RU2280439C1 - Способ получения твердой лекарственной формы препарата на основе метилурацила - Google Patents
Способ получения твердой лекарственной формы препарата на основе метилурацила Download PDFInfo
- Publication number
- RU2280439C1 RU2280439C1 RU2005104270/15A RU2005104270A RU2280439C1 RU 2280439 C1 RU2280439 C1 RU 2280439C1 RU 2005104270/15 A RU2005104270/15 A RU 2005104270/15A RU 2005104270 A RU2005104270 A RU 2005104270A RU 2280439 C1 RU2280439 C1 RU 2280439C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- tablet
- amount
- taken
- preparation
- methyluracil
- Prior art date
Links
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
Изобретение относится к медицине, в частности к способу получения препарата на основе метилурацила, являющегося стимулятором лейкопоэза, в форме таблеток. Способ осуществляют путем смешения активного вещества, взятого в терапевтически разрешенном количестве, и вспомогательных добавок, последующего гранулирования и таблетирования. При этом в качестве вспомогательных добавок используют молочный сахар и крахмал, взятые в соотношении 2:1, после смешения всех компонентов полученную массу увлажняют сначала 5-% раствором поливинилпирролидона среднемолекулярного, затем вторично увлажняют 10%-ным раствором поливинилпирролидона, суммарное количество поливинилпирролидона среднемолекулярного составляет 5-5,5% от общего веса, влажную массу гранулируют и сушат при температуре 45-55°С и разрежении 0,7-0,9 кгс/см2 до остаточной влажности 3,5-4,0%, затем 8-10% от общего количества полученных гранул опудривают аэросилом и стеаратом кальция, взятыми в равных долях в количестве 0,5-0,8% от общего количества препарата, после чего добавляют остальное количество гранулята и полученную смесь таблетируют. Технический результат: упрощение технологии получения состава при одновременном создании простой и доступной формы лекарственного средства в виде таблетки, повышение прочности таблетки при одновременной быстрой ее распадаемости в воде, повышение стабильности при хранении. 2 табл.
Description
Настоящее изобретение относится к медицине, в частности к способу получения препарата на основе метилурацила, являющегося стимулятором лейкопоэза, в форме таблеток. Метилурацил - 2,4-диоксо-6-метил-1,2,3,4-тетрагидропиримидин /Машковский М.Д. Лекарственные средства, т.2, М.: 2001 г./.
Препарат пиримидинового ряда - метилурацил относится к группе стимуляторов метаболических процессов и широко используется в медицинской практике для повышения резистентности организма к инфекции, ускорения регенерации тканей, поврежденных патологическим процессом, а также в качестве иммуностимудятора. Фармакопейный метилурацил выпускается в виде порошков, таблеток (по 0,5 г), свечей и мазей.
Известны различные формы применения и изготовления метилурацила, например, в виде мази (пат. РФ №2004239), раствора для инъекций (пат. РФ №1831339), водного раствора (авт.св. №1156689, пат. РФ №2171103), пасты (авт.св. №1391650), присыпки (авт.св. №724141, пат. РФ №2194509), свечей (пат. РФ №2108778).
Известные формы применения метилурацила имеют ограниченное использование. Для использования метилурацила в качестве стимулятора лейкопоэза при заболеваниях агранулоцитарной ангиной, алиментарно-токсической алейкией, при хроническом бензольном отравлении необходимо применять метилурацил в форме таблеток.
Наиболее близким техническим решением к заявляемому объекту относится известный способ получения лекарственного средства на основе метилурацила в форме таблеток путем смешения активного вещества, взятого в терапевтически разрешенном количестве, и вспомогательных добавок, последующего гранулирования и таблетирования (ФС 42-1386-97).
Недостатком способа является низкое качество получаемых таблеток, необходимость хранения средства при низких температурах 8-10°С.
Цель данного изобретения - упрощение технологии получения состава при одновременном создании простой и доступной формы лекарственного средства в виде таблетки, повышение прочности таблетки при одновременной быстрой ее распадаемости в воде, повышение стабильности при хранении.
Поставленная цель достигается за счет использования способа получения лекарственной формы препарата на основе метилурацила путем смешения активного вещества, взятого в терапевтически разрешенном количестве, и вспомогательных добавок, последующего гранулирования и таблетирования. При этом в качестве вспомогательных добавок используют молочный сахар и крахмал, взятые в соотношении 2:1, после смешения всех компонентов полученную массу увлажняют сначала 5-% раствором поливинилпирролидона среднемолекулярного, затем вторично увлажняют 10%-ным раствором поливинилпирролидона, суммарное количество поливинилпирролидона среднемолекулярного составляет 5-5,5% от общего веса, влажную массу гранулируют и сушат при температуре 45-55°С и разряжении 0,7-0,9 кгс/см2 до остаточной влажности 3,5-4,0%, затем 8-10% от общего количества полученных гранул опудривают аэросилом и стеаратом кальция, взятыми в равных долях в количестве 0,5-0,8% от общего количества препарата, после чего добавляют остальное количество гранулята и полученную смесь таблетируют.
Предлагаемое техническое решение иллюстрируется следующим примером.
Пример.
В вакуум-сушилку загружают расчетное количество крахмала с содержанием влаги 18%, сушат при температуре 50±5°С в течение 5 часов до остаточной влаги 3%. Крупнокристаллический порошок метилурацила размалывают на дробилке в мелкий порошок с величиной частиц 0,1-0,2 мм. Метилурацил, крахмал, кальция стеарат, сахар молочный, аэросил просеивают на сите с диаметром отверстий 0,2 мм. Расчетные количества метилурацила, сахара молочного и крахмала, взятых в соотношении 2:1, перемешивают, увлажняют 5% раствором ПВП среднемолекулярным, перемешивают 3-5 мин до получения равномерно увлажненной массы. Затем вторично увлажняют 10%-ным раствором поливинилпирролидона, при этом суммарное количество поливинилпирролидона составляет 5-5,5% от общего веса. При сжатии в руке масса легко комкуется и распадается при легком ударе. Влажность увлажненной массы 20-22%. Увлажненную массу загружают в смеситель и пропускают через гранулятор с диаметром отверстий барабана 1,5-2,0 мм. Влажный гранулят сушат при температуре 45-55°С и разрежении 0,7-0,9 кгс/см2 до остаточной влажности 3,5-4,0%. Полученные гранулы в количестве 8-10% от общего веса полученных гранул опудривают аэросилом и стеаратом кальция, взятыми в равных долях, в количестве 0,5-0,8% от общего веса препарата, затем добавляют оставшееся количество гранулята. Полученную таблеточную смесь купажируют в течение 15 мин и таблетируют на ротационном прессе.
Получают таблетки массой 0,5 г, таблетка имеет плоскоцилиндрическую форму, ровные края, белый цвет. При хранении в течение 2 лет таблетка не изменяла своего цвета. Качество таблеток соответствует требованиям ГФ XI, вып.2, с.154 и ФСП 42. Качество таблеток определяли в соответствии с требованиями ГФ XI, ФС 42-1783-82 после изготовления в процессе хранения. Прочность таблеток определяли на приборе ERVEKA на регулируемой опоре с плоской поверхностью, истираемость - в барабанном фибрилляторе в течение 15 мин. Скорость растворения таблеток определяли по ГФ XI в течение 45 мин при скорости вращения корзины 100 об/мин. Результаты эксперимента сведены в таблицах 1, 2.
Разработанный способ получения препарата за счет дробного увлажнения ПВП и дробного опудривания гранул позволил получить таблетки прессованием на обычном таблеточном прессе. Физико-химические свойства метилурацила не позволяли получить таблетки требуемого качества путем прессования на обычных таблеткоделательных машинах с использованием известных вспомогательных добавок. С помощью грануляции, осуществляемой обычным способом, также не удалось получить массу, из которой можно было легко и просто получить таблетки. Во всех случаях происходило налипание массы к штампу или матрице.
Таблица 1 | ||||||
Показатели процесса | Значение показателей качества при хранении в течение 1 месяца | |||||
Прочность на сжатие, кг/с | Истираемость, % | Распадаемость, с | ||||
Пример 1 Молочный сахар:крахмал 2:1 |
3,6 | 0,06 | 435 | |||
кальция стеарат 0,5% | ||||||
аэросил 0,5% | ||||||
ПВП 5% | ||||||
Сушка: тем-ра 45°С, разрежение 0,7 кгс/см2, остаточная влажность 3,5%. Гранулирование: опудр. 8% 92% |
||||||
Пример 2 Молочный сахар: крахмал 2:1 |
4,1 | 0,9 | 379 | |||
кальция стеарат 0,8% | ||||||
аэросил 0,8% | ||||||
ПВП 5,5% | ||||||
Сушка: тем-ра 55°С, разрежение 0,9 кгс/см2, остаточная влажность 4,0%. Гранулирование: опудр. 10% 90% |
||||||
Пример 3 Молочный сахар:крахмал 2:1 |
3,8 | 1,1 | 421 | |||
кальция стеарат 0,65% | ||||||
аэросил 0,65% | ||||||
ПВП 5,2% | ||||||
Сушка: тем-ра 53°С, разрежение 0,8 кгс/см2, остаточная влажность 3,7%. Гранулирование: опудр. 9% 91% |
||||||
Таблица 2 | ||||||
№ примера | Качество при хранении при 20°С | |||||
1 мес | 1 год | 2 года | ||||
1 | Цвет белый, соответствует требованиям | Цвет белый, соответ. требованиям | Цвет белый, соответ. требованиям | |||
2 | -«- -«- | -«- -«- | -«- -«- | |||
3 | -«- -«- | -«- -«- | -«- -«- |
Claims (1)
- Способ получения твердой лекарственной формы препарата на основе метилурацила путем смешения активного вещества, взятого в терапевтически разрешенном количестве, и вспомогательных добавок, последующего гранулирования и таблетирования, отличающийся тем, что в качестве вспомогательных добавок используют молочный сахар и крахмал, взятые в соотношении 2:1, после смешения всех компонентов полученную массу увлажняют сначала 5-%-ным раствором поливинилпирролидона среднемолекулярного, затем вторично увлажняют 10%-ным раствором поливинилпирролидона среднемолекулярного, при этом суммарное количество поливинилпирролидона составляет 5-5,5% от общего веса, влажную массу гранулируют и сушат при температуре 45-55°С и разряжении 0,7-0,9 кгс/см2 до остаточной влажности 3,5-4,0%, затем 8-10% от общего количества полученных гранул опудривают аэросилом и стеаратом кальция, взятыми в равных долях, в количестве 0,5-0,8% от общего количества препарата, после чего добавляют остальное количество гранулята и полученную смесь таблетируют.
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU2005104270/15A RU2280439C1 (ru) | 2005-02-17 | 2005-02-17 | Способ получения твердой лекарственной формы препарата на основе метилурацила |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU2005104270/15A RU2280439C1 (ru) | 2005-02-17 | 2005-02-17 | Способ получения твердой лекарственной формы препарата на основе метилурацила |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2280439C1 true RU2280439C1 (ru) | 2006-07-27 |
Family
ID=37057750
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2005104270/15A RU2280439C1 (ru) | 2005-02-17 | 2005-02-17 | Способ получения твердой лекарственной формы препарата на основе метилурацила |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
RU (1) | RU2280439C1 (ru) |
-
2005
- 2005-02-17 RU RU2005104270/15A patent/RU2280439C1/ru not_active IP Right Cessation
Non-Patent Citations (1)
Title |
---|
ФС 42-1386-97, 20.05.1997. МАШКОВСКИЙ М.Д. Лекарственные средства. - М.: ООО "Новая Волна", изд.14, т.2, 2001, с.105. * |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
CN1248690C (zh) | 一种治疗心血管疾病含盐酸雷诺嗪的口服制剂 | |
US5211958A (en) | Pharmaceutical composition and process for its preparation | |
JPH10502056A (ja) | 改質可能なでんぷんアセテート組成物およびその製造方法並びに使用方法 | |
WO2006115770A2 (en) | Orally disintegrating pharmaceutical tablet formulations of olanzapine | |
EP3087989B1 (en) | Solid preparations comprising tofogliflozin and method for producing the same | |
CN114146062B (zh) | 一种组合物及其制备方法和用途 | |
CN113616624B (zh) | 一种恩格列净二甲双胍缓释制剂及其制备方法 | |
CN105434386B (zh) | 一种含有高水溶性活性成分的缓释片剂及其制备方法 | |
CN103006594A (zh) | 一种格列美脲组合物及其制备方法 | |
JP2022544167A (ja) | ニトロキソリンを含む医薬組成物、ニトロキソリン経口固形錠剤、その調製方法、及びその使用 | |
CN102846573B (zh) | 水飞蓟宾双层缓释片及其制备方法 | |
RU2280439C1 (ru) | Способ получения твердой лекарственной формы препарата на основе метилурацила | |
CN111110644B (zh) | 一种苯磺酸氨氯地平片及其制备方法 | |
CN104138363B (zh) | 一种硝苯地平缓释片及其制备方法 | |
RU2441651C1 (ru) | Способ получения фармацевтической композиции клозапина в виде таблеток и фармацевтическая композиция | |
RU2234931C2 (ru) | Композиционный энтеросорбент и способ его приготовления | |
CN1600313A (zh) | 盐酸头孢他美酯分散片及其制备方法 | |
CN101244068B (zh) | 雪胆素缓释制剂 | |
CN103385863A (zh) | 一种薁磺酸钠缓释制剂 | |
RU2149001C1 (ru) | Ноотропное лекарственное средство и способ его получения | |
CN115554255B (zh) | 一种高稳定性的叶酸片及其制备方法 | |
JPH115739A (ja) | ベザフィブラート含有持続性製剤およびその製造方法 | |
CN109394718B (zh) | 一种阿莫西林分散片及其制备方法 | |
CN101780094B (zh) | 雪胆素缓释制剂 | |
RU2207846C1 (ru) | Фармацевтическая твердая композиция, обладающая противотуберкулезным действием, и способ ее получения |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
PD4A | Correction of name of patent owner | ||
MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20100218 |