RU2276978C2 - Раствор для инъекций - Google Patents
Раствор для инъекций Download PDFInfo
- Publication number
- RU2276978C2 RU2276978C2 RU2004105021/15A RU2004105021A RU2276978C2 RU 2276978 C2 RU2276978 C2 RU 2276978C2 RU 2004105021/15 A RU2004105021/15 A RU 2004105021/15A RU 2004105021 A RU2004105021 A RU 2004105021A RU 2276978 C2 RU2276978 C2 RU 2276978C2
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- solution
- animals
- water
- injection
- acetic acid
- Prior art date
Links
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
Изобретение относится к области медицины. Раствор для инъекций содержит ацизол, воду, уксусную кислоту в определенных соотношениях, раствор обладает свойствами антидота. Изобретение обеспечивает фармакологическую активность раствора при длительном хранении, антидотную активность при отсутствии аллергенных свойств. 3 табл.
Description
Настоящее изобретение относится к улучшенной инъекционной лекарственной форме ацизола, обладающего антидотными свойствами при отравлении монооксидом углерода (СО).
Препарат "Ацизол" [бис (1-винилимидазол) цинк диацетат] был специально разработан для защиты организма от токсического действия монооксида углерода и оказания медицинской помощи людям, пострадавшим при пожарах (патент РФ №2038079, МПК А 61 К 31/315, 1995 г.). Он применяется как в лечебных, так и профилактических (защитных) целях. Введение ацизола пострадавшим непосредственно на месте аварии повышает их шансы на выживание при тяжелых формах интоксикации СО, способствует успеху последующих медицинских мероприятий (оксигенобаротерапия, симптоматическая медикоментозная терапия). С профилактической целью Ацизол может применяться при высоком риске ингаляции СО и других продуктов термоокислительной деструкции, что наиболее важно для людей, участвующих в ликвидации последствий аварий, сопровождающихся пожарами.
Известна инъекционная лекарственная форма ацизола - 6% раствор в 0,5% растворе новокаина (см. выше указанный патент).
Недостатком этой лекарственной формы является ограниченность в возможности ее использования из-за аллергенности (непереносимость новокаина) и сравнительно невысокая ее стабильность (не более 1 года).
Задача изобретения - водная инъекционная форма ацизола, исключающая использование аллергенных веществ и более стабильная при хранении.
Указанная задача решается инъекционной формой состава:
Ацизол | 60,0-120,0 г |
Уксусная кислота | 5,0-10,0 мл |
Вода для инъекций | до 1000 мл |
Нижеследующие примеры иллюстрируют получение инъекционных растворов и их фармакологическую активность и стабильность инъекционной формы при хранении.
Фармакологические испытания подтверждают биоэквивалентность предлагаемой лекарственной формы.
Испытания проводились в соответствии с методическими указаниями по экспериментальному изучению фармакологических средств. Обладающих свойствами антидотов (Руководство по экспериментальному (доклиническому) изучению новых фармакологических веществ. М., Минздрав РФ, "Ремедиум", с.340-345).
Наблюдения за сохранностью препарата показали его стабильность в течение 27 месяцев (см. таблицу 3).
Приготовление инъекционных растворов:
Пример 1. В 800-850 мл воды для инъекций вносят 5 мл уксусной кислоты (ГОСТ 61-75), затем 60.0 г ацизола, перемешивают и раствор доводят объем до 1 л водой для инъекций.
Полученный раствор фильтруют от механических примесей, а затем подвергают стерилизующей фильтрации через фильтр с диаметром пор 0,2 микрона. Подлежащий розливу в асептических условиях раствор представляет собой бесцветную прозрачную жидкость с рН 5-6.
Пример 2. К 800-850 мл воды для инъекций добавляют 10 мл уксусной кислоты (ГОСТ 61-75), затем 120.0 г ацизола, перемешивают и раствор доводят объем до 1 л водой для инъекций. Далее как в примере 1.
Изучение антидотной эффективности Ацизола при внутримышечном применении
Эксперименты выполнялись на белых беспородных мышах-самцах массой 20-22 г. Животным опытной группы за 35-40 мин до начала затравки внутримышечно вводили ампульный раствор Ацизола в дозе 60 мг/кг, разведенный дистиллированной водой до необходимой концентрации. При этом объем вводимого раствора составлял 0.1 мл на 10 г массы тела. Животным контрольной группы вводили 0.9% раствор хлористого натрия (физиологический раствор) в таком же объеме. Обе группы животных подвергали статической затравке оксидом углерода в гермокамере типа Б. Курляндского объемом 200 л при концентрации СО 6.0 г/м3 и экспозиции 30 минут. Учитывалось число погибших и выживших животных в каждой группе. Наблюдение за животными, выжившими в ходе затравки, осуществляли на протяжении 14 дней. Достоверность отличий оценивали с использованием точного метода Фишера для четырехпольной таблицы (В.С.Генес, 1964). Обобщенные результаты экспериментов представлены Табл.1.
Таблица 1 | ||||
Антидотная эффективность препарата "Ацизол" при затравке мышей СО | ||||
Серия эксперимента | Контроль (без защиты) | Летальность, % | Опыт (защита Ацизолом) | Летальность, % |
1 | 0/20 | 100 | 10/10 | 50 |
2 | 0/20 | 100 | 9/11 | 55 |
3 | 1/19 | 95 | 11/9 | 45 |
4 | 2/18 | 90 | 10/10 | 50 |
5 | 1/19 | 95 | 11/9 | 45 |
Примечание: в числителе - число выживших после затравки животных; в знаменателе - число погибших после затравкам животных |
Во всех сериях опытов различия по выживаемости животных контрольной и опытной групп были достоверны при Р<0.001. Достоверных отличий по выживаемости животных опытных групп не отмечено во всех сериях исследований.
В опытах на беспородных белых крысах-самцах массой 180-220 г животным за 35-40 минут до опыта однократно внутримышечно вводили ампульный раствор Ацизола в дозе 30 мг/кг. Контрольной группе животных вводился физиологический раствор в аналогичном объеме. Затравка животных оксидом углерода осуществлялась статическим способом в гермокамере объемом 0.5 м3. В камере затравочного комплекса создавали концентрации СО в диапазоне от 3.14 до 10.4 г/м3. В каждом из опытов экспозиция составляла 30 минут. Учитывалось число погибших и выживших животных в каждой группе. Результаты экспериментальных исследований защитной эффективности Ацизола в опытах на крысах представлены Табл.2.
Таблица 2 | ||||||
Влияние Ацизола на выживаемость белых крыс при острых 30-минутных ингаляционных затравках оксидом углерода | ||||||
Концентрация СО, г/м3 |
Контроль (без защиты) | Опыт (защита Ацизолом) | ||||
Число животных в группе | Число выживших животных | Леталь-ность, % | Число животных в группе | Число выживших животных | Леталь-ность, % | |
3.14 | 6 | 6 | 0 | 6 | 6 | 0 |
4.19 | 6 | 5 | 17 | 6 | 6 | 0 |
5.25 | 6 | 4 | 33 | 6 | 6 | 0 |
6.23 | 6 | 2 | 67 | 6 | 5 | 17 |
8.36 | 6 | 1 | 83 | 6 | 3 | 50 |
10.41 | 6 | 0 | 100 | 6 | 0 | 100 |
Расчет токсикометрических параметров СО проводился по методу пробитанализа в соответствии с "Рекомендациями по статической обработке результатов экспериментально-токсикологических исследований" (М., 1965).
Защитный индекс для препарата "Ацизол" составил:
Claims (1)
- Раствор для инъекций, содержащий ацизол и воду для инъекций, отличающийся тем, что он содержит дополнительно уксусную кислоту при следующем содержании ингредиентов:
Ацизол 60-120 г Уксусная кислота 5-10 мл Вода для инъекций До 1000 мл
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU2004105021/15A RU2276978C2 (ru) | 2004-02-24 | 2004-02-24 | Раствор для инъекций |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU2004105021/15A RU2276978C2 (ru) | 2004-02-24 | 2004-02-24 | Раствор для инъекций |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2004105021A RU2004105021A (ru) | 2005-08-10 |
RU2276978C2 true RU2276978C2 (ru) | 2006-05-27 |
Family
ID=35844398
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2004105021/15A RU2276978C2 (ru) | 2004-02-24 | 2004-02-24 | Раствор для инъекций |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
RU (1) | RU2276978C2 (ru) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2008076000A1 (fr) * | 2006-12-18 | 2008-06-26 | Closet Joint Stock Company 'acyzol Pharma' | Agent pour traiter des intoxications aiguës et leurs complications |
-
2004
- 2004-02-24 RU RU2004105021/15A patent/RU2276978C2/ru not_active IP Right Cessation
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2008076000A1 (fr) * | 2006-12-18 | 2008-06-26 | Closet Joint Stock Company 'acyzol Pharma' | Agent pour traiter des intoxications aiguës et leurs complications |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
RU2004105021A (ru) | 2005-08-10 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
KR960005705B1 (ko) | 플로르페니콜의 약제학적 조성물 | |
EP0065747B1 (de) | Nonapeptid zur Behandlung von Suchtmittelentzugserscheinungen | |
US6548079B1 (en) | Moxifloxacin formulation containing common salt | |
KR20130041803A (ko) | 안과 조성물을 위한 보존제의 조합 | |
KR20130080422A (ko) | 엔로플록사신의 주사제 및 그의 제조방법 | |
US20160051685A1 (en) | 5a-Androstane-3ß,5,6ß-Triol Injection and Preparation Method Theref48 | |
RU2303979C2 (ru) | Способ получения препарата "янтарный биостимулятор" для повышения резистентности организма животных | |
RU2431496C2 (ru) | Инъекционная лекарственная форма для лечения острого ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы, способ ее изготовления и применение | |
RU2276978C2 (ru) | Раствор для инъекций | |
CN111514157A (zh) | 组合物在制备兽用抗寄生虫病药物中的应用、兽用抗寄生虫病的透皮溶液及其制备方法 | |
US20210000739A1 (en) | Method to prepare pharmaceutical compositions | |
RU2331417C1 (ru) | Средство для лечения отравлений и их осложнений | |
US4289783A (en) | Etomidate-containing compositions | |
CN115804771A (zh) | 一种具有长效缓释作用的脂质释药系统及其制备方法 | |
RU2580292C2 (ru) | Неводная масляная инъекционная композиция, проявляющая антисептическую эффективность | |
AU2016210773B2 (en) | An anti-parasitic formulation and a method for treating parasitic infestations in an animal | |
ES2232195T3 (es) | Solucion parenteral de propofol (2,6-diisopropilfenol) y 2,5-di-o-metil-1,4;3,6-dianhidro-d-glucitol como solvente. | |
RU2442573C1 (ru) | Способ лечения дизентерии свиней | |
CN108309932A (zh) | 一种肌肉注射用青蒿琥酯的溶剂 | |
RU2487702C2 (ru) | Лекарственное средство для лечения туберкулеза | |
RU2320352C2 (ru) | Способ лечения субклинического мастита у коров | |
RU2466722C2 (ru) | Противотуберкулезное средство | |
RU2415668C2 (ru) | Способ лечения и профилактики отравлений фосфорорганическими инсектицидами (фои) | |
SU1824123A1 (ru) | Cпocoб ahecteзии pыб | |
RU2405554C1 (ru) | Средство для лечения туберкулеза |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20120225 |