RU2332421C1 - Активные субстанции, фармацевтическая композиция, способ получения и применения - Google Patents

Активные субстанции, фармацевтическая композиция, способ получения и применения Download PDF

Info

Publication number
RU2332421C1
RU2332421C1 RU2007106408/04A RU2007106408A RU2332421C1 RU 2332421 C1 RU2332421 C1 RU 2332421C1 RU 2007106408/04 A RU2007106408/04 A RU 2007106408/04A RU 2007106408 A RU2007106408 A RU 2007106408A RU 2332421 C1 RU2332421 C1 RU 2332421C1
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
optionally substituted
aromatic
hydrogen
aryl
carbon atoms
Prior art date
Application number
RU2007106408/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Александр Васильевич Иващенко (US)
Александр Васильевич Иващенко
Андрей Александрович Иващенко (RU)
Андрей Александрович Иващенко
Ирина Анатольевна Ленева (RU)
Ирина Анатольевна Ленева
Николай Филиппович Савчук (RU)
Николай Филиппович Савчук
Original Assignee
Алла Хем, Ллс
Закрытое Акционерное Общество "Мастерклон"
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Алла Хем, Ллс, Закрытое Акционерное Общество "Мастерклон" filed Critical Алла Хем, Ллс
Priority to RU2007106408/04A priority Critical patent/RU2332421C1/ru
Priority to PCT/RU2007/000246 priority patent/WO2007136302A2/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2332421C1 publication Critical patent/RU2332421C1/ru

Links

Landscapes

  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

Настоящее изобретение относится к применению в качестве субстанций фармацевтических композиций, обладающих активностью против вирусов гриппа, замещенных эфиров 1,2,3,7-тетрагидро-пирроло[3,2-f][1,3]бензоксазин-5-карбоновых кислот общей формулы 1 или их рацематов, или их оптических изомеров, или их фармацевтически приемлемых солей и/или гидратов:
Figure 00000001
где: R1 и R4 независимо друг от друга представляют собой заместитель аминогруппы, выбранный из водорода, необязательно замещенного линейного или разветвленного алкила, содержащего 3-12 атомов углерода, необязательно замещенного циклоалкила, содержащего 3-10 атомов углерода, необязательно замещенного арила или необязательно замещенного и возможно аннелированного гетероциклила, который может быть ароматическим или неароматическим и содержать от 3 до 10 атомов в кольце, с одним или несколькими гетероатомами, выбранными из азота, кислорода или серы или их оксидов; R2 представляет собой алкильный заместитель, выбранный из водорода, необязательно замещенной меркаптогруппы, необязательно замещенной аминогруппы, необязательно замещенного гидроксила; R3 представляет собой низший алкил; R5 представляет собой заместитель циклической системы, выбранный из водорода, необязательно замещенного линейного или разветвленного алкила, содержащего 3-12 атомов углерода, необязательно замещенного циклоалкила, содержащего 3-10 атомов углерода, необязательно замещенного арила или необязательно замещенного и необязательно аннелированного гетероциклила, который может быть ароматическим или неароматическим и содержать от 3 до 10 атомов в кольце, с одним или несколькими гетероатомами, выбранными из азота, кислорода или серы или их оксидов; R6 представляет собой заместитель циклической системы, выбранный из водорода, атома галогена, цианогруппы, необязательно замещенного арила или необязательно замещенного и необязательно аннелированного гетероциклила, который может быть ароматическим или неароматическим и содержать от 3 до 10 атомов в кольце, с одним или несколькими гетероатомами, выбранными из азота, кислорода или серы или их оксидов. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 2 табл.

Description

Текст описания приведен в факсимильном виде.
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000036
Figure 00000037
Figure 00000038
Figure 00000039
Figure 00000040
Figure 00000041
Figure 00000042
Figure 00000043
Figure 00000044
Figure 00000045
Figure 00000046
Figure 00000047
Figure 00000048

Claims (11)

1. Применение в качестве субстанций фармацевтических композиций, обладающих активностью против вирусов гриппа, замещенных эфиров 1,2,3,7-тетрагидро-пирроло[3,2-f][1,3]бензоксазин-5-карбоновых кислот общей формулы 1 или их рацематов, или их оптических изомеров, или их фармацевтически приемлемых солей и/или гидратов
Figure 00000049
где R1 и R4 независимо друг от друга представляют собой заместитель аминогруппы, выбранный из водорода, необязательно замещенного линейного или разветвленного алкила, содержащего 3-12 атомов углерода, необязательно замещенного циклоалкила содержащего 3-10 атомов углерода, необязательно замещенного арила или необязательно замещенного и возможно аннелированного гетероциклила, который может быть ароматическим или неароматическим и содержать от 3 до 10 атомов в кольце, с одним или несколькими гетероатомами, выбранными из азота, кислорода или серы или их оксидов;
R2 представляет собой алкильный заместитель, выбранный из водорода, необязательно замещенной меркаптогруппы, необязательно замещенной аминогруппы, необязательно замещенного гидроксила;
R3 представляет собой низший алкил;
R5 представляет собой заместитель циклической системы, выбранный из водорода, необязательно замещенного линейного или разветвленного алкила, содержащего 3-12 атомов углерода, необязательно замещенного циклоалкила, содержащего 3-10 атомов углерода, необязательно замещенного арила или необязательно замещенного и необязательно аннелированного гетероциклила, который может быть ароматическим или неароматическим и содержать от 3 до 10 атомов в кольце, с одним или несколькими гетероатомами, выбранными из азота, кислорода или серы или их оксидов;
R6 представляет собой заместитель циклической системы, выбранный из водорода, атома галогена, цианогруппы, необязательно замещенного арила или необязательно замещенного и необязательно аннелированного гетероциклила, который может быть ароматическим или неароматическим и содержать от 3 до 10 атомов в кольце, с одним или несколькими гетероатомами, выбранными из азота, кислорода или серы или их оксидов.
2. Применение по п.1 этиловых эфиров 9-арил(или гетероциклил)-1,2,3,7-тетрагидро-пирроло[3,2-f][1,3]бензоксазин-5-карбоновых кислот общей формулы 1.1 или их рацематов, или их оптических изомеров, или их фармацевтически приемлемых солей и/или гидратов
Figure 00000050
где R1, R2, R4 и R5 имеют вышеуказанные значения; Ar представляет собой арил или 5-6-членный гетероциклил, включающий, по крайней мере, один гетероатом, выбранный из N, О или S.
3. Применение по п.1 этиловых эфиров 9-арил(или пиридил)-7-метил-1,2,3,7-тетрагидро-пирроло[3,2-f][1,3]бензоксазин-5-карбоновых кислот общей формулы 1.2 или их рацематов, или их оптических изомеров, или их фармацевтически приемлемых солей и/или гидратов
Figure 00000051
где R2, R4 и R5 имеют вышеуказанные значения; Ar1 представляет собой арил или пиридил.
4. Применение по п.3 этиловых эфиров 6-аминометил-9-арил(или пиридил)-7-метил-1,2,3,7-тетрагидро-пирроло[3,2-f][1,3]бензоксазин-5-карбоновых кислот общей формулы 1.3
Figure 00000052
где R4, R5 и Ar1 имеют вышеуказанные значения; R3 4 и R4 4 независимо друг от друга представляют собой заместитель аминогруппы, выбранный из водорода, необязательно замещенного алкила, содержащего 3-12 атомов углерода, необязательно замещенного циклоалкила, содержащего 3-10 атомов углерода, необязательно замещенного фенила или необязательно замещенного 5-6-членного азагетероциклила или R3 4 и R4 4, вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют через R3 4 и R4 4 необязательно замещенный 5-7-членный азагетероциклил, возможно содержащий дополнительный атом азота или кислорода в цикле, или гуанидил.
5. Применение по п.4 этиловых эфиров 9-арил(или пиридил)-6-диметиламинометил-7-метил-1,2,3,7-тетрагидро-пирроло[3,2-f][1,3]бензоксазин-5-карбоновых кислот общей формулы 1.4
Figure 00000053
где R4, R5 и Ar1 имеют вышеуказанные значения.
6. Применение по п.5 этиловых эфиров 9-арил(или пиридил)-3,7-диметил-6-диметиламинометил-1,2,3,7-тетрагидро-пирроло[3,2-f][1,3]бензоксазин-5-карбоновых кислот общей формулы 1.5
Figure 00000054
где Ar1 имеет вышеуказанные значения.
7. Применение по п.6 этилового эфира 3,7-диметил-6-диметиламинометил-9-(3-пиридил)-1,2,3,7-тетрагидро-пирроло[3,2-f][1,3]бензоксазин-5-карбоновой кислоты формулы 1.5.1
Figure 00000055
8. Фармацевтическая композиция, обладающая активностью против вирусов гриппа, содержащая в качестве активной субстанции, эффективное количество, по крайней мере, одного соединения по любому из пп.1-7.
9. Способ получения фармацевтической композиции по п.8 смешением эффективного количества активной субстанции с инертным наполнителем и/или растворителем, отличающийся тем, что в качестве активной субстанции используется, по крайней мере, одно соединение по любому из пп.1-7.
10. Лекарственное средство в форме таблеток, капсул или инъекций, помещенных в фармацевтически приемлемую упаковку, для профилактики и лечения гриппа, полученное на основе фармацевтической композиции по п.8.
11. Способ профилактики и лечения гриппа введением пациенту лекарственного средства по п.10.
RU2007106408/04A 2006-05-23 2007-02-21 Активные субстанции, фармацевтическая композиция, способ получения и применения RU2332421C1 (ru)

Priority Applications (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2007106408/04A RU2332421C1 (ru) 2007-02-21 2007-02-21 Активные субстанции, фармацевтическая композиция, способ получения и применения
PCT/RU2007/000246 WO2007136302A2 (fr) 2006-05-23 2007-05-17 Substances actives, composition pharmaceutique et procédé de fabrication et d'utilisations correspondants

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2007106408/04A RU2332421C1 (ru) 2007-02-21 2007-02-21 Активные субстанции, фармацевтическая композиция, способ получения и применения

Related Parent Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2006117558/04A Division RU2323221C9 (ru) 2006-05-23 2006-05-23 ЗАМЕЩЕННЫЕ ЭФИРЫ 1,2,3,7-ТЕТРАГИДРОПИРРОЛО[3,2-f][1,3]БЕНЗОКСАЗИН-5-КАРБОНОВЫХ КИСЛОТ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ) И ПРИМЕНЕНИЯ

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2332421C1 true RU2332421C1 (ru) 2008-08-27

Family

ID=46274482

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007106408/04A RU2332421C1 (ru) 2006-05-23 2007-02-21 Активные субстанции, фармацевтическая композиция, способ получения и применения

Country Status (1)

Country Link
RU (1) RU2332421C1 (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2564440C1 (ru) * 2014-06-03 2015-10-10 Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Пермский государственный национальный исследовательский университет" 3-ароил-2-гидрокси-2-(2-оксоциклоалкил)пирроло[2,1-с][1,4]бензоксазин-1,4(2н)-дионы, проявляющие анальгетическую активность, и способ их получения

Non-Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
Indian Journal of Heterocyclic Chemistry, 2005, 15(2), 113-116. J.Am. Chem. Soc., 1949, 71, p.609-612. *

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2564440C1 (ru) * 2014-06-03 2015-10-10 Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Пермский государственный национальный исследовательский университет" 3-ароил-2-гидрокси-2-(2-оксоциклоалкил)пирроло[2,1-с][1,4]бензоксазин-1,4(2н)-дионы, проявляющие анальгетическую активность, и способ их получения

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2013121788A (ru) Ингибиторы репликации вич
AU2014251087B2 (en) Formulations of oxabicycloheptanes and oxabicycloheptenes
EA201490377A1 (ru) Лечение рассеянного склероза комбинацией лаквинимода и глатирамера ацетата
EA201201031A1 (ru) Ингибиторы вируса гепатита с
EA200971041A1 (ru) Новые пептидные ингибиторы репликации вируса гепатита с
BR112015021982A2 (pt) compostos e seus usos para a modulação de hemoglobina
EA200971026A1 (ru) Новые макроциклические ингибиторы репликации вируса гепатита с
RU2008142834A (ru) Модуляция церамидкиназы
RU2007101653A (ru) Производные 1-азабицикло[3.3.1]нонанов
BR112015021986A2 (pt) compostos e seus usos para a modulação de hemoglobina
BR112013026257A2 (pt) derivados de glicosídeo e usos dos mesmos para o tratamento de diabetes
NO20076425L (no) Fremgangsmater for behandling av drug-resistent cancer
RU2010154173A (ru) Режим введения нитрокатехолов
WO2009019708A3 (en) Pharmaceutical compositions and methods for the treatment of cancer
KR20160005356A (ko) 방사선완화 약제학적 제형
RU2332421C1 (ru) Активные субстанции, фармацевтическая композиция, способ получения и применения
CO6612211A2 (es) Derivado de amida que tiene una acción hipoglucémica y/o una acción protectora de células b o pancreas
RU2015113959A (ru) Индолины
KR20130103650A (ko) (ｅ)-4-카복시스티릴-4-클로로벤질설폰의 개선된 안정한 수성 제형
AR057570A1 (es) Derivados de n-sulfamoil-n'-benzopiranopiperidinas espirocondensadas, composiciones farmaceuticas que los comprenden, un procedimiento para su preparacion y su uso en la preparacion de medicamentos para el tratamiento de enfermedades mediadas por las isoenzimas anhidrasas carbonicas subtipos ii y/o
JP6073202B2 (ja) 静脈におけるウイルスの治療
RU2012146874A (ru) Производные пиразолопиридина
RU2014102743A (ru) Амидное производное, замещенное n-гетероциклическим кольцом
RU2016115375A (ru) Фармацевтические композиции, содержащие антибактериальные агенты
JP2009538822A5 (ru)

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20100524