RU2183633C1 - Высокомеченный тритием 2-гидрокси-6-меркаптопурин - Google Patents
Высокомеченный тритием 2-гидрокси-6-меркаптопурин Download PDFInfo
- Publication number
- RU2183633C1 RU2183633C1 RU2001113521/04A RU2001113521A RU2183633C1 RU 2183633 C1 RU2183633 C1 RU 2183633C1 RU 2001113521/04 A RU2001113521/04 A RU 2001113521/04A RU 2001113521 A RU2001113521 A RU 2001113521A RU 2183633 C1 RU2183633 C1 RU 2183633C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- tritium
- mercaptopurine
- hydroxy
- highly labeled
- labeled
- Prior art date
Links
- USDXYKGMFSVLAT-UHFFFAOYSA-N N=C(CC(C1)=O)C2=C1C=CC2 Chemical compound N=C(CC(C1)=O)C2=C1C=CC2 USDXYKGMFSVLAT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines Containing Antibodies Or Antigens For Use As Internal Diagnostic Agents (AREA)
Abstract
Изобретение относится к новому химическому соединению - высокомеченному тритием 2-гидрокси-6-меркаптопурину формулы (I)
молярная радиоактивность 3,1 Ки/ммоль, радиохимическая чистота соединения составляет более 98%.
молярная радиоактивность 3,1 Ки/ммоль, радиохимическая чистота соединения составляет более 98%.
Description
Изобретение относится к органической химии и может найти применение в биологии и медицине.
Известен 2-гидрокси-6-меркаптопурин, получивший наименование "6-тиоксантин" формулы I:
(Sigma, catalog, product number Т 8125, р. 1003, 1999) [l].
(Sigma, catalog, product number Т 8125, р. 1003, 1999) [l].
Данное соединение применяется в исследованиях в области генной терапии (Tamiya, Т. , Ono, Y., Wei, M.X.Mroz, P., Moolten, F.L., and Chiocca, E.A.: The Escherichia Coli gpt gene sensitizes rat glioma cells to killing by 6-thioxanthine or 6-thioguanine. Cancer Gene Therapy 3: 1996, 155-162.
Однако меченный тритием аналог соединения формулы 1 не описан, но он необходим при биохимических и медико-биологических исследованиях.
Техническим результатом, достигаемым настоящим изобретением, является расширение ассортимента меченых аналогов физиологически активных соединений.
Указанный технический результат достигается тем, что получен высокомеченный тритием 2-гидрокси-6-меркаптопурин формулы 1.
Ниже приведен пример, иллюстрирующий изобретение.
В реакционную ампулу поместили водный раствор (10 мл) 3,4 мг 2-гидрокси-6-меркаптоптурина, нагревали на водяной бане до полного растворения, добавляли 60 мг катализатора 5% Pd/BaSO4 и отогнали растворитель досуха на роторном испарителе. Затем ампулу вакуумировали до остаточного давления 0,1 Па, заполнили газообразным тритием до давления 400 гПа и выдержали в течение 60 мин при температуре 200oС.
После удаления избытка газообразного трития вакуумированием продукты реакции растворили в воде (3х10 мл) (радиоактивность раствора 580 мКи). Катализатор отделили фильтрованием, удалили лабильный тритий трехкратной отгонкой с водой по 10 мл (радиоактивность раствора - 86 мКи). Очистку проводили методом ВЭЖХ на колонке Nucleosil C-18 10х250 мм; подвижная фаза 5% ацетонитрила в 0,1 М триэтиламмонийбикарбонантом буфере рH 7,0 V=l,5 мл/мин, время удерживания 17,1 мин. Выход меченого препарата составил 52%, молярная радиоактивность 3,1 Ки/ммоль.
Радиохимическая чистота меченого соединения определена методом ТСХ на PEI-cellulose (Merck) в воде, Rf=0,21 и cellulose-F (Merck) в системе бутанолуксусная кислота-вода (2:1:1), Rf=0,75 и составила более 98%.
Таким образом, получено новое высокомеченное тритием физиологически активное соединение.
Claims (1)
- Высокомеченный тритием 2-гидрокси-6-меркаптопурин формулы I
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2001113521/04A RU2183633C1 (ru) | 2001-05-22 | 2001-05-22 | Высокомеченный тритием 2-гидрокси-6-меркаптопурин |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2001113521/04A RU2183633C1 (ru) | 2001-05-22 | 2001-05-22 | Высокомеченный тритием 2-гидрокси-6-меркаптопурин |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2183633C1 true RU2183633C1 (ru) | 2002-06-20 |
Family
ID=20249730
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2001113521/04A RU2183633C1 (ru) | 2001-05-22 | 2001-05-22 | Высокомеченный тритием 2-гидрокси-6-меркаптопурин |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2183633C1 (ru) |
-
2001
- 2001-05-22 RU RU2001113521/04A patent/RU2183633C1/ru not_active IP Right Cessation
Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| Sigma. Сatalog. Product number T8125, p.1003, 1999 Tanuya T. et. al. The Eschericbia Coli qept gene seusit izes rat glioma cells to killing by 6 - thioxanthine or 6-thioguanine. Cancer Gene Thirapy. 1996, 3, р.152-162. * |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| KR101314460B1 (ko) | Ｒｇｄ-함유 펩티드의 방사성 표지된 접합체 및클릭-화학을 통한 그의 제조 방법 | |
| Yun et al. | High radiochemical yield synthesis of 3′-deoxy-3′-[18F] fluorothymidine using (5′-O-dimethoxytrityl-2′-deoxy-3′-O-nosyl-β-D-threo pentofuranosyl) thymine and its 3-N-BOC-protected analogue as a labeling precursor | |
| US8211403B2 (en) | Radiolabelling methods | |
| US20100228060A1 (en) | Perfluoro-aryliodonium salts in nucleophilic aromatic 18f-fluorination | |
| RU2183633C1 (ru) | Высокомеченный тритием 2-гидрокси-6-меркаптопурин | |
| JPH054985A (ja) | 新規な化合物 | |
| Priem et al. | Synthesis and reactivity of a bis-sultone cross-linker for peptide conjugation and [18 F]-radiolabelling via unusual “double click” approach | |
| US5720935A (en) | Rapid synthesis of radiolabeled pyrimidine nucleosides or nucleotides from stannyl precursors | |
| KR20090096716A (ko) | 아지리딘의 플루오르화에 의한 방사성표지 | |
| Någren et al. | The synthesis of the neuropeptide Met-enkephalin and two metabolic fragments labelled with 11C in the methionine methyl group | |
| US4894218A (en) | Therapy agents, methods of preparation, and methods of use | |
| RU2191187C1 (ru) | Высокомеченные тритием монофторхинолоны | |
| US20100150835A1 (en) | Synthesis of [18F] Fluoromethyl Benzene Using Benzyl Pentafluorobenzenesulfonate | |
| US4942226A (en) | Halogenated pyrimidine nucleosides and their derivatives | |
| Chu et al. | Potential Antiradiation Agents. β-Thioethylamino Derivatives of Nucleic Acid Constituents1, 2 | |
| RU2155175C2 (ru) | Высокомеченная тритием 1-(2-циано-2-метоксииминоацетил)-3-этилмочевина | |
| Någren et al. | Synthesis of D/L‐and L‐SE‐[methyl‐11C] selenomethionine | |
| JP4159653B2 (ja) | ［１１ｃ］−ｌ−メチオニンの合成方法 | |
| US4970061A (en) | Therapy agents, methods of preparation, and methods of use | |
| FR2584409A1 (fr) | Chlorhydrates de chlorures de derives d'aminoalkyl-2 hydroxy-9 ellipticinium et compositions pharmaceutiques en contenant | |
| KR20100022987A (ko) | 표지 방법 | |
| RU2136672C1 (ru) | Высокомеченный тритием диметоморфолин и способ его получения | |
| Ravert et al. | Radiosynthesis of a ligand for studying the glycine transporter:[11C] ALX‐5407 | |
| RU2190591C1 (ru) | Высокомеченный тритием 2-метил-3-фитил-1,4-нафтохинон | |
| RU2132331C1 (ru) | Высокомеченные тритием производные фурана |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20040523 |