RU2122849C1

RU2122849C1 - Suppository showing purgative effect

Info

Publication number: RU2122849C1
Application number: RU98105170/14A
Authority: RU
Inventors: П.В. Назаренко; А.П. Довгаль; Ю.В. Буканов; С.В. Косолапова; Д.С. Михайлов; В.Н. Филимонова
Priority date: 1998-03-31
Filing date: 1998-03-31
Publication date: 1998-12-10

Abstract

FIELD: medicine, pharmacy. SUBSTANCE: suppository has glycerol and cacao butter as a base taken at the definite ratio. Suppository shows soft effect, it does not irritate an anal channel mucosa and has no any adverse effects. EFFECT: enhanced effectiveness of suppository. 1 cl, 1 tbl, 3 ex

Description

Изобретение относится к медицине, а именно к фармацевтическому производству, и касается создания новых лекарственных форм, содержащих глицерин, которые могут найти применение для лечения функциональных нарушений желудочно-кишечного тракта. The invention relates to medicine, namely to pharmaceutical production, and for the creation of new dosage forms containing glycerin, which can be used to treat functional disorders of the gastrointestinal tract.

Известно слабительное средство Clycerol (1), включающее глицерин и основу. В качестве основы используют стеариновую кислоту и натрий углекислый кристаллический. Форма выпуска суппозиториев по 1, 2 и 3 г. Known laxative Clycerol (1), including glycerin and a base. As the base, stearic acid and crystalline sodium carbonate are used. Suppository form for 1, 2 and 3 g.

Применяют при запорах различного происхождения (привычных, возрастных, у лиц с ограниченной подвижностью и др.). They are used for constipation of various origins (habitual, age-related, in persons with reduced mobility, etc.).

Средство Clycerol является наиболее близким к предлагаемому изобретению и принято за прототип. Clycerol is the closest to the proposed invention and is taken as a prototype.

Однако средство имеет противопоказания: трещины заднего прохода, обострение геморроя, воспалительные заболевания и опухоли прямой кишки. However, the remedy has contraindications: anal fissures, exacerbation of hemorrhoids, inflammatory diseases and tumors of the rectum.

При длительном применении свечей могут возникнуть явления раздражения прямой кишки. With prolonged use of suppositories, irritation of the rectum may occur.

Задачей изобретения является создание нового слабительного средства, которое позволяет значительно расширить возможность его применения для больных с патологией аноректальной области, с функциональными нарушениями желудочно-кишечного тракта и упростить технологию его изготовления за счет исключения стеариновой кислоты и натрия углекислого кристаллического, а также снять побочные эффекты. The objective of the invention is to create a new laxative, which can significantly expand the possibility of its use for patients with pathology of the anorectal region, with functional disorders of the gastrointestinal tract and simplify the technology of its manufacture by eliminating stearic acid and crystalline sodium carbonate, as well as relieve side effects.

Решение поставленной задачи достигается тем, что предлагается противовоспалительное средство в виде свечей, содержащее глицерин, а также масло какао в качестве основы при следующем соотношении компонентов на 1 свечу массой от 2,28 до 2,52 г: глицерин (ФС 42-2202-84) 1,2 г; основа для суппозиториев: масло какао (ГФ Х, ст. 474) остальное. The solution to this problem is achieved by the fact that it is proposed an anti-inflammatory agent in the form of suppositories containing glycerin, as well as cocoa butter as a base in the following ratio of components per 1 candle weighing 2.28 to 2.52 g: glycerin (FS 42-2202-84 ) 1.2 g; basis for suppositories: cocoa butter (GF X, Article 474) the rest.

При этом полученные суппозитории имеют следующие физико-химические характеристики:
Цвет и запах - Светло-желтый с запахом масла какао
Температура плавления - Не выше 35^oС
Время полной деформации - Не более 15 мин
Кислотное число - Не более 2,25 мг/КОН/г
Йодное число - 32-38 г /100 г
Перекисное число - Не более 0,3 ммоль/кг
Содержание глицерина - 1,14-1,26 г
Экспериментально было установлено, что высокие результаты по совместимости с основой и по лечебному эффекту были достигнуты при использовании в качестве основы масла какао.Moreover, the resulting suppositories have the following physicochemical characteristics:
Color and smell - Light yellow with the smell of cocoa butter
Melting point - Not higher than 35 ^o С
Total deformation time - No more than 15 min.
Acid number - Not more than 2.25 mg / KOH / g
Iodine number - 32-38 g / 100 g
Peroxide value - Not more than 0.3 mmol / kg
The glycerol content is 1.14-1.26 g
It was experimentally established that high results in compatibility with the base and the therapeutic effect were achieved when using cocoa butter as the basis.

Проктологические свечи с глицерином и маслом какао в качестве основы являются высоко эффективным лечебным средством, применяемым у больных с патологией аноректальной области. Их преимуществом является местное воздействие на ткани и в связи с этим снижение необходимости энтерального и парентерального введения необходимых препаратов, что нежелательно при полипрагмазии и высокой аллергизации населения. Proctological suppositories with glycerin and cocoa butter as the basis are a highly effective therapeutic agent used in patients with anorectal pathology. Their advantage is the local effect on the tissues and, therefore, the reduction in the need for enteral and parenteral administration of the necessary drugs, which is undesirable for polypharmacy and high allergization of the population.

Свечи рефлекторным путем стимулируют акт дефекации, выполняя тем самым роль слабительного средства разового и быстрого действия. Препарат эффективен и в случае срочного забора материала из прямой кишки для лабораторных исследований. Candles reflexively stimulate the bowel movement, thereby fulfilling the role of a laxative, single and quick action. The drug is effective in the case of urgent collection of material from the rectum for laboratory research.

Содержание глицерина в предлагаемом слабительном средстве 1,2 г на свечу массой 2,4 г ± 5%. The glycerol content in the proposed laxative 1.2 g per candle weighing 2.4 g ± 5%.

Данная доза глицерина подобрана экспериментально в сочетании с основой - маслом какао. This dose of glycerin is selected experimentally in combination with a base - cocoa butter.

Пример 1. Состав на 1 свечу массой 2,28 г: глицерин 1,2 г; масло какао 1,08 г. Example 1. Composition per 1 candle weighing 2.28 g: glycerin 1.2 g; Cocoa Butter 1.08 g

Глицерин в количестве 12 г тщательно смешивают с расплавленной основой (маслом какао) в количестве 10,8 г при температуре в интервале 28 - 31^oС до получения однородной массы. Полученную однородную массу подают на автомат для изготовления суппозиториев. Массу заливают в ячейки из пленки поливинилхлорида (тип ЭП-73). Форма суппозиториев - торпедовидная.Glycerin in an amount of 12 g is thoroughly mixed with a molten base (cocoa butter) in an amount of 10.8 g at a temperature in the range of 28 - 31 ^o C to obtain a homogeneous mass. The resulting homogeneous mass is fed to a machine for the manufacture of suppositories. The mass is poured into cells from a film of polyvinyl chloride (type EP-73). The suppository form is torpedo-shaped.

Полученные суппозитории имеют следующие физико-химические характеристики:
Время полной деформации - 5,23
Температура плавления - 32,1
Кислотное число - 1,12
Перекисное число - 0,24
Йодное число - 34,21
Содержание глицерина - 1,2255
Пример 2. Состав на 1 свечу массой 2,522 г: глицерин 1,2 г; масло какао 1,32 г. Технология получения суппозиториев аналогична примеру 1. Полученные суппозитории имеют следующие физико-химические характеристики:
Время полной деформации - 6,0
Температура плавления - 34,2
Кислотное число - 1,12
Перекисное число - 0,23
Йодное число - 34,39
Содержание глицерина - 1,2215
Пример 3. Состав на 1 свечу массой 2,40 г: глицерин 1,2 г; масло какао 1,2 г.The resulting suppositories have the following physico-chemical characteristics:
Total deformation time - 5.23
Melting point - 32.1
Acid number - 1.12
Peroxide value - 0.24
Iodine number - 34.21
The glycerol content is 1.2255
Example 2. Composition per 1 candle weighing 2.522 g: glycerin 1.2 g; cocoa butter 1.32 g. The technology for producing suppositories is similar to Example 1. The resulting suppositories have the following physicochemical characteristics:
Total deformation time - 6.0
Melting point - 34.2
Acid number - 1.12
Peroxide value - 0.23
Iodine number - 34.39
The glycerol content is 1.2215
Example 3. Composition per 1 candle weighing 2.40 g: glycerin 1.2 g; cocoa butter 1.2 g

Технология получения суппозиториев аналогична примерам 1 и 2. Вес выливаемой свечи должен быть 2,4 г ± 5%. The technology for producing suppositories is similar to examples 1 and 2. The weight of the poured out candle should be 2.4 g ± 5%.

Цвет и запах суппозиториев при хранении в течение 27 мес не меняются. Результаты анализа, характеризующие качество суппозиториев в процессе хранения при температуре 5^oС представлены в таблице, из данных которой следует, что основные показатели, характеризующие качество суппозиториев, не изменяются в процессе хранения в холодильнике.The color and smell of suppositories do not change during storage for 27 months. The results of the analysis characterizing the quality of suppositories during storage at a temperature of 5 ^o C are presented in the table, from the data of which it follows that the main indicators characterizing the quality of suppositories do not change during storage in the refrigerator.

Ниже приведены примеры клинического изучения опытных партий суппозиториев с глицерином. The following are examples of a clinical study of experimental batches of suppositories with glycerin.

Клиническое изучение проводилось:
- в центральной клинической больнице медицинского центра Управления делами Президента РФ. Свечи с глицерином применялись с целью стимуляции дефекации в клинических отделениях различного профиля, включая педиатрию. Свечи с глицерином оказывали хорошее действие, не вызывая, как правило, побочных эффектов;
- в поликлинике N 1 мед. центра; свечи назначались лечащими врачами больным пожилого и преклонного возраста как слабительное средство;
- в поликлинике N 2 мед. центра применялись при запоре; свечи вводили в прямую кишку в дозировке: глицерин 1,2 + масло какао, по 1 св. 1 раз в сутки через 30 мин после завтрака.The clinical study was conducted:
- in the central clinical hospital of the medical center of the Office of the President of the Russian Federation. Suppositories with glycerin were used to stimulate bowel movements in clinical departments of various profiles, including pediatrics. Suppositories with glycerin had a good effect, without causing, as a rule, side effects;
- in the clinic N 1 honey. center; Candles were prescribed by the attending physician to elderly and elderly patients as a laxative;
- in the clinic N 2 honey. centers were used for constipation; candles were injected into the rectum in a dosage: glycerin 1.2 + cocoa butter, 1 St. Once a day 30 minutes after breakfast.

Препарат обладает мягким действием и в отличие от других слабительных, например свечей Бисакодил, значительно реже раздражает слизистую оболочку анального канала. Глицериновые свечи успешно используются при запорах, связанных с ректоцеле, для облегчения дефекации у больных с геморроем. The drug has a mild effect and, unlike other laxatives, such as Bisacodyl suppositories, it is much less likely to irritate the mucous membrane of the anal canal. Glycerin suppositories are successfully used for constipation associated with rectocele to facilitate bowel movements in patients with hemorrhoids.

В поликлинике медицинского центра управления делами Президента РФ свечи с глицерином использовали как легкое слабительное преимущественно при ректальном копростазе практически постоянно 1 раз в 2-3 дня, размягчают каловую пробку, облегчают дефекацию. In the clinic of the medical center for managing the affairs of the President of the Russian Federation, suppositories with glycerin were used as a mild laxative mainly with rectal coprostasis almost constantly once every 2-3 days, soften fecal plug, and facilitate bowel movements.

В терапевтическом отделении Центра реабилитации свечи с глицерином применяли при заболеваниях толстого кишечника (хронические колиты, неспецифический язвенный колит), хроническом геморрое, анальных трещинах и при запорах. Клиническое изучение проводилось также в объединенной больнице с поликлиникой и филиалом, поликлинике и консультативно-диагностической поликлинике мед. центра Управления делами Президента РФ. In the therapeutic department of the Rehabilitation Center, candles with glycerin were used for diseases of the large intestine (chronic colitis, ulcerative colitis), chronic hemorrhoids, anal fissures and constipation. A clinical study was also carried out in a joint hospital with a polyclinic and a branch, a polyclinic and an advisory diagnostic diagnostic clinic. Center for Management of the President of the Russian Federation.

Область применения свечей с глицерином: гастроэнтерология, общая терапия, хирургия, проктология. Дозировка: свечи с глицерином по 1,2 г применяли 1 раз в день. Длительность лечения 2-3 недели. Отмечена высокая эффективность. Scope of suppositories with glycerin: gastroenterology, general therapy, surgery, proctology. Dosage: suppositories with glycerol of 1.2 g were used 1 time per day. The duration of treatment is 2-3 weeks. High efficiency noted.

Клиническая эффективность свечей обусловлена послабляющим действием входящими в их состав компонентами, рефлекторным усилением перистальтики толстого кишечника, обволакивающим эффектом. Ректальные суппозитории с глицерином применяют при обстипационном синдроме различного генеза, хронических колитах, неспецифическом, язвенном колите, хроническом геморрое, а также используются как легкое слабительное преимущественно при ректальном копростазе практически постоянно 1 раз в 2-3 дня, размягчают каловую пробку, облегчают дефекацию. The clinical effectiveness of suppositories is due to the laxative effect of their constituent components, reflex enhancement of peristalsis of the large intestine, and enveloping effect. Rectal suppositories with glycerin are used in case of constipation syndrome of various origins, chronic colitis, nonspecific ulcerative colitis, chronic hemorrhoids, and are also used as a mild laxative mainly with rectal coprostasis almost constantly once every 2-3 days, soften fecal plug, and facilitate defecation.

В предлагаемых свечах высокий терапевтический эффект достигается при минимальном количестве действующего вещества в сочетании с натуральной основой - маслом какао. In the proposed candles, a high therapeutic effect is achieved with a minimum amount of active substance in combination with a natural base - cocoa butter.

Свечи не вызывают побочных эффектов, удобны в использовании и оказывают хороший лечебный эффект. Candles do not cause side effects, are convenient to use and have a good therapeutic effect.

Таким образом, суппозитории с глицерином могут быть рекомендованы как слабительное проктологическое средство. Thus, suppositories with glycerin can be recommended as a laxative proctological agent.

Применяются преимущественно на ночь по 1-2 свечи. Курс лечения 10-14 дней. They are used mainly at night for 1-2 candles. The course of treatment is 10-14 days.

Источники информации
1. Регистр лек. средств Росии, 1996, с. 90.Sources of information
1. Register lek. funds of Russia, 1996, p. 90.

2. Гос. Фармакопея СССР Х изд. - М.: Медицина, 1968, с.486. 2. State. Pharmacopoeia of the USSR X ed. - M.: Medicine, 1968, p. 486.

Claims

Candles having a laxative effect, containing glycerin and a base, characterized in that cocoa butter is used as a base in the following ratio of components per 1 candle weighing 2.4 g ≈ 5%, g:
Glycerin - 1.2
Cocoa Butter - Rest