RU2311179C1 - Лекарственное средство, обладающее противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием, и способ его получения - Google Patents
Лекарственное средство, обладающее противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием, и способ его полученияInfo
- Publication number
- RU2311179C1 RU2311179C1 RU2006105106/15A RU2006105106A RU2311179C1 RU 2311179 C1 RU2311179 C1 RU 2311179C1 RU 2006105106/15 A RU2006105106/15 A RU 2006105106/15A RU 2006105106 A RU2006105106 A RU 2006105106A RU 2311179 C1 RU2311179 C1 RU 2311179C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- meloxicam
- lactose
- starch
- aerosil
- magnesium stearate
- Prior art date
Links
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к получению лекарственного средства, обладающего противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Лекарственное средство, обладающее противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием, содержащее в качестве активного действующего начала мелоксикам, а в качестве вспомогательных веществ лактозу, магния стеарат, аэросил, целлюлозу микрокристаллическую, крахмал, натрия кроскармелозу и поливинилпирролидон низкомолекулярный, взятые в определенном соотношении. Способ изготовления лекарственного средства, обладающего противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием, заключается в том, что предварительно смешивают часть крахмала с аэросилом, перемешивают до получения однородной массы, добавляют мелоксикам, перемешивают и полученную смесь протирают через сито, затем загружают в смеситель часть лактозы, часть крахмала картофельного, микрокристаллическую целлюлозу, половину смеси с мелоксикамом, затем оставшуюся часть лактозы и крахмала картофельного, поливинилпирролидон и вторую часть смеси с мелоксикамом перемешивают, добавляют натрия кроскармелозу и стеарат магния, снова перемешивают до получения однородной массы и таблетируют. Лекарственное средство, полученное вышеописанным способом, выполнено в виде таблеток и обладает высоким показателем растворения, а также высокой точностью дозирования. 2 н.п. ф-лы, 2 табл.
Description
Изобретение относится к области медицины, в частности к фармации, и может быть использовано в производстве твердых лекарственных форм препаратов, содержащих в качестве активного действующего начала мелоксикам и обладающих противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием, и может найти применение при лечении ревматоидного артрита, остеоартритов, артрозов и других воспалительных и дегенеративных заболеваний суставов, сопровождающихся болевым синдромом.
Наиболее близкое к предложенному лекарственное средство, обладающее противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием, известно под торговым названием МОВАЛИС. Одна таблетка МОВАЛИС содержит мелоксикам - 7,5 мг и вспомогательные вещества: натрия цитрат; лактоза; МКЦ; поливидон; коллоидный ангидрид двуокиси кремния; кросполивидон; магния стеарат (см, например, материалы сайта http://www.medtrust.ru/pls/farmsplavochnic/show.html?ontosObjectId=63181).
Известен также способ получения твердой лекарственной формы, который предусматривает смешивание активного действующего начала с вспомогательными средствами, последующее увлажнение полученной смеси и грануляцию полученной увлажненной смеси. Затем гранулят сушат, опудривают и таблетируют (см., например, RU 2190392, опубл. 10.10.2002).
Задачей изобретения является получение твердой лекарственной формы, содержащей мелоксикам, обладающей стабильностью при хранении и высоким терапевтическим эффектом, обеспечивающей высокую биодоступность препарата, а также максимальное упрощение способа получения формы, исключение отрицательно влияющих на показатели качества увлажнения и последующей сушки активной субстанции.
Технический результат изобретения заключается в обеспечении высокого показателя растворения таблеток, а также высокой точности их дозирования.
Технический результат достигается тем, что лекарственное средство, обладающее противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием, содержащее в качестве активного действующего начала мелоксикам, а в качестве вспомогательных веществ лактозу, магния стеарат, аэросил и целлюлозу микрокристаллическую, в качестве вспомогательных веществ дополнительно содержит крахмал, натрия кроскармелозу и поливинилпирролидон низкомолекулярный, при следующем содержании компонентов, мас.%:
| Мелоксикам | 2,5-7,5 |
| Крахмал | 8,0-21,0 |
| Поливинилпирролидон низкомолекулярный | 5,0-14,0 |
| Целлюлоза микрокристаллическая | 18,0-35,0 |
| Аэросил | 0,7-1,5 |
| Магния стеарат | 0,7-1,5 |
| Натрия кроскармелоза | 0,1-1,0 |
| Лактоза | Остальное |
В частных воплощениях изобретения лекарственная форма в качестве крахмала может содержать картофельный крахмал.
Поставленная задача также решается способом изготовления лекарственного средства, обладающего противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием, в соответствии с которым предварительно смешивают часть крахмала с аэросилом, препочтительно в отношении 2:1, перемешивают до получения однородной массы, добавляют мелоксикам, перемешивают и полученную смесь протирают через сито, затем загружают в смеситель часть лактозы, часть крахмала картофельного, микрокристаллическую целлюлозу, половину смеси с мелоксикамом, затем оставшуюся часть лактозы и крахмала картофельного, поливинилпирролидон и вторую часть смеси с мелоксикамом, перемешивают, добавляют натрия кроскармелозу и стеарат магния, снова перемешивают до получения однородной массы и таблетируют.
Сущность изобретения состоит в том, что мелоксикам селективно ингибирует циклооксигеназу - 2, регулирующую синтез ПГ (в очаге воспаления).
Подобранный состав формы обеспечивает высокую скорость высвобождения активного компонента, низкое содержание примесей в течение всего срока хранения при хороших показателях технологических свойств смеси, позволяющих получать форму с высокими физико-химическими показателями качества методом прямого прессования.
Изобретение реализуется следующим образом.
Предварительно просеянные (2:1) крахмал и аэросил перемешивают до получения однородной массы, добавляют мелоксикам, перемешивают и полученную смесь протирают через сито.
Затем загружают в смеситель в следующей последовательности:
часть лактозы (сахара молочного), часть крахмала, микрокристаллическую целлюлозу, половину смеси с мелоксикамом, затем оставшуюся часть лактозы и крахмала картофельного, поливинилпирролидон и вторую часть смеси с мелоксикамом перемешивают, добавляют натрия кроскармелозу и стеарат магния перемешивают до получения однородной массы.
Массу таблетируют, получая таблетки плоскоцилиндрической формы, для дозировки 7,5 мг диаметр таблетки 7,0 мм; для дозировки 15 мг - 10,0 мм.
Пример.
Предварительно просеянные крахмал картофельный 4,0 кг и аэросил 2,0 кг перемешивают до получения однородной массы, добавляют мелоксикам в количестве 10 кг, перемешивают и протирают через гранулятор с размером отверстий 0,4 мм.
Затем загружают в смеситель в следующей последовательности:
37,0 кг лактозы, 25,0 кг крахмала, 31,0 кг микрокристаллической целлюлозы, 8,0 кг смеси с мелоксикамом, затем еще 37,0 кг лактозы, 31,0 кг микрокристаллической целлюлозы, поливинилпирролидон в количестве 20,0 кг и 8,0 кг смеси с мелоксикамом перемешивают и добавляют 1,0 кг натрия кроскармелозы и 2,0 кг стеарата магния, перемешивают до получения однородной массы.
Таблеточную массу таблетируют, получая таблетки плоскоцилиндрической формы, для дозировки 7,5 мг диаметр таблетки 7,0 мм; для дозировки 15 мг - 10,0 мм.
Таблетки с дозировкой 7,5 мг имели следующий состав, в г:
| Мелоксикам | 0,0075 |
| Лактоза | 0,0555 |
| Крахмал | 0,02175 |
| Поливинилпирролидон | 0,015 |
| низкомолекулярный | |
| Целлюлоза | 0,0465 |
| микрокристаллическая | |
| Аэросил (кремния диоксид | 0,0015 |
| коллоидный) | |
| Магния стеарат | 0,0015 |
| Натрия кроскармелоза | 0,00075 |
| Масса таблетки | 0,15 |
В таблице 1 приведены составы лекарственных форм, содержащих компоненты в процентах по массе из примера (состав 1), а также примеры составов на граничные значения (2 и 3) и их характеристики.
В таблице 2 приведены результаты анализа опытно-промышленных серий заявленной лекарственной формы с массой 7,5 мг.
Из таблиц видно, что предложенное лекарственное средство в форме таблеток обеспечивает высокую биодоступность активных веществ, обусловленную их высоким растворением, а также имеет минимальные отклонения таблеток по массе, что обеспечивает высокую точность дозирования.
| Таблица 1 | |||
| Состав таблетки, мас.% | 1 | 2 | 3 |
| Мелоксикам | 5,00 | 2,5 | 7,5 |
| Лактоза | 37,00 | 65,0 | 18,5 |
| Крахмал | 14,50 | 8,0 | 21,0 |
| Поливинилпирролидон низкомолекулярный | 10,00 | 5,0 | 14,0 |
| Целлюлоза микрокристаллическая | 31,00 | 18,0 | 35,0 |
| Аэросил (кремния диоксид коллоидный) | 1,00 | 0,7 | 1,5 |
| Магния стеарат | 1,00 | 0,7 | 1,5 |
| Натрия кроскармелоза | 0,50 | 0,1 | 1,0 |
| Масса таблетки | 100,00 | 100 | 100 |
| Характеристики | |||
| Растворение, % | 94-96 | 95-97 | 93-95 |
| Отклонение по массе, % | -1,7 | -1,5 | -1,5 |
| Таблица 2 | ||||||||
| Номер серии | Описание | Подлинность | Средняя масса, мг | Аэро-сил, % | Посторонние примеси, % | Растворение, % | Однородность дозирования, % | Содержание мелоксикама, мг |
| 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 |
| Требования проекта ФСП | Таблетки от белого с желтоватым оттенком до светло-желтого цвета, плоскоцилиндрической формы. Допускается легкая «мраморность» и некоторая шероховатость поверхности. | Спектрофотометрический в сравнении с РСО мелоксикама ТСХ | От 138,8 до 161,2 | Не более 1,0 | Одна - не более 0,5% | Не менее 75% за 45 мин | Должны выдерживать испытание | От 6,75 до 8,25 |
| 010403 | Таблетки светло-желтого цвета с легкой «мраморностью» | Положительная | 149,2 | 0,83 | Менее 0,5% | 94,6 | От -2,1 до +2,4 | 7,51 |
| 020403 | Таблетки светло-желтого цвета с легкой «мраморностью» | Положительная | 147,4 | 0,85 | Менее 0,5% | 95,7 | От -2,2 до +2,3 | 7,49 |
| 030403 | Таблетки светло-желтого цвета с легкой «мраморностью» | Положительная | 149,8 | 0,81 | Менее 0,5% | 94,1 | От -2,0 до +2,7 | 7,39 |
| 040403 | Таблетки светло-желтого цвета с легкой «мраморностью» | Положительная | 148,7 | 0,82 | Менее 0,5% | 96,2 | От -2,7 до +2,9 | 7,44 |
| 050403 | Таблетки светло-желтого цвета с легкой «мраморностью» | Положительная | 149,1 | 0,84 | Менее 0,5% | 94,9 | От -2,3 до +2,8 | 7,52 |
Claims (2)
1. Лекарственное средство, обладающее противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием, содержащее в качестве активного действующего начала мелоксикам, а в качестве вспомогательных веществ лактозу, магния стеарат, аэросил и целлюлозу микрокристаллическую, отличающееся тем, что в качестве вспомогательных веществ дополнительно содержит крахмал, натрия кроскармелозу и поливинилпирролидон низкомолекулярный, при следующем содержании компонентов, мас.%:
2. Способ изготовления лекарственного средства, обладающего противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием, заключающийся в том, что предварительно смешивают часть крахмала с аэросилом, перемешивают до получения однородной массы, добавляют мелоксикам, перемешивают и полученную смесь протирают через сито, затем загружают в смеситель часть лактозы, часть крахмала картофельного, микрокристаллическую целлюлозу, половину смеси с мелоксикамом, затем оставшуюся часть лактозы и крахмала картофельного, поливинилпирролидон и вторую часть смеси с мелоксикамом, перемешивают, добавляют натрия кроскармелозу и стеарат магния, снова перемешивают до получения однородной массы и таблетируют.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2006105106/15A RU2311179C1 (ru) | 2006-02-20 | 2006-02-20 | Лекарственное средство, обладающее противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием, и способ его получения |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2006105106/15A RU2311179C1 (ru) | 2006-02-20 | 2006-02-20 | Лекарственное средство, обладающее противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием, и способ его получения |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2006105106A RU2006105106A (ru) | 2007-09-10 |
| RU2311179C1 true RU2311179C1 (ru) | 2007-11-27 |
Family
ID=38597833
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2006105106/15A RU2311179C1 (ru) | 2006-02-20 | 2006-02-20 | Лекарственное средство, обладающее противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием, и способ его получения |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2311179C1 (ru) |
-
2006
- 2006-02-20 RU RU2006105106/15A patent/RU2311179C1/ru not_active IP Right Cessation
Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| Регистр лекарственных средств России. Энциклопедия лекарств. вып.9, 2002, ООО «РЛС-2002», с.556. * |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| RU2006105106A (ru) | 2007-09-10 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| Abed et al. | Formulation and optimization of orodispersible tablets of diazepam | |
| DE102004011512B4 (de) | Pharmazeutische Zubereitung enthaltend Pimobendan | |
| KR20090016611A (ko) | 메만틴의 약학 조성물 | |
| CA2766884C (en) | Solid pharmaceutical fixed dose compositions comprising irbesartan and amlodipine, their preparation and their therapeutic application | |
| CA2563739A1 (en) | Bioavailable solid dosage forms of metaxalone | |
| PL220457B1 (pl) | Kapsułka do leczenia dysurii | |
| US8187635B2 (en) | Pharmaceutical composition containing a pyrrolidone anticonvulsant agent and method for the preparation thereof | |
| WO2011074660A1 (ja) | 溶出安定性製剤 | |
| KR101732731B1 (ko) | 라코사마이드(lacosamide) 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염의 용출 패턴 조절이 용이한 약학 조성물 | |
| WO2006123213A1 (en) | Modified release formulations of gliclazide | |
| JP2023544327A (ja) | Ｋｄｍ１ａによって媒介される疾患を治療するための医薬製剤 | |
| RU2311179C1 (ru) | Лекарственное средство, обладающее противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием, и способ его получения | |
| RU2321405C2 (ru) | Лекарственное средство, обладающее анальгезирующим, жаропонижающим и психостимулирующим действием, и способ его получения | |
| TW201431553A (zh) | Ｎ－［５－［２－（３，５－二甲氧基苯基）乙基］－２ｈ－吡唑－３－基］－４－［（３ｒ，５ｓ）－３，５－二甲基哌□－１－基］苯甲醯胺之醫藥調配物 | |
| CN111587108B (zh) | 包含酮洛芬赖氨酸盐的速释药物组合物 | |
| CA2884731C (en) | Pharmaceutical composition for oral administration with improved dissolution and/or absorption | |
| RU2354358C1 (ru) | Твердая лекарственная форма матричного типа, обладающая противовоспалительной, анальгезирующей, жаропонижающей активностью, с пролонгированным высвобождением, и способ ее получения | |
| KR20190031660A (ko) | 안정성이 개선된 습식과립 정제 및 이의 제조방법 | |
| US20240066043A1 (en) | Pharmaceutical compositions containing psilocybin for improved dissolution and rapid onset by targeted stomach and mucosal release | |
| Roy | Formulation and design of extended release matrix tablets of zidovudine hydrochloride: A study on effect of various grades of ethocel and hpmc | |
| WO2024019026A1 (ja) | 生理活性ペプチド含有製剤 | |
| Kanwar | Formulation Development and Evaluation of Tablet in Tablet Dosage form to Proffer a Quick and Protracted Relief in Gastritis and Allied Gastric Disorders | |
| Prasanthi et al. | Design and evaluation of bilayer tablets of metformin hydrochloride and pioglitazone hydrochloride as combination drug therapy | |
| Jagdale et al. | Superdisintegrant selection for tramadol dispersible tablets | |
| Bello | Physiochemical and drug release properties of Liquisolid formulations in comparison to their physical mixture counterparts |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| HE4A | Change of address of a patent owner | ||
| PC41 | Official registration of the transfer of exclusive right |
Effective date: 20140121 |
|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20160221 |