invention is the specificity of the action, a decrease in the concentration of active substances in the preparation, which eliminates the possibility of an overdose of the drug, and, as a result, reduces the likelihood of occurrence and severity of side effects, simplification of manufacturing technology while maintaining the properties of the drug.

Отличительный признак данного изобретения (а именно доза и соотношение компонентов) найден эмпирическим путем.The distinguishing feature of this invention (namely, the dose and ratio of components) is found empirically.

Ниже приведены примеры приготовления предлагаемого средства и пример проведения испытаний предлагаемого средства.The following are examples of the preparation of the proposed tool and an example of testing the proposed tool.

Пример 1. Приготовление препарата в виде масляных капельExample 1. Preparation of the drug in the form of oil drops

Осуществляют загрузку в реактор соевого масла 74 кг, далее проводят его нагрев до температуры 40-50°С.Soybean oil is loaded into the reactor 74 kg, then it is heated to a temperature of 40-50 ° C.

Добавляют в него действующие вещества 17α-Ацетокси-3β-бутаноилокси-6-метилпрегна-4,6-диен-20-он - 96 г и этинилэстрадиола (17α-этинил-эстратриен-1,3,5(10)-диол-3,17β - 0,8 г. Затем смесь перемешивают 1,5-2 часа до полного растворения.The active ingredients 17α-Acetoxy-3β-butanoyloxy-6-methylpregna-4,6-dien-20-one - 96 g and ethinyl estradiol (17α-ethynyl-estratriene-1,3,5 (10) -diol-3 , 17β - 0.8 g. Then the mixture is stirred for 1.5-2 hours until complete dissolution.

Пример 2. Исследование действия средства на собак (суки) и кошекExample 2. The study of the action of the drug on dogs (bitches) and cats

Наблюдения проводились над 15 кошками и 15 суками, находившимися как в условиях вивария, так и в домашних условиях. В опыт брали животных, достигших половой зрелости. У кошек половая охота проявлялась пронзительными криками, катанием по полу, изгибанием спины. Кошек брали в опыт, когда у них отмечали проявление проэструса, продолжительностью 1-2 дня, отечность вульвы, изменения в поведении, частое мочеиспускание. Кошкам с момента проэструса в течение 1-2 дней давали перорально, капая в рот или с пищей, препарат в дозе 4 капли в день (0,1 мл масляного раствора). На фоне введения испытуемого средства вместо проявления половой охоты у большинства кошек (93%) наступала стадия сравнительно спокойного поведения (диэструс). Отмечали случаи, когда состояние покоя наступало уже через 2-3 дня. Наблюдения, выполненные на 15 кошках (самках), показали, что продолжительность периода полового покоя после приема средства составляла в среднем от 2,5 недель до 1,5 месяцев. Кошки хорошо переносили средство.Observations were carried out on 15 cats and 15 females, both in vivarium and at home. Experiments took animals that have reached puberty. In cats, sexual hunting was manifested by piercing screams, rolling on the floor, bending the back. Cats were taken into experience when they showed manifestation of proestrus, lasting 1-2 days, swelling of the vulva, changes in behavior, frequent urination. Cats from the moment of proestrus for 1-2 days were given orally, dripping in the mouth or with food, the drug at a dose of 4 drops per day (0.1 ml of an oil solution). Against the background of the administration of the test drug, instead of manifesting sexual hunting in most cats (93%), a stage of relatively calm behavior (diestrus) occurred. There were cases when the state of rest came within 2-3 days. Observations made on 15 cats (females) showed that the duration of sexual dormancy after taking the drug was on average from 2.5 weeks to 1.5 months. Cats were well tolerated.

Наблюдения над суками продемонстрировали необходимость использования по 2 капли на каждые 5 кг массы тела 2 раза в день заявленного средства для получения угнетающего эффекта в отношении полового возбуждения. Для достижения эффекта приходилось вводить орально по 2 капли раствора на каждые 5 кг массы тела 2 раза в день в течение 3-5 дней. У всех 15 собак был отмечен угнетающий эффект, который продолжался в течение 20-30 дней.Observations of bitches demonstrated the need to use 2 drops for every 5 kg of body weight 2 times a day of the claimed means to obtain an inhibitory effect against sexual arousal. To achieve the effect, 2 drops of solution had to be administered orally for every 5 kg of body weight 2 times a day for 3-5 days. All 15 dogs had a depressing effect, which lasted for 20-30 days.

Наблюдения над животными в течение нескольких месяцев после завершения курса приема заявляемого средства показали, что побочные эффекты, которые могли бы быть связаны с приемом препаратов, не выявлены. Репродуктивная функция животных восстанавливалась полностью по истечении 2-3 месяцев после прекращения лечения.Observations of animals for several months after completing the course of taking the claimed drug showed that side effects that could be associated with taking the drugs were not detected. The reproductive function of animals was fully restored after 2-3 months after cessation of treatment.

Claims

Means for regulating the sexual hunting of cats and bitches, containing 17α-acetoxy-3β-butanoyloxy-6-methylpregna-4,6-dien-20-one, ethinyl estradiol and vegetable oil in the following recommended ratio of components, wt.%:
17α-Acetoxy-3β-butanoyloxy-6-methylpregna-4,6-dien-20-one 0,120 ethinyl estradiol 0.001 vegetable oil up to 100