RU2136279C1 - Применение лацидипина для лечения артериосклероза - Google Patents
Применение лацидипина для лечения артериосклероза Download PDFInfo
- Publication number
- RU2136279C1 RU2136279C1 RU93054780A RU93054780A RU2136279C1 RU 2136279 C1 RU2136279 C1 RU 2136279C1 RU 93054780 A RU93054780 A RU 93054780A RU 93054780 A RU93054780 A RU 93054780A RU 2136279 C1 RU2136279 C1 RU 2136279C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- arteriosclerosis
- treatment
- lacidipine
- patients
- prophylaxis
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Hydrogenated Pyridines (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
Изобретение относится к медицине, более точно к фармакотерапии и может быть использовано для лечения артериосклероза. Объектом изобретения является применение диэтилового эфира (Е)-4[2-[3-(1,1-диметилэтокси)-3-оксо-1-пропенил] фенил] -1,4-дигидро-2,6-диметил-3,5-пиридиндикарбоновой кислоты для лечения или профилактики артериосклероза или для лечения атеросклероза, а также применение этого вещества для лечения или профилактики артериосклероза у млекопитающих, которым вводят его в эффективном количестве. Кроме того, лицидипин может быть применен для лечения атеросклероза у людей. 2 с. и 2 з. п.ф-лы.
Description
Настоящее изобретение относится к применению лацидипина для лечения артериосклероза.
В заявке на патент Великобритании CB 2164336А описана новая группа производных 1,4-дигидропиридина, которые снижают концентрацию внутриклеточного кальция путем ограничения трансмембранного притока кальция и, следовательно, соединения могут быть полезными для лечения сердечнососудистых расстройств, таких как гипертензия, ангиопекториз, ишемическая болезнь сердца, конгестивные сердечные расстройства, расстройства мозговых и периферических сосудов. Особенно предпочтительным соединением является диэтиловый эфир (Е)-4-[2-[3-(1,1-диметилэтокси)-3-оксо-1- пропенил] -фенил]- 1,4-дигидро-2,6-диметил-3,5-пиридиндикарбоновой кислоты, который имеет торговое наименование лацидипин. Было обнаружено, что это соединение проявляет особенно заметную селективность при ингибировании трансмембранного движения кальция в сосудах гладких мышц по сравнению с активностью на сердечной мышце. Такая сосудистая селективность связана с особенно продолжительным действием, указывая, что она должно быть особенно полезной в качестве антигипертензивного агента и это было подтверждено клиническими испытаниями.
Обнаружено, что лацидипин обладает полезной противоартериосклеротической активностью в дополнение к его известному действию на сосуды гладкой мускулатуры. Противоартериосклеротическая активность лацидипина может быть показана на ряде стандартных тестов. Так, например, было найдено, что лацидипин значительно снижает этерификацию холестерина в культуре перитонеальных макрофагов мыши. Лацидипин также значительно снижает образование бляшек в тесте с кроликами, которых кормили холестерином.
Итак, соединение может быть полезным для лечения или профилактики артеросклероза гипертензивного артериосклероза, артериосклероза Монккеберга, гиперпластического артериосклероза и других сердечнососудистых расстройств, возникающих в результате или в ассоциации с артериосклерозом, таких как стенокардия, инфаркт миокарда, гипертензия, апоплексия, перемежающаяся хромота, гангрена, артериосклероз аорты, артериосклероз аневризм и артериосклероз почечных артерий.
Следовательно, изобретение обеспечивает применение лацидипина для лечения или профилактики артериосклероза у млекопитающих. Другой вариант изобретения обеспечивает применение лацидипина или производство лекарства для лечения или профилактики артериосклероза у млекопитающих.
Еще один аспект изобретения обеспечивает способ лечения или профилактики артериосклероза у млекопитающих, который заключается во введении лацидипина указанному млекопитающему.
Для лечения или профилактики артериосклероза и сердечнососудистых расстройств, возникших в результате, лацидипин может быть сформулирован традиционным образом с одним или более фармацевтическими экципиентами и/или носителями.
Так, другой аспект изобретения обеспечивает фармацевтические композиции для использования, для профилактики или лечения артериосклероза, которые включают лацидипин и один или более фармацевтических экципиентов или носителей для орального, сублингвального, трансдермального, парентерального или ректального введения.
Для орального введения фармацевтическая композиция может быть изготовлена в виде таблеток, которые могут быть покрыты пленкой или сахаром, капсул, порошков, гранул, растворов, включая сиропы, или суспензий, приготовленных традиционными способами с приемлемыми экципиентами. Для сублингвального введения композиция может быть выполнена в виде таблеток или пастилок, сформованных традиционным образом.
Для парентерального введения лацидипина может быть введен в виде большой пилюли или путем непрерывной инфузии. Композиции могут быть приготовлены в такой форме, как суспензии, растворы или эмульсии в масляном или водном носителе и могут содержать такие вспомогательные агенты, как суспендирующие, стабилизирующие и/или диспергирующие агенты. Для введения инъекцией они могут быть изготовлены в виде единичной дозы или в виде множественных доз, предпочтительно с добавлением консерванта.
Альтернативно для парентерального введения активный ингредиент может быть в виде порошка для последующего объединения с носителем.
Предлагаемая ежедневная дозировка лацидипина для лечения людей находится в интервале от 0,001 до 50 мг, например, 0,005-20 мг, которая может быть удобно введена в виде одной или нескольких доз. Точная применяемая доза будет зависеть от возраста и состояния пациента, а также от пути введения.
При оральном введении лацидипин удобно давать людям в дозе в интервале от 0,01 до 50 мг, более предпочтительно 0,05-20 мг в день. При парентеральном использовании соединение обычно вводят в дозе в интервале от 0,001 до 2 мг, более предпочтительно от 0,05 до 0,5 г в день.
При оральном применении лацидипин предпочтительно вводят дважды или более индивидуально один раз в день.
Примеры пригодных фармацевтических композиций для введения лацидипина, применяемых для лечения и/или профилактики артериосклероза, включают то, что специально описаны в заявке на патент в Великобритании GB 2164336А и которые упомянуты и приведены здесь.
Способность лацидипина предотвращать образование бляшек была определена на модели скола повреждения у кроликов, получавших холестерин. В этом тесте бляшка отлагается на поверхности аорты у кроликов, получавших холестерин. Кролики, также получавшие лацидипин, в дозе 3 мг/кг/день, показали значительное снижение (приблизительно 20%) площади поверхности аорты, покрытой бляшками.
Claims (4)
1. Применение диэтилового эфира (Е)-4-[2-[3-(1,1-диметилэтокси)-3-оксо- 1-пропенил] фенил] -1,4-дигидро-2,6-диметил-3,5-пиридин-дикарбоновой кислоты для лечения или профилактики артериосклероза.
2. Применение по п.1, отличающееся тем, что применяется для лечения атеросклероза.
3. Способ лечения или профилактики артериосклероза у млекопитающих, отличающийся тем, что указанному млекопитающему вводят эффективное количество диэтилового эфира (Е)-4-[2-[3-(1,1-диметилэтокси)-3-оксо-1-пропенил]фенил] -1,4-дигидро-2,6-диметил-3,5-пиридиндикарбоновой кислоты.
4. Способ по п. 3, отличающийся тем, что применяется для лечения атеросклероза у людей.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| ITMI910359A IT1244728B (it) | 1991-02-13 | 1991-02-13 | Impiego medicamentoso di derivati diidropiridinici |
| ITM191A000359 | 1991-02-13 | ||
| PCT/EP1992/000276 WO1992014460A1 (en) | 1991-02-13 | 1992-02-08 | Use of lacidipine for the treatment of arteriosclerosis |
Related Child Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU98115297/14A Division RU98115297A (ru) | 1991-02-13 | 1998-08-06 | Применение лацидипина для лечения артериосклероза, фармацевтическая композиция |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU93054780A RU93054780A (ru) | 1996-10-10 |
| RU2136279C1 true RU2136279C1 (ru) | 1999-09-10 |
Family
ID=11358541
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU93054780A RU2136279C1 (ru) | 1991-02-13 | 1992-02-08 | Применение лацидипина для лечения артериосклероза |
Country Status (24)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US5455257A (ru) |
| EP (2) | EP0499920B1 (ru) |
| JP (1) | JP2996725B2 (ru) |
| KR (1) | KR100188171B1 (ru) |
| AT (1) | ATE157004T1 (ru) |
| AU (1) | AU646929B2 (ru) |
| CA (1) | CA2103805C (ru) |
| CZ (1) | CZ281760B6 (ru) |
| DE (1) | DE69221649T2 (ru) |
| DK (1) | DK0499920T3 (ru) |
| ES (1) | ES2106098T3 (ru) |
| GR (1) | GR3024661T3 (ru) |
| HK (1) | HK1009585A1 (ru) |
| IE (1) | IE920453A1 (ru) |
| IL (1) | IL100928A (ru) |
| IT (1) | IT1244728B (ru) |
| MX (1) | MX9200600A (ru) |
| NO (1) | NO303713B1 (ru) |
| PH (1) | PH30130A (ru) |
| RU (1) | RU2136279C1 (ru) |
| SG (1) | SG59972A1 (ru) |
| UA (1) | UA27780C2 (ru) |
| WO (1) | WO1992014460A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA921006B (ru) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2007096694A1 (es) * | 2006-02-22 | 2007-08-30 | Ramiro Vergara | Asociacion de principios activos neuroactivadores |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP1868577A4 (en) * | 2005-04-15 | 2009-12-09 | Reddys Lab Inc Dr | Lacidipine PARTICLE |
Family Cites Families (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS597163A (ja) * | 1982-07-02 | 1984-01-14 | Yamanouchi Pharmaceut Co Ltd | 抗動脈硬化剤 |
| NZ212895A (en) * | 1984-08-22 | 1988-07-28 | Glaxo Spa | 1,4-dihydropyridine derivatives and pharmaceutical compositions |
| GB8431119D0 (en) * | 1984-12-10 | 1985-01-16 | Fujisawa Pharmaceutical Co | Anti-arteriosclerotic composition |
-
1991
- 1991-02-13 IT ITMI910359A patent/IT1244728B/it active IP Right Grant
-
1992
- 1992-02-08 AU AU12231/92A patent/AU646929B2/en not_active Ceased
- 1992-02-08 AT AT92102146T patent/ATE157004T1/de not_active IP Right Cessation
- 1992-02-08 JP JP4503957A patent/JP2996725B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 1992-02-08 ES ES92102146T patent/ES2106098T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1992-02-08 RU RU93054780A patent/RU2136279C1/ru active
- 1992-02-08 UA UA93004263A patent/UA27780C2/ru unknown
- 1992-02-08 CZ CS931650A patent/CZ281760B6/cs not_active IP Right Cessation
- 1992-02-08 US US08/094,150 patent/US5455257A/en not_active Expired - Lifetime
- 1992-02-08 CA CA002103805A patent/CA2103805C/en not_active Expired - Fee Related
- 1992-02-08 DE DE69221649T patent/DE69221649T2/de not_active Expired - Fee Related
- 1992-02-08 EP EP92102146A patent/EP0499920B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1992-02-08 WO PCT/EP1992/000276 patent/WO1992014460A1/en not_active Application Discontinuation
- 1992-02-08 EP EP92903946A patent/EP0576433A1/en not_active Withdrawn
- 1992-02-08 DK DK92102146.5T patent/DK0499920T3/da active
- 1992-02-08 SG SG1996007490A patent/SG59972A1/en unknown
- 1992-02-12 ZA ZA921006A patent/ZA921006B/xx unknown
- 1992-02-12 MX MX9200600A patent/MX9200600A/es unknown
- 1992-02-12 IL IL10092892A patent/IL100928A/xx not_active IP Right Cessation
- 1992-02-12 PH PH43915A patent/PH30130A/en unknown
- 1992-02-12 IE IE045392A patent/IE920453A1/en not_active IP Right Cessation
-
1993
- 1993-08-12 KR KR1019930702402A patent/KR100188171B1/ko not_active IP Right Cessation
- 1993-08-12 NO NO932874A patent/NO303713B1/no not_active IP Right Cessation
-
1997
- 1997-09-09 GR GR970402303T patent/GR3024661T3/el unknown
-
1998
- 1998-08-31 HK HK98110314A patent/HK1009585A1/xx not_active IP Right Cessation
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2007096694A1 (es) * | 2006-02-22 | 2007-08-30 | Ramiro Vergara | Asociacion de principios activos neuroactivadores |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| ZA921006B (en) | 1992-12-30 |
| AU646929B2 (en) | 1994-03-10 |
| IL100928A (en) | 1997-02-18 |
| IE920453A1 (en) | 1992-08-12 |
| US5455257A (en) | 1995-10-03 |
| ATE157004T1 (de) | 1997-09-15 |
| JP2996725B2 (ja) | 2000-01-11 |
| SG59972A1 (en) | 1999-02-22 |
| KR100188171B1 (en) | 1999-06-01 |
| CZ281760B6 (cs) | 1997-01-15 |
| MX9200600A (es) | 1992-10-30 |
| CA2103805C (en) | 2002-09-17 |
| ES2106098T3 (es) | 1997-11-01 |
| NO932874D0 (no) | 1993-08-12 |
| JPH06505002A (ja) | 1994-06-09 |
| PH30130A (en) | 1997-01-21 |
| IT1244728B (it) | 1994-08-08 |
| NO303713B1 (no) | 1998-08-24 |
| GR3024661T3 (en) | 1997-12-31 |
| HK1009585A1 (en) | 1999-06-04 |
| EP0499920A1 (en) | 1992-08-26 |
| ITMI910359A1 (it) | 1992-08-13 |
| DK0499920T3 (da) | 1998-01-26 |
| UA27780C2 (ru) | 2000-10-16 |
| EP0576433A1 (en) | 1994-01-05 |
| DE69221649D1 (de) | 1997-09-25 |
| NO932874L (no) | 1993-08-12 |
| WO1992014460A1 (en) | 1992-09-03 |
| DE69221649T2 (de) | 1997-12-11 |
| CZ165093A3 (en) | 1994-03-16 |
| EP0499920B1 (en) | 1997-08-20 |
| AU1223192A (en) | 1992-09-15 |
| ITMI910359A0 (it) | 1991-02-13 |
| CA2103805A1 (en) | 1992-08-14 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| AU2001225816B2 (en) | Therapeutic combination of amlodipine and benazepril | |
| RU98117511A (ru) | Новые соединения действующих начал, содержащих клопидогрел, и антитромбическое средство | |
| HU199302B (en) | Process for producing synergic pharmaceutical compositions having hypotensive activity | |
| JP2002537258A5 (ru) | ||
| AU2006252211B2 (en) | New association of a sinus node If current inhibitor and a calcium inhibitor, and pharmaceutical compositions containing it | |
| RU2136279C1 (ru) | Применение лацидипина для лечения артериосклероза | |
| US6080761A (en) | Inhibition of smooth muscle cell migration by (R)-amlodipine | |
| EP0888114A1 (en) | USE OF (+)-$g(a)-(2,3-DIMETHOXYPHENYL)-1- 2-(4-FLUOROPHENYL)ETHYL]-4-PIPERIDINEMETHANOL IN TREATING DEPRESSIVE DISORDERS AND BIPOLAR DISORDERS | |
| KR100329254B1 (ko) | 순환장해개선제 | |
| JP2001527551A (ja) | Ｍｔｐインヒビターと脂溶性ビタミンの組合せおよび該組合せを用いる血清脂質レベルの降下法 | |
| US5527801A (en) | Ameliorant for blood lipid metabolism | |
| RU2005119970A (ru) | Оптически активное производное дигидропиридина | |
| FR2544614A1 (fr) | Nouvelle association medicamenteuse pour le traitement de l'hypertension | |
| US5373005A (en) | Despiramine in the treatment of drug-resistant malarial infections | |
| JPH10259126A (ja) | アルツハイマー病治療・予防剤 | |
| US5182387A (en) | Bis-dibenzoazepine compounds | |
| CN1827104A (zh) | 左旋氨氯地平和阿托伐他汀的药物组合物 | |
| JPS6144816A (ja) | 組み合わせ生成物およびその調製方法 | |
| HU211747A9 (en) | Drugs containing verapamil and trandolapril | |
| JP2003501385A (ja) | Ｈｍｇ−ｃｏａレダクターゼ阻害剤とカルニチン類を含む抗高脂血症性組合せ | |
| WO1994014441A1 (en) | Use of an enantiomeric dihydropyridine | |
| JP2004217635A5 (ru) | ||
| EP0965341A2 (en) | Combination of dofetilide and a calcium channel blocker | |
| JPS6232727B2 (ru) | ||
| ZA200304330B (en) | Therapeutic combination of amlodipine and benazepril. |