RU2224521C2 - Твердая лекарственная форма, обладающая транквилизирующим действием, и способ ее изготовления - Google Patents
Твердая лекарственная форма, обладающая транквилизирующим действием, и способ ее изготовления Download PDFInfo
- Publication number
- RU2224521C2 RU2224521C2 RU2002106257/15A RU2002106257A RU2224521C2 RU 2224521 C2 RU2224521 C2 RU 2224521C2 RU 2002106257/15 A RU2002106257/15 A RU 2002106257/15A RU 2002106257 A RU2002106257 A RU 2002106257A RU 2224521 C2 RU2224521 C2 RU 2224521C2
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- phenazepam
- stearic acid
- gelatin
- preparing
- granulate
- Prior art date
Links
Images
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
Изобретение относится к медицине, в частности к фармации. Твердая лекарственная форма транквилизирующего действия содержит в качестве активного действующего начала феназепам при следующем соотношении компонентов, мас.%: феназепам 0,3-1,0, крахмал картофельный 20,0-40,0, желатин 0,1-1,0, кальций стеариново-кислый и/или кислота стеариновая 0,3-1,0, сахар молочный - остальное. Способ изготовления твердой лекарственной формы включает предварительное получение тритурации феназепама путем смешивания феназепама с частью общего количества молочного сахара, приготовление гранулята из полученной тритурации феназепама, крахмала картофельного и остального количества молочного сахара с водным раствором желатина в качестве гранулирующей жидкости, опудривание гранулята кальцием стеариновокислым и/или кислотой стеариновой и таблетирование. Таблетки феназепама характеризуются удовлетворительной распадаемостью и не оказывают раздражающего действия на желудочно-кишечный тракт, обеспечивая одновременно высокую транквилизирующую активность. 2 с. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл.
Description
Изобретение относится к области медицины, в частности к фармации, и может быть использовано в производстве твердых лекарственных форм препаратов, обладающих транквилизирующим действием.
Из патента RU 2065299 С1 известна твердая лекарственная форма, обладающая транквилизирующим действием. Данная форма содержит мексидол в качестве активного действующего начала и фармацевтически приемлемые целевые добавки при следующем соотношении компонентов, мас.%: мексидол 16,7-41,6, глина белая 16,7-33,3, крахмал картофельный 16,7-33,3, кальций стеариновокислый 0,3-0,5, кислота стеариновая 0,3-0,5, тальк 0,5-1,0, метилцеллюлоза 0,3-0,5. Лекарственная форма заключена в полимерную облочку.
Из этого же патента известен способ изготовления этой формы. Способ предусматривает смешивание активного действующего начала - мексидола с белой глиной и крахмалом, последующее увлажнение полученной смеси 3% раствором метилцеллюлозы и грануляцию полученной увлажненной смеси. Затем гранулят сушат, опудривают стеариновой кислотой и стеариновокислым кальцием, затем таблетируют и наносят полимерное покрытие.
К недостаткам описанной лекарственной формы, а также к способу ее изготовления относится то, что данная форма обладает низкой транквилизирующей активностью, сложна в изготовлении, поскольку может быть получена только в оболочковой форме, кроме того, характеризуется плохой распадаемостью формы и характеризуется раздражающим действием на кишечно-желудочный тракт.
Задачей изобретения является устранение всех вышеперечисленных недостатков.
Поставленная задача решается тем, что твердая лекарственная форма транквилизирующего действия, содержащая активное действующее начало и фармацевтические приемлемые целевые добавки, включающие крахмал картофельный, в качестве активного действующего начала содержит феназепам, а в качестве целевых добавок дополнительно содержит желатин, кальций стеариново-кислый и/или кислоту стеариновую и сахар молочный при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Феназепам - 0,3-1,0
Крахмал картофельный - 20,0-40,0
Желатин - 0,1-1,0
Кальций стеариново-кислый и/или кислота стеариновая - 0,3-1,0
Сахар молочный - Остальное
Поставленная задача решается также тем, тем, что в способе изготовления твердой лекарственной формы предварительно получают тритурацию феназепама путем смешивания феназепама с частью общего количества молочного сахара, затем готовят гранулят из полученной тритурации феназепама, крахмала картофельного и остального количества молочного сахара с водным раствором желатина в качестве гранулирующей жидкости, опудривают гранулят кальцием стеариново-кислым и/или кислотой стеариновой и осуществляют таблетирование.
Феназепам - 0,3-1,0
Крахмал картофельный - 20,0-40,0
Желатин - 0,1-1,0
Кальций стеариново-кислый и/или кислота стеариновая - 0,3-1,0
Сахар молочный - Остальное
Поставленная задача решается также тем, тем, что в способе изготовления твердой лекарственной формы предварительно получают тритурацию феназепама путем смешивания феназепама с частью общего количества молочного сахара, затем готовят гранулят из полученной тритурации феназепама, крахмала картофельного и остального количества молочного сахара с водным раствором желатина в качестве гранулирующей жидкости, опудривают гранулят кальцием стеариново-кислым и/или кислотой стеариновой и осуществляют таблетирование.
Поставленная задача решается также тем, что смешивание феназепама осуществляют с 4-7 мас.% общего количества сахара молочного путем прибавления последнего последовательно порциями и перемешивания после прибавления каждой порции.
Поставленная задача решается также тем, что используют водный раствор желатина с концентрацией 2,5-3,5%.
Поставленная задача решается также тем, что приготовление гранулята осуществляют с содержанием в нем остаточной влаги 3,0-4,5 мас.%.
Феназепам (Phenazepamum) с химической формулой 7-Бром-5-(орто-хлорфенил)-2-3-дигидро-1H-1,4-бензодиазепин-2-он представляет отечественный высокоактивный транквилизатор. По силе транквилизирующего и анксиолитического действия превосходит другие транквилизаторы. Для достижения стабильного воздействия оптимальным является его содержание в количестве 0,3-1,0% по массе.
В качестве фармацевтически приемлемых добавок используются крахмал, желатин, кальций стеариново-кислый и/или кислота стеариновая. Данные добавки нетоксичны для организма.
Крахмал является связующим в таблетке и его содержание выбирается исходя из достижения лучшей распадаемости таблеток в желудочно-кишечном тракте, с одной стороны, и достижением приемлемой прочности - с другой.
Желатин в вышеприведенных количествах способствует улучшенному гранулированию лекарственной формы. В отличие от других применяемых увлажнителей он обладает полной нейтральностью по отношению к желудочно-кишечному тракту.
Молочный сахар является идеальным наполнителем для композиций с феназепамом. Он также обладает и связующими функциями. Введение молочного сахара в заявленных количествах не оказывает раздражающего действия на кишечно-желудочный тракт и способствует лучшей распадаемости твердой лекарственной формы.
Кальций стеариновокислый и кислота стеариновокислая могут употребляться для опудривания как вместе, так и в раздельности. Их введение в заявленных количествах предотвращает слипание гранулята и не вносит в организм вредных и балластных веществ.
Совокупность операций в способе и их режимы подобраны таким образом, чтобы максимально упростить способ изготовления твердых форм без ухудшения качества изготовления твердых форм.
Пример.
Способ осуществляется следующим образом.
Для равномерного распределения феназепама в грануляте предварительно готовят тритурацию феназепама, прибавляя к нему последовательно несколько порций молочного сахара (всего 5,3% от общего количества молочного сахара).
После прибавления каждой порции проводят перемешивание в течение 1-2 минут.
Гранулят готовят из картофельного крахмала, молочного сахара и тритурации феназепама. В качестве гранулирующей жидкости используют водный раствор желатина (приблизительно 2,8%). Гранулирование осуществляют в автоматическом режиме. Содержание остаточной влаги 3,5-4,5%.
Перед таблетированием производят опудривание смесью, состоящей их кальция стеариновокислого и кислоты стеариновой.
Таблетирование производят на таблеточном прессе, получая таблетки плоскоцилиндрической формы с фаской, массой 0,1-0,15 г.
В таблице приведены рецептуры заявленной лекарственной формы.
Таблетки, изготовленные по всем приведенным в таблице рецептурам, обеспечивают хорошую распадаемость и не оказывают раздражающего действия на желудочно-кишечный тракт, обеспечивая одновременно высокую транквилизирующую активность.
Claims (5)
1. Твердая лекарственная форма транквилизирующего действия, содержащая активное действующее начало и фармацевтические приемлемые целевые добавки, включающие крахмал картофельный, отличающаяся тем, что в качестве активного действующего начала она содержит феназепам, а в качестве целевых добавок она дополнительно содержит желатин, кальций стеариново-кислый и/или кислоту стеариновую и сахар молочный, при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Феназепам 0,3-1,0
Крахмал картофельный 20,0-40,0
Желатин 0,1-1,0
Кальций стеариново-кислый и/или кислота стеариновая 0,3-1,0
Сахар молочный Остальное
2. Способ изготовления твердой лекарственной формы в соответствии с п.1, характеризующийся тем, что предварительно получают тритурацию феназепама путем смешивания феназепама с частью общего количества молочного сахара, затем готовят гранулят из полученной тритурации феназепама, крахмала картофельного и остального количества молочного сахара с водным раствором желатина в качестве гранулирующей жидкости, опудривают гранулят кальцием стеариново-кислым и/или кислотой стеариновой и осуществляют таблетирование.
3. Способ по п.2, в котором смешивание феназепама осуществляют с 4-7 мас.% общего количества сахара молочного путем прибавления последнего последовательно порциями и перемешивания после прибавления каждой порции.
4. Способ по п.2 или 3, в котором используют водный раствор желатина с концентрацией 2,5-3,3 мас.%.
5. Способ по любому из пп.2-4, в котором приготовление гранулята осуществляют с содержанием в нем остаточной влаги 3,0-4,5 мас.%.
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU2002106257/15A RU2224521C2 (ru) | 2002-03-12 | 2002-03-12 | Твердая лекарственная форма, обладающая транквилизирующим действием, и способ ее изготовления |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU2002106257/15A RU2224521C2 (ru) | 2002-03-12 | 2002-03-12 | Твердая лекарственная форма, обладающая транквилизирующим действием, и способ ее изготовления |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2002106257A RU2002106257A (ru) | 2003-09-20 |
RU2224521C2 true RU2224521C2 (ru) | 2004-02-27 |
Family
ID=32172418
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2002106257/15A RU2224521C2 (ru) | 2002-03-12 | 2002-03-12 | Твердая лекарственная форма, обладающая транквилизирующим действием, и способ ее изготовления |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
RU (1) | RU2224521C2 (ru) |
-
2002
- 2002-03-12 RU RU2002106257/15A patent/RU2224521C2/ru not_active IP Right Cessation
Non-Patent Citations (1)
Title |
---|
Машковский М.Д. Лекарственные средства. - М.: Медицина, 1993, ч.1, с.91. * |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
KR960009182B1 (ko) | 제약정제, 제약과립 및 그의 제조방법 | |
OA11400A (en) | Solid oral dosage form comprising a combination ofmetformin and glibenclamide. | |
CA1261260A (en) | Directly compressible codeine salt compositions | |
ZA200006440B (en) | Oral medicinal preparations with reproducible release of the active ingredient gatifloxacin or its pharmaceutically suitable salts or hydrates. | |
RU2205640C1 (ru) | Стабильный фармацевтический состав, содержащий мексидол | |
SK281193B6 (sk) | Tableta so zlepšenou biodostupnosťou účinnej látky, kyseliny klodrónovej, spôsob jej výroby a použitie mikrokryštalickej celulózy | |
CS261791A3 (en) | Process for preparing preparations in the form of tablets or coated tablets containing light, heat and moisture sensitive active component having a monoclinic crystal structure | |
RU2326660C1 (ru) | Пероральный лекарственный препарат мемантин (варианты) и способ его получения (варианты) | |
RU2224521C2 (ru) | Твердая лекарственная форма, обладающая транквилизирующим действием, и способ ее изготовления | |
AU611740B2 (en) | Pharmaceutical composition and process for its preparation | |
RU2240784C1 (ru) | Лекарственное средство на основе арбидола | |
DE69905034T2 (de) | Stabile zusammensetzungen enthaltend levosimendan und alginsäure | |
RU2441651C1 (ru) | Способ получения фармацевтической композиции клозапина в виде таблеток и фармацевтическая композиция | |
RU2234931C2 (ru) | Композиционный энтеросорбент и способ его приготовления | |
CN112022827B (zh) | 一种盐酸赛庚啶快速释放药物制剂及其制备方法 | |
JPH02286614A (ja) | アセトアミノフェン製剤 | |
JPS60152424A (ja) | 固形製剤 | |
RU2188017C1 (ru) | Способ получения таблеток комбинированного препарата триметоприма с сульфаметоксазолом | |
AU632376B2 (en) | Pressing not delayed release of active compound, process for its production and use of polyhydroxybutyric acid for the production of such a pressing | |
RU2166953C2 (ru) | Композиция для таблетирования и способ приготовления таблеток | |
RU2149001C1 (ru) | Ноотропное лекарственное средство и способ его получения | |
RU2183121C1 (ru) | Фармацевтическая композиция, обладающая снотворной, седативной и транквилизирующей активностью, способ ее получения | |
JP3232687B2 (ja) | イミダプリル含有製剤 | |
RU2140262C1 (ru) | Способ получения таблеток бромкамфоры рацемической | |
RU2190407C1 (ru) | Способ получения противовирусного средства |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
PD4A | Correction of name of patent owner | ||
PC41 | Official registration of the transfer of exclusive right |
Effective date: 20190925 |
|
MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20200313 |