RU2229882C2 - Лекарственное средство - Google Patents
Лекарственное средство Download PDFInfo
- Publication number
- RU2229882C2 RU2229882C2 RU2002108676/15A RU2002108676A RU2229882C2 RU 2229882 C2 RU2229882 C2 RU 2229882C2 RU 2002108676/15 A RU2002108676/15 A RU 2002108676/15A RU 2002108676 A RU2002108676 A RU 2002108676A RU 2229882 C2 RU2229882 C2 RU 2229882C2
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- methyl
- benzamide
- drug according
- imidazol
- tetrahydro
- Prior art date
Links
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
Предложено новое таблетированное лекарство для купирования ранней преходящей недееспособности и первичной реакции на облучение, содержащее 1,2,3,9-тетрагидро-9-метил-3-[(2-метил-1Н-имидазол-1-ил)метил]-4Н-карбазол-4-он, или его гидраты, или его соли (ондансетрон, латран) и производное бензамида, выбранное из группы ArCONH2, где арил представляет собой незамещенный фенил или фенил, замещенный по 3-му положению амино- или ациламиногруппой, которые находятся в весовом соотношении 1:20-500. Средство обладает высокой активностью, высокой надежностью и просто в употреблении.
Description
Изобретение относится к новому комбинированному лекарственному средству, которое может найти применение в качестве средства защиты человека от ранней преходящей недееспособности и для купирования первичной реакции на облучение.
Известно применение 1,2,3,9-тетрагидро-9-метил-3-[(2-метил-1Н-имидазол-1-ил)метил]-4Н-карбазол-4-она, или его гидратов, или его солей (I) в качестве средства, купирующего рвотную реакцию, вызванную применением цитостатиков или других средств химиотерапии и/или рентгенорадиотерапии опухолей или облучением. Наиболее часто с этой целью используют хлоргидрат дигидрат 1,2,3,9-тетрагидро-9-метил-3-[(2-метил-1Н-имидазол-1-ил)метил]-4H-карбазол-4-она (ондансетрон, латран®) (Патенты Великобритании №2153821, 2290963; Европейские патенты №191562, 219929; патенты России №1528319, 2041876, 2159614 и др. Приказ начальника ГВМУ МО РФ №224 от 01.06.1996 “О принятии на снабжение медицинской службы Вооруженных сил Российской Федерации таблеток латрана 0,004, покрытых оболочкой”).
Недостатком известного лекарственного средства является отсутствие у латрана защиты от других признаков первичной реакции на облучение и способности защищать от ранней преходящей недееспособности.
Задачей изобретения является создание лекарственного средства для защиты человека от ранней преходящей недееспособности и для купирования первичной реакции на облучение в виде таблетированной лекарственной формы (как наиболее удобной в военных условиях). Поставленная задача диктуется современными методами ведения войны, особенно возможностью использования в боевых условиях так называемого тактическою ядерного оружия. В этих условиях военнослужащие получают весьма значительные дозы облучения. Нам неизвестны средства защиты населения и военного персонала от ранней преходящей недееспособности с одновременным купированием первичной реакции на облучение. В условиях ведения военных действий и, в частности, при применении ядерного (включая нейтронное) оружия особенно важным является использования такого средства в виде одной таблетки, поскольку в этих условиях резко снижены критические возможности людей и возможна паника, могущая привести к неконтролируемым последствиям.
Поставленная задача решается созданием комбинированного лекарственного средства, состоящего из 1,2,3,9-тетрагидро-9-метил-3-[(2-метил-1Н-имидазол-1-ил)метил]-4H-карбазол-4-она, или его гидратов, или его солей (1) и производного бензамида (II), выбранного из группы ArCONH2, где арил представляет собой незамещенный фенил или фенил, замещенный по 3-му положению амино- или ациламиногруппой, и вспомогательных веществ, необходимых для получения таблетированной лекарственной формы.
Наиболее предпочтительным является использование 1,2,3,9-тетрагидро-9-метпл-3-[(2-метил-1Н-имидазол-1-ил)метил]-4Н-карбазол-4-она в виде хлоргидрата дигидрата (ондансетрона, латрана®).
В качестве производного бензамида могут быть использованы сам бензамид, 3-аминобензамид или ацильные производные 3-аминобензамида, например, 3-(бутириламино)бензамид.
Согласно изобретению предлагается лекарственное средство состава I:II=1:20-500 (весовые соотношения), предпочтительно состава I:I=1:50-250.
Поскольку действие облучения или больших концентраций цитостатических агентов сопровождается массивными повреждениями структуры ДНК и, как следствие, значительным повышением уровня поли (АДФ-рибозы), применение ингибиторов АДФ-рибозилирования, в частности, производных бензамида общей формулы II, является исключительно полезным с точки зрения защиты от этих повреждающих факторов. Эти качества могут быть особенно полезны в клинической практике при лечении гематологических и онкологических болезней. Учитывая, что производные бензамида обладают выраженной антивирусной активностью (ЕР №0531370, кл. А 61 К 31/00), предлагаемое лекарственное средство будет особенно полезно при рентгенорадиотерапии и химиотерапии онкологических больных, когда гуморальный иммунитет существенно понижен.
Наиболее удобно для решения поставленной задачи использовать в порядке само- и взаимопомощи таблетированную лекарственную форму, в которую кроме активных ингредиентов следует ввести необходимые фармацевтические добавки и компоненты. Необходимая лекарственная форма получена в результате изучения совместимости различных вспомогательных веществ с активно действующими началами и между собой.
Таблетки могут быть изготовлены обычными способами можно с использованием одного или нескольких вспомогательных компонентов. Таблетки могут быть изготовлены с помощью соответствующего оборудования прессованием, в котором действующие вещества используют в легко подвижном виде, например, в виде порошка или гранул, возможно смешанных со связующим компонентом, скользящей добавкой, инертным разбавителем, поверхностно-активным веществом или диспергирующим агентом. Прессованные таблетки можно покрывать оболочкой, состоящей из сахара или специальной пленки.
Наиболее удобно использовать таблетированную лекарственную форму, покрытую желудочно-растворимым покрытием. Необходимая лекарственная форма получена в результате изучения совместимости различных вспомогательных веществ с активнодействующими началами и между собой.
В качестве вспомогательных веществ использованы кальция карбонат, каолин, желатин, крахмал, магния карбонат, микрокристаллическая целлюлоза, сахар молочный, аэросил и др. Использование в качестве наполнителей микрокристаллической целлюлозы, аэросила и крахмала; смеси аэросила, крахмала и стеарата магния в качестве скользящих и водного раствора крахмала в качестве связующего дало возможность получить ядро таблетки с необходимыми для покрытия свойствами по прочности. На основе гидроксипропилцеллюлозы разработано покрытие таблеток и подобраны условия его нанесения.
Пример
Состав ядра таблетки, г:
Ондансетрон гидрохлорид дигидрат 0,010
Бензамид 0,500
Микрокристаллическая целлюлоза 0,060
Аэросил 0,010
Крахмал 0,018
Стеарата магния 0,002
Для покрытия был использован бесцветный пленкообразующий состав, вес.%:
Оксипропилцеллюлоза “Клюцел” 1,0
Масло касторовое 0,4
Твин-80 0,1
Спирт этиловый 96°: ацетон (1:1) До 100,0
После покрытия таблеток оболочкой полученные таблетки имеют распадаемость (10±2) мин и высвобождают действующие вещества до (96±2)%. Срок годности таблеток не менее 2 лет.
Claims (7)
1. Лекарственное средство для купирования ранней проходящей недееспособности и первичной реакции на облучение, включающее 1,2,3,9-тетрагидро-9-метил-3-/(2-метил-1Н-имидазол-1-ил)метил/-4Н-карбазол-4-он или его гидраты или соли (I) и производное бензамида (II) общей формулы ArCONH2, где Аr представляет собой незамещенный фенил, или фенил замещенный по 3-му положению амино- или ациламиногруппой, при весовом соотношении I:II, равном 1:20-500.
2. Лекарственное средство по п.1, отличающееся тем, что оно представляет собой таблетированную лекарственную форму.
3. Лекарственное средство по пп.1 и 2, отличающееся тем, что оно представляет собой таблетированную лекарственную форму, покрытую оболочкой.
4. Лекарственное средство по пп.1-3, отличающееся тем, что 1,2,3,9-тетрагидро-9-метил-3-[(2-метил-1Н-имидазол-1-ил)метил]-4Н-карбазол-4-он используют в виде хлоргидрата дигидрата.
5. Лекарственное средство по пп.1-4, отличающееся тем, что в качестве производного бензамида (II) используют бензамид, 3-аминобензамид или 3-(бутириламино)бензамид.
6. Лекарственное средство по пп.1-5, отличающееся тем, что соединения I и II используют в весовом соотношении 1:50-250.
7. Лекарственное средство по пп.1-6, представляющее собой таблетированную лекарственную форму, в которой 1,2,3,9-тетрагидро-9-метил-3-/(2-метил-1Н-имидазол-1-ил)метил/-4Н-карбазол-4-он хлоргидрат, дигидрат и бензамид находятся в весовом соотношении 1:50-250 и таблетка покрыта желудочно-растворимой оболочкой.
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU2002108676/15A RU2229882C2 (ru) | 2002-04-05 | 2002-04-05 | Лекарственное средство |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU2002108676/15A RU2229882C2 (ru) | 2002-04-05 | 2002-04-05 | Лекарственное средство |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2002108676A RU2002108676A (ru) | 2003-11-10 |
RU2229882C2 true RU2229882C2 (ru) | 2004-06-10 |
Family
ID=32845544
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2002108676/15A RU2229882C2 (ru) | 2002-04-05 | 2002-04-05 | Лекарственное средство |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
RU (1) | RU2229882C2 (ru) |
Cited By (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2537170C1 (ru) * | 2013-11-20 | 2014-12-27 | Войсковая Часть 41598 | Средство профилактики церебральной формы острой лучевой болезни |
RU2797835C1 (ru) * | 2022-10-18 | 2023-06-08 | федеральное государственное бюджетное учреждение "Государственный научно-исследовательский испытательный институт военной медицины" Министерства обороны Российской Федерации (ФГБУ "ГНИИИ ВМ" МО РФ) | Средство профилактики церебральной формы острой лучевой болезни |
-
2002
- 2002-04-05 RU RU2002108676/15A patent/RU2229882C2/ru active
Cited By (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2537170C1 (ru) * | 2013-11-20 | 2014-12-27 | Войсковая Часть 41598 | Средство профилактики церебральной формы острой лучевой болезни |
RU2797835C1 (ru) * | 2022-10-18 | 2023-06-08 | федеральное государственное бюджетное учреждение "Государственный научно-исследовательский испытательный институт военной медицины" Министерства обороны Российской Федерации (ФГБУ "ГНИИИ ВМ" МО РФ) | Средство профилактики церебральной формы острой лучевой болезни |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
DE69815003T2 (de) | Stabilisierte pharmazeutische Zusammensetzung | |
KR20020075801A (ko) | 울혈성 심부전 치료의 부분적 지방산 산화 방지제 | |
AU2009212254A1 (en) | Use of Ranolazine for treating pain | |
US5589190A (en) | Sustained-release compositions of alfuzosin hydrochloride | |
IE72095B1 (en) | Antimalarial compositions | |
CA2182004C (en) | Film coated tablet of paracetamol and domperidone | |
SE9901573D0 (sv) | New compounds | |
US10940115B2 (en) | Delayed release deferiprone tablets and methods of using the same | |
IL187916A (en) | A tablet containing an almost insoluble ingredient | |
CA2067733C (en) | Process for the preparation of a tablet or dragee composition containing a heat-, light- and moisture-sensitive active ingredient having monoclinic crystal structure | |
CA1261272A (en) | Dihydropyridine combination product | |
US20060034910A1 (en) | Pharmaceutical composition for extended release of phenytoin sodium | |
RU2229882C2 (ru) | Лекарственное средство | |
KR101640958B1 (ko) | 유효 성분이 경계를 사이에 두고 존재하여 이루어지는 의약 고형 제제 | |
SE9901572D0 (sv) | New compounds | |
HRP980074A2 (en) | Pharmaceutical formulations in dry form for the oral administration of a cyclic quaternary ammonium compound | |
Prasanthi et al. | Formulation and evaluation of press coated tablets of lansoprazole | |
JP2001507672A (ja) | Cis―縮合シクロペンテノ―1,2,4―トリオキサン誘導体を含有する抗マラリア組成物 | |
CA2128094A1 (en) | Agent for preventing and treating disturbances of intestinal mucous membrane | |
JPH03123730A (ja) | ニルバジピン含有持続性錠剤 | |
JP2015193635A (ja) | 速溶性防湿フィルムコーティング製剤及びその製造方法 | |
KR102330953B1 (ko) | 소듐-1-[6-(모르폴린-4-일)피리미딘-4-일]-4-(1h-1,2,3-트리아졸-1-일)-1h-피라졸-5-올레이트를 함유하는 제약 투여 형태 | |
RU2468802C2 (ru) | Комбинированная противотуберкулезная композиция | |
JP3254712B2 (ja) | 医薬組成物 | |
CN116234539A (zh) | 血栓素受体拮抗剂调配物 |