RU2240111C1 - Лекарственная форма, обладающая антигипертензивным, сосудорасширяющим, антиатеросклеротическим спазмолитическим действием, и способ ее изготовления - Google Patents
Лекарственная форма, обладающая антигипертензивным, сосудорасширяющим, антиатеросклеротическим спазмолитическим действием, и способ ее изготовления Download PDFInfo
- Publication number
- RU2240111C1 RU2240111C1 RU2003116915/15A RU2003116915A RU2240111C1 RU 2240111 C1 RU2240111 C1 RU 2240111C1 RU 2003116915/15 A RU2003116915/15 A RU 2003116915/15A RU 2003116915 A RU2003116915 A RU 2003116915A RU 2240111 C1 RU2240111 C1 RU 2240111C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- doxazosin
- calcium
- polyvinylpyrrolidone
- medicinal
- preparing
- Prior art date
Links
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
Изобретение относится к области фармацевтики и касается твердых лекарственных форм препаратов, оказывающих защитное действие против развития атеросклероза и ишемической болезни сердца, а также является эффективным для лечения аденомы предстательной железы. Изобретение заключается в том, что лекарственная форма содержит следующие компоненты: доксазозин, кальций стеариновокислый, кальция фосфат поливинилпирролидон, натрия додецилсульфат, тальк, сахар молочный. Также раскрывается способ изготовления лекарственной формы. Изобретение обеспечивает отсутствие потерь доксазозина в процессе получения формы, улучшение физико-химических показателей и увеличение биологической доступности активного компонента. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 3 табл.
Description
Изобретение относится к области медицины, в частности к фармации, может быть использовано в производстве твердых лекарственных форм препаратов, оказывающих защитное действие против развития атеросклероза и ишемической болезни сердца, а также эффективным для лечения аденомы предстательной железы.
Известна лекарственная форма, обладающая антигипертензивным, сосудорасширяющим, антиатеросклеротическим и спазмолитическим действием, представляющая собой таблетку, содержащую активное вещество - доксазозин в виде доксазозина мезилата, вспомогательные вещества: смесь экзополисахарида и аэросила, стеарат магния, натрия натрия додецилсульфат, поливинипирролидон и лактозу (молочный сахар) (RU 2190392, опубл. 10.10.2002).
Способ получения данной формы предусматривает смешивание аэросила с экзополисахаридом, добавление доксазозина, перемешивание, последующее увлажнение полученной смеси поливинилпирролидоном и грануляцию полученной увлажненной смеси. Затем гранулят сушат, опудривают стеаратом магния и таблетируют.
К недостаткам описанной лекарственной формы, а также к способу ее изготовления относится то, что происходят потери доксазозина в процессе получения формы, следовательно, разброс содержания активного компонента в лекарственной форме возрастает, ухудшаются физико-химические показатели и снижается биологическая доступность активного компонента.
Задачей изобретения является устранение всех вышеперечисленных недостатков.
Поставленная задача решается лекарственной формой, обладающей антигипертензивным, сосудорасширяющим, антиатеросклеротическим и спазмолитическим действием, содержащей в качестве активного действующего начала доксазозин, а в качестве вспомогательных веществ натрия додецилсульфат, поливинилпирролидон и молочный сахар, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит в качестве вспомогательных веществ кальций стеариновокислый, кальция фосфат и тальк при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Доксазозин 0,3-8,0
Кальций стеариновокислый 0,1-2,0
Кальция фосфат 10,0-26,0
Поливинилпирролидон 0,2-2,5
Натрия додецилсульфат 0,1-3,0
Тальк 0,1-3,0
Сахар молочный Остальное
В частных воплощения изобретения поставленная задача решается тем, что лекарственная форма содержит доксазозин в форме доксазозина мезилата.
В качестве поливинилпирролидона форма содержит Коллидон-30.
Поставленная задача также решается способом изготовления описанной выше лекарственной формы, в соответствии с которым смешивают доксазозин с кальция фосфатом, добавляют молочный сахар и натрия додецилсульфат, полученную смесь увлажняют раствором поливинилпирролидона, повторно перемешивают, проводят влажную грануляцию, последующую сушку, сухую грануляцию, опудривание смесью кальция стеариновокислого и талька и таблетирование.
Сущность изобретения состоит в следующем.
Активный компонент доксазозин представляет вещество с химическим названием 1-(4-Амино-6,7-диметокси-2-хиназолинил)-4-(2,3-дигидро-1,4-бензодиоксин-2-ил)карбонилпиперазин (в виде монометансульфоната).
Действующее вещество доксазозин снижает артериальное давление, что приводит к снижению общего периферического сопротивления сосудов, а также обладает спазмолитическим действием, уменьшая тонус гладкомышечных клеток.
Доксазозин также снижает уровень содержания общего холестерина, ЛПН-холестерина и триглицеридов и увеличивает содержание ЛВП-холестерина в сыворотке крови, что оказывает защитное действие против развития атеросклероза и ишемической болезни сердца. Доксазозин применим для лечения больных с инсулинонезависимым сахарным диабетом, поскольку он оказывает нейтральное или даже нормализующее действие на содержание инсулина и глюкозы в крови.
Доксазозин ингибирует агрегацию тромбоцитов. При продолжительном лечении доксазозин уменьшает массу левого желудочка. Доксазозин безопасен для лечения пациентов с почечной недостаточностью, хроническими обструктивными заболеваниями легких, периферической ангиопатией и подагрой.
Его содержание в лекарственной форме составляет 0,3-8,0 мас.%. Пересчет показывает, что такое содержание доксазозина достигается при введении 0,4-10% докзазозина мезилата.
В качестве вспомогательных веществ, формирующих таблетку, используют кальций стеариновокислый, кальция фосфат, поливинилпирролидон, натрия додецилсульфат, тальк и сахар молочный.
Данные добавки легко гранулируются до нужного размера и нетоксичны для организма.
Содержание всех компонентов подобрано таким образом, чтобы добиться наилучших показателей при использовании общеизвестных вспомогательных материалов.
Дополнительное введение в лекарственную форму кальция стеариновокислого, кальция фосфата и талька позволяет получать прочные таблетки с высокими показателями биодоступности.
Совокупность операций в способе и их режимы подобрана таким образом, чтобы максимально упростить способ изготовления лекарственных форм без ухудшения их качества.
Изобретение осуществляется следующим образом.
Предварительно просеянный кальция фосфат и доксазозина мезилат тщательно перемешивают. К полученной смеси, при перемешивании, прибавляют предварительно просеянный натрия додецилсульфат и сахар молочный. Тщательно перемешав, массу увлажняют 3% раствором коллидона-30, еще раз перемешивают до равномерного увлажнения и гранулируют.
Влажные гранулы сушат при температуре 45-50°С до остаточной влаги 1±0,5%. Высушенные гранулы охлаждают до комнатной температуры и проводят сухую грануляцию. Сухой гранулят опудривают добавлением предварительно просеянных кальция стеариновокислого и талька. Смесь перемешивают до образования однородной таблеточной массы.
Затем таблеточную массу таблетируют, получая таблетки двояковыпуклой формы с диаметром (0,001 г) 6±0,2 мм, (0,002 г) 7±0,2 мм, (0,004 г) 9±0,3 мм и массой 0,1 г, 0,13 г, 0,26 г.
Пример 1 производства для дозировки 0,001 г.
Предварительно просеянный кальция фосфат 35,19 кг и 2,525 кг доксазозина мезилат тщательно перемешивают. К полученной смеси, при перемешивании, прибавляют предварительно просеянный натрия додецилсульфат 0,414 кг и сахар молочный 165,975 кг. Тщательно перемешав, массу увлажняют 3% раствором коллидона-30 в количестве 27,6 кг, еще раз перемешивают до равномерного увлажнения и гранулируют.
Влажные гранулы сушат при температуре 45-50°С до остаточной влаги 1±0,5%. Высушенные гранулы охлаждают до комнатной температуры и проводят сухую грануляцию. Сухой гранулят в количестве 201,96 кг опудривают добавлением предварительно просеянных кальция стеариновокислого 1,02 кг и талька 1,02 кг. Смесь перемешивают до образования однородной таблеточной массы.
Затем таблеточную массу таблетируют, получая таблетки двояковыпуклой формы с диаметром (0,001 г) 6±0,2 мм и массой 0,1 г в количестве 201,0 кг.
Пример 2 производства для дозировки 0,002 г и 0,004 г.
Предварительно просеянный кальция фосфат 36,225 кг и 2,525 кг доксазозина мезилат тщательно перемешивают. К полученной смеси, при перемешивании, прибавляют предварительно просеянный натрия додецилсульфат 0,3105 кг и сахар молочный 93,315 кг. Тщательно перемешав, массу увлажняют 3% раствором коллидона-30 в количестве 20,7 кг, еще раз перемешивают до равномерного увлажнения и гранулируют.
Влажные гранулы сушат при температуре 45-50°С до остаточной влаги 1±0,5%. Высушенные гранулы охлаждают до комнатной температуры и проводят сухую грануляцию. Сухой гранулят в количестве 131,07 кг опудривают добавлением предварительно просеянных кальция стеариновокислого 0,51 кг и талька 0,51 кг. Смесь перемешивают до образования однородной таблеточной массы.
Затем таблеточную массу таблетируют, получая таблетки двояковыпуклой формы с диаметром (0,002 г) 7±0,2 мм, (0,004 г) 9±0,2 мм и массой 0,13 г и 0,26 в количестве 130,65 кг.
В таблицах 1-3 приведены составы полученных в соответствии с настоящим изобретением таблеток.
В лекарственной форме, выполненной в соответствии с заявленной группой изобретений, не происходит потерь доксазозина в процессе получения формы, улучшаются физико-химические показатели и увеличивается биологическая доступность активного компонента.
Claims (4)
1. Лекарственная форма, обладающая антигипертензивным, сосудорасширяющим, антиатеросклеротическим и спазмолитическим действием, содержащая в качестве активного действующего начала доксазозин, а в качестве вспомогательных веществ натрия додецилсульфат, поливинилпирролидон и молочный сахар, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит в качестве вспомогательных веществ кальций стеариновокислый, кальция фосфат и тальк при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Доксазозин 0,3-8,0
Кальций стеариновокислый 0,1-2,0
Кальция фосфат 10,0-26,0
Поливинилпирролидон 0,2-2,5
Натрия додецилсульфат 0,1-3,0
Тальк 0,1-3,0
Сахар молочный Остальное
2. Лекарственная форма по п.1, отличающаяся тем, что содержит доксазозин в форме доксазозина мезилата.
3. Лекарственная форма по п.1 или 2, отличающаяся тем, что в качестве поливинилпирролидона содержит Коллидон-30.
4. Способ изготовления лекарственной формы, обладающей антигипертензивным, сосудорасширяющим, антиатеросклеротическим и спазмолитическим действием, заключающийся в том, что смешивают доксазозин с кальция фосфатом, добавляют молочный сахар и натрия додецилсульфат, полученную смесь увлажняют раствором поливинилпирролидона, повторно перемешивают, проводят влажную грануляцию, последующую сушку, сухую грануляцию, опудривание смесью кальция стеариновокислого и талька и таблетирование.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2003116915/15A RU2240111C1 (ru) | 2003-06-06 | 2003-06-06 | Лекарственная форма, обладающая антигипертензивным, сосудорасширяющим, антиатеросклеротическим спазмолитическим действием, и способ ее изготовления |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2003116915/15A RU2240111C1 (ru) | 2003-06-06 | 2003-06-06 | Лекарственная форма, обладающая антигипертензивным, сосудорасширяющим, антиатеросклеротическим спазмолитическим действием, и способ ее изготовления |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2240111C1 true RU2240111C1 (ru) | 2004-11-20 |
| RU2003116915A RU2003116915A (ru) | 2004-12-20 |
Family
ID=34310963
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2003116915/15A RU2240111C1 (ru) | 2003-06-06 | 2003-06-06 | Лекарственная форма, обладающая антигипертензивным, сосудорасширяющим, антиатеросклеротическим спазмолитическим действием, и способ ее изготовления |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2240111C1 (ru) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2538615C1 (ru) * | 2013-08-20 | 2015-01-10 | Общество с ограниченной ответственностью "УНИФАРМ" (ООО "УНИФАРМ"). | Средство для профилактики и лечения простатита и аденомы предстательной железы |
-
2003
- 2003-06-06 RU RU2003116915/15A patent/RU2240111C1/ru not_active IP Right Cessation
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2538615C1 (ru) * | 2013-08-20 | 2015-01-10 | Общество с ограниченной ответственностью "УНИФАРМ" (ООО "УНИФАРМ"). | Средство для профилактики и лечения простатита и аденомы предстательной железы |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| TW555560B (en) | Solid oral dosage form comprising a combination of metformin and glibenclamide | |
| CA2319201C (en) | Celecoxib compositions | |
| JP4773456B2 (ja) | 生体利用率を向上させた経口用製剤 | |
| AT509493B1 (de) | Feste arzneiform von olmesartan medoxomil und amlodipin | |
| BG61665B2 (bg) | Вододиспергируеми таблетки | |
| HUE028204T2 (en) | Pharmaceutical compositions containing the active ingredient nilotinib or a salt thereof | |
| CN101888834A (zh) | 口服分散片 | |
| PL194309B1 (pl) | Farmaceutyczna postać dawkowana efawirenzu i sposób jej wytwarzania | |
| CN102724962B (zh) | 包衣药物球状体及其用于消除或减少病症比如呕吐和腹泻的用途 | |
| JP2008536922A (ja) | オランザピンの医薬用経口崩壊錠 | |
| AU2001270484B2 (en) | Use of bradycardiac substances in the treatment of myocardial diseases associated with hypertrophy and novel medicament combinations | |
| JP5721093B2 (ja) | 崩壊錠 | |
| RU2240111C1 (ru) | Лекарственная форма, обладающая антигипертензивным, сосудорасширяющим, антиатеросклеротическим спазмолитическим действием, и способ ее изготовления | |
| JP5241511B2 (ja) | 溶出性の改善された医薬組成物 | |
| RU2580656C1 (ru) | Твердая лекарственная форма гидроксихлорохина немедленного высвобождения и способ ее получения | |
| CN100577157C (zh) | 含有降血脂成分的分散片及其制备方法 | |
| JP6302921B2 (ja) | 崩壊性粒子組成物を含む口腔内崩壊錠剤 | |
| Selvaraj et al. | Formulation and evaluation of tablets from antidiabetic alkaloid glycosin | |
| RU2190392C1 (ru) | Фармацевтическая композиция на основе доксазозина | |
| BG64162B2 (bg) | Диспергиращи се във вода таблети, съдържащи ламотригин | |
| RU2239419C1 (ru) | Лекарственная форма, обладающая антиаритмическим и антиангинальным действием, и способ ее изготовления | |
| RU2182483C1 (ru) | Комбинированное противотуберкулезное средство и способ его получения | |
| RU2207846C1 (ru) | Фармацевтическая твердая композиция, обладающая противотуберкулезным действием, и способ ее получения | |
| RU2192848C1 (ru) | Противорвотное средство | |
| RU2207869C1 (ru) | Фармацевтическая твердая композиция на основе эналаприла малеата и способ ее получения |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20060607 |
|
| NF4A | Reinstatement of patent |
Effective date: 20070727 |
|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20070607 |
|
| NF4A | Reinstatement of patent |
Effective date: 20081010 |
|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20150607 |