RU2440351C2 - Новые ингибиторы цистеиновых протеаз, их фармацевтические композиции и их терапевтическое применение - Google Patents
Новые ингибиторы цистеиновых протеаз, их фармацевтические композиции и их терапевтическое применение Download PDFInfo
- Publication number
- RU2440351C2 RU2440351C2 RU2008127502/04A RU2008127502A RU2440351C2 RU 2440351 C2 RU2440351 C2 RU 2440351C2 RU 2008127502/04 A RU2008127502/04 A RU 2008127502/04A RU 2008127502 A RU2008127502 A RU 2008127502A RU 2440351 C2 RU2440351 C2 RU 2440351C2
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- fluoren
- cyclopenta
- pentaaza
- methyl
- diseases
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/02—Stomatological preparations, e.g. drugs for caries, aphtae, periodontitis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
- A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
- A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
- A61P27/12—Ophthalmic agents for cataracts
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/10—Antimycotics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/20—Antivirals for DNA viruses
- A61P31/22—Antivirals for DNA viruses for herpes viruses
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P33/00—Antiparasitic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/04—Antineoplastic agents specific for metastasis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Neurology (AREA)
- Oncology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Virology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Obesity (AREA)
- Biotechnology (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
- Psychology (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
Abstract
Description
Claims (25)
1. Соединение формулы:
в которой
представляет собой или
Ru, Rv, Rw выбраны из группы, состоящей из галогена, NH2, Alk, AlkOAlk, арила, Alk-фенила, СF3, С3-6циклоалкила, -AlkOH, -СН2-(ОС2Н4)2-ОСН3,
каждый из R3, R4, R5, R6 представляет собой одинаковые или разные группы, которые независимо выбирают из группы, состоящей из Н, OAlk, Alk, Hal, ОН, ОСF3;
Alk представляет собой алифатическую углеводородную группу простую или разветвленную, имеющую 1-20 атомов углерода, и
арил представляет собой ароматическую моноциклическую или полициклическую углеводородную кольцевую систему из 6-14 атомов углерода.
в которой
представляет собой или
Ru, Rv, Rw выбраны из группы, состоящей из галогена, NH2, Alk, AlkOAlk, арила, Alk-фенила, СF3, С3-6циклоалкила, -AlkOH, -СН2-(ОС2Н4)2-ОСН3,
каждый из R3, R4, R5, R6 представляет собой одинаковые или разные группы, которые независимо выбирают из группы, состоящей из Н, OAlk, Alk, Hal, ОН, ОСF3;
Alk представляет собой алифатическую углеводородную группу простую или разветвленную, имеющую 1-20 атомов углерода, и
арил представляет собой ароматическую моноциклическую или полициклическую углеводородную кольцевую систему из 6-14 атомов углерода.
3. Соединение формулы (Ib) по п.1, в котором R4=R5=H, и R3, R6 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, Hal, Alk, OAlk, ОН, ОСF3.
4. Соединение по п.1, которое выбирают из группы, состоящей из:
1-Метил-2,3,4,10,10а-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
3-Метил-1,2,3а,4,10-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
3-Амино-1,2,3а,4,10-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
1-Этил-2,3,4,10,10а-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
3-Этил-1,2,3а,4,10-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
1-Пропил-2,3,4,10,10a-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
3-Пропил-1,2,3а,4,10-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
1-Бутил-2,3,4,10,10а-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
3-Бутил-1,2,3а,4,10-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
1-Изобутил-2,3,4,10,10а-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
3-Изобутил-1,2,3а,4,10-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
1-Гидроксиметил-2,3,4,10,10а-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
3-Гидроксиметил-1,2,3а,4,10-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
1-Метоксиметил-2,3,4,10,10а-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
3-Метоксиметил-1,2,3а,4,10-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
1-Циклопропил-2,3,4,10,10а-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
3-Циклопропил-1,2,3а,4,10-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
1-Бензил-2,3,4,10,10а-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
3-Бензил-1,2,3а,4,10-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
1-Хлор-2,3,4,10,10а-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
1-Бром-2,3,4,10,10а-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
3-Бром-1,2,3а,4,10-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
6-Хлор-1-метил-2,3,4,10,10а-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
(7)-Хлор-1-метил-2,3,4,10,10а-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
7-Хлор-3-метил-1,2,3а,4,10-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
2-Метил-2Н-1,2,3,4,10-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
2-Бензил-2Н-1,2,3,4,10-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
1-Изопропил-2,3,4,10,10а-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
3-Изопропил-1,2,3а,4,10-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
1-Трифторметил-2,3,4,10,10а-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
3-Трифторметил-1,2,3а,4,10-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
1-[2-(2-Метокси-этокси)-этоксиметил]-2,3,4,10,10а-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
6,7-Диметокси-1-метил-2,3,4,10,10а-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
6,7-Диметокси-3-метил-1,2,3а,4,10-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
1-Этил-6,7-диметокси-2,3,4,10,10а-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
3-Этил-6,7-диметокси-1,2,3а,4,10-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
6,7-Диметокси-1-пропил-2,3,4,10,10а-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
6,7-Диметокси-3-пропил-1,2,3а,4,10-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
1-Этил-5,8-диметокси-2,3,4,10,10а-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
3-Этил-5,8-диметокси-1,2,3а,4,10-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
6,7-Дигидрокси-1-метил-2,3,4,10,10а-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она.
1-Метил-2,3,4,10,10а-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
3-Метил-1,2,3а,4,10-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
3-Амино-1,2,3а,4,10-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
1-Этил-2,3,4,10,10а-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
3-Этил-1,2,3а,4,10-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
1-Пропил-2,3,4,10,10a-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
3-Пропил-1,2,3а,4,10-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
1-Бутил-2,3,4,10,10а-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
3-Бутил-1,2,3а,4,10-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
1-Изобутил-2,3,4,10,10а-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
3-Изобутил-1,2,3а,4,10-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
1-Гидроксиметил-2,3,4,10,10а-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
3-Гидроксиметил-1,2,3а,4,10-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
1-Метоксиметил-2,3,4,10,10а-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
3-Метоксиметил-1,2,3а,4,10-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
1-Циклопропил-2,3,4,10,10а-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
3-Циклопропил-1,2,3а,4,10-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
1-Бензил-2,3,4,10,10а-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
3-Бензил-1,2,3а,4,10-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
1-Хлор-2,3,4,10,10а-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
1-Бром-2,3,4,10,10а-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
3-Бром-1,2,3а,4,10-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
6-Хлор-1-метил-2,3,4,10,10а-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
(7)-Хлор-1-метил-2,3,4,10,10а-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
7-Хлор-3-метил-1,2,3а,4,10-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
2-Метил-2Н-1,2,3,4,10-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
2-Бензил-2Н-1,2,3,4,10-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
1-Изопропил-2,3,4,10,10а-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
3-Изопропил-1,2,3а,4,10-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
1-Трифторметил-2,3,4,10,10а-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
3-Трифторметил-1,2,3а,4,10-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
1-[2-(2-Метокси-этокси)-этоксиметил]-2,3,4,10,10а-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
6,7-Диметокси-1-метил-2,3,4,10,10а-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
6,7-Диметокси-3-метил-1,2,3а,4,10-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
1-Этил-6,7-диметокси-2,3,4,10,10а-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
3-Этил-6,7-диметокси-1,2,3а,4,10-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
6,7-Диметокси-1-пропил-2,3,4,10,10а-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
6,7-Диметокси-3-пропил-1,2,3а,4,10-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
1-Этил-5,8-диметокси-2,3,4,10,10а-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
3-Этил-5,8-диметокси-1,2,3а,4,10-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
6,7-Дигидрокси-1-метил-2,3,4,10,10а-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она.
6. Способ по п.5, в котором реакцию проводят в органическом протонном растворителе в присутствии кислоты.
7. Фармацевтическая композиция, способная ингибировать цистеинпротеазу, включающая соединение формулы
в которой
представляет собой или
Ru, Rv, Rw выбраны из группы, состоящей из галогена, NH2, Alk, AlkOAlk, арила, Alk-фенила, СF3, С3-6циклоалкила, -AlkOH, -СН2-(ОС2Н4)2-ОСН3,
каждый из R3, R4, R5, R6 представляет собой одинаковые или разные группы, которые независимо выбирают из группы, состоящей из Н, OAlk, Alk, Hal, ОН, ОСF3;
Alk представляет собой алифатическую углеводородную группу простую или разветвленную, имеющую 1-20 атомов углерода, и
арил представляет собой ароматическое моноциклическое кольцо или полициклическую углеводородную кольцевую систему из 6-14 атомов углерода, и фармацевтически приемлемый носитель.
в которой
представляет собой или
Ru, Rv, Rw выбраны из группы, состоящей из галогена, NH2, Alk, AlkOAlk, арила, Alk-фенила, СF3, С3-6циклоалкила, -AlkOH, -СН2-(ОС2Н4)2-ОСН3,
каждый из R3, R4, R5, R6 представляет собой одинаковые или разные группы, которые независимо выбирают из группы, состоящей из Н, OAlk, Alk, Hal, ОН, ОСF3;
Alk представляет собой алифатическую углеводородную группу простую или разветвленную, имеющую 1-20 атомов углерода, и
арил представляет собой ароматическое моноциклическое кольцо или полициклическую углеводородную кольцевую систему из 6-14 атомов углерода, и фармацевтически приемлемый носитель.
8. Фармацевтическая композиция по п.7, в которой соединение формулы (Ib) определяется так же, как в любом из пп.2-4.
9. Фармацевтическая композиция по п.7, в которой указанное соединение формулы (Ib) выбирают из группы, состоящей из:
1-Метил-2,3,4,10,10а-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
3-Метил-1,2,3а,4,10-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
1-Амино-2,3,4,10,10а-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
3-Амино-1,2,3а,4,10-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
1-Этил-2,3,4,10,10а-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
3-Этил-1,2,3а,4,10-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
1-Пропил-2,3,4,10,10а-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
3-Пропил-1,2,3а,4,10-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
1-Бутил-2,3,4,10,10а-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
3-Бутил-1,2,3а,4,10-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
1-Изобутил-2,3,4,10,10а-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
3-Изобутил-1,2,3а,4,10-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
1-Гидроксиметил-2,3,4,10,10а-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
3-Гидроксиметил-1,2,3а,4,10-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
1-Метоксиметил-2,3,4,10,10а-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
3-Метоксиметил-1,2,3а,4,10-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
1-Циклопропил-2,3,4,10,10а-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
3-Циклопропил-1,2,3а,4,10-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
1-Бензил-2,3,4,10,10а-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
3-Бензил-1,2,3а,4,10-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
1-Хлор-2,3,4,10,10а-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
1-Бром-2,3,4,10,10а-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
3-Бром-1,2,3а,4,10а-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
6-Хлор-1-метил-2,3,4,10,10а-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
7-Хлор-1-метил-2,3,4,10,10а-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
7-Хлор-3-метил-1,2,3а,4,10-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
2-Метил-2Н-1,2,3,4,10-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
2-Бензил-2Н-1,2,3,4,10-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
1-Изопропил-2,3,4,10,10а-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
3-Изопропил-1,2,3а,4,10-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
1-Трифторметил-2,3,4,10,10а-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
3-Трифторметил-1,2,3а,4,10-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
1-[2-(2-Метокси-этокси)-этоксиметил]-2,3,4,10,10а-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
6,7-Диметокси-1-метил-2,3,4,10,10а-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
6,7-Диметокси-3-метил-1,2,3а,4,10-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
1-Этил-6,7-диметокси-2,3,4,10,10а-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
3-Этил-6,7-диметокси-1,2,3а,4,10-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
6,7-Диметокси-1-пропил-2,3,4,10,10а-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
6,7-Диметокси-3-пропил-1,2,3а,4,10-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
1-Этил-5,8-диметокси-2,3,4,10,10а-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
3-Этил-5,8-диметокси-1,2,3а,4,10-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
6,7-Дигидрокси-1-метил-2,3,4,10,10а-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она.
1-Метил-2,3,4,10,10а-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
3-Метил-1,2,3а,4,10-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
1-Амино-2,3,4,10,10а-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
3-Амино-1,2,3а,4,10-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
1-Этил-2,3,4,10,10а-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
3-Этил-1,2,3а,4,10-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
1-Пропил-2,3,4,10,10а-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
3-Пропил-1,2,3а,4,10-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
1-Бутил-2,3,4,10,10а-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
3-Бутил-1,2,3а,4,10-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
1-Изобутил-2,3,4,10,10а-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
3-Изобутил-1,2,3а,4,10-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
1-Гидроксиметил-2,3,4,10,10а-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
3-Гидроксиметил-1,2,3а,4,10-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
1-Метоксиметил-2,3,4,10,10а-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
3-Метоксиметил-1,2,3а,4,10-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
1-Циклопропил-2,3,4,10,10а-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
3-Циклопропил-1,2,3а,4,10-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
1-Бензил-2,3,4,10,10а-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
3-Бензил-1,2,3а,4,10-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
1-Хлор-2,3,4,10,10а-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
1-Бром-2,3,4,10,10а-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
3-Бром-1,2,3а,4,10а-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
6-Хлор-1-метил-2,3,4,10,10а-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
7-Хлор-1-метил-2,3,4,10,10а-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
7-Хлор-3-метил-1,2,3а,4,10-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
2-Метил-2Н-1,2,3,4,10-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
2-Бензил-2Н-1,2,3,4,10-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
1-Изопропил-2,3,4,10,10а-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
3-Изопропил-1,2,3а,4,10-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
1-Трифторметил-2,3,4,10,10а-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
3-Трифторметил-1,2,3а,4,10-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
1-[2-(2-Метокси-этокси)-этоксиметил]-2,3,4,10,10а-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
6,7-Диметокси-1-метил-2,3,4,10,10а-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
6,7-Диметокси-3-метил-1,2,3а,4,10-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
1-Этил-6,7-диметокси-2,3,4,10,10а-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
3-Этил-6,7-диметокси-1,2,3а,4,10-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
6,7-Диметокси-1-пропил-2,3,4,10,10а-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
6,7-Диметокси-3-пропил-1,2,3а,4,10-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
1-Этил-5,8-диметокси-2,3,4,10,10а-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
3-Этил-5,8-диметокси-1,2,3а,4,10-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она
6,7-Дигидрокси-1-метил-2,3,4,10,10а-пентааза-циклопента[b]флуорен-9-она.
10. Применение соединения формулы (I), такого как было определено в любом из пп.1-4, для получения лекарственного средства для ингибирования одной или нескольких цистеиновых протеаз.
11. Применение по п.10, при котором указанные цистеиновые протеазы принадлежат к одной или нескольким группам ферментов деубиквитинирования, каспаз, катепсинов.
12. Применение по п.10, для получения лекарственного средства для лечения и/или предупреждения рака и метастазирования, нейродегенеративных заболеваний, воспалительных нарушений, сердечно-сосудистых заболеваний и/или вирусных и/или латентных инфекций, где указанное соединение ингибирует один или более фермент деубиквитинирования.
13. Применение по п.10 для получения лекарственного средства для лечения и/или предупреждения воспалительных нарушений, нейродегенеративных нарушений, поражения печени и печеночной недостаточности, возникших в результате острого или хронического инфекционного, ишемического или химического повреждения печени, поражения почек и почечной недостаточности, возникших в результате острого или хронического инфекционного, ишемического или химического повреждения почек, поражения сердца и сердечной недостаточности, возникших в результате острого или хронического инфекционного, ишемического или химического повреждения сердца, диабета, возникшего в результате острого или хронического аутоиммунного, химического, окислительного или метаболического повреждения инсулиновых бета-клеток панкреатических островков, где указанное соединение ингибирует одну или более каспаз.
14. Применение по п.10, для получения лекарственного средства для лечении и/или предупреждение рака и метастазирования, сердечно-сосудистых заболеваний, иммунологических нарушений, заболеваний костей и суставов, остеопороза и артрита, где указанное соединение ингибирует один или несколько катепсин(ов).
15. Применение по п.14, при котором заболевание костей и суставов представляет собой остеопороз или артрит.
16. Применение по п.10, для получения лекарственного средства для лечения и/или предупреждения нарушений, возникающих при старении, позднем диабете и катаракте, где указанное соединение ингибирует один или несколько кальпаинов.
17. Применение по п.10, для получения лекарственного средства для лечения и/или предупреждения вирусных инфекций и заболеваний, где указанное соединение ингибирует одну или более вирусных цистеиновых протеаз.
18. Применение по п.17, при котором указанная вирусная инфекция и заболевание выбраны из гепатита А, гепатита С, инфекций и заболеваний, вызваемых коронавирусом SARS, риновирусных инфекций и заболеваний, аденовирусных инфекций и заболеваний, полиомиелита.
19. Применение по п.10, для получения лекарственного средства для лечения и/или предупреждения бактериальных инфекций и заболеваний, где указанное соединение ингибирует одну или более цистеиновых протеаз.
20. Применение по п.19, при котором указанные бактериальные инфекции или заболевания выбирают из стрептококковых инфекций и заболеваний, инфекций и заболеваний, вызываемых бактериями рода Clostridium sp., стафилококковых инфекций и заболеваний, воспалительных заболеваний десен и периодонтальных заболеваний.
21. Применение по п.20, где указанное соединение ингибирует одну или несколько бактериальных цистеиновые протеаз, которую выбирают из стрептопаина, клострипаина, стафилококковой цистеиновой протеазы, гингипаина.
22. Применение по п.10, для получения лекарственного средства для лечения и/или предупреждения грибковых инфекций и заболеваний, где указанное соединение ингибирует одну или более грибковых цистеиновых протеаз.
23. Применение по п.10, для получения лекарственного средства для лечения и/или предупреждения протозойных паразитарных инфекций и заболеваний, где указанное соединение ингибирует одну или несколько цистеиновых протеаз из протозойных паразитирующих организмов.
24. Применение по п.10, для получения лекарственного средства для лечения и/или предупреждения паразитарных инфекций и заболеваний, вызываемых плоскими червями, где указанное соединение ингибирует одну или несколько цистеиновых протеаз из паразитических плоских червей.
25. Применение по п.10, для получения лекарственного средства для лечения и/или предупреждения паразитарных инфекций и заболеваний, вызываемых круглыми червями, где указанное соединение ингибирует одну или несколько цистеиновых протеаз из паразитических круглых червей.
Applications Claiming Priority (4)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US11/296,564 US7462615B2 (en) | 2005-12-08 | 2005-12-08 | Inhibitors of cysteine proteases, the pharmaceutical compositions thereof and their therapeutic applications |
EP05292612A EP1798232A1 (en) | 2005-12-08 | 2005-12-08 | Inhibitors of cysteine proteases, the pharmaceutical compositions thereof and their therapeutic applications |
EP05292612.8 | 2005-12-08 | ||
US11/296,564 | 2005-12-08 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2008127502A RU2008127502A (ru) | 2010-01-20 |
RU2440351C2 true RU2440351C2 (ru) | 2012-01-20 |
Family
ID=38006777
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2008127502/04A RU2440351C2 (ru) | 2005-12-08 | 2006-12-05 | Новые ингибиторы цистеиновых протеаз, их фармацевтические композиции и их терапевтическое применение |
Country Status (10)
Country | Link |
---|---|
EP (1) | EP1963328B1 (ru) |
JP (1) | JP5173829B2 (ru) |
AU (1) | AU2006322958B2 (ru) |
CA (1) | CA2632635C (ru) |
ES (1) | ES2439456T3 (ru) |
IL (1) | IL191992A (ru) |
MX (1) | MX2008007195A (ru) |
NZ (1) | NZ568805A (ru) |
RU (1) | RU2440351C2 (ru) |
WO (1) | WO2007066200A2 (ru) |
Families Citing this family (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
UA99116C2 (ru) * | 2006-10-30 | 2012-07-25 | Ібріженікс Са | Тетрациклические ингибиторы цистеинпротеаз, их фармацевтическая композиция и их терапевтическое применение |
EP2208725A1 (en) * | 2009-01-13 | 2010-07-21 | Hybrigenics S.A. | Novel specific inhibitors of ubiquitin specific protease 7, the pharmaceutical compositions thereof and their therapeutic applications |
US8895497B2 (en) | 2009-12-04 | 2014-11-25 | Dcb-Usa, Llc | Cathepsin S inhibitors |
KR20230124927A (ko) | 2020-11-25 | 2023-08-28 | 아카제라 메디신즈, 인크. | 핵산 전달을 위한 지질 나노입자, 및 관련 사용 방법 |
Family Cites Families (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US4405619A (en) * | 1981-09-02 | 1983-09-20 | Diamond Shamrock Corporation | Antiinflammatory substituted-1,2,4-triazolo[4,3-b]-1,2,4-triazines |
FR2722789B1 (fr) * | 1994-07-20 | 1996-08-23 | Rhone Poulenc Rorer Sa | Derives d'acide imidazo (1,2-a)indeno(1,2-e) pyrazine-2-carboxylique, leur preparation et les medicaments les contenant |
AU3295900A (en) * | 1999-03-12 | 2000-10-04 | Aventis Pharma S.A. | Amyotropic lateral sclerosis treatment with a combination of riluzole and an ampa receptor antagonist |
AU2001240021A1 (en) * | 2000-04-13 | 2001-10-30 | Millennium Pharmaceuticals, Inc. | Diazafluorenone il-8 receptor antagonists |
ATE296827T1 (de) * | 2000-07-06 | 2005-06-15 | Quadra Logic Tech Inc | Heteropolycyclische inhibitoren |
-
2006
- 2006-12-05 ES ES06831646.2T patent/ES2439456T3/es active Active
- 2006-12-05 WO PCT/IB2006/003475 patent/WO2007066200A2/en active Application Filing
- 2006-12-05 MX MX2008007195A patent/MX2008007195A/es active IP Right Grant
- 2006-12-05 CA CA2632635A patent/CA2632635C/en not_active Expired - Fee Related
- 2006-12-05 AU AU2006322958A patent/AU2006322958B2/en not_active Ceased
- 2006-12-05 NZ NZ568805A patent/NZ568805A/en not_active IP Right Cessation
- 2006-12-05 JP JP2008543932A patent/JP5173829B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2006-12-05 RU RU2008127502/04A patent/RU2440351C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2006-12-05 EP EP06831646.2A patent/EP1963328B1/en not_active Not-in-force
-
2008
- 2008-06-05 IL IL191992A patent/IL191992A/en not_active IP Right Cessation
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
AU2006322958B2 (en) | 2012-06-07 |
WO2007066200A2 (en) | 2007-06-14 |
IL191992A (en) | 2016-09-29 |
CA2632635C (en) | 2014-04-29 |
EP1963328B1 (en) | 2013-10-30 |
JP2009518383A (ja) | 2009-05-07 |
NZ568805A (en) | 2011-06-30 |
CA2632635A1 (en) | 2007-06-14 |
JP5173829B2 (ja) | 2013-04-03 |
IL191992A0 (en) | 2008-12-29 |
MX2008007195A (es) | 2008-09-10 |
EP1963328A2 (en) | 2008-09-03 |
AU2006322958A1 (en) | 2007-06-14 |
ES2439456T3 (es) | 2014-01-23 |
WO2007066200A3 (en) | 2007-09-07 |
RU2008127502A (ru) | 2010-01-20 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
Obst et al. | Synthesis of novel nonpeptidic thrombin inhibitors | |
RU2440351C2 (ru) | Новые ингибиторы цистеиновых протеаз, их фармацевтические композиции и их терапевтическое применение | |
CN110740996A (zh) | 共价小分子dcn1抑制剂和使用其的治疗方法 | |
CN1128801C (zh) | 新的三唑并(4,5-d)嘧啶化合物 | |
CN1192219A (zh) | 可逆的半胱氨酸蛋白酶抑制剂 | |
AP1635A (en) | Azabicyclic-substituted fused-heteroaryl compounds for the treatment of disease. | |
Southwood et al. | Factors affecting the efficiency and stereoselectivity of α-amino acid synthesis by the Petasis reaction | |
CA2490986A1 (fr) | Derives de 1,3-diphenylprop-2-en-1-one substitues, preparation et utilisations | |
KR920008040A (ko) | 엔케팔리나제 및 ace의 억제제로서 유용한 신규 메르캅토아세틸아미드 유도체 | |
WO2005007681A3 (en) | Inhibitors of serine proteases, particularly hcv ns3-ns4a protease | |
CN1072667C (zh) | 含咪唑取代基的巯基烷基肽基化合物及其用作基质金属蛋白酶(mmp)和/或肿瘤坏死因子(tnf)抑制剂 | |
CN1326450A (zh) | 作为τ蛋白激酶1抑制剂的羟基黄酮衍生物 | |
JP2012517442A5 (ru) | ||
CN1040002C (zh) | 3-头孢烯-4-碳酸-1-(异丙氧基羰基氧)乙酯非对映体的制法 | |
CN104395293A (zh) | 2h-咪唑-4-胺化合物及其作为bace抑制剂的用途 | |
US6225482B1 (en) | Process for the enantioselective epoxidation of C═C double bonds | |
CN102558022A (zh) | 取代的异吲哚啉-1,3二酮衍生物 | |
CN1914169A (zh) | 作为环氧合酶-2抑制剂的二芳基-2-(5h)-呋喃酮的氧化氮释放前药 | |
Bannwarth et al. | Synthesis of multi‐O4‐phospho‐l‐tyrosine‐containing peptides | |
CA2476825A1 (en) | Use of low molecular weight compounds for preparing a medicament useful in treating mutant p53 mediated diseases | |
JP2005501121A5 (ru) | ||
CN1210536A (zh) | 苯并[C]喹嗪衍生物,其制备方法及作为5α-还原酶抑制剂的应用 | |
ZA200604545B (en) | Methods for the preparation of stereoisomerically enriched amines | |
CN1083453C (zh) | 作为多种药剂抗性调节剂的稠合的咪唑衍生物 | |
Reddy et al. | Improved Process for the Preparation of 1-Benzhydrylazetidin-3-ol: Development of an Efficient Synthesis and Identification of Process-related Impurities and/or Intermediates |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20171206 |