RU2151592C1 - Drug for treatment of patient with proctological diseases - Google Patents
Drug for treatment of patient with proctological diseases Download PDFInfo
- Publication number
- RU2151592C1 RU2151592C1 RU98119289A RU98119289A RU2151592C1 RU 2151592 C1 RU2151592 C1 RU 2151592C1 RU 98119289 A RU98119289 A RU 98119289A RU 98119289 A RU98119289 A RU 98119289A RU 2151592 C1 RU2151592 C1 RU 2151592C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- heparin
- treatment
- suppository
- base
- suppositories
- Prior art date
Links
Images
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
Description
Изобретение относится к медицине, а именно к фармацевтике, и касается создания лекарственных форм в виде суппозиториев, содержащих гепарин и анестезин, которые могут найти применение для лечения проктологических заболеваний: острых тромбозов наружных и внутренних геморроидальных узлов, а также острого воспалительно-болевого анального синдрома. The invention relates to medicine, namely to pharmaceuticals, and for the creation of dosage forms in the form of suppositories containing heparin and anesthesin, which can be used to treat proctologic diseases: acute thrombosis of the external and internal hemorrhoidal nodes, as well as acute inflammatory-pain anal syndrome.
Применение гепарина в различных лекарственных формах основано на его способности оказывать антикоагуляционное и антиагрегационное действие. Антикоагуляционный эффект связан с прямым действием гепарина на систему свертывания крови. The use of heparin in various dosage forms is based on its ability to exert anticoagulation and antiplatelet action. The anticoagulant effect is associated with the direct effect of heparin on the blood coagulation system.
Широко известно применение гепарина в виде мази при поверхностном тромбофлебите конечностей, флебитах, после повторных внутривенных инъекций, тромбозе геморроидальных вен, язвах конечностей. It is widely known that heparin is used as an ointment for superficial thrombophlebitis of the extremities, phlebitis, after repeated intravenous injections, hemorrhoidal vein thrombosis, and ulcers of the extremities.
Известная мазь содержит: гепарина 2500 ЕД; анестезина 1 г; бензилового эфира никотиновой кислоты 0,02 г; мазевой основы до 25 г (1). Known ointment contains: heparin 2500 UNITS; anestezin 1 g; nicotinic acid benzyl ester 0.02 g; ointment base up to 25 g (1).
Постепенно освобождающийся из мази гепарин уменьшает воспалительный процесс и оказывает антитромботическое действие, а бензиловый эфир никотиновой кислоты расширяет поверхностные сосуды, способствуя всасыванию гепарина. Анестезин оказывает обезболивающее действие. Gradually released from the ointment, heparin reduces the inflammatory process and has an antithrombotic effect, and nicotinic acid benzyl ester dilates the surface vessels, promoting the absorption of heparin. Anestezin has an analgesic effect.
Мазь наносят тонким слоем (0,5-1,0 г на участок диаметром 3-5 см) 2-3 раза в день и втирают в кожу. При остром воспалении геморроидальных вен мазью смазывают салфетку, которую накладывают на геморроидальные узлы или вводят ее с помощью тампона в ректу. The ointment is applied in a thin layer (0.5-1.0 g per area with a diameter of 3-5 cm) 2-3 times a day and rubbed into the skin. In acute inflammation of hemorrhoidal veins, an ointment lubricates a napkin, which is applied to the hemorrhoidal nodes or injected with a swab into the rectum.
Применение известной гепариновой мази наиболее эффективно при наружном ее применении для лечения поверхностного тромбофлебита и язв конечностей. Что касается лечения проктологических заболеваний, а именно острых тромбозов наружных и внутренних геморроидальных узлов и воспалительно-болевого анального синдрома, то применение салфеток с мазью путем накладывания на наружные геморроидальные узлы или введения ее с помощью тампонов в ректу для рассасывания внутренних узлов создает большое неудобство как для медперсонала, так и для больных. The use of the known heparin ointment is most effective when applied externally for the treatment of superficial thrombophlebitis and limb ulcers. As for the treatment of proctologic diseases, namely acute thrombosis of the external and internal hemorrhoids and inflammatory pain anal syndrome, the use of napkins with ointment by applying to external hemorrhoids or introducing it with tampons into the rect to dissolve the internal nodes creates a great inconvenience as for medical staff, and for patients.
Кроме того, при таком лечении часть мази теряется, что снижает терапевтическую эффективность и удлиняет сроки лечения. In addition, with such treatment, part of the ointment is lost, which reduces therapeutic efficacy and prolongs the treatment time.
Наиболее близким аналогичным техническим решением к заявляемому лекарственному средству по совокупности существенных признаков является мазь для лечения тромбофлебита, содержащая в мас.%: гепарин - 0,07-0,095 (при активности гепарина 120 ЕД/мг); анестезин - 3,6-4,4; бензилникотинат - 0,076-0,084; глицерин - 14,25-15,85; вазелин - 5,7-6,3; стеарин - 4,75-5,25; сложный эфир жирной кислоты - 4,75-5,25; эмульгатор N 1 - 7,6-8,4; нипагин - 0,142-0,157; нипазол - 0,0475-0,0525 и дистиллированная вода - остальное (2). The closest similar technical solution to the claimed drug in terms of the essential features is an ointment for the treatment of thrombophlebitis, containing in wt.%: Heparin - 0.07-0.095 (with a heparin activity of 120 IU / mg); anestezin - 3.6-4.4; benzyl nicotinate - 0.076-0.084; glycerin - 14.25-15.85; petrolatum - 5.7-6.3; stearin - 4.75-5.25; fatty acid ester 4.75-5.25; emulsifier N 1 - 7.6-8.4; nipagin - 0.142-0.157; nipazole - 0.0475-0.0525 and distilled water - the rest (2).
Данная мазь по сравнению с аналогом более стабильна и имеет длительный срок хранения - до 3-х лет. This ointment, in comparison with the analogue, is more stable and has a long shelf life - up to 3 years.
Однако, ей, как и аналогу, присущи недостатки, обусловленные узким спектром действия - препарат эффективен при острых, главным образом, поверхностных тромбофлебитах конечностей, неудобство применения при лечении как для медперсонала, так и для больных, и недостаточно высокая терапевтическая эффективность, особенно при рассасывании внутренних геморроидальных узлов. However, it, like the analogue, has inherent disadvantages due to the narrow spectrum of action - the drug is effective in acute, mainly superficial thrombophlebitis of the extremities, the inconvenience of use in the treatment for both medical staff and patients, and the therapeutic efficacy is not high enough, especially with resorption internal hemorrhoidal nodes.
Задачей изобретения является разработка нового лекарственного средства для лечения проктологических заболеваний, содержащего гепарин и анестезин, в виде суппозиториев, обладающего высокой терапевтической эффективностью, при одновременном расширении арсенала суппозиториев, применяемых для лечения острых тромбозов наружных и внутренних геморроидальных узлов, а также воспалительно-болевого анального синдрома. The objective of the invention is to develop a new drug for the treatment of proctological diseases containing heparin and anestezin, in the form of suppositories with high therapeutic efficacy, while expanding the arsenal of suppositories used to treat acute thrombosis of the external and internal hemorrhoidal nodes, as well as inflammatory pain anal syndrome .
Данный технический результат достигается тем, что лекарственное средство, содержащее гепарин, анестезин, эмульгатор и воду очищенную, выполнено в виде суппозитория и дополнительно содержит основу при следующем соотношении компонентов, г на одну свечу:
Гепарин - 0,006-0,01
Анестезин - 0,04-0,06
Вода очищенная - 0,016-0,023
Эмульгатор - До 5% к массе основы
Основа - Остальное до получения суппозитория массой 1,15-1,45
При выборе основы для суппозиториев проведены экспериментальные исследования на биодоступность гепарина и анестезина и их совместимость с основой. Были исследованы следующие основы: жир кондитерский твердый на основе пластифицированного саломаса (твердый жир тип А), смесь моно-, ди- и триглицеридов природных насыщенных жирных кислот с длиной углеродной цепи C12 - C18 (Витепсол, Суппорин-М), полиэтиленоксиды 1500 и 400.This technical result is achieved by the fact that the drug containing heparin, anestezin, emulsifier and purified water is made in the form of a suppository and additionally contains a base in the following ratio of components, g per candle:
Heparin - 0.006-0.01
Anestezin - 0.04-0.06
Purified water - 0.016-0.023
Emulsifier - Up to 5% by weight of the base
Basis - The rest is to obtain a suppository weighing 1.15-1.45
When choosing the basis for suppositories, experimental studies were conducted on the bioavailability of heparin and anestezin and their compatibility with the base. The following bases were investigated: solid confectionery fat based on plasticized salomas (type A solid fat), a mixture of mono-, di- and triglycerides of natural saturated fatty acids with a carbon chain length of C 12 - C 18 (Vitepsol, Supporin-M), polyethylene oxides 1500 and 400.
Экспериментально было доказано, что наилучшие результаты по таким показателям, как биодоступность и совместимость лекарственных веществ с основой, были достигнуты при использовании таких основ, как твердый жир тип А (ВФС 42-1117-86), или Витепсол (Витепсол Н-15 и Витепсол W-35 в соотношении 1:1), или Суппорин-М (ТУ 10-04-02-92-92). It was experimentally proven that the best results in terms of indicators such as bioavailability and drug compatibility with the base were achieved using such bases as type A solid fat (VFS 42-1117-86), or Vitepsol (Vitepsol N-15 and Vitepsol W-35 in a ratio of 1: 1), or Supporin-M (TU 10-04-02-92-92).
В результате проведенных исследований было также показано, что введение в композицию эмульгатора до 5% к весу основы увеличивает биодоступность гепарина за счет повышения равномерности его распределения по суппозиторной массе. As a result of the studies, it was also shown that the introduction of an emulsifier in the composition up to 5% by weight of the base increases the bioavailability of heparin by increasing the uniformity of its distribution over the suppository mass.
В качестве эмульгатора могут быть использованы такие эмульгаторы, как моноглицериды дистиллированные, моноглицериды стеариновой кислоты, эмульгатор Т-2 и другие, разрешенные к применению в медицине Государственной Фармакопеей, которые совместимы с гепарином и анестезином. As an emulsifier, emulsifiers such as distilled monoglycerides, stearic acid monoglycerides, T-2 emulsifier and others approved for use in medicine by the State Pharmacopoeia that are compatible with heparin and anestezin can be used.
Поставленные эксперименты показали высокую эффективность использования такого эмульгатора как моноглицериды дистиллированные. These experiments have shown high efficiency in the use of such an emulsifier as distilled monoglycerides.
Предлагаемая суппозиторная форма лекарственного средства для лечения проктологических заболеваний, содержащего гепарин и анестезин, позволяет устранить недостатки, связанные с использованием мази гепариновой, а именно: значительно упрощает способ применения средства за счет легкости, удобства и безболезненности его введения, исключает потери лекарственного средства, т. е. терапевтическая доза гепарина и анестезина используется полностью для лечения, что способствует повышению терапевтической эффективности. Кроме того, высокая биодоступность и совместимость лекарственных веществ, а именно гепарина и анестезина, с выбранными основами также повышает лечебный эффект, особенно при лечении таких заболеваний, как острый тромбоз наружных и внутренних геморроидальных узлов и воспалительно-болевой анальный синдром. The proposed suppository form of the drug for the treatment of proctologic diseases containing heparin and anestezin allows to eliminate the disadvantages associated with the use of heparin ointment, namely: it greatly simplifies the method of using the drug due to the ease, convenience and painlessness of its administration, eliminates the loss of the drug, etc. E. The therapeutic dose of heparin and anestezin is used completely for treatment, which helps to increase therapeutic efficacy. In addition, the high bioavailability and compatibility of drugs, namely heparin and anestezin, with the selected bases also increases the therapeutic effect, especially in the treatment of diseases such as acute thrombosis of the external and internal hemorrhoidal nodes and inflammatory-pain anal syndrome.
В настоящее время из уровня техники известны болеутоляющие ректальные свечи, содержащие, г на одну свечу: анестезин - 0,08-012; дерматол -0,03-0,05; окись цинка - 0,016-0,024; ментол - 0,003-0,006; основа - остальное (3). В качестве основы они содержат полиэтиленоксид 1500 и полиэтиленоксид 400 при соотношении 19: 1. При этом свечи содержат основу в количестве, достаточном до получения их массой 2,4-2,9 г. Currently, prior art painkillers for rectal suppositories are known, containing, g per suppository: anestezin - 0.08-012; dermatol -0.03-0.05; zinc oxide - 0.016-0.024; menthol - 0.003-0.006; the basis is the rest (3). As a base, they contain polyethylene oxide 1500 and polyethylene oxide 400 with a ratio of 19: 1. At the same time, candles contain a base in an amount sufficient to obtain a mass of 2.4-2.9 g.
Проведенные испытания известных ректальных свечей вышеуказанного состава показали эффективность их применения только как обезболивающего, антисептического, дезинфицирующего, подсушивающего и вяжущего средства при лечении заболеваний прямой кишки (трещины, зуд, спазм, геморрой). При лечении же таких проктологических заболеваний, как острый тромбоз наружных и особенно внутренних геморроидальных узлов, известные ректальные свечи положительного результата не дают. Tests of known rectal suppositories of the above composition showed the effectiveness of their use only as an anesthetic, antiseptic, disinfectant, drying and astringent in the treatment of diseases of the rectum (cracks, itching, spasm, hemorrhoids). In the treatment of proctologic diseases such as acute thrombosis of external and especially internal hemorrhoidal nodes, known rectal suppositories do not give a positive result.
Предлагаемое новое лекарственное средство в виде суппозиториев, содержащее гепарин, обладающий антитромботическим, противовоспалительным и рассасывающим действием, в сочетании с анестезином, обладающим местноанестезирующим, противозудным и обезболивающим действием, обеспечивает высокий лечебный эффект при лечении острых тромбозов, воспалений геморроидальных вен и проктитов. The proposed new drug in the form of suppositories containing heparin, which has an antithrombotic, anti-inflammatory and absorbable effect, in combination with anesthesin, which has a local anesthetic, antipruritic and analgesic effect, provides a high therapeutic effect in the treatment of acute thrombosis, inflammation of hemorrhoidal veins and proctitis.
В соответствии с предлагаемым составом по изобретению были изготовлены образцы заявляемых суппозиториев, рецептура которых приведена в таблице 1. In accordance with the proposed composition according to the invention, samples of the inventive suppositories were prepared, the formulation of which is shown in table 1.
Испытания образцов показали, что снижение содержания гепарина и анестезина ниже предельных не обеспечивает эффективного лечебного действия. Увеличение гепарина ограничивается его основным свойством - способностью оказывать антикоагуляционное и антиагрегационное действие и при содержании его выше 0,01 г на свечу массой (1,15-1,45) г может привести к кровотечению. Tests of the samples showed that lowering the heparin and anesthesin levels below the limit does not provide an effective therapeutic effect. An increase in heparin is limited by its main property - the ability to have anticoagulation and anti-aggregation effects, and if it is higher than 0.01 g per candle with a mass of (1.15-1.45) g, it can lead to bleeding.
Увеличение анестезина выше предельного значения приводит к аллергическому и местнораздражающему действию, появляется неприятное ощущение, жжение. An increase in anesthesin above the limit value leads to an allergic and locally irritating effect, an unpleasant sensation, burning sensation appears.
Изменение содержания воды очищенной (менее 0,016 г на один суппозиторий) приводит к неполному растворению гепарина, что создает неравномерное его распределение в суппозиторной массе. A change in the purified water content (less than 0.016 g per suppository) leads to incomplete dissolution of heparin, which creates its uneven distribution in the suppository mass.
Так же как и вода, эмульгатор служит для равномерного распределения гепарина и анестезина в суппозиторной массе. Так как анестезин вводится в суппозиторную массу в виде порошка, то эмульгатор для анестезина выполняет роль сюбилизатора, обеспечивая тем самым его растворение в основе. Поэтому уменьшение его количества в составе суппозиториев приводит к ухудшению их качества за счет неравномерного распределения лекарственных веществ в суппозиторной массе. Like water, the emulsifier serves to evenly distribute heparin and anestezin in the suppository mass. Since anestezin is introduced into the suppository mass in the form of a powder, the emulsifier for anestezin acts as a stabilizer, thereby ensuring its dissolution in the base. Therefore, a decrease in its amount in the composition of suppositories leads to a deterioration in their quality due to the uneven distribution of medicinal substances in the suppository mass.
Повышенное содержание воды (более 0,023 г в одном суппозитории) может вызвать ухудшение стабильности суппозиториев при хранении за счет образования перекисных соединений, а увеличение содержания эмульгатора повышает вязкость суппозиторной массы, что вызывает изменение температуры плавления суппозитория, тем самым ухудшается отдача лекарственных веществ из суппозитория. Increased water content (more than 0.023 g in one suppository) can cause deterioration in the stability of the suppository during storage due to the formation of peroxide compounds, and an increase in the content of emulsifier increases the viscosity of the suppository mass, which causes a change in the melting point of the suppository, thereby worsening the return of medicinal substances from the suppository.
Таким образом, выбор компонентов и их количественных значений дали возможность получить новый технический результат - создание противовоспалительного, обезболивающего и регенерирующего лекарственного средства в виде суппозиториев для лечения острых форм геморроя, которое обеспечивает эффективное лечебное действие и имеет высокие качественные показатели: суппозитории стабильны при хранении, выдерживают действие воздуха, света и высоких температур, что дает возможность выбрать оптимальные режимы технологического процесса их производства. Thus, the choice of components and their quantitative values made it possible to obtain a new technical result - the creation of an anti-inflammatory, analgesic and regenerating drug in the form of suppositories for the treatment of acute forms of hemorrhoids, which provides an effective therapeutic effect and has high quality indicators: suppositories are stable during storage, withstand the action of air, light and high temperatures, which makes it possible to choose the optimal modes of the technological process of their production odds.
Технология приготовления предложенного лекарственного средства состоит в следующем. The technology for preparing the proposed drug is as follows.
В реактор загружают основу, расплавляют ее пуском холодной или горячей воды в рубашку реактора и доводят температуру основы до 65-70oC. В конце процесса расплавления включают мешалку и перемешивают до полного расплавления основы. Затем через верхний люк реактора заливают расплавленный эмульгатор. По окончании ввода эмульгатора основу перемешивают до получения однородной массы. Температуру реактора снижают до 55-60oC, вводят анестезин и после перемешивания массы при температуре 38-40oC загружают водный раствор гепарина. Суппозиторную массу перемешивают 20-30 минут, поддерживая температуру в пределах 38-40oC, отбирают пробы на анализ, после чего массу подают на формование суппозиториев. Суппозитории упаковывают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной пленки.The base is loaded into the reactor, melted by starting cold or hot water in the jacket of the reactor, and the temperature of the base is brought to 65-70 ° C. At the end of the melting process, the stirrer is turned on and mixed until the base is completely melted. Then, a molten emulsifier is poured through the upper hatch of the reactor. At the end of the introduction of the emulsifier, the base is mixed until a homogeneous mass. The temperature of the reactor is reduced to 55-60 o C, injected anestezin and after mixing the mass at a temperature of 38-40 o C load an aqueous solution of heparin. The suppository mass is stirred for 20-30 minutes, maintaining the temperature within 38-40 o C, samples are taken for analysis, after which the mass is fed to the formation of suppositories. Suppositories are packaged in blister strip packaging made of polyvinyl chloride film.
Примеры конкретного выполнения заявляемых суппозиториев ректальных представлены в табл. 1. Examples of specific performance of the claimed rectal suppositories are presented in table. 1.
Анализ результатов исследований суппозиториев, изготовленных по примеру 1, показал, что они имеют низкие качественные показатели, на основании чего данный состав суппозиториев был исключен из дальнейших исследований. Analysis of the results of studies of suppositories made according to example 1 showed that they have low quality indicators, on the basis of which this composition of suppositories was excluded from further studies.
С целью изучения качества суппозиториев в процессе хранения опытные образцы по примерам 2-4 хранили в прохладном, сухом, защищенном от света месте, периодически проверяя их качество. Было установлено, что они сохраняют свои первоначальные свойства в течение 2 лет 3 месяцев (на дату 25.01.98 г. дальнейшие наблюдения ведутся). In order to study the quality of suppositories during storage, the prototypes according to examples 2-4 were stored in a cool, dry, dark place, periodically checking their quality. It was found that they retain their original properties for 2
При изучении влияния таких факторов, как действие света, воздуха и высоких температур, на качество суппозиториев было выявлено:
1. Нагревание суппозиторной массы выше 65oC вызывает изменение цвета суппозиториев, при этом появляется слегка желтоватый оттенок.When studying the influence of factors such as the effect of light, air and high temperatures on the quality of suppositories, it was revealed:
1. Heating the suppository mass above 65 o C causes a discoloration of the suppository, with a slightly yellowish tint.
2. При воздействии на суппозиторную массу воздуха и света в течение 24 часов ее внешний вид не изменяется. 2. When exposed to a suppository mass of air and light for 24 hours, its appearance does not change.
На основании полученных данных были отработаны оптимальные режимы технологического процесса получения лекарственного средства в виде суппозиториев, содержащих гепарин и анестезин. Based on the data obtained, the optimal modes of the technological process for producing a drug in the form of suppositories containing heparin and anesthesin were worked out.
Анализ показателей образцов, изготовленных по примерам 2-4, показал, что наилучшие результаты были получены по образцам 2, 3. По примеру 4 высокое содержание гепарина в отдельных случаях может привести к кровотечениям, а анестезина - к местнораздражающему и аллергизирующему действию. Analysis of the performance of the samples made according to examples 2-4 showed that the best results were obtained on
Для проведения доклинического и клинического испытаний суппозиториев были изготовлены образцы по примеру 3. For preclinical and clinical trials of suppositories, samples were prepared according to example 3.
Доклинические испытания суппозиториев, содержащих гепарин и анестезин, проводились с целью изучения их острой и хронической токсичности, а также местнораздражающего и аллергизирующего действия. Preclinical trials of suppositories containing heparin and anestezin were carried out in order to study their acute and chronic toxicity, as well as locally irritating and allergenic effects.
При изучении острой токсичности животным вводили максимально возможную дозу - 250 мг (5 свечей) - биологически активного вещества, при этом ни в одной группе животных не наблюдалось гибели морских свинок. В связи с этим свечи с гепарином и анестезином можно отнести к разряду практически нетоксичных. When studying acute toxicity, the animals were administered the maximum possible dose - 250 mg (5 suppositories) - a biologically active substance, while in no group of animals the death of guinea pigs was observed. In this regard, suppositories with heparin and anesthesin can be classified as practically non-toxic.
При изучении хронической токсичности установлено, что длительное введение суппозиториев в дозе 25 мг биологически активного вещества не оказало токсического влияния на функциональное состояние жизненно важных органов: печени, почек, селезенки, легких и т.д. Данные гистологического анализа не выявили нарушения в слизистой прямой кишки и во внутренних органах подопытных животных, что свидетельствует об отсутствии токсического влияния свечей с гепарином на организм. When studying chronic toxicity, it was found that prolonged administration of suppositories at a dose of 25 mg of biologically active substance did not have a toxic effect on the functional state of vital organs: liver, kidneys, spleen, lungs, etc. Histological analysis did not reveal any abnormalities in the rectal mucosa and in the internal organs of experimental animals, which indicates the absence of toxic effects of suppositories with heparin on the body.
В результате проведенных исследований не выявлено местнораздражающего действия предлагаемых суппозиториев: на протяжении всего эксперимента животные чувствовали себя нормально, кожа и видимая часть слизистой вокруг анального отверстия оставались нормальными, выделений из прямой кишки не отмечалось. Слизистые глаза и прямой кишки при гистологическом исследовании оставались без изменения. As a result of the studies, the locally irritating effect of the proposed suppositories was not revealed: throughout the experiment, the animals felt normal, the skin and the visible part of the mucosa around the anus remained normal, and no discharge from the rectum was noted. Mucous eyes and rectum during histological examination remained unchanged.
Выявление возможного аллергизирующего действия свечей с гепарином и анестезином проводилось на морских свинках как наиболее чувствительных животных для установления сенсибилизирующего свойства лекарственных препаратов. The possible allergic effect of suppositories with heparin and anestezin was revealed on guinea pigs as the most sensitive animals to establish the sensitizing property of drugs.
Как показали проведенные исследования, в период эксперимента животные сохраняли аппетит, были активны, температура тела была в пределах нормы. Гематологические показатели у всех животных во все сроки исследования оставались в норме. As the studies showed, during the experiment, the animals maintained their appetite, were active, body temperature was within normal limits. Hematological indices in all animals remained normal throughout the study period.
Таким образом, проведенные доклинические исследования позволили рекомендовать суппозитории ректальные для клинического изучения. Thus, preclinical studies made it possible to recommend rectal suppositories for clinical study.
Ниже приведены примеры клинического изучения опытных партий суппозиториев с гепарином и анестезином. The following are examples of a clinical study of experimental batches of suppositories with heparin and anestezin.
Клиническое испытание суппозиториев в ГНЦ колопроктологии МЗ РФ проведено при лечении 32 пациентов с острым тромбозом наружных и внутренних геморроидальных узлов. Из них: у 14 человек (I группа) был острый тромбоз наружных геморроидальных узлов, у 6 пациентов (II группа) - внутренних геморроидальных узлов и у 12 больных (III группа) - наружных и внутренних узлов. A clinical trial of suppositories in the SSC Coloproctology of the Ministry of Health of the Russian Federation was carried out in the treatment of 32 patients with acute thrombosis of the external and internal hemorrhoidal nodes. Of these: 14 people (group I) had acute thrombosis of external hemorrhoidal nodes, 6 patients (group II) had internal hemorrhoidal nodes, and 12 patients (group III) had external and internal nodes.
Курс лечения продолжался в течение двух недель. Введение суппозиториев осуществлялось по одной свече 2 раза в день через одинаковые промежутки времени. У пациентов с тромбозами наружных узлов лечение дополнялось применением теплых ванночек со слабым раствором перманганата калия и наложением повязки с гелем "Троксевазин". Эффективность лечения оценивалась спустя 7 и 14 дней от начала лечения путем анализа жалоб больного и местного осмотра. Результаты эффективности лечения сведены в таблице 2. The course of treatment lasted for two weeks. Suppositories were administered one
Основными клиническими проявлениями острого тромбоза наружных геморроидальных узлов (I группа) является боль и отек перианальной области. После проведенного лечения в течение 7 дней купирование воспаления произошло у 2 пациентов, остальные пациенты отмечали уменьшение интенсивности болевой реакции. Продолжение лечения в течение 14 дней способствовало купированию острого тромбоза наружных геморроидальных узлов еще у 10 пациентов. Явление острого тромбоза наружных геморроидальных узлов (двух и более) сохранилось у 2 человек, хотя эти больные отмечали значительное снижение интенсивности болей, а медперсоналом отмечалась тенденция к уменьшению отека геморроидальных узлов. The main clinical manifestations of acute thrombosis of external hemorrhoidal nodes (group I) are pain and edema of the perianal region. After treatment for 7 days, relief of inflammation occurred in 2 patients, the remaining patients noted a decrease in the intensity of the pain reaction. Continued treatment for 14 days contributed to the relief of acute thrombosis of external hemorrhoidal nodes in another 10 patients. The phenomenon of acute thrombosis of external hemorrhoidal nodes (two or more) persisted in 2 people, although these patients noted a significant decrease in the intensity of pain, and medical staff noted a tendency to decrease edema of hemorrhoidal nodes.
Пациентам II группы был поставлен диагноз - острый тромбоз внутренних геморроидальных узлов. У больных этой группы преобладали жалобы на боль, отек перианальной области и выделения небольшого количества крови при дефекации. Patients of group II were diagnosed with acute thrombosis of internal hemorrhoids. Patients of this group were dominated by complaints of pain, edema of the perianal region and the release of a small amount of blood during bowel movements.
После проведенного лечения в течение 7 дней полное выздоровление отмечено у одного больного с диагнозом - солитарный тромбоз внутреннего геморроидального узла. Лечение остальных больных было продолжено до 14 дней, что привело к выздоровлению всех наблюдаемых. After treatment for 7 days, a complete recovery was noted in one patient with a diagnosis of solitary thrombosis of the internal hemorrhoid. Treatment of the remaining patients was continued up to 14 days, which led to the recovery of all observed.
Ill группа больных с острым тромбозом наружных и внутренних геморроидальных узлов. Ill group of patients with acute thrombosis of the external and internal hemorrhoidal nodes.
Следует отметить, что консервативное лечение больных с острым тромбозом наружных и внутренних геморроидальных узлов представляет наиболее сложную задачу, поэтому сроки приема суппозиториев у этих больных составили две недели. It should be noted that conservative treatment of patients with acute thrombosis of the external and internal hemorrhoidal nodes is the most difficult task, therefore, the timing of taking suppositories in these patients was two weeks.
Из 12 пациентов с острым тромбозом наружных и внутренних геморроидальных узлов после проведения терапии суппозиториями в течение 14 дней купирование воспаления геморроидальных узлов отмечено у 9 человек (75%), что признано как удовлетворительный результат лечения и позволило им произвести геморроидэктомию. У 3 больных отмечено уменьшение интенсивности болевого синдрома и отека узлов, но окончательного купирования их воспаления не наблюдалось, поэтому им продолжена консервативная терапия по стандартной методике. Of 12 patients with acute thrombosis of the external and internal hemorrhoidal nodes after suppository therapy for 14 days, relief of hemorrhoidal node inflammation was noted in 9 patients (75%), which was recognized as a satisfactory result of treatment and allowed them to perform hemorrhoidectomy. 3 patients showed a decrease in the intensity of pain and swelling of the nodes, but the final relief of their inflammation was not observed, so they continued conservative therapy according to the standard method.
Таким образом, проведенное лечение заявляемыми суппозиториями в сроки до 2 недель у 32 человек с острыми тромбозами геморроидальных узлов позволило полностью купировать их воспаление у 27 человек, что составило 84,4%. Thus, the treatment with the claimed suppositories for up to 2 weeks in 32 people with acute thrombosis of hemorrhoidal nodes made it possible to completely stop their inflammation in 27 people, which amounted to 84.4%.
При клинической апробации данного препарата не отмечено побочных эффектов, а также аллергических реакций. Препарат хорошо переносится больными (см. табл. 2)
Клинические испытания суппозиториев проводились в Областной клинической больнице им. Н.А.Семашко (г. Н.Новгород) при лечении 48 пациентов с острым тромбозом наружных и внутренних геморроидальных узлов и с острым воспалительно-болевым анальным синдромом
Из них: у 32 больных с острым тромбозом наружных и внутренних геморроидальных узлов основными клиническими проявлениями были: спазм анального жома, при сидении и ходьбе боли, жжение и зуд после акта дефекации, перианальный отек. У 16 больных с острым воспалительно-болевым анальным синдромом наблюдались боли, спазм сфинктера.With clinical testing of this drug, no side effects, as well as allergic reactions, were noted. The drug is well tolerated by patients (see table. 2)
Clinical trials of suppositories were conducted in the Regional Clinical Hospital. N.A.Semashko (N.Novgorod) in the treatment of 48 patients with acute thrombosis of external and internal hemorrhoidal nodes and with acute inflammatory-pain anal syndrome
Of these: in 32 patients with acute thrombosis of the external and internal hemorrhoidal nodes, the main clinical manifestations were: spasm of anal pulp, when sitting and walking pain, burning and itching after an act of defecation, perianal edema. In 16 patients with acute inflammatory-pain anal syndrome, pain, sphincter spasm were observed.
Из 32 больных: 15 человек - острый тромбоз наружных геморроидальных узлов, 7 пациентов - тромбоз внутренних геморроидальных узлов и 10 больных - острый тромбоз наружных и внутренних узлов. Of 32 patients: 15 people - acute thrombosis of external hemorrhoidal nodes, 7 patients - thrombosis of internal hemorrhoidal nodes and 10 patients - acute thrombosis of external and internal nodes.
Суппозитории вводили по одному суппозиторию 2 раза в день в течение 14 дней. Suppositories were administered one
Результаты лечения представлены в табл. 3. The treatment results are presented in table. 3.
Эффективность лечения оценивалась спустя 10 и 14 дней по следующим показателям: уменьшению болевого синдрома, явлений зуда и жжения в анальной зоне, по уменьшению отека анальной зоны и величины геморроидальных узлов. The effectiveness of treatment was evaluated after 10 and 14 days according to the following indicators: a decrease in pain, itching and burning in the anal area, a decrease in edema of the anal area and the size of hemorrhoids.
Анализ результатов лечения показал, что положительный результат у больных I, II и III групп наступил через 14 дней и составил 80,0%, 85,7% и 70,0% соответственно. У остальных пациентов этих групп сохранились явления острого тромбоза наружных геморроидальных узлов (3 человека), острого тромбоза внутренних геморроидальных узлов (1 человек) и острого тромбоза наружных и внутренних узлов (3 человека). При этом у этих больных значительно уменьшился зуд и чувство жжения в анальной зоне при дефекации, а также уменьшились воспалительные явления, в дальнейшем этим больным была выполнена геморроидэктомия. An analysis of the treatment results showed that a positive result in patients of groups I, II and III came after 14 days and amounted to 80.0%, 85.7% and 70.0%, respectively. The remaining patients of these groups retained the phenomena of acute thrombosis of external hemorrhoidal nodes (3 people), acute thrombosis of internal hemorrhoidal nodes (1 person) and acute thrombosis of external and internal nodes (3 people). At the same time, itching and burning sensation in the anal area during bowel movements were significantly reduced in these patients, as well as inflammatory phenomena, and later hemorrhoidectomy was performed on these patients.
Лечение острого воспалительно-болевого анального синдрома было проведено у 16 больных. Купирование воспалительных проявлений произошло у 6 человек через 10 дней, при продолжении лечения до 14 дней некоторые болезненные проявления сохранились у 2 больных. Следует отметить, что у этих больных значительно снизилась интенсивность болей и тонус сфинктера. Treatment of acute inflammatory pain anal syndrome was performed in 16 patients. The relief of inflammatory manifestations occurred in 6 people after 10 days, with continued treatment up to 14 days, some painful manifestations persisted in 2 patients. It should be noted that in these patients the intensity of pain and sphincter tone decreased significantly.
Проведенные клинические испытания позволили сделать следующие выводы:
- предлагаемые суппозитории ректальные являются эффективным препаратом при лечении проктологических заболеваний, в частности, острых тромбозов наружных и внутренних геморроидальных узлов и при остром воспалительно-болевом анальном синдроме;
- препарат хорошо переносится больными;
- аллергии и других побочных эффектов при лечении свечами отмечено не было.Clinical trials led to the following conclusions:
- the proposed rectal suppositories are an effective drug in the treatment of proctologic diseases, in particular, acute thrombosis of the external and internal hemorrhoidal nodes and in acute inflammatory-pain anal syndrome;
- the drug is well tolerated by patients;
- Allergies and other side effects in the treatment of suppositories were noted.
Наряду с проведением клинических испытаний по применению суппозиториев в монотерапии была проведена комплексная терапия для лечения больных с тяжелой степенью заболевания. Along with conducting clinical trials on the use of suppositories in monotherapy, complex therapy was conducted to treat patients with a severe degree of the disease.
Так, в отделении гастроэнтерологии и проктологии Республиканской клинической больницы N 2 МЗ РФ была выделена группа больных (7 человек), у которых отмечали обширный отек всей окружности заднего прохода, где наблюдали выпавшие из просвета багровые внутренние геморроидальные узлы. So, in the Department of Gastroenterology and Proctology of the Republican Clinical Hospital No. 2 of the Ministry of Health of the Russian Federation, a group of patients (7 people) was identified, in whom extensive edema of the entire circumference of the anus was noted, where the crimson internal hemorrhoid nodes that fell out of the lumen were observed.
Для лечения больных этой группы суппозитории применяли с самого начала в комплексной терапии (повязки с мазью Вишневского и маслом шиповника, свечи с экстрактом красавки). Такое лечение способствовало более быстрому уменьшению болевого синдрома, отека перианальной зоны и величины геморроидальных узлов по сравнению с контрольной группой. После 15-20-ти дневного комплексного лечения у 4 больных произошло купирование воспаления, а 3 пациентам в последующем проводилось оперативное лечение. For the treatment of patients of this group, suppositories were used from the very beginning in complex therapy (dressings with Vishnevsky ointment and rosehip oil, suppositories with belladonna extract). Such treatment contributed to a more rapid decrease in pain, edema of the perianal zone and the size of hemorrhoidal nodes compared with the control group. After 15-20 days of complex treatment, 4 patients experienced relief of inflammation, and 3 patients subsequently underwent surgical treatment.
Таким образом, заявляемые суппозитории ректальные являются эффективным и безопасным лекарственным средством и могут быть рекомендованы для клинического применения у больных с проктологическими заболеваниями как в монотерапии, так и в комплексном лечении. Thus, the claimed rectal suppositories are an effective and safe drug and can be recommended for clinical use in patients with proctologic diseases both in monotherapy and in complex treatment.
Источники информации:
1. М.Д.Машковский "Лекарственные средства", Харьков, "Торсинг", 1997, т. 2, с.464.Sources of information:
1. M.D. Mashkovsky "Medicines", Kharkov, "Torsing", 1997, v. 2, p. 644.
2. Патент РФ N 2107492, кл. A 61 K 9/06, 31/725, 1998. 2. RF patent N 2107492, cl. A 61
3. Патент РФ N 2102978 кл. A 61 K 9/02 1998. 3. RF patent N 2102978 C. A 61
Claims (1)
Гепарин - 0,006 - 0,01
Анестезин - 0,04 - 0,06
Эмульгатор - До 5% к массе основы
Вода очищенная - 0,016 - 0,023
Основа - Остальное до получения суппозитория массой 1,15 - 1,45
2. Лекарственное средство по п.1, отличающееся тем, что в качестве основы оно содержит жир кондитерский твердый на основе саломаса или смесь моно-, ди- и триглицеридов природных насыщенных жирных кислот с длиной углеродной цепи С12-С18.1. A medicine for the treatment of proctologic diseases in the form of suppositories containing an active substance, anesthesin and a base, characterized in that it contains heparin as an active substance and additionally an emulsifier and purified water in the following ratio, g per candle:
Heparin - 0.006 - 0.01
Anestezin - 0.04 - 0.06
Emulsifier - Up to 5% by weight of the base
Purified water - 0.016 - 0.023
Basis - The rest is to obtain a suppository weighing 1.15 - 1.45
2. The drug according to claim 1, characterized in that as a basis it contains solid confectionery fat based on salomas or a mixture of mono-, di- and triglycerides of natural saturated fatty acids with a carbon chain length of C 12 -C 18 .
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU98119289A RU2151592C1 (en) | 1998-10-27 | 1998-10-27 | Drug for treatment of patient with proctological diseases |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU98119289A RU2151592C1 (en) | 1998-10-27 | 1998-10-27 | Drug for treatment of patient with proctological diseases |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2151592C1 true RU2151592C1 (en) | 2000-06-27 |
Family
ID=20211607
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU98119289A RU2151592C1 (en) | 1998-10-27 | 1998-10-27 | Drug for treatment of patient with proctological diseases |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2151592C1 (en) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EA008704B1 (en) * | 2006-01-18 | 2007-06-29 | Азизали Мастали оглы Гасанов | Rectal suppository and oinment for treating haemorrhoidal diseases |
-
1998
- 1998-10-27 RU RU98119289A patent/RU2151592C1/en active
Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| Машковский М.Д. Лекарственные средства. - М.: Медицина, ч.1, 1993, с. 373. * |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EA008704B1 (en) * | 2006-01-18 | 2007-06-29 | Азизали Мастали оглы Гасанов | Rectal suppository and oinment for treating haemorrhoidal diseases |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP4010574B2 (en) | Topical skin preparation | |
| US5037810A (en) | Medical application for heparin and related molecules | |
| IT8024370A1 (en) | THERAPEUTIC COMPOSITION OF DIMETHYL SULPHOXIDE AND PROCEDURES FOR ITS USE | |
| JP5646446B2 (en) | Use of biocompatible polymers to make medical compounds or products | |
| CZ290637B6 (en) | Compound topic compositions for treating pain | |
| CZ290534B6 (en) | Combination compositions for treating basocellular carcinoma or actinic keratoses | |
| US6391323B1 (en) | Composition for the treatment of burns, sunburns, abrasions, ulcers and cutaneous irritation | |
| CH683965A5 (en) | Ftalidrazidici compounds of the class as an active substance in anti-inflammatory agents and anti-toxic. | |
| RU2470640C1 (en) | Agent for treating inflammatory oral diseases and method of treating inflammatory oral diseases | |
| CN105854021A (en) | External-use drug and preparation with analgesic and antibacterial effect and preparation method thereof | |
| US5278172A (en) | Method and composition for treating tendon or joint inflammation using a vasodilator | |
| RU2151592C1 (en) | Drug for treatment of patient with proctological diseases | |
| ES2901419T3 (en) | Topical drug for skin and mucosal lesions associated with epidermolysis bullosa | |
| Shrivastava et al. | Clinical efficacy of a dual action, topical anti-edematous and antiinflammatory device for the treatment of external hemorrhoids | |
| WO2017220845A1 (en) | Compositions for the treatment of ischemic ulcers and stretch marks | |
| US3655881A (en) | Method of treating burned skin | |
| ES2672314A2 (en) | Oily active pharmaceutical ingredient (api) for the treatment of skin conditions, compositions comprising same, and use thereof for preparing said compositions | |
| CN115040501B (en) | Application of cis-13-octadecenoic acid or salt compound thereof in preparation of drugs for promoting healing of damaged skin and/or mucous membrane | |
| RU2129423C1 (en) | Ointment for treating burns and infected injuries | |
| RU2818756C1 (en) | Hyaluronic gel for trophic ulcer healing with dimexidum | |
| RU2803777C1 (en) | Voscosap wax ointment | |
| RU2286781C2 (en) | Method for treatment of endophagus chemical burn in infants | |
| RU2097022C1 (en) | Suppository showing antiinflammatory effect | |
| RU2163481C1 (en) | Fir cream-balsam and its versions | |
| CN110403983B (en) | Natural product composition for treating hemorrhoids and preparation method thereof |