RU2122851C1

RU2122851C1 - Suppository showing antiinflammatory and wound-healing effect

Info

Publication number: RU2122851C1
Application number: RU98105172/14A
Authority: RU
Inventors: П.В. Назаренко; А.П. Довгаль; Ю.В. Буканов; С.В. Косолапова; Д.С. Михайлов; В.Н. Филимонова
Priority date: 1998-03-31
Filing date: 1998-03-31
Publication date: 1998-12-10

Abstract

FIELD: medicine, pharmacy. SUBSTANCE: suppository has sea buckthorn oil and cacao butter as a base. Suppository shows high clinical effect at minimal dose of an active component but does not show adverse effects. EFFECT: enhanced effectiveness of suppository. 1 cl, 1 tbl, 3 ex

Description

Изобретение относится к медицине, а именно к фармацевтическому производству, и касается создания новых лекарственных форм, содержащих облепиховое масло, которые могут найти применение для лечения гастроэнтерологических и проктологических заболеваний. The invention relates to medicine, namely to pharmaceutical production, and for the creation of new dosage forms containing sea buckthorn oil, which may find application for the treatment of gastroenterological and proctological diseases.

Известно применение облепихового масла в качестве противовоспалительного средства [1]. It is known the use of sea buckthorn oil as an anti-inflammatory agent [1].

Известно противовоспалительное средство, включающее облепиховое масло и основу [2]. В качестве основы используют жир кондитерский твердый на основе пластифицированного саломаса или смесь триглицеридов природных пищевых кислот С₁₃ - С₁₈ с моно- и диглицеридами тех же кислот и эмульгатор - моноглицериды стеариновой кислоты. Данное средство является наиболее близким к предлагаемому изобретению и принято за прототип.Known anti-inflammatory agent, including sea buckthorn oil and a base [2]. Solid confectionery fat based on plasticized salomas or a mixture of triglycerides of natural food acids C ₁₃ - C ₁₈ with mono- and diglycerides of the same acids and an emulsifier - stearic acid monoglycerides are used as a base. This tool is the closest to the proposed invention and is taken as a prototype.

Однако известное средство имеет основу многокомпонентную и для определенного круга лиц неприемлемую. However, the known tool has a multicomponent basis and is unacceptable for a certain circle of people.

Задачей изобретения является создание нового противовоспалительного средства, которое позволяет значительно расширить возможность его применения для больных, страдающих заболеваниями толстого кишечника (хронические колиты, неспецифический язвенный колит), хроническом геморрое, анальных трещинах, с целью улучшения процессов репарации слизистой прямой кишки и анального канала при эрозивно-катаральных проктитах и после операций на прямой кишке, при анитах, постлучевых поражениях слизистой оболочки ануса, ануситов, сфинктеритов, проктитов и упростить технологию его изготовления за счет исключения жира кондитерского твердого, используемого в качестве основы. The objective of the invention is the creation of a new anti-inflammatory drug that can significantly expand the possibility of its use for patients suffering from diseases of the colon (chronic colitis, ulcerative colitis), chronic hemorrhoids, anal fissures, with the aim of improving the repair processes of the rectal mucosa and anal canal with erosive - catarrhal proctitis and after operations on the rectum, with anitis, postradiation lesions of the mucous membrane of the anus, anusitis, sphincteritis, proct It and simplify the technology of its manufacture by eliminating the fat of the confectionery solid used as a base.

Решение поставленной задачи достигается тем, что предлагается противовоспалительное средство в виде свечей, содержащее облепиховое масло, а также масло какао в качестве основы при следующем соотношении компонентов на 1 свечу массой 1,7 г ± 5%: масло облепиховое (ФС 42-17730-95) 0,1 г; основа для суппозиториев: масло какао остальное. Полученные суппозитории должны иметь следующие физико-химические характеристики:
Время полной деформации - Не более 15 мин
Температура плавления - Не выше 35^oС
Кислотное число - Не более 5,0 мг КОН/г
Содержание каротиноидов в одном суппозитории (в пересчете на бэта-каротин) - Не менее 0,16 мг
При этом экспериментально было установлено, что высокие результаты по совместимости облепихового масла с основой и по лечебному эффекту были достигнуты при использовании в качестве основы масла какао. Это сочетание приводит к получению терапевтического эффекта, связанного с быстрым улучшением тягостных геморроидальных симптомов (боль, жжение, зуд, чувство напряжения), а также стимуляцией регенеративных процессов при повреждениях слизистой анального канала.The solution to this problem is achieved by the fact that it is proposed an anti-inflammatory agent in the form of suppositories containing sea buckthorn oil, as well as cocoa butter as the basis for the following ratio of components per 1 candle weighing 1.7 g ± 5%: sea buckthorn oil (FS 42-17730-95 ) 0.1 g; basis for suppositories: cocoa butter the rest. The resulting suppositories should have the following physico-chemical characteristics:
Total deformation time - No more than 15 min.
Melting point - Not higher than 35 ^o С
Acid number - Not more than 5.0 mg KOH / g
The content of carotenoids in one suppository (in terms of beta-carotene) - At least 0.16 mg
Moreover, it was experimentally established that high results in the compatibility of sea buckthorn oil with the base and in the therapeutic effect were achieved when using cocoa butter as the basis. This combination leads to a therapeutic effect associated with a rapid improvement in painful hemorrhoidal symptoms (pain, burning, itching, a feeling of tension), as well as stimulation of regenerative processes in case of damage to the anal canal mucosa.

Проктологические свечи с маслом облепихи и маслом какао в качестве основы являются высоко эффективным лечебным средством, применяемым у больных с патологией аноректальной области. Их преимуществом является местное воздействие на ткани и в связи с этим снижение необходимости энтерального и парентерального введения необходимых препаратов, что нежелательно при полипрагмазии и высокой аллергизации населения. Proctological suppositories with sea buckthorn oil and cocoa butter as the basis are a highly effective therapeutic agent used in patients with anorectal pathology. Their advantage is the local effect on the tissues and, therefore, the reduction in the need for enteral and parenteral administration of the necessary drugs, which is undesirable for polypharmacy and high allergization of the population.

Содержание облепихового масла в предлагаемом противовоспалительном средстве 0,1 г на свечу массой 1,70 г ± 5%. Данная доза облепихового масла подобрана экспериментально в сочетании с основой - маслом какао. The sea buckthorn oil content in the proposed anti-inflammatory agent is 0.1 g per suppository weighing 1.70 g ± 5%. This dose of sea buckthorn oil is selected experimentally in combination with a base - cocoa butter.

Пример 1. Состав на 1 свечу массой 1,62 г: облепиховое масло 0,1 г; основа для суппозиториев 1,52 г. Example 1. Composition per 1 candle weighing 1.62 g: sea buckthorn oil 0.1 g; base for suppositories 1.52 g.

Облепиховое масло в количестве 10 г смешивают с расплавленной основой - маслом какао в количестве 152 г при 28 - 31^oС до получения однородной массы. Полученную однородную массу подают на автомат для изготовления суппозиториев. Массу заливают в ячейки из пленки поливинилхлорида (тип ЭП-73).Sea buckthorn oil in an amount of 10 g is mixed with the molten base - cocoa butter in an amount of 152 g at 28 - 31 ^o C to obtain a homogeneous mass. The resulting homogeneous mass is fed to a machine for the manufacture of suppositories. The mass is poured into cells from a film of polyvinyl chloride (type EP-73).

Полученные суппозитории имеют следующие физико-химические характеристики:
Время полной деформации - 5,36
Температура плавления - 30,8
Кислотное число - 2,26
Содержание каротиноидов (в пересчете на бэта-каротин) - 0,2931
Пример 2. Состав на 1 свечу массой 1,78 г: облепиховое масло 0,1 г; основа для суппозиториев 1,68 г. Технология получения суппозиториев аналогична примеру 1. Полученные суппозитории имеют следующие показатели:
Время полной деформации - 6,21
Температура плавления - 32,1
Кислотное число - 2,35
Содержание каротиноидов (в пересчете на бэта-каротин) - 0,2513
Пример 3. Состав на 1 свечу массой 1,70 г: облепиховое масло 0,1 г; основа для суппозиториев 1,60 г. Технология получения суппозиториев аналогична примерам 1 и 2. Вес выливаемой свечи должен быть 1,7 ± 5% г.The resulting suppositories have the following physico-chemical characteristics:
Total deformation time - 5.36
Melting point - 30.8
Acid number - 2.26
The content of carotenoids (in terms of beta-carotene) - 0.2931
Example 2. Composition per 1 candle weighing 1.78 g: sea buckthorn oil 0.1 g; basis for suppositories 1.68 g. The technology for producing suppositories is similar to example 1. The resulting suppositories have the following indicators:
Total deformation time - 6.21
Melting point - 32.1
Acid number - 2.35
The content of carotenoids (in terms of beta-carotene) - 0.2513
Example 3. Composition per 1 candle weighing 1.70 g: sea buckthorn oil 0.1 g; basis for suppositories 1.60 g. The technology for producing suppositories is similar to examples 1 and 2. The weight of the poured out candle should be 1.7 ± 5% g.

Цвет и запах суппозиторий при хранении в течение 27 мес не меняются. Результаты анализа, характеризующие качество суппозиториев в процессе хранения при температуре 5^oС, представлены в таблице, из данных которой следует, что основные показатели, характеризующие качество суппозиториев, не изменяются в процессе хранения в холодильнике.The color and smell of the suppository do not change during storage for 27 months. The analysis results characterizing the quality of suppositories during storage at a temperature of 5 ^o C are presented in the table, from the data of which it follows that the main indicators characterizing the quality of suppositories do not change during storage in the refrigerator.

Ниже приведены примеры клинического изучения опытных партий суппозиториев с облепиховым маслом. The following are examples of a clinical study of pilot batches of sea buckthorn suppositories.

Клиническое изучение проводилось:
- в центральной клинической больнице медицинского центра Управления делами Президента РФ в отделениях проктологии и гастроэнтерологии с целью улучшения процессов репарации слизистой прямой кишки и анального канала при эрозовно-катаральных проктитах и после операций на прямой кишке. Свечи назначались на 10-14 дней лечебного курса;
- в поликлинике N 1 мед. центра. При этом свечи назначались врачами для продолжения курсового лечения в послеоперационном периоде, трещинах ануса, геморрое, после лучевой терапии для улучшения репаративных процессов. Курс лечения 10-12 дней по 1-2 свече в день;
- в поликлинике N 2 мед.центра для лечения смешанного геморроя, хронических анальных трещин, ануситов, сфиктеритов, проктитов. Свечи вводили в прямую кишку в дозировке: масло облепихи 0,1 + масло какао 1,7 в течение 7-10 дней, по 1 св. 2 раза в сутки.The clinical study was conducted:
- in the central clinical hospital of the medical center of the Office of the President of the Russian Federation in the departments of proctology and gastroenterology in order to improve the repair of the mucosa of the rectum and anal canal with erosive-catarrhal proctitis and after rectal surgery. Candles were prescribed for 10-14 days of the treatment course;
- in the clinic N 1 honey. center. In this case, candles were prescribed by doctors to continue course treatment in the postoperative period, anus fissures, hemorrhoids, after radiation therapy to improve reparative processes. The course of treatment is 10-12 days, 1-2 candles per day;
- in the clinic N 2 medical center for the treatment of mixed hemorrhoids, chronic anal fissures, anusitis, sphincteritis, proctitis. Candles were injected into the rectum in a dosage: sea buckthorn oil 0.1 + cocoa butter 1.7 for 7-10 days, 1 St. 2 times a day.

Клиническое изучение проводилось также в объединенной больнице с поликлиникой и филиалом, поликлинике и консультативно-диагностической поликлинике мед. центра Управления делами Президента РФ. Отмечена высокая эффективность. A clinical study was also carried out in a joint hospital with a polyclinic and a branch, a polyclinic and an advisory diagnostic diagnostic clinic. Center for Management of the President of the Russian Federation. High efficiency noted.

В предлагаемых свечах высокий терапевтический эффект достигается при минимальном количестве действующего вещества в сочетании с натуральной основой - маслом какао. In the proposed candles, a high therapeutic effect is achieved with a minimum amount of active substance in combination with a natural base - cocoa butter.

Свечи не вызывают побочных эффектов, удобны в использовании и оказывают хороший лечебный эффект. Candles do not cause side effects, are convenient to use and have a good therapeutic effect.

Таким образом, суппозитории с облепиховым маслом могут быть рекомендованы как противовоспалительное, ранозаживляющее проктологическое средство. Thus, suppositories with sea buckthorn oil can be recommended as an anti-inflammatory, wound healing proctological agent.

Claims

Suppositories with anti-inflammatory, wound healing effects, containing sea buckthorn oil and a base, characterized in that cocoa butter is used as a base in the following ratio of components per 1 candle weighing 1.7 g ≈ 5%, g:
Sea buckthorn oil - 0.1
Cocoa Butter - Rest