RU2104690C1 - Rectal suppository "diclovit" - Google Patents

Rectal suppository "diclovit" Download PDF

Info

Publication number
RU2104690C1
RU2104690C1 RU96118892A RU96118892A RU2104690C1 RU 2104690 C1 RU2104690 C1 RU 2104690C1 RU 96118892 A RU96118892 A RU 96118892A RU 96118892 A RU96118892 A RU 96118892A RU 2104690 C1 RU2104690 C1 RU 2104690C1
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
patients
suppository
base
supporin
vitepsol
Prior art date
Application number
RU96118892A
Other languages
Russian (ru)
Other versions
RU96118892A (en
Inventor
Н.С. Николаенко
М.И. Эльнатанова
Л.Н. Суркова
Е.М. Шаманина
Л.Н. Соколова
Н.Ю. Кошемирова
Л.С. Киценко
Е.Я. Парнес
Original Assignee
Открытое акционерное общество "Нижегородский фармацевтический завод"
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Открытое акционерное общество "Нижегородский фармацевтический завод" filed Critical Открытое акционерное общество "Нижегородский фармацевтический завод"
Priority to RU96118892A priority Critical patent/RU2104690C1/en
Application granted granted Critical
Publication of RU2104690C1 publication Critical patent/RU2104690C1/en
Publication of RU96118892A publication Critical patent/RU96118892A/en

Links

Images

Landscapes

  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Abstract

FIELD: medicine, pharmacy. SUBSTANCE: rectal suppository has ortophen and supporin or vitepsol as a base at the following ratio of components, g per a suppository (mass is 1.15-1.40 g): ortophen 0.045-0.055, and base - the rest. Suppository shows antiinflammatory, analgetic and antipyretic effect and can be used for treatment of patients with gastroenteric diseases, at liver and kidney damage. EFFECT: enhanced effectiveness of suppository. 2 tbl

Description

Предлагаемые ректальные свечи, содержащие ортофен, относятся к медицине, в частности к фармакологии, и могут применяться при ревматоидных артритах, остеоартритах, анхилозирующих спондилитах. The proposed rectal suppositories containing orthophene relate to medicine, in particular to pharmacology, and can be used for rheumatoid arthritis, osteoarthritis, anchylosing spondylitis.

Ректальная терапия находит все большее применение в медицинской практике. Достоинством ректального введения лекарственных веществ является то, что вещество, всасываясь, поступает непосредственно в кровь, минуя желудочно-кишечный тракт и печеночный барьер. Это очень важно при лечении больных с заболеваниями желудка, двенадцатиперстной кишки, при поражениях почек и печени. Rectal therapy is increasingly used in medical practice. The advantage of rectal administration of drugs is that the substance, when absorbed, enters directly into the bloodstream, bypassing the gastrointestinal tract and the liver barrier. This is very important in the treatment of patients with diseases of the stomach, duodenum, and kidney and liver lesions.

Наиболее близкими по совокупности существенных признаков к предлагаемым ректальным свечам являются ректальные свечи, выпускаемые фирмой (СIВА-GEIGY) (Германия). The closest in combination of essential features to the proposed rectal suppositories are rectal suppositories manufactured by the company (CIVA-GEIGY) (Germany).

Данные ректальные свечи содержат в качестве лекарственного вещества вольтарен и жировую основу при следующем соотношении компонентов, г на 1 свечу массой 1,5-2,5 г: вольтарен 0,025-0,1; основа жировая остальное. These rectal suppositories contain voltaren and a fat base as a medicinal substance in the following ratio of components, g per 1 suppository weighing 1.5-2.5 g: voltaren 0.025-0.1; basis fatty rest.

Вольтарен, или диклофенак натрия, или ортофен представляет собой: О-/(2,6-Диклофенак)-амино/-фенилацетат натрия. Voltaren, or diclofenac sodium, or orthophene is: O - / (2,6-Diclofenac) amino / sodium phenylacetate.

Брутто-формула С14Н12Сl2NNаО2

Figure 00000001

Он обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Препарат является мощным ингибитором простагландинсинтетазы, тормозит действие ряда ферментов, принимающих участие в развитии воспалительного процесса, в том числе лизосомальных гидролаз.Gross formula C 14 H 12 Cl 2 NNaO 2
Figure 00000001

It has anti-inflammatory, analgesic and antipyretic effects. The drug is a powerful inhibitor of prostaglandinsynthetase, inhibits the action of a number of enzymes involved in the development of the inflammatory process, including lysosomal hydrolases.

Введение в организм вольтарена в свечах в дозе 0,025-0,1 г в сутки оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие. The introduction into the body of voltaren in candles at a dose of 0.025-0.1 g per day has an anti-inflammatory and analgesic effect.

В качестве основы свечи содержат гидрофобное жировое вещество, которое не позволяет обеспечить высокую биодоступность лекарственного вещества, а также при введении свечи возникают неприятные ощущения в ректе (жжение, зуд). As a basis, candles contain a hydrophobic fatty substance, which does not allow for a high bioavailability of the drug substance, and unpleasant sensations in the recta (burning, itching) also occur when the suppository is introduced.

Задача изобретения - повышение биодоступности лекарственного вещества и снижение неприятных ощущений в ректе. The objective of the invention is to increase the bioavailability of a medicinal substance and reduce discomfort in the rect.

Поставленная задача решается предлагаемыми ректальными свечами, содержащими ортофен и основу, в качестве основы они содержат суппорин или витепсол при следующем содержании компонентов, г на 1 свечу массой 1,15-1,40 г: ортофен 0,045-0,055, суппорин или витепсол остальное. The problem is solved by the proposed rectal suppositories containing orthophene and a base, they contain supporin or vitepsol as a base with the following components, g per 1 candle weighing 1.15-1.40 g: orthophene 0.045-0.055, supporin or vitepsol the rest.

Отличительным признаком является то, что свечи в качестве основы содержат суппорин или витепсол. A distinctive feature is that suppositories contain supporin or witepsol as a base.

Суппорин - это триглицериды, полученные фракционированием пальмового масла без применения химической обработки исходного сырья. Supporin is triglycerides obtained by fractionation of palm oil without the use of chemical processing of the feedstock.

Витепсол - это моно-, ди- и триглицериды, полученные из кокосового и пальмоядрового масла. Vitepsol is a mono-, di- and triglycerides derived from coconut and palm kernel oil.

Анализ научно-технической и патентной документации показал, что предлагаемые ректальные свечи, содержащие ортофен, являются новыми и соответствуют критерию "изобретательский уровень". The analysis of scientific, technical and patent documentation showed that the proposed rectal suppositories containing orthophene are new and meet the criterion of "inventive step".

Введение в предлагаемые ректальные свечи, содержащие ортофен, в качестве основы суппорин или витепсол позволяет обеспечить высокую биодоступность лекарственного вещества при ректальном способе его введения в организм, не оказывая при этом раздражающего действия на слизистую прямой кишки. Introduction to the proposed rectal suppositories containing orthophene, as a basis, supporin or witepsol allows to ensure high bioavailability of the drug with the rectal method of its introduction into the body, without having an irritating effect on the rectal mucosa.

Способ получения предлагаемых ректальных свечей заключается в следующем. A method of obtaining the proposed rectal suppositories is as follows.

В основу при 38-40oС небольшими порциями при работающей мешалке вводят концентрат ортофена с основой (суппорин или витепсол) и перемешивают до получения однородной массы. Из полученной массы отливают свечи непосредственно в пленку из поливинилхлорида.Orthophene concentrate with a base (supporin or vitepsol) is introduced into the base at 38-40 o With small portions while the mixer is working and mixed until a homogeneous mass is obtained. From the resulting mass, candles are cast directly into a polyvinyl chloride film.

Свечи имеют цвет от белого до белого с кремоватым или желтоватым оттенком, обусловленный в основном цветом основы. Candles have a color from white to white with a creamy or yellowish tint, due mainly to the color of the base.

Срок годности - 1,5 года, так как наблюдения продолжаются. Shelf life is 1.5 years, as observations continue.

Предлагаемые свечи с ортофеном рекомендуется применять дозой 0,05 г по 1 свече 1-3 раза в день. Суточная доза от 0,075 до 0,15 г. Курс лечения составляет 5-6 недель. The proposed candles with orthophene are recommended for use with a dose of 0.05 g for 1 candle 1-3 times a day. The daily dose is from 0.075 to 0.15 g. The course of treatment is 5-6 weeks.

Примеры. Для получения клинической эффективности и переносимости предлагаемых свечей с ортофеном на основе суппорин или витепсол были проведены их клинические испытания в институте ревматологии РАМН в 1996 г. [2]. Examples. To obtain the clinical efficacy and tolerance of the proposed suppositories based on supporin or vitepsol with orthophene, their clinical trials were conducted at the Institute of Rheumatology RAMS in 1996 [2].

Было исследовано 50 больных с воспалительными заболеваниями суставов (46 больных с ревматоидным артритом, 2 больных с анкилозирующим спондилоартритом, 1 больной с реактивным артритом и 1 с псориатическим артритом). Среди них было 7 мужчин и 43 женщины в возрасте от 18 до 65 лет. We studied 50 patients with inflammatory joint diseases (46 patients with rheumatoid arthritis, 2 patients with ankylosing spondylitis, 1 patient with reactive arthritis and 1 with psoriatic arthritis). Among them were 7 men and 43 women aged 18 to 65 years.

Больные были разделены на 3 группы, сопоставимых по основным клиническим показателям. В первую группу вошел 21 больной, во вторую - 20, в третью - 9 больных. Patients were divided into 3 groups, comparable in main clinical indicators. The first group included 21 patients, the second - 20, the third - 9 patients.

Больные первой группы получали ортофен в свечах на основе суппорина по 0,05 г 2 раза в день в течение 4 недель. Больные второй группы получали ортофен в свечах на основе витепсола по той же схеме и в той же дозировке. Больные третьей группы получали свечи с ортофеном плацебо на основе витепсола. Patients of the first group received ortofen in suppositories based on supporin at 0.05 g 2 times a day for 4 weeks. Patients of the second group received ortofen in candles based on Vitepsol according to the same scheme and in the same dosage. Patients of the third group received candles with placebo-based orthophene based on vitepsol.

Для оценки эффективности терапии регистрировали длительность утренней скованности, выраженность болей в покое (в баллах), интенсивность артралгий по визуальной шкале боли, число припухших суставов, суставной индекс РИЧИ, функция суставов в баллах. To assess the effectiveness of therapy, the duration of morning stiffness, the severity of pain at rest (in points), the intensity of arthralgia on the visual pain scale, the number of swollen joints, the RICHI articular index, and joint function in points were recorded.

Указанные параметры регистрировались до, через 14 и через 28 дней после начала лечения. Кроме того, до и через 28 дней после начала лечения определялось содержание гемоглобина, лейкоцитов, эритроцитов, тромбоцитов, СРБ, серомукоида, фибриногена, билирубина, креатинина и трансаминаз в крови, определялось СОЭ и выполнялся общий анализ мочи с определением удельного веса, белка и состава мочевого осадка. These parameters were recorded before, after 14 and 28 days after the start of treatment. In addition, before and 28 days after the start of treatment, the content of hemoglobin, leukocytes, erythrocytes, platelets, CRP, seromucoid, fibrinogen, bilirubin, creatinine and transaminases in the blood was determined, ESR was determined and a general analysis of urine was performed to determine the specific gravity, protein and composition urinary sediment.

Статистическая обработка полученных результатов проводилась с использованием критерия Стьюдента. Statistical processing of the results was carried out using Student's criterion.

За время наблюдения лечение было прекращено из-за побочных реакций у 3 больных первой и 2 больных второй группы. 18 больных первой и 18 больных второй группы получали ортофен в свечах в течение 28 дней. During the observation, treatment was discontinued due to adverse reactions in 3 patients of the first and 2 patients of the second group. 18 patients of the first and 18 patients of the second group received orthophen in candles for 28 days.

Как видно из табл. 1, в первой группе уже через 14 дней после начала лечения наблюдалось достоверное уменьшение утренней скованности, выраженности артралгий, индекса РИЧИ, причем достигнутое улучшение сохранялось и к 28 дню наблюдения. У больных второй группы также наблюдалась положительная динамика указанных показателей, однако изменение продолжительности утренней скованности было статистически недостоверным, а уменьшение артралгий и индекса РИЧИ достигало статистической достоверности лишь к концу наблюдений. As can be seen from the table. 1, in the first group, after 14 days after the start of treatment, there was a significant decrease in morning stiffness, the severity of arthralgia, the RICHI index, and the achieved improvement continued to the 28th day of observation. Patients of the second group also showed a positive dynamics of these indicators, however, the change in the duration of morning stiffness was statistically unreliable, and the decrease in arthralgia and the RICHI index reached statistical significance only at the end of the observations.

В табл. 2 представлены результаты лабораторного обследования больных до и через 28 дней после начала лечения. Клиническое улучшение у больных первой группы сопровождалось достоверным снижением содержания серомукоида в крови. Другие лабораторные показатели за время наблюдения не претерпели существенных изменений ни в первой, ни во второй группе. In the table. 2 presents the results of a laboratory examination of patients before and 28 days after the start of treatment. Clinical improvement in patients of the first group was accompanied by a significant decrease in the content of seromucoid in the blood. Other laboratory parameters during the observation did not undergo significant changes in either the first or second group.

У больных третьей группы, которым назначались свечи плацебо, лечение было прервано после недели из-за ухудшения самочувствия. In patients of the third group who were prescribed placebo candles, treatment was interrupted after a week due to deterioration of well-being.

Полученные результаты позволяют утверждать, что предлагаемые свечи с ортофеном обладают отчетливым противовоспалительным и анальгетическим воздействием, причем свечи на основе суппорина дают более быстрый и яркий клинический эффект, чем свечи на основе витепсола. Свечи с ортофеном, изготовленные на основе витепсола, обладают хотя и несколько менее выраженным, но отчетливым лечебным эффектом при хронических воспалительных заболеваниях суставов и могут быть использованы в ревматологической практике. The results obtained suggest that the proposed suppositories with orthophene have a distinct anti-inflammatory and analgesic effect, and suppository-based suppositories give a faster and more vivid clinical effect than vitepsol-based suppositories. Suppositories with orthophene, made on the basis of Vitepsol, have a slightly less pronounced, but clear therapeutic effect in chronic inflammatory joint diseases and can be used in rheumatological practice.

Кроме того, предлагаемые свечи при введение в ректу не вызывают у больных неприятных ощущений, таких как жжение и зуд. In addition, the proposed candles with the introduction of recta do not cause discomfort in patients, such as burning and itching.

Источники информации
1. Прототип 1996. Справочник Видаль лекарственные препараты в России. АОЗТ "Астрафарм Сервис", 1996, с. 147.
Sources of information
1. Prototype 1996. Reference Vidal Drugs in Russia. AOZT Astrafarm Service, 1996, p. 147.

2. Отчет Института ревматологии РАМН. "О клинических испытаниях препарата Ортофен в свечах по 0,05 г производства "Нижфарм", 1996 г. 2. Report of the Institute of Rheumatology RAMS. "On clinical trials of the drug Ortofen in candles at 0.05 g production" Nizhpharm ", 1996

Claims (1)

1. Ректальные свечи, содержащие ортофен и основу, отличающиеся тем, что в качестве основы они содержат суппорин или витепсол при следующем соотношении компонентов, г на 1 свечу массой 1,15 1,40 г:
Ортофен 0,045 0,055
Суппорин или Витепсол Остальноес
1. Rectal suppositories containing orthophene and a base, characterized in that they contain supporin or vitepsol as a base in the following ratio of components, g per 1 candle weighing 1.15 1.40 g:
Ortofen 0.045 0.055
Supporin or Witepsol Rest
RU96118892A 1996-09-30 1996-09-30 Rectal suppository "diclovit" RU2104690C1 (en)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU96118892A RU2104690C1 (en) 1996-09-30 1996-09-30 Rectal suppository "diclovit"

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU96118892A RU2104690C1 (en) 1996-09-30 1996-09-30 Rectal suppository "diclovit"

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2104690C1 true RU2104690C1 (en) 1998-02-20
RU96118892A RU96118892A (en) 1998-12-10

Family

ID=20185712

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU96118892A RU2104690C1 (en) 1996-09-30 1996-09-30 Rectal suppository "diclovit"

Country Status (1)

Country Link
RU (1) RU2104690C1 (en)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2169563C1 (en) * 2000-05-25 2001-06-27 Губа Александр Сергеевич Method for treating the cases of ankylosing spondyloarthritis

Families Citing this family (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2281755C2 (en) * 2004-04-19 2006-08-20 Пятигорская государственная фармацевтическая академия Composition - medicinal formulation of anti-arthrosis agent, glucosamine hydrochloride, for rectal using
RU2292201C1 (en) * 2005-05-30 2007-01-27 Пятигорская государственная фармацевтическая академия Soft pharmaceutical formulation of anti-arthritis for rectal application containing diclofenac and glucosamine hydrochloride

Non-Patent Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
1. Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России "АОЗТ "Астрафарм Сервис", 1996, с. 147. 2. DE 2949119,А1 (Nippon Kayaku K.K.), 19.06.80, A 61 K 9/02. 3. *
4. Король Л.А., Технология и исследование лекарственных форма ортофена - эффективного отечественного нестероидного противовоспалительного средства. Автореферат канд.дисс. 02-5064, Первый ММИ им.И.М.Сеченова, шифр специальности 15.00.01, - М.: 1989. 5. Будукова Л.А., Состав, технология, анализ и изучение стабильности суппозиторий ортофена. - М.: Медицина, Фармация, N 3, 1989, с. 16 - 20. *

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2169563C1 (en) * 2000-05-25 2001-06-27 Губа Александр Сергеевич Method for treating the cases of ankylosing spondyloarthritis

Similar Documents

Publication Publication Date Title
TNSN94035A1 (en) VETERINARY COMPOSITION
JPH07330628A (en) Medicinal composition and curing method using this
TNSN96107A1 (en) SUBSTITUTED BENZYLAMINOPIPERIDINES AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM
AU2010202187A1 (en) Esterified fatty acid composition
KR20000069594A (en) New Treatment for Joint Infla㎜ation
JPS61151123A (en) Immuno-regulator
Werni et al. Colchicine treatment of urticarial vasculitis
RU2104690C1 (en) Rectal suppository "diclovit"
Ramselaar et al. Thalidomide in the treatment of neuro‐Behçet's syndrome
Athreya et al. Aspirin-induced abnormalities of liver function
US6610750B1 (en) Treatment of osteoarthritis
CN108354898A (en) A kind of Percutaneously administrable preparation and preparation method thereof for treating rheumatoid arthritis
US5602180A (en) Method of administering EDTA complexes
Todd et al. Suprofen: a review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and analgesic efficacy
KR100297212B1 (en) Work administration composition
RU2089211C1 (en) Agent for chronic prostatitis treatment
Jonsson et al. Impairment of renal function after treatment of a burn patient with diclofenac, a non-steroidal anti-inflammatory drug
Weissenbach Clinical trial with nimesulide, a new non-steroid anti-inflammatory agent, in rheumatic pathology
Byström Induratio Penis Plastica: Experience of Treatment with Procarbazine (Natulan®)
Gullo et al. Multivisceral eosinophilic fibrosis: a new clinical presentation
RU2814495C1 (en) Agent possessing anti-inflammatory, antioxidant and antiulcerogenic action, ability to inhibit development of degenerative-destructive processes of tissues, which is 2-ethyl-6-methyl-3-hydroxypyridinium-4-isobutylphenylpropanoate
RU2198004C1 (en) Method for treating moderate and marked manifestations of articulation syndrome in cases of rheumatoid arthritis
WO2014121020A2 (en) Treatment of psoriasis using helminthic parasite preparations
KR910009255A (en) 2- (phenoxypropanolamino) ethoxy phenoxyacetic acid derivatives used as a therapeutic agent for hypertriglyceridemia, cholesterol, low levels of HDL disease and atherosclerosis
RU2122850C1 (en) Suppository showing antiinflammatory effect